ДИКЛОФЕНАК (ОРТОФЕН), DICLOFENAC (ORTOFEN) — инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена
Фирма-производитель: БИОХИМИК ОАО (Россия)
таб., покр. кишечнорастворимой обол., 25 мг: 10, 20 или 30 шт. Рег. №: ЛП-000214
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Форма выпуска, состав и упаковка
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Диклофенак»
Фармакологическое действие
Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, препарат оказывает антиагрегатную активность.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), остеоартроз, подагрический артрит, бурсит, тендовагинит. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: головная (в том числе мигрень) и зубная боль, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит, при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея: воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР — органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии):
фарингит, тонзиллит, отит.Режим дозирования
Внутрь.
Для достижения быстрого желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды, в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. Взрослым и подросткам с 15 лет — по 25-50 мг 2-3 раза в сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг массы тела.
Ориентировочный режим применения препарата представлен в таблице:
| Возраст (масса тела, кг) | Разовая доза (количество таблеток) | Суточная доза (количество таблеток) |
| 6-7 лет (20-24) | 1 [25] | 1 [25] |
| 8-11 лет (25-37) | 1 [25] | 2-3 [50-75] |
| 12-14 лет (38-50) | 1-2 [25-50] | 3-4 [75-100] |
| Старше 15 и взрослые | 1-2 [25-50] | 2-6 [50-150] |
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: чаще 1% — абдоминальная боль или спазм, ощущение вздутия живота, диарея, тошнота, запор, метеоризм, повышение активности «печеночных» транаминаз, пептическая язва с возможными осложнениями (кровотечение, перфорация), желудочно-кишечное кровотечение без язвы; реже 1% — рвота, желтуха, мелена, появление крови в кале, поражение пищевода, афтозный стоматит, сухость слизистых оболочек (в том числе полости рта), гепатит (возможно молниеносное течение), некроз печени, цирроз, гепаторенальный синдром, изменение аппетита, панкреатит (в том числе с сопутствующим гепатитом), холецистопанкреатит, колит.
Со стороны нервной системы: чаще 1% — головная боль, головокружение; реже 1% — нарушение сна, сонливость, депрессия, раздражительность, асептический менингит (чаще у больных системной красной волчанкой и другими системными заболеваниями соединительной ткани), судороги, общая слабость, дезориентация, кошмарные сновидения, ощущение страха.
Со стороны органов чувств: чаще 1% — шум в ушах; реже 1% — нечеткость зрительного восприятия, диплопия, нарушение вкуса, обратимое или необратимое снижение слуха, скотома.
Со стороны кожных покровов: чаще 1% — кожный зуд, кожная сыпь; реже 1% — алопеция, крапивница, экзема, токсический дерматит, многоформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), повышенная фоточувствительность, мелкоточечные кровоизлияния.
Со стороны мочеполовой системы: чаще 1% — задержка жидкости; реже 1% — нефротический синдром, протеинурия, олигурия, гематурия, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, азотемия.
Со стороны органов кроветворения и иммунной системы: реже 1% — анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемии), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, ухудшение течения инфекционных процессов (в том числе развитие некротического фасциита).
Со стороны дыхательной системы: реже 1% — кашель, бронхоспазм, отек гортани, пневмонит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: реже 1% — повышение артериального давления; застойная сердечная недостаточность, экстрасистолия, боль в грудной клетке.
Аллергические реакции: реже 1% — анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), отек губ и языка, аллергический васкулит.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в том числе к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) или других НПВП (в том числе в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, подтверждённая гиперкалиемия, беременность (III триместр), период лактации, детский возраст (до 6 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).Наследственная непереносимость лактозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы, недостаточность лактазы.
С осторожностью. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе после обширного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), бронхиальная астма, одновременный прием ГКС (в том числе преднизолона), антикоагулянтов (в том числе варфарина), антиагрегантов (в том числе АСК, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжёлые соматические заболевания.
Беременность и лактация
Противопоказан в III триместре беременности. В I и II триместре беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.
Диклофенак проникает в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан: тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени.
С осторожностью: заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан: тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек.
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин).
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью: пожилые пациенты (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела).
Применение для детей
Противопоказан в детском возрасте (до 6 лет — для таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой 25 мг).
Особые указания
В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помрачение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражение желудочно-кишечного тракта, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 3 года. Не использовать по окончании срока годности, указанного на упаковке
Лекарственное взаимодействие
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина.
Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта).
Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное применение с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.
Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона — риск развития судорог.
«Ортофен» или «Диклофенак ретард»? – meds.is
Сравнение эффективности Ортофена и Диклофенака ретарда
У Диклофенака ретарда эффективность больше Ортофена – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.
