Омепразол и эзомепразол разница: Обзор препаратов Эзомепразол и Омепразол

Posted on by alexxlab

Содержание

Дифференцированное применение ингибиторов протонной помпы при кислотозависимой патологии

Авторы: С.М. Ткач

Статья в формате PDF.

Открытие и внедрение в клиническую практику ингибиторов протонной помпы (ИПП) стало одним из наиболее весомых достижений гастроэнтерологии ХХ века,

С.М. Ткач

поскольку их применение совершило революцию в лечении кислотозависимой патологии и прочно вошло в стандартные схемы антихеликобактерной терапии, позволяющие полностью излечивать большинство больных с хроническими гастритами и пептической язвенной болезнью. ИПП начали включать в клиническую практику более 25 лет назад, и на сегодняшний день они являются одними из самых применяемых медикаментов в клинике внутренней медицины. В настоящее время ИПП занимают первое место среди 5 наиболее распространенных препаратов как по количеству потребителей, так и по общей стоимости. Их постоянно или эпизодически принимает приблизительно 5% всего взрослого населения. Ввиду своей высокой доказанной эффективности и безопасности некоторые ИПП уже перешли в разряд безрецептурных препаратов.

Основные показания для назначения ИПП. Классические ИПП отсроченного высвобождения (омепразол, лансопразол, пантопразол, рабепразол и эзомепразол) используют в лечении нарушений, обусловленных действием хлористоводородной кислоты: гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) и пищевода Барретта, пептической язвенной болезни, функциональной и неисследованной диспепсии, синдрома Золлингера – Эллисона и других более редких кислотозависимых заболеваний. Кроме того, ИПП являются обязательным компонентом эрадикационной терапии инфекции H. pylori и применяются для профилактики и лечения гастропатий, индуцированных приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), а также для снижения всасывания железа при гемохроматозе и повышения эффективности заместительной ферментной терапии при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы.

 

Основные показания к применению ИПП:

  • диагностика и лечение ГЭРБ и пищевода Барретта, включая ИПП-тест;
  • лечение пептических язв;
  • профилактика и лечение НПВП-гастропатий;
  • лечение и профилактика язвенных кровотечений, профилактика образования стрессовых язв;
  • эрадикация инфекции H. pylori;
  • эмпирическое лечение диспепсии;
  • синдром Золлингера – Эллисона и другие редкие гиперсекреторные состояния;
  • повышение эффективности заместительной ферментной терапии при внешнесекреторной недостаточности поджелудочной железы;
  • уменьшение всасывания железа при гемохроматозе.

Классификация ИПП. Условно классические ИПП делятся на препараты I и II поколения (табл. 1). К ИПП I поколения относят омепразол и лансопразол, к препаратам II поколения – пантопразол и рабепразол. Кроме того, отдельно выделяют стереоизомеры ИПП – эзомепразол и декслансопразол.

Учитывая такое разнообразие ИПП и то, что в Украине имеются как брендовые препараты, так и множество генериков 6 основных ИПП (омепразола, лансопразола, пантопразола, рабепразола, эзомепразола и декслансопразола), практикующие врачи часто сталкиваются с проблемой их выбора, при этом нередко возникают важные в клиническом отношении вопросы. В частности, какой ИПП является наиболее безопасным? Какой ИПП имеет преимущество в отношении межлекарственных взаимодействий? Какой ИПП обладает наиболее сильным и предсказуемым кислотоснижающим эффектом? Какой ИПП имеет преимущество при проведении эрадикации инфекции H. pylori? Какой ИПП имеет доказанные преимущества при лечении конкретной кислотозависимой патологии (ГЭРБ, язвы желудка, язвы двенадцатиперстной кишки, НПВП-гастропатии и т.д.)?

Преимущества ИПП II поколения. При ответе на первые два вопроса следует вспомнить основные моменты, отличающие ИПП I и II поколения. Хотя по конечному кислотоснижающему эффекту через 4 недели все ИПП примерно одинаковы, относительным недостатком препаратов I поколения является зависимость их эффективности от генетического полиморфизма печеночного изофермента CYP2C19, ответственного за их метаболизм, а также определенный риск нежелательных межлекарственных взаимодействий при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, также метаболизирующимися CYP2C19, такими как антиконвульсанты, седативные препараты и миорелаксанты (например, фенитоин, мефенитоин, диазепам, флунитразепам, фенобарбитал, гексобарбитал, мефобарбитал и карисопродол). К еще более важным субстратам

CYP2C19 относятся также антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам, флуоксетин, сертралин, венлафаксин, имипрамин, кломипрамин, тримипрамин, амитриптилин, нортриптилин и моклобемид) и некоторые другие часто применяемые лекарства, например пропранолол, варфарин и клопидогрель.

Учитывая перечисленные выше недостатки ИПП I поколения, в середине 1990-х годов в Германии и Бельгии были синтезированы ИПП II поколения (соответственно, пантопразол и рабепразол), которые в меньшей степени зависели от генетического полиморфизма CYP2C19, обладали более выраженным антисекреторным эффектом, оказывали меньшее количество межлекарственных взаимодействий и были более безопасными. Самый изученный в этом отношении ИПП, который к тому же является наиболее рН-селективным и безопасным, – пантопразол (Проксиумтм).

Напомним, что рН-селективность, которая во многом определяет безопасность ИПП, – это значение рН внутри париетальной клетки, при котором ИПП активируется, начинает блокировать протонные помпы и оказывать кислотоснижающий эффект. Чем меньше диапазон и время активации, тем более безопасен ИПП. Установлено, что омепразол и лансопразол активируются в диапазоне 1,0-4,0, а рабепразол быстро активируется в диапазоне рН 1,0-5,0 (наименее рН-селективный) и создает предпосылки для повреждения лизосом иммунных клеток и протонных помп других органов (миокард, почки, костная ткань), тем самым повышая вероятность возникновения нежелательных побочных эффектов.

Пантопразол медленно активируется в более узком диапазоне 1,0-3,0, не блокирует протонные помпы в других органах и тканях, является наиболее рН-селективным и поэтому считается самым безопасным ИПП.

В отличие от омепразола, пантопразол не вызывает межлекарственных взаимодействий при одновременном введении с фенитоином, варфарином, диазепамом, R-варфарином, β-блокаторами, теофиллином, диклофенаком, фенацетином, ацетаминофеном, кларитромицином и другими препаратами, метаболизирующимися с участием

CYP2C19 и CYP3A4. Поэтому при необходимости длительного сочетанного применения ИПП и этих медикаментов он рассматривается как препарат выбора. Пантопразол также не оказывает клинически значимых перекрестных реакций с НПВП, в первую очередь с диклофенаком, который является одним из наиболее часто применяемых препаратов этой группы. Поэтому при высоком риске возникновения НПВП-гастропатий, когда требуется дополнительное превентивное назначение ИПП или при необходимости продолжения приема диклофенака даже в случае развития НПВП-гастропатии, дополнительным лечебным препаратом выбора также является пантопразол.

В последнее время в центре внимания кардиологов и гастроэнтерологов оказались появившиеся сведения о якобы негативном влиянии некоторых ИПП (в первую очередь омепразола и ланcопразола) на антитромбоцитарное действие клопидогреля, который, как и ИПП, подвергается метаболизму в печени до своей активной формы с участием изофермента

CYP2C19 (CYP3A4). Этот феномен, по-видимому, возникает по причине конкуренции между ИПП и клопидогрелем за один и тот же фермент CYP2C19. Как известно, клопидогрель назначается после острого инфаркта миокарда или постановки коронарного стента, при этом очень часто для профилактики гастроинтестинального кровотечения назначаются и ИПП. В нескольких недавних исследованиях сообщалось об ухудшении прогноза среди пациентов, одновременно принимающих клопидогрель и ИПП. Так, в исследовании 8205 ветеранов, госпитализированных по поводу острого коронарного синдрома, смерть вследствие повторной госпитализации была отмечена у 615 (20,8%), получавших клопидогрель без ИПП, и у 1561 (29,8%), получавших клопидогрель в сочетании с ИПП, что повышало риск смерти или повторной госпитализации (добавочный относительный риск – 1,25).
Большое ретроспективное исследование стентированных пациентов, в течение 1 года получавших клопидогрель, показало большую частоту развития острого коронарного синдрома у 4521 больного, принимавшего клопидогрель и ИПП, чем у 9862 больных, принимавших клопидогрель как монотерапию (32,5 против 21,2%). В другом ретроспективном исследовании Juurlink и соавт. показали, что среди 13 636 пациентов, которым клопидогрель назначался после выписки из больницы, где они находились по поводу острого инфаркта миокарда, дополнительное назначение ИПП в течение 30 дней ассоциировалось с повторными инфарктами (дополнительный относительный риск – 1,27). Было отмечено также, что назначение только пантопразола, который не ингибирует изофермент CYP2C19, не ассоциировалось с реинфарктами.

Кроме того, пантопразол (Проксиумтм) также является наилучшим ИПП по переносимости. При его приеме незначительные побочные эффекты фиксируются всего у 1,1% больных. Программы контроля за результатами клинического применения показали, что среди 100 000 пациентов с кислотозависимыми расстройствами, получавших пантопразол, какие-либо неблагоприятные эффекты наблюдались только у 0,77%. Очень важно и то, что фармакокинетика пантопразола существенно не отличается у молодых и пожилых людей – основного контингента пациентов, которым назначаются многочисленные препараты по поводу сопутствующей патологии. Кроме того, даже легкая и среднетяжелая дисфункция печени не влияет на фармакокинетику пантопразола, что обеспечивает стабильность его фармакологического эффекта.

Генетические полиморфизмы изофермента CYP2C19 и преимущества стереоизомеров ИПП. Существует такое понятие, как полиморфизм изоферментов

CYP450. Его смысл заключается в различном генетическом контроле активности некоторых ферментов цитохрома Р450 в разных популяциях. Этот феномен обусловливает различную ферментативную активность этой системы у разных людей. К полиморфным энзимам относят CYP2C19, 2D6 и 1A2. Феномен полиморфизма указанных изоферментов имеет по крайней мере 2 клинически значимых последствия. Во-первых, он может предопределять генетически обусловленную индивидуальную вариабельность фармакологического эффекта некоторых препаратов, взаимодействующих с указанными энзимами, включая ИПП. Во-вторых, если два препарата или более метаболизируются одним из этих ферментов, то это неизбежно приведет к их взаимодействию и, возможно, к взаимному антагонизму, что может вызвать повышение концентрации препарата в сыворотке крови, увеличить период его полураспада и в худшем случае – привести к побочным действиям.

В настоящее время наиболее изученный пример этого феномена – полиморфизм фермента CYP2C19, определяющий выраженные индивидуальные и межэтнические колебания в фармакокинетических показателях ИПП. Исходя из скорости метаболизма субстратов CYP2C19, выделяют три группы пациентов в зависимости от их генотипа. В целом быстрым метаболизатором (с повышенной ферментативной активностью) называют пациента с комбинацией *1/*1, промежуточным метаболизатором (с умеренной ферментативной активностью) – с *1/*2 и *1/*3 и медленным метаболизатором (со сниженной ферментативной активностью) – с *2/*2, *2/*3 и *3/*3. Кроме того, известен вариантный аллель (аллель CYP2C19*17, –806C>T и –3402C>T), ответственный за ультрабыстрый метаболизм CYP2C19.

По данным исследований, проведенных еще в конце 1990-х годов, во всех изученных популяциях большинство пациентов относилось к группе быстрых метаболизаторов, и только меньшинство принадлежало к медленным. Так, считается, что в европеоидной популяции частота индивидуумов с медленным метаболизмом CYP2C19 находится в пределах 2,5-8,5%, тогда как распространенность медленных метаболизаторов среди китайцев и японцев оценивается на уровне 8-23%. У пациентов, которых принято считать медленными и промежуточными метаболизаторами (характеризуются сниженной активностью гидроксилазы CYP2C19), обычно выявляются повышенные концентрации ИПП в плазме крови и их клиническая эффективность выше, тогда как у ультрабыстрых и быстрых метаболизаторов плазменные концентрации препаратов могут отмечаться на уровне ниже оптимальных, и, соответственно, их антисекреторный эффект и клиническая эффективность как при лечении кислотозависимой патологии, так и при проведении антихеликобактерной терапии существенно ниже. Например, средние показатели рН желудочного содержимого после приема однократной дозы 20 мг омепразола у медленных метаболизаторов (4,1-4,47) выше по сравнению с промежуточными (3,3) и быстрыми метаболизаторами (2,1-2,3). После 8-дневного лечения средние показатели рН желудочного содержимого составляли соответственно 5,9, 4,7 и 4,1. Доля времени с рН>4 у медленных метаболизаторов (92%) была существенно выше по сравнению с промежуточными (72%) или быстрыми метаболизаторами (37%).

К сожалению, ИПП I поколения (омепразол и лансопразол), большей частью метаболизирующиеся при участии CYP2C19, в стандартных рекомендованных дозах не могут обеспечивать необходимый уровень подавления секреции кислоты у быстрых метаболизаторов, составляющих большинство популяции. Поэтому данной группе пациентов при лечении серьезной кислотозависимой патологии, например тяжелых эзофагитов, необходимо по меньшей мере вдвое повышать дозы препаратов либо применять ИПП с другим типом метаболизма, менее зависящим от генетического полиморфизма CYP2C19. Именно с этой целью были синтезированы стереоизомеры ИПП. Синтез, изучение особенностей метаболизма, клинической эффективности и безопасности эзомепразола – первого оптического стереоизомера среди ИПП, а также его последующий выход на фармацевтический рынок ознаменовали новый этап в лечении кислотозависимой патологии. За технологию создания эзомепразола (препарата Нексиум) в 2000 году была присуждена Нобелевская премия по химии.

Установлено, что эзомепразол, являющийся левовращающим стереоизомером омепразола, демонстрирует более высокую метаболическую устойчивость с более высокой биодоступностью по причине самостоятельного ингибирующего действия на CYP2C19. Поскольку меньшее количество S-изомера подвергается клиренсу после воздействия изофермента CYP2C19, возникающий в результате этого рост показателя плазменной концентрации для эзомепразола обеспечивает более эффективный контроль секреции желудочного сока, чем при приеме всех прочих ИПП в стандартных дозах, независимо от генотипа CYP2C19. Предполагается, что эзомепразол преобразует фенотип быстрого метаболизатора в фенотип медленного, в связи с чем контроль кислотности желудка при приеме эзомепразола более предсказуемый, выраженный и стабильный.

Клинические преимущества эзомепразола. По сравнению со своими предшественниками, эзомепразол характеризуется улучшенными свойствами: после приема внутрь он быстрее и лучше усваивается, выделяет большее количество активного вещества, блокирующего выработку кислоты, действует более длительно, при краткосрочном применении практически не вызывает каких-либо существенных побочных эффектов. В отличие от других подобных препаратов этого класса, при использовании эзомепразола кислотоснижающий эффект более предсказуемый и более продолжительный. В связи с этим в настоящее время большинство гастроэнтерологов мира рассматривают эзомепразол как самый эффективный кислотоснижающий препарат. Этот факт подтверждает и то, что оригинальный эзомепразол (Нексиум) является третьим по продажам среди всех применяемых в мире медикаментов.

Эзомепразол в дозе 40 мг в сутки более эффективен в поддержании внутрижелудочного рН на уровне 4 или выше (уровень, необходимый для контроля симптомов ГЭРБ и заживления эзофагитов) по сравнению с другими ИПП, назначаемыми в стандартных дозах. В 4-х слепых рандомизированных перекрестных исследованиях пациентов с ГЭРБ однократный прием эзомепразола в дозе 40 мг сравнивался с приемом других ИПП в стандартных дозах один раз в сутки в отношении их воздействия на интрагастральный рН. Средний процент общего времени с интрагастральным рН>4 в первый день при приеме эзомепразола оказался достоверно выше по сравнению с лансопразолом 30 мг (соответственно, 9,7 и 8 час; р=0,0182), пантопразолом 40 мг (12,1 и 7 час; р<0,001) и рабепразолом 20 мг (9,8 и 7,1 час; р=0,002). Так же и на 5-й день приема эзомепразол сопровождался достоверно более высоким процентом времени интрагастрального рН>4 по сравнению с лансопразолом 30 мг (13,8 и 10,7 час; р<0,001), омепразолом 20 мг (16,8 и 10,5 час; р<0,001), пантопразолом (16,1 и 10,8 час; р<0,001) и рабепразолом 20 мг (14,3 и 10,7 час; р<0,001).

