Тикагрелор инструкция: (Ticagrelorum)- , , , .

инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Тикагрелор принимается внутрь, независимо от приема пищи. Для пациентов с затруднением глотания тикагрелор в виде таблеток следует измельчить до мелкого порошка, размешать в половине стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной половиной стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Также суспензию можно вводить через назогастральный зонд. После введения суспензии следует промыть назогастральный зонд водой, чтобы доза лекарственного средства полностью попала в желудок пациента.
Применение тикагрелора необходимо начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг и далее продолжать прием по 90 мг два раза в сутки.
Пациентам с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен один год и более назад) не требуется нагрузочная доза тикагрелора, рекомендуемая доза для них составляет 60 мг два раза в сутки.
Пациенты могут начать лечение тикагрелором в дозе 60 мг два раза в сутки через один год после инфаркта миокарда вне зависимости от предшествовавшей антиагрегантной терапии и от наличия перерывов в лечении.
Пациенты, которые принимают тикагрелор, должны постоянно каждый день принимать ацетилсалициловую кислоту в низкой дозе (от 75 мг до 150 мг), если отсутствуют специфические противопоказания.
Необходимо избегать перерывов в лечении тикагрелором. Пациент, который пропустил прием тикагрелора, должен принять следующую дозу в намеченное время.
Перед началом применения тикагрелор (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) пациенты должны прекратить текущее антиагрегантное лечение. При переводе пациентов на тикагрелор первую дозу необходимо назначить в течение суток после приема последней дозы другого антиагрегантного лекарственного средства.
Рекомендуется проводить лечение тикагрелором в течение одного года, за исключением случаев клинической необходимости в досрочной отмене лекарственного препарата. После одного года лечения пациенты, которые принимали тикагрелор в дозе 90 мг два раза в сутки, могут быть переведены на прием лекарственного препарата в дозе 60 мг два раза в сутки без перерыва в лечении. Опыт применения тикагрелора свыше трех лет у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе отсутствует. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любого антиагрегантного лечения, включая тикагрелором, может повысить риск инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема тикагрелора.
Безопасность и эффективность тикагрелора у детей до 18 лет по одобренному у взрослых показанию не установлена.
У пожилых пациентов не требуется коррекции дозы тикагрелора.
Не требуется корректировать дозу тикагрелора у пациентов с почечной недостаточностью. Нет информации об использовании тикагрелора у пациентов на гемодиализе, поэтому его применение у этих пациентов не рекомендуется.
Не требуется корректировать дозу тикагрелора у пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью. Информация о лечении пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести ограничена. Не проводились исследования тикагрелора у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поэтому его применение у этих пациентов противопоказано.
При назначении тикагрелора у больных с повышенным риском развития кровотечений необходимо оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска развития кровотечений.
При наличии клинических показаний тикагрелор должен применяться с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к развитию кровотечения (например, в связи с недавно проведенной операцией, недавно полученной травмой, нарушениями свертываемости крови, недавним или активным желудочно-кишечным кровотечением), совместным использованием лекарственных средств, которые могут увеличить риск развития кровотечения (например, пероральные антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные лекарственные препараты, фибринолитики, принимаемые в течение суток до приема препарата тикагрелор).
Применение тикагрелора противопоказано у пациентов с внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе, активным патологическим кровотечением, умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.
В исследовании при участии здоровых добровольцев переливание тромбоцитов не приводило к прекращению антитромбоцитарного действия тикагрелора и, скорее всего, не окажет клинического эффекта у больных с кровотечением. Так как при совместном использовании тикагрелора и десмопрессина не снижалось стандартизированное время кровотечения, то вероятно десмопрессин не будет эффективно купировать кровотечение. Антифибринолитическое лечение (транексамовая кислота, аминокапроновая кислота) или/и рекомбинантный фактор VIIa могут усиливать гемостаз. При установлении причины кровотечения и его купировании можно возобновить применение тикагрелора.
Перед запланированным хирургическим вмешательством или началом применения новых лекарственных препаратов пациенту необходимо проинформировать лечащего врача о том, что он принимает тикагрелор. В исследовании у пациентов, которым проводилось аортокоронарное шунтирование, при использовании тикагрелора было больше кровотечений при сравнении с клопидогрелом при отмене лечения за одни сутки до оперативного вмешательства, но частота развития больших кровотечений при отмене лечения за двое или более суток до оперативного вмешательства была сходной в группах тикагрелора и клопидогрела. Если пациент подвергается плановой операции и нежелательно антитромботическое действие, то лечение тикагрелором необходимо отменить за одну неделю до хирургического вмешательства.
Пациенты с острым коронарным синдромом с предшествующим ишемическим инсультом могут принимать тикагрелор до одного года.
В исследование не были включены больные с инфарктом миокарда в анамнезе с предшествующим ишемическим инсультом. Поэтому, при отсутствии данных необходимо с осторожностью проводить лечение продолжительностью более одного года.
Использование тикагрелора противопоказано у больных с печеночной недостаточностью тяжелой степени. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, учитывая ограниченный опыт использования лекарственного препарата у данной категории пациентов.
Профиль безопасности тикагрелора изучался в двух крупных исследованиях по изучению исходов, в которых приняли участие более 39000 пациентов. В одном исследовании пациенты, которые получали тикагрелор, чаще прекращали лечение вследствие побочных реакций, чем пациенты, которые принимали клопидогрел (7,4 % в группе тикагрелора при сравнении с 5,4 % в группе клопидогрела). В другом исследовании у пациентов, которые получали тикагрелор, частота отмены лечения вследствие побочных реакций была выше, чем у пациентов, которые применяли ацетилсалициловую кислоту в монотерапии (16,1 % в группе тикагрелора 60 мг в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и 8,5 % в группе монотерапии ацетилсалициловой кислотой). Самыми частыми побочными реакциями у пациентов, которые принимали тикагрелор, были кровотечение и одышка.
Вследствие выявления в ранее проведенном клиническом исследовании, главным образом бессимптомных желудочковых пауз, больные с повышенным риском развития брадикардии (например, пациенты без кардиостимулятора, у которых выявлен синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада сердца второй или третьей степени или обморок, который связан с брадикардией) не были включены в основное исследование для оценки эффективности и безопасности тикагрелора. Поэтому, вследствие ограниченного клинического опыта использования тикагрелора у таких пациентов, рекомендуется с осторожностью назначать им тикагрелор.
Также необходима осторожность при совместном использовании тикагрелора с лекарственными препаратами, которые способны вызвать брадикардию. Но в исследовании не отмечалось клинически значимых побочных реакций при одновременном использовании тикагрелора с одним или более лекарственными средствами, которые могут вызвать брадикардию (например, 96 % пациентов совместно принимали бета-адреноблокаторы, 33 % пациентов совместно принимали блокаторы «медленных» кальциевых каналов, в том числе верапамил и дилтиазем, и 4 % пациентов совместно принимали дигоксин).
В ходе под-исследования с применением суточного мониторирования электрокардиограммы по Холтеру в группе тикагрелора при сравнении с клопидогрелом больше пациентов в острой фазе острого коронарного синдрома имели желудочковые паузы 3 и более секунд. Увеличение количества желудочковых пауз, которые были зарегистрированы при помощи суточного мониторирования электрокардиограммы по Холтеру, на фоне применения тикагрелора отмечалось чаще у больных с хронической сердечной недостаточностью при сравнении с общей популяцией в острой фазе острого коронарного синдрома, но не в первый месяц лечения и не при сравнении с клопидогрелом. Паузы у данных пациентов не сопровождались дальнейшими нежелательными клиническими последствиями (развитие обмороков, установка кардиостимулятора).
У пациентов, которые использовали тикагрелор, сообщалось о развитии одышки. Одышка при использовании тикагрелора, как правило, была слабой или умеренной по своей интенсивности, часто проходила при продолжения лечения лекарственным препаратом. Обычно одышка развивалась в начале лечения тикагрелором и у большинства пациентов возникала в виде однократного эпизода. Пациенты, у которых отмечалось развитие одышки, были более пожилого возраста, нередко у них до начала применения тикагрелора была отмечена одышка, хроническая сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких или бронхиальная астма. Данные исследования указывают на то, что более высокая частота одышки на фоне применения тикагрелора не связана с развитием нового или ухудшением имеющегося заболевания легких или сердца. Тикагрелор не влиял на показатели функции внешнего дыхания. Больные с бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких могут иметь повышенный абсолютный риск одышки при применении тикагрелора. У больных с бронхиальной астмой, хроническими обструктивными заболеваниями легких тикагрелор должен применяться с осторожностью. Не выяснен механизм развития одышки при применении тикагрелора. Если у больного развился новый эпизод одышки, сохраняется или усилилась одышка при применении тикагрелора, то следует провести полноценное обследование, и при непереносимости, применение лекарственного средства следует прекратить.
На фоне применения тикагрелора может возрасти содержание креатинина. Механизм развития данного эффекта не установлен. Оценку функционального состояния почек следует производить через один месяц от начала применения лекарственного препарата, а в дальнейшем это следует делать в соответствии с рутинной клинической практикой, обращая особое внимание на пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, больных в возрасте 75 лет и старше, пациентов, которые применяют антагонисты рецепторов ангиотензина.
На фоне применения тикагрелора может повышаться концентрация мочевой кислоты. Следует соблюдать осторожность у больных с подагрическим артритом в анамнезе или гиперурикемией. В качестве профилактической меры необходимо избегать использования тикагрелора у пациентов с гиперурикемической нефропатией.
На основании наблюдаемой в исследовании связи между поддерживающей дозой ацетилсалициловой кислоты и эффективностью тикагрелора при сравнении с клопидогрелом, совместное использование высокой поддерживающей дозы ацетилсалициловой кислоты (более 300 мг) и тикагрелора не рекомендуется.
Совместное использование тикагрелора и мощных ингибиторов изофермента цитохрома P450 CYP3A4 (например, кетоконазола, нефазодона, ритонавира, кларитромицина, атазанавира) противопоказано, так как оно может привести к значительному увеличению экспозиции тикагрелора.
Совместное использование тикагрелора и мощных индукторов изофермента цитохрома P450 CYP3A4 (например, рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала) не рекомендуется, так как их совместное применение может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора.
Совместное использование тикагрелора и субстратов изофермента цитохрома P450 CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, алкалоидов спорыньи, цизаприда) не рекомендовано, так как тикагрелор может повысить экспозицию данных лекарственных препаратов.
Совместное использование тикагрелора и симвастатина или ловастатина в дозе более 40 мг в сутки не рекомендуется.
При совместном использовании тикагрелора и дигоксина рекомендуется тщательный клинический и лабораторный контроль (частота сердечных сокращений, при наличии клинических показаний электрокардиография и концентрация дигоксина в сыворотке крови).
Нет данных о совместном использовании тикагрелора и мощных ингибиторов гликопротеина P (например, хинидин, верапамил), которые могут увеличить экспозицию тикагрелора. Если необходимо их одновременное использование, то оно должно проводиться с осторожностью.
Досрочное прекращение любого антиагрегантного лечения, включая применение тикагрелора, может увеличить риск развития инфаркта миокарда или сердечно-сосудистой смерти в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения применения тикагрелора.
Не проводилось исследований воздействия тикагрелора на способность выполнять потенциально опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами). Во время применения тикагрелора необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами), так как на фоне использования тикагрелора возможно развитие головокружения, спутанности сознания и других побочных реакций, которые могут оказать негативное влияние на выполнение указанных видов деятельности. При развитии данных побочных явлений пациентам следует отказаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление транспортными средствами, механизмами).

