Заменитель ксеникала: Дешевые аналоги препарата Ксеникал, отзывы о применении

Ксеникал отзывы

Ксеникал цены в аптеках

Ксеникал в наличии найдено в 16 аптеках

	Ксеникал капс 120 мг №21	44770
Аптечна Крамниця Киев, вул. Попудренка, 26/9, Время работы: Пн-Пт: 07:00-22:00, Сб-Вс: 08:00-22:00 Сейчас закрыто phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
	Ксеникал капс.120 мг #21	35265
	Ксеникал капс.120мг №21 (Hoffmann-La Roche)	45315
Аптека «Здорова аптека» Киев, проспект Миколи Бажана, 10, Время работы: Пн-Вс: 08:00-21:00 Сейчас закрыто phoneВЫЗОВ directionsМаршрут
	Ксеникал капс.120мг №21 ХОФФМАНН-ЛЯ РОШ ЛТД ШВЕЙЦАРИЯ	43650
	Ксеникал капс. 120мг №21 Roche, Швейцария	1,03500
	Ксеникал капс. 120мг №42 Roche, Швейцария	1,94000
	Ксеникал капс. 120мг №84 Roche, Швейцария	3,30000

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ НАВРЕДИТЬ ВАШЕМУ ЗДОРОВЬЮ

Ксеникал аналоги и цены — Поиск лекарств

Ксеникал инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ

медицинское лекарственного средства

Ксеникал

(XENICAL)

Состав:

действующее вещество: 1 капсула содержит 120 мг орлистата;

целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, натрия лаурилсульфат, повидон К 30, тальк;

оболочка: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, печатная краска.

Лекарственная форма.

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером № 1, непрозрачные, бирюзового цвета, с маркировкой на корпусе «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE». Содержимое капсул — гранулы от белого до почти белого цвета.

Фармакологическая группа.

Средства с периферическим механизмом действия, применяемые при ожирении.

Код АТХ А08А В01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Орлистат — мощный и специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладает длительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентных соединений с активной сериновых участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, и влиять на свободные жирные кислоты, которые всасываются, и на моноглицериды.

Фармакокинетика.

Всасывания.

Исследование при участии добровольцев с нормальной массой тела и ожирением показали, что воздействие на уровень абсорбции минимальна. Через 8:00 после перорального применения препарата неизмененный орлистат в плазме крови определить не удалось, а это означает, что его концентрация ниже уровня 5 нг / моль.

В общем после применения терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь спорадически, при этом концентрации его были крайне малы

Распределение.

Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается и не оказывает системного фармакокинетики, что можно определить. In vitro орлистат более более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм.

По данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенках желудочно-кишечного тракта. Примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию у больных ожирением, приходится на два основных метаболита — М1 и М3.

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактоновое кольцо и очень слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз меньше, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких концентраций в плазме крови (в среднем 26 нг / мл и 108 нг / мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Вывод.

Основным путем элиминации является выведение препарата, не впитался, с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в неизмененном виде орлистата.

Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составила менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) составляет 3-5 суток. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.

Показания.

Терапия в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у больных ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг / м2 или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг / м2), в том числе тех, которые имеют ассоциированные с ожирением факторы риска .

Лечение орлистатом следует прекратить за 12 недель в случае отсутствия снижения массы тела минимум на 5% по сравнению с начальной массой тела.

Противопоказания.

Синдром хронической мальабсорбции, холестаз, гиперчувствительность к активному веществу или к любым другим компонентам препарата, период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Циклоспорин.

При одновременном приеме препарата Ксеникал® и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому одновременное назначение вместе с циклоспорином не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Однако при невозможности избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина рекомендуют чаще определять концентрации циклоспорина в плазме крови после назначения орлистата и после его отмены у пациентов, получающих циклоспорин. Концентрацию циклоспорина в плазме крови необходимо мониторить до момента ее стабилизации.

Акарбоза. При отсутствии исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.

Антикоагулянты для приема внутрь.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал® варфарина или других антикоагулянтов необходимо мониторить показатели международного нормализоПриваного отношения.