Например, если терапевтический эффект у Диклофенака ретарда более выраженный, то у Ортофена даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.
Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Диклофенака ретарда и Ортофена тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.
Сравнение безопасности Ортофена и Диклофенака ретарда
Безопасность препарата включает множество факторов.
При этом у Ортофена она достаточно схожа с Диклофенаком ретардом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ортофена, также как и у Диклофенака ретарда мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.
Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ортофена нет никаих рисков при применении, также как и у Диклофенака ретарда.
Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ортофена и Диклофенака ретарда.
Сравнение противопоказаний Ортофена и Диклофенака ретарда
Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ортофена достаточно схоже с Диклофенаком ретардом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ортофена и Диклофенака ретарда может быть нежелательным или недопустимым.
Сравнение привыкания у Ортофена и Диклофенака ретарда
Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.
Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ортофена достаточно схоже со аналогичными значения у Диклофенака ретарда. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Ортофена значения «синдрома отмены» и «резистентности» удовлетворительное, впрочем также как и у Диклофенака ретарда.
Сравнение побочек Ортофена и Диклофенака ретарда
Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.
У Ортофена состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Диклофенака ретарда. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Ортофена схоже с Диклофенаком ретардом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.
Сравнение удобства применения Ортофена и Диклофенака ретарда
Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.
Удобство применения у Ортофена примерно одинаковое с Диклофенаком ретардом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.
Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.
Дата последнего обновления: 2019-09-19 06:01:19
Аналоги Ортофен: дешевые и дорогие заменители
Ортофен от остеохондроза , это лекарственное средство, применяемое при лечении заболеваний в опорно-двигательном аппарате, в число которых входит радикулит, артриты, хондрозы и другие патологии, для которых свойственны воспаление, отечность и сильный болевой синдром. Описанные симптомы могут влиять на качество жизни и ограничивать подвижность больного. Представленный фармакологический препарат значительно облегчает состояние и уменьшает, ликвидирует проявления болезни.
Инструкция по применению Ортофена
Средство входит в группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Действие объясняется присутствием в составе активного компонента – диклофенака натрия. Данный ингредиент распространяется на все воспалительные процессы, останавливает, устраняет болезненность при развитии суставных патологий.
Ортофен выпускается в виде мази и геля для нанесения на поверхность кожного покрова, раствора для уколов и таблетированной форме.
Взрослым пациентам рекомендуется принимать единоразово 25-50 мг. Кратность суточного прима – 2-3 раза. На усмотрение врача и после оценки состояния пациента суточная дозировка и частота приема могут быть изменены.
Для устранения острых состояний и лечения обострений предполагается введение раствора Ортофена внутрь мышцы в объеме 75 мг.
Применение наружным способом: количество мази, геля зависит от площади пораженной области, в среднем оно составляет 2-4 г. Наносить лечебный состав до 3-4 раз в течение суток.
При назначении Ортофена подросткам и детям старше 6 лет нельзя превышать суточную дозировку, которую рассчитывают исходя из следующего соотношения – 2 мг препарата на 1 кг веса.
Для взрослых максимальная суточная дозировка составляет 150 мг.
Показания к назначению препарата
Ортофен назначается пациентам при наличии следующих заболеваний и симптомов:
- болезненный синдром, вызванный подагрой,
- боли в суставах на фоне развития анкилозирующего воспаления в позвоночнике, остеоартрита, ревматоидного артрита ,
- колики в почках и желчном пузыре,
- артралгии, приступы в зоне поражения периферических нервов, боли в позвоночном столбе, мышечная боль,
- нарушения в структуре опорно-двигательного аппарата, протекающие в хронической или дегенеративной форме, при которых развивается воспалительный процесс,
- альгидисменорея,
- боль и воспаление в результате оперативного вмешательства или недавно полученных травм,
- осложнения остеохондроза, развившиеся на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний в области оториноларингологии,
- боль при аднексите и проктите,
- мигрень.
Препарат может применяться для лечения других заболеваний позвоночника в составе комплексной терапии. Перед использованием линимента или капсул Ортофена внимательно изучите инструкцию и проконсультируйтесь с лечащим врачом.
