Антигистаминные препараты при ринитах: Лучшие препараты от аллергического ринита

Выбор антигистаминного препарата при аллергическом рините | Р.С. Фассахов

В обзоре освещена проблема лечения аллергического ринита. Обоснован выбор антигистаминного препарата.

    Актуальность

   Аллергический ринит (АР) является одним из наиболее распространенных аллергических заболеваний — заболеваемость подтвержденным АР среди взрослых в Европе составляет в зависимости от региона от 17% до 28,5% [1–3]. Социально-экономический ущерб АР недооценивается: по данным итальянских исследователей, вызванное АР снижение продуктивности сопоставимо с таковым при сердечно-сосудистых заболеваниях и сахарном диабете, что обходится стране в 2,4 млрд евро в год [4, 5].
    Являясь самостоятельной клинической проблемой, АР может выступать и в качестве предшественника более серьезного заболевания — атопической бронхиальной астмы (БА), а при ее развитии оказывать существенное неблагоприятное влияние на течение заболевания [6, 7]. В связи с этим своевременная диагностика и адекватная терапия АР являются актуальными проблемами.

    Патогенез аллергического ринита

    Механизмы развития АР ассоциированы с 1-м типом аллергических реакций. Атопическая предрасположенность через Тh3-ассоциированный иммунный ответ приводит к образованию аллерген-специфических антител класса IgE , которые благодаря наличию дополнительного 5-го домена в тяжелой эпсилон-цепи обладают способностью фиксироваться через Fce1-рецепторы на мембране тучных клеток (ТК) и базофильных лейкоцитов периферической крови.
    Попадающий при повторном контакте на слизистую носовой полости аллерген взаимодействует с двумя соседними молекулами фиксированного на ТК IgE, стягивая Fce1-рецепторы, что приводит к активации ТК, результатом которой являются:
    высвобождение находящихся в гранулах ТК преформированных медиаторов,    прежде всего гистамина;
    формирование новых медиаторов, включая метаболиты арахидоновой кислоты, лейкотриены и простагландины.
    Вызванные этими медиаторами повышение проницаемости расположенных в богато васкуляризированной слизистой и подслизистой носа сосудов, а также стимуляция продукции слизи и раздражение нервных окончаний формируют клинику так называемой ранней фазы АР, проявляющейся ринореей, зудом в носу и приступами чихания.
    Высвобождаемые в процессе активации ТК хемотаксические медиаторы (лейкотриен B4 — ЛТВ4, фактор хемотаксиса эозинофилов и др.), а также цитокины (интерлейкины IL-4, IL-5, IL-10, IL-13) аккумулируют в очаге аллергического воспаления эозинофильные лейкоциты и другие клетки, локальная активация которых приводит к формированию поздней стадии АР, основными признаками которой являются отек и инфильтрация слизистой, а также повреждение эпителия, клинически проявляющиеся затруднением носового дыхания, вызванного прежде всего заложенностью, и гиперчувствительностью.

    Основные принципы терапии АР

   
Современный подход к лечению АР по аналогии с лечением БА направлен прежде всего на достижение контроля над заболеванием. Оценка контроля ринита (табл. 1) основана на:

    выраженности симптомов;
    показателях качества жизни;
    объективных критериях.
    В последних международных согласительных документах (ARIA, PRACTALL) обоснован ступенчатый подход к достижению контроля АР (табл. 2) [8].

    Фармакотерапия АР вне зависимости от ступени включает в себя как базисное лечение, так и симптоматические средства. Базисная терапия — это антигистаминные препараты (АГП) и топические назальные глюкокортикостероиды (ГКС), на 4-й ступени может быть рассмотрено использование анти-IgE-антител.

    Антигистаминные препараты в терапии АР 

    Гистамин является ведущим медиатором реакций гиперчувствительности 1-го (немедленного, анафилактического) типа, поэтому вполне объяснимо, что именно АГП со времени их появления в 1940-х гг. активно использовались как основное средство при АР. Первые АГП наряду с достаточно высокой терапевтической эффективностью обладали рядом существенных побочных эффектов, однако с появлением в конце 1960-х гг. препаратов 2-го поколения безопасность АГП существенно повысилась. В настоящее время в арсенале врачей около десятка высокоэффективных и безопасных АГП: лоратадин и дезлоратадин, фексофенадин, цетиризин и левоцетиризин, рупатадин, азеластин, биластин, эбастин.
    Одним из наиболее изученных АГП является эбастин (Ebasine, Эспа-Бастин^®) — селективный длительно действующий обратный агонист Н1-рецепторов 2-го поколения. Появившийся на фармакологическом рынке в 1990 г., зарегистрированный в настоящее время более чем в 80 странах, препарат имеет очень большую историю разнообразных, включая прямые сравнительные, рандомизированных клинических исследований (более 100), с общей продолжительностью лечения около 2 млн дней [9]. Несмотря на наличие большого количества конкурентов, эбастин до настоящего времени относится к числу наиболее часто выписываемых ЛС для лечения АР: он занимает 2-е место среди антигистаминных препаратов, применяемых в терапии АР в Норвегии [10], а по данным, опубликованным в 2015 г., — 3-е место среди всех препаратов, назначаемых врачами общей практики больным с АР в Италии [5].
    Фармакокинетика. Эбастин после перорального приема подвергается быстрому метаболизму системой цитохрома P450 (CYP) в активный метаболит каребастин. После однократного перорального приема 10–15 мг эбастина пик концентрации (C_max) каребастина достигается через 4 ч. Объем распределения находится в пределах 90–143 л/кг, 98% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составил у добровольцев от 9 до 13 ч [11, 12].
    Антигистаминная активность. Эбастин в дозе 10 мг значимо cнижал выраженность кожной реакции на гистамин по сравнению с таковой при приеме плацебо у здоровых взрослых добровольцев и взрослых пациентов с АР. Угнетение реакции на гистамин было дозозависимым, максимально выраженным между 2 и 12 ч [13], сохраняясь у детей на протяжении 28 ч [14]. Полностью ингибирующее действие эбастина на реакцию кожи на гистамин исчезало через 5 дней после прекращения лечения [15]. При сравнении с другими АГП угнетающее действие эбастина в дозе 10 мг у пациентов с АР на гистаминовую пробу было сопоставимо с таковым цетиризина 10 мг, лоратадина 10 мг, фексофенадина 120 мг [16], тогда как активность эбастина в дозе 20 мг превосходила активность лоратадина 10 мг или фексофенадина 120 мг через 24 ч после однократного применения, а также через 24 ч после приема последней дозы на 5–7-й день лечения [17].