В нескольких клинических испытаниях проводилось сравнение эзомепразола с другими ИПП для заживления ГЭРБ. Всего в эти исследования были включены 13 797 пациентов с эрозивной ГЭРБ, контрольные эндоскопические исследования проводились на 4-й и 8-й неделе лечения. В 5 из 8 исследований было показано, что однократный прием 40 мг эзомепразола приводил к более высокой частоте заживления эрозивного эзофагита после 4-й и 8-й недель терапии по сравнению с однократным приемом 20 мг омепразола, 30 мг лансопразола, 40 мг пантопразола. В одном из исследований было установлено, что уровни заживления у пациентов с исходным умеренным или тяжелым эрозивным эзофагитом (степень С или D по Лос-Анджелесской классификации) при использовании эзомепразола были значительно выше, чем для омепразола на 4-й (60,8  против 47,9%, р=0,02) и 8-й неделях (88,4 против 77,5%, р=0,007), но статистически значимая разница отсутствовала у пациентов с легким (степень А или В по Лос-Анджелесской классификации) эрозивным эзофагитом.

Имеется пять метаанализов по эффективности различных ИПП, три из которых фокусировались на эффектах различных ИПП (включая эзомепразол) на заживление эрозивного эзофагита. В последний метаанализ, сравнивающий эффективность ИПП при кратковременном использовании, были включены два исследования, оценивающие степень заживления рефлюкс-эзофагитов при использовании 40 мг эзомепразола по сравнению с 20 мг омепразола один раз в сутки. Авторы пришли к заключению, что эзомепразол превосходил по эффективности омепразол. Другой метаанализ (S. Edwards et al., 2004) по сравнению эффективности ИПП в лечении ГЭРБ и пептических язв включал три исследования, сравнивающих эзомепразол в дозе 40 мг один раз в сутки с омепразолом в дозе 20 мг один раз в сутки или лансопразолом в дозе 30 мг один раз в сутки. Авторы пришли к заключению, что эзомепразол превосходил по эффективности в заживлении эрозивного эзофагита и скорости исчезновения симптомов оба ИПП, с которыми проводилось сравнение. Еще один метаанализ тех же исследователей, сравнивающий эзомепразол с другими ИПП в заживлении эрозивного эзофагита, включал все рандомизированные исследования, проведенные к 2006 г. (S. Edwards et al., 2009). Авторы пришли к заключению, что применение эзомепразола было связано с более высокой степенью заживления по сравнению со стандартными дозами всех других ИПП на 4-й неделе (относительный риск 0,92; 95% ДИ 0,90-0,94; р<0,00001) и на 8-й неделе (относительный риск 0,95; 95% ДИ 0,94-0,97; р<0,00001).

Кроме того, эзомепразол и другие ИПП обладают самостоятельной антихеликобактерной активностью и всегда входят во все схемы эрадикационного лечения инфекции H. pylori. Совместное применение эзомепразола и основного антихеликобактерного антибиотика кларитромицина повышает концентрацию эзомепразола в плазме крови и продлевает его действие, что в конечном итоге приводит к усилению кислотоснижающего эффекта, более выраженному и продолжительному подъему интрагастрального рН, что, в свою очередь, усиливает антихеликобактерную эффективность кларитромицина. Метаанализ 35 исследований (A.G. McNicholl et al., 2012) показал, что использование схем эрадикационной терапии с эзомепразолом дает более высокий процент эрадикации, чем схемы с ИПП I поколения (эзомепразол в составе эрадикационной терапии был эффективнее эзомепразола в 1,8 раза).

Заключение: преимущественные показания для назначения разных ИПП. Таким образом, ИПП являются основными препаратами для лечения кислотозависимой патологии и инфекции H. pylori. До настоящего времени в качестве золотого стандарта лечения любой кислотозависимой патологии рассматривается омепразол. По своему конечному клиническому эффекту при кислотоснижающей патологии через 4-8 недель применения каких-либо различий между омепразолом и другими ИПП нет, поскольку механизм действия всех этих препаратов одинаков: блокада протонной помпы париетальных клеток и глубокое угнетение желудочной секреции. Тем не менее в определенных клинических ситуациях некоторые ИПП имеют существенные преимущества и должны применяться в первую очередь. Поэтому назначение ИПП следует проводить дифференцированно в зависимости от силы их кислотоснижающего эффекта, особенностей метаболизма, преимущественных показаний и безопасности. Несмотря на то что ИПП в целом являются безопасными препаратами, в определенных случаях (НПВП-гастропатия, риск межлекарственных взаимодействий при лечении коморбидной патологии, прием клопидогреля, пожилые пациенты) предпочтение следует отдавать наиболее безопасному из них – пантопразолу (препарату Проксиумтм). В тех случаях, когда у быстрых метаболизаторов, составляющих не менее 90% всей европеоидной популяции, необходимо предсказуемо достичь быстрого и сильного кислотоснижающего эффекта (при ГЭРБ, пептическиих язвах, эрадикации инфекции H. pylori), предпочтение следует отдавать наиболее сильному ИПП – эзомепразолу (препарату Нексиум).

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Гастроентерологія

28.03.2021 Гастроентерологія Какие этиологические, патогенетические механизмы и клинические проявления следует учитывать в диагностике хронического панкреатита

Первичный этап диагностического поиска весьма важен как для врача (поскольку свидетельствует о его квалификации), так и для больного (поскольку определяет время назначения верного оптимального лечения, дальнейшую тактику поведения пациента и, соответственно, качество его жизни). Диагностика всей группы гастроэнтерологических заболеваний представляет определенные трудности в связи с наличием у большинства пациентов диспепсического и болевого синдромов. Исходя из этого, знание особенностей этиологических и патогенетических моментов, клинической картины (особенностей симптоматики, вплоть до так называемых малых симптомов), а также объективных методов исследования является важным в диагностике. …

28.03.2021 Гастроентерологія Гепадоктор: на захисті печінки

За останні десятиліття значно збільшився тягар хронічних захворювань печінки, зокрема через поширеність метаболічно-асоційованої жирової хвороби печінки. В усьому світі внаслідок захворювань печінки помирають приблизно 2 млн людей на рік, із них 1,16 млн осіб – від ускладнень цирозу печінки, який посідає 11-е місце серед найбільш частих причин смерті. У західних індустріальних країнах головними причинами розвитку цирозу є надмірне вживання алкоголю та неалкогольна жирова хвороба печінки (НАЖХП), тоді як у багатьох азіатських країнах це гепатит В (S.K. Asrani et al., 2019)….

28.03.2021 Гастроентерологія Педіатрія Неінвазивні біомаркери у діагностиці запальних захворювань кишечнику у дітей

Запальні захворювання кишечнику (ЗЗК) – група хронічних рецидивуючих захворювань, які виникають унаслідок невідповідності імунної відповіді на кишкові коменсальні мікроорганізми у генетично схильних осіб, що призводить до запальної реакції з формуванням виразок у шлунково-кишковому тракті (ШКТ). В останні роки як патогенетичні механізми розглядають роль мікробіому, підвищеної проникності слизової оболонки кишечнику, оксидативного стресу й епігенетики [1]. До ЗЗК належать такі захворювання, як виразковий коліт (ВК) та хвороба Крона (ХК). …

27.03.2021 Гастроентерологія Роль мікробіоти кишечнику в перебігу COVID-19

Сьогодні людство зіштовхнулося з пандемією COVID-19 та відсутністю специфічного лікування нової хвороби. Саме тому надзвичайно важливим та актуальним став пошук можливих механізмів впливу на захисні сили людського організму. Вагоме значення для підтримки імунного статусу має мікробіота кишечнику (МК), адже 70-80% імунних клітин містяться саме у цьому органі. Неправильне харчування, стрес, вік, прийом антибактеріальних препаратів, а також наявність тих чи інших захворювань можуть спровокувати розвиток дисбіозу (E. Thursby, N. Juge, 2017)….

НЕКСИУМ — первый и единственный изомер в группе ингибиторов протонного насоса

Разработка НЕКСИУМА (эзомепразола) — яркий пример деятельности компании «АстраЗенека», направленной на обеспечение всех пациентов с кислотозависимыми заболеваниями пищеварительного тракта оптимальными средствами фармакотерапии. Исследования по разработке препарата продолжались более 10 лет, а создание НЕКСИУМА (эзомепразола) подтвердило позицию компании «АстраЗенека» как одного из мировых лидеров по выпуску препаратов для применения в гастроэнтерологии.

НЕКСИУМ — первый ингибитор протонного насоса (ИПН), представляющий собой чистый изомер; все другие ИПН являются смесью изомеров (рацематами).

По общепринятой номенклатуре, пары оптических изомеров обозначаются как R (rectus — от лат. «прямой», «правый», обозначающие вращение по часовой стрелке) и S (sinister — от лат. «левый», обозначающие вращение против часовой стрелки). Эти обозначения относятся к расположению химических групп вокруг специального атома в молекуле. НЕКСИУМ — это S-стереоизомер омепразола. Важно то, что он является новой химической единицей и, таким образом, новой фармацевтически активной субстанцией.

После перорального приема НЕКСИУМ всасывается в тонкой кишке и поступает в системный кровоток, транспортируется к месту действия — париетальной клетке слизистой оболочки желудка, и путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Здесь НЕКСИУМ трансформируется в активную форму — сульфенамид, благодаря чему становится возможным его связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонного насоса и ингибирование Н+/К+-АТФ-азы, что приводит к блокированию секреции соляной кислоты в желудке.

Механизм действия НЕКСИУМа такой же, как омепразола и других ИПН, однако по сравнению с ними он обеспечивает более выраженный контроль кислотообразования, чем подтверждается его более высокая клиническая эффективность (Thitiphuree S. et al., 2000).

Поскольку НЕКСИУМ — чистый изомер, он имеет лучший фармакокинетический профиль по сравнению с омепразолом и другими ИПН (Andersson T. et al., 2000). Отличительной особенностью НЕКСИУМА является его более высокая биодоступность. Метаболизм при первичном прохождении через печень и НЕКСИУМА, и другого изомера (R-изомера) осуществляется двумя изоформами печеночного фермента цитохрома P450 — CYP2C19 и CYP3A4. Важно отметить, что соотношение метаболизируемого CYP2C19 НЕКСИУМА существенно ниже (73%), чем R-изомера (98%). Кроме того, клиренс НЕКСИУМА ниже, чем омепразола и R-изомера (Abelo A. et al., 2000; Horai Y. et al., 2001).

Фармакокинетика НЕКСИУМА менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с таковой омепразола. Это положительное качество НЕКСИУМА свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием препарата.

Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект НЕКСИУМА более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола (Rohss K. et al., 2000). Доказан более выраженный антисекреторный эффект НЕКСИУМА по сравнению с другими ИПН (омепразол, пантопразол, лансопразол, рабепразол) у больных гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) (Rohss K. et al., 2001).

Результаты клинических исследований свидетельствуют о высокой эффективности НЕКСИУМА при лечении ГЭРБ. По данным клинических испытаний, НЕКСИУМ превосходил омепразол при применении в качестве начальной терапии, направленной на ликвидацию обострения эрозивного рефлюкс-эзофагита, устранение изжоги и других симптомов ГЭРБ (Kahrilas P.J. et al., 2000; Richter J.E., et al., 2001). Аналогичные данные получены и в исследовании сходного дизайна при использовании в качестве препарата сравнения лансопразола (Castell D. et al., 2001). Длительное поддерживающее лечение после успешной начальной терапии, включавшее ежедневное применение НЕКСИУМА в половинной суточной дозе для предотвращения рецидивов эзофагита было эффективным по данным двух клинических исследований сходного дизайна (Johnson D.A. et al., 2001; Vakil N.B. et al., 2001).

С точки зрения совершенствования тактики поддерживающей терапии ГЭРБ, принципиальное значение имеют результаты клинического исследования эффективности НЕКСИУМА при эндоскопически негативной ГЭРБ в режиме применения «по требованию». Симптоматическая терапия НЕКСИУМОМ «по требованию» (половина обычной суточной дозы — 20 мг один раз в 3 дня или реже) обеспечивала более высокое качество жизни по сравнению с пациентами контрольной группы, получавшими плацебо и имевшими доступ к антацидным препаратам (Talley N. J. et al., 2000, 2001).

Таким образом, употребление НЕКСИУМА «по требованию» позволяет обеспечить адекватный длительный самоконтроль симптоматики эндоскопически негативной ГЭРБ и может рассматриваться как альтернатива традиционному постоянному длительному приему ИПН или прерывистому курсу применения блокаторов Н2-рецепторов.

Эрадикация H. pylori, лечение и профилактика рецидивов хеликобактер-ассоциированной пептической язвы — весьма актуальная и важная проблема современной гастроэнтерологии. В эрадикационных схемах наряду с противомикробными средствами в качестве базисных препаратов применяют ИПН.

Особый интерес представляет использование в таких схемах в качестве базисного средства НЕКСИУМа. Его эффективность в 7-дневных схемах антихеликобактерной терапии была изучена в двух рандомизированных двойных слепых исследованиях, включавших по 450 пациентов с пептической язвой двенадцатиперстной кишки в фазе ремиссии или с рецидивом заболевания (Tulassay Z., Kryszewski A., Ditc P., 2000). Больным назначали НЕКСИУМ или омепразол по 40 мг/сут, а также амоксициллин 2000 мг/сут и кларитромицин 1000 мг/сут в течение 7 дней. Затем больным с рецидивом пептической язвы, получавшим лечение по схеме с омепразолом, проводили монотерапию омепразолом еще в течение 3 нед, а больным, получавшим НЕКСИУМ, в течение того же времени назначали плацебо. Через 4 нед после прекращения любой терапии частота эрадикации Н. pylori по данным дыхательного теста и гистологического исследования составила 86 и 88% у больных с рецидивом пептической язвы, получавших НЕКСИУМ и омепразол, а рубцевание язвенного дефекта произошло у 91 и 92% соответственно. У больных с пептической язвой в фазе ремиссии частота эрадикации Н. pylori составила 89,7 и 87,8% соответственно.

По данным Ю.В. Васильева и соавторов (2002), нет необходимости продолжать антисекреторную терапию после окончания эрадикационной тройной терапии с использованием НЕКСИУМА у больных с пептической язвой двенадцатиперстной кишки.

Таким образом, тройная терапия с использованием НЕКСИУМА в течение 1 нед способствует эрадикации H. pylori при пептической язве двенадцатиперстной кишки в 86–90% случаев и не требует последующей антисекреторной терапии. Такая эффективность терапии превосходит пороговое значение (80%) частоты эрадикации, определяющее возможность использования данной схемы в качестве антихеликобактерной терапии первого ряда (Current European concepts in the management of Helicobacter pylori infection — The Maastricht Consensus Report Gut, 1997).

НЕКСИУМ хорошо переносится и имеет оптимальный профиль безопасности. Побочные эффекты при его применении развиваются редко, обычно слабо выражены и преходящи, не зависят от дозы.

Основные преимущества НЕКСИУМА:


  • НЕКСИУМ способствует заживлению эрозий при рефлюкс-эзофагите быстрее и эффективнее, чем омепразол;

  • НЕКСИУМ обеспечивает более быстрое и стойкое устранение симптомов ГЭРБ у большего числа больных с рефлюкс-эзофагитом, чем омепразол;

  • ежедневный прием НЕКСИУМА высокоэффективен для предотвращения рецидива рефлюкс-эзофагита. Практически у всех больных достигается стабильная ремиссия, они хорошо переносят лечение;

  • НЕКСИУМ высокоэффективен в качестве начальной терапии для лечения ГЭРБ без эзофагита;

  • высокая эффективность НЕКСИУМА открывает возможность нового подхода к длительному симптоматическому лечению больных ГЭРБ без эзофагита. НЕКСИУМ — единственный ИПН, который может быть рекомендован для приема «по требованию», для купирования периодически возникающих симптомов;

  • тройная терапия с применением НЕКСИУМА в качестве базисного средства в течение 1 нед обеспечивает эрадикацию H.  pylori и способствует заживлению пептической язвы двенадцатиперстной кишки без необходимости проведения последующей антисекреторной терапии.