БРИЛИНТА таблетки — инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой на одной стороне.

	1 таб.
тикагрелор	60 мг

Вспомогательные вещества: маннитол — 84 мг, кальция гидрофосфат — 42 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, гипролоза — 6 мг, магния стеарат — 2 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 4.4 мг, титана диоксид (E171) — 2.2 мг, макрогол 400 — 0.4 мг, краситель железа оксид черный — 0.001 мг, краситель железа оксид красный — 0.01 мг.

14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. — блистеры из Ал/ПВХ/ПВДХ (12) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Механизм действия

Брилинта содержит тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом Р2Y₁₂-рецепторов прямого действия и предотвращает АДФ-опосредованную Р2Y

12-зависимую активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор не предотвращает связывание АДФ, но его взаимодействие с Р2Y₁₂-рецептором тромбоцитов предотвращает АДФ-индуцированную трансдукцию сигналов. Т.к. тромбоциты участвуют в инициировании и/или развитии тромботических осложнений атеросклероза, было показано, что ингибирование функции тромбоцитов уменьшает риск развития сердечно-сосудистых явлений, таких как летальный исход, инфаркт миокарда или инсульт.

Тикагрелор имеет дополнительный механизм действия, повышая локальные концентрации эндогенного аденозина путем ингибирования эндогенного равновесного нуклеозидного транспортера 1 типа (ENT-1).

Аденозин образуется локально в местах гипоксии и повреждения тканей путем высвобождения из АТФ и АДФ. Поскольку расщепление аденозина, в сущности, ограничивается внутриклеточным пространством, ингибирование ENT-1 тикагрелором продлевает Т_1/2

аденозина и, тем самым, увеличивает его локальную внеклеточную концентрацию, усиливая локальный аденозиновый ответ. Тикагрелор не имеет клинически значимого прямого влияния на аденозиновые рецепторы (А₁, А_2А, А_2В, А₃) и не метаболизируется до аденозина. Аденозин обладает несколькими эффектами, которые включают: вазодилатацию, кардиопротекцию, ингибирование агрегации тромбоцитов, модуляцию воспаления и возникновение одышки, которые могут влиять на клинический профиль тикагрелора.

Было показано, что у здоровых добровольцев и у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) тикагрелор усиливал следующие эффекты аденозина: вазодилатацию (оцениваемую как увеличение коронарного кровотока у здоровых добровольцев и у пациентов с ОКС), ингибирование функции тромбоцитов (in vitro в цельной крови человека) и одышку. Тем не менее, связь повышенных локальных концентраций аденозина с клиническими исходами (показатели заболеваемости и смертности) не доказана.

Фармакодинамика

Начало действия

У пациентов со стабильным течением ИБС на фоне применения ацетилсалициловой кислоты (АСК) тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0.5 ч после приема тикагрелора в нагрузочной дозе 180 мг среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 ч после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 ч. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 ч после приема препарата.

Окончание действия

При планировании аортокоронарного шунтирования (АКШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают применять менее чем за 96 ч до процедуры.

Данные о переходе с одного препарата на другой

Переход с клопидогрела (75 мг 1 раз/сут) на препарат Брилинта 90 мг (2 раза/сут) приводит к увеличению абсолютного значения ИАТ на 26.4%, а изменение терапии с тикагрелора на клопидогрел приводит к снижению абсолютного значения ИАТ на 24.5%. Можно менять терапию с клопидогрела на тикагрелор без прерывания антитромботического эффекта.

Клиническая эффективность

Клиническая эффективность препарата Брилинта подтверждается результатами двух исследований фазы 3.

Исследование PLATO (острый коронарный синдром)

В исследовании PLATO (PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — Ингибирование тромбоцитов и исходы у пациентов) участвовало 18 624 пациента, у которых за последние 24 ч развились симптомы нестабильной стенокардии, инфаркта миокарда без подъема сегмента ST или инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST и которые лечились консервативно, или посредством чрескожного коронарного вмешательства (ЧКВ), или АКШ. В этом исследовании на фоне ежедневной терапии АСК тикагрелор в дозе 90 мг 2 раза/сут сравнивался с клопидогрелом в дозе 75 мг/сут в отношении эффективности в предупреждении развития комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или инсульта за счет влияния на частоту сердечно-сосудистых смертей и инфарктов миокарда. Нагрузочная доза составляла 300 мг клопидогрела (доза 600 мг также допускалась при проведении ЧКВ) или 180 мг тикагрелора.

Исследование PEGASUS (инфаркт миокарда в анамнезе)

Исследование PEGASUS TIMI-54 с участием 21 162 пациентов проводилось для оценки профилактики атеротромботических осложнений при применении тикагрелора в двух дозах (90 мг 2 раза/сут или 60 мг 2 раза/сут) в комбинации с низкой дозой АСК (75-150 мг) по сравнению с монотерапией АСК у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе и дополнительными факторами риска развития атеротромбоза.

В исследование включали пациентов в возрасте 50 лет и старше с инфарктом миокарда в анамнезе (в течение 1-3 лет до рандомизации) и с, как минимум, одним из следующих факторов риска развития атеротромбоза: возраст >65 лет, сахарный диабет, требующий лекарственной терапии, второй предшествующий инфаркт миокарда, подтвержденное многососудистое поражение коронарных артерий или хроническое нарушение функции почек нетерминальной стадии. Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут и 90 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК был эффективен в предотвращении атеротромботических осложнений (комбинированной конечной точки сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта) с поддержанием постоянного эффекта терапии в течение всего периода исследования, что приводило к снижению относительного риска (СОР) на 16% и снижению абсолютного риска (САР) на 1.27% при применении тикагрелора в дозе 60 мг и снижению СОР на 15% и САР на 1.19% при применении тикагрелора в дозе 90 мг.

При сопоставимой эффективности тикагрелора в дозах 90 мг и 60 мг лучшие переносимость и профиль безопасности в отношении риска развития кровотечения и одышки показал тикагрелор в дозе 60 мг. В связи с этим для предотвращения атеротромботических осложнений (сердечно-сосудистая смерть, инфаркт миокарда и инсульт) у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе (инфаркт миокарда перенесен 1 год назад и более) и высоким риском развития атеротромботических осложнений рекомендуется препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут в комбинации с АСК.

Препарат Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут существенно снижал первичную комбинированную конечную точку сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда и инсульта, со снижением каждого ее компонента: СОР сердечно-сосудистой смерти на 17%, СОР инфаркта миокарда на 16% и СОР инсульта на 25%.

Тикагрелор в дозе 60 мг в комбинации с АСК снижал число смертей от сердечно-сосудистых причин и смертей от всех причин, хотя статистическая значимость не была достигнута.

СОР комбинированной конечной точки с 1 до 360 дня (СОР 17%) и с 361 дня и далее (СОР 16%) было сопоставимым с поддержанием эффекта терапии в течение исследования длительностью до 48 месяцев (медиана 33 месяца), тем самым показывая, что терапию тикагрелором можно продолжать, пока у пациента сохраняется высокий риск развития атеротромботических осложнений.

Эффективность препарата Брилинта в дозе 60 мг 2 раза/сут была продемонстрирована у различных подгрупп пациентов, независимо от массы тела, пола, анамнеза, региона, и не зависит от применения других сердечно-сосудистых средств, включая гиполипидемические препараты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы кальциевы

Тикагрелор — инструкция по применению

Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, так как оно может привести к значительному повышению экспозиции тикагрелора.

Сочетание тикагрелора с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, так как их совместный приём может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора.

Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает C_max тикагрелора на 69 %, a AUC в 2,7 раз, при этом снижает C_max активного метаболита уменьшается на 38 %, a AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с тикагрелором.

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов.

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые способны повышать экспозицию тикагрелора. Если совместного применения избежать невозможно, то комбинированную терапию следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином и ловастатином в дозе более 40 мг. Сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает C_max и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23 % и 36 % соответственно. Подобное увеличение значений C_max и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены.

Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, так как тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Сочетанное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20 %, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Частные клиники, центры

Специализированные центры

Государственные учреждения

Детские лечебные учреждения

Экстренная медицина

БРИЛИНТА: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках

БРИЛИНТА цены в аптеках

БРИЛИНТА в наличии найдено в 139 аптеках

	БРИЛИНТА табл. п/о 90 мг блистер №56_Медикард_-30% AstraZeneca (Швеция)	1,34400
	Зарезервировать в аптеке Цена при предварительном резервировании 1,34400 в корзину
	БРИЛИНТА табл. п/плен. оболочкой 90 мг блистер №56 AstraZeneca (Швеция)	1,92000
	Зарезервировать в аптеке Цена при предварительном резервировании 1,92000 в корзину
	БРИЛИНТА табл. п/о 60 мг блистер №56 AstraZeneca (Швеция)	1,99000
	Зарезервировать в аптеке Цена при предварительном резервировании 1,99000 в корзину
	БРИЛИНТА табл. п/о 60 мг №56 блист._Медикард_-30% Astra Zeneca (Швеция)	1,39300
	Зарезервировать в аптеке Цена при предварительном резервировании 1,39300 в корзину
	Брилинта табл. п/плен. оболочкой 90 мг блистер №56 AstraZeneca (Швеция)	1,34400
	Брилинта табл. п/плен. оболочкой 60 мг блистер №56 AstraZeneca (Швеция)	1,47550
	Брилинта (Brilinta) 90 мг 56 табл	1,00000
	Экономия 40000грн Цена при предварительном резервировании 60000 в корзину

Ticagrelor — DocCheck Flexikon

Handelsname: Brilique ^®

1 Определение

Ticagrelor является обратимым препаратом P2Y12-Антагонист, способствующим взаимодействию с улучшенными механизмами тромбозирования при агрегации тромбозов. Eine vergleichbare Wirkung zeigt der Wirkstoff Cangrelor.

2 Chemie

Der Arzneistoff ist mit Adenosin verwandt und gehört zur Klasse der Cyclopentyltriazolopyramidine.

3 Wirkmechanismus

Ticagrelor hemmt den ADP-Rezeptor P2Y12 der Thrombozyten und reduziert damit deren Aggregation. Man nimmt an, dass der Wirkstoff eine eigene Bindungsstelle am Rezeptor hat und somit nicht an die ADP-Bindungsstelle andockt. Die Bindung erfolgt reversibel und ist nicht-kompetitiv. Im Verhältnis zu Clopidogrel bietet Ticagrelor einen schnellen Wirkeintritt und eine stärkere Thrombozytenaggregationshemmung bezogen auf die therapeutische Dosis.

4 Фармакокинетик

Etwa 35% des Wirkstoffs sind oral bioverfügbar.Die Metabolisierung findet hauptsächlich über das CYP3A4-System statt. Neben der eigenen Pharmakologischen Aktivität wird über die Verstoffwechselung ein aktiver Metabolit gebildet. Die Elimination läuft überwiegend hepatisch ab.

Die Plasmaeiweißbindung von Ticagrelor ist hoch. Die Halbwertszeit beträgt zirka 8 Stunden.

5 Wirkung

Die klinische Wirksamkeit ist im Wesentlichen vergleichbar mit der von Clopidogrel. In klinischen Studien verminderte Ticagrelor / ASS verglichen mit Clopidogrel / ASS innerhalb von 12 Monaten die kardiovaskuläre Mortalität und Gesamtmortalität um gut 1%.

6 Индикация

In Kombination mit Acetylsalicylsäure wird Ticagrelor bei Auftreten eines akuten Koronarsyndroms oder STEMI angewendet. Das Risiko für atherothrombotische Ereignisse soll bei einer Dauertherapie gemindert werden.

7 Dosierung

Начальная доза вирдена 180 мг после применения эмпфолена. Anschließend sollte zweimal täglich eine Dosis von 90 mg verabreicht werden.

8 Darreichungsformen

Im Handel sind Filmtabletten in den Wirkstärken 60 мг и 90 мг.Ebenso liegen Schmelztabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 90 mg vor.

9 Nebenwirkungen

10 Контрольные номера

Auf Grund der Thrombozytenaggregationshemmung liegt ein erhöhtes Blutungsrisiko vor. Daher ist Ticagrelor bei Vorliegen anderer Gerinnungsstörungen, einer relatedanten Blutungsanamnese und bei Leberfunktionsstörungen kontraindiziert.

11 Взаимодействие

Da die Metabolisierung über CYP3A4 erfolgt, können Inhibitoren zu einer gesteigerten beziehungsweise Induktoren zu einer verminderten Konzentration und Wirkung von Ticagrelor führen.Darüberhinaus — это ингибитор тикагрелора и P-гликопротеина.

Die Kombination mit Simvastatin und Lovastatin wird wegen des Anstiegs der Statin-Konzentration nicht empfohlen.

.

Брилинта (Тикагрелор) — 90 мг (14 таблеток)

Основное применение	Активный ингредиент	Торговое название
Инфаркт и инсульт	Тикагрелор	Брилинта

Использует
Brilinta (в Европе ее называют Brilique) содержит активный ингредиент тикагрелор. Брилинта помогает снизить свертывание тромбоцитов в крови.Это может предотвратить образование тромбов, связанных с определенными заболеваниями сердца или кровеносных сосудов. Тикагрелор используется для снижения риска инсульта или серьезных проблем с сердцем после сердечного приступа или сильной боли в груди (стенокардии).

Дозировка и введение
Брилинта (Brilique) выпускается в упаковке по 14 таблеток. Каждая таблетка содержит 90 мг тикагрелора.

Брилинта обычно назначают с аспирином. Следуйте инструкциям по дозировке, данным вашим врачом.

Таблетки

Brilinta можно проглатывать целиком, запивая стаканом воды, или их можно измельчить и смешать с жидкостью, чтобы их было легче проглотить.

Побочные эффекты
Брилинта может вызвать серьезное кровотечение, которое, если его не лечить, может стать фатальным. При приеме Брилинты у вас будет легче образовываться синяк, легче будет кровотечение, может возникнуть учащение кровотечений из носа, и, возможно, потребуется больше времени для остановки кровотечения.

Признаки внутреннего кровотечения могут потребовать срочной медицинской помощи.Сообщите своему врачу, если вы заметили:

• Обильное или неконтролируемое кровотечение
• Обесцвеченная моча (красная, розовая или коричневая)
• рвота кровью
• красный или черный, дегтеобразный стул
• кашляет кровью

Меры предосторожности
Поскольку Brilinta препятствует коагуляции тромбоцитов, она может препятствовать регулярному заживлению ран. Это особенно важно для вас:

• Имеются проблемы с кровотечением в анамнезе
• имеют в анамнезе язву желудка
• недавно перенесли серьезную травму или операцию
• планируют операцию
• план на выполнение стоматологических работ

Прежде чем принимать Брилинта, убедитесь, что ваш врач знает, есть ли у вас в анамнезе проблемы с сердечно-сосудистой системой, печенью, легкими или респираторными заболеваниями, а также если вы беременны или кормите грудью.

Некоторые лекарства могут отрицательно взаимодействовать с Brilinta. Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, особенно если вы принимаете лекарства от ВИЧ, сердечные лекарства, лекарства от гипертонии, лекарства от холестерина, пероральные противогрибковые лекарства, противосудорожные лекарства, антикоагулянты или рифампицин.

.