Что лучше ампициллин или амоксициллин: «Ампициллин» или «Амоксициллин Хемофарм»? – meds.is

«Ампициллин» или «Амоксициллин Хемофарм»? – meds.is

Сравнение эффективности Ампициллина и Амоксициллина хемофарма

У Амоксициллина хемофарма эффективность больше Ампициллина – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Амоксициллина хемофарма более выраженный, то у Ампициллина даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Амоксициллина хемофарма и Ампициллина тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Ампициллина и Амоксициллина хемофарма

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Ампициллина она выше, чем у Амоксициллина хемофарма.

Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ампициллина, также как и у Амоксициллина хемофарма мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ампициллина рисков при применении меньше, чем у Амоксициллина хемофарма.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ампициллина и Амоксициллина хемофарма.

Сравнение противопоказаний Ампициллина и Амоксициллина хемофарма

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ампициллина достаточно схоже с Амоксициллином хемофармом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ампициллина и Амоксициллина хемофарма может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Ампициллина и Амоксициллина хемофарма

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значениий таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ампициллина меньше, чем аналогичные значения у Амоксициллина хемофарма. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени.

Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной.

Сравнение побочек Ампициллина и Амоксициллина хемофарма

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Амоксициллина хемофарма больше нежелательных явлений, чем у Ампициллина. Это подразумевает, что частота их проявления у Амоксициллина хемофарма низкая, а у Ампициллина низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Амоксициллина хемофарма возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Ампициллина.

Сравнение удобства применения Ампициллина и Амоксициллина хемофарма

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Амоксициллина хемофарма лучше, чем у Ампициллина.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 05:59:47

В чем разница между Ампициллином и Амоксициллином и что лучше

Далеко не все люди понимают разницу между Амоксициллином и Ампициллином, так как по логике вещей, оба антибиотика являются полусинтетическими походными пинициллинов. Так в чем же разница, что выбрать, придя за лекарством? Обо всем по порядку.

Ампициллин

Ампициллин – это антибиотик широкого спектра воздействия. Относится к группе полусинтетических пинициллинов. Его целью является разрушение клетчатых мембран бактерий, что приводит их гибели. Препарат обладает бактерицидными свойствами.

Антибиотик не поддается разрушению лужными кислотами желудочного сока, воздействует на грамположительные микроорганизмы. Помимо этого, он оказывает воздействие на некоторые грамотрицательные микроорганизмы, такие как сальмонелла, шигелла, кишечная палочка и клебсиелла. Используется в качестве лекарства при лечении инфекций смешанных типов.

Применение Ампициллина показано при следующих заболеваниях:

• Пневмония (начальная стадия и средняя степень тяжкости).
• Сочетанная пневмония с воспалением бронхов.
• Абсцессы легких, включая гнойные.
• ОРВИ (фолликулярная ангина).
• Перитонит.
• Холецистит.
• Сепсис.
• Кишечная инфекция.
• Послеоперационные инфекционные поражения мягких тканей.
• Кишечная палочка.
• Инфекции мочеполовых органов, чувствительных к данному препарату.

Ампициллин также используют в качестве комплексной терапии при гонорее.

Дозировка устанавливается строго в индивидуальном порядке, зависимо от степени сложности и прогрессирования болезни. Пероральное употребление (таблетки), для взрослого человека, предусматривает 250-500 мг/ за одноразовый прием, 2-4 раза в сутки.

Раствор для инфузий предполагает введение 250-500 мг вещества, с промежутками 4-6 часов между введениями.

Разовая доза для детей не должна превышать 50 мг.

Среди противопоказаний, производители отмечают:

• Повышенную чувствительность к пенициллину.
• Печеночную недостаточность.
• Бронхиальную астму.
• Сенную лихорадку.

К побочным эффектам чаще всего относятся различные аллергические проявления, в виде зуда, крапивницы, покраснения кожи, может возникать отек Квинке. В редких случаях, люди испытывают анафилактический шок.

Амоксициллин

Амоксициллин – антибиотик, обладающий бактерицидными свойствами, входит в группу полусинтетических пинициллинов. Он обладает большим спектром действий, оказывая влияние как на грамположительные, так и на грамотрицательные микроорганизмы. Отлично воздействует на различные группы кокковых инфекций, палочек, включая кишечную, сальмонеллу, клебсиеллу и шигеллу.

Медикамент является устойчивым к кислотам, что делает его эффективным даже при пероральном применении. Не используют при лечении устойчивых к действующему веществу микроорганизмов, разрушающих пенициллины.

Основным показателем к применению Амоксициллина, являются бактериальные инфекции:

• Пневмония.
• Тяжелые формы бронхитов.
• Пиелонефрит.
• Ангина.
• Воспаление почечной лоханки.
• Бактериальные воспалительные заболевания мочеполовых органов (циститы, уретриты).
• Колиэнтерит – воспаление кишечника.
• Гонорея.

Препарат также используют при комплексном лечении заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к Амоксициллину.

Прежде чем врач назначит прием данного лекарства, желательно определить степень чувствительности микроорганизмов, вызвавших заболевание, к действующему веществу. Отталкиваясь от данного исследования, врач может точно рассчитать необходимую дозировку.

Дозировка устанавливается индивидуально, учитывая тип инфекционного заболевания и сложности его течения. Люди, масса которых больше 40 кг (от 10 лет), принимают по 0,3 г/3 раза в сутки. Более сложные формы прогрессирующих инфекций, предполагают увеличение одноразовой дозы до 1 грамма.

Дети возрастом от 5 до 10 лет, должны принимать по 0,25 г/3 раза в сутки. Деткам младше 5, вводят 0,2 г препарата в сутки, разделенных на три введения.

Противопоказания и побочные эффекты

Индивидуальная непереносимость действующих компонентов препарата. Производители отмечают особую осторожность использования Амоксициллина, людям, страдающим тяжелыми вирусными заболеваниями печени и почек. Не рекомендовано использование при высоких температурах, ознобе, при увеличении лимфатических узлов.

Применение во время беременности осуществляется исключительно под наблюдением врача.

К побочным реакциям можно отнести аллергию, покраснение кожи, сыпь, зуд, отек Квинке. Средство способно вызывать воспаление слизистых оболочек носоглотки (ринит), обильное слезоотделение (конъюнктивит), провоцирует боли суставов, в редких случаях становиться причиной анафилактического шока.

Что общего между Ампициллином и Амоксициллином?

Два данных препарата являются бесспорными лидерами продаж в своей области. Они прекрасно зарекомендовали себя, как эффективные средства борьбы с различными видами инфекций и микроорганизмов.

Они относятся к одной группе антибиотиков с широким спектром воздействия, являются полусинтетическими походными пинициллинов. Оба средства имеют идентичные показания к применению, являются простыми, недорогими и легкодоступными.

В чем отличие?

Все отличие Ампициллина и Амоксициллина, заключается в истории создания данных препаратов. Все дело в том, что Ампициллин был открыт намного раньше, и большинство микроорганизмов сумели приспособиться и выработать иммунитет к данному антибиотику. Поэтому врачи все меньше используют Ампициллин.

Еще одной отличительной чертой является более широкий спектр воздействия Амоксициллина, на патогенные организмы. Основанный на гидроксильной группе веществ, препарат намного быстрее проникает в кровь, что позволяет создавать более высокую концентрацию действующего вещества в крови, обеспечивая кумулятивный эффект.

Что лучше?