    Противоаллергические эффекты эбастина. Прием эбастина в дозах 10 и 20 мг достоверно угнетал реакции при кожных пробах с пыльцевыми аллергенами, а также аллергенами клеща домашней пыли, домашних животных, продолжительность влияния на отек и гиперемию составила 4 дня после приема. Для дозы 10 мг угнетающее действие на кожные пробы было сопоставимо с таковым при приеме лоратадина 10 мг, цетиризина 10 мг, фексофенадина 120 мг [16, 18].
    В назальном провокационном тесте (НПТ) прием 10 мг эбастина приводил по сравнению с приемом плацебо к значительному снижению заложенности носа и чихания, а также эозинофилии назального секрета через 4 ч после провокации пыльцой трав, а среднее количество пыльцевых зерен, необходимых для развития положительной реакции в НПТ, достоверно повышалось (с 2316 исходно до 43 583 против 5150 зерен с плацебо, p
10 или 20 мг эбастина [18].
Противовоспалительная активность эбастина. Роль гистамина при аллергических реакциях немедленного типа, в т. ч. при АР, не ограничивается его участием в ранней фазе. Гистамин может принимать участие и в реакциях поздней фазы через:
    повышенную секрецию провоспалительных цитокинов и молекулы адгезии;
    усиление аллерген-индуцированного хемотаксиса эозинофилов и ТК;
    супрессию активации и дегрануляции нейтрофилов [19].
    В исследованиях на модели БА у мышей было показано, что гистамин является важным хемоаттрактантом также для Th3-клеток, причем этот эффект опосредован через h2-рецептор [20].
    Эти данные позволяют утверждать, что гистамин оказывает гораздо более сложное провоспалительное действие. Исходя из этого, можно предположить, что Н1-антагонисты могут обладать противовоспалительным эффектом. Исследования in vitro [21] показали, что эбастин и каребастин ингибировали продукцию цитокинов Th3-ответа интерлейкинов IL-4 и IL-5, а также пролиферативный ответ лимфоцитов. По данным этих исследований, проведенных с инкубацией клеток с эбастином in vitro, продукция цитокинов Th2-типа IL-2 и γ-интерферона не изменялась. Однако в исследованиях у больных АР, получавших 20 мг эбастина в течение 3 нед., было показано выраженное увеличение продукции γ-интерферона клетками периферической крови после стимуляции специфическими аллергенами (клеща домашней пыли и деревьев), коррелирующее с результатами общей оценки симптомов и визуальной аналоговой шкалы (p=0,0038 и р=0,004 соответственно) [22].
    Эффективность эбастина при АР. Многоцентровые рандомизированные исследования показали высокую эффективность эбастина как при сезонном, так и при круглогодичном АР.
    В исследовании с участием 290 больных с круглогодичным АР эбастин, применяемый у 290 больных в течение 12 нед. в дозах 10 и 20 мг, достоверно снижал выраженность симптомов АР по сравнению с таковой при приеме плацебо [23].
    C. Picado Vallés еt al. [24] показали, что наряду с улучшением назальных симптомов у больных с круглогодичным АР эбастин эффективно снижал выраженность проявлений конъюнктивита. Эбастин в дозах 10 и 20 мг значительно эффективнее лоратадина уменьшал назальные симптомы, включая заложенность носа [25].
    У больных с сезонным АР препарат в дозах 10 и 20 мг по эффективности был сопоставим с цетиризином в дозе 10 мг, но максимальный клинический эффект достигался быстрее при использовании 20 мг эбастина [26].
    В прямом сравнительном исследовании у больных сезонным АР эбастин в дозе 20 мг/сут оказался значительно эффективнее лоратадина 10 мг/сут [27]. Возможность двукратного увеличения дозы является одним из преимуществ эбастина по сравнению с другими АГП 2-го поколения. Это подтверждают и результаты метаанализа 4 исследований, включавших 2089 больных, 749 из которых получали эбастин 20 мг, 739 — лоратадин 10 мг, 601 — плацебо [28]. Результаты метаанализа показали, что эбастин в дозе 20 мг превосходил лоратадин по терапевтической эффективности в отношении симптомов АР.
    Эбастин в лечении АР у детей. В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у детей с сезонным АР в возрасте 6–12 лет исследовали фармакокинетику и фармакодинамику эбастина после приема 5 и 10 мг препарата в виде сиропа [29]. Пиковая концентрация препарата достигалась через 3 ч после приема, период полувыведения составил от 10 до 14 ч. Препарат достоверно угнетал вызванную гистамином кожную реакцию в обеих использованных концентрациях, эффект сохранялся до 28 ч после приема.
    Французские исследователи оценили эффективность эбастина у 30 детей с круглогодичным АР [30]. Прием препарата в течение 30 дней привел к достоверному угнетению симптомов АР, кожных проб на гистамин и специфический аллерген, а также назального и конъюнктивального провокационного теста с аллергеном и карбахолом у 24 больных.
    Постмаркетинговое исследование у 122 детей, больных АР, показало, что эбастин в дозе 5 мг/сут снижал выраженность общих симптомов АР на 72%, чихания — на 72%, ринореи — на 72,5%, заложенности — на 69% [31].
    Влияние эбастина на заложенность носа. Среди клинических симптомов АР хуже всего на терапию АГП реагирует заложенность носа, которую ассоциируют с поздней (отсроченной) фазой реакций гиперчувствительности немедленного типа [1]. Исходя из доказанного противовоспалительного эффекта эбастина можно было предположить, что препарат может влиять и на этот симптом АР. Апостериорный анализ 3 исследований эбастина у больных сезонным АР показал, что наряду с уменьшением ринореи, зуда и чихания препарат в дозе 20 мг уменьшал заложенность, превосходя эффект 10 мг, тогда как эффект лоратадина в дозе 10 мг практически не отличался от эффекта плацебо [32].
    Отдельное пилотное исследование с участием 20 больных с персистирующим АР показало, что прием 20 мг эбастина в течение 3 нед. достоверно уменьшал жалобы на заложенность, увеличивал пиковую скорость вдоха через нос на 58,9%, в 2 раза снижал показатель теста на обратимость с нафазолином [33].
    Эбастин при БА. В ранних исследованиях было показано, что у больных БА эбастин эффективно подавлял гистамин-индуцированный бронхоспазм и в меньшей степени снижал ответ на провокацию метахолином [34]. Позднее Horiguchi et al. [35] провели исследование, в котором 20 больных БА (11 — с атопической формой, 9 — с неатопической) получали эбастин в дозе 10 мг/сут в течение 4 нед. В результате проведенной терапии у больных атопической БА снизился уровень эозинофильного катионного белка, количество эозинофилов в периферической крови, увеличились утренние показатели пиковой скорости выдоха. Селективный эффект эбастина у больных с атопическим фенотипом заболевания объясняется, вероятно, полученными позднее данными об угнетающем действии эбастина на продукцию Th3-цитокинов [21, 22].
    Безопасность эбастина. Частота нежелательных явлений (НЯ) во время лечения эбастином в дозах 5, 10 и 20 мг не превосходила частоту в группе плацебо или других АГП 2-го поколения. Наиболее часто встречающимися НЯ являлись головная боль, сонливость и сухость во рту. Анализ объединенных данных 5 многоцентровых плацебо-контролируемых исследований не выявил каких-либо статистически значимых различий в максимальном наблюдаемом интервале QT между пациентами, принимавшими эбастин (0,405 с для 10 мг, 0,411 с для 20 мг) и получавшими плацебо (0,411 с) [36]. Из 1076 взрослых с сезонным АР, у которых проводили ЭКГ, ни в одном случае интервал QT не превышал 0,5 с и не отклонялся от базовых значений более чем на 15%. 24-часовой холтеровский мониторинг в подгруппе из 226 пациентов также не выявил каких-либо серьезных отклонений. Не выявлено значимых изменений интервала QT и при приеме добровольцами 60 мг эбастина в день в течение недели и 100 мг однократно [37].
    Важную информацию о безопасности препаратов дает анализ случаев передозировки. Так, случайный прием ребенком в возрасте 3 года 8 мес. 60 мг эбастина не привел к каким-либо серьезным последствиям, включая изменения сердечной деятельности [38].

    Клиническое наблюдение

    Больная А., 16 лет, страдает АР с 6-летнего возраста. На начальной стадии заболевания выявлена аллергия на кошку, позднее присоединилась гиперчувствительность к домашней пыли. Получаемая терапия: в течение последних лет соблюдается полноценный элиминационный режим: отказалась от поездок к бабушке, у которой есть кошка; дома удалены пылесборники, использует противоаллергенные чехлы на постельное белье и воздухоочиститель с фильтрами HEPA. Фармакотерапия: на фоне элиминационных мероприятий симптомы полностью контролируются приемом Эспа-Бастина 10 мг/сут. Выбор данного препарата хорош тем, что имеется возможность увеличить его дозировку перед возможным обострением, которое ранее наступало при приезде бабушки, а теперь успешно купируется удвоением дозы Эспа-Бастина (20 мг) за 3–4 дня до и на протяжении бабушкиного визита.