 

По материалам, предоставленным компанией «АстраЗенека»

Эзомепразол — первый блокатор протонной помпы — моноизомер: новые перспективы в лечении кислотозависимых заболеваний

Биологически активные вещества, как правило, существуют в форме стереоизомеров. Их молекулы имеют одинаковый состав и одинаковую последовательность химических связей атомов, но различное их расположение относительно друг друга в пространстве. Для описания пары оптических изомеров (или энантиомеров — изомеров, являющихся зеркальными изображениями друг друга) существует общепринятая номенклатура, опирающаяся на расположение химических групп вокруг специального атома в молекуле, так называемого хирального центра. Пары оптических изомеров обозначаются как R (rectus, от латинского «правый» или «по часовой стрелке») и S (sinister — «левый» или «против часовой стрелки»). Изомеры могут отличаться, причем довольно существенно, по биологической активности.

Более высокую эффективность одного оптического изомера из пары можно было бы использовать в фармакологии, если создать моноизомер, отвечающий заданным требованиям. Однако до недавнего времени это было неосуществимо. В обычных условиях возможен синтез только рацематов — смеси оптических изомеров в пропорции 1 : 1. В 2001 году лауреатами Нобелевской премии по химии стали трое ученых — Вильям Ноулз, Бэрри Шарплесс и Риоджи Нойори. Так высоко был оценен их вклад в создание новых технологий разделения оптических изомеров. Задача состояла в разработке асимметричного синтеза, для которого были предложены специальные катализаторы. Нобелевские лауреаты положили начало совершенно новому направлению в науке и технологии, благодаря которому стал возможен синтез молекул с принципиально новыми свойствами. Примером внедрения этих разработок и является эзомепразол — моноизомер омепразола, который стал первым блокатором протонной помпы париетальных клеток желудка, созданным в виде чистого оптического изомера. Эзомепразол — это S-изомер омепразола, в то время как все другие ингибиторы протонной помпы являются смесью изомеров, или рацематами.

После перорального приема эзомепразол всасывается в тонкой кишке и попадает в кровоток. Он транспортируется к месту действия — париетальной клетке слизистой оболочки желудка и путем диффузии накапливается в просвете секреторных канальцев. Там происходит переход эзомепразола в активную форму, благодаря чему становится возможным связывание с тиоловыми группами цистеина в составе протонной помпы и ингибирование этого фермента. Результатом является снижение секреции кислоты. Таким образом, механизм действия эзомепразола — подавление Н+/К+-АТФазы париетальных клеток желудка — такой же, как у омепразола и других препаратов этого класса.

В чем же отличие эзомепразола от более ранних ингибиторов протонной помпы? Эзомепразол как моноизомер по-другому метаболизируется. После всасывания в тонкой кишке препараты этого класса попадают в печень, где происходит так называемый метаболизм первого прохождения. Метаболизм любого блокатора протонной помпы осуществляется печеночным ферментом цитохромом Р450. И эзомепразол, и R-изомер омепразола биотрансформируются двумя изоформами цитохрома Р450 — CYP2C19 и CYP3A4. Образующиеся метаболиты неактивны и выводятся из организма. Важно отметить, что взаимодействие фермента и субстрата стереоселективно: S-изомер и R-изомер омепразола по-разному взаимодействуют с цитохромом Р450. Соотношение метаболизируемого CYP2C19 эзомепразола существенно ниже (73 %), чем R-изомера (98 %) [1].

Клиренс эзомепразола ниже такового омепразола и R-изомера. Следствием этого является повышение биодоступности эзомепразола по сравнению с биодоступностью омепразола. Другими словами, большая доля каждой дозы эзомепразола остается в кровотоке после метаболизма первого прохождения и соответственно достигает фермента-мишени.

Графическим отображением биодоступности препарата является площадь под кривой зависимости концентрации препарата в плазме от времени после приема. У здоровых добровольцев на первый день приема эзомепразола в дозе 15 мг площадь под этой кривой была в 1,6 раза больше, чем при приеме омепразола в дозе 15 мг один раз в сутки, и на седьмой день — в 2 раза больше [2]. У больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) площадь под фармакокинетической кривой на пятый день приема эзомепразола 20 мг/сут была на 80 % больше, чем на фоне приема омепразола 20 мг/сут. При приеме эзомепразола 40 мг один раз в сутки (эта доза препарата признана стандартной) наблюдалось дальнейшее увеличение изучаемого показателя, который на пятый день лечения в 5 раз превышал таковой при применении омепразола в стандартной дозе 20 мг/сут (рис. 1) [8]. Таким образом, увеличение площади под кривой зависит от дозы эзомепразола, но эта зависимость не является прямой. Кроме того, она принципиально отличается у омепразола и эзомепразола, что свидетельствует о существенной разнице в метаболизме двух препаратов (рис. 2).

Каков антисекреторный эффект эзомепразола в сравнении с другими ингибиторами протонной помпы? Остановимся на двух исследованиях: они представляют интерес в связи с тем, что сравнивалась эффективность одинаковых доз эзомепразола и другого ингибитора протонного насоса. T. Andersson и соавт. [3] сопоставили действие 20 мг эзомепразола и 20 мг омепразола на кислотную продукцию, стимулированную пентагастрином, у здоровых добровольцев — эзомепразол оказался более мощным ингибитором желудочной секреции.

Так, уже в первый день его приема было достигнуто подавление кислотной продукции на 46 %, при приеме омепразола — на 35 %. С. Wilder-Smith и соавт. [15] проводили сравнительное изучение 40 мг эзомепразола и 40 мг пантопразола у больных ГЭРБ. Результаты рН-метрии, показывающие преимущества эзомепразола, представлены в табл. 1. K. Rohss и соавт. [11] в более позднем исследовании сравнивали антисекреторный эффект стандартных доз эзомепразола (40 мг), омепразола (20 мг) и пантопразола (40 мг) у больных ГЭРБ, а также эзомепразола (40 мг), лансопразола (30 мг) и рабепразола (20 мг) у здоровых добровольцев. В этом исследовании был доказан более выраженный антисекреторный эффект эзомепразола по сравнению с таковым других ингибиторов протонной помпы.

Мощное и предсказуемое антисекреторное действие эзомепразола обеспечивает его успешное применение при язвенной болезни и ГЭРБ. В соответствии с современными представлениями терапией выбора язвенной болезни является эрадикация инфекции Н.pylori, причем лучшей схемой для терапии первой линии признано сочетание ингибитора протонной помпы с амоксициллином и кларитромицином [9]. Во втором Маастрихтском соглашении подчеркивается, что при неосложненной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки нет необходимости продолжать прием антисекреторных препаратов после завершения курса эрадикационной терапии. В ряде клинических исследований показано, что после удачной эрадикации хеликобактерной инфекции для заживления язвы, действительно, не требуется дальнейшего назначения лекарственных средств. С этой точки зрения интересен эзомепразол, который в составе тройной терапии (вместе с кларитромицином и амоксициллином) уже при регистрации одобрен для использования при язвенной болезни в течение только 7 дней. Проведенное клиническое исследование [12] показало одинаковую эффективность семидневной тройной терапии с эзомепразолом без последующего применения ингибитора протонной помпы и семидневной тройной терапии с омепразолом и дальнейшей трехнедельной монотерапии омепразолом при обострении язвенной болезни. Процент больных с зажившими язвами в конце исследования был одинаковым. Скорость и степень купирования болевого синдрома также не отличалась в группах сравнения, как и частота эрадикации Н.pylori. Стабильно высокий показатель эрадикации Н.pylori при применении эзомепразола (90 %) получен и в других исследованиях [14], в том числе в России.

В нескольких рандомизированных контролируемых исследованиях изучалась эффективность эзомепразола при ГЭРБ. Так, в двух многоцентровых двойных слепых исследованиях сравнивали частоту купирования симптомов и устранения рефлюкс-эзофагита при применении эзомепразола (в стандартной дозе 40 мг) и омепразола (в стандартной дозе 20 мг). Тяжесть рефлюкс-эзофагита при включении больных в исследование оценивали в соответствии с критериями Лос-Анджелесской классификации. План исследований был сходным. В одно было включено 2425 больных [10], в другое — 1304 [7]. По обоим критериям эффективности эзомепразол превосходил омепразол. Принципиальное значение имеет тот факт, что применение эзомепразола обеспечивало одинаково эффективное устранение эзофагита вне зависимости от его исходной степени. Причем больные с тяжелым эзофагитом (В, С и D), лечение которых обычно представляет собой серьезную проблему, значительно легче поддавались терапии эзомепразолом. По мере нарастания тяжести эзофагита увеличивалось превосходство моноизомера над омепразолом (рис. 3).

Недавно были опубликованы данные сравнительного исследования эзомепразола и лансопразола (в стандартной дозе 30 мг) при рефлюкс-эзофагите — EAZEE [4]. В него был включен 5241 больной ГЭРБ с эрозивным эзофагитом. Эзомепразол вызывал более быстрое и эффективное купирование симптомов ГЭРБ и устранение рефлюкс-эзофагита, причем больные с более тяжелым эзофагитом лучше поддавались терапии эзомепразолом (рис. 4). Результаты исследования EAZEE еще не включены в метаанализы, однако в последнем систематизированном обзоре была проанализирована эффективность эзомепразола в сравнении с таковой других ингибиторов протонной помпы [5].

Материал по эзомепразолу был получен при изучении работ P.J. Kahrilas и соавт. [7] и J.E. Richter и соавт. [10]. Эзомепразол обеспечивал более эффективное устранение рефлюкс-эзофагита, чем омепразол, через 4 и 8 недель лечения. Другие ингибиторы протонной помпы (лансопразол, пантопразол, рабепразол) по эффективности не отличались от омепразола (табл. 2).

Эзомепразол (в дозе, составлявшей половину от стандартной) использовали для поддерживающей терапии у больных, успешно прошедших курсовое лечение рефлюкс-эзофагита [6, 13]. Доля больных, у которых через 6 мес. при эндоскопии выявлена ремиссия, при применении эзомепразола в дозе 20 мг/сут составила 79 и 93 % в двух исследованиях, а при применении плацебо — 29 %.

Таким образом, эзомепразол — это новый ингибитор протонной помпы париетальных клеток желудка, являющийся единственным лекарственным препаратом — моноизомером. Доказаны высокая эффективность эзомепразола в лечении язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Впервые опубликовано в журнале
«Клиническая фармакология и терапия», 2002,
том 11, № 2  

Bibliography

1. Abelo A., Andersson T., Bredberg E. et al. Stereoselective metabolism by human liver CYP enzymes of a substituted benzimidazole // Drag. Metab. Dispos. — 2000. — 28. — 58-64.

2. Andersson Т., Bredberg E., Sunzel M. et al. Pharmacokinetics and effect on pen-tagastrin stimulated peak acid output of omeprazole and its 2 optical isomers, S-omeprazole/esomeprasole and R-meprazole // Gastroenterology. — 2000. — 118. — A1210.

3. Andersson Т., Rohss K., Hassan-Alin M., Bredberg E. Pharmacokinetics and dose-response relationship of esomeprasole // Gastroenterology. — 2000. — 118. — A1210.

4. Castell D., Castell D., Kahrilas P. et al. Esomeprazole provides more effective healing than lansoprazole in GERD patients with erosive oesophagitis // Gut. — 2001. — 49 (Suppl. Ill). — A3363.

5. Edwards S., Lind Т., Lundell L. Systematic review of proton pump inhibitors for the acute treatment of reflux eosophagitis // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2001. — 15. — 1729-1736.

6. Johnson D., Benjamin S., Vakil N. et al. Esomeprazole once daily for 6 months is effective therapy for maintaining healed erosive eosophagitis and for controlling gastroesophageal reflux disease symptoms: a randomized, double-blind, placebo-controlled study of efficacy and safety // Amer. J. Gastroenterol. — 2001. — 96. — 27-34.

7. Kahrilas P., Falk J., Johnson D. et al. Esomeprazole improves healing and symptom resolution as compared with omeprazole in reflux oesophagitis patients: a randomized controlled trial // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2000. — 14. — 1249-1258.

8. Lind T., Rydberg L., Kyleback A. et al. Esomeprazole provides improved acid control versus omeprazole in patients with symptoms of gastro-oesophageal reflux disease // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2000. — 14. — 861-867.

9. Malfertheiner P., Megraud F., Morain С. et al. Current concepts in the management of Helicobacter pylori infection — the Maastricht 2-2000 Consensus Report // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2002. — 16. — 167-180.

10. Richter J., Kahrilas P., Johanson J. et al. Efficacy and safety of esomeprazole compared with omeprazole in GERD patients with erosive oesophagitis: a randomized controlled trial // Amer. J. Gastroenterol. — 2001. —96. — 656-665.

11. Rohss K., Wilder-Smith C., Claar-Nilsson С. et al. Esomeprazole 40 mg provides more effective acid control than standard doses of all other proton pump inhibitors // Gastroenterology. — 2001. — 120. — A2140.

12. Tulassay Z., Kryszewski A., Dite P. et al. 7-day treatment with esomeprazole-based triple therapy eradicates H.pylori and heales patients with DU disease // Gastroenterology. — 2000. — 118. — A502.

13. Vakil N., Shaker R., Johnson D. et al. The new proton pump inhibitor esomeprazole is effective as a maintanence therapy in GERD patients with healed erosive eosophagitis: a 6-month, randomized, double-blind, placebo-controlled study of efficacy and safety // Aliment. Pharmacol. Ther. — 2001. — 15. — 927-935.

14. Veldhuizen van Zanten S., Lauritsen K., Dechier J. et al. One-week triple therapy with esomeprazole provides effective eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer disease // Aliment Pharmacol. Ther. — 2000. — 14. — 1605-1611.

15. Wilder-Smith C., Rohss K., Lundin C., Rydholm H. Esomeprazole 40 mg provides more effective acid control than pantoprazole 40 mg // Gastroenterology. — 2000. — 118. — A22.

Эквивалентные дозировки ИПП при лечении различных кислотозависимых заболеваний и инфекции H.pylori

00:00

Игорь Вениаминович Маев, профессор:

– Сейчас, уважаемые коллеги, я с большим удовольствием хочу предоставить слово Александру Сергеевичу Трухманову, который выступит с презентацией «Эквивалентные дозировки ингибиторов протонной помпы (ИПП) при лечении различных кислотозависимых заболеваний и инфекции H.pylori».

Александр Сергеевич Трухманов, профессор:

– Спасибо большое, Игорь Вениаминович.

Прежде всего, я бы хотел обосновать актуальность рассматриваемой тематики. В предыдущих двух сообщениях говорилось, в частности, о сравнении различных схем эрадикационной терапии с включением ИПП. Как вы убедились, дозы применяющихся ИПП отличаются в каждой схеме. Исследуются различные схемы. В конце концов, итогом поисков будет являться улучшение финальной цели, конечной точки – процента эрадикации.

Почему же мы останавливаемся на вопросе эквивалентной дозировки?

Дело в том, что в последнее время участились ситуации, в которых для преодоления резистентности к проводимой терапии, для преодоления рефрактерности (например, при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью) применяются дозировки в 2, иногда даже в 3 раза больше стандартных.

Практические врачи задают вопрос: «Каким образом нам принять решение об эффективной дозировке ИПП, чтобы мы добились конечной точки и могли оценить эффективность применения этих препаратов?».

Разрешите предоставить вашему вниманию некоторые определения (они четкие и официальные), чтобы нам в итоге понять, каким образом оценить различные антисекреторные препараты, различные ИПП. Это в связи с тем, что их исходные дозировки отличаются.

02:31

Давайте рассмотрим эти определения.

Фармацевтическая эквивалентность содержит в себе два понятия.

Фармацевтические эквиваленты – это лекарственные препараты, которые содержат одинаковый ингредиент, действующее вещество. Причем именно в той дозировке и способе применения, которые для данного препарата указаны. Фармацевтические эквиваленты могут отличаться по виду лекарственной формы, виду таблетки, окраске, названию.

Это, например, те препараты аспирина, которые имеют разные названия, но содержат ацетилсалициловую кислоту в одинаковой дозе.