Исходя из вышеперечисленных характеристик, можно с уверенностью сказать, что использование Амоксициллина будет гораздо эффективнее. Это более усовершенствованный препарат, прием которого разрешен даже детям, младше двух лет. Амоксициллин не имеет ярко выраженных противопоказаний, хорошо переноситься организмом и его можно употреблять как в виде таблеток, так и в качестве инъекций. К тому же прием Амоксициллина разрешен во время беременности и в период лактации.

Если лечение является длительным, тогда лучшее всего отдать предпочтение Амоксициллину. При длительном приеме Ампициллина, возможно развитие суперинфекций. Это явление возникает в тех случаях, когда микроорганизмы не поддаются действию препарата, и под воздействием агрессивной среды, начинают создавать защитные барьеры и размножаться с высокой скоростью, тем самым понижая устойчивость организма к элементарным инфекциям.

Ампициллин и Амоксициллин — что лучше и в чем разница

Не всем понятно, в чем разница между Ампициллин и Амоксициллин. Сходным является то, что оба препарата относят к группе полусинтетических пенициллинов. Оба антибактериальных средства обладают широким спектром действия в отношении множества различных видов патогенных бактерий. Но на сегодняшний день отмечается большая резистентность (устойчивость) микроорганизмов к Ампициллину.

Отличия

Отличие Амоксициллина (аналог — Амосин) от Ампициллина состоит, в первую очередь, во времени, когда были открыты активные вещества. Амоксициллин открыли намного позже, чем Ампициллин, поэтому Ампициллин сейчас используют все реже и реже во врачебной практике, так как многие микроорганизмы стали более резистентны к нему.
Еще одно отличие препаратов — у Амоксициллина более широкий спектр действия в отношении патогенных бактерий. В составе Амоксициллина имеется гидроксильная группа, благодаря чему увеличивается скорость всасывания препарата, что приводит к созданию более высокой концентрации препарата в биологических жидкостях и быстрого наступления эффекта. Ампициллин такими свойствами не обладает и разрушается быстреею

Кроме этого отличается Амоксициллин от Ампициллина тем, что Ампициллин не рекомендуют принимать перорально, в детском возрасте и при беременности, кормлении грудью.

Для изучения главных отличий препаратов следует внимательно изучить их инструкции по применению.

Ампициллин

Является родоначальником группы аминопенициллинов.

Показания для лечения:

• холангит, холецистит;
• пневмонии, бронхиты, синуситы, фарингит;
• гастроэнтерит, брюшной тифа, паратиф;
• бактериальный эндокардит;
• пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея;
• перитонит;
• инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей.

Противопоказания

• сверхчувствительность;
• тяжелые патологические процессы, протекающие в печени и почках;

Побочные действия

• перекрестная аллергия;
• нарушения стула, приступы тошноты, оканчивающиеся рвотой;
• гепатит;

Лекарство Ампициллин в период вынашивания плода и кормления грудью, детям в возрасте до 6 лет применять запрещено.

Амоксициллин

Таблетированный препарат из группы полусинтетических пенициллинов способен уничтожать патогенные микроорганизмы многих видов. Назначается при наличии у пациента таких заболеваний:

• ларингита;
• тонзиллита;
• фарингита;
• бронхита;
• пневмонии
• уретрита;
• гонореи;
• листериоза;
• лептоспироза;
• простатита;
• гастрита, язвы
• энтероколита;
• брюшного тифа;
• сальмонеллеза;
• ангины;
• гайморита;
• отита;
• синусита.

Противопоказания

Так как Амоксициллин является пенициллиновым антибиотиком, противопоказания он имеет схожие с Ампициллином:

• инфекционный мононуклеоз;
• лимфолейкоз;
• заболевания органов ЖКТ;
• аллергический диатез;
• обострение бронхиальной астмы;
• сверхчувствительность к пенициллину;
• нарушения кроветворения.

Побочные действия

• рвота;
• тошнота;
• крапивница.

Амоксициллин, в отличие от Ампициллина, разрешено принимать детям с рождения, нужно только грамотно подбирать дозировку — в зависимости от возраста, веса и тяжести состояния. Этим должен заниматься исключительно лечащий педиатр. В период вынашивания плода и кормления грудью – только после консультации с врачом.

На вопрос, что лучше — Амоксициллин или Ампициллин — можно ответить, что все же Амоксициллин. Он оказывает более широкий спектр действия, имеет меньше побочных эффектов и разрешен к приему в детском возрасте, при беременности, в период лактации.

Принимать вместе препараты нет смысла, потому как может развиться передозировка.

Статья проверена 
Anna Moschovis — семейный врач.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Амоксициллин – аналоги, которые могут оказаться эффективнее

Антибиотики используются человечеством в середины прошлого века и остаются единственным спасением от бактериальных инфекций, других заболеваний, так или иначе связанных с деятельностью болезнетворных микроорганизмов. Существует масса препаратов такого вида. Среди них и Амоксициллин, аналоги которого способны заменить собой назначенное врачом лекарство.

Что такое Амоксициллин?

Тем, кто интересуется, что за лекарство Амоксициллин, стоит ответить, что это антибактериальный препарат, призванный уничтожать и подавлять размножение патогенных микроорганизмов. Прародителем всех антибиотиков является Пенициллин. Это он дал толчок к развитию новых классов антибактериальных препаратов – бактериостатических и бактерицидных, вырабатываемых плесневым грибком или имеющих искусственное происхождение.

Амоксициллин является полусинтетическим антибиотиком широкого спектра действия. Он относится к группе пенициллинов. Разработали препарат в 1972 году и с тех пор активно применяют для лечения бактериальных инфекций, в том числе и у детей. Он прекрасно всасывается, обеспечивает ярко выраженный эффект и при условии курсового лечения активно подавляет деятельность патогенов, приводя к полному выздоровлению.

От чего помогает Амоксициллин?

Данный препарат имеет широкий спектр действия и влияет на самые разные патогены – грамположительные и грамотрицательные бактерии, в том числе и аэробные, энтеробактерии – кишечную палочку, сальмонеллы, шигеллы. Что лечит Амоксициллин:

1. Бактериальные инфекции дыхательных путей – бронхит, пневмонию.
2. Болезни ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой – синусит, отит, тонзиллит, фарингит.
3. Бактериальные инфекции мочеполовой системы – уретрит, гонорею, пиелонефрит, цистит.
4. Болезни желудочно-кишечного тракта, вызванные чувствительной микрофлорой – холецистит, гастрит, перитонит.
5. Инфекции кожи и подкожных тканей, к коим относят рожу, дерматозы.
6. Паразитарные инфекции.
7. Другие болезни – сепсис, менингит, эндокардит.

Как работает Амоксициллин?

Препарат разрушает клеточные стенки бактерий, тормозя деление и размножение патогенов. В результате происходит лизис микроорганизмов, то есть они погибают под действием лекарства. Амоксициллин активное вещество имеет в своем составе, которое оказывает бактерицидное действие. Однако, для повышения его эффективности и сопротивляемости ответному влиянию бактерий его нередко сочетают с клавулановой кислотой. У нее имеется собственная антибактериальная активность, а еще она способна стимулировать антимикробный иммунитет.

Амоксициллин и его аналоги – список

Такой препарат как Амоксициллин аналоги имеет самые разные. К ним относят как «собратьев» пенициллинового ряда, так и антибиотики других классов и поколений. Многое при выборе препарата зависит от вида инфекции, ее возбудителя и органа-мишени. Наибольшее распространение получили следующие аналоги Амоксициллина:

• Амоксиклав;
• Азитромицин;
• Ампициллин;
• Флемоксин;
• Доксициклин;
• Аугментин;
• Бисептол;
• Гентамицин;
• Вильпрафен.