- Российские и зарубежные заменители таблеток Эторикоксиб
- Дешевые аналоги Бонвива (в таблетках)
- Препараты-заменители мази Бутадион
Препараты-заменители Ортофена
Цена на фармакологический препарат от остеохондроза может варьироваться в зависимости от формы выпуска и дозировки. На сегодняшний день Ортофен , наиболее доступное средство среди всех структурных аналогов. Дешевле остальных представителей категории являются продукты:
| Наименование | Где производится | Биодоступность, % | В каком виде выпускается аналог | Время достижения максимальной концентрации | Разрешено ли аналог детям, подросткам | Назначение при беременности |
| Диклак | Швейцария | 99 | Таблетки | 2-3 часа | Нет | Только в первых двух триместрах |
| Диклоген | Индия | 95-98 | Ампулы | 20 мин. | Нет | После 30 недель по решению врача |
| Диклофенак | Россия, Сербия |
| Твердая форма, р-р для инъекций, свечи ректальные. | Запрещено | По жизненным показаниям | |
| Раптен Рапид | Сербия | 50 | Табл. | 40 мин. | Нельзя до 14 лет | Не назначается на последних сроках |
Зарубежные фармацевтические фабрики выпускают заменитель Ортофена в следующих видах:
| Название аналога | В каком виде находится в продаже | Где выпускается | Биодоступность, % | Разрешено | |
| Детям, подросткам | Беременным женщинам | ||||
| Вольтарен | Твердая форма, р-р для парентерального введения, свечи | Германия, Швейцария, Испания | 82 99 50-70 | Противопоказан | Только в первых триместрах |
| Диклонат П | Раствор | Германия, Израиль, Хорватия | 99 | После 6 лет | По жизненным показаниям |
| Диклофенак | Табл, ампулы, свечи | Румыния, Польша, Сербия, Белоруссия, Индия | 50-99 | Запрещен | Решается в индивидуальном порядке |
| Наклоф | Капсулы ретард, табл., р-р для инъекций | Словения | 50-99 | нет | Запрещен |
| Наклофен | Табл, капсулы, свечи, ампулы | Словения | 50-99 | Нельзя до 6 лет | Не применяется в третьем триместре |
Российские производители предлагают заменить Ортофен на аналоги под торговыми наименованиями:
| Наименование аналога | Форма выпуска | Биодоступность, % | Разрешено | |
| Беременным | Подросткам, детям | |||
| Диклофенак | Ампулы, таблетки, суппозитории | 50-99 | По жизненным показаниям | Отдельные формы с 6-летнего возраста |
| Дикловит | Свечи | 50 | Запрещен на последних месяцах | Разрешен после 6 лет |
Замена Ортофена должна производиться только лечащим врачом по строгим показаниям и с учетом клинической картины развития заболевания.
Применение беременными женщинами, в период лактации и детям
Женщинам в период беременности разрешено проводить лечение препаратом Ортофен только в крайних случаях, когда симптомы заболевания опасны для психологического и физического состояния матери, носят потенциальную угрозу для развития ребенка.
Прием лекарства на период кормления ребенка должен быть прекращен.
Детям препарат или его аналог назначается только после достижения 6 лет, нет данных о влияние главного действующего вещества на растущий неокрепший организм.
Противопоказания к применению Ортофена
Медикамент и его аналоги запрещены к назначению пациентам, страдающим от заболеваний и состояний:
- Повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным средствам и аспирину.
- Серьезные нарушения в работе почек и печени.
- Болезни ЖКТ в период обострения.
- Высокая чувствительность на компоненты лекарственного препарата.
Применение Ортофена проводится под медицинским контролем для больных с повышенным давлением, бронхиальной астмой, сердечной недостаточностью, людей пожилого возраста и после оперативного вмешательства.
Побочные эффекты Ортофена
Отзывы медиков и пациентов предупреждают, что при лечении Ортофеном могут возникнуть негативные реакции со стороны разных систем организма:
- отечность,некроз жировой ткани,
- головная боль, выпадение волос,
- парестезии, нарушения в работе печени,
- сыпь и кожный зуд, кровотечения,жжение в местах инъекций,
- анорексия, психические нарушения,
- эрозии, тремор, бессонница,
- лейкопения,
- перфорации и язвенные поражения,
- метеоризм, нарушения в функционировании почек,
- депрессия,
- тошнота, рвота, диарея,
- анемия, нарушение зрения,
- головокружение, судороги,
- боль и дискомфорт в эпигастрии,
- тромбоцитопения,
- раздражительность, шум в ушах, усталость,
- агранулоцитоз.
При появлении хотя бы одного из указанных симптомов необходимо незамедлительно обратиться в лечебное учреждение или сообщить о недомогании лечащему врачу. Если состояние пациента ухудшается, могут быть назначены аналоги Ортофена, прописана другая форма препарата или проведен пересчет дозировки.