    Заключение

    Таким образом, эбастин (Эспа-Бастин^®) является высокоэффективным обратным Н1-агонистом гистамина 2-го поколения, к преимуществам которого наряду с высокой антигистаминной активностью относятся доказанное противовоспалительное действие, влияние на заложенность носа, а также возможность при недостаточном эффекте 10 мг препарата безопасно увеличивать терапевтическую дозу до 20 мг.

.

поколение за поколением. Шпаргалка для выбора

Дорогие друзья, приветствую вас!

Сегодня в продолжение прошлой  темы мы будем говорить об антигистаминных средствах.

Честно говоря, каждый раз, приступая к теме, касающейся фарм. препаратов, я даю себе слово завязывать с этой рубрикой, поскольку  у меня медицинское, но никак не фармацевтическое образование. И говорить вам, специалистам, о препаратах, я считаю, не совсем корректно. Вы же разбираетесь в этом намного лучше меня. В мединституте фармакологию так подробно. как вы, не изучают.

Когда я задумала свой блог, я хотела писать здесь, в основном, о мерчендайзинге, ортопедии в аптеке, продажах. А  фарм. препараты в рубрике «фарм. кружок»  я планировала рассматривать лишь в тандеме с медициной, чтобы вы понимали суть врачебных назначений и со знанием дела могли предложить комплексное решение проблемы покупателя.

Сама не поняла, как случилось, что мне приходится вникать в чисто фармакологические дела.

К примеру, не хотела писать об антигистаминных, но опять от вас после прошлого разговора прилетел вопрос: «а будем ли разбирать препараты?»

Вот и пытаюсь врубиться…

Скажу вам откровенно: не люблю я этим заниматься, потому что переживаю, что дам вам не ту информацию, поскольку, во-первых, я не имею под рукой инструкций к препаратам, как вы.  Во-вторых то, что нахожу в интернете, не всегда собрано в одном месте, не всегда корректно и актуально. В -третьих, по причине, которую я назвала выше.

Посему если что не так, извиняйте.

Итак,

Что такое гистамин?

Это тканевой гормон, который регулирует важные функции организма и играет первостепенную роль в аллергической реакции и аллергическом воспалении.

Гистамин образуется из аминокислоты гистидин, и пристанищем для него служат тучные клетки и базофилы.

Тучные клетки – это иммунные клетки соединительной ткани, разбросанные по всему организму, а базофилы – это разновидность лейкоцитов. И те, и другие  содержат большое количество гранул, в которых находятся биологически активные вещества, включая гистамин. Каждая гранула окружена своей собственной мембраной. На поверхности тучных клеток и базофилов находятся рецепторы, к которым прикрепляются антитела (IgE). Когда антиген (т.е. аллерген) соединяется с антителом, мембраны гранул разрушаются, и в кровь выбрасываются биологически активные вещества. Все это я вам показывала в прошлой беседе.

Гистамин действует на органы не сам по себе, а опять же через рецепторы, которые находятся на их поверхности. Чтобы вы лучше поняли, представьте, что молекулы гистамина – это ключи, а рецепторы – замки, которые отпираются этими самыми ключами.

Гистаминовые рецепторы бывают трех видов:

h2-рецепторы находятся в гладкой мускулатуре бронхов, желудка, кишечника, желчного, мочевого пузыря, внутренней оболочке сосудов.  Действие на них гистамина проявляется в виде бронхоспазма, болей в животе, повышения проницаемости сосудов, усиления секреции слизистой оболочки бронхов, носа, возникновения отека.

h3 – рецепторы расположены в клетках желудка, вырабатывающих соляную кислоту. Через них гистамин регулирует желудочную секрецию. Помните группу блокаторов h3 – гистаминовых рецепторов? Эти препараты применяются в лечении язвенной болезни, когда нужно уменьшить кислотность желудочного сока (Циметидин, Фамотидин и др.).

h4 – рецепторы находятся в нервной системе. Они принимают участие в проведении нервного импульса.  Действием на эту группу рецепторов объясняется снотворный эффект старой гвардии антигистаминных средств.

Антигистаминные препараты действуют подобно заслонке. Они «закрывают» рецепторы от гистамина, и он свое повреждающее действие оказать не может.

Но эти  средства «закрывают» только свободные рецепторы. Если рецептор уже находится в союзе с гистамином,  разрушить этот союз  непросто, и антигистаминный эффект препаратов оказывается недостаточным, чтобы полностью убрать имеющуюся симптоматику.  Они лишь ослабляют ее. Поэтому симптомы аллергии не уходят совсем, а только становятся менее выраженными.

И еще один важный момент. В попытке нейтрализовать действие гистамина, «старенькие» антигистаминные средства закрывают и другие рецепторы, которые очень похожи на гистаминовые. И что получается? Другие биологически активные вещества (серотонин, брадикинин, лейкротриены и др.) «не видят» свои рецепторы и  не оказывают своего регулирующего влияния на органы. Вот откуда берется масса побочных эффектов после приема антигистаминных препаратов первого поколения.

Поколения антигистаминных средств

В разных публикациях антигистаминные препараты делятся по-разному. Кто выделяет два поколения, кто три, кто четыре. В последнем случае я толком не поняла, какие препараты относятся к четвертому поколению.

Но мне понятна классификация, когда все антигистаминные средства делятся на три поколения.

1 поколение – препараты, которые оказывают  седативный эффект.

2 поколение – препараты, не оказывающие седативного эффекта.

3 поколение – активные метаболиты препаратов второй группы.

1 поколение антигистаминных средств

Самые известные:  Димедрол, Супрастин, Тавегил, Пипольфен, Диазолин, Фенкарол. Простите, называю торговые названия, поскольку, по моим наблюдениям, их МНН многие из вас не помнят.

Их плюсы:

1. Дают быстрый и сильный лечебный эффект.
2. Есть инъекционные формы, поэтому они применяются при острых аллергических реакциях.
3. Некоторые из них оказывают противорвотный и противоукачивающий эффекты (Димедрол, Пипольфен, Драмина), благодаря которым они используются для профилактики укачивания.
4. Некоторые усиливают действие анальгетиков. Например, для снижения температуры классикой жанра до сих пор остается смесь анальгина с димедролом.

Минусы:

1. Проникают через ГЭБ^*, оказывают седативное и снотворное действие.
2. Действуют кратковременно.
3. Усиливают действие алкоголя.
4. Снижают скорость реакции, поэтому водителям транспорта противопоказаны.
5. Вызывают массу побочных эффектов: сухость в носу и во рту, тахикардию, запоры, нарушение зрения, могут способствовать обострению аденомы простаты, ухудшают отток внутриглазной жидкости и т.д.
6. Вызывают привыкание. Поэтому их нужно менять каждые 10 дней.

Для информации:

^*ГЭБ – это гематоэнцефалический барьер, который представляет собой тесно расположенные эндотелиальные клетки капилляров мозга, и задача его – не пропускать в мозг микроорганизмы, токсины, лекарственные препараты.

Препараты 1 поколения  растворяются в липидах эндотелия, что и открывает им двери в святая святых.

Масса побочных эффектов связана еще с тем, что эти препараты неселективные и без разбору действуют на все виды гистаминовых рецепторов, хотя в инструкции указано, что являются блокаторами Н1-рецепторов (по преимущественному действию).

2 поколение антигистаминных средств

Здесь называю МНН, поскольку они вам хорошо известны.

Самыми популярными во второй группе являются: лоратадин (Кларитин, Ломилан, Кларисенс и др.), цетиризин (Зиртек, Зодак, Парлазин, Летизен и др.), эбастин (Кестин), диметинден (Фенистил).

Жирным выделила оригинальные препараты. Помните, в чем их преимущества перед дженериками? Об этом мы говорили здесь.