Жирорастворимые витамины.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал® отмечалось уменьшение всасывания жирорастворимых витаминов А, D, E, K. У подавляющего большинства пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях сроком до 4 полных лет лечения орлистатом уровни витаминов А, D, E, K и бета каротина оставались в пределах нормального диапазона. Для забезепечення нормального питания пациентов, находящихся на диете для контроля массы тела, следует рекомендовать включать в рацион много фруктов и овощей и применять мультивитаминные добавки. Если пациенту рекомендовали поливитамины, то их следует принимать не менее чем через 2:00 после применения препарата Ксеникал® или перед сном.

Амиодарон.

При одновременном применении Ксеникал и амиодарона единовременно наблюдалось незначительное снижение уровня амиодарона в плазме крови у ограниченного количества здоровых добровольцев. У пациентов, которые получают амиодарон, клиническое значение этого явления непонятное, однако в некоторых случаях это может иметь клиническое значение. У пациентов, которые одновременно получают орлистат и амиодарон, рекомендуется усиление клинического и ЭКГ-мониторинга.

При одновременном применении орлистата и противосудорожных средств (вальпроат, ламотриджин) были сообщения о возникновении судорог. Причинная связь не установлена, однако пациентов необходимо мониторить о возможных изменениях в частоте и / или тяжести судом.

Редко может возникать гипотиреоз и / или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Особенности применения»).

Сообщалось об отдельных случаях снижение эффективности антиретровирусных препаратов для ВИЧ инфицированных, антидепрессантов и антипсихотических средств (включая литий), совпадавшие с началом терапии орлистатом у пациентов с хорошо контролируемым течением заболеваний. Именно поэтому следует тщательно рассмотреть все возможные последствия у таких пациентов, прежде чем начинать лечение орлистатом.

Отсутствие взаимодействия.

В фармакокинетических исследованиях с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, фибратами, флуоксетином, правастатином, лозартаном, фентермин, дигоксином, фенитоином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением взаимодействия не отмечалось. Отсутствие этих взаимодействий была продемонстрирована в ходе специальных исследований взаимодействий лекарственных средств.

Взаимодействие с оральными контрацептивами и орлистатом ни была продемонстрирована в ходе специальных исследований взаимодействия. Однако орлистат может опосредованно снижать доступность пероральных контрацептивов, может привести в отдельных случаях к неожиданной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительные методы контрацепции.

Особенности применения.

В клинических исследованиях снижение массы тела при применении препарата Ксеникал® было менее выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, чем у пациентов без диабета. При применении орлистата необходимо мониторить лечение гипогликемическими лекарственными средствами.

Больным следует рекомендовать придерживаться советов по диетическому питанию.

Возможность возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться, если Ксеникал® применяют на фоне питания богатого жирами (например, при диете с расчетом 2000 ккал / сутки, более 30% будут составлять калории жирового происхождения, составляет около 67 г жира) . Суточное количество жиров следует распределять на три основных приема.

При применении препарата Ксеникал® сообщалось о случаях ректального кровотечения. При возникновении тяжелых и / или постоянных симптомов рекомендуется дальнейшее обследование.

Рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции для предупреждения возможной неэффективности пероральной контрацепции, которая может возникнуть в случае тяжелой диареи.

Необходимо следить за показателями коагуляции у пациентов, одновременно получающих пероральные антикоагулянты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может сопровождаться гипероксалурия и оксалатной нефропатией, что иногда приводит к почечной недостаточности. Этот риск повышается у пациентов с хроническими заболеваниями почек и / или уменьшением объема циркулирующей жидкости.

Редко может возникать гипотиреоз и / или снижение контроля гипотиреоза. Механизм этого явления не доказана, однако может иметь место снижение всасывания солей йода и / или левотироксина (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

У пациентов с эпилепсией орлистат может нарушать баланс противосудорожной терапии путем уменьшения всасывания противоэпилептических средств, что может привести к возникновению судорог (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение орлистата может потенциально уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов, а также негативно влиять на эффективность антиретровирусных препаратов для ВИЧ-инфицированных пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Нет клинических данных относительно применения орлистата беременным.

В исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного негативного влияния на беременность, эмбриональное / фетальный развитие, роды или постнатальное развитие. Однако при отсутствии клинических данных Ксеникал® не следует назначать беременным женщинам.

Вывод орлистата с грудным молоком не изучали, поэтому его не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не влияет.

Способ применения и дозы.

Рекомендуемая доза Ксеникал® для взрослых — по 1 капсуле 120 мг вместе с водой непосредственно перед приемом пищи во время каждого основного приема пищи или не позднее чем через 1:00 после еды. Если прием пищи пропущен или если пища не содержит жира, то применение препарата Ксеникал® можно пропустить.

Пациентам необходимо получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, которая содержит примерно 30% калорий в виде жиров. Рекомендуется питание богатое фруктами и овощами. Суточное количество жиров, белков и углеводов следует распределять на 3 основных приема пищи.

Увеличение дозы препарата Ксеникал® более рекомендованную (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта. Применение орлистата сопровождается увеличением выделения жира с фекалиями через 24-48 часов после приема препарата. После прекращения лечения выделение жира с фекалиями конечно возвращается к уровню перед применением препарата Ксеникал® в течение 48-72 часов.

Эффект применения препарата Ксеникал® у больных с нарушениями функции почек и / или печени, а также у детей и пациентов пожилого возраста не исследовался.

Дети.

Клинические исследования применения препарата Ксеникал® детям (до 18 лет) не проводились.

Передозировки.

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением применения разовых доз 800 мг орлистата или многократное применение препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождалось появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 месяцев.

В течение постмаркетингового наблюдения в большинстве случаев передозировки орлистата сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, или нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдались при применении препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженного передозировки орлистата рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов. По данным исследований с участием добровольцев и на животных, любой системный эффект, который можно было бы связать с липазы-ингибирующими свойствами орлистата, должен быстро проходить.

Побочные реакции.

Побочные эффекты препарата Ксеникал® в большинстве случаев появляются со стороны желудочно-кишечного тракта. Количество случаев побочных реакции уменьшается в дальнейшем лечении орлистатом.

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥ 1/100 до

В клинических исследованиях, которые длились 4 года, общая структура распределения побочных явлений была подобна той, которая сообщалась в исследованиях продолжительностью 1 и 2 года. При этом общая частота побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта, которые возникли в течение первого года, уменьшалась с каждым годом в течение 4-летнего периода.

Опыт постмаркетингового применения (на основе спонтанных сообщений, частота неизвестна).

Лабораторные исследования: повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы. При одновременном назначении орлистата и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, повышение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность лечения антикоагулянтами, которые приводят к изменению параметров гемостаза.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: ректальное кровотечение, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны кожи и ее придатков: буллезная сыпь.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, которая проявлялась зудом, высыпаниями, крапивницей, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксией.

Со стороны пищеварительной системы: холелитиаз, гепатит, может быть серьезным. Сообщалось об отдельных летальный исход или случаи, требующие трансплантации печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: оксалатных нефропатия, что может привести к нарушению функции почек.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке для защиты от света.

Упаковка.

По 21 капсуле в блистере.

По 1 блистера (21 капсула) или по 2 блистера (42 капсулы), или по 4 блистера (84 капсулы) в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд, Швейцария

Рош С.п.А., Италия

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Грензахерштрассе 124, СН-4070 Базель, Швейцария

Виа Морелли 2, 20090 Сеграте (провинция Милан), Италия

Аналоги ксеникала для быстрого и эффективного похудения на Your-diet.ru.

Обычно аналоги ксеникала ищут те, кто устал выкладывать большие деньги за данную банкетную таблетку. Природа у аналогов, кстати, может быть разной. Полными «копиями» являются препараты орлистата – Листата Мини, Орлистат, Орсотен Слим, ксеналтен, алли. Периодически на разных сайтах можно почитать и информацию о так называемых естественных аналогах ксеникала, или биологически активных добавках к пище, уменьшающих усвоение жиров. Как бы там ни было, в мире БАДов полных аналогов ксеникала нет, есть препараты, напоминающие его по цели, но не по действию. В общем, лекарственные аналоги или дженерики наследуют все негативные черты «основного» препарата, а вот «производные» ксеникала-добавки могут несколько отличаться.