Передозировка препаратом
При нарушении инструкции по применению, которую содержит описание к медикаменту, могут развиться негативные симптомы:
- нарушения в функционировании органов желудочно-кишечного тракта,
- приступы головокружения, двигательное возбуждение,
- недостаточность в работе почек,
- резкие приступы головной боли,
- угнетение дыхательной функции.
Появление признаков передозировки требует незамедлительной отмены Ортофена и последующего промывания желудка. Для устранения интоксикации рекомендуется принять активированный уголь. После проведения данных мероприятий нужно срочно обратиться к лечащему врачу для прохождения симптоматической терапии.
Ортофен является противовоспалительным препаратом, который взывает ряд побочных эффектов. Не рекомендуется его принимать без консультации с врачом. Самолечение грозит рядом осложнений.
Статья проверена редакцией
Что лучше — Кетопрофен или Диклофенак: в чем разница препаратов в форме мази, таблеток и инъекций, какое средство сильнее проявляет обезболивающий эффект
Мы рассмотрим Кетопрофен и Диклофенак в сравнении, проанализируем отличия состава, механизма действия, показаний и побочных эффектов. После изучения статьи, покупая в аптеке лекарства, вы точно будете знать наименование необходимого препарата.
Но для начала введем базовые понятия:
- Кетопрофен и Диклофенак – препараты из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Оба оказывают три эффекта: противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий.
- Кетопрофен – это производное пропионовой кислоты. Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты. То есть препараты относятся к разным группам НПВС, их химическая структура различается.
- Кетопрофен и Диклофенак – сильные обезболивающие, поэтому оба средства внесены в список «Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» России.
Состав мази, таблеток, инъекций: в чем разница
Таблица сравнения состава таблеток Кетопрофена и Диклофенака:
Действующее вещество – это химическое соединение, которое оказывает терапевтический эффект: снижает температуру, устраняет боль и тормозит воспаление. Это ведущий элемент в выборе препарата.
Остальное в списке – это вспомогательные вещества. Покупатели зря боятся незнакомых и длинных химических названий. Вспомогательные вещества необходимы для того, чтобы придать таблетке форму, улучшить ее растворимость и всасывание в пищеварительном тракте. Эти вещества содержаться в настолько малом количестве, что не влияют на физиологию человека.
Состав Кетопрофена и Диклофенака в таблетках разнится. Но эта разница несущественна и не играет роли в выборе производного пропионовой или фенилуксусной кислоты.
Рассмотрим состав Кетопрофена и Диклофенака в форме инъекций:
| Кетопрофен (ХимФарм): | Диклофенак (Алвилс): |
| кетопрофен – 100 мг в 2 мл раствора | диклофенак – 25 мг в 1 мл раствора |
| пропиленгликоль – 800 мг | пропиленгликоль – 200 мг |
| этанол – 200 мг | динатрия эдетата дигидрат – 0.1 мг |
| бензиловый спирт – 40 мг | бензиловый спирт – 40 мг |
| натрия дисульфид – 4 мг | натрия сульфид безводный – 3 мг |
| натрия гидроксид – 14 мг | макрогол 400 – 40 мг |
| вода – до 2 мл | вода – до 1 мл |
Пропиленгликоль и макрогол нужны в инъекциях для того, чтобы все содержимые элементы равномерно растворились. Этанол и бензиловый спирт – местные антисептики. Они обеззараживают воду в растворе. Натрия гидроксид необходим для поддержания кислотно‐щелочного баланса. Натрия дисульфид – это стабилизатор, который не позволяет изменяться физическим и химическим веществам в растворе для инъекции во время хранения, применения или транспортировки. Динатрий эдатат дигидрат используется для смягчения воды.
Рассмотрим состав Кетопрофена и Диклофенака в форме геля:
| Кетопрофен (Борисовский завод медицинских препаратов): | Диклофенак (ТатХимФармПрепараты): |
| кетопрофен – 25 мг в 1 г геля | диклофенак натрия – 1 г в 100 г геля |
| карбомер 980 – 1.5 г | карбомер 940 – 1.7 г |
| этанол 96% – 24 г | этанол 96% – 26.8 г |
| макрогол – 10 г | макрогол 400 – 35 г |
| лавандовое масло – 0.097 г | полиэфир 240 – 5 г |
| диэтаноламин до pH 5.0–7.5 | метилпарагидроксибензоат – 200 мг |
| очищенная вода – до 100 мг | очищенная вода – 30.3 г |
Карбомеры и полиэфиры нужны, чтобы гель был густым и не расплывался на поверхности тела. Этанол 96% – это местный антисептик, он обеззараживает содержимое геля и поверхность кожи. Макрогол и диэтаноламин – это аналоги пропиленгликоля, используются для растворения элементов геля. Лавандовое масло в Кетопрофене придает специфический запах. Оно уничтожает бактерии на поверхности кожи, ускоряет регенерацию и тормозит воспаление. Так же действует метилпарагидроксибензоат в Диклофенаке.