Фармацевтическая альтернатива – это препараты, которые содержат одинаковый компонент. Однако, например, эти одинаковые компоненты могут присутствовать в виде разных солей или в разных формах лекарственного препарата.

(Демонстрация слайда).

Здесь, вы видите, приводится пример гидрохлорида тетрациклина и фосфата тетрациклина. Или хинидина сульфат, который может содержаться в дозе 200 мг как в таблетках, так и в капсулах.

Таким образом, фармацевтические эквиваленты и фармацевтическая альтернатива – это препараты, содержащие одинаковый активный ингредиент.

Что такое биоэквивалентность?

Это очень важное понятие, которое мы должны понимать. Биоэквивалентные препараты – это фармацевтические препараты, которые сопоставимы в своей эффективности в плане биодоступности при одинаковом способе применения.

Я напомню, что биодоступность – это та часть лекарственного препарата, которая достигает конечной точки приложения после прохождения всасывания и метаболизма в печени.

При приеме оригинальных и генерических препаратов они могут демонстрировать одинаковую биоэквивалентность. Она может отличаться где-то по разным нормам до 15%. Это степень всасывания, распределения, биодоступности.

Как правило, биоэквивалентность определяется в эксперименте. Этот эксперимент позволяет нам сказать, что генерический лекарственный препарат сопоставим по своей эффективности с оригинальным препаратом.

Безусловно, идентичные параметры, которые получаются в эксперименте с участием добровольцев, позволяют говорить, что какой-то конкретный генерик сопоставим по своей эффективности с оригинальным препаратом.

05:27

(Демонстрация слайда).

Вернемся к сопоставлению разных ИПП. Мы можем увидеть, что такие показатели, как биодоступность, связывание с белками плазмы, период полувыведения у всех ИПП, которые в настоящее время присутствуют у нас, примерно сопоставимы.

Для нас всегда имеет большое значение то, каким образом осуществляется метаболизм ИПП. Все они метаболизируются через систему Цитохрома 450. Такой ИПП, как «Пантопразол» («Pantoprazole»), помимо изофермента 2С19, метаболизируется и через изофермент – изоформу 3А4.

Это дает некоторые отличия в метаболизме «Пантопразола». В частности, в конкуренции за метаболизм через изофермент 2С19.

Я прошу обратить ваше внимание, уважаемые коллеги, на то, что все эти данные приведены из официальных инструкций по применению всех этих ИПП.

Вы видите внизу ссылки, которые позволяют нам, получая тот или иной препарат в пользование, проверить показания биодоступности, путей метаболизма и так далее.

Я призываю, уважаемые коллеги (именно здесь хочу обратить ваше внимание и призвать), чтобы мы очень внимательно возвращались и анализировали ту информацию, которая содержится в инструкции по применению. Если мы имеем возможность применять разные ИПП, мы должны руководствоваться именно этими официальными документами.

Теперь мы переходим к понятию – терапевтическая эквивалентность.

Терапевтические эквиваленты – это лекарственные препараты, обладающие одинаковым клиническим эффектом и профилем безопасности. Причем подчеркивается, что этот анализ проводится в условиях, отвечающих инструкции по применению.

Дело в том, что клинический эффект может оцениваться по разным показателям. Это влияние на симптоматику, на какие-то функциональные показатели.

Однако нам очень важно понимать, отдавать себе отчет в том, что сравнения различных лекарственных препаратов (в частности, одной группы) должно проводиться в условиях, обозначенных в инструкции по применению. Это имеет отношение, прежде всего, к дозировкам лекарственных препаратов.

08:28

(Демонстрация слайда).

Давайте ознакомимся с теми данными, которые публикует Администрация по лекарствам и пищевым продуктам США. Они свидетельствуют, что каждый из ИПП очень подробно проанализирован.

Эти данные свидетельствуют о том, что у такого препарата, как «Пантопразол» имеются терапевтические эквиваленты. В левой части слайда красными буквами подчеркнуто, что у «Пантопразола» имеются эквиваленты. В США – «Протоникс» («Protonix»). В России – «Нольпаза» («Nolpaza»).

Тут также обозначаются дозировки, которые утверждены в применении данного лекарственного препарата. Для «Пантопразола» основная стандартная дозировка – 40 мг.

20 мг – это половинная дозировка, которая применяется в определенных случаях. Все эти случаи чрезвычайно строго прописаны, обозначены в инструкции по применению.

Если мы посмотрим на «Омепразол» («Omeprazole»), здесь так же видно, что у него имеются терапевтические эквиваленты. «Омепразол» применяется в дозировке 20, 40 и 10 мг.

«Лансопразол» («Lansoprazole»). У него имеются терапевтические эквиваленты. Дозы, в которых применяется этот ИПП, 15 и 30 мг. Причем 30 мг являются стандартной дозировкой (основной).

Препарат «Рабепразол» («Rabeprazole»): в нашей стране – «Париет», в США – «Aciphex». У него нет терапевтических эквивалентов, по данным FDA. Основная дозировка «Рабепразола» – 20 мг.

Препарат «Эзомепразол» («Esomeprazole») – «Нексиум» («Nexium»). Он применяется в дозе 40 мг и 20 мг. У него нет пока терапевтических эквивалентов.

10:38

Насколько это имеет значение?

Давайте обратимся к стандартам лечения эрозивного эзофагита, то есть, больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, и очень внимательно посмотрим на дозы, которые рекомендованы при лечении эрозивного эзофагита.

Для «Пантопразола» – 40 мг в день. «Омепразола» – 20 мг в день. «Рабепразола» – 20 мг в день. «Лансопразола» – 30 мг в день.

Я обращаю внимание, уважаемые коллеги. Если сравнивать «Пантопразол» и «Омепразол», то для «Пантопразола» основная, стандартная, дозировка – 40 мг. Для «Омепразола» доза в 40 мг будет двойной дозой. Это, безусловно, нужно учитывать.

Естественно, каждый из нас имеет полное право назначить ту дозу лекарственного препарата, которая, на наш взгляд, окажет максимальное эффективное воздействие и будет наиболее полезна для нашего пациента.

Но мы должны в то же время отдавать себе отчет в том, что когда мы назначаем препарат в двойной дозировке, мы выходим за рамки инструкции по применению. Если мы назначаем эту двойную дозировку, мы обязательно должны обосновать необходимость назначения двойной дозировки того или иного лекарственного препарата.

Есть еще одна классификация эквивалентных дозировок. В частности, ИПП. Это классификация Всемирной организации здравоохранения. Обратите внимание на то, что здесь так же приведены дозы данных лекарственных препаратов. «Омепразол» – 20 мг, «Пантопразол» – 40 мг. «Эзомепразол» здесь указан в дозе 30 мг.

Подчеркивается, что данная классификация не является основанием для пересмотра стандартов лечения. Не является основанием для сравнения эффективности лекарственных препаратов. Является исключительно справочными данными, которые основаны на проведении сопоставительных исследований в плане фармакокинетических свойств того или иного ИПП.

13:00

(Демонстрация слайда).

Можем ли мы говорить о наличии эквивалентных дозировок при анализе антисекреторного влияния ИПП?

Да, безусловно.

Если мы зададимся такой задачей и проведем эксперимент, в котором будет оцениваться антисекреторная активность (например, по повышению уровня pH желудочного сока) при назначении препаратов ИПП в различных дозах, мы можем в итоге сказать, какая эффективность у какого ИПП по показателю повышения pH, например, до 4-х.

Если, уважаемые коллеги, вы заинтересуетесь этой темой, в правом нижнем углу слайда ссылка. Это очень тщательная работа. В ней содержится информация, каким образом ИПП в различных дозах повышают pH на определенную величину. Нас, прежде всего, интересует повышение pH до 4-х.

Повышение pH само по себе – это, безусловно, важный показатель. Он функционален. Мы можем сопоставлять препараты, но нас интересует клиническая эффективность.

Сейчас разрешите мне привести данные очень серьезных исследований (вы видите – это двойные «слепые» рандомизированные клинические исследования). Они были посвящены сравнению эффективности различных ИПП:

• при лечении пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью,

• при лечении язвенной болезни (заживлении язвенного дефекта),

• в отношении действия в плане эрадикации инфекции H.pylori.

Я напомню уважаемым слушателям и зрителям, что сопоставляются лекарственные препараты по такому показателю, как относительный риск. В том случае, если этот показатель равен единице, эти лекарственные препараты в двойном «слепом» рандомизированном клиническом исследовании оказываются эквивалентны. В случае если этот показатель превышает единицу, то первый препарат, который сравнивают, превышает по своей эффективности второй препарат.

15:43

(Демонстрация слайда).

Давайте посмотрим на данную таблицу.

Вы видите, что при сопоставлении «Пантопразола» в дозе 40 мг и «Омепразола» в дозе 20 мг (то есть дозировок, которые указаны в инструкции по применению) в итоге, по анализу работ, включивших 604 пациента, оказалось, что относительный риск близок к единице. Не получено достоверного отличия в эффективности этих двух ИПП.

Сравнение «Лансопразола» и «Омепразола» в стандартных дозировках. При анализе когорты в более чем 1800 человек так же не было получено достоверных отличий в эффективности этих двух ИПП при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в течение 4-х недель.

При анализе рандомизированных клинических исследований, включивших более 400 человек, не было показано отличия между «Рабепразолом» и «Омепразолом».

При сравнении двух препаратов – «Эзомепразола» и «Омепразола» было продемонстрировано, что «Эзомепразол» несколько превосходит по своей эффективности «Омепразол» в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни в течение 4-х недель.

Теперь мы рассмотрим с вами результаты рандомизированных клинических исследований, посвященных заживлению язвы в течение 4-х недель.

Суммируя данные, которые здесь представлены, можно понять, что и по этому показателю ИПП не демонстрируют статистически достоверной разницы. Точно так же и в исследовании сравнения «Пантопразола» и «Омепразола» были продемонстрированы примерно такие же результаты, однако несколько более эффективен оказался «Пантопразол».

Наконец, сравнение схем эрадикации (то, о чем говорилось в первых двух лекциях) с использованием одинаковых схем – то есть, с использованием одинаковых антибактериальных средств и разных ИПП также продемонстрировало результат, который ожидаем.

Относительный риск примерно одинаков при назначении, по данным исследования, «Лансопразола» и «Омепразола», «Рабепразола» и «Лансопразола», «Рабепразола» и «Омепразола» в одинаковых сопоставимых схемах.

Таким образом, уважаемые коллеги, мы можем в настоящее время представлять себе и знать, что существует такое понятие – эквивалентные дозировки. Они приводят к достижению одинакового терапевтического эффекта.

При сравнительном анализе эффективности различных препаратов следует, прежде всего, руководствоваться инструкцией по применению. Сравнить те дозировки, которые указаны как стандартные.

Тогда мы можем добиться объективизации результатов. В итоге улучшить качество лечения.

В чем разница между омепразолом и эзомепразолом?

Омепразол и эзомепразол являются ингибиторами протонного насоса, используемыми для контроля и в конечном итоге уменьшения количества кислоты, вырабатываемой в желудке. Есть только тонкие различия между этими двумя препаратами. В то время как омепразол и эзомепразол доступны по рецепту врача, легкие формы омепразола доступны без рецепта. Как и в случае с любыми лекарствами, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения омепразолом или эзомепразолом.

Эти препараты предназначены для блокирования производства кислоты в желудке и облегчения симптомов, связанных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ). ГЭРБ — это состояние, при котором перепроизводство желудочной кислоты вызывает изжогу, которое может повредить пищевод, если постоянный поток кислоты через желудок не дает достаточного времени для заживления поврежденных тканей. Можно принимать омепразол и эзомепразол, чтобы предотвратить дальнейшее повреждение пищевода и заживление. Препараты также могут быть использованы в некоторых случаях для лечения язв желудка.

Как мепразол, так и эзомепразол могут быть использованы как часть плана лечения, чтобы предотвратить возвращение язв, вызванных Heliobacter pylori (иногда называемым H. Pylori ), типом бактерий. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона, другим заболеванием, приводящим к выработке слишком большого количества кислоты, эти препараты также могут быть эффективными. Безрецептурный омепразол часто используется для лечения частой изжоги или изжоги, возникающей два или более раз в день.

Описанный по рецепту омепразол выпускается в капсулах с отсроченным высвобождением, а также в пакетах с гранулами с отсроченным высвобождением, которые можно смешивать с жидкостями и принимать внутрь. Рецепт эзомепразола, однако, доступен только в форме капсул с замедленным высвобождением. Эти капсулы можно открывать и смешивать их содержимое с жидкостями, такими как вода, если пациенты предпочитают не глотать их целиком. Оба препарата предназначены для приема примерно за час до еды. Омепразол и эзомепразол принимаются от одного до трех раз в день, как указано в плане лечения врача.

Люди, которые собираются начать план лечения с использованием любого из этих препаратов, должны знать, что они могут испытывать некоторые побочные эффекты. Некоторые побочные эффекты, связанные с омепразолом, включают лихорадку, головную боль, рвоту, тошноту, диарею и боль в животе. Некоторые побочные эффекты, связанные с использованием эзомепразола, включают сухость во рту, боль в животе, тошноту, диарею и головную боль. Пациенты, которые испытывают нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание или отек языка, губ, глаз, лица или рук после приема этих лекарств, могут испытывать аллергические реакции и должны немедленно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу.

ДРУГИЕ ЯЗЫКИ

Риск развития злокачественных новообразований у больных, получающих ингибиторы протонной помпы

Новости онкологии

27.01.2016

Риск развития злокачественных новообразований у больных, получающих ингибиторы протонной помпы

Канцерогенные свойства ингибиторов протонной помпы (ИПП) активно изучались на лабораторных животных. Риск развития онкологических заболеваний у людей, длительное время принимающих ИПП, до сих пор вызывает сомнение. Помимо этого, дискутабельным остается вопрос, насколько канцерогенные свойства между отдельными препаратами данной группы различаются между собой. У грызунов введение ИПП продемонстрировало выраженный канцерогенный эффект и вызвало развитие ряда опухолей желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В отдельных исследованиях было показано, что по сравнению с препаратами, оказывающими краткосрочный эффект, только ИПП пролонгированного действия увеличивали риск развития онкологических заболеваний у лабораторных животных. Подобные различия объяснялись длительным временем экспозиции ИПП пролонгированного действия в организме животного [1-3].

Один из возможных механизмов повышенного риска развития онкологических заболеваний у больных, принимающих ИПП, ассоциирован с гормоном гастрином. Связываясь со специфическими гастриновыми рецепторами в желудке, он увеличивает секрецию соляной кислоты и стимулирует рост клеток. При снижении секреции соляной кислоты пониженная pH среды желудка стимулирует ее продукцию, что в конечном итоге приводит к увеличению ее секреции [4]. При приеме ИПП, угнетающих секрецию соляной кислоты, секреция гастрина резко повышается. Возникающая при этом гипергастринемия может вызвать феномен «кислотного рикошета», что часто происходит при резкой отмене препаратов. При этом секреция кислоты может повыситься даже выше уровня, который был до лечения. Более того, в ряде исследований было показано, что гипергастринемия потенциально может увеличивать риск развития онкологических заболеваний. В частности, есть работы, демонстрирующие взаимосвязь между гипергастринемией и риском развития рака желудка у лабораторных животных [1, 2, 5-10]. Насколько полученные результаты имеют отношение к людям, до сих пор остается неизвестным. Как бы то ни было, в ряде исследований не было доказано наличие четкой взаимосвязи между применением ИПП и риском развития онкологических заболеваний. Например, по результатам одной из работ, проведенных в США, у больных, принимающих ИПП, был выявлен повышенный риск развития колоректального рака (OR=1,7; 95% CI 0,8-4,0), в то время как в других исследованиях подобной взаимосвязи продемонстрировано не было [11-14]. Информация по риску развития рака поджелудочной железы или рака печени у больных, принимающих ИПП, представлена также крайне противоречиво [15, 16]. В ряде исследований было показано, что риск развития онкологических заболеваний зависит от конкретного вида ИПП [17-19].

В связи с неоднозначностью представленной на сегодняшний день информации Управлением по контролю над качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA) было инициировано исследование, целью которого было сравнение риска развития злокачественных новообразований у больных, длительное время принимающих ИПП пролонгированного действия (пантопразол), с ИПП короткого действия [20].