Сюда же относились акривастин (Семпрекс), и терфенадин, но они вызывали тяжелые сердечные аритмии, вплоть до летального исхода, поэтому исчезли с прилавков.

Плюсы:

1. Высокая селективность в отношении Н1-рецепторов.
2. Седативного действия не оказывают.
3. Действуют продолжительно.
4. Побочные эффекты при их приеме отмечаются значительно реже.
5. Привыкания не вызывают, поэтому могут применяться длительно.

Минусы:

В рекомендуемых дозировках безопасны. Проходя через печень, они метаболизируются ее ферментами. Но если функции печени нарушены, в крови накапливаются неметаболизированные формы действующего вещества, которые могут вызывать нарушения сердечного ритма. Вы, наверное, видели, что в некоторых аннотациях упоминается интервал QT. Это особый участок электрокардиограммы, удлинение которого говорит о вероятности  фибрилляции желудочков и внезапной смерти.

В связи с этим больным с нарушением функции печени и почек нужно менять дозу.

3 поколение антигистаминных средств

К препаратам этой группы относятся дезлоратадин (Эриус, Лордестин, Дезал и др.), левоцетиризин (Ксизал, Супрастинекс и др.), фексофенадин (Аллегра, Фексадин, Фексофаст и др.).

Это активные метаболиты препаратов второго поколения, поэтому их продукты обмена не накапливаются  в крови, вызывая сердечные проблемы, и не вступают во взаимодействие с др. лекарственными препаратами, оказывая побочные эффекты.

Плюсы:

• Превосходят по своей эффективности своих предшественников.
• Действуют быстро и длительно.
• Не оказывают седативного эффекта.
• Не снижают скорости реакции.
• Не усиливают действие алкоголя.
• Не вызывают привыкания, поэтому могут применяться длительно.
• Не оказывают токсического влияния на сердечную мышцу.
• Не нужно менять дозу у больных с нарушением функции печени и почек.
• Самые безопасные.

Минусов в целом для группы не нашла.

Ну вот. Подготовительная работа сделана, можно переходить и к препаратам.

Прежде всего, давайте набросаем, что может интересовать страдальца аллергией, который спрашивает у вас противоаллергическое средство.

Он хочет, чтобы препарат:

• Был эффективным.
• Начинал действовать быстро.
• Принимался один раз в день.
• Не вызывал сонливости.
• Не снижал скорости реакции (для водителей автотранспорта).
• Был совместим с алкоголем.

И нас с вами, как всегда, еще интересуют беременные, кормящие, дети и пожилые.

Вот так и будем анализировать действующие вещества на примере наиболее популярных безрецептурных препаратов.

Антигистаминные средства

 1 поколение. 

Супрастин таблетки

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие длится 3-6 часов.
• Показан при любых аллергических реакциях, кроме бронхиальной астмы. Вообще антигистаминные – это не основные препараты при астме. Слабоваты они для астматиков. Если и применяются, то только в комплексе с бронхолитиками. А первое поколение и вовсе вызывает сухость слизистых оболочек, затрудняет отхождение мокроты.
• Вызывает сонливость.
• Беременным, кормящим противопоказан.
• Детям – с 3 лет (для данной формы).
• Масса побочных.
• Пожилым лучше не рекомендовать.
• Водителям нельзя.
• Действие алкоголя усиливает.

Тавегил таблетки

Все то же, что и супрастин, только действует дольше (10-12 часов), поэтому принимается реже.

Другие отличия:

• Седативный эффект по сравнению с Супрастином меньше, но и лечебный слабее.
• Детям – с 6 лет (для данной формы).

Диазолин таблетки, драже

• Начинает действовать через 15-30 минут, действие может длиться непонятно сколько. Пишут, что аж до 2 суток.  Тогда вопросы вызывает кратность приема.
• Детям с 3 лет. До 12 лет – разовая доза 50 мг, дальше – 100 мг.
• У детей может вызывать повышенную возбудимость.
• Беременным, кормящим нельзя.
• Пожилым не рекомендовать.
• Водителям нельзя.

Фенкарол таблетки

• Через ГЭБ проникает плохо, поэтому седативный эффект незначительный.
• Начинает действовать через час.
• С 3 до 12 лет – таблетки 10 мг, с 12 лет – 25 мг, с 18 лет — 50 мг.
• При беременности – взвесить риск/польза, противопоказан в 1 триместре.
• Кормящим нельзя.
• Побочных значительно меньше, чем у рассмотренных выше.
• Водителям автотранспорта осторожно.

2 поколение

Кларитин (лоратадин) таблетки, сироп

• Начинает действовать через 30 минут после приема.
• Действие длится 24 часа.
• Не вызывает сонливости.
• Не вызывает аритмии.
• Показания: поллинозы, крапивница, аллергические дерматиты.
• Лактация – нельзя.
• Беременность – с осторожностью.
• Детям – сироп с 2 лет, таблетки с 3 лет.
• Не усиливает действие алкоголя.
• Водителям можно.

Обратила внимание, что в инструкциях к дженерикам указано,  что во время беременности прием противопоказан.  Почему в таком случае для кларитина остается «лазейка» в виде расплывчатого «с осторожностью»?

Зиртек (цетиризин) – таблетки, капли для приема внутрь

• Начинает действовать в течение часа, действие продолжается 24 часа.
• Не оказывает седативного действия (в терапевтических дозах).
• Показания: поллиноз, крапивница, дерматиты, отек Квинке.
• Эффективен при холодовой аллергии.
• Наибольший эффект проявил в лечении кожной аллергии.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – капли с 6 месяцев, таблетки – с 6 лет.
• От алкоголя воздержаться.
• Водителям – осторожно.

Кестин (эбастин) – таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, 20 мг и лиофилизированные 20 мг.

• Действие таблеток, покрытых оболочкой, начинается через 1 час и длится 48 часов (рекордсмен!).
• После 5 дней приема действие сохраняется 72 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница, др. аллергические реакции.
• Беременность, лактация – противопоказан.
• Детям: с 12 лет.
• Водителям можно.
• Сердечникам – с осторожностью.
• Таблетки покрытые оболочкой 20 мг – рекомендуйте при неэффективности меньшей дозировки.
• Таблетки лиофилизированные 20 мг моментально растворяются во рту: для тех, кому сложно глотать. Их также удобно брать с собой в дорогу — их можно не запивать водой.

Фенистил (диметинден) капли, гель

• Капли – максимальная концентрация в крови через 2 часа.
• Показания: поллиноз, аллергические  дерматозы.
• Капли детям – с 1 месяца. Осторожно до 1 года во избежание апноэ (остановки дыхания) на фоне седативного эффекта.
• Беременность – кроме 1 триместра.
• Кормящим нельзя.
• Противопоказан – бронхиальная астма, аденома простаты, глаукома.
• Действие алкоголя усиливает.
• Водителям – лучше не надо.
• Гель – при кожных дерматозах, укусах насекомых.
• Эмульсия – удобно взять в дорогу, идеальна при укусе: благодаря шариковому аппликатору ее можно нанести точечно.

 3 поколение

Эриус (дезлоратадин) – таблетки, сироп.

 

• Начинает действовать через 30 минут и действует 24 часа.
• Показания: поллинозы, крапивница.
• Особенно эффективен при аллергическом рините – устраняет заложенность носа. Оказывает не только противоаллергическое, но и противовоспалительное действие.
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – таблетки с 12 лет, сироп с 6 мес.
• Побочные очень редко.
• Водителям можно (осторожно).
• Действие алкоголя не усиливает.

 Аллегра (фексофенадин) – таб. 120, 180 мг

• Начинает действовать через час, и действие сохраняется 24 часа.
• Показания: аллергический ринит (таб. 120 мг), крапивница (таб. 180 мг).
• Беременность и лактация – противопоказан.
• Детям – с 12 лет.
• Водителям – осторожно.
• Пожилым – осторожно.
• Действие алкоголя – нет указаний.