Кетопрофен в форме геля обладает незначительным преимуществом – лавандовым маслом. В остальном Кетопрофен и Диклофенак в геле почти одинаковы по составу, а разница не учитывается в выборе препарата.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика изучает терапевтический эффект действующего вещества на уровне биохимических процессов, клеток, тканей, органов и систем. Сейчас мы найдем общности и разницу в фармакодинамике Кетопрофена и Диклофенака в форме таблеток.
Общие фармакодинамические эффекты:
- болеутоляющий;
- противовоспалительный;
- жаропонижающий.
Рассмотрим механизм обезболивания Кетопрофена. Боль возникает при активации ноцицептивной системы – это рецепторы на клетках, которые улавливают нарушение структуры тканей, изменение кислотно‐щелочного баланса или повышение местной температуры. В ответ на воспаление и повреждение выделяются медиаторы боли – это вещества, которые активируют ноцицепторы. К ним относится простагландин Е2 и лейкотриен B4. Они синтезируются циклооксигеназой 1 и 2 – это ферменты воспаления. Анальгетический эффект Кетопрофена достигается путем блокады метаболизма циклооксигеназы 1 и 2.
Молекулы Кетопрофена проходят через гематоэнцефалический барьер – это защитная ограда между сосудами и тканью мозга. Молекулы активируют серотонинергическую антиноцицептивную систему головного мозга, подавляя физическую боль. На эту же систему влияют антидепрессанты, когда устраняют мигрирующие болевые ощущения в теле.
Механизм обезболивания Диклофенака похож: действующее вещество ингибирует циклооксигеназу 1 и 2 одновременно продуцирует простагландин Е2. Также Диклофенак тормозит перекисное окисление липидов. Из‐за этого лизосомальные ферменты не выходят из поврежденных клеток и не активируют болевые рецепторы.
У обоих действующих веществ по 3 механизма блокировки болей:
| Кетопрофен | Диклофенак |
| подавление циклооксигеназы 1 | подавление циклооксигеназы 1 |
| подавление циклооксигеназы 2 | подавление циклооксигеназы 2 |
| активация серотонинергической антиноцицептивной системы в головном мозге | ингибирование перекисного окисления и предотвращение выхода лизосомальных ферментов в межклеточное пространство |
Особенности эффективности и достижения обезболивания препаратов в форме растворов для инъекций:
| Кетопрофен | Диклофенак |
| При внутримышечном введении боль устраняется в течение 15–30 минут (при введении суточной дозы от 50 до 200 мг). | При внутримышечном введении боль устраняется в течение 15–30 минут (при введении 75–100 мг в сутки). |
| При внутривенном введении действует через 5–10 минут. | Внутривенное введение препарата противопоказано. |
| Период полувыведения при внутримышечном введении – 1,27 часа, при внутривенном – 2 часа. | При внутримышечном введении период полувыведения – 2 часа, при внутривенном – данных нет. |
Особенности анальгетического эффекта и фармакокинетики таблеток:
| Кетопрофен | Диклофенак |
| Попадает в плазму крови спустя час после приема. | Пик концентрации в плазме крови после приема – 2–4 часа. |
| На 99% связывается с белками и быстро проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. | Связывается с белками на 99.7%, не кумулирует. Только 0.3% проникает через гематоэнцефалический барьер. |
| Сохраняется в спинномозговой жидкости от 2 до 18 часов. | Не проникает в ликвор. |
| Через 5–6 часов после приема достигает пика концентрации в суставной жидкости. | В суставной жидкости пик концентрации достигается на 6–8 час. |
| Выводится с помощью глюкуроновой кислоты, частично за счет гидроксилирования. Обрабатывается печенью. | При обмене оставляет после себя несколько слабоактивных метаболитов. Обрабатывается печенью. |
| В большей степени выводится с мочой, в меньшей – с калом. | 60% метаболитов выводится с мочой, остальное – с калом, желчью, потом. |
| Через 1,5 часа начинается период полувыведения. | Период полувыведения – 1–2 часа. |
Рассмотрим анальгетический эффект и особенности фармакокинетики препаратов в форме геля:
| Кетопрофен | Диклофенак |
| После нанесения на кожу всасывается в общий кровоток в течение 5–8 часов. Биодоступность действующего вещества – 5%. | Всасывается в течение 10 часов после нанесения, если использовать давящую повязку. Биодоступность вещества – 6%. |
| Выводится почками и кишечником. | Выводится почками. |
| Метаболизм: вещество связывается с глюкуроновой кислотой. Не оставляет после себя активных метаболитов. | Метаболизм: связывается с глюкуроновой кислотой и путем гидроксилирования. Остается несколько слабоактивных метаболитов. |
| Период полувыведения – 1,5–2 часа. | Период полувыведения – до 2 часов. |
По силе обезболивания Кетопрофен и Диклофенак практически равны. Одни исследования указывают, что Кетопрофен сильнее, другие – что Диклофенак.