В исследовании приняли участие больные, записанные в один из регистров США (Kaiser Permanente Northern California, KPNC). На сегодняшний день в данном регистре представлена информация о 3,3 млн. человек, получавших какие-либо лекарственные препараты. Зафиксирована информация не только о фармакологической группе, к которой принадлежит препарат, но также о назначаемой дозе, числе выданных таблеток, инструкции по применению, количеству дней приема. Помимо этого представлена более детальная информация о пациенте (пол, возраст…) и показания к назначению препарата.

В исследование включались пациенты, получавшие пантопразол или другие виды ИПП (омепразол, лансопразол, рабепразол, эзомепразол) в течение не менее 240 дней с 1 января 2000 г. по 31 декабря 2003 г. Максимальный срок приема препаратов должен был быть 1 год (365 дней).

Главным критерием оценки была частота развития рака желудка. Помимо этого оценивались частота развития рака толстой кишки, рака печени, рака тонкой кишки и рака поджелудочной железы. Информация о развитии того или иного злокачественного новообразования бралась из регистра. При оценке риска развития анализировались пол, возраст, кумулятивная доза и продолжительность экспозиции ИПП, а также развитие различных сопутствующих заболеваний в процессе терапии (полипы и язвы желудка, атрофический гастрит, пищевод Барретта, вирусные гепатиты B и C, сахарный диабет, полипы толстой кишки). Среди других факторов риска учитывались наличие онкологических заболеваний у членов семьи, курение, а также проводимая терапия, направленная на эрадикацию Helicobacter pylori.

В общей сложности в исследовании приняли участие 61684 больных. Из них 34178 пациентов находились на терапии пантопразолом и 27686 больных получали другие ИПП. Сравниваемые группы были сопоставимы между собой по возрасту, полу и времени наблюдения. Медиана длительности терапии также была сопоставима между сравниваемыми группами.

По результатам данного исследования как больные, получавшие пантопразол, так и больные, получавшие другие ИПП, имели одинаковый риск развития рака желудка (HR 0,84; 95% CI 0,44-1,49). Более того, риск не зависел от возраста и пола пациентов (HR 0,81; 95% CI 0,44-1,49). Аналогичной зависимости не было выявлено при оценке факторов риска (терапия, направленная на эрадикацию Helicobacter pylori, кумулятивная доза ИПП, продолжительность терапии ИПП; HR 0,68; 95% CI 0,24-1,93).

При оценке риска развития колоректального рака, рака поджелудочной железы, рака печени и рака тонкой кишки оказалось, что в группе больных, получавших пантопразол, он был незначительно выше по сравнению с контрольной группой (HR 1,30; 95% CI 1,02-1,67). Однако при проведении подобного анализа, исходя из возраста и пола пациента, а также наличия других факторов риска, подобной зависимости выявлено не было (HR 0,95; 95% CI 0,65-1,40).

Риск развития каких-либо других злокачественных новообразований помимо опухолей ЖКТ был сопоставим между сравниваемыми группами (HR 1,06; 95% CI 0,93-1,21) и не зависел ни от вида ИПП, ни от наличия факторов риска.

Авторы исследования сделали вывод о том, что в сравнении с ИПП короткого действия ИПП пролонгированного действия пантопразол не увеличивает риск развития рака желудка и других злокачественных новообразований.

Литература:

  1. Betton GR, Dormer CS, Wells T, et al. Gastric ECL-cell hyperplasia and carcinoids in rodents following chronic administration of h3-antagonists SK&F 93479 and oxmetidine and omeprazole. Toxicol Pathol 1988; 16: 288-98.
  2. Berlin RG. Omeprazole. Gastrin and gastric endocrine cell data from clinical studies. Dig Dis Sci 1991; 36: 129-36.
  3. Freston JW. Omeprazole, hypergastrinemia, and gastric carcinoid tumors. Ann Intern Med 1994; 121: 232-3.
  4. Waldum HL, Sandvik AK, Brenna E, et al. Gastrin-histamine sequence in the regulation of gastric acid secretion. Gut 1991; 32: 698-701.
  5. Waldum HL, Sandvik AK, Idle JR. Gastrin is the most important factor in ECL tumorigenesis. Gastroenterology 1998; 114: 1113-5.
  6. Qvigstad G, Falkmer S, Westre B, et al. Clinical and histopathological tumour progression in ECL cell carcinoids («ECLomas»). APMIS 1999; 107: 1085-92.
  7. Kidd M, Tang LH, Modlin IM, et al. Gastrin-mediated alterations in gastric epithelial apoptosis and proliferation in a mastomys rodent model of gastric neoplasia. Digestion 2000; 62: 143-51.
  8. Ho AC, Horton KM, Fishman EK. Gastric carcinoid tumors as a consequence of chronic hypergastrinemia: spiral CT findings. Clin Imaging 2000; 24: 200-3.
  9. Henwood M, Clarke PA, Smith AM, et al. Expression of gastrin in developing gastric adenocarcinoma. Br J Surg 2001; 88: 564-8.
  10. Dockray GJ, Varro A, Dimaline R, et al. The gastrins: their production and biological activities. Annu Rev Physiol 2001; 63: 119-39.
  11. van Soest EM, van Rossum LG, Dieleman JP, et al. Proton pump inhibitors and the risk of colorectal cancer. Am J Gastroenterol 2008; 103: 966-73.
  12. Chubak J, Boudreau DM, Rulyak SJ, et al. Colorectal cancer risk in relation to use of acid suppressive medications. Pharmacoepidemiol Drug Saf 2009; 18: 540-4.
  13. Robertson DJ, Larsson H, Friis S, et al. Proton pump inhibitor use and risk of colorectal cancer: a population-based, case-control study. Gastroenterology 2007; 133: 755-60.
  14. Yang YX, Hennessy S, Propert K, et al. Chronic proton pump inhibitor therapy and the risk of colorectal cancer. Gastroenterology 2007; 133: 748-54.
  15. Bosetti C, Lucenteforte E, Bracci PM, et al. Ulcer, gastric surgery and pancreatic cancer risk: an analysis from the International Pancreatic Cancer Case-Control Consortium (PanC4). Ann Oncol 2013; 24: 2903-10.
  16. Bradley MC, Murray LJ, Cantwell MM, et al. Proton pump inhibitors and histamine-2-receptor antagonists and pancreatic cancer risk: a nested case-control study. Br J Cancer 2012; 106: 233-9.
  17. Mackenzie IS, Coughtrie MW, MacDonald TM, et al. Antiplatelet drug interactions. J Intern Med 2010; 268: 516-29.
  18. Wedemeyer RS, Blume H. Pharmacokinetic drug interaction profiles of proton pump inhibitors: an update. Drug Saf 2014; 37: 201-11.
  19. Arbel Y, Birati EY, Finkelstein A, et al. Platelet inhibitory effect of clopidogrel in patients treated with omeprazole, pantoprazole, and famotidine: a prospective, randomized, crossover study. Clin Cardiol 2013; 36: 342-6.
  20. Schneider JL, Kolitsopoulos F, Corley DL. Risk of gastric cancer, gastrointestinal cancers and other cancers: a comparison of treatment with pantoprazole and other proton pump inhibitors. Aliment Pharmacol Ther. 2016 Jan; 43(1): 73-82.

Омепразол или Эзомепразол? — Сравнение препратов

Для терапии состояний, связанных с повышенной кислотностью желудка существует группа препаратов под названием «ингибиторы протонной помпы (или насоса)», сокращенно ИПП (или ИПН). Они с успехом применяются уже несколько десятилетий и доказали свою эффективность в изменении и поддержании pH желудочного содержимого в пределах нормы.

Омепразол — один из самых первых ипн-препаратов, которым начали заменять менее эффективный ранитидин в терапии язвенной болезни желудка, ГЭРБ, гастритов и дуоденитов. Позже его начали применять и как часть комплексного лечения хеликобактера. Со временем список ИПП стал пополняться новыми веществами.

Капс. по 20 мг

Сейчас класс таких производных включает в себя названия следующих действующих веществ:

  • пантопразол
  • рабепразол
  • эзомепразол
  • лансопразол

Выпускаются они под различными торговыми названиями, и только у одного омепразола таких наберется с дюжину. Причем как созвучных с названием изначального вещества, к примеру индийский Омез, так и под более экзотическими, например, шведский Лосек или словенский Ультоп, которые по сути все тот же омепразол (инструкция).

Преимущества и недостатки эзомепразола

Эманера — словенский препарат на основе эзомепразола

Во-первых, эзомепразол (инструкция) — это отдельное самостоятельное вещество, а не одно из названий омепразола, хоть на молекулярном уровне и является его зеркальной копией — энантиомером. В чем же проявляется отличие на практике?

По данным сайта PubMed (база научных статей по медицине и биологии), был проведен анализ 1171 публикации со всего мира о разнице действия. По результатам анализа было отобрано 14 исследований, на основе которых можно дать правомочную оценку эзомепразолу. Выяснилось, что:

  • при сравнении эффективности лечения гастрита, вызванного хеликобактерией, существенного различия не наблюдалось.
  • при лечении ГЭРБ (желудочно-пищеводная рефлюксная болезнь) эффективность в поддержании нормального уровня pH незначительно выше, однако, учитывая ценовой фактор вкупе со средней длительностью терапии, преимущество невелико.
  • При лечении язв с контролем внутрижелудочного уровня pH через 24 часа после приема эзомепразола и омепразола, разница, которую можно было бы назвать сколько-нибудь существенной, также не выявлена.

Вывод:

У препаратов отличия в зеркальном строении молекулы и в цене (не в пользу эзомепразола). При терапии в эквивалентных дозах разница в эффективности несущественна.

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

У вас изжога? Если это так, то вы не одиноки — более 60 миллионов американцев испытывают изжогу не реже одного раза в месяц, и многие из этих пациентов испытывают симптомы изжоги каждый день.

Нексиум (эзомепразол магний) и Прилосек (омепразол магний) — это два препарата из класса, которые называются ингибиторами протонной помпы или ИПП.ИПП работают, блокируя и уменьшая выработку кислоты, тем самым предотвращая изжогу и достигая кислотного контроля.

Эти препараты одобрены FDA. Они используются для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и других желудочно-кишечных заболеваний. Хотя и Нексиум, и Прилосек являются ИПП, у них есть некоторые отличия, которые мы обсудим ниже.

В чем основные различия между Нексиумом и Прилосеком?

Нексиум (Что такое Нексиум?) Известен под родовым названием эзомепразол, а Прилосек (Что такое Прилосек?) Известен под родовым названием омепразол.Общие названия звучат похоже по одной причине: эзомепразол является химическим изомером омепразола. Оба препарата состоят из одних и тех же химических веществ, но устроены по-разному.

И Нексиум, и Прилосек доступны в виде фирменных препаратов и дженериков, а также в виде лекарств, отпускаемых по рецепту, и без рецепта, как Нексиум, отпускаемый без рецепта, и Прилосек, отпускаемый без рецепта. Дозировка и продолжительность лечения зависят от возраста и состояния, которое лечат.

Основные отличия Nexium от Prilosec
Класс наркотиков Ингибитор протонной помпы (ИПП) Ингибитор протонной помпы (ИПП)
Бренд / общий статус Бренд и универсальный Бренд и универсальный
Какое общее название? Эзомепразол магния Омепразол магния
В какой (ых) форме (ах) используется препарат? Rx: капсулы с отсроченным высвобождением, суспензия, пакеты, инъекции
OTC: капсулы, мини-капсулы, таблетки		 Rx: капсулы с отсроченным высвобождением, суспензия
OTC: таблетки с отсроченным высвобождением
Какая стандартная дозировка? Зависит от показаний: обычно 20-40 мг один или два раза в день (доза для взрослых) Зависит от показаний: обычно 20-40 мг один или два раза в день (доза для взрослых)
Как долго длится стандартное лечение? От 10 дней до 6 месяцев, многим пациентам требуется больше времени От 10 дней до 8 недель, у многих пациентов требуется больше времени
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые и дети Взрослые и дети

Хотите лучшую цену на Nexium?

Подпишитесь на уведомления о цене Nexium и узнавайте, когда цена изменится!

Получить оповещения о ценах

Заболевания, которые лечит Nexium vs.Прилосец

Нексиум и Прилосек используются для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), для уничтожения H. pylori с целью снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки и при патологических гиперсекреторных состояниях.

Нексиум также показан для снижения риска язвы желудка, связанной с приемом НПВП.

Прилосек также показан для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки или активной доброкачественной язвы желудка, лечения эрозивного эзофагита (ЭЭ) из-за кислотно-опосредованной ГЭРБ и поддержания заживления ЭЭ из-за кислотно-опосредованной ГЭРБ.

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) Есть Есть
Снижение риска язвы желудка, ассоциированной с НПВП Есть Off-label
Эрадикация H. pylori для снижения риска рецидива язвы двенадцатиперстной кишки Есть Есть
Патологические гиперсекреторные состояния (включая синдром Золлингера-Эллисона) Есть Есть
Лечение активной язвы двенадцатиперстной кишки Off-label Есть
Лечение активной доброкачественной язвы желудка Off-label Есть
Лечение эрозивного эзофагита (ЭЭ), вызванного кислотно-опосредованной ГЭРБ Off-label Есть
Поддержание заживления ЭЭ из-за кислотно-опосредованной ГЭРБ Off-label Есть

Нексиум или Прилосек более эффективны?

В испытаниях, сравнивающих стандартные дозы нексиума 40 мг и прилосека 20 мг (вместе с другими ИПП) у пациентов с симптомами ГЭРБ, Нексиум обеспечил наибольший кислотный контроль из всех препаратов.В другом исследовании пациенты, получавшие Нексиум, испытали более быстрое облегчение симптомов, чем пациенты, получавшие Прилосек и другие ИПП. Хотя Нексиум может быть более эффективным, оба препарата довольно популярны среди врачей.

Лучшее лекарство — это то, которое лучше всего работает для вас, с наименьшим количеством побочных эффектов. Проконсультируйтесь со своим лечащим врачом, который может помочь выбрать лучший препарат для вас в зависимости от ваших симптомов, состояния здоровья и других лекарств, которые вы принимаете, которые могут взаимодействовать с Nexium или Prilosec.

Хотите лучшую цену на Prilosec?

Подпишитесь на уведомления о ценах на Prilosec и узнавайте, когда цены меняются!

Получить оповещения о ценах

Покрытие и сравнение стоимости Nexium и Prilosec

Как Nexium, так и Prilosec обычно покрываются страховкой и Medicare Part D. Обычно покрывается рецептурный непатентованный препарат. Внебиржевые версии обычно покрываются (по рецепту) только при определенной страховке. Доплаты зависят от плана.

Наличная цена 30 капсул дженерика нексиума 40 мг может превышать 300 долларов.Вы можете заплатить менее 50 долларов США с помощью карты SingleCare в участвующих аптеках

.

Наличная цена 30 капсул дженерика Прилосека 20 мг составляет в среднем 50 долларов и более. С купоном омепразола SingleCare цена начинается с 15 долларов в зависимости от того, в какой аптеке вы пользуетесь.

Обычно покрывается страховкой? Да, как генерик Rx (обычно не внебиржевой) Да, как генерик Rx (обычно не внебиржевой)
Обычно покрывается частью D Medicare? Да, как генерик Rx (обычно не внебиржевой) Да, как генерик Rx (обычно не внебиржевой)
Стандартная дозировка Пример: капсула 40 мг в день Пример: капсула 20 мг в день
Стандартная доплата Medicare по части D $ 14 0–20 долларов США
Стоимость SingleCare $ 46 $ 9–20

Получите рецептурный купон

Общие побочные эффекты Nexium vs.Прилосец

Наиболее частыми побочными эффектами Нексиума являются боль в животе, диарея, головная боль и тошнота. Наиболее частыми побочными эффектами Прилосека являются головная боль, боль в животе, диарея и тошнота. Оба препарата обычно хорошо переносятся.

Это не полный список побочных эффектов. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом для получения полного списка побочных эффектов.