Амоксициллин и другие антибиотики

Интересующимся, чем заменить Амоксициллин, необходимо учитывать множество факторов. Среди них:

• дозировка;
• возраст и вес больного;
• тип возбудителя;
• орган-мишень, пораженный бактерией, и другие.

Лучше предварительно посоветоваться с врачом и вместе подобрать препарат, который не уступит по эффективности описанному выше и будет работать также хорошо. Многое зависит от того, как часто человек болеет инфекциями и принимает антибактериальные препараты. Если со времени последнего приема прошло меньше 3–6 месяцев, то рекомендуется выбрать другое лекарство – не то, которым человек лечился последний раз. Все дело в том, что со временем в организме развивается устойчивость к антибиотикам, вот почему врачи не советуют принимать их без назначения и бесконтрольно.

Амоксициллин или Амоксиклав – что лучше?

К аналогам Амоксициллина относят и Амоксиклав. Действующее вещество у них идентичное, но в состав последнего входит уже упомянутая клавулановая кислота, многократно повышающая терапевтический эффект. Амоксициллин и его аналоги действуют схожим образом, убивая патогенные микроорганизмы и тормоза их размножение, но благодаря клавуланату лечебное действие препарата многократно повышается. Он тоже активизирует лизис бактериальных стенок и подавляет деятельность патогенных ферментов, с помощью которых микроорганизмы борются с бета-лактамными антибиотиками.

Амоксициллин или Азитромицин – что лучше?

Оба этих препарата относятся к полусинтетическим антибиотикам, но у них разные действующие вещества. Задумываясь, что лучше – Амоксициллин или Азитромицин, стоит помнить, что они отличаются по способу приема, дозировке и продолжительности лечения. Первый принимают три раза в день, а минимальный курс лечения длится 5 дней, хотя в большинстве случаев его продлевают до 7-ми дней. Второй принимается лишь раз в сутки, а продолжительность терапии составляет всего три дня. Необходимо учитывать эти отличия при выборе препарата и поиске, чем заменить Амоксициллин при аллергии.

Амоксициллин или Ампициллин – что лучше?

Эти препараты можно считать «родными братьями». Они оба принадлежат к классу пенициллинов и выступают органическими соединениями, получаемыми из культур плесневого грибка. Однако, есть у них и отличие. У Амоксициллина имеется гидроксильная группа. Она многократно повышает скорость всасывания препарата, создавая в крови те же самые высокие концентрации, но за меньшее время.

Что это дает? Это предоставляет возможность заменить таблетками Амоксициллина аналог Ампициллин, назначаемый в инъекциях. Это предпочтительнее со многих сторон. Во-первых, принимать таблетки проще и легче, в том числе и детям, которые в большинстве своем боятся уколов. Во-вторых, это выгоднее с экономической точки зрения. Однако, Ампициллин проявляет большую лекарственную активность по отношению к шигеллам. Амоксициллин или Флемоксин – вопрос не праздный, ведь это тоже аналоги, которыми можно заменять друг друга.

Амоксициллин или Флемоксин – что лучше?

Описываемый в этой статье антибиотик Амоксициллин аналоги имеет разные. Флемоксин – один из них. У них одинаковые действующие вещества, поэтому их можно применять для лечения одних и тех же заболеваний. Когда-то Амоксициллин продавали под названием Amoxil, но затем патент у компании закончился, а другие производители стали использовать иные названия. Среди них и Флемоксин. Это два абсолютно идентичных препарата и одним без опасения можно заменить другой.

Амоксициллин или Аугментин – что лучше?

Имеет Амоксициллин аналоги и другие, среди которых Аугментин. Главное отличие состоит в том, что в состав последнего входит клавулановая кислота. То есть это скорее аналог Амоксиклава. Однако, последний препарат имеет вид порошка, из которого следует приготовить суспензию. Как правило, его используют в терапии детей, так как они в силу возраста не могут проглотить таблетки.

Аугментин же как раз и поставляется в твердой форме и чаще используется для лечения взрослых. Механизм их действия идентичен, курс лечения и дозировка тоже. Выбирая, что лучше – Амоксициллин или Аугментин, лучше остановиться на втором варианте. Он включает в свой состав клавуланат калия, а это, как уже было сказано, является большим плюсом в лечении бактериальных инфекций.

Амоксициллин или Доксициклин – что лучше?

Оба препарата – антибиотики, но относятся они к разным классам. Амоксициллин – пенициллинам, а Доксициклин – тетрациклинам. Действующие вещества у них разные, но спектр влияния практически идентичен. Они оба оказывают бактериостатический эффект и подавляют синтез белка патогенов. Думая, что лучше – Амоксициллин или Доксициклин, разницу эту нужно учитывать, хотя разобраться в нюансах может лишь врач. Если первый принимается три раза в день, то второй пьют иначе. В первый день лечения принимают дозу в 200 мг, деля ее на два раза, а во все последующие дни употребляют по 100 мг в сутки.

Амоксициллин или Бисептол – что лучше?

Описываемый здесь антибиотик Амоксициллин в таблетках нередко заменяют Бисептолом – лекарством из группы сульфаниламидов. Его основным действующим веществом является ко-тримоксазол, который обладает многогранными бактерицидными свойствами. Он действует практически на все известные группы патогенных микроорганизмов. Выбирая аналоги Амоксициллина, стоит помнить, что Бисептол демонстрирует высокую активность по отношению к пневмоцистам – возбудителям пневмоцистной пневмонии у больных ВИЧ-инфекций. В этом и состоит главное отличие этих антибиотиков.

Амоксициллин или Гентамицин – что лучше?

Многие ищут, чем заменить Амоксициллин, если не помогает. Врачи говорят, что если препарат не оказывает должного эффекта, он подобран неправильно. Необходимо определить тип возбудителя, а для этого следует сдать все необходимые анализы. Вот почему не рекомендуется заниматься самолечением, а обращаться за помощью к специалисту. Еще одна причина, почему лекарство не помогает – неверно поставлен диагноз. Возможно, у человека не бактериальная инфекция, а что-то другое, например, аллергия. У нее схожие симптомы, поэтому может возникнуть путаница.

Если человек менее 3-х месяцев назад уже применял Амоксициллин, он может заменить его Гентамицином. Он относится к антибиотикам аминогликозидного ряда и активен в отношении самых разных болезнетворных микроорганизмов. Он проникает через стенки бактерий и подавляет продуцирование белка возбудителя. Его применяют при лечении заболеваний, возбудители которых чувствительны к гентамицину.

Амоксициллин или Вильпрафен – что лучше?

Если человек ищет, чем заменить препарат Амоксициллин, ему стоит обратить внимание на Вильпрафен. Основным его действующим веществом является джозамицин. От относится к природным антибиотикам-макролидам, демонстрирующим бактерицидное действие и убивающим огромное множество патогенных микроорганизмов. Его можно применять даже у беременных, когда риск для матери превышает риск для плода. Лечение Вильпрафеном осуществляется посредством инъекций или употребления суспензии. Как и другие антибиотики, имеет противопоказания и побочные эффекты.