В статье М.В. Пчелинцева указывается, что Кетопрофен снимает ревматические боли, болевой синдром в спине и послеоперационные боли сильнее, чем оппонирующий препарат. В той же статье сообщается: при внутримышечном введении 100 мг Кетопрофена болевой синдром полностью снимается у 92% пациентов через 20 минут. При внутримышечном введении 75 мг Диклофенака болевой синдром устраняется полностью у 84% пациентов за 15–20 минут.
Разберем противовоспалительный механизм НПВС:
| Кетопрофен | Диклофенак |
| В большей степени подавляет синтез ЦОГ‐1 и в меньшей ЦОГ‐2, что связано с побочными эффектами со стороны органов пищеварения. | В равной степени подавляет ЦОГ‐1 и ЦОГ‐2. |
Диклофенак в равной степени ингибирует метаболизм циклооксигеназы 1 и 2. Поэтому его противовоспалительный эффект считается более сильным, в сравнении с Кетопрофеном.
В исследованиях показана сильная избирательность Кетопрофена к подагре. По противовоспалительной активности препарат не уступал «золотому стандарту» – Индометацину. После недельного приема Кетопрофена количество побочных эффектов было в 2 раза меньше, нежели после приема Индометацина.
Сильная противовоспалительная активность Диклофенака продемонстрирована в статье И.И. Князева. Профессор показал, что наибольшей противовоспалительной силой препарат обладает при лечении остеоартроза, реактивного синовита, острого болевого синдрома в поясничной области спины, подагрического артрита.
Производное фенилуксусной кислоты хорошо проникает в очаг воспаления и препятствует метаболизму воспалительных медиаторов. В этой же статье указывается, что Диклофенак не влияет на метаболизм ткани хрящей. Это значит, что его можно использовать в лечении болезней опорно‐двигательного аппарата.
Разницы в эффективности жаропонижающего эффекта нет.
ВАЖНО! Препараты из группы НПВС не снижают нормальную температуру тела. Их фармакодинамика проявляется только при лихорадке.
Анализ показаний
Сравним показания таблеток:
| Кетопрофен | Диклофенак |
| ревматоидный артрит | ревматоидный артрит |
| остеоартрит | остеоартроз |
| анкилозирующий спондилит | анкилозирующий спондилит |
| подагра | подагрический артрит |
| периартрит | ювенильный артрит |
| тендинит | воспаление и болевые синдромы в стоматологической практике |
| артросиновит | воспаление маточных труб и яичников |
| люмбаго | люмбаго, воспаление седалищного нерва |
| бурсит | бурсит |
| тендосиновит | тендовагинит |
| ушибы | боль в мышцах |
Диклофенак (продается как Вольтарен , Вольтарол , Диклон , Диклофлекс Дифен , Дифен , Катафлам 000500050006 , Пеннса, Пеннса Arthrotec и Золтерол с различными комбинациями доз) представляет собой нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), принимаемый для уменьшения воспаления и обезболивающего, уменьшающего боль в таких состояниях, как артрит или острая травма.Также его можно использовать для уменьшения менструальной боли, дисменореи. Название происходит от химического названия: 2- (2,6- дихло ранилино) фен ил ac этиловая кислота В Великобритании, Индии и США он может поставляться в виде натриевой или калиевой соли, а в некоторые другие страны — только в виде калиевой соли. Диклофенак доступен в виде дженерика в различных формах. В некоторых странах разрешено безрецептурное применение при незначительных болях и лихорадке, связанных с распространенными инфекциями. Диклофенак после 30 лет опыта хорошо переносится населением в целом, но может неожиданно стать непереносимым у некоторых пожилых людей, длительно принимающих его. [ необходима ссылка ] Рекомендуемые дополнительные знанияМеханизм действияДействие одной разовой дозы намного дольше (от 6 до 8 часов), чем очень короткий период полувыведения, на который указывает препарат.Частично это может быть связано с особенно высокой концентрацией в синовиальной жидкости. Точный механизм действия полностью не известен, но считается, что основным механизмом, ответственным за его противовоспалительное / жаропонижающее / обезболивающее действие, является ингибирование синтеза простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы (ЦОГ). Ингибирование ЦОГ также снижает количество простагландинов в эпителии желудка, делая его более чувствительным к коррозии под действием желудочной кислоты. Это также основной побочный эффект диклофенака.