Назальные и глазные антигистаминные препараты 

Аллергодил – спрей назальный.

Применяется при аллергическом рините детям с 6 лет и взрослым 2 раза в день.

Подходит для длительного применения.

Аллергодил капли глазные – детям с 4 лет и взрослым 2 раза в день при аллергическом коньюнктивите.

Беременным и кормящим не рекомендуются.

 

Санорин- аналергин

Применяется с 16 лет при аллергическом рините. Хорош тем, что содержит сосудосуживающий и антигистаминный компоненты, т.е. действует и на причину аллергического насморка, и на симптом (заложенность). Начинает действовать через 10 минут, и действие сохраняется 2-6 часов.

Беременным и кормящим противопоказан.

Визин Алерджи – капли глазные.

 

Содержит только антигистаминный компонент. Применяется с 12 лет, не на линзы. Беременным и кормящим не рекомендовать.

На этом все.

Напоследок  у меня к вам вопросы:

1. Какие еще популярные антигистаминные средства я здесь не упомянула? Их особенности, фишки?
2. Какие вопросы нужно задать покупателю, который спрашивает средство от от аллергии?
3. Есть, что добавить? Пишите.

До новой встречи на блоге для  трудяг фармбизнеса!

С любовью к вам, Марина Кузнецова

Механизмы эффективности антигистаминных препаратов первого поколения при ОРВИ |

Использование антигистаминных препаратов при «простуде» (острых респираторных вирусных инфекциях – ОРВИ) базируется на данных об их эффективности как в естественных, так и экспериментальных условиях. В ряде публикаций показано, что антигистаминные препараты I поколения способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, а также общую тяжесть заболевания. Эти свойства обнаружены у таких антигистаминных препаратов I поколения, как бромфенирамин, хлорфенирамин и хлоропирамин (Супрастин). Так, эффективность Супрастина при ОРВИ изучена в клинике ЛОР–болезней ММА имени И.М. Сеченова проф. С.В. Морозовой. В исследовании приняли участие 20 больных с острым неосложненным ринитом в возрасте 20–55 лет. Эффективность терапии оценивали по выраженности чихания и ринореи, а также инфильтрации и гиперемии слизистой носа (по данным риноскопии). Монотерапия Супрастином способствовала сокращению продолжительности заболевания до 2–3 дней. Тяжесть симптомов также уменьшалась, больные обходились без применения сосудосуживающих капель. У ряда больных отмечалась сонливость. Осложнений ринита не возникло ни в одном случае.

Несмотря на известную эффективность антигистаминных препаратов I поколения при ОРВИ, механизмы их действия оставались малоизученными.

Отдельные симптомы ОРВИ вызываются множественными, иногда специфичными для различных симптомов, механизмами воспаления. Чихание обычно объясняли выбросом гистамина из назальных тучных клеток и базофилов, который происходит при активации этих клеток во время ОРВИ. В качестве доказательства приводили факт, что интраназальное введение здоровым людям гистамина (но не других медиаторов) вызывает чихание. Известно также, что лечение антигистаминными препаратами I поколения высокоэффективно уменьшает чихание при ОРВИ и в обычных, и в экспериментальных условиях. Тем не менее, в отличие от аллергического ринита, при ОРВИ уровень гистамина в назальном секрете не повышен, хотя чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает.

Антигистаминные препараты как I, так и II поколения являются конкурентными антагонистами гистамина на уровне H₁–рецепторов. Кроме этого, в отличие от препаратов II поколения, антигистаминные препараты I поколения проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. В ограниченных исследованиях было показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ.

Эти данные поставили перед исследователями вопрос о том, благодаря каким механизмам антигистаминные препараты I поколения (Супрастин и др.) способны уменьшать ринорею, отек слизистой носа и чихание при ОРВИ, и почему этот эффект не свойствен препаратам II поколения. Исследования ОРВИ в естественных условиях связаны с определенными техническими трудностями. Так, сложно набрать пациентов с начальными стадиями заболевания, когда можно наиболее точно оценить эффективность лечения. Поэтому следовало бы подтвердить результаты исследований антигистаминных препаратов при ОРВИ, проведенных в естественных условиях, с помощью экспериментальной риновирусной инфекции, позволяющей точно оценить чихание. Такое исследование было проведено P.S. Muether и J.M. Gwaltney, которые изучали эффекты лоратадина – антигистаминного препарата II поколения при экспериментальной риновирусной инфекции.

Материалы и методы

В исследование было включено 66 взрослых добровольцев, у которых титры антител к риновирусу 16 типа не превышали 2 единиц, и не переносивших ОРВИ или другое заболевание с лихорадкой за последнюю неделю. Кроме того, исключались пациенты с любыми серьезными сопутствующими заболеваниями, бронхиальной астмой, аллергическим ринитом; принимавшие в последнее время (в соответствии с особенностями их фармакокинетики) антигистаминные препараты, средства от простуды и другие препараты, которые могут оказать влияние на результаты исследования.

Риновирусную инфекцию вызывали путем двукратного (с перерывом в 20 мин) интраназального введения стандартизированной культуры риновируса 16 типа. Смывы из полости носа для последующей идентификации вируса получали за 8 дней и непосредственно перед инфицированием (для исключения случайного инфицирования «диким» штаммом риновируса), а также каждое утро перед приемом препарата. Нейтрализующие типоспецифические антитела определяли в анализах крови за 7 дней до инокуляции и через 2–3 недели после нее.

Симптомы болезни (чихание, выделения из носа, заложенность носа, боль в горле, кашель, головная боль, слабость, озноб) за предшествующие сутки пациенты оценивали по 5–балльной шкале: 0 – отсутствие симптома, 1 – слабый, 2 – умеренный, 3 – выраженный, 4 – очень выраженный. Общая тяжесть симптомов вычислялась, как сумма оценок всех симптомов. Оценка тяжести болезни также включала ежедневные измерения назальной секреции. Каждый пациент записывал в дневник частоту чихания и кашля. Наличие и тяжесть побочных действий оценивали ежедневно.

Пациентов двойным слепым методом рандомизировали в группы лоратадина или плацебо. Лоратадин или плацебо назначали с 1–го по 13–й день исследования, инокуляцию вируса производили на 8–й день.

Результаты

Из 66 включенных в исследование пациентов 34 получали лоратадин, а 32 – плацебо. Четыре человека из группы лоратадина и один из группы плацебо заразились «диким» штаммом риновируса в начале исследования, поэтому их данные не оценивались. Один человек из группы плацебо прекратил его прием из–за появления мигрени на 10 день. Таким образом, оценивались данные 60 человек.

После инокуляции вирус определялся в назальном секрете у 28 (93%) человек из группы лоратадина и у 24 (80%) в группе плацебо; прирост типоспецифических антител отмечен у 40% и 37%, соответственно. Общая частота инфицирования составила 97% и 80% (различия недостоверны).

Средние титры вирусов не отличались между группами. Согласно критерию Джексона, заболевание развилось у 23 (79%) из 29 инфицированных в группе лоратадина и у 14 (58%) из 24 инфицированных в группе плацебо (различия недостоверны).

Выраженность чихания не отличалась между группами в первые 3 дня и была несколько меньше в группе плацебо в 4–й день. Выраженность заложенности носа, боли в горле, кашля и общая тяжесть симптомов также не отличались между группами. Головная боль и недомогание были меньше при приеме лоратадина в заключительные дни исследования. Ринорея была меньше в группе плацебо на 2–3 день, но больше – на 4–5 день. При объективном измерении объема назальной секреции наблюдалась тенденция к большему ее объему в группе лоратадина (различия недостоверны).