Аналоги ксеникала: дженерики

Упомянутые в начале статьи препараты – это не полный список. Новые торговые названия могут различаться от страны к стране. В целом, аналоги ксеникала выделяются по одному признаку – действующее вещество орлистат. Дозировки могут быть различными, также как и дополнительные компоненты.

В принципе, дополнительные компоненты препаратов-аналогов и есть то самое поле, на котором разгораются битвы дискуссий. Многие пишут, что дженерики тем и плохи, что могут содержать в своем составе аллергены, тогда как «первые» препараты их точно не содержат, и считаться вредными поэтому не могут. Применительно к аналогам ксеникала специализированные организации здравоохранения анализов не проводили, и стоит учитывать, что информация может быть не полной.

В принципе, аллергическая реакция – не самая неприятная «побочка» ксеникала и его аналогов. На самом деле, истечение жира из заднего прохода «расстраивает» куда больше, чем какая-то там несчастная крапивница.

Большинство препаратов этого класса обладают временной эффективностью. Они подавляют активность липазы только на период применения, действовать начинают примерно через 24 часа. Обычно концентрация жира в кале пациента через сутки после окончания приема приходит в норму, типичную для него до начала приема препаратов.

Считается, что все аналоги, содержащие орлистат, обладают доказанной клинической эффективностью:

• вызывают уменьшение массы тела более, чем на 5% при систематическом применении, и способствуют снижению веса в долгосрочной перспективе;
• позволяют уменьшить содержание холестерина в крови пациента, служат профилактикой так называемой холестериновой болезни;
• оказывают позитивное влияние на здоровье больных диабетом. Но в этом случае стоит учитывать, что весь «позитив», скорее, исходит не от самих таблеток, а от того, что человек, их применяющий, просто сбрасывает вес. А делает он это, только при условии, что препарат подобран адекватно диете и способствует созданию дефицита калорий.

В общем, все это конечно, здорово и прекрасно, но не отменяет побочных эффектов ксеникала для похудения. Они, в свою очередь, могут сделать жизнь с препаратом дискомфортной и далеко не такой, как того хотелось бы.

Почти все авторы отзывов о ксеникале и его аналогах пишут о том, что жир вытекает из заднего прохода. Причем в неудобное время, и без соответствующих процессу позывов. Вот просто так вот – сидели, встали, здравствуй жирное пятно на одежде с неприятным запахом. Многие умудряются чуть ли не памперсы для лежачих больных носить, но вот сбалансировать свою диету без таблетки – это нет.

Помимо этой нечаянной радости, препараты орлистата вызывают настоящую «бурю» в ЖКТ, и вздутие кишечника. Это, конечно же, не смертельно, но и не приятно тоже. К тому же все позывы обычно реализуются в форме указанного выше эффекта.

Ряд авторов отзывов об орлистате пытается возражать, что можно и не страдать, просто не употребляя жирной пищи. Тогда, извините, для какой цели вообще принимать соответствующие препараты. Уж не ради того, чтобы гордиться питьем таблеток или утверждать, что не такой, как все остальные? Если человек не имеет проблем с перееданием жиров, и контролем за калорийностью здоровыми способами, зачем ему идти на то, чтобы эти самые жиры из него вытекали? Нелогично получается.

После отмены препарата пищеварение постепенно нормализуется. Необратимых изменений он не вызывает, и его употребление не может считаться способом разрушения естественных механизмов навсегда. Однако сроки могут и затянуться. Некоторые авторы отзывов пишут о запорах после отмены таблетки, болях в кишечнике и дискомфортном состоянии.

Биологически активные добавки – аналоги ксеникала

Сразу оговоримся, что БАДы аналоги не являются заменителями ксеникала в полной мере. Они, по большому счету, могут лишь способствовать наступлению эффекта, но не вызывать его. Хитозан, цитримакс и другие препараты, включая клетчатку ПГХ не блокируют усвоение жиров. Этого не делают и такие популярные в народе средства для очистки кишечника, как полисорб, белый активированный уголь и др. Поэтому об аналогии тут можно говорить, исключительно по мнению пользователей, что не является, между тем, истиной.

Полисорб и другие сорбенты

Для чего принимают: некоторые люди верят, что полисорб способен не только выводить из ЖКТ токсины, которые там накапливаются из-за употребления пищи и воды низкого качества, но и может способствовать ускорению похудения, так как захватывает и выводит жиры. На самом деле, никакой достоверной информации относительно того, что он именно так и поступает с жирами, нет. Более того, полисорб не является средством для похудения, о чем производитель и пишет на сайте препарата.

Реальная эффективность: питье перед едой может повлиять на механизмы насыщения и снизить аппетит, потому его и пьют. Это самое помогает косвенно повлиять на количество употребляемых калорий. Да, энергетическая ценность пищи уменьшится, просто за счет этого трюка с аппетитом. А вот сработает это для конкретного человека или нет, остается только догадываться.

Хитозан и БАДы с ним

Для чего принимают: хитозан активно использовался в индустрии похудения в последние годы. Между тем, никто не говорит, что он действительно отличается высокой эффективностью. Хитозан не блокирует усвоение жиров, и не способствует снижению веса, что было доказано множеством исследований. Между тем, находятся люди, которым он помог снизить аппетит.

Реальная эффективность: работает по принципу микрокристаллической целлюлозы или любой другой клетчатки. Человек просто принимает препараты хитозана с водой, они способствуют механическому наполнению желудка, в итоге, получается, что создается иллюзия сытости. Все это никак не влияет на механизм усвоения макронутриентов. И если человек продолжает переедать, его ждет, скорее увеличение веса. Доказана небольшая эффективность хитозана как источника дополнительной клетчатки, но в этом отношении большая часть источников склоняется к тому, что предпочтительно все же не пить хитозан, а принимать клетчатку из растительных волокон.

В общем-то, иногда к блокаторам жиров относят и сироп, приготовленный из ананасов. По сути, он не является каким-то особенным средством для этой цели, и не может потому рассматриваться для нужд данной статьи. Экстракт ананаса немного увеличивает скорость усвоения белка, и это все, что он способен сделать.

Специально для Your-Diet.ru – фитнес-тренер Елена Селиванова

КСЕНИКАЛ капсулы — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Клинико-фармакологическая группа

Препарат для лечения ожирения — ингибитор желудочно-кишечных липаз

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, №1, бирюзового цвета, непрозрачные; на корпусе надпись черного цвета «XENICAL 120», на крышечке — «ROCHE»; содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: тальк — 0.24 мг.

* Состав пеллет: целлюлоза микрокристаллическая — 93.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7.2 мг, повидон К-30 — 12 мг, натрия лаурилсульфат — 7.2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин, индигокармин, титана диоксид.

21 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Новости по теме

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

V_d определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.

Показания

• длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
• в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Противопоказания

• синдром хронической мальабсорбции;
• холестаз;
• повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Дозировка

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочные действия

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто ( ≥1/10), часто ( ≥1/100, <1/10), нечасто ( ≥1/1000, <1/100), редко ( ≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ≥1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто — вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникал и антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза/сут в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза/сут в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ≥28 кг/м²) или ожирением (ИМТ ≥30 кг/м²), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Беременность и лактация

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности — 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата КСЕНИКАЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Basic Operations — документация SymPy 1.6.2

Здесь мы обсудим некоторые из самых основных операций, необходимых для выражения манипуляции в SymPy. Некоторые более сложные операции будут обсуждены позже. в разделе расширенных манипуляций с выражениями.

Замена

Одна из самых распространенных задач, которые вы можете делать с математической выражение есть подстановка. Подстановка заменяет все экземпляры чего-либо в выражении с чем-то другим.Это делается с помощью метода subs . Например

 >>> выражение = cos (x) + 1
>>> expr.subs (x, y)
cos (y) + 1
 

Замена обычно выполняется по одной из двух причин:

1. Оценка выражения в точке. Например, если наше выражение cos (x) + 1 , и мы хотим оценить его в точке x = 0 , так что мы получаем cos (0) + 1 , что составляет 2.

2. Замена части выражения на другую часть выражения.Икс}}\). Строить в этом случае мы могли бы начать с x ** y и заменить y на x ** y . Мы тогда получится x ** (x ** y) . Если мы заменим на в этом новом выражении с x ** x мы получим x ** (x ** (x ** x)) , желаемое выражение.

    >>> expr = x ** y
   >>> expr
   х ** у
   >>> expr = expr.subs (y, x ** y)
   >>> expr
   х ** (х ** у)
   >>> expr = expr.суб (у, х ** х)
   >>> expr
   х ** (х ** (х ** х))
    

   Второй — если мы хотим выполнить контролируемое упрощение, или возможно, это упрощение, которое SymPy не может сделать иначе. За Например, у нас есть \ (\ sin (2x) + \ cos (2x) \), и мы хотим заменить \ (\ sin (2x) \) с \ (2 \ sin (x) \ cos (x) \). Как мы узнаем позже, функция expand_trig делает это. Однако эта функция также будет расширяться \ (\ cos (2x) \), которого мы можем не захотеть.Хотя есть способы выполнить такие точное упрощение, и мы узнаем некоторые из них в раздел расширенных манипуляций с выражениями, простой способ — просто заменить \ (\ sin (2x) \) на \ (2 \ sin (x) \ cos (x) \).

    >>> выражение = sin (2 * x) + cos (2 * x)
   >>> expand_trig (выражение)
   2 * sin (x) * cos (x) + 2 * cos (x) ** 2 - 1
   >>> expr.subs (sin (2 * x), 2 * sin (x) * cos (x))
   2 * грех (х) * соз (х) + соз (2 * х)
    

Есть две важные вещи, которые следует отметить относительно сабвуфера .Во-первых, он возвращает новое выражение. Объекты SymPy неизменяемы. Это означает, что сабвуферов не изменять его на месте. Например

 >>> выражение = cos (x)
>>> expr.subs (x, 0)
1
>>> expr
cos (x)
>>> х
Икс
 

Здесь мы видим, что выполнение expr.subs (x, 0) оставляет expr без изменений. Фактически, поскольку выражения SymPy неизменны, никакая функция их не изменит. на месте.2 — 2х + 3 \).

 >>> expr = x ** 4 - 4 * x ** 3 + 4 * x ** 2 - 2 * x + 3
>>> replacements = [(x ** i, y ** i) for i in range (5) if i% 2 == 0]
>>> expr.subs (замены)
-4 * х ** 3 - 2 * х + у ** 4 + 4 * у ** 2 + 3
 

Замещающие синонимы, Замещающие антонимы | Тезаурус Мерриам-Вебстера

• вы будете получать замену , пока ваш постоянный учитель не почувствует себя лучше

• , если хотите, вы можете использовать орехи в качестве замены кокоса в этом рецепте

• резервное копирование,
• покрытие,
• назначенный нападающий,
• заменяющий,
• заменяющий,
• нападающий,
• облегчение,
замена
• ,
• резерв,
• замена,
• заместитель

• агент,
• агент уполномоченный,
• поверенный,
• комиссар,
• делегат,
• заместитель,
• посланник,
• фактор,
• прокурор,
• доверенное лицо,
• представитель,
• представитель

• заменитель шерсти, которая предположительно имеет внешний вид кашемира

• искусственный,
• поддельный,
• манекен,
• эрзац,
• поддельный,
• поддельный,
поддельный
• поддельный
000
• имитация,
• имитация,
• искусственный интеллект,
• имитация,
• имитация,
• притворство,
• имитация,
• имитация,
• синтетическое

• пришлось найти замену транспорт во время автобусной забастовки

• Могу ли я заменить салатом из салата из капусты, если я закажу куриную тарелку?

• , заменив ведущую ток-шоу на , пока она в отпуске

• «Джон Доу», «Джейн Доу» и «Малышка Доу» заменили настоящими именами сторон, участвующих в процессе, чтобы сохранить их конфиденциальность.