Диклофенак имеет слабое или умеренное предпочтение блокировать изофермент COX2 (примерно в 10 раз), и поэтому считается, что у него несколько меньшая частота желудочно-кишечных жалоб, чем при использовании индометацина и аспирина. Диклофенак также может быть уникальным членом НПВП. Есть некоторые свидетельства того, что диклофенак ингибирует липооксигеназные пути, тем самым уменьшая образование лейкотриенов (также провоспалительных аутакоидов). Существует также предположение, что диклофенак может ингибировать фосфолипазу A 2 как часть своего механизма действия.Эти дополнительные действия могут объяснить высокую эффективность диклофенака — это самый мощный НПВП в целом. Существуют заметные различия между НПВП в их избирательном ингибировании двух подтипов циклооксигеназы, ЦОГ-1 и ЦОГ-2. При разработке многих фармацевтических препаратов делается попытка сфокусироваться на селективном ингибировании ЦОГ-2 как способе минимизировать желудочно-кишечные побочные эффекты НПВП, таких как аспирин. На практике использование некоторых ингибиторов ЦОГ-2 из-за их побочных эффектов привело к огромному количеству судебных исков в отношении семей пациентов с обвинениями в неправомерной смерти от сердечного приступа, однако другие значительно избирательные по ЦОГ НПВП, такие как диклофенак, хорошо переносятся большей частью населения . ПоказанияДиклофенак используется для опорно-двигательного аппарата жалоб, особенно артрита (ревматоидный артрит, остеоартрит, спондилоартритов, анкилозирующий спондилит), приступы подагры и боли управления в случае почечных камней. Дополнительным показанием является лечение острой мигрени. Диклофенак обычно используется для лечения послеоперационной или посттравматической боли от легкой до умеренной, особенно когда также присутствует воспаление, и эффективен против менструальной боли. Поскольку длительный прием диклофенака и аналогичных НПВП предрасполагает к развитию язвенной болезни, многим пациентам с риском этого осложнения для защиты слизистой оболочки желудка назначают комбинацию (Arthrotec®) диклофенака и мизопростола, синтетического аналога простагландина. Для лечения актинического кератоза лица, вызванного чрезмерным воздействием солнечного света, доступна внешняя гелевая форма диклофенака (Solareze®). Некоторые страны также одобрили внешнее применение геля диклофенака для лечения muskoskeletal условий. В некоторых странах разрешено также безрецептурное применение при незначительных болях и лихорадке, связанных с распространенными инфекциями. Во многих странах продаются глазные капли для лечения острых и хронических небактериальных воспалений передней части глаза (например, послеоперационных состояний). Распространенная торговая марка — Вольтарен-офта. Использование не по назначению / в исследовательских целяхДиклофенак часто используется для лечения хронической боли, связанной с раком, особенно если также присутствует воспаление (этап I схемы лечения хронической боли Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ)).Хорошие результаты (иногда лучше, чем у опиоидов) наблюдались при раке груди у женщин и при боли, связанной с костными метастазами. При необходимости диклофенак можно комбинировать с опиоидами. В Европе существует Combaren®, фиксированная комбинация диклофенака и кодеина (по 50 мг каждого) для лечения рака. Комбинации с психоактивными препаратами, такими как хлорпротиксен и / или амитриптилин, также были исследованы и признаны полезными для ряда онкологических больных. Лихорадка, вызванная злокачественным лимфогранулематозом (лимфома Ходжкина), часто поддается лечению диклофенаком.Лечение можно прекратить, как только обычное лечение лучевой и / или химиотерапией вызовет ремиссию лихорадки. Диклофенак может предотвратить развитие болезни Альцгеймера при ежедневном приеме малых доз в течение многих лет. Все исследования были остановлены после того, как было обнаружено, что некоторые из других исследованных НПВП (напроксен, рофекоксиб) вызвали более высокую частоту случаев смерти из-за сердечно-сосудистых событий и инсульта по сравнению с плацебо. Было обнаружено, что диклофенак повышает кровяное давление у пациентов с синдромом Шай-Драгера (автономная гипотензия), часто наблюдаемым у пациентов с диабетом.В настоящее время это использование является предметом серьезных исследований и не может быть рекомендовано в качестве обычного лечения. Было обнаружено, что диклофенак эффективен против всех штаммов кишечной палочки с множественной лекарственной устойчивостью, при этом МПК составляет 25 мкг / мл. Следовательно, можно предположить, что диклофенак обладает способностью лечить ИМП (неосложненные инфекции мочевыводящих путей), вызванные E. coli. [1] Противопоказания