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Боль в животе Есть 3.8-5% Есть 5%
Запор Есть 2% * Есть 2%
Диарея Есть 4,3% Есть 4%
Тошнота Есть 4% * Есть 4%
Головная боль Есть 3,8% Есть 7%
Рвота Есть <1% Есть 3%
Метеоризм Есть 3% * Есть 3%
Сыпь Есть <1% Есть 2%

* Процент не сообщается, но происходит с той же скоростью, что и Prilosec
Источник: DailyMed (Nexium), DailyMed (Prilosec)

Лекарственное взаимодействие Нексиума и Прилосека

Поскольку Нексиум и Прилосек являются подобными препаратами с аналогичной структурой, они имеют схожие лекарственные взаимодействия.ИПП не следует принимать вместе с антиретровирусными препаратами. Нексиум или Прилосек могут снижать уровни атазанавира или нелфинавира, поэтому антиретровирусные препараты не действуют должным образом, и взаимодействие может даже вызывать лекарственную устойчивость. С другой стороны, прием саквинавира с ИПП имеет противоположный эффект, повышая уровень саквинавира, что может привести к токсичности.

Комбинирование Нексиума или Прилосека с дигоксином может повысить уровень дигоксина и привести к токсичности. Прием Нексиума или Прилосека с варфарином может привести к повышению уровня варфарина, что может вызвать кровотечение или даже смерть.Нексиум или Прилосек могут взаимодействовать с Плавиксом (клопидогрелом), диазепамом, цилостазолом и другими препаратами. Это не полный список лекарственных взаимодействий. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом для получения полного списка лекарственных взаимодействий.

Атазанавир
Нелфинавир
Саквинавир		 Антиретровирусные препараты Есть Есть
Дигоксин Сердечный гликозид Есть Есть
Варфарин Антикоагулянт Есть Есть
Диазепам Бензодиазепин Есть Есть
Клопидогрель Анти-тромбоциты Есть Есть
Цилостазол Сосудорасширяющий Есть Есть
Рифампицин
ул.Зверобой		 Индукторы фермента CYP3A4 Есть Есть
Такролимус Иммунодепрессант Есть Есть
Циталопрам
Сертралин		 Антидепрессант SSRI Есть Есть
фенитоин Противосудорожное Есть Есть

Предупреждения о Nexium и Prilosec

  • Хотя ИПП может способствовать облегчению симптомов, все же может быть злокачественное новообразование.Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом о необходимости тестирования.
  • Проблемы с почками могут возникнуть в любой момент. При возникновении проблем с почками прием ИПП следует прекратить.
  • ИПП могут увеличить риск диареи, связанной с Clostridium difficile. Пациентам следует принимать самую низкую дозу в течение кратчайшего времени.
  • ИПП могут быть связаны с переломами костей (бедра, запястья или позвоночника). Риск выше при более высоких дозах, поэтому пациенты должны принимать самую низкую дозу ИПП в течение кратчайшего эффективного периода.
  • Сообщалось о кожной красной волчанке (CLE) и системной красной волчанке (SLE) у пациентов, принимающих ИПП.
  • Длительное лечение (более 3 лет) может вызвать дефицит B-12.
  • Может возникнуть низкий уровень магния (с симптомами или без них). Это редко и обычно возникает у пациентов, принимавших ИПП более года. Проконсультируйтесь со своим врачом по поводу контроля уровня магния.
    • Применение
  • PPI связано с повышенным риском полипов фундальной железы, и этот риск увеличивается при длительном применении.Пациентам следует принимать ИПП в течение как можно более короткого периода времени.

Часто задаваемые вопросы о Nexium и Prilosec

Что такое Нексиум?

Нексиум, или эзомепразол, представляет собой ингибитор протонной помпы (ИПП), используемый для лечения симптомов кислотного рефлюкса и других состояний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

Что такое Прилосец?

Прилосек, или омепразол, представляет собой ИПП, применяемый для лечения симптомов кислотного рефлюкса и других состояний ЖКТ.

Нексиум и Прилосек — одно и то же?

Нексиум и Прилосек относятся к классу препаратов, называемых ингибиторами протонной помпы, и очень похожи.Фактически, они являются химическими изомерами друг друга. Другие препараты из категории ИПП, о которых вы, возможно, слышали, включают Ацифекс (рабепразол), Протоникс (пантопразол) и Превацид (лансопразол). ИПП не следует путать с блокаторами h3, другим классом лекарств от изжоги, используемых при ГЭРБ, в том числе Пепцидом (фамотидином).

Нексиум или Прилосек лучше?

Оба препарата эффективны при лечении ГЭРБ и других состояний ЖКТ. Некоторые исследования (см. Выше) показывают, что Нексиум может быть более эффективным и работать быстрее, чем Прилосек и другие ИПП.Однако оба препарата остаются очень популярными и хорошо переносятся.

Могу ли я использовать Нексиум или Прилосек во время беременности?

Недостаточно информации, чтобы в целом сказать, можно ли принимать Нексиум или Прилосек во время беременности. Проконсультируйтесь со своим акушером-гинекологом, безопасно ли принимать Нексиум или Прилосек, если вы беременны. Если вы уже принимаете одно из этих лекарств и узнали, что беременны, проконсультируйтесь со своим акушером-гинекологом.

Могу ли я использовать Нексиум или Прилосек с алкоголем?

В медицинской информации о препаратах Нексиум и Прилосек конкретно алкоголь не упоминается.Однако алкоголь может ухудшить симптомы ГЭРБ и других состояний ЖКТ. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом о том, можно ли употреблять алкоголь при вашем заболевании.

Каковы плохие побочные эффекты Нексиума?

Нексиум обычно хорошо переносится большинством пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами Нексиума являются головная боль, тошнота, боль в животе и диарея.

Безопасно ли принимать Нексиум каждый день?

Нексиум принимают каждый день (иногда два раза в день), а продолжительность лечения варьируется от 10 дней до шести месяцев.Однако некоторые пациенты принимают его дольше шести месяцев в соответствии с инструкциями врача.

Прилосек хорош при кислотном рефлюксе?

Да, Prilosec — хороший вариант для кислотного рефлюкса. В клинических исследованиях Prilosec помог излечить язвы и улучшить симптомы.

Что можно взять вместо Нексиума?

Другие препараты из той же категории Nexium включают Prilosec, Protonix, Prevacid и Aciphex. Проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом, чтобы посоветоваться, если Нексиум вам не подходит.

Помимо приема ИПП или другого лекарства от симптомов, вы можете внести изменения в диету. Некоторые продукты, которые могут помочь снизить кислотность, — это бананы, дыня, цельнозерновые продукты, йогурт, нежирный белок и зеленые овощи (спаржа, капуста, шпинат, брюссельская капуста).

Также старайтесь избегать жареной, жирной или острой пищи. Другие раздражающие продукты и напитки, которых следует избегать, включают ананасы, цитрусовые фрукты / соки, помидоры / томатные продукты, чеснок, лук, алкоголь, газированные напитки, кофе, чай, шоколад и мята.Ведение дневника питания может помочь вам сузить круг вопросов, какие продукты и напитки помогают или ослабляют ваши симптомы.

В чем разница между ними?

  1. Медицинские ответы
  2. Nexium vs Prilosec: В чем разница между ними?

Медицинский осмотр: Кармен Фукс, BPharm. Последнее обновление: 26 августа 2019 г.

Официальный ответ

Автор: Drugs.com

И Нексиум, и Прилосек относятся к классу лекарств, называемых ингибиторами протонной помпы (ИПП).Несмотря на то, что между ними много общего, есть несколько различий, например:

  • Nexium — торговая марка эзомепразола, а Prilosec — торговая марка омепразола
  • Омепразол представляет собой смесь двух стереоизомеров: R-омепразола и S-омепразола. Стереоизомеры — это соединения, которые имеют одну и ту же химическую формулу, но отличаются только расположением атомов. Эзомепразол содержит только один изомер — сомепразол. Это означает, что Prilosec содержит два изомера омепразола, в то время как Nexium содержит только один
  • Есть некоторые свидетельства того, что Nexium обеспечивает более эффективный контроль кислоты, действует дольше и работает быстрее, чем Prilosec; однако в некоторых исследованиях не удалось найти различий между этими двумя лекарствами, и Американский колледж гастроэнтерологии утверждает, что нет серьезных различий между ИПП при использовании для лечения ГЭРБ
  • Nexium обычно дороже, чем Prilosec; однако универсальные версии имеют схожие цены
  • Хотя побочные эффекты (например, диарея, тошнота, рвота или головная боль) при применении ИПП возникают нечасто, нексиум может вызывать их с большей вероятностью, чем Прилосек
  • Прилосек не следует принимать вместе с клопидогрелом, разжижающим кровь.Неясно, имеет ли Nexium подобное взаимодействие с клопидогрелом, поскольку это не было оценено.

Поскольку оба препарата являются ИПП, существует ряд общих черт, например:

  • И Нексиум, и Прилосек работают, необратимо блокируя действие фермента, ответственного за выработку кислоты, называемого H + / K + АТФазой (также известной как протонный насос желудка). Он находится в определенных клетках стенки желудка. Это влияет как на базовую секрецию кислоты желудочного сока, так и на стимулированную секрецию кислоты желудочного сока (в ответ на пищу).Это позволяет зажить поврежденным тканям пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Оба лекарства отпускаются без рецепта.
  • Дженерики доступны под названием эзомепразол (Nexium) и омепразол (Prilosec)
  • И Нексиум, и Прилосек можно использовать для лечения симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), состояний, связанных с повышенным содержанием кислоты в желудке, таких как синдром Золлингера-Эллисона, эзофагит (воспаление или эрозия пищевода), язвы желудка и двенадцатиперстной кишки (вызванные Инфекция Helicobacter pylori или нестероидные противовоспалительные препараты [НПВП])
  • Долгосрочное использование Nexium и Prilosec может увеличить риск связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника; Clostridium difficile -ассоциированная диарея; пневмония; или низкий уровень витамина B-12 и магния
  • Ни Нексиум, ни Прилосек не принесут немедленного облегчения при изжоге.Для этого используются антациды
  • Ни Нексиум, ни Прилосек нельзя использовать дольше четырех-восьми недель, если врач не определит иное.
  • И Нексиум, и Прилосек могут взаимодействовать с другими лекарствами, такими как лекарства от ВИЧ (например, делавирдин, нелфинавир, рилпивирин), рифампицин, ризедронат, зверобой и некоторые другие лекарства. Нексиум или Прилосек могут также взаимодействовать с метотрексатом или снижать абсорбцию лекарств, абсорбция которых зависит от низкого рН желудочного сока.

Связанные медицинские вопросы

Информация о лекарствах

Связанные группы поддержки

  • Омепразол (95 вопросов, 215 участников)
  • Нексиум (49 вопросов, 170 участников)
  • Прилосец (24 вопроса, 64 участника)
  • Эзомепразол (6 вопросов, 12 участников)
  • ГЭРБ (189 вопросов, 584 участника)
  • Инфекция Helicobacter Pylori (20 вопросов, 195 участников)
  • Несварение (24 вопроса, 75 участников)
  • Язва желудка (15 вопросов, 41 участник)
  • Пищевод Барретта (14 вопросов, 86 участников)
  • Язва двенадцатиперстной кишки (11 вопросов, 36 участников)
  • Эрозивный эзофагит (9 вопросов, 37 участников)
  • Профилактика язвы двенадцатиперстной кишки (2 вопроса, 13 участников)
  • Язва желудка, вызванная НПВП (1 вопрос, 6 участников)
  • Синдром Золлингера-Эллисона (1 вопрос, 7 участников)

Заявление об отказе от ответственности за медицинское обслуживание

Омепразол против эзомепразола: в чем разница?

По данным Международного фонда желудочно-кишечных заболеваний, от 15 до 30 процентов американцев страдают гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, или ГЭРБ.Люди с ГЭРБ испытывают изжогу или несварение желудка не реже двух раз в неделю в течение длительного периода времени. Частота ГЭРБ быстро растет в Соединенных Штатах, и считается, что на это увеличение влияет комбинация факторов, в том числе рост ожирения. Изменение образа жизни и антацидные препараты могут иметь большое значение для уменьшения симптомов ГЭРБ для многих людей, но тем, у кого более тяжелая или стойкая ГЭРБ, возможно, потребуется попробовать другой вид лекарств для лечения своих симптомов.Лансопразол, Рабепразол, Пантопразол, Омепразол и эзомепразол — одни из самых популярных на рынке препаратов для лечения ГЭРБ, но при сравнении омепразола с эзомепразолом конкретно, что лучше?

Класс наркотиков

Омепразол, продаваемый под торговой маркой Prilosec, и эзомепразол, продаваемый под торговой маркой Nexium, относятся к классу лекарств, называемых ингибиторами протонной помпы (ИПП). Хотя лекарства действуют одинаково, их химический состав немного отличается.Омепразол содержит два изомера (химические соединения, которые имеют одинаковую формулу, но различаются расположением атомов) омепразола, а эзомепразол содержит один. Хотя изначально они были доступны только по рецепту, сегодня оба препарата доступны для покупки без рецепта с более низкой дозировкой и по рецепту при более высокой дозировке. Омепразол и эзомепразол — два наиболее часто прописываемых ИПП на рынке сегодня.

Условия обработки

Омепразол и эзомепразол лечат схожие состояния, включая ГЭРБ, синдром Золлингера-Эллисона, язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит и другие состояния пищеварения.

Симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, также известная как ГЭРБ или изжога, представляет собой состояние, при котором эрозивная желудочная кислота и пищеварительные ферменты попадают обратно в пищевод из желудка. Хотя большинство людей иногда испытывают изжогу или кислотный рефлюкс, у людей с ГЭРБ эти симптомы возникают несколько раз в неделю в течение длительного периода времени. Люди с ГЭРБ часто имеют неправильно функционирующие сфинктеры пищевода; Сфинктер пищевода — это мышечное кольцо, которое предотвращает возврат пищи и кислоты в пищевод.Если сфинктер пищевода не уплотняется должным образом и остается расслабленным между глотками, пища и пищеварительные соки могут попасть в пищевод. Когда кислота попадает из желудка в пищевод, она может вызвать серьезные повреждения, включая сужение, развитие открытых язв, воспаление или состояние, называемое пищеводом Барретта, которое имеет повышенный риск рака пищевода. Люди с ГЭРБ часто испытывают некоторые или все следующие симптомы:

  • Затруднение при глотании
  • Охриплость
  • Стеснение в груди или верхней части живота
  • Регургитация
  • Тошнота
  • Боль в горле
  • Повторяющийся кислый или горький привкус во рту
  • Острая или жгучая боль за грудиной
  • Кашель, хрипы или необходимость прочистить горло

Синдром Золлингера-Эллисона

Синдром Золлингера-Эллисона — это состояние, при котором опухоли образуются в поджелудочной железе или верхних отделах тонкого кишечника.Эти опухоли выделяют большое количество гормона гастрина, который отвечает за выработку кислоты в желудке. Высокий уровень гастрина в организме заставляет желудок вырабатывать избыточную кислоту, что может вызвать пептические язвы, диарею и другие симптомы. Синдром Золлингера-Эллисона можно диагностировать в любой момент жизни, но большинству людей диагноз ставится в возрасте от 20 до 50 лет. Симптомы, связанные с синдромом Золлингера-Эллисона, включают:

  • Кровотечение в пищеварительном тракте
  • Боль в животе
  • Диарея
  • Кислотный рефлюкс и изжога
  • Тошнота и рвота
  • Жжение, боль или дискомфорт в верхней части живота
  • Пониженный аппетит
Не упустите возможность сэкономить!

Получите лучшие способы сэкономить на рецептах, доставленных в ваш почтовый ящик.

Как это работает

Ингибиторы протонной помпы действуют, воздействуя на ферменты париетальных клеток желудка, известные как протонные помпы. Протонные насосы отвечают за производство соляной кислоты, которая является основным компонентом желудочной кислоты. Как следует из названия, ингибиторы протонной помпы, такие как омепразол и эзомепразол, подавляют выработку кислоты протонными помпами, что помогает снизить уровень кислоты и предотвратить ее образование.Впервые представленные в 1981 году, ингибиторы протонной помпы считаются наиболее эффективным классом лекарств для снижения уровня кислоты в желудке.