Побочные эффекты отмечены в группе плацебо: 2 случая рвоты и 1 случай мигрени.

Обсуждение

Таким образом, не было обнаружено различий между группами лоратадина и плацебо по частоте инфицирования риновирусом и развития болезни, а также по выраженности симптомов.

Результаты показали также отсутствие терапевтического эффекта лоратадина в отношении чихания. Это подтверждает публикации, в которых показано, что антигистаминные препараты II поколения не способны уменьшать чихание при ОРВИ. Почему же антигистаминные препараты I поколения эффективны в отношении чихания, а препараты II поколения – нет?

 

Рис. 1. Механизмы рефлекса чихания.
N — никотиновые синапсы, М — мускариновые синапсы, ? — медиаторы не установлены.

Антигистаминные препараты I поколения блокируют не только Н₁–рецепторы, но и мускариновые рецепторы, а также проникают через гематоэнцефалический барьер. Последние два свойства не присущи антигистаминным препаратам II поколения.

Информация о неврологических механизмах рефлекса чихания получена в основном из опытов на животных. Дуга рефлекса включает периферические нервы и продолговатый мозг, в ней участвуют гистаминовые Н₁–рецепторы, мускариновые и никотиновые рецепторы. При ОРВИ рефлекс запускается инфекционным поражением клеток слизистой оболочки. Вовлечения тучных клеток и базофилов с последующим выбросом гистамина при ОРВИ не отмечается, но происходит стимуляция свободных нервных окончаний этмоидальной ветви тройничного нерва воспалительными медиаторами, такими как брадикинин. Затем нервный импульс по афферентным волокнам проходит в чувствительное ядро тройничного нерва и прилегающий центр чихания. Через синапс импульс достигает верхнего слюнного ядра лицевого нерва и, пройдя еще один синапс, по преганглионарным веточкам поступает в клиновидно–небный ганглий. Затем по постганглионарным волокнам возбуждение передается мускариновыми синапсами на слизистые железы и кровеносные сосуды. В результате секреция и экссудация стимулируют окончания тройничного нерва и импульс вновь направляется в центр чихания в продолговатом мозге. При достаточной силе сигнала возбуждение передается респираторным нейронам ретикулярной формации, а от них по волокнам блуждающего, диафрагмального и межреберных нервов через никотиновые синапсы – дыхательным мышцам, участвующим в акте чихания.

Гистамин потенциально может вовлекаться в процесс чихания в нескольких участках рефлекторной дуги, которые, следовательно, могут быть точками приложения для антигистаминных препаратов. Первый из них – слизистая оболочка носа, где Н₁–рецепторы присутствуют на свободных нервных окончаниях тройничного нерва. Против того, что эффект антигистаминных препаратов при ОРВИ реализуется на уровне слизистой оболочки, говорят нормальные уровни гистамина в назальном секрете при ОРВИ, а также отсутствие эффекта от антигистаминных препаратов II поколения, которые достигают слизистой оболочки и блокируют в ней Н₁–рецепторы. Но поскольку чувствительность слизистой оболочки носа к гистамину при ОРВИ возрастает, полностью исключить эту точку приложения антигистаминных препаратов при ОРВИ нельзя.

Следующая точка приложения для антигистаминных препаратов I поколения – продолговатый мозг, где происходит ряд синаптических переключений рефлекса чихания. В этих зонах обнаружены Н₁– и мускариновые рецепторы. Эти никотиновые рецепторы могут быть мишенями для антигистаминных препаратов I поколения, проникающих через гематоэнцефалический барьер. Следует учитывать, что медиаторы синапсов продолговатого мозга, вовлеченных в рефлекс чихания, пока не идентифицированы. Неэффективность антигистаминных препаратов II поколения при ОРВИ подтверждает возможную важную роль названных нервных центров.

Парасимпатическая стимуляция секреции желез и вазодилатации опосредована исключительно мускариновыми рецепторами. На этом уровне вполне вероятно приложение антихолинергической активности, присущей антигистаминным препаратам I поколения. Действительно, они уменьшают объем назальной секреции при ОРВИ. Второй афферентный импульс в продолговатый мозг также обусловлен стимуляцией окончаний тройничного нерва. Экссудация из сосудов вызывает запуск кининовой системы. Образовавшиеся кинины стимулируют нервные окончания как сами по себе, так и приводя к выбросу гистамина из тучных клеток, что являет собой новую мишень для антигистаминных препаратов. Когда возбуждение достигает продолговатого мозга, оно может быть подавлено антигистаминными препаратами I поколения (как описано выше). Далее передача импульса зависит от никотиновых рецепторов и не чувствительна к антигистаминным препаратам.

Можно заключить, что терапевтический эффект антигистаминных препаратов I поколения при чихании в значительной мере может быть обусловлен блокадой Н₁– и мускариновых рецепторов в продолговатом мозге. Н₁–рецепторы присутствуют в большом количестве и в гипоталамусе, где гистамин, как нейротрансмиттер, участвует в поддержании бодрствования и в ряде других функций. С этим фактом может быть связана сонливость, вызываемая антигистаминными препаратами I поколения.

Антигистаминные препараты I поколения, как и скополамин (антихолинергический препарат, проникающий через гематоэнцефалический барьер), способны уменьшать тошноту при болезнях движения (укачивании). Это еще раз наталкивает на мысль о важной роли мускариновых рецепторов в центральной нервной системе.

Заключение

Лечение ОРВИ антигистаминными препаратами I поколения (Супрастин и др.), в отличие от препаратов II поколения, высокоэффективно уменьшает такие симптомы, как ринорея, отек слизистой носа и чихание. Хотя информации о тонких нейротрансмиттерных механизмах этого явления пока и недостаточно, можно считать, что это происходит благодаря активности антигистаминных препаратов I поколения в отношении Н₁–гистаминовых и мускариновых рецепторов, а также их способности проникать через гематоэнцефалический барьер.

 

Подготовил к.м.н. А.Н. Николаев по материалам:
P.S. Muether, J.M. Gwaltney. Variant effect of first– and second–generation antihistamines as clues to their mechanism of action on the sneeze reflex in the common cold. // Clinical Infectious Diseases, 2001; 33: 1483–8.

.

Лучшие антигистаминные препараты 4 поколения

О том, что представляют собой антигистаминные препараты, наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения — это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.

Воздействие на организм

Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.

Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.

Рассмотрим антигистаминные препараты всех поколений. Это позволит понять, в чем преимущества современных средств.

Лекарства первого поколения

К данной категории относятся препараты седативные. Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:

• расширение зрачка;
• сухость в ротовой полости;
• нечеткость зрения;
• сонливость;
• снижение тонуса.

Распространенными лекарствами первого поколения являются:

• «Димедрол»;
• «Диазолин»;
• «Тавегил»;
• «Супрастин»;
• «Перитол»;
• «Пипольфен»;
• «Фенкарол».

Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.

Препараты 2-го поколения

Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.

Наиболее популярны препараты:

• «Кларитин»;
• «Трексил»;
• «Зодак»;
• «Фенистил»;
• «Гисталонг»;
• «Семпрекс».

Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.

Лекарства 3-го поколения

Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.

Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:

• «Зиртек»;
• «Цетрин»;
• «Телфаст».

Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.

Препараты 4-го поколения

Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.

Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.

Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.

Список таких лекарств следующий:

• «Левоцетиризин»;
• «Эриус»;
• «Дезлоратадин»;
• «Эбастин»;
• «Фексофенадин»;
• «Бамипин»;
• «Фенспирид»;
• «Цетиризин»;
• «Ксизал».

Лучшие препараты

Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.

Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.

Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.

Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.

Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения медиаторов воспаления. В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.

Лекарство «Цетиризин»

Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.

Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.

Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.

Лекарство отличается минимальным седативным эффектом. Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.

Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.

Лекарство «Фексофенадин»

Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.

Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.

Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.

Препарат «Дезлоратадин»

Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.

Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими медикаментозными средствами оно не взаимодействует.

Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.

Препарат «Левоцетиризин»

Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим от аллергической реакции на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.

Рекомендуется употреблять лекарство утром либо во время еды. Препарат не следует сочетать с алкоголем.

Заключение

Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.

5 лучших средств от аллергии

Если вы купите что-то по ссылке на этой странице, мы можем заработать небольшую комиссию. Как это работает.

Люди, страдающие аллергией, могут найти облегчение, употребляя натуральные экстракты растений и продукты, которые действуют как антигистаминные препараты.

Антигистаминные препараты — это вещества, блокирующие активность гистамина в организме. Гистамин — это белок, который вызывает симптомы аллергии, такие как чихание, зуд в глазах и першение в горле.

Безрецептурные и рецептурные антигистаминные препараты эффективны для облегчения симптомов, но могут вызывать побочные эффекты, такие как сонливость и тошнота.В результате некоторые люди хотят попробовать естественные альтернативы.

В этой статье мы описываем пять лучших натуральных антигистаминных средств, а также узнаем, что за ними стоит наука.

Поделиться на PinterestСуществует ряд натуральных антигистаминных препаратов, которые могут помочь облегчить симптомы аллергии.

Витамин С укрепляет иммунную систему. Он также действует как природный антигистамин.

Согласно исследованию 2018 года, посвященному применению витамина С в лечении аллергии, окислительный стресс играет ключевую роль в возникновении аллергических заболеваний.Поскольку витамин С является мощным антиоксидантом и противовоспалительным средством, он может лечить аллергию.

Исследователи заметили, что высокие дозы витамина С внутривенно уменьшают симптомы аллергии. Они также сообщили, что дефицит витамина С может привести к заболеваниям, связанным с аллергией.

Другое исследование, проведенное в 2000 году, предлагает принимать 2 грамма (г) витамина С в день в качестве антигистаминного средства.

Витамин присутствует во многих фруктах и ​​овощах, включая:

• болгарский перец
• брокколи
• дыня канталупа
• цветная капуста
• цитрусовые
• киви
• клубника
• помидоры и томатный сок
• тыква зимняя

Добавки витамина С с биофлавоноидами и без них доступны в магазинах здоровья, аптеках и в Интернете.

Белокопытник — вытяжка из кустарника, произрастающего в Азии, Европе и некоторых частях Северной Америки. Люди часто используют белокопытник для лечения мигрени и сенной лихорадки, также известных как аллергический ринит.

По данным Национального центра дополнительного и комплексного здоровья (NCCIH), белокопытник может иметь антигистаминный эффект.

Обзор 16 рандомизированных контролируемых испытаний 2007 года, в которых тестировалось 10 растительных продуктов, предполагает, что белокопытник может быть эффективным лекарственным средством от сенной лихорадки.

Этот обзор показал, что белокопытник лучше, чем плацебо, или так же эффективен, как антигистаминные препараты, для облегчения симптомов аллергии.

Однако авторы обзора отмечают, что некоторые крупные исследования финансировались промышленными производителями, поэтому необходимы дальнейшие независимые исследования.

Согласно NCCIH, большинство людей хорошо переносят белокопытник, но он может вызывать такие побочные эффекты, как:

Экстракты сырого белокопытника содержат определенные соединения, называемые алкалоидами, которые могут вызывать повреждение печени и рак.Доступны экстракты белокопытника, не содержащие этих веществ. Однако ни одно исследование не изучало долгосрочные эффекты использования этих продуктов.

Растительный экстракт может также вызывать аллергические реакции у людей с чувствительностью к амброзии, хризантемам, бархатцам и маргариткам.

Бромелайн — это фермент, содержащийся в сердцевине и соке ананасов, а также в виде добавок.

Бромелайн — популярное натуральное средство от отека или воспаления, особенно носовых пазух, а также после травм или операций.

Исследования на мышах показывают, что бромелайн может уменьшить аллергическую сенсибилизацию и аллергические заболевания дыхательных путей благодаря своим противовоспалительным и противоаллергическим свойствам.

У некоторых людей пероральный прием бромелайна может вызывать такие побочные реакции, как:

• изменения менструации
• расстройство пищеварения
• учащенное сердцебиение

Людям с аллергией на ананас следует избегать употребления бромелайна.

Добавки бромелайна доступны в магазинах здоровья и в Интернете.

Пробиотики — это микроорганизмы, которые могут быть полезны для здоровья, помогая организму поддерживать здоровый баланс кишечных бактерий.

Пробиотики могут укреплять иммунную систему человека, что помогает организму бороться с аллергией.

NCCIH сообщает, что данные о пробиотиках неоднозначны и что некоторые пробиотики могут помочь, а другие — нет.

Кверцетин — это антиоксидантный флавоноид, содержащийся во многих растениях и продуктах питания. Исследования показывают, что добавление кверцетина в рацион может помочь облегчить симптомы аллергии.

Исследования показывают, что кверцетин обладает противоаллергическими и антигистаминными свойствами.

В одном исследовании на животных исследователи обнаружили, что кверцетин может уменьшить респираторные эффекты аллергии у мышей за счет уменьшения воспаления дыхательных путей.

Однако доказательства его эффективности неоднозначны, и, согласно NCCIH, недостаточно доказательств, чтобы предположить, что кверцетин может облегчить аллергический ринит.

Кверцетин естественным образом присутствует во многих продуктах питания и травах, включая:

• яблоки
• ягоды
• черный чай
• брокколи
• гречневый чай
• виноград
• гинкго билоба
• зеленый чай
• перец
• красный лук
• красное вино

Однако прием добавок кверцетина более эффективен при лечении аллергии, чем употребление продуктов, содержащих его.Это связано с тем, что продукты содержат значительно меньшее количество флавоноидов.

Кверцетин обычно безопасен для большинства людей. У некоторых людей это может вызвать головную боль и покалывание в руках и ногах. Очень высокие дозы, особенно при длительном приеме, могут вызвать повреждение почек.

Люди могут купить добавки кверцетина в магазинах здоровья или в Интернете.

Другие природные средства

NCCIH заявляет, что нет достаточных доказательств того, что следующие натуральные продукты могут помочь с симптомами аллергического ринита:

• астрагал
• экстракт виноградных косточек
• омега-3 жирные кислоты
• Крапива двудомная
• Пикногенол
• спирулина

Если природные антигистаминные препараты не уменьшают симптомы аллергии у человека, ему, возможно, придется искать альтернативы.

Другие методы лечения и профилактики симптомов аллергии включают:

Избегание аллергена

Избегание аллергии обычно является первой линией защиты от симптомов. Постарайтесь определить аллерген, который может быть пыльцой, перхотью домашних животных или спорами плесени, и максимально сократить его воздействие.

Лекарства

Лекарства от аллергии могут вызвать успокоение реакции иммунной системы на аллерген. Антигистаминные препараты работают, расщепляя гистамин в организме.

Антигистаминные препараты могут уменьшить такие симптомы, как чихание, зуд в глазах и давление в носовых пазухах.

Лекарства от аллергии доступны без рецепта или по рецепту и включают:

• пероральные препараты
• жидкости
• назальные спреи
• глазные капли

Иммунотерапия

Людям с тяжелой аллергией может помочь иммунотерапия. Это лечение также подходит, если лекарства от аллергии не снимают симптомы.

Во время иммунотерапии медицинский работник сделает человеку серию инъекций, содержащих небольшое количество аллергена.Это лечение может длиться несколько лет и направлено на снижение чувствительности организма к аллергену.

Людям с аллергией на пыльцу врачи могут порекомендовать сублингвальную иммунотерапию. Для этого нужно положить таблетку под язык, пока она не растворится.

Лечение эпинефрином

Людям с тяжелой аллергией может потребоваться всегда иметь при себе экстренную инъекцию адреналина (Auvi-Q, EpiPen). Лечение этим препаратом в начале аллергической реакции может уменьшить симптомы и спасти жизнь человека.

Жить с аллергией может быть непросто, особенно когда симптомы выражены сильнее всего. Обратитесь за помощью и советом к врачу, когда будете иметь дело с симптомами аллергии.

Некоторые натуральные вещества могут обладать антигистаминными свойствами, то есть расщеплять химические вещества, вызывающие симптомы аллергии. Чтобы выяснить, насколько эффективны эти натуральные средства, необходимы дополнительные доказательства.

Чтобы получить наилучшие шансы на облегчение, постарайтесь ограничить или избегать контакта с аллергеном. Практикуйте хорошие методы ухода за собой и подумайте об использовании натуральных антигистаминных препаратов.

Поскольку Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) не регулирует прием добавок, а природные средства могут влиять на действие определенных лекарств, важно поговорить с врачом, прежде чем начинать принимать какие-либо новые добавки или лечебные травы.

.

Что доступно и побочные эффекты

Перейти к основному содержанию

• Коронавирус Новости
• Проверьте свои симптомы
• Найти доктора
• Найти стоматолога
• Найдите самые низкие цены на лекарства

• Здравоохранение
  А-Я Здоровье от А до Я Общие условия
  • ADD / ADHD
  • аллергии
  • Артрит
  • рак
  • Коронавирус (COVID-19)
  • депрессия
  • Сахарный диабет
  • Здоровье глаз
  • Сердечное заболевание
  • Заболевание легких
  • ортопедия
  • Управление болью
  • Сексуальные условия
  • Проблемы с кожей
  • Нарушения сна
  • Посмотреть все
  Ресурсы
  • Проверка симптомов
  • WebMD блоги
  • Подкасты
  • Информационные бюллетени
  • Вопросы и Ответы
  • Страхование
  • Найти доктора
  • Условия для детей от А до Я
  • Операции и процедуры от А до Я
  Избранные темы
  • Проверка симптомов COVID-19: проверьте свои симптомы сейчас
  • Слайд-шоу Получите помощь при мигрени
• Лекарства и добавки
  Лекарства и добавки Найти и просмотреть
  • наркотики
  • Дополнения

.

4 лучших природных антигистамина

Мы включаем продукты, которые, по нашему мнению, будут полезны нашим читателям. Если вы покупаете по ссылкам на этой странице, мы можем заработать небольшую комиссию. Вот наш процесс.

Если у вас сезонная аллергия, вы знаете, что она может быть сложной. Чихание, зуд в глазах, заложенность носа и давление в пазухах — эти симптомы трудно переносить.

Вы, вероятно, использовали много безрецептурных препаратов, чтобы попытаться уменьшить эти сезонные симптомы, и, возможно, захотите попробовать что-нибудь еще.Существуют доказательства того, что полностью натуральные решения могут облегчить симптомы.

Называется ли это сенной лихорадкой, аллергическим ринитом или сезонной аллергией, для борьбы с этими симптомами простуды доступны многочисленные лекарства — как по рецепту, так и без рецепта. Но у некоторых из этих лекарств есть свой длинный список побочных эффектов.

Понимание того, как действуют антигистаминные препараты, может помочь вам лучше понять, как природные антигистаминные препараты могут быть союзниками в сезон аллергии.

Ваша аллергия — это иммунная реакция на безвредное вещество.Это вещество — будь то пыльца, шерсть животных или пыль — вступает в контакт с клетками слизистых оболочек вашего носа, рта, горла, легких, желудка и кишечника. У человека, страдающего аллергией, это приводит к высвобождению химического вещества гистамина.

Гистамин — это часть иммунной системы, которая вызывает все симптомы, которые вы связываете с аллергией — чихание, зуд и симптомы, подобные простуде, которые вам не нравятся. Антигистаминные препараты блокируют активность гистамина, стремясь остановить аллергическую реакцию.

Многие лекарства от аллергии на полках в вашей местной аптеке действуют как антигистаминные средства. Но есть также определенные продукты и экстракты растений, которые аналогичным образом могут блокировать действие гистамина.

Крапива, распространенная в натуральной медицине, также может быть естественным антигистаминным средством. В исследовании 2000 года 58 процентов участников обнаружили, что их симптомы облегчаются при употреблении лиофилизированной крапивы, а 69 участников оценили ее лучше, чем плацебо.

Крапива двудомная продается в Интернете и в магазинах здоровой пищи.Участники исследования использовали 300 миллиграммов (мг) каждый день.

Интернет-магазин добавок из крапивы двудомной.

Кверцетин — это антиоксидант, который содержится в луке, яблоках и других продуктах. Исследования продемонстрировали антигистаминный эффект кверцетина.

Исследование 2007 года показало, что он даже уменьшал респираторные побочные эффекты аллергии у крыс за счет уменьшения воспалительной реакции в дыхательных путях.

Вы можете купить кверцетин в качестве добавки или просто добавить в свой рацион больше продуктов, богатых кверцетином (лучший выбор из двух).

Интернет-магазин добавок кверцетина.

Бромелайн — это соединение, которое чаще всего встречается в ананасах, но вы также можете найти его в форме добавок. Считается, что он эффективен при лечении респираторного дистресса и воспалений, связанных с аллергией.

Исследование 2000 г. предлагает принимать от 400 до 500 мг три раза в день.

Рекомендуется принимать бромелайн через ананасы.

Интернет-магазин пищевых добавок с бромелайном.

Белокопытник — болотное растение, принадлежащее к семейству маргариток, которое встречается по всей Европе, а также в регионах Азии и Северной Америки.

Исследования показали, что он может быть эффективным для снижения интенсивности и частоты приступов мигрени, но он также может быть полезен при лечении аллергии на нос.

Другие исследования показывают, что симптомы аллергии улучшились после приема добавок белокопытника.

Белокопытник можно принимать в виде масляного экстракта или в форме таблеток.

Когда у вас аллергия, облегчение может показаться недосягаемым. Комбинируя натуральные средства с надлежащим уходом за собой и избеганием аллергенов (когда это возможно), вы можете облегчить симптомы аллергии.Правильная диета и упражнения могут помочь вашей иммунной системе работать на высшем уровне.

Также помните, что хотя пищевые источники этих антигистаминных препаратов являются естественными и безопасными, пищевые добавки не регулируются в США. Поэтому обязательно получайте их из качественных источников и проконсультируйтесь с врачом перед использованием добавок.

Где я могу получить кверцетин?

• Кверцетин содержится в грейпфруте, яблоках и окра.
• Он доступен в виде таблеток и таблеток, но сначала попробуйте использовать натуральные источники.

.

Аллергия: что лучше: антигистаминные или противоотечные средства?

Перейти к основному содержанию

• Коронавирус Новости
• Проверьте свои симптомы
• Найти доктора
• Найти стоматолога
• Найдите самые низкие цены на лекарства

• Здравоохранение
  А-Я Здоровье от А до Я Общие условия
  • ADD / ADHD
  • аллергии
  • Артрит
  • рак
  • Коронавирус (COVID-19)
  • депрессия
  • Сахарный диабет
  • Здоровье глаз
  • Сердечное заболевание
  • Заболевание легких
  • ортопедия
  • Управление болью
  • Сексуальные условия
  • Проблемы с кожей
  • Нарушения сна
  • Посмотреть все
  Ресурсы
  • Проверка симптомов
  • WebMD блоги
  • Подкасты
  • Информационные бюллетени
  • Вопросы и Ответы
  • Страхование
  • Найти доктора
  • Условия для детей от А до Я
  • Операции и процедуры от А до Я
  Избранные темы
  • Проверка симптомов COVID-19: проверьте свои симптомы сейчас
  • Слайд-шоу Получите помощь при мигрени

.