Побочные эффекты
Сердечный
Желудочно-кишечный
Печеночная
Почечная
Другое
СоставыВольтарен и Вольтарол содержат натриевую соль диклофенака. В Великобритании Voltarol может поставляться либо с натриевой, либо с калиевой солью, в то время как Cataflam в некоторых других странах является только калиевой солью. Диклофенак выпускается в виде препаратов, устойчивых к кислоте желудка (25 и 50 мг), быстро распадающихся пероральных препаратов (50 мг), форм с медленным и контролируемым высвобождением (75, 100 или 150 мг), суппозиториев (50 и 100 мг), и инъекционные формы (50 и 75 мг). Диклофенак также продается без рецепта (OTC) в некоторых странах: Voltaren dolo (12,5 мг диклофенака в виде калиевой соли) в Швейцарии и Германии, а также препараты, содержащие 25 мг диклофенака в Новой Зеландии. Экологические проблемыСообщается, что использование диклофенака у животных привело к резкому сокращению популяции стервятников на Индийском субконтиненте, до 95% в некоторых районах. [7] Вероятно, механизм — почечная недостаточность, известный побочный эффект диклофенака.Грифы поедают туши домашних животных, которым вводили ветеринарный диклофенак, и отравляются накопившимся химическим веществом. На заседании Национального совета по дикой природе в марте 2005 года правительство Индии объявило о своем намерении отказаться от ветеринарного использования диклофенака. [8] Мелоксикам — более безопасный (хотя и более дорогой) кандидат на замену диклофенака. [9] «Гибель десятков миллионов стервятников за последнее десятилетие привела к серьезным экологическим последствиям на Индийском субконтиненте, которые представляют собой потенциальную угрозу для здоровья человека.Во многих местах популяции одичавших собак (Canis knownis) извлекли выгоду из исчезновения цыганских стервятников как основных падальщиков туш диких и домашних копытных. С увеличением количества собак связан повышенный риск заражения людей бешенством ». [9] Правительство Индии ссылается на одно из таких серьезных последствий как вымирание вида стервятников. [8] Значительный сдвиг в Передача трупных патогенов от стервятников диким собакам и крысам может привести к пандемии болезней, вызывающей миллионы смертей в такой многолюдной стране, как Индия. a b c Swan G, Naidoo V, Cuthbert R, Green RE, Pain DJ, Swarup D, Prakash V, Taggart M, Bekker L, Das Д., Дикманн Дж., Дикманн М., Киллиан Э., Мехарг А., Патра Р.С., Сайни М., Вольтер К. (2006). «Устранение угрозы диклофенака для находящихся под угрозой исчезновения азиатских стервятников». PLoS Biol 4 (3): e66. PMID 16435886.
| |
- Zdravlje
- Porodica
- Moja Trudnoća
- Porodica
- Roditeljstvo
- Seksualnost
- Trudnoća po nedeljama
- Razvoj bebe po mesecima
- Zvoj bebe po mesecima
- Porodica
- Zvoj bebe po mesecima
- Duh я ООИ
- Tablica kalorijskih vrednosti
- Ishrana
- Zaslađivači
- psiholoģija
- джедая zdravo
- Mentalno zdravlje
- Vežbaj здраво
- Hrana je lek
- Fitnes
- Laboratorija
- Krvna slika
- Biohemijska labratorija
- Hormoni
- Urin
- Stolica
- Tumorski 998
- Медицинский лексикон
- Lekovi
- #
- A
- B
- C
- D
- E
- F
- G
- H
- I
- J
- K
- L
- M
- N
- O
- P
- R
- S
- T
- U
- V
- W
- X
- Y
- Bolesti
- Ginekologija
- Imunologija
- Pedijatrija
- Gastroneterologija
- Endokrinologija
- Poremećaji metabolizma я ishrane
- Kardiologija
- Dermatologija
- Nefrologija
- Hematologija
- Hepatologija
- Pulmologija
- Reumatologija
- Oftamologija
- Infektologija
- Urologija
- Ортоп dija
- Onkologija
- Neurologija
- Adresar
- Državne zdravstvene ustanove
- Opšte i specijalne bolnice
- Instituti
- Zdravstveni zavodi
- Zdravstveni zavodi
- Zdravstvenike zavodi
- Zdravstvenike zavodi
- Zdravstvenike zavodi
- Zdravstvenike 98 poliklinike
- Specijalne bolnice
- Specijalističke ordinacije
- Državne zdravstvene ustanove