 

определение амоксициллина и синонимов амоксициллина (английский)

Амоксициллин

Систематическое (IUPAC) наименование
(2 S , 5 R , 6 R ) — 6 — {[(2 R ) -2-амино-2- (4-гидроксифенил) ацетил] амино} — 3, 3-диметил-7-оксо-4-тиа-1-азабицикло [3.2.0] гептан-2-карбоновая кислота
Клинические данные
Торговые наименования	Actimoxi, Alphamox, Amocla, Tycil, Amoxil, Trimox и другие
AHFS / Лекарства.com	монография
MedlinePlus	a685001
Беременность кошки.	A (Австралия) B (США)
Правовой статус	POM (Великобритания) ℞ — только (США)
Маршруты	Перорально, внутривенно
Фармакокинетические данные
Биодоступность	95% оральный
Обмен веществ	менее 30% биотрансформируется в печени
Период полураспада	61.3 минуты
Экскреция	почечная
Идентификаторы
Номер CAS	26787-78-0 Y
Код УВД	J01CA04 QG51AA03
PubChem	CID 33613
Лекарственный банк	DB01060
ChemSpider	31006 Y
UNII	9EM05410Q9 Y
КЕГГ	D07452 Y
ЧЭБИ	ЧЕБИ: 2676 Y
ЧЭМБЛ	CHEMBL1082 Y
Химические данные
Формула	C 16 H 19 N 3 O 5 S
Мол.масса	365,4 г / моль
O = C (O) [C @@ H] 2N3C (= O) [C @@ H] (NC (= O) [C @@ H] (c1ccc (O) cc1) N) [C @ H ] 3SC2 (C) C
InChI = 1S / C16h29N3O5S / c1-16 (2) 11 (15 (23) 24) 19-13 (22) 10 (14 (19) 25-16) 18-12 (21) 9 (17) 7-3 -5-8 (20) 6-4-7 / h4-6,9-11,14,20H, 17h3,1-2h4, (H, 18,21) (H, 23,24) / t9-, 10 -, 11 +, 14- / m1 / s1 Y Ключ: LSQZJLSUYDQPKJ-NJBDSQKTSA-N Y
Y (что это?) (Проверить)

Амоксициллин БП

Амоксициллин (МНН), ранее амоксициллин (BAN) и сокращенно amox , представляет собой бактериолитический β-лактамный антибиотик умеренного спектра, используемый для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.Обычно это препарат выбора в пределах класса, поскольку он лучше всасывается после перорального приема, чем другие β-лактамные антибиотики. Амоксициллин — один из наиболее распространенных антибиотиков, назначаемых детям.

Амоксициллин подвержен деградации бактериями, продуцирующими β-лактамазы, которые устойчивы к широкому спектру β-лактамных антибиотиков, таких как пенициллин. По этой причине его часто комбинируют с клавулановой кислотой, ингибитором β-лактамаз. Это увеличивает эффективность за счет снижения его восприимчивости к устойчивости к β-лактамазам.

Применение в медицине

Амоксициллин используется для лечения ряда инфекций, в том числе острого среднего отита, стрептококкового фарингита, пневмонии, кожных инфекций, инфекций мочевыводящих путей, сальмонеллы , болезни Лайма и хламидиоза. ^[1] Он используется для профилактики бактериального эндокардита у людей с высоким риском, у которых выполняются стоматологические операции, для предотвращения инфекций Strep pneumococus у людей без селезенки, а также для профилактики и лечения сибирской язвы. ^[1] Это также средство для лечения кистозных угрей. ^[2] Однако Великобритания не рекомендует использовать его для профилактики инфекционного эндокардита. ^[3] Эти рекомендации, похоже, не повлияли на скорость инфицирования. ^[4]

Побочные эффекты

Побочные эффекты такие же, как у других бета-лактамных антибиотиков. Побочные эффекты включают тошноту, рвоту, сыпь и колит, связанный с приемом антибиотиков. Также может наблюдаться жидкий стул (диарея).К более редким побочным эффектам относятся психические изменения, головокружение, бессонница, спутанность сознания, беспокойство, чувствительность к свету и звукам, а также нечеткое мышление. При первых признаках побочных эффектов требуется немедленная медицинская помощь.

Начало аллергической реакции на амоксициллин может быть очень внезапным и сильным — необходимо как можно скорее обратиться за неотложной медицинской помощью. Первоначальное начало такой реакции часто начинается с изменения психического состояния, кожной сыпи с сильным зудом (часто начинается на кончиках пальцев и в области паха и быстро распространяется) и ощущениями лихорадки, тошноты и рвоты.К любым другим симптомам, которые кажутся даже отдаленно подозрительными, нужно относиться очень серьезно. Однако более легкие симптомы аллергии, такие как сыпь, могут появиться в любое время во время лечения, даже в течение недели после прекращения лечения. Для некоторых людей, страдающих аллергией на амоксициллин, побочные эффекты могут быть смертельными.

Использование комбинации амоксициллин / клавулановая кислота в течение более одной недели у некоторых пациентов вызвало умеренный гепатит. У маленьких детей при приеме внутрь острых передозировок амоксициллина наблюдались летаргия, рвота и нарушение функции почек. ^{[5] [6]}

Неаллергическая амоксициллиновая сыпь

Примерно от 3% до 10% детей, принимающих амоксициллин (или ампициллин), проявляют поздно развивающуюся (> 72 часов после начала приема лекарств и никогда ранее не принимавшие пенициллиноподобные лекарства), часто зудящую сыпь, которую иногда называют «амоксициллиновая сыпь». Сыпь может возникать и у взрослых.

Сыпь описывается как пятнисто-папулезная или патологическая (корь-подобная; поэтому в медицинской литературе она называется «патологической сыпью, вызванной амоксициллином» ^[7] ).Он начинается на стволе и может оттуда распространяться. Эта сыпь вряд ли может быть настоящей аллергической реакцией и не является противопоказанием для будущего использования амоксициллина, и при этом не следует обязательно прекращать текущий режим. Однако неопытные люди не могут легко отличить эту распространенную сыпь на основе амоксициллина и опасную аллергическую реакцию, и поэтому часто требуется медицинский работник, чтобы различить эти два состояния. ^[8]

Неаллергическая амоксициллиновая сыпь также может быть индикатором инфекционного мононуклеоза: некоторые исследования показывают, что примерно у 80-90% пациентов с острой инфекцией вируса Эпштейна-Барра, получавших амоксициллин или ампициллин, появляется такая сыпь. ^[9]

• Неаллергическая сыпь амоксициллина через 8 дней после первой дозы, через 24 часа после появления сыпи. Диагноз поставил резидент-педиатр в местной университетской больнице.

• Через восемь часов после первого фото отдельные пятна выросли и начали сливаться.

• Через двадцать три часа после первой фотографии цвет, кажется, тускнеет, и большая часть сыпи растеклась до слияния.

Взаимодействие

Амоксициллин может вступать во взаимодействие со следующими группами препаратов:

• Антикоагулянты (например,грамм. варфарин, прадакса) ^[10]
• Аллопуринол (лечение подагры)
• Противозачаточные таблетки ^{[необходима ссылка ]}
• Некоторые антибиотики
• Лечение рака (метотрексат)
• Урикозурические препараты
• Вакцина против брюшного тифа

Механизм действия

Основная статья: бета-лактамный антибиотик

Этот препарат действует, подавляя синтез стенок бактериальных клеток. Он подавляет перекрестные связи между линейными полимерными цепями пептидогликана, которые составляют основной компонент клеточных стенок как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий.

Он имеет две ионизируемые группы в физиологическом диапазоне (аминогруппа в альфа-положении по отношению к карбонильной группе амида и карбоксильная группа).

Спектр бактериальной восприимчивости и устойчивости

Виды Bacillus subtilis, Enterococcus, Haemophilus, Helicobacter и Moraxella обычно чувствительны к амоксициллину, тогда как Citrobacter, Klebsiella и Pseudomonas aeruginosa устойчивы к амоксициллину. ^[11] У некоторых E. Coli и Staphylococcus aureus развилась устойчивость к амоксициллину в той или иной степени.