Дозирование

Независимо от того, принимают ли омепразол или эзомепразол, большинство взрослых будут принимать от 20 до 40 мг один или два раза в день для контроля симптомов, связанных с ГЭРБ и другими нарушениями пищеварения. Омепразол можно приобрести без рецепта в форме таблеток с отсроченным высвобождением по 20 мг, но его также можно приобрести по рецепту в виде капсул с отсроченным высвобождением и суспензии с более высокой дозировкой.Эзомепразол можно приобрести без рецепта в таблетках, капсулах и мини-капсулах с концентрацией 20 мг; лекарство можно приобрести по рецепту в форме капсул с отсроченным высвобождением, суспензии, пакетов и инъекций с более высокой дозировкой. В рекомендованных инструкциях по дозировке омепразола указано, что лекарство можно принимать от десяти дней до восьми недель, в то время как эзомепразол рекомендуется в течение периода использования от десяти дней до шести месяцев. Пациенты с хроническим ГЭРБ или другим хроническим заболеванием могут принимать лекарства в течение гораздо более длительных периодов времени.

Преимущества

ИПП чаще всего связаны с побочными эффектами, такими как диарея, тошнота, рвота или головная боль. Хотя эти побочные эффекты обычно не характерны для ИПП, омепразол вызывает их с меньшей вероятностью, чем эзомепразол. Поскольку омепразол доступен для использования дольше, чем эзомепразол, он часто дешевле при покупке под торговой маркой Prilosec, чем при покупке эзомепразола под торговой маркой Nexium. Дженерики каждого лекарства продаются по сопоставимым ценам.

Эзомепразол

И омепразол, и эзомепразол, и омепразол эффективны при лечении симптомов ГЭРБ и других состояний пищеварения, но некоторые исследования и клинические испытания показывают, что эзомепразол имеет преимущество по сравнению с омепразолом. Похоже, что эзомепразол обеспечивает более эффективный контроль кислоты, чем омепразол, действует быстрее и действует дольше, чем омепразол. Однако другие исследования не показали серьезных различий между этими двумя лекарствами, поэтому имеет смысл выбрать лекарство, которое лучше всего подходит для вас, на основе личного опыта.Эзомепразол может с меньшей вероятностью вызывать лекарственные взаимодействия, чем омепразол, потому что лекарство по-разному расщепляется печенью.

Риски

Длительное использование ингибиторов протонной помпы, таких как омепразол и эзомепразол, связано с определенными рисками. Использование ИПП в течение более длительного периода времени, чем указано в инструкции по дозировке, может увеличить риск развития следующих состояний:

  • Бактериальное воспаление толстой кишки (диарея, связанная с Clostridium difficile)
  • Состояния ослабления костей, такие как остеопороз.У женщин в постменопаузе могут возникать переломы костей позвоночника и запястья, особенно когда лекарство принимается в течение года или более в высокой дозе
  • Кожная красная волчанка (CLE) и системная красная волчанка (SLE)
  • Полипы фундальной железы
  • Пневмония
  • Дефицит питательных веществ, таких как дефицит витамина B-12 и магния
  • Заболевания почек и другие проблемы

У некоторых людей больше шансов столкнуться с проблемами в результате длительного использования ИЦП, чем у других.К факторам риска относятся:

  • История болезни печени
  • История низкого уровня магния
  • Азиатского происхождения, потому что организму может потребоваться больше времени для обработки ИПП, что требует более низкой дозы
  • Беременность или планирование беременности
  • Грудное вскармливание

Побочные эффекты

Ни омепразол, ни эзомепразол не вызывают побочных эффектов; однако эзомепразол несколько чаще вызывает побочные эффекты, чем омепразол.Общие побочные эффекты, связанные с обоими препаратами, включают:

  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея
  • Повышенный риск сердечного приступа
  • Головная боль

Лекарственные взаимодействия

Некоторые препараты и добавки нельзя принимать с эзомепразолом или омепразолом. Эти лекарства включают:

  • Зверобой
  • Делавирдин
  • Клопидогрель
  • Нелфинавир
  • Рилпивирин
  • Рифампицин
  • ризедронат

Некоторые лекарства могут взаимодействовать с эзомепразолом или омепразолом, но их можно принимать вместе с ними при определенных условиях.Обязательно сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо из следующих лекарств:

  • Бозентан
  • Цилостазол
  • Амфетамин
  • Атазанавир
  • Мезаламин
  • метилфенидат
  • Противогрибковые препараты
  • Утюг
  • Вориконазол
  • Арипипразол
  • Бисфосфонаты
  • Карведилол
  • Ралтегравир
  • Такролимус
  • Фосфенитоин
  • Гидрокодон
  • Метотрексат
  • Клозапин
  • Декстроамфетамин
  • Циталопрам
  • Циклоспорин
  • Эсциталопрам
  • Фенитоин
  • Саквинавир
  • Варфарин или другие антагонисты витамина К

Использование у беременных и кормящих женщин

Омепразол

Омепразол классифицируется FDA как препарат Категории C для беременных женщин; Лекарства класса C не были окончательно изучены в отношении их воздействия на развивающийся плод.Женщинам рекомендуется поговорить со своими врачами об омепразоле, чтобы определить, перевешивает ли польза от приема лекарства во время беременности риски. Хотя ИПП, такие как омепразол, действительно проникают через грудное молоко, никаких отрицательных побочных эффектов выявлено не было; поэтому омепразол обычно считается безопасным для использования во время грудного вскармливания. Некоторые младенцы принимают омепразол, чтобы помочь с кислотным рефлюксом, и количество, которое получают эти младенцы, на самом деле больше, чем количество, которое проходит через грудное молоко.

Эзомепразол

Эффект эзомепразола на беременных женщин был изучен более полно, чем у омепразола, и он считается препаратом FDA класса B для беременных. Лекарства класса B получают эту категорию, потому что не было доказано, что нерожденному ребенку причиняется вред при приеме лекарства во время беременности. Тем не менее, каждая женщина должна проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать новые лекарства во время беременности. Исследования безопасности эзомепразола в отношении грудного вскармливания не проводились, но из-за сходства между эзомепразолом и омепразолом препарат считается безопасным для использования во время грудного вскармливания.

Источники:

https://www.healthline.com/health/gerd/nexium-vs-prilosec

https://www.drugs.com/medical-answers/difference-between-nexium-prilosec-3508879/

https://www.nhs.uk/medicines/omeprazole/

https://www.aboutgerd.org/prevalence.html

Мгновенное предложение от Rx-партнера из США

Ингибиторы протонной помпы для GERD

Медицинский осмотр: Джон П. Кунья, DO, FACOEP; Сертифицированный совет по неотложной медицинской помощи

СПРАВОЧНАЯ ИНФОРМАЦИЯ:

Обзор соединения омепразола
PubChem

Краткое описание соединения эзомепразола
PubChem

Информация о назначении FDA

«Париетальная клетка: механизм секреции кислоты»
Биомедицинские гипертекстовые книги Vivo
Государственный университет Колорадо

«Кир4.1 канал экспрессии необходим для контроля секреции кислоты париетальными клетками «
Penghong Song и др.
Журнал биологической химии; Март 2011 г.

«Морфологическая и функциональная трансформация париетальных клеток желудка между состояниями покоя и секреции»
Джон Г. Форте
Кафедра клеточной и молекулярной биологии Калифорнийского университета в Беркли

«Фармакология ингибиторов протонной помпы»
Medicinewise
Национальная служба прописывания Австралии

«Влияние 40 мг эзомепразола по сравнению с 40 мг омепразола на 24-часовой внутрижелудочный рН у пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.«
Рёсс К., Хассельгрен Г., Хеденстрём Х.
Пищеварительные заболевания и науки; Май 2002 г.

«Обзор эзомепразола в лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)»
Евангелос Калайцакис и Эйнар Бьёрнссон
Журнал терапии и управления клиническими рисками

«Активная транспортировка насосами с приводом от АТФ»
Лодиш Х., Берк А., Зипурский С.Л. и др.
Молекулярная клеточная биология, 4-е издание

«Антагонисты гистаминовых 2-рецепторов: быстрое развитие тахифилаксии при повторном дозировании»
Джонсон В. МакРори, Джеймс А. Кирби и Филип Б. Майнер,
Всемирный журнал желудочно-кишечной фармакологии и терапии; Май 2014 г.

«Явление щелочного прилива»
Niv Y, Fraser GM.
Журнал клинической гастроэнтерологии; Июль 2002 г.

«Анимация: Производство соляной кислоты в париетальных клетках желудочных желез желудка»
Макгроу Хилл Компании
Основы анатомии и физиологии, шестое издание

Эзомепразол против омепразола — какой из них ЛУЧШЕ?

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — одно из наиболее часто назначаемых лекарств.Фактически, при рассмотрении 15 наиболее назначаемых лекарств в Великобритании два ИПП оказались на вершине: омепразол и лансопразол. Хотя эзомепразол назначается не так часто, как омепразол, его популярность приобрела благодаря широкой доступности как , отпускаемое без рецепта, . Сравнение эзомепразола и омепразола — это обзор обоих препаратов. Я буду обсуждать различные аспекты, касающиеся обоих лекарств, такие как юридическая классификация, доступность обоих лекарств без рецепта и только по рецепту, и, что наиболее важно, их эффективность .

В итоге будет рассмотрено следующее:

  • Что такое PPI?
  • Юридическая классификация эзомепразола и омепразола
  • В чем разница между эзомепразолом и омепразолом?
  • Сравнение эзомепразола и омепразола: эффективность. Один препарат лучше другого?
  • Эзомепразол против омепразола — побочные эффекты
  • Доступность эзомепразола и омепразола без рецепта
  • Варианты эзомепразола и омепразола только по рецепту
  • Какие продукты эзомепразола или омепразола вы можете купить?
  • Заключение.
  • Связанные сообщения, которые могут вас заинтересовать.

Что такое ингибиторы протонной помпы?

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — это класс препаратов, которые используются для лечения и контроля симптомов различных состояний желудочно-кишечного характера , например, для лечения язв, эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori), лечение симптомов « рефлюкса ».

Когда прописано , ИПП, включая эзомепразол и омепразол, имеют более широкую лицензию на , используемую .Безрецептурный эзомепразол (Nexium Control) и омепразол (Pyrocalm Control) используются только в качестве краткосрочного лечения симптомов кислотного рефлюкса (изжога).

Среди различных препаратов, используемых для лечения симптомов, связанных с кислотой, ИПП являются наиболее эффективными в подавлении выработки кислоты в желудке .

Юридическая классификация эзомепразола и омепразола

Юридически эзомепразол и омепразол классифицируются как:

  • Обычные лекарственные средства (GSL): продаются в розничных точках и аптеках без рецепта.Все продукты GSL, содержащие эзомепразол и омепразол, могут использоваться взрослыми старше 18 лет.
  • Лекарства, отпускаемые только по рецепту (ПОМ): используются для лечения различных состояний. Оба препарата доступны в разных формах и разных дозах.
GSL доступность эзомепразола по сравнению с омепразолом

Торговая марка

 Активный ингредиент Форма

Купить в Интернете

Продукты эзомепразола

 Контроль Эзомепразол 20 мг

 таблетки и капсулы

Amazon.co.uk

Контроль рефлюкса защитной кислоты

Эзомепразол 20 мг

таблеток

 Amazon.co.uk

Ботинки изжоги и кислотного рефлюкса

2028		 Esomeprazole

капсулы

Веб-сайт сапог

Дженерик Галфарм

Эзомепразол 20 мг

капсулы

В магазинах e.грамм. Tesco

Продукты омепразола

Boots Acid Reflux Gastro-Resistant Tablets

Омепразол 10 мг и 20 мг

таблеток Контроль

 Омепразол 20 мг таблеток

Различные веб-сайты

Как продукт GSL, эзомепразол имеет более присутствие в Интернете и магазинах, чем омепразол, который доступен только как продукт одной торговой марки GSL.

Варианты приема эзомепразола и омепразола только по рецепту

Когда дело доходит до назначения, омепразол назначают гораздо чаще, чем эзомепразол, в основном из-за более низкой стоимости омепразола . Омепразол — один из самых распространенных рецептурных препаратов в Великобритании.

Только по рецепту омепразол выпускается в следующих формах:

  • Омепразол 10 мг, 20 мг, 40 мг. Выпускается в форме капсул и таблеток как дженерик, так и брендовый препарат.
  • Омепразол 10 мг, 20 мг и 40 мг доступны в форме диспергируемых, гастроустойчивых таблеток (Losec MUPS).
  • Жидкий омепразол
  • Порошок омепразола для пероральной суспензии

Только по рецепту эзомепразол доступен как:

  • Эзомепразол 20 мг, 40 мг. Доступны в виде таблеток и капсул, включая фирменный Nexium и другие универсальные формы эзомепразола.
  • Нексиум 10 мг (10 мг эзомепразола) гранулы для пероральной суспензии (для смешивания с водой)

Примечание: Нексиум Контроль, который продается без рецепта, содержит 20 мг эзомепразола, что соответствует эквиваленту эзомепразола, отпускаемого только по рецепту. 20 мг.

В чем разница между эзомепразолом и омепразолом?

Мы уже установили, что оба препарата относятся к одному классу препаратов. Оба препарата используются при лечении одних и тех же состояний. Название «омепразол es » предполагает некоторое сходство химического состава обоих препаратов. Совершенно правильно, что это так.

Оба препарата имеют одинаковую химическую формулу; однако их расположение в «пространстве» иное. Битовые препараты называются изомерами .

Запутались?

Другими словами, если ваша левая рука представляет омепразол, то правая рука представляет собой эзомепразол. Обе руки выглядят одинаково, но они — зеркальных отражений, самих себя.

Эзомепразол против омепразола — визуальное представление изомеров.

В фармацевтике можно поставлять на рынок изомеры в виде специальных лекарств и соответственно продавать их. Вот что случилось с эзомепразолом.

Сравнение эзомепразола и омепразола: эффективность.Один препарат лучше другого?

Группа ингибиторов протонной помпы считается безопасными и эффективными лекарствами , которые используются для лечения различных связанных с кислотой состояний. Их эффективность связана с механизмом действия, который нацелен на последнюю стадию производства кислоты в желудке — выведение кислоты в желудок с помощью протонной помпы.

Другие препараты, применяемые для лечения связанных с кислотой состояний, останавливают производство в желудке, воздействуя на один из трех путей с образованием желудочной кислоты, следовательно, менее эффективны, например, класс препаратов, называемых антагонистами рецептора h3, таких как ранитидин.Гевискон и альтернативные продукты нейтрализуют желудочную кислоту.

Эзомепразол или омепразол — лучше ли эзомепразол, чем омепразол?

В одном исследовании были рассмотрены все клинические испытания и выяснилось, лучше ли эзомепразол, чем омепразол, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и инфекции Helicobacter pylori. Эзомепразол был более эффективным при лечении эзофагита (воспаление трубки, соединяющей горло с желудком). Однако было проведено сравнение между 40 мг эзомепразола и 20 мг омепразола (8-я неделя лечения).На 4-й неделе исследования оба препарата были одинаково эффективны. Никакой разницы в эффективности между препаратами при лечении эрадикации H. pylori не наблюдалось. Пятнадцать исследований были включены в этот анализ. (Teng et al., 2015).

Меньшее исследование (с меньшим количеством участников), с другой стороны, показало «улучшенный» контроль желудочной кислоты при использовании эзомепразола по сравнению с омепразолом. Было высказано предположение, что оптимальной терапией является прием 40 мг эзомепразола утром, что обеспечивает наиболее эффективное лечение кислотного рефлюкса (Dent, 2003).

Существуют и другие исследования, которые подтверждают, что эзомепразол на является более эффективным ИПП для контроля выработки кислоты по сравнению с омепразолом (Scott et al., 2002). Также предполагается, что эзомепразол обладает улучшенными «химическими» свойствами, что позволяет контролировать выработку кислоты дольше, чем другие ингибиторы протонной помпы (Johnson & Hedge, 2002).

Было обнаружено, что эзомепразол эффективен у пациентов, которые не ответили на другие ИПП (8 недель лечения) и все еще испытывали симптомы желудочно-кишечного рефлюкса .Группа из 99 пациентов получала эзомепразол в дозе 40 мг в день из-за отсутствия реакции на другие ИПП, при этом 78% пациентов ответили на лечение чуть более чем через четыре дня после начала лечения. Был сделан вывод, что эзомепразол (40 мг) значительно улучшает симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (Jones & Patrikios, 2008).