Составы

Виды поставки

Фармацевтические производители выпускают амоксициллин в форме тригидрата в виде капсул, жевательных и диспергируемых таблеток плюс сироп и педиатрическую суспензию для перорального применения, а также в виде натриевой соли для внутривенного введения (хотя препарат для внутривенного введения недоступен в США ^[12] ).

Амоксициллин чаще всего принимают внутрь. Жидкие формы полезны там, где пациенту трудно принимать таблетки или капсулы.

Исследование на мышах (опубликовано в 2010 г.) указывает на успешную доставку при внутрибрюшинном введении микрочастиц, содержащих амоксициллин. ^[13]

Запатентованные препараты

Новамоксин, рецептурный препарат — 500 мг тригидрата амоксициллина

Амоксициллин — один из полусинтетических пенициллинов, открытых учеными Бичема. Срок действия патента на амоксициллин истек, поэтому амоксициллин продается под множеством торговых наименований, в том числе:

Actimoxi Alphamox Amimox Amocla АМК Амоксибос Амоксиклав Сандоз Амоксидный Амоксициллин Амоксин Амоксиклав (с клавулановой кислотой) Амоксибиотик Амоксицилина Амоксидный Апо-Амокси Аугментин (с клавулановой кислотой)

Bactox Беталактам Биоксидона Cilamox Кламоксил Клонамокс курам Дедоксил Диспермокс Duomox E-Mox Энханцин Gimalxina Герамокс Hiconcil Изимоксин Клавакс

Клавоцин Клавиша Ламокси Ларгопен Моксатаг Моксилен Моксипен Moxyvit Нобактам Новамоксин Оспамокс Панклав (с клавулановой кислотой) Optamox Памоксициллин Панамокс Полимокс

Самтонгциллин Senox Синацилин Спектрамокс (с клавулановой кислотой) Starmox Trimox Толодина Тормоксин Unimox Wedemox Ваймокс Юкла Зеррсокс Zimox

Список литературы

1. ^ ^{а б} «Амоксициллин». Микрочастицы, несущие амоксициллин: потенциал для лечения инфекции Listeria monocytogenes у швейцарских мышей-альбиносов, сообщает Bioscience, немедленная публикация, 2010-08-05, рукопись BSR 20100027

Дополнительная литература

Внешние ссылки

Штаммы Haemophilus influenzae с низкой бета-лактамазо-отрицательной устойчивостью к ампициллину лучше всего обнаруживаются при тестировании на чувствительность к амоксициллину методом микроразведения в бульоне.

Антимикробные агенты Chemother 28 июля 2008; 52 (7): 2407-14.Epub 2008, 28 апреля.

Лаборатория антибиотиков, Бактериологическая служба, Национальный центр микробиологии, Институт салуда Карлоса III, Махадаонда, Мадрид, Испания.

Устойчивость к ампициллину у Haemophilus influenzae из-за изменений в пенициллин-связывающих белках (бета-лактамаза-отрицательная устойчивость к ампициллину [BLNAR]) приобретает все большее клиническое и эпидемиологическое значение. Штаммы BLNAR с низкими значениями МПК ампициллина (от 0,5 до 4 мкг / мл) составляют большую часть этой популяции в Европе и Соединенных Штатах, но отделить их от чувствительных изолятов сложно.Чтобы исследовать лучший метод идентификации штаммов с низким BLNAR, мы изучили чувствительность к антибиотикам 94 клинических изолятов H. influenzae с помощью микроразведения, Etest и дисковой диффузии: 25 не имели механизмов устойчивости (gBLNAS), 34 имели мутации в гене ftsI. только (gBLNAR), 20 были продуцентами только бета-лактамаз (gBLPAR) и 15 показали продукцию бета-лактамаз и мутации в гене ftsI (gBLPACR). По текущим контрольным точкам CLSI, большинство изолятов gBLNAR были чувствительны к ампициллину при микроразведении (76.5%) или Etest (88,2%). Большинство штаммов gBLNAR (79,4%) оказались невосприимчивыми к амоксициллину (наиболее широко используемому общественному антибиотику в США и Европе) при тестировании с помощью микроразведения. По данным Etest, 15% изолятов с положительной реакцией на бета-лактамазу не были устойчивы к ампициллину или амоксициллину. Наименьшее соответствие между результатами теста Etest и результатами микроразведений было для изолятов gBLPAR (25% для ампициллина, 15% для амоксициллина и 10% для цефаклора). Диски с низкой концентрацией ампициллина и амоксициллин-клавулановой кислоты плохо идентифицируют изоляты с низким BLNAR и не рекомендуются в качестве метода скрининга.Мы предлагаем следующие новые контрольные точки амоксициллина для изолятов BLNAR: чувствительность, МИК или = 4 мкг / мл (присутствуют механизмы устойчивости и данные PK / PD неблагоприятны).

Как лучше всего вводить амоксициллин свиньям?

В свиноводстве влияние здоровья на прибыльность огромно и обычно выходит за рамки момента клинической вспышки. Раннее инфицирование отрицательно сказывается на живой массе свиней во время отъема и в конце фазы вылупления.

Более того, легкие свиньи более восприимчивы к болезням в более старшем возрасте. Одними из наиболее важных бактериальных патогенов на наиболее критических этапах свиноводства (опорос и разведение) являются Streptococcus suis , Staphylococcus hyicus , Haemophilus parasuis и Pasteurella multocida .

У свиней амоксициллин используется на ранних стадиях производства для лечения свиноматок или поросят от некоторых респираторных инфекций, вызываемых P.multocida и S. suis . Более того, амоксициллин также может быть эффективным против S. hyicus и H. parasuis . Ампициллин примерно эквивалентен своему преемнику, амоксициллину, с точки зрения спектра и уровня активности, как это видно на рисунке 1. Обе молекулы представляют собой бета-лактамные антибиотики широкого спектра действия с бактерицидным механизмом действия, одобренные для использования в ветеринарии.

Для свиней разрешены водные и масляные продукты для парентерального введения, а также премиксы и водорастворимые порошки для перорального приема лекарств через корм или воду.Ниже приведены некоторые преимущества и недостатки каждого вида лечения с практической точки зрения.

Инъекционные препараты

Основными преимуществами инъекционного лечения являются:

Быстрая реакция . При борьбе со вспышками болезней, связанных с S. suis и H. parasuis , очень важно гарантировать, что свиньи получат правильную дозу как можно скорее.

Лучшая биодоступность . Несколько фармакокинетических исследований показывают, что после внутримышечного введения амоксициллина биодоступность составляла примерно 83 процента, что может быть даже выше при использовании препарата амоксициллина длительного действия.

Независимость от внешних факторов . Фармакокинетика и стабильность амоксициллина не зависят от потребления корма, состояния здоровья животного, pH воды или процесса производства корма.

Разумное использование антибиотиков . Несмотря на то, что степень, в которой использование антибиотиков в ветеринарии способствует появлению устойчивых патогенов человека, еще полностью не доказана, использование инъекционных продуктов считается вызывающим меньший отбор устойчивых микроорганизмов, чем использование пероральных форм.

Целевое лечение . Хотя дозирование лечения становится более сложным, это также может быть возможностью дать более точную дозу каждой свинье в зависимости от ее живого веса, а не от потребления корма или воды.

Однако есть и некоторые недостатки, связанные с использованием инъекционных методов лечения:

Трудоемкость . Что касается инъекционного лечения, то требования к ручному труду явно выше.

Соответствие .Неспособность идентифицировать свиней, которым требуется последующее лечение, отрицательно сказывается на соблюдении режима лечения или его завершении.

Иглы сломаны . Каждый раз, когда свиньям вводят инъекции, существует определенный риск того, что внутри свиней останутся сломанные иглы, что может привести к повреждению полученной тушки и, как следствие, к потере рентабельности.

Иглы бывшие в употреблении . Во многих местах возникает проблема с правильной утилизацией использованных игл.

Обработка на входе

Добавление амоксициллина в корм для свиней дает два основных преимущества:

Большое количество свиней можно обработать с минимальными трудозатратами .Когда лекарство требуется для большой группы животных, работа может занять очень много времени, и кормление кормом является очень подходящим.

Соответствие . Если лечение должно продолжаться в течение нескольких дней, вероятность пропуска некоторых свиней снижается, если лекарство включено в корм.

Однако всегда есть обратная сторона:

Время реакции . До начала лечения животных могут пройти несколько дней. Когда появляется вспышка, корм нужно заказывать, производить, отправлять на ферму и, наконец, кормушка должна быть пустой, прежде чем свиньи получат лекарство.

Прием корма . Состояние здоровья свиней влияет на потребление корма, и часть животных может не есть достаточно, чтобы получить правильную дозу.

Производственные вопросы . Несмотря на то, что существуют различия между продуктами, доступными на рынке, на стабильность молекулы амоксициллина влияет гранулирование корма. Кроме того, при смешивании корма обычно происходит отделение премикса от корма, что может привести к нерегулярному дозированию в одной и той же партии.

Риск дисбиоза кишечника. При пероральном приеме амоксициллина (или других антибиотиков) дисбиоз может привести к нарушению здоровья кишечника у поросят.

Водные аппликации

Преимущества воды аналогичны некоторым преимуществам для обработки кормов:

Обработка большого количества свиней . Водные процедуры позволяют обрабатывать большое количество свиней одновременно с низкими затратами на рабочую силу, но здесь применение может быть немедленным и более точным.

Целевое лечение .Производители могут проводить целевые процедуры по комнатам или даже в загонах в одном здании. Кроме того, продолжительность обработки соответствует требованиям, а не до тех пор, пока бункер для корма не будет опорожнен.

Последующее лечение . Амоксициллин в водных препаратах эффективен в качестве последующего лечения, особенно при появлении вспышки. Быстрая терапевтическая доза (при использовании с инъекционной дозой), а затем поддержание хорошей концентрации в плазме через воду в течение нескольких дней.

И некоторые из недостатков применения воды включают:

Дозировка и соблюдение режима лечения .Обычно это не так хорошо, как для лечебных кормов, производимых на комбикормовом заводе, но его легко улучшить с помощью подходящего оборудования и обучения.

Низкое значение pH . Некоторые фермы используют воду с низким pH или подкислители. На растворимость амоксициллина влияет подкисленная вода, согласно исследованию, он реагировал с лимонной кислотой, образуя белый осадок или кристаллизовался.

Водозаборник . Состояние здоровья свиней также влияет на потребление воды. Более того, есть данные, что E.coli -индуцированная диарея снижает доступность амоксициллина в первый день приема с питьевой водой.

Выбор наилучшего метода

Некоторыми из наиболее важных патогенов на ранних стадиях свиноводства являются бактерии, которые можно лечить амоксициллином. Как и в случае с большинством видов лечения антибиотиками, при выборе метода применения необходимо учитывать множество критериев. Они суммированы на Рисунке 2, и каждая свиноферма и ситуация должны определять, какой метод является более подходящим в каждый момент.

Антимикробная активность ампициллина — Большая химическая энциклопедия

Fattale, E. Rojas, J. Roblot-Treupal, L. Andremont, A., Couveur, P. Липосомы и наночастицы, нагруженные ампициллином. Сравнение нагрузки лекарственного средства, высвобождения лекарственного средства и антимикробной активности in vitro. J. Microcapsulation 8 (I), p. 29-36, 1991 … [Pg.236]

Можно производить несколько природных пенициллинов, в зависимости от химического состава ферментационной среды, используемой для культивирования пенициллия.Пенициллин G (бензилпенициллин) обладает наибольшей антимикробной активностью среди этих природных пенициллинов и является единственным природным пенициллином, используемым в клинических условиях. Однако пенициллин G нестабилен, он чрезвычайно неустойчив к кислотам. Только около одной трети пероральной дозы всасывается в самых идеальных условиях. Поэтому его обычно не принимают перорально, а вводят внутримышечно. Было разработано несколько новых производных пенициллина G, которые действительно хорошо всасываются при пероральном приеме (например,g., клоксациллин, ампициллин и амоксициллин). [Pg.168]

Согласно биоанализу, проведенному на S. aureus Smith, уменьшение карбоксильной группы привело к снижению антимикробной активности, например Значения MIC составляют 3-6 мкг / мл для (77al-a3) по сравнению с 0,031 мкг / мл для ампициллина. Производное азида (78a) оказалось эффективным только против S. aureus 209 (12 мкг / мл) [135], тогда как (78c и d) были неэффективны in vitro. In vivo (78b) в дозе до 50 мг / кг был способен защитить мышь, инфицированную S.aureus Smith при подкожном введении, но неэффективен при пероральном приеме. [Pg.422]

Различные части M. oleifera идентифицированы по бесчисленным фармакологическим свойствам, а именно. антимикробная активность (12, 134). Сок из листьев и коры стебля M. oleifera подавляет Staphylococcus aureus, но не Escherichia coli (50). Свежий сок листьев подавляет рост патогенных синегнойной палочки и золотистого стафилококка (21, 143). Экстракт коры обладает противогрибковым и противотуберкулезным действием (50).Богатая ниазиридином фракция стручков M. oleifera повышает биологическую активность обычно используемых антибиотиков, таких как рифампицин, тетрациклин и ампициллин, против грамм (+) и (-) бактерий (37). [Pg.442]

Нарушение защиты хозяина может быть критическим фактором патогенности энтерококков. У пациентов с ослабленным иммунитетом или пациентов с пороком клапанов сердца или протезом клапана сердца есть основания для обеспечения специфической антимикробной активности против энтерококков. Ампициллин или другие пенициллины, которые активны против… [Pg.2062]

Приведены подробные сведения о полимеризации в растворе сополимеров стирола и малеинового ангидрида с поверхностями, содержащими функциональные арргидридные группы с разным содержанием. Ампициллин был связан с ангидридными группами и охарактеризован спектроскопически. Скорость высвобождения ампициллина in vitro была установлена ​​вместе с определением его антимикробной активности. 13 исх. [Pg.73]

Антимикробная активность карбенициллина, его сложного инданилового эфира (карбенициллин инданил) и тикарциллина расширена за счет включения Pseudomonas, Enterobacter и Proteus spp.Эти агенты уступают ампициллину в отношении грамположительных кокков и Listeria monocytogenes и менее активны, чем пиперациллин в отношении Pseudomonas. [Pg.478]

Мезлоциллин, азлоциллин и пиперациллин обладают превосходной антимикробной активностью против Pseudomonas, Klebsiella и некоторых других грамотрицательных микроорганизмов. Пиперациллин сохраняет активность ампициллина в отношении грамположительных кокков и L. monocytogenes. [Pg.478]

Какая антимикробная активность ожидается для ампициллина и гентамицина, используемых в этом случае… [Pg.445]

Было исследовано противомикробное действие коры корицы, лаванды, майорана, чайного дерева, эфирных масел перечной мяты в сочетании с ампициллином, пиперациллином, цефазолином, цефуроксимом, карбенициллином, цефтазидимом и меропе-немом в отношении п-лактамазы. Результатом испытания были значения фракционной ингибирующей концентрации (FIC), продуцирующие E. coll. Было обнаружено, что ЭМ перечной мяты улучшал активность пиперациллина против штаммов E. coli с множественной лекарственной устойчивостью (FIC 0,31) по сравнению с одним пиперациллином.Также можно уменьшить используемую дозу меропенема в сочетании с маслом перечной мяты (FIC 0,26) (Xi Yap et ah, 2013). [Pg.285]

Yu HH, Kim KJ, Cha JD, Kim HK, Lee YE, Choi NY, You YO (2005) Противомикробная активность берберина в отдельности и в сочетании с ампициллином или оксациллином против метициллин-устойчивого Staphylococcus aureus. J Med Food 8 (4) 454-461 … [Pg.4496]

Целлюлоза была преобразована в более реактивные формы хелатированием с титаном (m), железом (ni), оловом (iv), ванадием (m) и соли циркония (iv).Незамещенные лиганды связанных металлов могут быть заменены электронодонорными группами антибиотиков, например, g. ампициллин, гентамицин, канамицин, неомицин, паромицин и т. д.), чтобы получить материалы, обладающие антимикробной активностью, исходные хелатные целлюлозы были неактивными. Процедура хелатирования предлагает простой способ сделать целлюлозу более устойчивой к микробным атакам, чем тот, который обеспечивается нековалентной адсорбцией антибиотика. [Pg.435]

Kyung KH, Lee YC (2001) Антимикробная активность соединений серы, полученных из сульфоксидов S-алк (ен) ил-L-цистеина, в Allium и Brassica.Food Rev Int 17 183-198 Lee YS, Kang OH, Choi JG, Oh YC, Keum JH, Kim SB, Jeong GS, Kim YC, Shin DW, Kwon DY (2010) Синергетический эффект эмодина в сочетании с ампициллином или оксациллином против метикулинорезистентный золотистый стафилококк. Pharm Biol 48 1285-1290 Li Y, Du Y, Zou C (2009) Влияние pH на антиоксидантные и антимикробные свойства сапонинов чая. Eur Food Res Technol 228 1023-1028 … [Pg.29]

Другим ацилированным производным ампициллина с расширенным антимикробным спектром является пиперацил1 (19).Его синтез начинается с 1-этил-2,3-дикетопиперазина (j7, который, в свою очередь, состоит из] i-этилэтилендиамина и диэтилоксалата), который активируется последовательной реакцией с триметилхлорсиланом, а затем с трихлорметилхлорформиатом с получением этого последнего … [ Pg.207]

Примерно от 30% до 40% H. influenzae устойчивы к ампициллину. По этой причине многие клиницисты используют цефалоспорин третьего поколения (цефотаксим или цефтриаксон) для начальной антимикробной терапии. После определения чувствительности бактерий можно использовать ампициллин, если изолят оказался чувствительным к ампициллину.Цефепим и фторхинолоны являются подходящими альтернативами независимо от активности β1-лактамазы. [Pg.409]

---

Амоксил (Амоксициллин) — Описание и клиническая фармакология

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

Амоксициллин стабилен в присутствии кислоты желудочного сока и быстро всасывается после приема внутрь. Влияние еды на абсорбцию амоксициллина из таблеток и суспензии AMOXIL частично исследовано. Препараты на 400 и 875 мг изучались только при введении в начале легкой еды.Однако исследования пищевых эффектов не проводились с составами на 200 и 500 мг. Амоксициллин легко проникает в большинство тканей и жидкостей организма, за исключением мозговой и спинномозговой жидкости, за исключением случаев воспаления мозговых оболочек. Период полувыведения амоксициллина составляет 61,3 минуты. Большая часть амоксициллина выводится с мочой в неизмененном виде; его выведение можно задержать одновременным приемом пробенецида. В сыворотке крови амоксициллин примерно на 20% связан с белками.

Перорально вводимые дозы амоксициллина в капсулах 250 мг и 500 мг приводят к средним пиковым уровням в крови через 1-2 часа после приема в диапазоне 3.От 5 мкг / мл до 5,0 мкг / мл и от 5,5 до 7,5 мкг / мл соответственно.

Средние фармакокинетические параметры амоксициллина из открытого двухэтапного перекрестного исследования биоэквивалентности однократной дозы с участием 27 взрослых, сравнивающего 875 мг AMOXIL с 875 мг AUGMENTIN ^® (амоксициллин / клавуланат калия), показали, что таблетка AMOXIL 875 мг дает AUC _0-∞ 35,4 ± 8,1 мкг • час / мл и C _max 13,8 ± 4,1 мкг / мл. Дозировка производилась в начале легкой еды после ночного голодания.

Перорально вводимые дозы суспензии амоксициллина 125 мг / 5 мл и 250 мг / 5 мл приводят к средним пиковым уровням в крови через 1-2 часа после приема в диапазоне от 1,5 мкг / мл до 3,0 мкг / мл и от 3,5 мкг / мл до 5,0 мкг / мл соответственно.

Пероральное введение однократных доз 400 мг жевательных таблеток и 400 мг / 5 мл суспензии AMOXIL 24 взрослым добровольцам дало сопоставимые фармакокинетические данные:

Доза *	AUC 0-∞ (мкг • ч / мл)	C макс (мкг / мл) †
Амоксициллин	Амоксициллин (± С.D.)	Амоксициллин (± С.Д.)
400 мг (5 мл суспензии)	17,1 (3,1)	5,92 (1,62)
400 мг (1 жевательная таблетка)	17,9 (2,4)	5,18 (1,64)

^* Принимается в начале легкой еды.

^† Средние значения 24 нормальных добровольцев.Пиковые концентрации наблюдались примерно через 1 час после приема дозы.

Определяемые уровни в сыворотке крови наблюдаются в течение 8 часов после перорального введения дозы амоксициллина. После приема 1-граммовой дозы и использования специальной техники кожного окна для определения уровней антибиотика было отмечено, что терапевтические уровни были обнаружены в интерстициальной жидкости. Примерно 60% принятой перорально дозы амоксициллина выводится с мочой в течение 6-8 часов.

Микробиология

Амоксициллин похож на ампициллин по своему бактерицидному действию против чувствительных организмов на стадии активного размножения.Он действует через ингибирование биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Было показано, что амоксициллин активен против большинства штаммов следующих микроорганизмов как in vitro, так и при клинических инфекциях, как описано в разделе ПОКАЗАНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ.

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Staphylococcus spp. ^* (только для β-лактамазотрицательных штаммов)

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus spp.(только α- и β-гемолитические штаммы)

^* Стафилококки, чувствительные к амоксициллину, но устойчивые к метициллину / оксациллину, следует рассматривать как устойчивые к амоксициллину.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Escherichia coli (только штаммы, отрицательные по β-лактамазе)

Haemophilus influenzae (только штаммы, отрицательные по β-лактамазе)

Neisseria gonorrhoeae (только штаммы, отрицательные по β-лактамазе)

Proteus mirabilis (только штаммы, отрицательные по β-лактамазе)

Хеликобактер

Хеликобактер пилори

Тесты на чувствительность

Методы разбавления

Количественные методы используются для определения минимальных ингибирующих концентраций (МПК) противомикробных препаратов.Эти МПК позволяют оценить чувствительность бактерий к антимикробным соединениям. МИК должны определяться с использованием стандартной процедуры. Стандартизированные процедуры основаны на методе разведения ¹ (бульон или агар) или его эквиваленте со стандартизованными концентрациями посевного материала и стандартизованными концентрациями порошка ампициллина . Ампициллин иногда используется для прогнозирования чувствительности S. pneumoniae к амоксициллину; однако было показано, что некоторые промежуточные штаммы чувствительны к амоксициллину.Следовательно, чувствительность S. pneumoniae следует проверять с использованием порошка амоксициллина. Значения MIC следует интерпретировать в соответствии со следующими критериями:

Для грамположительных аэробов

Энтерококк

МИК (мкг / мл)	Интерпретация
≤8	Восприимчивый (S)
≥16	Устойчивый (R)

Стафилококк ^а

МИК (мкг / мл)	Интерпретация
≤0.25	Восприимчивый (S)
≥0,5	Устойчивый (R)

Streptococcus (кроме S. pneumoniae )

МИК (мкг / мл)	Интерпретация
≤0,25	Восприимчивый (S)
0.5 к 4	Средний (I)
≥8	Устойчивый (R)

S. pneumoniae ^b из источников, не связанных с менингитом.

(Для определения чувствительности следует использовать порошок Амоксициллин .)

МИК (мкг / мл)	Интерпретация
≤2	Восприимчивый (S)
4	Средний (I)
≥8	Устойчивый (R)

ПРИМЕЧАНИЕ: Эти критерии интерпретации основаны на рекомендуемых дозах для инфекций дыхательных путей.

Для грамотрицательных аэробов

Энтеробактерии

МИК (мкг / мл)	Интерпретация
≤8	Восприимчивый (S)
16	Средний (I)
≥32	Устойчивый (R)

H.influenzae ^c

МИК (мкг / мл)	Интерпретация
≤1	Восприимчивый (S)
2	Средний (I)
≥4	Устойчивый (R)

a. Стафилококки, чувствительные к амоксициллину, но устойчивые к метициллину / оксациллину, следует рассматривать как устойчивые к амоксициллину.

б. Эти интерпретирующие стандарты применимы только к тестам на чувствительность к микроразбавлению бульона с использованием бульона Мюллера-Хинтона с поправкой на катионы с 2-5% лизированной лошадиной крови.

c. Эти интерпретирующие стандарты применимы только к тесту на микроразведение бульона с H. influenzae с использованием тестовой среды Haemophilus Test Medium (HTM). ¹

Отчет «Восприимчивый» указывает на то, что патоген, вероятно, будет подавлен, если антимикробное соединение в крови достигнет обычно достижимых концентраций.Отчет «Промежуточный» указывает на то, что результат следует считать сомнительным, и, если микроорганизм не полностью восприимчив к альтернативным, клинически возможным препаратам, тест следует повторить. Эта категория подразумевает возможную клиническую применимость на участках тела, где препарат физиологически сконцентрирован, или в ситуациях, когда можно использовать высокие дозировки препарата. Эта категория также обеспечивает буферную зону, которая предотвращает появление небольших неконтролируемых технических факторов, вызывающих серьезные расхождения в интерпретации.Отчет «Устойчивый» указывает на то, что патоген вряд ли будет подавлен, если противомикробное соединение в крови достигнет обычно достижимых концентраций; следует выбрать другую терапию.

Стандартные процедуры испытаний на чувствительность требуют использования лабораторных контрольных микроорганизмов для контроля технических аспектов лабораторных процедур. Стандартный порошок ампициллина должен обеспечивать следующие значения МИК:

Микроорганизм	Диапазон МИК (мкг / мл)
E.coli ATCC 25922	От 2 до 8
E. faecalis ATCC 29212	0,5 к 2
H. influenzae ATCC 49247 d	От 2 до 8
S. aureus ATCC 29213	0,25 к 1

Использование амоксициллина для определения чувствительности:

Микроорганизм	Диапазон МИК (мкг / мл )
С.pneumoniae ATCC 49619 e	0,03–0,12

г. Этот диапазон контроля качества применим только к H. influenzae ATCC 49247, протестированному с помощью процедуры микроразбавления бульона с использованием HTM. ¹

е. Этот диапазон контроля качества применим только к S. pneumoniae ATCC 49619, протестированному с помощью процедуры микроразбавления бульона с использованием скорректированного по катионам бульона Мюллера-Хинтона с 2-5% лизированной лошадиной крови.

Методы диффузии

Количественные методы, требующие измерения диаметра зоны, также обеспечивают воспроизводимые оценки чувствительности бактерий к антимикробным соединениям. Одна из таких стандартизированных процедур ² требует использования стандартизированных концентраций посевного материала. В этой процедуре используются бумажные диски, пропитанные 10 мкг ампициллина, для проверки чувствительности микроорганизмов, за исключением S. pneumoniae , к амоксициллину. Интерпретация включает корреляцию диаметра, полученного в тесте диска, с MIC для ампициллина .

Отчеты лаборатории, содержащие результаты стандартного однодискового теста на чувствительность с диском ампициллина 10 мкг, следует интерпретировать в соответствии со следующими критериями:

Для грамположительных аэробов

Энтерококк

Диаметр зоны (мм)	Интерпретация
≥17	Восприимчивый (S)
≤16	Устойчивый (R)

Стафилококк ^f

Диаметр зоны (мм)	Интерпретация
≥29	Восприимчивый (S)
≤28	Устойчивый (R)

β — гемолитические стрептококки

Диаметр зоны (мм)	Интерпретация
≥26	Восприимчивый (S)
19–25	Средний (I)
≤18	Устойчивый (R)

ПРИМЕЧАНИЕ: Для стрептококков (кроме β-гемолитических стрептококков и S . pneumoniae ) следует определить МПК ампициллина.

S. pneumoniae

S. pneumoniae следует тестировать с помощью 1 мкг оксациллинового диска. Изоляты с размером зоны оксациллина ≥20 мм чувствительны к амоксициллину. МИК амоксициллина следует определять на изолятах S. pneumoniae с размером зоны оксациллина ≤19 мм.

Для грамотрицательных аэробов

Энтеробактерии

Диаметр зоны (мм)	Интерпретация
≥17	Восприимчивый (S)
С 14 до 16	Средний (I)
≤13	Устойчивый (R)

H.Influenz ae ^г

Диаметр зоны (мм)	Интерпретация
≥22	Восприимчивый (S)
19–21	Средний (I)
≤18	Устойчивый (R)

f.Стафилококки, чувствительные к амоксициллину, но устойчивые к метициллину / оксациллину, следует рассматривать как устойчивые к амоксициллину.

грамм. Эти интерпретирующие стандарты применимы только к тестам на диско-диффузионную восприимчивость с H. influenzae с использованием тестовой среды Haemophilus Test Medium (HTM). ²

Интерпретация должна быть такой, как указано выше, для результатов с использованием методов разбавления.

Как и в случае со стандартными методами разбавления, процедуры тестирования чувствительности к диффузионной диффузии требуют использования лабораторных контрольных микроорганизмов.Диск 10 мкг ампициллина должен обеспечивать следующие диаметры зон в этих штаммах для контроля качества лабораторных испытаний:

Микроорганизм		Диаметр зоны (мм)
E. coli	ATCC 25922	С 16 до 22
H. influenzae	ATCC 49247 ч	С 13 до 21
С.aureus	ATCC 25923	27–35

Используя диск 1-мкг оксациллина :

Микроорганизм		Диаметр зоны (мм)
S. pneumoniae	ATCC 49619 i	С 8 до 12

часЭтот диапазон контроля качества применим только к H.