Кроме того, эзомепразол на более эффективен, чем омепразол при лечении инфекции H. pylori у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки.В крупном исследовании (более 5000 пациентов) эзомепразол (40 мг) также оказался более эффективным в плане скорости заживления, чем лансопразол (Scott et al., 2002).

Эзомепразол против омепразола — побочные эффекты

В целом ИПП имеют ряд общих побочных эффектов, связанных с их использованием. Эзомепразол и омепразол обладают схожими общими побочными эффектами:

  • Запор, диарея, метеоризм
  • Боль в животе
  • Головная боль
  • Полипы фундальной железы (доброкачественные) — полипы желудка

Список всех побочных эффектов (реже) пожалуйста, прочтите буклет с информацией о продукте.

Заключение

Эзомепразол и омепразол относятся к одному классу препаратов. Хотя эзомепразол очень похож во многих аспектах, он может быть более эффективным вариантом лечения при лечении состояний, связанных с желудочно-кишечным рефлюксом, что подтверждено рядом исследований.

Хотя эзомепразол дороже (для NHS) по сравнению с омепразолом, следует поощрять использование эзомепразола у пациентов , которые не ответили на другие ИПП.

Пациентам необходимо помнить, что самолечение безрецептурным эзомепразолом или омепразолом обычно ограничивается двумя неделями . Пациентам, у которых не было облегчения симптомов в течение этого времени или которые нуждаются в постоянном лечении более двух недель, необходимо поговорить со своим терапевтом.

Похожие сообщения, которые могут вас заинтересовать.

Ссылки:

Dent (2003). Обзорная статья: фармакология эзомепразола и сравнение с омепразолом. Доступно по адресу: https: // doi.org / 10.1046 / j.1365-2036.17.s1.2.x Дата доступа 16/11/2020

Johnson TJ, Hedge DD. Эзомепразол: клинический обзор. Am J Health Syst Pharm. 2002 15 июля; 59 (14): 1333-9. DOI: 10.1093 / ajhp / 59.14.1333. PMID: 12132559. Доступно по адресу https://doi.org/10.1093/ajhp/59.14.1333 Доступно 16/11/2020

Jones R, Patrikios T. Эффективность эзомепразола 40 мг у пациентов со стойкими симптомами гастро- эзофагеальная рефлюксная болезнь после лечения полной дозой ингибитора протонной помпы.Int J Clin Pract. 2008 декабрь; 62 (12): 1844-50. DOI: 10.1111 / j.1742-1241.2008.01923.x. Ошибка в: Int J Clin Pract. 2009 июнь; 63 (6): 977. PMID: 1

33; PMCID: PMC2680259. Доступно по адресу: https://doi.org/10.1111/j.1742-1241.2008.01923.x Доступ 17/11/2020

Scott LJ, Dunn CJ, Mallarkey G, Sharpe M. Эзомепразол: обзор его использования в лечении связанных с кислотой расстройств в США. Наркотики. 2002; 62 (7): 1091-118. DOI: 10.2165 / 00003495-200262070-00006. Ошибка в: Drugs 2002; 62 (15): 2183. PMID: 11985491.Доступно по адресу: https://doi.org/10.2165/00003495-200262070-00006 Дата доступа 16/11/2020

Teng M, Khoo AL, Zhao YJ, Lin L, Lim BP, Wu TS, Dan YY. Мета-анализ эффективности эзомепразола при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и инфекции Helicobacter pylori. J Clin Pharm Ther. 2015 август; 40 (4): 368-75. DOI: 10.1111 / jcpt.12277. Epub 2015, 20 апреля. PMID: 25893507. Доступно по адресу: https://doi.org/10.1111/jcpt.12277 Дата доступа 16/11/2020

Эффект 40 мг эзомепразола по сравнению с 40 мг омепразола на 24 часа в сутки. Час внутрижелудочного pH у пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

  • 1.

    Bell NJV, Burget D, Howden CW, Wilkinson J, Hunt RH: Соответствующее подавление кислоты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Пищеварение 51 (приложение 1): 59–67, 1992

    Google Scholar

  • 2.

    Fiorucci S, Santucci L, Chiucchiu S, Morelli A: Кислотность желудочного сока и характер гастроэзофагеального рефлюкса у пациентов с эзофагитом. Гастроэнтерология 103: 855–861, 1992

    Google Scholar

  • 3.

    Spencer J: Длительная регистрация pH при исследовании гастроэзофагеального рефлюкса. Br J Surg 56: 912–914, 1989

    Google Scholar

  • 4.

    Джонсон Л.Ф., ДеМестер Т.Р.: Разработка системы комплексной оценки 24-часового внутрипищеводного мониторинга pH. J Clin Gastroenterol 8 (приложение 1): 52–58, 1986

    Google Scholar

  • 5.

    DeVault KR, Castell DO: Комитет по параметрам практики Американского колледжа гастроэнтерологии.Обновленные рекомендации по диагностике и лечению гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Am J Gastroenterol 94: 1434–1442, 1999

    Google Scholar

  • 6.

    Dent J, Brun J, Fendrick AM, Fennerty MB, Janssens J, Kahrilas PJ, Lauristen K, Reynold JC, Shaw M, Talley NJ: научно обоснованная оценка лечения рефлюксной болезни — семинар Genval Отчет. Кишка 44 (дополнение 2): S1 – S16, 1999

    Google Scholar

  • 7.

    Chiba N, De Gara CJ, Wilkinson JM, Hunt RH: Скорость заживления и облегчение симптомов при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни II-IV степени: метаанализ. Гастроэнтерология 112: 1798–1810, 1997

    Google Scholar

  • 8.

    Hatlebakk JG, Hyggen A, Madsen PH, Walle PO, Schultz T, Mowinckel P: Лечение изжоги в первичной медико-санитарной помощи: рандомизированное двойное слепое исследование в течение 8 недель. BMJ 319: 550–553, 1999

    Google Scholar

  • 9.

    Crawley JA, Schmitt CM: Насколько люди, страдающие хронической изжогой, удовлетворены своими рецептурными лекарствами? Результаты обследования неудовлетворенных потребностей пациентов. J Clin Outcomes Manage 7: 29–34, 2000

    Google Scholar

  • 10.

    Линд Т., Ридберг Л., Кайлебек А., Йонссон А., Андерссон Т., Хассельгрен Г., Холмберг Дж. Рёсс К.: Эзомепразол обеспечивает улучшенный кислотный контроль по сравнению с омепразолом у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Aliment Pharmacol Ther 14: 861–867, 2000

    Google Scholar

  • 11.

    Röhss K, Claar-Nilsson C, Rydholm H, Nyman L: 40 мг эзомепразола обеспечивает более эффективный контроль кислоты, чем 30 мг лансопразола. Гастроэнтерология 118 (приложение 2): A22, 2000

    Google Scholar

  • 12.

    Wilder-Smith C, Röhss K, Lundin C, Rydholm H: 40 мг эзомепразола обеспечивает более эффективный контроль кислоты, чем пантопразол 40 мг. Гастроэнтерология 118 (приложение 2): A20, 2000

    Google Scholar

  • 13.

    Wilder-Smith C, Röhss K, Claar-Nilsson C, Rydholm H: 40 мг эзомепразола обеспечивает более эффективный контроль кислоты, чем рабепразол 20 мг. Кишка 47 (дополнение 3): A63, 2000

    Google Scholar

  • 14.

    Kahrilas PJ, Falk GW, Johnson DA, Schmitt C, Collins DW, Whipple J, D ‘Amico D, Hamelin B, Joelsson B, для исследователей исследования эзомепразола: эзомепразол улучшает заживление и разрешение симптомов по сравнению с омепразол у пациентов с рефлюкс-эзофагитом: рандомизированное контролируемое исследование.Aliment Pharmacol Ther 14: 1249–1258, 2000

    Google Scholar

  • 15.

    Richter JE, Kahrilas PJ, Johanson J, Maton P, Breiter J, Hwang C, Marino V, Hamlin B, Levine J, для исследователей исследования эзомепразола: эффективность и безопасность эзомепразола по сравнению с омепразолом у пациентов с ГЭРБ с эрозивным эзофагитом: рандомизированное контролируемое исследование. Am J Gastroenterol 96: 656–665, 2001

    Google Scholar

  • 16.

    Snedecor GW, Cochran WG: Статистические методы. Эймс, Издательство Университета штата Айова, 1967, 197 стр.

    Google Scholar

  • 17.

    Joelsson B, Johnsson F: Изжога — кислотный тест. Кишечник 30: 1523–1525, 1989

    Google Scholar

  • 18.

    Masclee AAM, De Best ACAM, De Graaf R, Cluysenaer OJJ, Jansen JBMJ: Амбулаторная 24-часовая pH-метрия в диагностике гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.Scand J Gastroenterol 25: 225–230, 1990

    Google Scholar

  • 19.

    Матон П.Н., Вакил Н.Б., Левин Дж. Г., Хванг С., Скамер В., Лундборг П.: Безопасность и эффективность длительной терапии эзомепразолом у пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом. Безопасность лекарственных средств 24: 625–635, 2001

    Google Scholar

    • (PDF) Таблетка эзомепразола и капсула омепразола в лечении эрозивного эзофагита

    очень важно для всех пациентов с ГЭРБ, потому что эти симптомы

    обычно ухудшают качество их повседневной жизни.Теперь откажитесь от лечения

    для пациентов с ГЭРБ, начиная с эффективного

    PPI было рекомендовано Genval консенсусом

    [2]

    . Хотя

    у многих из исследованных нами пациентов с ГЭРБ была легкая ЭЭ, тем не менее,

    они по-прежнему жаловались на симптомы кардинального рефлюкса и другие

    связанных с рефлюксом симптомов. Через 1 день активного лечения эзомепразолом

    и омепразолом у 77,3% и 65% пациентов

    было зарегистрировано первое облегчение изжоги.После 8-недельного лечения

    баллы по ВАШ многих симптомов рефлюкса улучшились на

    в обеих группах. Кроме того, объективное ранжирование общего терапевтического эффекта

    показало благоприятный и сопоставимый результат

    в обеих группах. Таким образом, мы подтвердили, что 40 мг эзомепразола

    и 20 мг омепразола ежедневно в течение 8 недель могут обеспечить достаточное подавление кислоты

    , что приводит к эффективному облегчению симптомов

    у азиатских пациентов с ЭЭ без серьезных НЯ.

    Преимущества были продемонстрированы в исследованиях эзомепразола

    по сравнению с омепразолом и лансопразолом

    [15,25-27]

    . В нашем исследовании

    сравнивали терапевтическую эффективность одного изомера ИПП,

    эзомепразола и омепразола при лечении пациентов с ЭЭ в

    Тайване. Фактически, мы обнаружили, что ЭЭ окончательно излечилась у

    более чем половины наших пациентов после 8-недельного лечения.

    Эта скорость восстановления EE была явно ниже, чем в предыдущих отчетах

    (67-85%) с использованием PPI в течение аналогичной продолжительности

    [5-7,28-33]

    .Было указано, что

    EE обычно реже встречается

    и имеет более мягкий характер среди жителей Востока по сравнению с

    с западными

    [28-35]

    . В нашем исследовании степень тяжести EE составила

    по шкале оценки LA среди 48 последовательно включенных

    пациентов,

    в основном были классифицированы как LA степени A, тогда как

    предыдущих отчетов из западных исследований часто включали EE

    пациентов с продвинутой степенью

    [5-7,15-18,22-24]

    .Теоретически

    нашего исследования должно обеспечить лучшую эффективность, поскольку многие из

    включенных субъектов имели мягкий ЭЭ по своей природе. Удивительно, но

    мы получили более низкую эффективность заживления EE на основе аналогичного

    PPI для аналогичной терапевтической продолжительности. Неизвестно, влияет ли

    этнический фактор на терапевтическую эффективность. Для примера

    , лечение ИПП для пациентов с ГЭРБ достигло только

    57,7% и 77% скорости выздоровления в двух японских групповых исследованиях,

    соответственно

    [36,37]

    .Поскольку наше исследование представляло собой одноцентровое исследование

    и включало только ограниченное число подходящих пациентов с ЭЭ,

    , мы полагаем, что более низкая и неотличимая эффективность

    эзомепразола по сравнению с лечением омепразолом была, скорее всего, причиной

    ошибки типа II: недостаточная мощность исследования,

    , что было обычным явлением во многих исследованиях лекарственных препаратов

    [38,39]

    . В дополнение к

    , долгосрочное ведение пациентов с ЭЭ с ИПП

    может быть более значимым, поскольку начальное лечение пациентов с ЭЭ

    для достижения выздоровления было переоценено

    [40]

    .

    Таким образом, эзомепразол, по крайней мере, аналогичен омепразолу

    в лечении ЭЭ и устранении симптомов, связанных с рефлюксом. И

    эзомепразол, и омепразол безопасны и хорошо переносятся азиатскими пациентами с ЭЭ.

    БЛАГОДАРНОСТИ

    БЛАГОДАРНОСТИ

    БЛАГОДАРНОСТИ

    Авторы благодарят Джека Чай, М.С., за его секретарскую помощь.

    ССЫЛКИ ССЫЛКИ

    ССЫЛКИ ССЫЛКИ

    ССЫЛКИ

    1 Dodds WJ, Hogan WJ, Heim JF, Dent J.Патогенез ре-

    флюс-эзофагита. Гастроэнтерология 1981; 81: 376-394

    2 Дент Дж., Брам Дж., Фендрик А.М., Феннерти М.Б., Янссенс Дж., Карилас

    П.Дж., Лауритсен К., Рейнольдс Дж. К., Шоу М., Тэлли, штат Нью-Джерси. Оценка лечения рефлюксной болезни на основе доказательств

    — отчет семинара

    Genval. Gut 1999; 44 (Дополнение 2): S1-S16

    3 Tytgat GN, Nio CY. Медикаментозная терапия рефлюкс-эзофагита.

    Baillieres Clin Gastroenterol 1987; 1: 791-807

    4 Bell N, Hunt RH.Роль подавления кислоты желудочного сока в лечении

    гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Gut 1992; 33:

    118-124

    5 Бейт CM, Грин JR, Axon AT, Murray FE, Tildesley G, Emmas

    CE, Taylor MD. Омепразол более эффективен, чем циметидин

    для облегчения всех степеней гастроэзофагеальной рефлюксной болезни —

    связанной изжоги, независимо от наличия или отсутствия

    эндоскопического эзофагита. Aliment Pharmacol Ther 1997; 11:

    755-763

    6 Galmiche JP, Barthelemy P, Hamelin B.Лечение симптомов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:

    двойная слепая смесь омепразола и цизаприда. Aliment Pharmacol Ther

    1997; 11: 765-773

    7 Hallerback B, Unge P, Carling L, Edwin B, Glise H, Havu N,

    Lyrenas E, Lundberg K. Омепразол или ранитидин в

    длительном лечении рефлюкс-эзофагита. Скандинавская клиника-

    ics для United Research Group. Гастроэнтерология 1994; 107:

    1305-1311

    8 Лу CL, Chen TS, Chen CY, Chang FY, Kang LJ, Lee SD.Лечение —

    эрозивного эзофагита омепразолом: сравнение

    с другой системой доставки. Digest Liver Dis 2001; 33: 731

    9 Линдберг П., Килинг Д., Фриклунд Дж., Андерссон Т., Лундборг

    П., Карлссон Э. Обзорная статья: Повышенная эзомепразолом доступность био-

    , специфичность для протонной помпы и ингибирование секреции кислоты

    . Aliment Pharmacol Ther 2003; 17: 481-488

    10 Шовалл Х., Бьорнссон Э., Холмберг Дж., Хассельгрен Г., Рохсс К.,

    Хассан-Алин М.Фармакокинетическое исследование эзомепразола у

    пациентов с печеночной недостаточностью. Eur J Gastroenterol Hepatol

    2002; 14: 491-496

    11 Брошюра исследователя по эзомепразолу для перорального применения. 1999

    12 Lind T, Rydberg L, Kyleback A, Jonsson A, Andersson T,

    Hasselgren G, Hoimberg J, Rohss K.

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *