Ибупрофен или вольтарен что лучше: как они действуют, чем отличаются и когда их принимать?

Содержание

Сравнительная характеристика фармакокинетики, клинической эффективности и безопасности генерических препаратов Диклофенака и Ибупрофена

НА ПРАВАХ РУКОПИСИ

ДМИТРИЕВ Виктор Александрович

СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА ФАРМАКОКИНЕТИКИ, КЛИНИЧЕСКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ГЕНЕРИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ ДИКЛОФЕНАКА И ИБУПРОФЕНА

14.00.25 - фармакология, клиническая фармакология

АВТОРЕФЕРАТ

диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук

Москва-2008

0/ 0Те

003168146

Работа выполнена в филиале «Клиническая фармакология» ГУ Научный центр биомедицинских технологий РАМН

Научные руководители:

Доктор фармацевтических наук Кондратенко Светлана Николаевна доктор медицинских наук Сычев Дмитрий Алексеевич

Официальные оппоненты:

Член - корреспондент РАМН, доктор медицинских наук, профессор Гуськова Татьяна Анатольевна

Академик РАМН, доктор медицинских наук, профессор Палеев Николай Романович

Ведущая организация: ГОУ ДПО Российская академия последипломного образования

9/ /¿/^

Защита состоится0Я 2008 года в// часов на заседании Диссертационного совета Д 208 040 13 при Московской медицинской академии им И М Сеченова (119991, г Москва, ул Трубецкая, д 8, стр 2)

С диссертацией можно ознакомиться в библиотеке Московской медицинской академии им ИМ Сеченова (117198, г Москва, Нахимовский проспект, д 49)

Автореферат разослан <гу>> 2008 года

Ученый секретарь

Диссертационного Совета Д 208 040 13

кандидат медицинских наук, доцент Архипов Владимир Владимирович

ОБЩАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА РАБОТЫ Актуальность темы

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) являются наиболее широко назначаемой группой лекарств во всем мире Ежедневно свыше 30 млн людей в мире принимают какой-либо НПВС, из них 40% — в возрасте старше 60 лет Рекомендованый перечень основных (жизненно необходимых) лекарственных средств ВОЗ (Essential Drug List WHO, 1999) включает в себя два НПВС диклофенак и ибупрофен

Эксперты разных стран едины во мнении, что различия в эффективности НПВС, как обезболивающих препаратов относительно невелики (Fries J F, Williams С A, Bloch D А, 1991) Обзоры нескольких десятков клинических испытаний различных НПВС при остеоартрозе и ревматоидном артрите не дают оснований ранжировать эти лекарства по степени их эффективности (Fries J, 1996).

Если эффективность НПВС примерно одинакова, то основанием для их выбора мог бы стать профиль безопасности Прием НПВС является одной из самых частых причин развития HJIP, прежде всего из-за высокой частоты их применения как по назначению врача, так и в качестве средств самолечения Так, в Великобритании НПВС составляют 5% всех назначаемых лекарств, однако на их долю приходится 25% всех HJIP, о которых сообщается в Комитет по безопасности медикаментов В тоже время, по официальным оценкам, в Великобритании 3-4 тыс смертельных случаев ежегодно обусловлены HJIP НПВС В США использование НПВС ежегодно приводит к более 70 тыс госпитализаций и 7 тыс смертельных случаев В России рынок НПВС представлен главным образом генерическими препаратами. Таким образом, актуальным предоставляется сравнительное изучение фармакокинетики, клинической эффективности и безопасности именно генерических препаратов ННВС

Цель исследования

Оценить фармакокинетические параметры, клиническую эффективность и безопасность генерических препаратов диклофенака и ибупрофена у больных с остеоартрозом и ревматоидным артритом

Задачи исследования

1 Изучить биоэквивалентность генерических препаратов диклофенака и ибупрофена по сравнению с оригинальными препаратами

2 Сопоставить клиническую эффективность генерических препаратов диклофенака и ибупрофена у больных с остеоартрозом и ревматоидным артриротом

3 Изучить потенциал антиоксидантнго действия генерических препаратов диклофенака и ибупрофена у больных с ревматоидным артритом

4 Сопоставить параметры безопасности в отношении развития гаст-ротоксичности генерических препаратов диклофенака и ибупрофена у больных с остеоартрозом и ревматоидным артриротом

Научная новизна

Впервые были сопоставлены параметры безопасности в отношении развития гастротоксичности при применении генерических препаратов диклофенака и ибупрофена

Впервые оценен антиоксидантный потенциал генерических препаратов диклофенака и ибупрофена, по результатам анализа изменения концентрации МДА в сочетании с комплексом параметров, характеризующих антиоксидант-ную систему клетки

Впервые исследована биоэквивалентность новых генерических препаратов диклофенака и ибупрофена по сравнению с оригинальными препаратами

Практическая значимость

Полученные результаты позволяют рекомендовать назначение диклофенака больным с остеоартрозом и ревматоидным артритом для лечения болевого синдрома, при отсутствии поражения ЖКТ, как наиболее эффективный обезболивающий препарат Назначение ибупрофена рекомендуется при сочетанной патологии остеоартроз и ревматоидный артрит, при сопутствующей патологии ЖКТ, как наиболее безопасный препарат

На основании полученных результатов биоэквивалентности, исследуемые генерические препараты могут быть рекомендованы к медицинскому применению, что позволит расширить арсенал доступных генерических препаратов из группы НПВС

Внедрение в практику

Полученные фармакокинетические данные вошли в нормативную документацию на генерические препараты Ортофер и Ибупрофен-Хемафарм, на основании чего препараты были зарегистрированы в РФ и разрешены к применению в клинической практике Клинические исследования эффективности указанных ЛС позволяют применять в качестве средств симптоматической терапии у больных с деформирующим остеоартрозом и ревматоидным артритом в практическом здравоохранении России

Личный вклад соискателя

Соискателем лично осуществлялся отбор добровольцев для проведения фармакокинетических исследований, разработана методология исследования клинической эффективности изучаемых препаратов у больных с деформирующим остеоартрозом и ревматоидным артритом, проведено обобщение и статистическая обработка полученных в ходе исследований результатов Ко-

личественный анализ изучаемых ЛС в плазме крови проводился в Филиале «Клиническая фармакология» НЦ БМТ РАМН

Апробация работы

Результаты проведенных исследований были представлены на XI и XII Российских конгрессах «Человек и лекарство» (Москва, 2004, 2005), апробация работы проведена на совместной научно-практической конференции Филиала «Клиническая фармакология» Научного центра «Биомедицинских технологий» РАМН и ГКБ № 23 им «Медсантруд» г.

Москвы 19 октября 2007 года

Публикации

Основные положения диссертации опубликованы в 8 работах, I из них в журнале, рекомендованном ВАК

Основные положения, выносимые на защиту

1 Генерические препараты ибупрофена (Ибупрофен-Хемофарм) и дикло-фенака (Ортофер) биоэквиваленты соответствующим оригинальным препаратам

2 Генерический препарат диклофенака превосходит по анальгетической эффективности генерический препарат ибупрофена, но уступает ему по профилю безопасности

Структура и объем диссертации

Диссертация (123 страницы текста) состоит из введения, обзора литературы, описания материалов и методов исследования, результатов исследования, обсуждения результатов, заключения, выводов, практических рекомендаций, списка литературы, включающего 182 источников (83 на русском и 99 на иностранных языках) Работа проиллюстрирована 30 таблицами и 45 рисунками

МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

Проведение исследования одобрено Комитетом по этике при Федеральном органе контроля качества, эффективности, безопасности лекарственных средств (выписки из протоколов №32 от 18 12 2002 и №38 от 09 06 2003)

Для решения поставленных задач проанализированы 278 карт обследования больных По карте обследования было предусмотрено, что оценка эффективности и безопасности проводимых методов лечения проводилась непосредственно сразу по окончанию терапии, а также через 1, 2 недели, через каждые 4 недели на протяжении 24 недель для больных с ревматоидным артритом, 8 недель - для больных с остеоартрозом коленных суставов

Проанализированы данные с целью оценки эффективности и переносимости препаратов ибупрофена и диклофенака, у больных остеоартрозом колен-

ных суставов в течение 2-месячного периода наблюдения Исследовано 160 амбулаторных пациентов (67 мужчин и 93 женщины) в возрасте 45-75 лет Всем больным проводилась рентгенография суставов для определения стадии остеоартроза, стадия устанавливалась согласно классификации Kellgren-Lawrence У всех больных был верифицирован остеоартроз коленного сустава I-III рентгенологической стадии, длительность заболевания составляла в среднем 8,5 лет

Для определения активности ревматоидного артрита использовался комплексный подход, основанный на одновременной регистрации следующих показателей число болезненных при пальпации суставов, число припухших суставов, продолжительность утренней скованности, оценку выраженности арт-ралгий, общую оценку активности заболевания больным и врачом (тест Lee, опросник состояния здоровья — HAQ), результаты определения функции суставов и лабораторные данные (один из острофазовых показателей) Признаки, входящие в состав объединенных показателей, оценивались суммарно или по отдельности.

Так же был использован показатель активности болезни — disease activity score Наличие и динамику внесуставных проявлений оценивали клинически, а также рентгенологическими и ультразвуковыми методами Лаборатор-но определяли уровень С-реактивного белка, биохимические показатели крови, параметры ПОЛ уровень МДА, ВГ, активности СОД, ГР в сыворотке крови

Для оценки безопасности препаратов использовали результаты проведенной ранее эзофагогастродуоденоскопии

Концентрацию НПВС в плазме крови пациентов определяли методом ВЭЖХ с УФ-спектрофотометрическим детектированием Диклофенак натрия и ибупрофен выделяли из биожидкости методом жидкофазной экстракции с применением хлороформа и дихлорметана соответственно Полученные экстракты упаривали под вакуумом, сухой остаток растворяли в элюенте, аликвоту наносили на обращеннофазную хроматографическую колонку В качестве мобильной фазы для диклофенака использовалась смесь ацетонитрила и 0,2М раствора натрия дигидрофосфата в объемном соотношении 40 60, а для ибупрофена -69% раствор метанола, подкисленный до рН=3,0 Скорость элюирования составляла 1 мл/мин Детектирование осуществлялось при длине волны 280 и 222 нм соответственно.

Количественное определение проводилось методом абсолютной калибровки по площади пиков В диапазоне терапевтических концентраций калибровочная зависимость имела линейный характер

Фармакокинетические параметры рассчитывали с помощью программы Kinetica 2000 модельно-независимым методом

Исследование биоэквивалентности проводили согласно общепринятым рекомендациям в соответствии с протоколом, утвержденным на заседании специализированной комиссии Фармакологического комитета по клинической фармакологии у 18 здоровых добровольцев (в ГКБ №23 им «Медсантруд» г Москвы) Прием препаратов осуществлялся однократно перорально в 8 часов утра одного из препаратов Исследуемые препараты вводили по перекрестной

схеме Концентрацию препаратов в плазме крови добровольцев определяли с помощью методик ВЭЖХ, разработанных в ИКФ ФГУ НЦ ЭСМП Росздрав-надзора

Результаты исследования обрабатывали методами вариационной статистики; достоверность различий показателей между группами оценивали по I-критерию Стьюдента Полученные фармакокинетические экспериментальные данные были подвержены статистической обработке с помощью дисперсионного анализа (АИОУА)

РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ И ИХ ОБСУЖДЕНИЕ

1. Оценка эффективности препаратов диклофенак и ибупрофен.

1.1 Анализ динамики клинических и лабораторных показателей активности воспалительного процесса, полученных при применении диклофенака и ибупрофена для лечения больных ревматоидным артритом. Анализ карт обследования больных Оказалось, что при лечении больных ревматоидным артритом 1 и 2 степени активности препаратами диклофенака и ибупрофена на протяжении 24 недель болевой суставной синдром имел регрессионный характер, что является критерием эффективности проводимого лечения Снижение боли в мм по визуальной аналоговой шкале (ВАШ) в группе применения диклофенака отметили 46% пациентов через 4 недели. Интегральный показатель в эти сроки достиг абсолютного значения 47,4±22,1 мм, снизившись в среднем на 17,4% (р<0,05) от исходного уровня Сопоставимый результат достигнут в группе применения ибупрофена

Через 4 недели отмечено снижение уровня боли в мм по ВАШ на 16,1% В последующем анальгетическое действие препаратов реализовывалось постепенно, с достижением хорошего обезболивающего эффекта в группе применения диклофенака к 12 неделе лечения Процент снижения к исходному уровню составил в среднем 39,2 (р<0,01) В группе использования ибупрофена в эти же сроки сравниваемый показатель составил 33,2±23,1 мм, снизившись от исходного уровня на 42,2% (р<0,01) К 24 недели проводимой терапии 61% пациентов, принимавших диклофенак, и 65% пациентов, принимавших ибупрофен, отметили субъективно уменьшение боли

Полученные при анализе показателя боли в мм по ВАШ данные на фоне применения в качестве препаратов лечения исследуемых диклофенака и ибупрофена соответствуют по литературным источникам достижению хорошего эффекта терапии, т к уровень 50-70% уменьшения значения этого показателя свидетельствует о хорошем эффекте терапии, с тенденцией к приближению к очень хорошему эффекту - >70%

Продолжительность утренней скованности составила 143±152 мин К окончанию первого месяца лечения скованность уменьшилась по продолжи-

тельности в группе применения диклофенака у 43% пациентов, в группе применения ибупрофена - у 51% При этом среднее значение процента снижения продолжительности утренней скованности в группе применения диклофенака составило 41,3% (р<0,05), а в группе применения ибупрофена - 35,7% (р<0,05) В последующем сохранялось умеренное снижение продолжительности утренней скованности линейного характера вплоть до 24 недели исследования Показатели уровня боли в мм по ВАШ и продолжительности утренней скованности достоверно коррелировали (г = 0,95; р<0,05) При этом исследуемый параметр, также как и уровень боли по ВАШ, достиг достоверно значимого уровня снижения уже к окончанию 12 недели На 12 и 24 неделе в группе применения диклофенака 53% и 62% пациентов соответственно отметили уменьшение продолжительности и выраженности утренней скованности суставов В группе применения ибупрофена в сопоставимые сроки аналогичное улучшение отметили 56% и 66% пациентов

Анализируя динамику снижения СОЭ выявлено умеренное уменьшение значения этого показателя активности воспалительного процесса у большинства больных ревматоидным артритом Исходная СОЭ до лечения в среднем составила 37,2 мм/час, что соответствует 2 степени лабораторной активности ревматоидного артрита При применении диклофенака отмечается снижение СОЭ на 22,7 - 24,5% в первые 4-12 недель лечения и на 32,8-35,5% в последующие 16-24 недели К окончанию срока исследования у 8 (20,5%) пациентов достигнута нормализация значения показателя СОЭ (<16 мм/час), у 19 (48,7%) - СОЭ снизилась При этом имели абсолютное значение СОЭ до 25 мм/час 8 (20,5%) пациентов, до 30 - 6 (15,4%) У 4 пациентов СОЭ повысилась Достоверное снижение СОЭ при применении диклофенака свидетельствует о терапевтической эффективности проводимого лечения, однако средние значения СОЭ в различных сроках исследования 28,1 - 25,0 - 23,8 - 24,0 мм/час - не позволяют сделать выводы о переходе на фоне лечения диклофенаком активности ревматоидного артрита в категорию с меньшей степенью выраженности лабораторных проявлений воспаления

При использовании ибупрофена СОЭ снизилась в среднем на 32% (р<0,01) на 12 неделе лечения, и эти уровни значения показателя сохранялись до 24 недели с небольшими (±2,5 3,5%) колебаниями в различные сроки проводимого исследования У 11 (26,8%) отмечалась уже к 12 недели нормализация СОЭ (<20 мм/час) У 9 (23%) пациентов СОЭ практически не снизилась на протяжении всего исследования с колебаниями каждые 4 недели на ±3-6 мм/час У 6 (14,6%) мы отметили незначительный рост СОЭ (на 3-5 мм/час) не линейного характера в различные сроки исследования

В обеих группах большинство больных отметили удовлетворительный эффект В анализе терапевтической эффективности проводимого лечения ревматоидного артрита в качестве универсального инструмента используют показатель активности болезни - disease activity score (DAS)

При применении в качестве препарата лечения диклофенака достоверно отмечается линейное снижение значения показателя DAS28 до 16 недели через 4 недели - на 12,9% (р<0,05), через 8 - на 20,1% (р<0,05), через 12 - на 22,8%, через 16 - на 27,8% (р<0,05) В последующие сроки динамика снижения значения показателя DAS28 сохраняет линейный характер, достигая абсолютного значения 4,51±6,2 в конце 24 недели лечения, оказываясь таким образом ниже исходного уровня (6,37±3,16 - значения показателя до лечения) на 29,2% (1X0,01)

При применении в качестве препарата лечения ибупрофена нами выявлено достоверное линейное снижение значения показателя DAS28 до 24 недели- через 4 недели отмечается снижение величины DAS28 на 7,7%, через 8 - на 11,9% (р<0,05), через 12 - на 19,2% (р<0,05), через 16 - на 21% (р<0,05), через 20 - на 24,8%, через 24 - на 27,2% (р<0,05), достигая абсолютного значения 4,64±5,04 Таким образом, на фоне применения в качестве препаратов лечения диклофенака и ибупрофена отмечается достоверное уменьшение активности ревматоидного артрита по показателю DAS28 на 29,2 и 27,2% соответственно, что позволяет сделать вывод о сопоставимой терапевтической эффективности исследуемых лекарственных средств Однако на фоне применения диклофенака кли-нико-лабораторное улучшение у пациентов достигнуто на 8 недель раньше, чем при использовании ибупрофена

При применении в качестве препарата лечения диклофенака достоверно отмечалось линейное снижение значения показателя ПВА до 16 недели через 4 недели - на 24,6%, через 8 - на 37,8%, через 12 - на 42,9%, через 16 - на 51,5% DAS 28 и ПВА достоверно коррелировали между собой (г = 0,88, р <0,01) В последующие сроки динамика снижения значения показателя ПВА утрачивает линейный характер, достигая абсолютного значения 98,57±52,14 в конце 24 недели лечения и оказываясь ниже исходного уровня (211,43±100,16) на 53,4% QX0. 01)

При использовании ибупрофена также отмечается достоверное снижение активности ревматоидного артрита по показателю ПВА Через 4 недели значение исследуемого показателя уменьшилось на 20,5% (р<0,05), через 8 - на 25,2% (р<0,05), через 12 - на 40,3% (р<0,05), через 16 - на 46%(р<0,05), через 20 - на 44,4%, через 24 - на 53,6% (р<0,01), достигая абсолютной величины -98,4±61,87 Показатели DAS28 и ПВА достоверно коррелировали между собой (г =0,94, р<0,05)

Содержание С-реактивного белка в сыворотке крови исходно составило 41,7±8,2 мг/л, и оказалось повышенным по отношению к соответствующему показателю у здоровых лиц среднего возраста (до 5 мг/л) в 3-12 раз Нами отмечается значительное снижение содержания СРБ как в группе применения диклофенака, так и - ибупрофена Наиболее быстрый эффект снижения СРБ выявлен при использовании диклофенака - процент снижения к 12 недели составил 45,1 (р<0,01) от исходно повышенного уровня При тенденции к дальнейшему снижению линейный характер регрессии привел к снижению иссле-

дуемого показателя к 24 недели - 17,4±10,2 мг/л - и оказался ниже исходного уровня на 58,3% (р<0,05)

Снижение уровня СРБ в группе применения ибупрофена характеризовалось более умеренными сдвигами Так, величина СРБ на 4 и 8 недели снизилась соответственно на 2,6% и 7,9% соответственно К 20 неделе лечения ибупро-феном отмечается достоверное снижение значения показателя на 36,5% ¿><0,01), а к 24 неделе - на 50,6% (р<0,01), достигая абсолютного значения 20,6±12,3 мг/л В группе применения ибупрофена нормальные значения СРБ достигнуты у 9 (22,0%) пациентов. У 28 (68,3%) значение СРБ снизилось в 3,51,5 раза по отношению к исходным значениям

Таким образом, установлено значительное уменьшение клинических проявлений и выраженности лабораторных показателей воспаления при ревматоидном артрите 1-2 степени активности на фоне применения диклофенака и ибупрофена

Редукция основных клинических проявлений имела по большинству показателей линейный характер, однако большинство анализируемых параметров на фоне применения диклофенака имели тенденцию к нормализации в более ранние сроки

При использовании ибупрофена регистрировалась сопоставимая с дикло-фенаком по ряду параметров терапевтическая эффективность В целом к 24 неделе лечения ибупрофеном отмечалось незначительно сниженные по сравнению с использованием диклофенака уровни величин боли в мм по ВАШ, ЧБС, ЧПС, СОЭ, СРБ

1.2 Анализ динамики выраженности болевого синдрома, полученных при применении диклофенака и ибупрофена для лечения больных остеоартрозом коленных суставов.

При проведении анализа карт обследования больных оказалось, что на фоне приема исследуемых препаратов у больных ОА отмечалось значительное уменьшение болей уже после недельного курса терапии, при этом в дальнейшем положительная динамика сохранялась.

У больных 1-й группы к 1-ой недели наблюдения уровень боли в коленных суставах в покое (по шкале ВАШ) снизился до 25,7 мм по шкале ВАШ, у пациентов 2-й группы - до 22,3 мм Ко 2-ой недели наблюдения уровень боли в покое снизился до 24,8 мм в 1-ой группе и до 19,6 мм во 2-ой группе (р<0,05)

У больных 1-й группы ко 2-му месяцу наблюдения уровень боли в коленных суставах в покое (по шкале ВАШ) снизился до 15,26 мм, что соответствует 45,7% (р<0,05), у пациентов 2-й группы его снижение достигло уровня 14,8 мм, что составило 71,9% (р<0,001) На фоне проводимой терапии, у наблюдаемых групп пациентов регистрировалось снижение болей в коленных суставах и при движении, более выраженное у больных ОА 2-й группы, получающих терапию диклофенак (рис. ОМАС у исследуемых групп пациентов, характеризующих функциональную активность больных, было получено, что у 2-й группы пациентов, получающих диклофенак, наблюдалась стабилизация данного показателя после 2-недельного курса терапии. У больных остео-артрозом 1-й группы наблюдалась положительная динамика индекса \VOMAC.

Уменьшение выраженности болевого синдрома и, соответственно, улучшение функционального состояния на фоне проводимой терапии отмечали больные обеих групп, при этом значимое улучшение ко 2-ой недели наблюдения, по оценке врача, наблюдалось у 10% пациентов 1-й группы и у 20% пациентов 2-й группы, а к концу 2 месяца - у 18% и 22,5% соответственно (р < 0,05). Оценка эффективности терапии пациентами существенно не отличалась от оценки врача.

1.3 Анализ динамики лабораторных показателей, характеризующих анти-оксидантный потенциал, диклофенака и ибупрофена у больных с ревматоидным артритом.

Применение НПВС при ревматоидном артрите в качестве одной из основных фармакотерапевтических групп опасно развитием осложнений в виде язвенно-эрозивных поражений желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Активация ПОЛ рассматривается как один из ведущих механизмов развития этих осложнений. Целью данной главы было изучение состояния ПОЛ и АОС при 24-

До 1 неделя 2 неделя 2 месяца лечения

недельном лечении больных ревматоидным артритом диклофенаком и ибу-профеном

Уровень МДА в сыворотке крови относительно здоровых людей среднего возраста (п=12) составляет 9,04±1,34 мкмоль/л Уровень МДА сыворотки крови больных ревматоидным артритом 1-2 степени лабораторной активности изначально составил в среднем 15,07±1,98 мкмоль/л, что оказалось на 66,7% выше сравниваемого показателя у здоровых людей сопоставимого возраста

При использовании диклофенака максимум снижения зарегистрирован на 8 неделе - снижение от исходного уровня на 34,32% и достижение абсолютного значения 9,72±3,66 мкмоль/л В последующие сроки наблюдения уровень МДА сыворотки крови претерпевал незначительные изменения, достигая снижения от исходного уровня на 26,69% на 12 неделе наблюдения, 31,69% - на 16 неделе, 28,72% - на 20 неделе К окончанию срока наблюдения, на 24 неделе лечения зарегистрировано снижение содержания МДА сыворотки на 33,51% от исходного уровня и достижение абсолютного значения 9,84±2,23 мкмоль/л На 24 неделе лечения диклофенаком достигнуто значение уровня МДА в сыворотке крови, превышающее уровень МДА сыворотки здоровых людей в среднем на 8,85%, что, таким образом, свидетельствует о незначительном уровне вторичного продукта ПОЛ - МДА

Использование ибупрофена выявило значительное снижение уровня МДА сыворотки уже на 4 неделе, когда зарегистрировано снижение анализируемого показателя от исходного уровня на 33,14% и достижение значения 10,43±4,2 мкмоль/л После 12 недели отмечается постепенное более значительное снижение уровня МДА сыворотки крови Так, на 16 неделе достигнуто снижение на 37,56%, на 20 - на 39,55%, на 24 - на 38,14% от исходного уровня и достижение в конце срока наблюдения абсолютного значения 9,65±2,48 мкмоль/л, что лишь на 6,32% выше уровня значения МДА сыворотки крови здоровых людей среднего возраста

Значение активности СОД в группе здоровых людей среднего возраста составило 0,378±0,042 усл. ед./мин на 1 мг белка. Активность СОД у больных ревматоидным артритом 1-2 степени лабораторной активности составила по нашим данным величину 0,295±0,036 уел ед /мин на 1 мг белка, что оказалось ниже величины сравниваемого показателя в группе здоровых людей сопоставимого возраста на 21,96% В группе применения диклофенака на протяжении 12 недель исследования нами не зарегистрировано изменения значения анализируемого показателя В дальнейшем отмечается постепенное незначительное по выраженности нарастание активности СОД, На 16 и 20 неделе использования в лечении больных диклофенака нами выявлены наиболее высокие значения анализируемого показателя Активность СОД сыворотки крови возросла до абсолютных значений 0,312±0,047 и 0,311±0,046 уел ед/мин на 1 мг белка соответственно 16 и 20 неделе наблюдения, увеличившись по сравнению с исходными данными на 9,09 и 8,74% Уровня значения показателя здоровых людей не было достигнуто

При использовании ибупрофена отмечается более стремительное нарастание активности этого фермента антиоксидантной защиты. Так, уже на 4 неделе активность показателя увеличилась на 7,97%, а на 12 неделе - на 11,63%, достигнув абсолютного значения 0,336±0,038 уел ед /мин на 1 мг белка В последующие сроки наблюдения активность СОД несколько снизилась, но была достигнута относительная стабильность величины показателя На 12 и 24 неделе значение активности СОД сыворотки крови больных ревматоидным артритом, получавших лечение ибупрофеном, было приблизительно одинаковым, на 9,64 и 9,3% соответственно выше исходного уровня Но, тем не менее, абсолютные значения СОД в эти сроки оказались ниже величины соответствующего показателя здоровых людей в среднем на 12,7%.

ГР катализирует реакцию восстановления глутатиона с участием НАДФН. Активность ГР сыворотки крови здоровых людей среднего возраста составила 1,320±0,31 мккат/л/мин. Активность ГР сыворотки крови больных ревматоидным артритом средней степени клинико-лабораторной активности оказалась увеличенной в среднем на 113,5% по сравнению со сравниваемым показателем здоровых людей среднего возраста Практически не отмечалось динамики изменения активности ГР на протяжении 16 недель лечения ни в группе применения диклофенака, ни в группе использования ибупрофена Применение дик-лофенака определило статистически значимое снижение активности ГР на 20 неделе лечения - снижение на 5,49% от исходной величины и достижение уровня активности 2,649±0,41 бмккат/л/мин, и на 24 неделе - снижение на 5,0% от исходной величины и достижение уровня активности 2,663±0,389 мккат/л/мин

В группе использования ибупрофена динамика активности ГР сыворотки крови аналогична Вплоть до 20 недели лечения изменение показателя не отмечалось, а в последующем очевидна регрессия величины активности ГР На 20 неделе наблюдения достигнуто снижение активности ГР на 10,05% от исходной величины и достижение абсолютного значения 2,543±0,371 мккат/л/мин На 24 неделе активность ГР снизилась значительнее, на 21,68% от исходного уровня и оказалась на 67,73% выше уровня активности ГР у здоровых людей среднего возраста.

Очевидно, что использование диклофенака и ибупрофена в минимальной степени оказало влияние на параметры ПОЛ и ферментативного звена антиоксидантной защиты Тем не менее, об эффективности проводимой фармакотерапии свидетельствовало как улучшение клинической симптоматики, так и позитивное влияние диклофенака и ибупрофена на лабораторные параметры с наличием отчетливой тенденции к их нормализации. Так, уровень МДА и активность ГР в сыворотке крови снизились, активность СОД повысилась, а абсолютные значения анализируемых параметров к окончанию срока наблюдения за больными - 24 недели - достоверно имели значительно меньшие отклонения от соответствующих нормальных величин группы здоровых людей сопоставимого возраста Поскольку вторичные и конечные продукты ПОЛ выступают в

качестве модуляторов в очаге воспаления, существенно влияя на хемотаксиче-скую и метаболическую активность фагоцитирующих клеток, поддерживая выраженность воспалительных иммунологических реакций, манифестирующихся деструктивными процессами соединительной ткани, сдвиг в системе ПОЛ-АОЗ в сторону активации антиокислительных процессов явился в данном клиническом исследовании свидетельством репаративных процессов

Глутатион, ГП, глутатион-трансфераза (ГТ), ГР и НАДФН образуют глута-тионовую антиоксидантную систему, в которой ГР и НАДФН необходимы для восстановления окисленного глутатиона и, следовательно, его рециклирования Уменьшение содержания ВГ в сыворотке крови может свидетельствовать об оксидагавном стрессе При этом в печени и плазме накапливается окисленный глутатион В этих условиях действия ВГ по метаболической биотрансформации ксенобиотиков с помощью ГТ, удалению активных форм кислорода недостаточно Срыв АОЗ характеризуется развитием свободно-радикальных повреждений разных компонентов клетки и тканей, составляющий синдром перокси-дации и включающий следующие изменения повреждение мембран, инактивация и трансформация ферментов; подавление деления клеток, накопление в клетке инертных продуктов полимеризации Периодически повторяющийся или текущий синдром пероксидации составляет фактор патогенеза ряда заболеваний, что послужило поводов выделения их в группу свободно-радикальных патологий Ключевая роль в защите клетки от оксидативного стресса отводится, по-видимому, системе глутатиона

Уровень ВГ в сыворотке крови больных ревматоидным артритом 1-2 степени лабораторной активности оказался ниже уровня ВГ сыворотки крови здоровых людей среднего возраста в среднем на 13,26%. На фоне 24 недель лечения диклофенаком и ибупрофеном отмечается достоверное увеличение содержания сывороточного ВГ, что, вероятно, объясняется не антиоксидантными свойствами препаратов, а способностью патогенетического противовоспалительного воздействия, выражающегося в том числе в ингибировании биосинтеза медиаторов воспаления (простагландинов). В группе использования дикло-фенака максимально высокий уровень ВГ выявлен на 20 неделе лечения и составил 238,0±38,4 мкмоль/л, что на 11,95% оказалось выше исходных показателей и лишь на 3,53% ниже уровня ВГ здоровых людей среднего возраста В целом, устойчивое повышение уровня ВГ в группе использования диклофенака выявлено несколько раньше, на 16 неделе отмечается повышение уровня ВГ на 9,83% К 24 неделе сохраняется достоверно значимое повышение уровня ВГ сыворотки крови

В группе использования ибупрофена максимальное увеличение уровня ВГ - увеличение на 7,95% и достижение абсолютной величины 233,6±35,2 мкмоль/л - отмечается на 12 неделе лечения В последующем уровень ВГ немного снижается [рис 3 2 4] В целом, с 8 недели использования ибупрофена отмечается относительно устойчивое увеличение содержания сывороточного ВГ. К окончанию срока наблюдения, на 24 неделе лечения уровень ВГ достиг

значения 229,5±38,7 мкмоль/л, что оказалось на 6,05% выше исходного уровня и на 6,97% ниже значения показателя здоровых людей сопоставимого возраста Интересным оказался факт того, что у 11 человек в группе использования диклофенака и 8 человек в группе сравнения практически не отмечалось изменения уровней содержания сывороточных МДА, ВГ, активностей ГР, СОД на всех сроках наблюдения или изменения величин изолированы по показателям и незначительны Именно у этих пациентов выявлены побочные явления используемых НПВС в виде поражения ЖКТ Очевидно, они оказались "уязвимыми" в плане НПВС-индуцированных поражений ЖКТ Количество таких пациентов в данном клиническом исследовании оказалось значительно ниже "резистентных", у которых отмечается положительная динамика лабораторных показателей

Анализируя совокупную динамику клинических и лабораторных показателей выявлено, что подавляющее большинство пациентов чувствовали себя лучше уже с 8-12 недели лечения, но и на 20 - 24 неделе исследования показатели ПОЛ и АОС не достигли значений показателей нормы здоровых людей среднего возраста, что свидетельствует о продолжающихся нарушениях на молекулярном уровне при компенсации проявлений заболевания на уровне целого организма Вероятно, причиной является недостаточность факторов для устранения интенсивности ПОЛ в виде внутриклеточных и плазменных антиоксидант-ных механизмов Наличие изменений окислительного метаболизма у больных ревматоидным артритом на фоне клинического улучшения указывало на молекулярный дисбаланс, что следует учитывать в процессе выработки стратегии реабилитации и, возможно, реконвалесценции, пациентов этого профиля

1. 4 Оценка безопасности применения препаратов диклофенака и ибупрофена

Влияние НПВС на состояние слизистой оболочки желудка (СОЖ) и 12 перстной кишки оценивалось исходно и после 2 месяцев терапии НПВС.

Была применена рабочая классификация, позволяющая формализовать информацию, как о характере эрозивно-язвенного процесса, так и о выраженности воспаления, состоянии остальной гастродуоденальной слизистой в течение 1-го эндоскопического исследования (Захарченко МИ)

При контрольной ЭГДС (день терапии ) в 1 группе из 28 ( 82,4%) пациентов с исходно I типом СОЖ у 14 (41,2%) эндоскопическая картина изменений не претерпела, у такого же количества выявлены изменения СОЖ, соответствующие II типу использованной классификации

Из 6 пациентов с исходно умеренными воспалительными изменениями СОЖ у 2-х изменений не было и у 4-х больных (11,8%) отмечено увеличение гиперемии и отека СОЖ, соответствующее III типу СО

Повреждение слизистой в виде эрозий в этой группе выявлено у 10 больных, что составило 29,4 %

Во 2-ой группе у 75% пациентов СОЖ исходно соответствовала I типу Прием ибупрофена более чем у половины из них не привел к каким -либо изменениям У 21, 9% пациентов состояние СОЖ ухудшилось с развитием изменений II типа Из 8 пациентов с исходно II типом СОЖ - у половины больных динамики не выявлено и у такого же количества пациентов лечение ибупрофе-ном привело к появлению выраженной гиперемии и отека СОЖ - III тип изменений (таб 1) Эрозивный гастродуоденит выявлен только у 3 (9,4%) пациентов Таким образом, отрицательная динамика проявления воспаления при применении диклофенака в отличие от ибупрофена произошла у большего числа больных Гастроскопические воспалительные влияния ибупрофена оказалось меньшим, чем у диклофенака, что согласуется с данными метаанализа (Garcia Rodriguez L А, 1998), где для диклофенака показатель составил 2,3 ± 0,5, а для ибупрофена -1,0 ± О

В исследовании A Yanagawa и соавт. (1998) изучалось возможное побочное действие диклофенака на слизистую оболочку 12-перстной кишки (по результатам фиброгастродуоденоскопии) в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании [Yanagawa А,] Эндоскопические изменения после 2-недельного приема диклофенака и плацебо достоверно чаще наблюдались в группе больных, принимающих диклофенак При этом было установлено, что у пациентов, получавших диклофенак, содержание гексозамина (фактора, оказывающего цитопротективное действие) и локальный кровоток в слизистой оболочке были значимо снижены

Терапия диклофенаком значимо чаще, чем ибупрофеном привела к эрозивным повреждениям СОЖ 29,4% против 9,4% Подобные результаты меньшей частоты развития НЛР получены и во многих европейских исследованиях Так, во Франции и Англии с участием 1108 врачей общей практики было проведено рандомизированное исследование 3 анальгетиков ацетилсалициловой кислоты (АСК), ацетаминофена, ибупрофена В исследование включили 8677 взрослых пациентов с болями костно-мышечного генеза, горла, ОРЗ [Moore N] Лечение проводили в течение 1-7 дней в дозах АСК и ацетаминофен 3 г/сут, ибупрофен до 1,2 г/суг Частота значимых неблагоприятных явлений составила при приеме АСК - 18,7%, ибупрофена - 13,7%, ацетаминофена -14,5% Общее число ЖКТ осложнений отметили у 5,8% леченных ибупрофеном, у 7,3% - ацетаминофеном и у 10,6% - АСК ЖКТ кровотечения отсутствовали у больных, получавших ибупрофен, но диагностированы у 4 больных на ацетаминофене (который не ингибирует ЦОГ-1) и у 2 - на АСК

О высокой безопасности ибупрофена свидетельствует и тот факт, что он более 20 лет является препаратом, отпускаемым без рецепта в стране, где он был создан в 1962 г. S Adams et al, работавшими в компании Boots (Великобритания).

По данным метаанализа (Garcia Rodriguez L А, 1998), проведенного для оценки риска возникновения эрозивно-язвенных поражений при приеме ибупрофена и диклофенака, было выявлено, что относительный риск для ибупро-

фена составляет 1,0±0 (по 11 оцененным работам), а для диклофенака - 2,3±0,5 (по 8 работам) При подсчете индекса гастроинтестинальной токсичности, рассчитанной на основе банка данных ARAMIS было получено, что для ибупро-фена он составил 1,13±0,29, при исследовании 577 больных, а для диклофенака 1,81±0,35, при исследовании 415 больных

2. Исследование фармакокинетики и относительной биодоступности генерических препаратов диклофенака и ибупрофена

Динамика усредненных концентраций диклофенака натрия и ибупрофена в плазме крови здоровых добровольцев после однократного перорального приема препаратов представлена на рис 2 и 3 соответственно Видно, что фар-макокинетические кривые генерических и референсных препаратов практически совпадают, а значения концентраций в плазме крови статистически достоверно не различаются на протяжении всего исследования

Результаты расчетов основных фармакокинетических параметров (в виде среднего значения ± стандартное отклонение) препаратов диклофенака и ибупрофена представлены в таблице 1 Установлено, что значения фармакокинетических параметров генерических и референсных препаратов статистически достоверно не различаются, а средние значения параметров относительной биодоступности и их доверительные интервалы не выходят за допустимые границы [Проведение качественных исследований биоэквивалентности лекарственных средств Методические указания, 2004]

900

800 | 700

в" 600

I 500 га

g- 400 | 300 | 200

100 о

-»-Т -e-R

Время, ч

Рис. профсн-Тева

стах, нг/мг1 мкг/мл2 1026 ±440 1104 ±512 45,1 ±20,6 47,2 ± 19,2

Тщах) час 2,2 ± 0,7 2,1 ±0,7 1,3 ±0,5 1,4 ±0,4

АиСо-ь нг*ч/мл' мкг*ч/мл2 2249 ± 995 2387 ±1235 136,7 ±60,1 143,5 ±58,2

Сщах/ АиСо-1 0,473 ± 0,161 0,489 ± 0,148 0,347 ± 0,131 0,343 ± 0,128

$ %, доверительный интервал 0,98 ±0,16, 0,91-1,06 1,01 ±0,17, 0,91 - 1,10

доверительный интервал 0,96 ± 0,24, 0,85-1,08 0,99 ± 0,24, 0,89-1,11

Примечание: 1 - для диклофенака, 2 - для ибупрофена

Результаты дисперсионного анализа значений основных фармакокинети-ческих параметров препаратов Отрофер и Вольтарен, а также Ибупрофен-Хемофарм и Ибупрофен-Тева, представленные в таблице 2, свидетельствуют о том, что все факторы, кроме индивидуальной вариабельности, вносят статистически незначительный вклад в общую вариацию Поскольку рассчитанные значения критериев статистической достоверности меньше стандартных (критических) значений, нулевая гипотеза об отсутствии статистически значимых различий между значениями показателей биоэквивалентности верна

Таким образом, не выявлено статистически достоверных различий в процессе всасывания (как по полноте, так и по скорости) диклофенака после приема препаратов Ортофер и Вольтарен, а также ибупрофена после приема препаратов Ибупрофен-Хемофарм и Ибупрофен-Тева

Таблица 2

Результаты дисперсионного анализа логарифмически преобразованных фармакокинетических параметров

I Параметр Факторы вариации <Н Мв К Р

препаратов Отрофер и Вольтарен

АиСо. Добровольцы 17 6,5333 0,38431 29,029 0,0000<0,001

Периоды 1 0,018213 0,018213 1,3757 0,358>0,3

Препараты 1 0,0078375 0,007837 5 0,59201 0,453>0,3

Стах Добровольцы 17 6,9158 0,40681 12,806 0,0000<0,001

Периоды 1 0,0054319 0,005431 9 0,17099 0,68472>0,3

Препараты 1 0,038399 0,038399 1,2088 0,38784>0,3

Ст»/АиС0, Добровольцы 17 2,8723 0,16896 6,2781 0,0003<0,001

Периоды 1 0,003752 0,003752 0,13942 0,71376>0,3

Препараты 1 0,01154 0,01154 0,42881 0,52188>0,3

препаратов Ибупрос >ен-Хемофарм и Ибупрофен-Тева

АиСо., Добровольцы 17 5,5115 0,32421 7,7276 0,0000<0,001

Периоды 1 0,012325 0,012325 0,29378 0,59528>0,3

Препараты 1 0,0064999 0,006499 9 0,15493 0,69907>0,3

Сшах Добровольцы 17 5,9054 0,34738 18,604 0,0000<0,001

Периоды 1 0,0001408 3 0,0001408 3 0,00754 2 0,93187>0,3

Препараты 1 0,0044297 0,004429 7 0,23723 0,63282>0,3

Стк/ AUCo-t Добровольцы 17 1,8069 0,10629 2,2973 0,00517<0,01

Периоды 1 0,015101 0,015101 0,3264 0,57573>0,3

Препараты 1 0,0001979 3,0001979 0,00428 0,94867>0,3

ВЫВОДЫ

1. Генерический отечественный препарат диклофенака - Ортофер (ЗАО «Брынцалов», Россия) является биоэквивалентным препарату сравнения Вольтарен (Новартис Фарма АГ, Швейцария) при исследовании на здоровых добровольцах

2 Генерический препарат ибупрофена - Ибупрофен-Хемофарм (Хемо-фарм Концерн А Д, Югославия) является биоэквивалентным препарату сравнения Ибупрофен-Тева (Pharmaceutical Industries Ltd, Израиль) при исследовании на здоровых добровольцах

3 По обезболивающему эффекту генерический препарат диклофенака превосходит генерический препарат ибупрофена у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом

4 Генерические препараты диклофенака и ибупрофена обладают антиок-сидантным потенциалом у больных с ревматоидным артритом, что соотносится с их клинической эффективностью и безопасностью

5 По параметрам безопасности в отношении развития гастротоксичности, ибупрофен превосходит диклофенак у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом

ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ

1 Генерические препараты Ортофер (ЗАО «Брынцалов», Россия) и Ибупрофен-Хемофарм (Хемофарм Концерн А Д , Югославия) могут быть рекомендованы для клинического применения, так как являются биоэквивалентными оригинальным препаратам сравнения при исследовании на здоровых добровольцах

2 При лечении остеоартроза и ревматоидного артрита больным без сопутствующей патологии ЖКТ, терапию следует начинать с назначения диклофенака, как препарата с более сильным обезболивающим эффектом Пациентам с остеоартрозом и ревматоидным артритом, сопровождающимися патологией ЖКТ, терапию следует начинать с ибупрофена, как более безопасного препарата

СПИСОК РАБОТ, ОПУБЛИКОВАННЫХ ПО ТЕМЕ

ДИССЕРТАЦИИ

1 Дмитриев В А, Мирчева Ж Ж О безрецептурных препаратах за рубежом // Ведомости Научного центра экспертизы и государственного контроля лекарственных средств - 2000 - № 3 - С 60-62

2 Дмитриев В А Фармакоэпидемиология и фармакоэкономика безрецептурных нестероидных противовоспалительных средств // Ведомости Научного центра экспертизы и государственного контроля лекарственных средств -2001 -№2 - С 71-73

3 Дмитриев В А Вопросы информирования пациентов при лекарственном самолечении // VIII Российский национальный конгресс «Человек и лекарство» Тезисы докладов -Москва, 8-12 апреля 2002 -С 745

4 Дмитриев В А Опыт лекарственного самолечения за рубежом // VIII Российский национальный конгресс «Человек и лекарство» Тезисы докладов -Москва, 8-12 апреля2002 - С 745

5 Dmitnev V А, Rosen R, Gotovats S Economic and Legal Framework for Non-Prescription Medicines, AESGP, Brussels, June 2003 - P 298-312

6 Dmitnev V A , Ishmukhametov A Economic and Legal Framework for Non-Prescription Medicines, AESGP, Brussels, 13lh edition -June 2007 - P 370382

7 Дмитриев В А Тенденции развития фармацевтического рынка воспроизведенных лекарственных средств // Ведомости Научного центра экспертизы средств медицинского применения -2007 - № 1 -С 58-61

8 Дмитриев В А , Сычев Д А, Кукес В Г Проблема взаимодействия антибиотиков с нестероидными протиовоспалительными средствами (мини-обзор) //Антибиотики и химиотерапия - 2008 - №1-2 - с 30-32.

Список сокращений

АОС- антикоасидантный статус

АСК- ацетилсалициловая кислота

ВАШ- визуальная аналоговая шкала

ВОЗ- всемирная организация здравоохранения

ГКБ- городская клиническая больница

ГТ - глутатионтрансфераза

ЖКТ- желудочно-кишечный тракт

ИКФ- Институт клинической фармакологии

ЛС- лекарственные средства

МДА- молоновый диальдегид

ВДВ С- нестероидные противовоспалительные средства OA - остеоратроз

ПОЛ- перекисное окисление липидов РА- ревматоидный артрит СОД- супероксиддисмутаза СОЭ- скорость оседания эритроцитов

Выбор нестероидного противовоспалительного препарата для симптоматической терапии ревматических заболеваний: фокус на нимесулид uMEDp

Нимесулид – золотая середина класса нестероидных противовоспалительных препаратов. Именно поэтому он прочно закрепился в арсенале ревматологов, терапевтов, семейных врачей и врачей других специальностей.  В препарате сочетаются высокий анальгетический и противовоспалительный потенциал, хороший профиль безопасности. Кроме того, он представлен в разных лекарственных формах.

Введение

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) широко используются для симптоматической терапии заболеваний, ассоциированных с болью, лихорадкой и воспалением [1]. Уникальное сочетание анальгетического, противовоспалительного и жаропонижающего эффектов обусловливает преимущество НПВП перед такими препаратами, как парацетамол и опиоиды [2].

Кроме того, НПВП отличаются разнообразием лекарственных форм и доступной ценой.

В настоящее время в России зарегистрировано около 20 международных непатентованных наименований НПВП. Если учитывать большое количество дженериков и разные лекарственные формы, число препаратов превысит сотню.

Особенно востребованы НПВП при ревматических патологиях. Опыт их применения у таких больных насчитывает более 100 лет [3].

Препараты данной группы практически незаменимы при лечении остеоартрита (ОА) и неспецифической боли в нижней части спины [4, 5]. Несмотря на то что в качестве первого анальгетика при ОА в международных руководствах указан парацетамол [6], именно НПВП часто назначают в качестве основного обезболивающего средства вследствие более высокой эффективности и безопасности [7, 8].

При аутоиммунных воспалительных ревматических заболеваниях, таких как ревматоидный артрит (РА), роль НПВП также остается значимой. В терапию РА обязательно включают препараты, облегчающие основные симптомы, прежде всего боль, поскольку эффект от применения базисных противовоспалительных препаратов развивается не сразу. Так, при использовании синтетических препаратов значимое улучшение отмечается не ранее чем через один-два месяца [9]. Применение генно-инженерных биологических препаратов также не позволяет отказаться от симптоматической терапии [10].

Анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие НПВП обусловлено ингибированием циклооксигеназы (ЦОГ), которая катализирует синтез простаноидов, включая тромбоксан и простагландины, и тем самым опосредует разные биологические эффекты [11].

Основные фармакологические свойства НПВП связаны с подавлением активности ЦОГ-2. Этот фермент обеспечивает быстрое повышение локальной концентрации простагландина Н2, который является субстратом для синтеза одного из центральных медиаторов боли и воспаления – простагландина Е2 [9].

К ЦОГ-2-зависимым процессам относятся появление и усиление боли вследствие любого повреждения ткани, развитие хронического болевого синдрома, местная и системная воспалительная реакция, локальная и системная гипертермия, катаболические процессы, неоангиогенез и т.д. С выбросом провоспалительных субстанций, прежде всего простагландина Е2, связывают влияние НПВП на центральные механизмы передачи болевого импульса.

К ЦОГ-1-зависимым процессам относят агрегацию тромбоцитов. Ингибирование этого фермента ацетилсалициловой кислотой способствует профилактике тромбозов. В то же время с подавлением физиологической формы ЦОГ-1, играющей важную роль в поддержании многих параметров гомеостаза, в том числе защитного потенциала слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), традиционно связывают такие нежелательные эффекты, как эрозивно-язвенное поражение верхних отделов ЖКТ и желудочно-кишечные кровотечения.

Необходимо отметить, что НПВП сопоставимы по эффективности, однако различаются профилем безопасности в отношении ЖКТ, сердечно-сосудистой системы, печени и почек [12].

Все НПВП, за исключением ацетилсалициловой кислоты, ассоциируются с повышенным риском неблагоприятных сердечно-сосудистых событий [1, 11].

В этой связи представляется актуальным сравнить безопасность двух видов НПВП: неселективных ингибиторов ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (традиционных НПВП) и селективных ингибиторов ЦОГ-2 (коксибов).

Хотя гипотеза селективности в отношении ЦОГ-2 для объяснения риска развития протромботических изменений вследствие приема НПВП часто оспаривается [13], получены доказательства, что использование коксибов, а также традиционных НПВП с высокой селективностью к указанному ферменту может значительно увеличить риск серьезных цереброваскулярных и сердечно-сосудистых событий (особенно при использовании высоких доз и/или длительном лечении) [1, 11].

Метаанализ результатов рандомизированных исследований показал, что относительный риск для коксибов составляет 1,37 при 95%-ном доверительном интервале (ДИ) -1,14– -1,66, для диклофенака – 1,41 (95% ДИ 1,12–1,78) по сравнению с плацебо [13]. Аналогичные результаты получены при проведении метаанализа результатов наблюдательных исследований [14].

Установлено также, что относительный риск неблагоприятных сердечно-сосудистых событий при применении НПВП может не зависеть от исходного сердечно-сосудистого риска [15]. В настоящее время применение НПВП для симптоматического лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата при высоком сердечно-сосудистом риске [11] ограниченно. Исключение составляют случаи, когда другие методы фармакотерапии (например, парацетамол с или без слабых опиоидов) неэффективны. При этом используется самая низкая эффективная доза и устанавливаются наименьшие сроки лечения.

Неправильное применение НПВП может стать проблемой здравоохранения, особенно в группах с высоким исходным риском [1]. Речь, в частности, идет о пожилых пациентах, у которых сердечно-сосудистые заболевания сочетаются с патологиями скелетно-мышечной системы [16]. Выбор лекарственного препарата в этой ситуации может оказаться критичным.

Особенности фармакологии нимесулида

Одним из наиболее широко применяемых в России НПВП является нимесулид.

Нимесулид введен в клиническую практику в начале 1980-х гг.. За период применения зарекомендовал себя как эффективный, хорошо переносимый и доступный препарат [3, 17, 18].

Молекула нимесулида в отличие от молекул других НПВП обладает щелочными свойствами. Это позволяет веществу легко проникать в очаги воспаления и накапливаться в них в более высокой концентрации, чем в плазме крови [3, 19]. Уже через 30 минут после перорального приема концентрация препарата в крови достигает 25–80% и начинает развиваться анальгетический эффект. Пик концентрации и, следовательно, максимальное обезболивающее действие отмечаются через один – три часа после приема [20–23]. Более быстрым обезболивающим действием обладает нимесулид в гранулированной форме (препарат Нимесил®), что крайне важно при купировании как острой боли, так и острого подагрического артрита [23, 24].

Нимесулид характеризуется достаточно высокой, но не абсолютной селективностью в отношении ЦОГ-2. Согласно оценке некоторых экспертов, по данному показателю он занимает промежуточное положение между мелоксикамом и целекоксибом [11].

Помимо основного фармакологического действия нимесулид обладает эффектами, не зависящими от класс-специфического влияния на синтез простагландина: подавляет синтез провоспалительных цитокинов, активность металлопротеиназ (ответственных, в частности, за разрушение гликопротеинового комплекса хрящевой ткани при ОА), блокирует фосфодиэстеразу 4, снижая тем самым активность клеток воспалительной агрессии (макрофагов и нейтрофилов), оказывает антигистаминное действие [18, 21, 25, 26]. Этим определяется его терапевтическое своеобразие.

Эффективность

Быстрый анальгетический эффект нимесулида подтвержден у больных, которым проводили челюстно-лицевые операции, а также у пациенток с дисменореей [19, 27].

Выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида при заболеваниях опорно-двигательного аппарата продемонстрировано в ряде рандомизированных клинических исследований. Так, у 122 пациентов с тендинитом ротаторов плеча и/или субакромиальным бурситом, которым для лечения острой патологии околосуставных мягких тканей был назначен нимесулид 200 мг/сут или диклофенак 150 мг/сут в течение14 дней, первый препарат оказался более эффективным, чем второй [28]. При этом 96,8% больных охарактеризовали переносимость нимесулида как хорошую или отличную. Среди получавших диклофенак таких было 72,9% (р

В исследовании, в которое были включены 102 пациента с острой болью в нижней части спины, принимавших в течение десяти дней нимесулид 100 мг два раза в сутки или ибупрофен 600 мг три раза в сутки, также отмечено преимущество нимесулида перед ибупрофеном (р = 0,02) в отношении купирования боли и влияния на функцию позвоночника. Кроме того, в период терапии побочные эффекты со стороны ЖКТ у получавших нимесулид фиксировались реже [29].

Эффективность нимесулида при симптоматической терапии РА подтверждена в четырехнедельном исследовании [30]. Так, 268 пациентов с РА на ранней стадии применяли 400 и 200 мг нимесулида в день. В качестве препарата контроля был выбран диклофенак в дозах 200 и 100 мг/сут. На фоне проводимой терапии у всех пациентов отмечалось статистически достоверное уменьшение числа воспаленных суставов и утренней скованности. Однако нимесулид оказался эффективнее диклофенака в отношении купирования боли. Так, уменьшение боли > 50% по визуальной аналоговой шкале зафиксировано у 44,8% получавших нимесулид и 40,8% получавших диклофенак.

Выраженное анальгетическое и противовоспалительное действие нимесулида в форме гранул (препарат Нимесил®) у больных РА продемонстрировано в российском многоцентровом исследовании [31]. Побочные эффекты наблюдались лишь у 15,3% больных, они были обратимы и не зависели от дозы препарата.

Нимесулид в разных лекарственных формах, в том числе гранулированной (Нимесил®), показал высокую эффективность и при подагрическом артрите [29, 30]. Необходимо отметить, что более выраженным противовоспалительным действием обладал Нимесил® [24, 32, 33].

Особый интерес представляют результаты исследования, в котором сравнивалась скорость наступления анальгетического и противовоспалительного эффектов при применении нимесулида в разных формах и диклофенака [34]. В исследование были включены 90 больных подагрой, у которых предшествующая терапия НПВП оказалась неэффективной.

Участников исследования рандомизировали на три группы терапии – по 30 пациентов в каждой. Первая группа получала гранулированный нимесулид (Нимесил®) в саше в дозе 100 мг два раза в сутки, вторая – таблетированный нимесулид по аналогичной схеме, третья – диклофенак в дозе 75 мг два раза в сутки. Длительность терапии составила семь дней.

Оценка скорости наступления анальгетического эффекта в течение первых трех часов показала явное преимущество нимесулида в разных формах перед диклофенаком. При этом больные, принимавшие гранулированный нимесулид, отмечали снижение выраженности боли уже на 20-й минуте после приема первой дозы препарата.

Через семь дней приступ подагрического артрита был купирован у 24 (80%) больных, получавших нимесулид в форме гранул, у 11 (36%) – нимесулид в форме таблеток и четырех (13%) – диклофенак.

Безопасность

Применение НПВП связано с риском развития класс-специфических побочных эффектов [9], в первую очередь НПВП-гастропатий, патологий верхних отделов ЖКТ – эрозий, язв и гастроинтестинальных катастроф (кровотечений и перфораций).

Вероятность развития гастропатий у пациентов, получающих НПВП, возрастает более чем в четыре раза и составляет от 0,5 до 1,0 эпизода на 100 пациентов в год. Регулярно принимающие НПВП умирают от ЖКТ-кровотечений и перфорации язв в три-четыре раза чаще, чем не получающие препараты данной группы [35, 36].

В исследовании EVIDENCE [37], в котором оценивалась частота развития осложнений у 4144 больных, начавших применять НПВП по поводу ОА, РА или анкилозирующего спондилита, установлено, что частота развития неосложненных патологий ЖКТ составляет 18,5 на 100 пациентов в год, серьезных осложнений, в том числе кровотечений, – 0,7.

Риск НПВП-гастропатий может быть значительно снижен [2]. Необходимо учитывать, что данная патология в подавляющем большинстве случаев развивается у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, старше 65 лет и принимающих препараты, влияющие на свертывающую систему крови (низкие дозы аспирина, иные антитромбоцитарные препараты, прямые и непрямые антикоагулянты). Для профилактики развития указанного осложнения таким больным следует назначать более безопасные селективные ингибиторы ЦОГ-2 или ингибиторы протонной помпы. Это позволит снизить риск развития опасных осложнений на 40–60% [35, 36].

Терапия НПВП также ассоциируется с развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы: дестабилизацией артериальной гипертензии, прогрессированием сердечной недостаточности и повышением риска сердечно-сосудистых катастроф (инфаркта миокарда и ишемического инсульта) [36, 38].

Результаты рандомизированных клинических исследований свидетельствуют, что по частоте сердечно-сосудистые осложнения не только не уступают, но и превосходят НПВП-гастропатии. Так, в исследовании MEDAL 34 700 больных ОА или РА в течение полутора лет принимали селективный НПВП эторикоксиб в дозах 60 и 90 мг/сут или диклофенак 150 мг/сут. Общая частота опасных ЖКТ-осложнений (язвы, кровотечения, перфорации) на фоне приема эторикоксиба составила 1,0%, диклофенака – 1,4%. На долю кровотечений и перфораций приходилось по 0,45%. При этом серьезные сердечно-сосудистые осложнения зафиксированы у 1,9% пациентов в обеих группах, цереброваскулярные – у 0,53 и 0,48% больных соответственно [39].

Подавляющее большинство сердечно-сосудистых катастроф на фоне приема НПВП отмечается у пациентов с диагностированными патологиями сердца, сахарным диабетом 2-го типа и высоким расчетным сердечно-сосудистым риском [36, 38].

…в отношении желудочно-кишечного тракта

В отличие от других представителей НПВП нимесулид хорошо переносится [9]. Об этом свидетельствуют не только результаты российских и зарубежных исследований, но и данные клинической практики.

Изучение частоты ЖКТ-осложнений при использовании диклофенака (n = 3553), нимесулида (n = 3807) и ибупрофена (n = 1470) в реальной клинической практике [40] показало, что их суммарная частота при использовании нимесулида существенно меньше, чем при назначении диклофенака (12,1%), и не отличается от таковой ибупрофена (8,1 и 8,6% соответственно).

Анализ 10 608 сообщений о серьезных нежелательных реакциях вследствие терапии разными НПВП [41], полученных с 1988 по 2000 г., продемонстрировал, что нимесулид был причиной развития тех или иных осложнений со стороны ЖКТ в два раза реже, чем другие НПВП. Так, количество сообщений о развитии побочных эффектов на фоне терапии нимесулидом составило 10,4%, диклофенаком – 21,2%, кетопрофеном – 21,7%, пироксикамом – 18,6%.

Риск ЖКТ-кровотечений при использовании разных НПВП оценивался в большом эпидемиологическом исследовании [42]. Авторы исследования проанализировали 2813 эпизодов опасного ЖКТ-кровотечения. Контрольную группу составили 7193 пациента без ЖКТ-кровотечений. Группы были сопоставимы по полу и возрасту.

Относительный риск ЖКТ-кровотечений для нимесулида составил 3,2, диклофенака – 3,7, мелоксикама – 5,7.

В России также активно изучалась безопасность нимесулида.

Так, в исследовании по безопасности гранулированного нимесулида (препарата Нимесил®) [43] оценивалась частота рецидивов НПВП-индуцированных язв на фоне приема нимесулида. Препарат назначали в дозе 200 мг/сут 20 пациентам, которые закончили курс лечения по поводу язвы или множественных (более десяти) эрозий желудка и/или двенадцатиперстной кишки, образовавшихся вследствие использования других НПВП. Контрольную группу составили 20 больных, которым после заживления НПВП-индуцированных язв и множественных эрозий был назначен диклофенак 100 мг/сут в виде ректальных свечей. Группы были сопоставимы по полу, возрасту и основному заболеванию.

Через два месяца наблюдения рецидив язвы зафиксирован лишь у одного (5,6%) больного, принимавшего нимесулид, и у трети (33,3%) больных, применяших свечи с диклофенаком (р

В многоцентровом исследовании ПРИНЦИП, результаты которого были недавно опубликованы [44], продемонстрировано, что в реальной практике не только показатели безопасности лечения нимесулидом, но и частота развития таких нежелательных реакций, как диспепсия, периферические отеки и повышение артериального давления, сопоставимы с таковыми целекоксиба, мелоксикама, ацеклофенака и напроксена. Диспепсии при применении нимесулида фиксировались значительно реже, чем при использовании диклофенака.

Как в зарубежной [45–47], так и в отечественной литературе [48, 49] активно обсуждается вопрос о гепатотоксичности нимесулида. Однако в европейском эпидемиологическом исследовании, включавшем около 400 тыс. пациентов, принимавших НПВП, не было отмечено существенных различий по данному показателю между нимесулидом и другими препаратами этой группы, например диклофенаком и ибупрофеном [47]. Оценка относительного риска развития острой печеночной недостаточности показала, что нимесулид менее опасен, чем парацетамол и ибупрофен, и сопоставим по степени риска с диклофенаком и кетопрофеном [50]. Данные российских исследований и анализ отечественной литературы не подтверждают высокой гепатотоксичности нимесулида [51, 52].

В настоящее время гепатотоксичность не признается особенностью нимесулида [3].

…в отношении сердечно-сосудистой системы

Обширное популяционное исследование, проведенное в Финляндии (33 309 эпизодов острого инфаркта миокарда, контроль – 138 949 лиц без инфаркта миокарда), показало, что на фоне приема нимесулида риск сердечно-сосудистых катастроф не выше, чем при использовании мелоксикама, набуметона и этодолака, коксибов и неселективных НПВП [53].

По нашим данным, у больных подагрой, в том числе страдающих артериальной гипертензией, при использовании нимесулида не наблюдается значимого повышения артериального давления [54].

Результаты ряда клинических исследований свидетельствуют, что у пациентов с ОА и артериальной гипертензией, принимавших нимесулид, показатели системной гемодинамики и эндотелиальной функции сопоставимы с исходными значениями. Это обосновывает целесообразность применения данного препарата в комплексном лечении больных ОА, страдающих эссенциальной артериальной гипертензией [55, 56].

Недавно опубликованные результаты наблюдения за 511 989 пациентами 65 лет и старше, у которых с 2008 по 2011 г. были диагностированы сердечно-сосудистые заболевания, свидетельствуют, что частота регулярного применения НПВП в данной когорте варьируется от 20,8 до 47,8% в зависимости от региона (преимущественно для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата) [57]. Наиболее часто применяется нимесулид (9,6%), реже диклофенак (7,5%), коксибы получают только 3,8% пациентов. Однако при оценке среднего ежедневного потребления препаратов лидируют нимесулид и коксибы. Полученные данные являются дополнительным подтверждением высокой безопасности нимесулида, в том числе у пожилых больных с сопутствующей сердечно-сосудистой патологией.

Заключение

При выборе препарата из группы НПВП, особенно пожилым пациентам с коморбидными состояниями, необходимо, во-первых, оценить анальгетический и противовоспалительный потенциал препарата, во-вторых, его безопасность, в том числе сердечно-сосудистую. В этом отношении нимесулид представляет золотую середину класса НПВП. Дополнительным фактором, влияющим на выбор препарата, несомненно, должно стать наличие большого отечественного и международного опыта применения, а также прогрессивных лекарственных форм (Нимесил®), обеспечивающих удобство применения и высокую биодоступность.

Вирусолог назвала опасные при коронавирусе лекарства :: Общество :: РБК

Фото: Global Look Press

При заболевании COVID-19 опаснее всего лечиться самостоятельно лекарствами, которые люди привыкли принимать при других простудных заболеваниях. Об этом в интервью газете «Вечерняя Москва» рассказала врач-вирусолог Надежда Жолобак.

По ее словам, нельзя принимать нестероидные противовоспалительные препараты, к которым относятся ибупрофен, аспирин, вольтарен, диклофенак, напроксен.

«Опыт французских и итальянских исследователей свидетельствует, что эти препараты не только не помогают, а делают организм еще более восприимчивым к вирусу», — пояснила Жолобак.

Вирусолог назвал сроки создания эффективного лекарства от коронавируса

Врач отметила, что аспирин создает условия для проникновения коронавируса в легкие, что ускоряет появление пневмонии и альвеолярное поражение легких.

Локальная терапия болей в спине и в суставах

Основное место в лечении боли, связанной с воспалением опорно-двигательного аппарата занимают нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Однако необходимо помнить, что даже кратковременный прием НПВП может приводить к развитию побочных эффектов.

Местная терапия является эффективным дополнительным методом лечения болевого синдрома в спине и суставах. К локальной терапии болей в спине относятся мази, гели, кремы, пластыри, аэрозоли с НПВП и другими средствами.

При мышечных болях в спине применяют препараты с раздражающим, разогревающим и отвлекающим действием (финалгон, капсикам, эфкамон и другие). При заболеваниях суставов с выраженным воспалением и отеком данные препараты противопоказаны, так как согревающий эффект может усилить отек, воспаление и боль.

Для лечения болевого синдрома с отеком сустава (синовитом), чувством скованности в спине по утрам рекомендуется использовать мази и гели с НПВП:

  • Ортофен или вольтарен или диклофенак.
  • Кетопрофен или кетонал или фастум-гель или артрозилен.
  • Ибупрофен или долгит-крем.
  • Амелотекс.
  • Найз.
  • Индометацин и другие.
При назначении препарата необходимо учитывать концентрацию действующего вещества. При сильных болях лучше выбирать концентрацию не 1-2,5%, а 5% (кетонал, диклак) или 10% (индометацин, ибупрофен) или 15% (артрозилен спрэй).

Перед нанесением мази или геля следует в течение нескольких минут разогреть участок кожи для увеличения проницаемости лекарства, особенно у пожилых больных.

Для усиления обезболивающего и противовоспалительного эффекта лекарство должно наноситься 3-4 раза в день. Количество препарата определяется как величиной сустава, так и концентрацией действующего вещества. В среднем мазь или гель наносится в виде полоски до 5 см, но нужно внимательно прочитать инструкцию перед применением. Способ применения мази также может различаться. Мазь с ибупрофеном нужно тщательно втирать, а с кетопрофеном втирать осторожно, но до полного впитывания.

Оптимальной лекарственной формой для локальной терапии является гель, который значительно быстрее мази или крема проникает через кожный барьер и не пачкает одежду.

При сочетании болевого синдрома с варикозной болезнью или травмой рекомендованы комбинированные препараты, содержащие НПВП и венотоники (индовазин, долобене).

В настоящее время в клинической практике появились лекарственные средства в виде пластырей:

  • С НПВП (кетонал, вольтарен).
  • С 5% лидокаином (версатис) применяется при всех видах боли.
  • Капсаицин (кутенза) применяется при нейропатической боли.
Местное применение НПВП более безопасно в отношении побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Вольтарен как эталон НПВП в современной ревматологии | Бадокин В.В.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) относятся к числу самых распространенных лекарственных средств, применяемых в клинической практике. Они незаменимы при заболеваниях, сопровождающихся воспалением, болью и лихорадкой. Но основное их свойство заключается в предотвращении развития или снижении интенсивности воспаления. Эти препараты широко применяются прежде всего при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника (ревматоидный артрит, серонегативные спондилоартриты, остеоартроз, межпозвонковый остеохондроз и деформирующий спондилез), острой ревматической лихорадке, микрокристаллических артропатиях, болезнях мягких тканей, большой группе заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В последнее время область применения НПВП существенно расширилась и их стали использовать не только в ревматологии, но и в кардиологии для профилактики развития тромбозов и для профилактики раннего развития атеросклероза при иммуновоспалительных заболеваниях [1]. Их применение целесообразно в малой хирургии, в лечении мигрени, болезненных menses и олигоменорреи, деменции Альцгеймеровского типа, в онкологии (в частности, для профилактики рака толстого кишечника и возможного метастазирования злокачественных опухолей различной локализации).

Класс НПВП включает большое количество препаратов, которые характеризуются общими и отличительными чертами. Они различаются друг от друга по выраженности анальгетической и антивоспалительной активности, спектру нежелательных явлений, путям введения препарата в организм, областью применения и категорией ингибиции циклооксигеназы (ЦОГ) – основного механизма действия этих фармакологических агентов. Так, по выраженности ингибиции двух изоформ ЦОГ все они подразделяются на препараты с избирательным торможением ЦОГ–1, ЦОГ–2 неселективные, ЦОГ–2 селективные и ЦОГ–2 специфические. Спектр нежелательных явлений при приеме НПВП во многом связан с преимущественным торможением той или иной изоформы ЦОГ. Наиболее изученным ЦОГ–2 неселективным НПВП является Вольтарен (диклофенак натрия), который наиболее часто используется по сравнению с другими препаратами этой группы лекарственных средств [2,3].
Несмотря на значительные успехи современной противовоспалительной терапии ревматических заболеваний, не потеряли своего значения некоторые лекарственные препараты, которые были введены в клиническую практику в 20–30 гг. прошлого столетия и позже – в 60–70 гг. Как известно, соли золота, Д–пеницилламин и производные аминохинолина были предложены для лечения ревматоидного артрита задолго до обоснования необходимости проведения при этом заболевании базисной или медленнодействующей терапии. Позже были разработаны НПВП, получившие широкое распространение, которые в настоящее время рассматриваются в качестве «стандартных» или «классических». К таким препаратам относится, в первую очередь, Вольтарен.
История Вольтарена началась в 1964 г., когда компания Гейги (Geigy) осуществила синтез нового НПВП, получившего условное название GP 45840. Последующие преклинические исследования выявили высокую терапевтическую эффективность и хорошую переносимость GP 45840, названного Вольтареном. С 1974 г. началось широкое внедрение этого препарата в клиническую практику. Уже в 1976 г. были обобщены результаты 166 клинических испытаний в 21 стране, отчетливо показавших высокую эффективность Вольтарена при сравнительно редких и нетяжелых побочных реакциях. В этом же году отечественные ревматологи представили результаты апробации Вольтарена при ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите, остеоартрозе и ревматизме, отметив его достаточно высокий терапевтический потенциал и вполне удовлетворительную переносимость [4].
Вольтарен (диклофенак натрия) относится к производным фенилуксусной кислоты. 95,7% препарата связывается с сывороточными белками. Особенности его фармакодинамики заключаются в небольшом периоде полужизни, что, в свою очередь, способствует снижению числа нежелательных эффектов из–за быстрой элиминации из организма. Максимальная концентрация Вольтарена в плазме достигает 1180 нг/мл. В организме он трансформируется в неактивные метаболиты, которые экскретируются с мочой и желчью [5]. Он не кумулируется при длительном применении.
Положительным свойством Вольтарена является его достаточная полная совместимость с целым рядом препаратов. Следует, однако, иметь в виду, что при сочетанном применении с оральными антикоагулянтами он может привести к удлинению протромбинового времени и повышению риска кровоточивости, с гипогликемическими препаратами – к развитию гипо– или гипергликемии [6]. У некоторых больных Вольтарен увеличивает токсичность метотрексата из–за пролонгирования периода его полураспада, что ведет к снижению экскреции метотрексата и эндогенного креатинина. Однако такое явление встречается при назначении средних и высоких доз метотрексата, а при назначении 7,5–10 мг/нед. нарушения выделительной функции почек обычно не наблюдается.
При приеме Вольтарена внутрь его всасывание происходит в 12–перстной кишке, так как таблетки выпускаются с устойчивым к действию желудочного сока покрытием. Это покрытие способствует уменьшению частоты и выраженности желудочно–кишечной токсичности. Через 30 мин. после приема достигается максимальный уровень Вольтарена в плазме. Адсорбция Вольтарена и его распределение в организме не зависят от приема пищи. Нет достоверного различия и в его содержании у лиц молодого и пожилого возраста [5].
Все НПВП условно подразделяются на коротко– и длительноживущие. Однако четкой взаимосвязи между периодом полужизни препарата и его клинической эффективностью не прослеживается. Короткоживущие препараты могут в высокой концентрации накапливаться в очаге воспаления. У Вольтарена, хотя он относится к короткоживущим препаратам, продолжительность противовоспалительного действия превышает время циркуляции в плазме крови в связи с его перераспределением и накоплением в воспаленных тканях. При приеме внутрь период полувыведения у него не превышает 2–х часов и примерно является таким же, как у кетопрофена и ибупрофена, в то время как у многих других НПВП (в частности, индометацина и кеторолака) этот период в 2,5–3 раза больше. Естественно, что медикаменты с коротким периодом полужизни представляют меньший риск для пациентов благодаря их быстрой элиминации из организма. В синовиальной жидкости максимальная концентрация Вольтарена после однократной внутримышечной инъекции появляется через 4 часа, а период его полувыведения из тканей сустава составляет 8 часов. Таким образом, препарат существенно дольше персистирует в синовиальной оболочке и в суставной жидкости, чем в плазме, при этом концентрация в тканях в 4–5 раз превышает концентрацию в крови [7]. Эти данные имеют большое значение для терапии ревматических заболеваний в целом и, в частности, болезней суставов.
Основным механизмом действия Вольтарена (диклофенака натрия), как и других НПВП, является угнетение активности циклооксигеназы (ЦОГ) [8]. Этот фермент участвует в синтезе простагландинов, включая ПГЕ2. Простагландины имеют большое значение для развития воспаления, возникновения боли и лихорадки (табл. 1). Как известно, решающую роль в борьбе с воспалением и болью играет блокада ЦОГ–2. Одним из мощных ингибиторов ЦОГ–2 является Вольтарен [9,10,11]. Показано, что спустя пять дней от начала терапии Вольтареном в дозе 150 мг/сут. блокада ПГЕ2, по которой можно судить об ингибиции ЦОГ–2, составляет 93,9%, в то время как при применении других НПВП (ибупрофена, напроксена, рофекоксиба, мелоксикама) этот показатель колеблется от 66,7 до 77,0%. Супрессия ПГЕ2 в синовиальной жидкости длится от 8 до 12 ч после введения его однократной дозы. Вольтарен ингибирует высвобождение внутриклеточной арахидоновой кислоты, не влияя на экспрессию липооксигеназы [11]. В эксперименте установлено, что он является потенциальным ингибитором агрегации тромбоцитов. Однако в клинических условиях не выявлено его влияния на агрегацию и адгезию тромбоцитов, а также на активацию протромбинового времени [5]. Фармакологическая активность Вольтарена не ограничивается только подавлением синтеза простагландинов. Помимо этого, он угнетает синтез лейкотриенов, образование супероксидных радикалов и высвобождение лизосомальных ферментов, влияет на активацию клеточных мембран, агрегацию и адгезию нейтрофилов, функции лимфоцитов.
При выборе НПВП необходимо принимать во внимание следующие факторы: выраженность противовоспалительного и анальгетического эффекта, наличие и характер факторов риска нежелательных явлений, а также возможный их спектр, наличие сопутствующих заболеваний, характер взаимодействия с другими лекарственными средствами и, конечно, стоимость. По этим параметрам Вольтарен (диклофенак натрия) зарекомендовал себя как один из наиболее приемлемых НПВП и продолжает рассматриваться в качестве «золотого стандарта» при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов и позвоночника, тем более, что по своей противовоспалительной и анальгетической активности он превосходит большинство НПВП [12].
При лечении ревматоидного артрита Вольтарен (диклофенак) рассматривается как препарат выбора. По данным двойного слепого исследования, в котором сравнивали Вольтарен и индометацин у больных ревматоидным артритом, оказалось, что оба препарата достоверно уменьшали число воспаленных суставов и увеличивали силу сжатия кисти [13]. Однако такой существенный показатель истинно противовоспалительного действия, как динамика суммарной окружности проксимальных межфаланговых суставов, достоверно подвергся обратной динамике лишь на фоне лечения Вольтареном. Полагают, что противовоспалительную терапию при ревматоидном артрите нужно начинать именно с назначения Вольтарена, т.к. он обладает значительным противовоспалительным эффектом [14]. При наличии высокой активности воспалительного процесса, сопровождающейся выраженным болевым синдромом, Вольтарен целесообразно назначать в виде внутримышечных инъекций, что ускоряет наступление терапевтического эффекта. Парентеральный или ректальный прием препарата значительно уменьшает риск гастроэнтерологических осложнений, но не устраняет их полностью.
Не меньшее значение имеет Вольтарен в лечении анкилозирующего спондилита (болезни Бехтерева). Симптом–модифицирующая терапия этого заболевания включает прежде всего НПВП, которые рассматриваются как лекарства первой линии и необходимый компонент комбинированной терапии анкилозирующего спондилита. Больные с таким диагнозом принимают НПВП практически беспрерывно на протяжении многих месяцев и даже лет. Эти препараты являются основой медикаментозной терапии, тем более что при болезни Бехтерева эффективная базисная терапия ограничена только сульфасалазином, который оказывает положительный эффект на проявления периферического артрита и практически не влияет на симптоматику спондилита. Что же касается НПВП, то они эффективны не только в плане подавления воспалительного процесса в суставах, но и в осевом скелете, при этом они достоверно уменьшают интенсивность боли в позвоночнике и его подвижность, а также выраженность и длительность утренней ригидности.
Фенилбутазон и индометацин длительное время рассматривались, как наиболее эффективные НПВП в лечении анкилозирующего спондилита. Однако такая точка зрения не является очевидной. В контролированных двойных слепых исследованиях одинаковую с этими препаратами эффективность показал диклофенак, при лучшей переносимости последнего. В другом рандомизированном контролированном исследовании пироксикама, напроксена и Вольтарена в эквивалетных дозах оказалось, что они примерно в одинаковой степени оказывали симптом–модифицирующее действие. Однако при оценке нежелательных явлений большинство пациентов отдало предпочтение Вольтарену [15].
Требует уточнения возможность активного влияния НПВП на прогноз анкилозирующего спондилоартрита. Длительное время считалось общепризнанным, что они при этом заболевании оказывают только симптоматический эффект, не контролируя прогрессирование структурных изменений в позвоночнике, включая и тех больных, у которых наблюдается яркий клинический (антивоспалительный) эффект. Однако недавно появились сообщения, в которых НПВП рассматриваются как препараты, способные снизить темпы рентгенологического прогрессирования анкилозирующего спондилоартрита. В этом плане их можно рассматривать в качестве болезнь–модифицирующих агентов [16].
Отчетливый положительный эффект НПВП на симптоматику спондилита в течение первых 48 ч после их приема рассматривается в качестве одного из диагностических критериев болезни Бехтерева. При изучении 741 больного с болями в позвоночнике оказалось, что этот признак имел место у преобладающего большинства больных с анкилозирующим спондилитом и только у 15% – при болях в позвоночнике, обусловленных другими патологическими состояниями [17]. При анкилозирующем спондилите чувствительность этого симптома составляет 77%, а специфичность – 85%. Интересно, что если интенсивность болей в спине не уменьшается от приема НПВП в первые 48 ч лечения, то вероятность этого заболевания составляет всего 3%. Представленные данные подчеркивают значение этой группы препаратов в лечении болезни Бехтерева.
Еще одним показанием для Вольтарена является острый подагрический артрит. Для его подавления используются не только НПВП, но колхицин, кортикостероиды и некоторые другие средства. Яркий и быстрый (в течение 48 ч) эффект колхицина рассматривался как один из диагностических признаков этого заболевания. Однако эффективность НПВП и колхицина представляется одинаковой. Эти средства способны предупредить дальнейшее развитие острого приступа подагры при своевременном их назначении, т.е. в течение 30–60 мин. от начала атаки. В Европе ревматологи предпочитают пользоваться колхицином или комбинацией колхицина с НПВП, а в Северной Америке отдают предпочтение НПВП. НПВП используются при подагре не только для купирования острого приступа, но и для лечения хронического артрита. Из НПВП предпочтение отдают индометацину и Вольтарену. Проведенные контролированные исследования не выявили более высокую эффективность традиционных НПВП по сравнению с селективными ингибиторами ЦОГ–2 (например, коксибами).
Проведение эффективной терапии остеоартроза представляет трудную задачу, что связано с хроническим и неуклонно прогрессирующим его течением, столь типичным для этого заболевания. Одним из наиболее важных направлений медикаментозной терапии остеоартроза является подавление персистирующего воспаления тканей сустава с его локализацией в хряще, кости, энтезах и синовиальной оболочке. Такое воздействие предусматривает назначение антивоспалительной терапии, и прежде всего НПВП. Как известно, НПВП занимают центральное место среди симптом–модифицирующих препаратов при остеоартрозе. При этом заболевании назначают НПВП преимущественно быстро всасывающиеся и короткоживущие, обладающие выраженным анальгетическим эффектом. В то же время эти препараты не должны оказывать хондронегативного действия в назначаемых дозах.
Влияние НПВП на метаболизм хряща представляется многоплановым. Некоторые НПВП оказывают отрицательное влияние на синтез матрикса хряща и тем самым способствуют прогрессированию остеоартроза, другие – обладают хондронейтральным действием и третьи – хондропротективным. Так, индометацин угнетает синтез протеогликанов, коллагена II типа и гиалуроновой кислоты хондроцитами, а также способствует преждевременной гибели хондроцитов [18]. Huskisson E.C. и соавт. в рандомизированном контролированном исследовании оценивали ширину суставной щели у 812 больных остеоартрозом коленных суставов [19]. На фоне приема индометацина сужение щели наблюдалось у 47% больных и только у 22% – на плацебо. Имеются наблюдения, согласно которым применение индометацина у больных остеоартрозом быстрее приводит к быстрому и значительному нарушению функции тазобедренного сустава и последующему его протезированию по сравнению с теми больными, которые лечились только простыми анальгетиками.
Однако не все НПВП способствуют прогрессированию остеоартроза. Показано, что некоторые из них стимулируют анаболическую функцию хрящевой ткани путем ингибирующего действия на продукцию интерлейкина (ИЛ)–1 и экспрессию рецептора этого цитокина, способствуют интенсификации синтеза факторов роста, включая трансформирующий фактор роста–1, ингибируют деградацию аггрекана, тормозят катаболизм хряща, нейтрализуют действие металлопротеиназ и снижают интенсивность апоптоза хондроцитов [20]. К таким препаратам относятся диклофенак, мелоксикам, кетопрофен, ацеклофенак. Показано, что диклофенак in vitro не подавляет биосинтез протеогликанов в концентрациях, эквивалентных концентрациям у людей, а in vivo подавляет активность хондроцитов реберного хряща, но стимулирует хондроциты суставного хряща [21].
Большое значение придается НПВП в лечении большой группы заболеваний, сопровождающихся болями в нижней части спины. В литературе представлены результаты изучения влияния НПВП на центральные механизмы боли, не связанные с ингибицией синтеза простагландинов, хотя угнетение их продукции представляется одним из основных механизмов анальгетического действия. В этой связи особый интерес представляют данные о наличии диссоциации между антивоспалительными (ЦОГ–зависимыми) и анальгетическими (антиноцептивными) эффектами НПВП [1]. Активация синтеза простагландинов в центральной нервной системе (включая спинной мозг) происходит при любом периферическом стимуле и воспалении. Вольтарен посредством подавления активности ЦОГ–2 способствует развитию выраженного анальгетического эффекта, что имеет патогенетическое значение при болях в нижней части спины. При ведении таких больных Вольтарен вначале назначается парентерально, и только при стихании болей следует переходить на прием этого препарата внутрь.
В распоряжении врача имеется большое количество различных форм Вольтарена. Он может быть использован в виде таблеток для перорального приема, в виде свечей, раствора для парентерального введения, геля для наружного применения и глазных капель. Препарат выпускается в различных концентрациях, что создает определенные удобства при лечении больных. Максимальная суточная доза Вольтарена составляет 0,15 г. Эта доза делится на 2–4 приема. Вольтарен эмульгель является средством для наружного применения. Он дает высокую концентрацию препарата в подкожно расположенных тканях–мишенях, что имеет определенное значение для улучшения переносимости препарата. Так, концентрация диклофенака в пораженных структурах сустава и околосуставных тканях после повторного применения Вольтарена эмульгеля составляет в синовиальной жидкости 770 нг/мл (110–2960), а в плазме только 27,6 нг/мл. Эти новые лекарственные формы содержат специальные модификации диклофенака.
Переносимость Вольтарена (диклофенака натрия) изучена в большом количестве контролируемых исследований, в которых он сравнивался с другими неселективными и селективными ингибиторами ЦОГ–2. По переносимости Вольтарен превосходит большинство неселективных НПВП и занимает 2–е место после ибупрофена. Вольтарен и индометацин показали одинаковый терапевтический потенциал у больных ревматоидным артритом в 36 мес. исследовании [22]. Однако лучшая переносимость наблюдалась при лечении Вольтареном. В частности, после 12 мес. лечения в группе индометацина прекратили лечение 41% больных, а в группе Вольтарена – только 19%.
Риск развития нежелательных явлений Вольтарена недостоверно выше, чем при приеме плацебо [23]. В целом проявления лекарственной непереносимости этого препарата близки к аналогичным проявлениям других НПВП. Однако следует иметь в виду, что частота возникновения нежелательных явлений и их выраженность достоверно различаются у Вольтарена и многочисленных генериков, причем это касается не только жалоб, активно предъявляемых больными, или жалоб, выявляемых при расспросе, но и объективной симптоматики лекарственной непереносимости. Так, по данным Института ревматологии, за 2002–2005 гг., у больных, принимавших Вольтарен, частота выявления единичных эрозий была 7,1% и множественных эрозий и язв – 11,1%, в то время как при лечении генериками диклофенака 13,3 и 14,9%, соответственно.
Сравнительное изучение эффективности и переносимости Вольтарена (диклофенака) и селективных ингибиторов ЦОГ–2, например, рофекоксиба и целекоксиба, показало, что у больных остеоартрозом диклофенак был более эффективен, при этом достоверных различий в частоте нежелательных реакций не наблюдалось. Интересным представляется исследование R.L. Dreiser c cоавт. (2000). Авторы сообщили результаты рандомизированного двойного слепого исследования, в котором оценивали переносимость диклофенака натрия 150 мг/сут. и двух доз мелоксикама – 7,5 и 15 мг/сут. у 489 больных с острой болью в нижней части спины. Длительность терапии составила 14 дней. По мнению врачей, хорошая и удовлетворительная переносимость селективного ингибитора ЦОГ–2 и диклофенака, который таковым не является, оказалась одинаковой и соответствовала 96 и 95%. Сходная оценка была получена и по мнению пациентов. В другом плацебо–контролированном, рандомизированном, двойном слепом исследовании сравнивали у больных остеоартрозом диклофенак 150 мг/сут. (1 группа) и целекоксиб 200 мг/сут. (2 группа) [24]. Желудочно–кишечные осложнения чаще встречались у больных 1 группы, как и повышение сывороточных аминотрансфераз и анемия. Во 2 группе, напротив, в 2 раза чаще наблюдались периферические отеки, также почти в 2 раза – головокружения, в 3 раза – инфекции верхних дыхательных путей, в 5 раз – боли в пояснице. В целом можно отметить, что Вольтарен демонстрирует хорошую переносимость при достаточно высоких дозах (150 мг) и длительном применении (до 8 мес. и более).
Таким образом, диклофенак в начале ХХI века не потерял своей актуальности и продолжает рассматриваться как стандарт в лечении заболеваний суставов и позвоночника. Он обладает оптимальным сочетанием противовоспалительного и анальгетического эффектов, имеет большой арсенал различных лекарственных форм, позволяет оптимизировать терапию и проводить эффективный мониторинг безопасности лечения.

Литература
1. Насонов Е.Л. Нестероидные противовоспалительные препараты. М, 2000, 143 с.
2. Thompson PW et al. Rheumatology 2005; 44: 1308–1310.
3. Zeider H et al. Rheumatology 2006; 45: 494–496.
4. Насонова В.А. РМЖ 2004; 6: 392– 395.
5. Brogden RN, Heel R, Pakes GE et al. Drugs 1980; 20: 24.
6. Liauw HL, Moscaritola JD, Bucher J. Diclofenac sodium (Voltaren). New York, Marsel Dekker, 1987.
7. Abberger H, Korbonits M. Das Markewzeichen in der Rheumatherapie aus Novartis. 2000, 2.
8. Ku EC, Lee W, Kohari HV et al. Semin Arthritis Rheum 1985; 15: 36.
9. Patrignari P, Panara VR, Sciulli VG et al. J Physiol Pharmacol 1997; 48: 623–631.
10. Gottesdiener K, Schnitzer T, Fisher C. et al. Arthritis Rheum 1999; 42 (Suppl 9): 144.
11. Schwartz JI, Van Hecken A, De Leperieri I et al. Ann Rheum Dis 1999; 206: abstract 857.
12. Насонова В.А. Трудный пациент 2004; 2 (3): 6–10.
13. Цветкова Е.С. Тер. архив 1978; 9: 26–30.
14. Сидидин Я.А., Гусева Н.Г., Иванова М.М. Диффузные болезни соединительной ткани. М., 2004, 638 с.
15. Calin A, Eastmond J. J. Rheumatol 1990; 17: 801–803.
16. Wanders A et al. Arthritis Rheum 2005;52: 1756–1765.
17. Dougados M., Dijrmans B., Khan M. et al. Ann. Rheum. Dis. 2002; 61 (Suppl III): 40–50.
18. Ding C. Inflammation 2002; 26: 139.
19. Huskinsson EC, Berry P, Gishen P. J Rheumatol 1995; 22: 1941–1946.
20. HenrotinY, Reginster T. Osteoarthritis Cartilage 1999; 7: 355–357.
21. Knokher VA, Jasani MK, Dandona P. Clin Sci 1993; 84 (3). 13P, abstract 46.
22. Wyjnand SM, van Riel P et al. J. Rheumatol 1991; 18: 184–187.
23. Maeda T, Yoshida A. et al. Jap J Inalammation 1990. 10, 213–226.
24. Mc Kennа F., Borenstein D., Wendt H. et al. Scand. J. Rheumatol, 2001; 30: 11–18.

.

Что лучше, "Ибупрофен" или "Диклофенак", и в чем разница?

Прежде чем определить, что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак», нужно знать, что именно представляют собой эти препараты, какие у них есть особенности, показания и противопоказания. Они относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств. Помогают устранить жар, воспаление и болезненные проявления.

Чтобы правильно подобрать для себя лекарство и определить, что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак», нужно изучить инструкцию по применению.

Польза противовоспалительных средств

Прежде чем определить, что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак», важно разобраться, в чем польза противовоспалительных препаратов. Они помогают избавиться от мучительной симптоматики при суставных патологиях. После применения противовоспалительных средств проходит такая симптоматика:

  • боль;
  • высокая температура;
  • покраснение кожных покровов;
  • отечность тканей.

Такие лекарства отличаются высокой степенью результативности и быстродействием, так как эффективно доставляют активные компоненты к очагу воспаления.

Особенность препарата «Диклофенак»

Прежде чем приобретать лекарство, нужно определить, что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак», и в чем разница между ними. Препарат «Диклофенак» - результативное нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее влияние на воспалительные процессы.

Он помогает устранить воспаление, снизить отечность в области патологического процесса, а также нормализовать самочувствие. Лекарство нашло широкое применение в неврологии и травматологии при лечении заболеваний, сопровождающихся выраженным болевым синдромом.

Состав и форма выпуска

Препарат «Диклофенак» выпускается в нескольких формах, а именно:

  • раствор для инъекций;
  • ректальные суппозитории;
  • таблетки;
  • мазь.

Раствор для инъекций в 1 мл содержит 25 мг активного вещества и дополнительные компоненты. Свечи выпускаются по 50 или 100 мг. Это белые или бело-желтые ректальные суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. В своем составе содержат 50 или 100 мг диклофенака натрия.

Таблетки растворяются в кишечнике. Они содержат в своем составе 25 или 50 мг активного вещества и вспомогательные компоненты. В составе мази «Диклофенак» 30 мг диклофенака натрия, а также макрогол, пропиленгликоль.

Показания для применения

Основными показаниями к применению препарата «Диклофенак» являются такие патологические процессы опорно-двигательного аппарата:

  • болезненные ощущения умеренной или слабой выраженности;
  • заболевания опорно-двигательного аппарата;
  • лихорадочный синдром.

Кроме того, лекарственное средство применяется в рамках комплексной терапии инфекционно-воспалительных процессов горла, уха и носа с выраженным болевым синдромом.

Особенности применения

При применении лекарственного средства нужно предварительно изучить инструкцию. Препарат «Диклофенак» в виде уколов нужно вводить глубоко внутримышечно. Разовая дозировка для взрослых составляет 75 мг. При надобности, не ранее чем через 12 часов, возможно повторное введение препарата. Терапию, таким образом, нужно проводить не дольше 2 дней, после чего следует перейти на таблетированную форму лекарства.

Чтобы ответить, что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак» в таблетках, нужно изучить инструкцию по применению лекарства. В таблетированной форме препарат нужно принимать внутрь за 30 минут до потребления пищи. Взрослым и подросткам с 15 лет назначается по 25-50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении требуемого терапевтического эффекта дозировку постепенно снижают и переходят на поддерживающее лечение.

Ректальные суппозитории вводятся как можно глубже после дефекации по 50 мг 2 раза в день или по 100 мг однократно. Максимальная дозировка составляет 150 мг. Продолжительность терапии определяется строго индивидуально.

Многие пациенты интересуются, что лучше, мазь «Ибупрофен» или «Диклофенак»? Препарат «Диклофенак» помогает быстро устранить болезненные ощущения и воспаление. Мазь или гель нужно наносить наружно, слегка втирая в кожу 3-4 раза в день. Требуемое количество определяется размером болезненной области.

Противопоказания

Существует несколько противопоказаний применения препарата «Диклофенак», в частности, такие как:

  • беременность и грудное вскармливание;
  • восстановление после коронарного шунтирования;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • патологии почек и печени;
  • обострение воспаления ЖКТ.

Кроме того, не рекомендуется применять это лекарственное средство при нарушении процессов свертывания крови, при которых наблюдается повышенная кровоточивость. Не назначается препарат в таблетированном виде и в форме инъекций детям до 15 лет.

С особой осторожностью нужно принимать «Диклофенак» пожилым людям, пациентам с ослабленным иммунитетом, при диабете, язве, табакокурении, алкоголизме.

Побочные эффекты

При применении «Диклофенака» в таблетированном виде возможно возникновение таких побочных проявлений:

  • нарушения со стороны ЖКТ;
  • головная боль, головокружения, нарушения сна, депрессия;
  • бронхоспазм, отек гортани;
  • шум в ушах.

Кроме того, иногда наблюдается повышение давления, боль в грудине, анемия, аллергия, высыпания, зуд. При применении препарата в виде раствора для инъекций и ректальных суппозиториев наблюдаются схожие побочные проявления. В области внутримышечного введения препарата отмечается жжение, а также возможно появление некроза. При применении суппозиториев в некоторых случаях возникает отечность.

В случае наружного использования лекарства побочные проявления развиваются достаточно редко. Обычно они проявляются в виде покраснения, высыпания и жжения.

Особенности препарата «Ибупрофен»

Чтобы точно разобраться, что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак», нужно учитывать много факторов, в том числе особенность лекарства, а также их воздействие на организм. Также важное значение имеют показания и противопоказания. Препарат «Ибупрофен» из группы нестероидных противовоспалительных средств. Он оказывает жаропонижающее, обезболивающее действие, а также устраняет воспаление.

Действует препарат путем подавления выработки простагландинов, а также он препятствует слипанию тромбоцитов. Применяется «Ибупрофен» для лечения острой головной, зубной боли, невралгии, болезненной менструации, а также устранения болезненности в спине, суставах, мышцах. Кроме того, это лекарственное средство помогает устранить жар при воспалении и простуде.

Состав и форма выпуска

Основным действующим веществом препарата является ибупрофен, а также в него включены другие вспомогательные компоненты. Выпускается лекарство в следующем виде:

  • таблетки по 200 и 400 мг;
  • ректальные суппозитории 60 мг;
  • гель и мазь для наружного применения 5%;
  • сироп или суспензия для детей.

Кроме того, можно встретить препарат в виде шипучих таблеток.

Показания для применения

Среди основных показаний применения препарата нужно выделить:

  • воспалительные болезни суставов и позвоночника;
  • умеренный болевой синдром;
  • лихорадочный синдром при простудных и инфекционных болезнях.

Кроме того, это лекарственное средство предназначено для симптоматической терапии, уменьшения воспаления и боли. Однако стоит отметить, что на прогрессирование болезни никак не влияет.

Особенности применения

Чтобы понять, что лучше - таблетки «Ибупрофен» или «Диклофенак», нужно изучить действие обоих этих лекарств, а также особенность их применения. Для устранения боли и воспаления нужно принимать по 1 таблетке «Ибупрофена» 3-4 раза в сутки. Таблетированная форма препарата назначается взрослым и детям старше 12 лет. Для достижения более выраженного терапевтического эффекта разовая дозировка может составлять 400 мг активного вещества.

Для устранения болезненных ощущений местного характера применяется мазь или гель. Точно ответить на вопрос, что лучше - мазь «Ибупрофен» или «Диклофенак», достаточно сложно, так как все зависит от особенностей протекания заболевания и общего самочувствия пациента. Она помогает при остеоартрозе, боли в мышцах, отечности и воспалении мягких тканей. Эту лекарственную форму препарата запрещено применять детям до 14 лет.

«Ибупрофен» наносится наружно на больной участок. После нанесения лекарство нужно втирать в кожу до полного впитывания. Рекомендуется применять мазь 3-4 раза в день на протяжении 1-2 недель до полного исчезновения симптоматики.

Сироп и суспензию применяют при гриппе и простуде, а также болезненных ощущениях. Эту лекарственную форму препарата разрешено к использованию с 6 месяцев. Дозировка подбирается индивидуально, в зависимости от возраста ребенка.

Противопоказания

Препарат «Ибупрофен» запрещено принимать при наличии аллергии на компоненты лекарственного средства, при аспириновой астме, а также аллергических реакциях, которые ранее были после приема нестероидных противовоспалительных средств. Кроме того, к противопоказаниям нужно отнести такие как:

  • язва желудка;
  • желудочное или кишечное кровотечение;
  • перфорации стенки желудка или кишки.

Также не рекомендуется пить лекарство при тяжелом нарушении работы сердца, почек и печени.

Побочные эффекты

Препарат «Ибупрофен» может спровоцировать возникновение побочных проявлений, в частности, таких как:

  • анемия;
  • аллергия;
  • отечность;
  • повышение давления;
  • бронхоспазм;
  • одышка;
  • метеоризм;
  • боль в животе.

При применении наружного средства могут наблюдаться различного рода изменения кожи и подкожной клетчатки, что выражается в виде высыпаний на коже, а также отслаивания ее верхних слоев.

Что лучше «Диклофенак» или «Ибупрофен»

При возникновении боли очень важно правильно подобрать медикаментозный препарат, который поможет быстро и результативно устранить имеющееся нарушение. Что лучше, «Диклофенак» или «Ибупрофен», при боли в грудном отделе позвоночника? Этот вопрос беспокоит многих пациентов, страдающих от сильного дискомфорта. Оба этих препарата помогают облегчить болезненность и устранить воспаление.

«Диклофенак» обеспечивает мощное противовоспалительное воздействие. Он гораздо лучше подходит пациентам после операций и травм. При патологии опорно-двигательного аппарата лекарство устраняет воспаление в пораженной области, снимает жар и боль. Кроме того, он намного сильнее обезболивает, чем аналог.

Отвечая на вопрос, что лучше, «Диклофенак» или «Ибупрофен» для суставов, можно точно сказать, что первый препарат предпочтительнее, однако не рекомендуется принимать его длительное время и без назначения доктора, так как можно нанести серьезный вред здоровью. Не назначается он детям и при беременности.

Применение «Ибупрофена» более целесообразно при простудных болезнях, а также для устранения дискомфорта при менструации, борьбы с головной болью. Препарат помогает облегчить самочувствие при миалгии.

Достаточно часто пациенты задаются вопросом, какая мазь лучше, «Диклофенак» или «Ибупрофен». Они обладают практически одинаковым принципом действия. Относятся к негормональным анальгетикам, быстро купируют болезненные ощущения, устраняют воспаления при суставных и мышечных болях.

В отличие от «Ибупрофена», гель или мазь «Диклофенак» имеет более широкий спектр список противопоказаний. Его не рекомендуется использовать в детском возрасте и при беременности. Однако по силе действия он более активный, поэтому его не рекомендуется использовать на протяжении длительного времени.

Другие аналоги

Что лучше - «Ибупрофен» или «Диклофенак» или «Мелоксикам» - этот вопрос задают многие люди, которые стремятся быстро устранить воспаление и болезненность. «Мелоксикам» относится к обезболивающим препаратам нового поколения. Оно имеет такие характеристики:

  • пролонгированное действие;
  • высокая степень активности;
  • минимум побочных эффектов.

Кроме того, при его применении отсутствует отрицательное воздействие на ЖКТ. Препарат «Мелоксикам» имеет множество положительных отзывов, так как действует очень мягко, но результативно. Минусом считается только стоимость лекарственного средства.

Отвечая на вопрос, что лучше, «Диклофенак», «Ибупрофен», «Кетопрофен», можно сказать то, что они имеют практически одинаковый принцип действия, а также перечень показаний и противопоказаний. Выбирать требуемый препарат должен только лечащий доктор после проведения комплексного обследования. Самолечение может сильно навредить здоровью и спровоцировать ухудшение самочувствия.

Некст АКТИВгель - анальгетик для терапии острой боли в спине, мышцах и суставах

НЕКСТ АКТИВГЕЛЬ. АКТИВИРУЙ СВОБОДУ ОТ БОЛИ!

Некст АКТИВгель— современный наружный анальгетик для терапии острой боли в спине, мышцах и суставах. Некст АКТИВгель представляет собой двухкомпонентный гель для наружного применения на основе ибупрофена и левоментола, в котором анальгетический и противовоспалительный эффекты ибупрофена дополняются и усиливаются терапевтическими свойствами левоментола.

Благодаря свойствам гелевой формы молекулы ибупрофена лучше проникают сквозь поверхностный слой кожи и ибупрофен достигает высокой терапевтической концентрации в очаге боли. Ибупрофен сохраняется в тканях* до 24 часов. Левоментол оказывает дополнительное отвлекающее и обезболивающее действие, вызывая ощущение легкой прохлады в месте нанесения.

Преимущества Некст АКТИВгеля

  • В состав Некст Активгеля входит два активных компонента, обладающих взаимодополняющими свойствами: ибупрофен – противовоспалительное и обезболивающее, левоментол – местное раздражающее и отвлекающее
  • Левоментол в составе Некст АКтивгеля для раннего начала обезболивающей активности**
  • Ибупрофен сохраняется в тканях* до 24 часов
  • Ибупрофен достигает высокой терапевтической концентрации в очаге боли и воспаления (1)
  • Обезболивающее действие ибупрофена при местном применении не уступает действию пероральных препаратов ибупрофена, при более благоприятном профиле безопасности (2)
  • Ощущение холода, обусловленное действием левоментола, способствует облегчению боли (3)
  • Использование лекарственной формы геля обеспечивает более эффективное проникновение действующего вещества через кожу (4) и является более гигиеничным (5), создает комфортное ощущение на месте нанесения

Показания для применения

В качестве местного обезболивающего и противовоспалительного средства при таких состояниях, как мышечная боль, боль в спине, артриты, боль при повреждениях связок и растяжениях, спортивные травмы и невралгия. Возможно применение с 14 лет.

Другие формы выпуска

Отличия, сходства и что лучше

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

При таком большом количестве вариантов лечения артрита бывает сложно выбрать лучшее лекарство для вас. Если вы регулярно испытываете боль при артрите, вам могут порекомендовать нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как диклофенак или ибупрофен.Эти лекарства работают, уменьшая выработку простагландинов или химических веществ, ответственных за воспаление.

Диклофенак и ибупрофен - обычно используемые НПВП, которые могут лечить воспаление и боль при остеоартрите и ревматоидном артрите. Оба препарата являются неселективными НПВП, что означает, что они блокируют ферменты ЦОГ-2 и ЦОГ-1, ответственные за выработку простагландинов. Поскольку фермент ЦОГ-1 также оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка, блокирование этого фермента может вызвать побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Каковы основные различия между диклофенаком и ибупрофеном?

Диклофенак (купон на диклофенак) - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое также выпускается под торговой маркой Вольтарен. Он доступен в виде общего лекарства, используемого для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита или артрита, поражающего позвоночник. Диклофенак натрия выпускается в виде таблеток с отсроченным высвобождением, таблеток с пролонгированным высвобождением и геля или раствора для местного применения. Он одобрен FDA для взрослых от 18 лет и старше.

Ибупрофен (купон на ибупрофен) - это обычно принимаемый НПВП, который можно приобрести без рецепта (OTC) или по рецепту. Ибупрофен можно найти по его торговому наименованию: Адвил или Мотрин. Безрецептурный ибупрофен можно использовать при умеренной боли и лихорадке, а ибупрофен, отпускаемый по рецепту, можно использовать при более сильной боли при артрите. Он одобрен FDA для лечения боли у взрослых и детей от 6 месяцев и старше.

Основные различия между диклофенаком и ибупрофеном
Класс наркотиков Нестероидные противовоспалительные средства (НПВП) Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Бренд / общий статус Доступные марки и генерики Доступные марки и генерики
Какое общее название?
Что такое торговая марка?
Диклофенак
Вольтарен
Ибупрофен
Адвил, Мотрин
В какой форме (формах) находится препарат? Таблетка для перорального применения с энтеросолюбильным покрытием Таблетка для перорального применения с пролонгированным высвобождением
Гель для местного применения
Раствор для местного применения
Таблетка для перорального применения
Капсула для перорального применения
Суспензия для перорального применения
Какая стандартная дозировка? 50 мг два-три раза в день от 400 до 800 мг каждые шесть-восемь часов
Как долго длится стандартное лечение? Ежедневно в соответствии с указаниями врача Не более 10 дней или в соответствии с указаниями врача
Кто обычно принимает это лекарство? Взрослые Взрослые

Хотите лучшую цену на Диклофенак?

Подпишитесь на оповещения о ценах на диклофенак и узнавайте, когда цена изменится!

Получить оповещения о ценах

Заболевания, леченные диклофенаком и ибупрофеном

Диклофенак (что такое диклофенак?) Используется для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Он также может помочь при дисменорее или боли при менструальных спазмах и мигрени. Ибупрофен (что такое ибупрофен?) Также может лечить остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит. Как НПВП болеутоляющее, ибупрофен также может лечить дисменорею и мигрень, а также легкую боль и жар в дозах, отпускаемых без рецепта.

Остеоартроз Есть Есть
Ревматоидный артрит Есть Есть
Анкилозирующий спондилит Есть Вне маркировки
Дисменорея Есть Есть
Мигрень Есть Есть

Диклофенак или ибупрофен более эффективны?

Диклофенак требуется по рецепту врача, и он считается более сильным НПВП, чем ибупрофен.При артрите диклофенак обычно составляет от 25 до 50 мг до суточной дозы 150 мг. Ибупрофен назначают в более высоких дозах от 800 мг до суточной дозы 3200 мг.

В метаанализе, опубликованном в Journal of Arthritis Research and Therapy, было обнаружено, что диклофенак более эффективен, чем ибупрофен, для облегчения боли при артрите. В исследовании были рассмотрены данные 176 исследований с участием более 146 524 пациентов. Риск побочных эффектов, связанных с желудком, также был ниже при приеме диклофенака по сравнению с ибупрофеном.Было обнаружено, что диклофенак более эффективен по сравнению с другими НПВП, такими как целекоксиб и напроксен.

И диклофенак, и ибупрофен сопоставимы в соответствующих дозах. Обсудите варианты лечения со своим врачом, так как один из них может подойти вам лучше.

Хотите лучшую цену на ибупрофен?

Подпишитесь на оповещения о ценах на ибупрофен и узнавайте, когда цены изменятся!

Получить оповещения о цене

Охват и сравнение стоимости диклофенака и ибупрофена

Большинство планов медицинского обслуживания и медицинского страхования покрывают непатентованную версию диклофенака. Средняя розничная стоимость диклофенака может составлять около 60 долларов. Эта стоимость может быть снижена до 20-30 долларов с помощью купонной карты SingleCare.

Стоимость генерического ибупрофена часто покрывается большинством планов медицинского обслуживания и страхования. Без страховки средняя розничная стоимость может колебаться от 3 до почти 7 долларов за бутылку. Однако с купоном на ибупрофен цена может составлять всего 3 доллара.

Получите дисконтную карту по рецепту SingleCare

Обычно покрывается страховкой? Есть Есть
Обычно покрывается программой Medicare? Есть Есть
Стандартная дозировка 50 мг 400-800 мг
Типичная доплата Medicare 3–46 долларов 0–22 доллара США
Стоимость SingleCare 20–30 долл. США $ 3

Побочные эффекты диклофенака и ибупрофена

Общие побочные эффекты диклофенака и ибупрофена включают побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, расстройство желудка, метеоризм или газы, боль или спазмы в желудке, изжога и запор. Эти лекарства также могут влиять на центральную нервную систему (ЦНС) и вызывать побочные эффекты, такие как головокружение и головная боль. Другие побочные эффекты включают зуд (зуд) и отек (отек рук, рук, ног или ступней).

Более серьезные побочные эффекты включают язву желудка и проблемы с почками или печенью. Эти побочные эффекты более вероятны, если они у вас есть в анамнезе или вы принимаете другие лекарства, которые могут взаимодействовать с НПВП.

Побочный эффект Применимо? Частота Применимо? Частота
Диарея Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Расстройство желудка Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Метеоризм Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Спазмы желудка Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Запор Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Изжога Есть 1% -10% Есть 3% -9%
Тошнота Есть 1% -10% Есть 3% -9%
Рвота Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Головная боль Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Головокружение Есть 1% -10% Есть 3% -9%
Зуд Есть 1% -10% Есть 1% -3%
Отеки Есть 1% -10% Есть 1% -3%

Возможно, это не полный список. По поводу других побочных эффектов проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.
Источник: DailyMed (диклофенак), DailyMed (ибупрофен)

Лекарственные взаимодействия диклофенака и ибупрофена

Диклофенак и ибупрофен - это НПВП, которые могут взаимодействовать с лекарствами от кровяного давления, такими как ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы рецепторов ангиотензина (БРА), бета-блокаторы и диуретики. НПВП могут снижать эффект снижения артериального давления этих гипотензивных препаратов.

Прием НПВП с разжижителями крови, такими как аспирин или варфарин, может увеличить риск кровотечения.Эти лекарства могут взаимодействовать друг с другом и увеличивать риск язвы желудка. Прием НПВП с антидепрессантами СИОЗС также может увеличить риск кровотечения.

НПВП также могут взаимодействовать с другими лекарствами и повышать их уровень в организме. Прием НПВП с такими препаратами, как литий, дигоксин и метотрексат, может увеличить риск побочных эффектов.

Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом, если вы принимаете какие-либо лекарства перед началом приема НПВП.

Возможно, это не полный список всех возможных лекарств взаимодействия.Проконсультируйтесь с врачом по поводу всех принимаемых вами лекарств.

Предупреждения относительно диклофенака и ибупрофена

Использование НПВП может привести к повышенному риску сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ и инсульт, особенно если у вас есть их история болезни. НПВП могут усугубить сердечную недостаточность или изменить действие лекарств от кровяного давления. НПВП также могут увеличивать риск желудочно-кишечных событий, таких как кровотечение или язвы в желудке и кишечнике.

Диклофенак и ибупрофен следует избегать или контролировать у людей с проблемами печени или почек.Прием НПВП может увеличить риск токсического воздействия на печень и почки.

НПВП нельзя применять на поздних сроках беременности. Прием НПВП после 30 недель беременности может вызвать преждевременное закрытие артериального протока, кровеносного сосуда в сердце плода. Поговорите со своим врачом о применении НПВП на ранних сроках беременности, поскольку их следует принимать только в том случае, если потенциальная польза превышает риски.

Часто задаваемые вопросы о диклофенаке и ибупрофене

Что такое диклофенак?

Диклофенак - это НПВП, применяемый для лечения артрита у взрослых.Он одобрен FDA для лечения остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Диклофенак часто выпускается в виде таблеток для перорального приема по рецепту или геля для местного применения и используется два или три раза в день.

Что такое ибупрофен?

Ибупрофен - это НПВП, применяемый для лечения боли и воспаления при артрите. Он доступен без рецепта для лечения боли и жара у взрослых и детей. Также доступен рецептурный ибупрофен, который обычно принимают каждые 6-8 часов.

Диклофенак и ибупрофен - одно и то же?

Нет, диклофенак и ибупрофен - это не одно и то же.Диклофенак - это нестероидные противовоспалительные препараты, отпускаемые по рецепту, а ибупрофен можно купить без рецепта или по рецепту. Диклофенак назначают только взрослым, а ибупрофен можно применять детям.

Чем лучше диклофенак или ибупрофен?

Диклофенак считается более сильнодействующим, чем ибупрофен, и его следует принимать два или три раза в день. Ибупрофен часто необходимо принимать в более высоких дозах для лечения боли при артрите.

Могу ли я использовать диклофенак или ибупрофен во время беременности?

НПВП, таких как диклофенак и ибупрофен, следует избегать во время беременности.Прием НПВП во второй половине беременности может вызвать проблемы с сердцем у плода. Если вы беременны, обратитесь к врачу.

Могу ли я использовать диклофенак или ибупрофен с алкоголем?

Диклофенак и ибупрофен следует избегать с алкоголем. Употребление алкоголя с НПВП может привести к повышенному риску кровотечения и других побочных эффектов, таких как головокружение и головная боль.

Диклофенак лучше ибупрофена при болях в спине?

Диклофенак одобрен FDA для лечения артрита, поражающего позвоночник. Он может быть более эффективным в более низких дозах по сравнению с ибупрофеном. Диклофенак и ибупрофен, как и большинство НПВП, могут помочь при лечении боли и воспалении.

Диклофенак безопаснее ибупрофена?

Для использования диклофенака требуется оценка врача и рецепт. Ибупрофен отпускается без рецепта и поэтому считается более безопасным для лечения общих заболеваний, таких как боль или жар.

Можно ли принимать диклофенак и ибупрофен?

Нет. Диклофенак и ибупрофен не следует принимать вместе, так как они действуют одинаково.Их совместный прием может увеличить риск побочных эффектов и побочных эффектов.

Что следует знать о вольтарене (диклофенак) и адвиле (ибупрофен)

Вольтарен (диклофенак) и Адвил (ибупрофен) - два препарата, которые снимают воспаление, жар и боль. Являясь частью класса лекарств, называемых нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), эти препараты часто используются для лечения симптомов ряда состояний, включая остеоартрит, ревматоидный артрит, послеоперационную боль, лихорадку и менструальные спазмы, среди прочего. другие.Взаимодействие с другими людьми

Хотя они оказывают на организм очень похожее воздействие, между ними есть ключевые различия. В форме таблеток или таблеток вам нужен рецепт на Вольтарен, а без него доступна только форма для местного применения. С другой стороны, Адвил (часто продается как Мотрин) выпускается как в предписанной, так и в безрецептурной форме.

Будучи лекарствами одного класса, Вольтарен и Адвил также могут взаимодействовать друг с другом, снижая эффективность и увеличивая риск побочных эффектов. Если вы лечите боль и воспаление, вызванное артритом или другим заболеванием, важно понимать, как действуют эти препараты, а также их сходства и различия.

Чем похожи Вольтарен и Адвил

Что общего у Адвила и Вольтарена, так это то, как они действуют на организм. По сути, они подавляют активность определенного фермента, циклооксигеназы (ЦОГ), который регулирует боль и воспалительные реакции.

В местах инфекции, травмы или повреждения тканей этот фермент стимулирует вещества, называемые простагландинами. Они связаны с болевым ощущением, помогают регулировать кровоток и способствуют свертыванию крови.Ограничивая эффект ЦОГ, Адвил и Вольтарен снимают боль (называемую «анальгезией») и уменьшают отек.

Чем отличаются Вольтарен и Адвил

Различия между этими двумя препаратами в первую очередь связаны с дозировкой, причем вольтарен является более сильным и действенным из двух. Таким образом, помимо его местной формы (крем, наносимый на пораженные участки) , Вольтарен доступен только в США по рецепту.

Таблетки или таблетки Вольтарена, выпускаемые в форме 25, 50 и 75 миллиграмм (мг), обычно используются при легкой или умеренной боли, связанной с:

Напротив, Advil принимает на себя более широкий набор условий.Его безрецептурная форма с концентрацией 200 мг обеспечивает временное облегчение легкой боли, связанной с:

  • Головная боль
  • Лихорадка
  • Боль в спине
  • Слабая боль при артрите
  • Зубная боль
  • Мышечные боли
  • Менструальные спазмы

Выписанные формы ибупрофена, обычно продаваемые под названием Motrin, выпускаются в дозах 400, 600 и 800 мг. Их в первую очередь назначают при умеренной боли из-за остеоартрита, ревматоидного артрита, а также других состояний.Взаимодействие с другими людьми

Другие различия между этими двумя препаратами связаны с различиями в частоте и тяжести побочных эффектов. Исследователи обнаружили, что Адвил с большей вероятностью, чем Вольтарен, вызывает проблемы со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, а также симптомы отмены у пациентов с артритом.

Поскольку это более мощный НПВП, для получения сопоставимых результатов требуется меньшее количество Вольтарена, чем Адвил. Кроме того, в другом исследовании была отмечена более высокая эффективность Вольтарена при лечении боли после стоматологической операции.Взаимодействие с другими людьми

Безопасно ли принимать Вольтарен с Адвилом?

Особенно если вы принимаете НПВП для лечения симптомов артрита, важно понимать, как Адвил и Вольтарен влияют на организм. Эти препараты могут взаимодействовать с другими, которые вы принимаете, и, что важно, они также могут взаимодействовать друг с другом. Кроме того, их часто назначают или принимают в случаях хронической боли.

Согласно Управлению по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), если вы принимаете один НПВП, вы не должны принимать никаких других обезболивающих.Это означает, например, что тем, кто принимает Вольтарен, следует избегать приема Адвила. Если боль или воспаление продолжают оставаться проблемой, обязательно сообщите об этом своему врачу.

Предупреждения о НПВП

В свете широкой доступности препаратов НПВП и их широкого применения, FDA выпустило несколько предупреждений об их использовании:

  • Риск сердечного приступа и инсульта повышается у людей с проблемами сердца в анамнезе, а также у лиц, длительно принимающих НПВП.
  • Отложите операцию на окружающем коронарном шунте (АКШ) , так как это может увеличить осложнения.
  • Язвы и кровотечения могут возникать , особенно среди курильщиков, пожилых людей, тех, кто принимает кортикостероиды или антикоагулянты, а также при употреблении алкоголя.
  • Беременным и , приближающимся к сроку родов, следует избегать приема НПВП.
  • Люди, кормящие грудью , должны поговорить со своим врачом о том, безопасно ли использование.
  • Аллергические реакции также требуют прекращения лечения; Признаки включают отек и затрудненное дыхание.

Когда звонить врачу

Серьезные побочные эффекты НПВП, хотя и реже, возникают из-за их воздействия на сердце, кровообращение, печень, почки, мозг и кишечник, а также на другие системы. Прекратите принимать лекарства и позвоните своему врачу, если вы испытываете одно из следующего:

  • Тошнота
  • Усталость
  • Зуд
  • Желтуха (желтые глаза и кожа)
  • Боль в желудке
  • Симптомы гриппа
  • Рвота кровью
  • или черный, похожий на деготь стул
  • Кожная сыпь / волдыри, сопровождающиеся лихорадкой
  • Отек конечностей
  • Необычное увеличение веса

Кроме того, позвоните 911 и обратитесь за неотложной помощью, если у вас есть:

  • Проблемы с дыханием
  • Боли в груди
  • Слабость на одной стороне тела
  • Отек лица или горла

Слово от Verywell

Хотя при приеме НПВП, таких как Адвил и Вольтарен, могут быть некоторые недостатки и нежелательные эффекты, важно отметить, что они, как правило, очень эффективны при лечении боли и отека. Эти препараты, особенно для пациентов с ревматоидным артритом и остеоартритом, снова и снова доказывают свою важность для облегчения симптомов.

Есть причина, по которой их постоянно прописывают и делают широко доступными. Тем не менее, их никогда не следует принимать вместе, и вам нужно быть осторожным с дозировкой.

Если вы принимаете их, помните, как вы себя чувствуете, и, если что-то кажется неправильным, обязательно сообщите об этом своему врачу. При правильном применении Адвил и Вольтарен очень хорошо могут помочь облегчить страдания, вызванные этими состояниями.

Ой! Лекарства не действуют при болях в спине, но вот что действует

Как твоя спина? Около четверти населения Австралии в любой момент времени испытывает приступ боли в спине, и почти все мы (около 85%) хотя бы раз в жизни испытывали боль в спине.

Но лечить это кажется очень трудным. Подтверждая исследование 2015 года, показывающее, что парацетамол неэффективен при болях в спине, наши последние исследования показывают, что нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как Нурофен и Вольтарен, обеспечивают минимальную пользу и высокий риск побочных эффектов.

Но это не повод для отчаяния. Есть эффективные подходы к лечению боли в спине, но они не так просты, как прием таблетки.

Отказ от оральных обезболивающих

Практикующие врачи обычно рекомендуют людям, страдающим болями в спине, принимать обезболивающие для облегчения боли.

Устаревшие австралийские рекомендации по лечению боли в спине рекомендуют парацетамол в качестве анальгетика первого выбора, НПВП - в качестве второго, а пероральные опиоиды - в качестве лекарства третьего ряда.Парацетамол по-прежнему является наиболее покупаемым безрецептурным обезболивающим в Австралии, но мы показали, что он неэффективен при болях в спине.

Руководящие принципы Национального института здравоохранения и повышения квалификации (NICE) Великобритании от 2017 года больше не рекомендуют парацетамол в качестве самостоятельного средства лечения боли в спине. В Великобритании НПВП рекомендуются в качестве анальгетика первого выбора при болях в спине, а опиоиды - в качестве второго.

Однако в исследовании, опубликованном на прошлой неделе, мы показываем, что НПВП, такие как ибупрофен (например, Нурофен) и диклофенак (например, Вольтарен), обеспечивают лишь незначительное облегчение боли в спине по сравнению с плацебо (сахарные таблетки).Только один из шести пациентов, получавших НПВП, достиг значительного уменьшения боли.

Мы также обнаружили, что люди, принимающие НПВП, более чем в два раза чаще испытывают рвоту, тошноту, язву желудка или кровотечение по сравнению с теми, кто принимает плацебо.

Исследование поднимает вопрос о том, перевешивают ли преимущества НПВП риск побочных эффектов, вызываемых этими препаратами.

Эти результаты были получены при рассмотрении 35 исследований с участием 6065 человек с различными типами болей в спине, включая боль в пояснице, шею и ишиас (боль, которая распространяется в ногу, часто ощущается как булавки и иголки, снижение чувствительности или потеря силы) .

Опиоидов, таких как оксикодон, также следует избегать при болях в спине, поскольку было показано, что они увеличивают вероятность серьезных побочных эффектов, включая неправильное употребление, передозировку и зависимость. В Австралии около 20% людей, обращающихся к терапевту по поводу боли в спине, прописывают опиоидные болеутоляющие, но недавние исследования показали, что они приносят минимальную пользу людям с болями в спине.

Другие методы лечения и действия, которые не помогают

Постельный режим не помогает при болях в спине и может даже замедлить выздоровление.Однако следует избегать тяжелой физической работы в первые несколько дней после начала эпизода боли в спине.

Другие варианты лечения, включая иглоукалывание, ультразвук, имитацию электрического нерва, а также корсеты или ортопедические приспособления для ног, не рекомендуются, поскольку нет убедительных доказательств их использования.

Даже если причина боли в спине неизвестна, визуализация (рентген, МРТ) вряд ли повлияет на лечение или предоставит значимую информацию.

Помогите, у меня болит спина!

Боль в спине - проблема, которую мы должны решить.Стоимость лечения в Австралии составляет почти 5 миллиардов австралийских долларов каждый год, и это основное состояние здоровья, заставляющее пожилых людей преждевременно выходить на пенсию. В США потеря рабочих дней из-за болей в спине ежегодно обходится в 100 миллиардов долларов США.

Итак, если наиболее часто используемые лекарства и методы лечения боли в спине не работают, что делать людям вместо этого?

Во-первых, необходимо уделять больше внимания предотвращению болей в спине. Мы знаем, что образовательные программы и программы упражнений могут существенно снизить риск развития нового эпизода боли в спине.Кроме того, мы также знаем, что может вызвать боль в спине, например, ручные работы, связанные с тяжелыми нагрузками, неудобными позами, утомляемостью или утомлением во время активности.

Во-вторых, если у людей возникает боль в спине, им следует давать индивидуальные советы и информацию, которые помогут им самостоятельно управлять своим состоянием. Пациентам следует напомнить о доброкачественном характере боли в спине. У большинства из нас будет некоторая боль в пояснице, но очень редкие случаи будут связаны с более серьезными причинами (рак, перелом).Также очень важно напоминать людям о важности оставаться активными в пределах их собственных ограничений. Это включает в себя короткую прогулку или отказ от длительного сидения.

Кроме того, людям, страдающим болями в спине, следует рассмотреть возможность физиотерапевтического лечения и заниматься программами физических упражнений, включая аэробные упражнения, укрепление, растяжку, пилатес или йогу. Эти вмешательства имеют небольшую, но доказанную эффективность в облегчении симптомов боли в спине с небольшими побочными эффектами или без них.

Для людей с постоянной или стойкой болью в спине альтернативой приему «сильных» обезболивающих, таких как опиоиды, является участие в программе лечения боли.Эти методы лечения проводятся практикующими врачами с разным клиническим опытом и включают компоненты, направленные не только на физические проблемы, но и на психосоциальные факторы, такие как депрессия, стресс и беспокойство.

Боль в спине имеет множество причин и сценариев проявления, и быстрое решение - не решение. Хотя мы все хотели бы, чтобы боль в спине уменьшалась с помощью обезболивающих, данные указывают на другое направление.

Контроль веса тела, здоровое питание, регулярная физическая активность и снижение стресса и беспокойства, вероятно, принесут долгосрочные выгоды не только для поясницы людей, но и для их здоровья в целом.

Почему местные НПВП могут быть более безопасным вариантом для облегчения боли при артрите - Основы здоровья от клиники Кливленда

Если ваш план лечения артрита включает пероральные нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как ибупрофен (Motrin®, Advil®) или напроксен (Aleve®), вас могут беспокоить риски, связанные с этими препаратами.

Клиника Кливленда - некоммерческий академический медицинский центр. Реклама на нашем сайте помогает поддерживать нашу миссию.Мы не поддерживаем продукты или услуги, не принадлежащие Cleveland Clinic. Политика

«Системные НПВП несут риск сердечно-сосудистых и почечных проблем, инсульта, кровотечений и язв», - поясняет физиотерапевт Мередит Конья, доктор медицины. «Риск увеличивается с продолжительностью лечения».

Если у вас остеоартрит только нескольких суставов, вы можете найти обезболивающее в более безопасной форме - местных НПВП. «Риски по-прежнему существуют при местном применении, но они значительно снижаются», -Конья говорит.

Что такое актуальные НПВП?

Лекарство для местного применения - это лекарство, которое наносится непосредственно на кожу. В случае артрита он распространяется на кожу над болезненным суставом. Препарат проникает через кожу, проникает в сустав и снижает болевые сигналы в суставе.

Уровень препарата, попадающего в кровоток, намного ниже, чем при пероральном приеме НПВП. Например, НПВП для местного применения снижают системное воздействие почти на 90 процентов.Это сводит к минимуму риск вредных побочных эффектов.

НПВП для местного применения, доступные в США, содержат лекарство диклофенак, и для них требуется рецепт. Диклофенак выпускается в трех формах для местного применения: гель, жидкость и пластырь.

  1. Гель диклофенака (Voltaren Gel®) можно использовать для лечения боли при остеоартрите в руках, запястьях, локтях, коленях, лодыжках и ступнях. Его можно применять четыре раза в день.
  2. Жидкий состав (Pennsaid®), который можно использовать при остеоартрите коленного сустава, применяется дважды в день.
  3. Пластырь (Flector Patch®) накладывается на наиболее болезненный сустав. Его следует менять каждые 12 часов.

Обзор нескольких клинических исследований показал, что гель Вольтарен особенно эффективен. «В этом обзоре 60 процентов пациентов получили 50-процентное облегчение при применении местных НПВП», - говорит доктор Конья. Это было похоже на облегчение боли от пероральных НПВП и лучше, чем у плацебо.

НПВП для местного применения обычно очень хорошо переносятся. Однако примерно у 1 из 20 человек наблюдается легкая временная кожная реакция, такая как сыпь, покраснение, сухость или зуд.

Подходит ли вам местный НПВП?

Американский колледж ревматологии и Центры по контролю и профилактике заболеваний рекомендуют местные НПВП в качестве одного из начальных методов лечения боли при артрите.

«Местные НПВП лучше всего подходят для людей с несколькими болезненными суставами», - говорит д-р Конья. Если вы нанесете НПВП на несколько суставов, вы можете превысить рекомендуемую дозировку и увеличить риск побочных эффектов. «Пациентов с артритом нескольких суставов лучше лечить пероральными НПВП или ацетаминофеном, если нет медицинских причин, по которым они не должны их принимать.”

НПВП для местного применения особенно эффективны при артрите рук, колен или локтей. Поскольку эти суставы расположены близко к поверхности кожи, они больше подходят для местного лечения, чем более глубокие суставы, такие как бедро или плечо.

«Актуальные НПВП всегда следует применять с осторожностью у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями или заболеваниями почек», - говорит доктор Конья. Вы не должны использовать местные НПВП, если у вас была астма, крапивница или другие аллергические реакции после приема аспирина или других НПВП.Кроме того, не следует применять местные НПВП после операций на открытом сердце, таких как операция по аортокоронарному шунтированию.

Вольтарен без рецепта для снятия боли при артрите: вопросы и ответы для пациентов

Перенести асперкрем ​​и ледяной горячий. Новое обезболивающее для местного применения направляется на полки аптек, и оно содержит нестероидное противовоспалительное средство (НПВП), подобное ибупрофену. Вольтарен Arthritis Pain (гель диклофенака натрия для местного применения, 1%) только что получил статус безрецептурного (OTC) FDA.Ранее он был доступен только по рецепту.

Вот несколько часто задаваемых вопросов об этом препарате и о том, что означает переход на безрецептурный отпуск для пациентов с артритом и участников CreakyJoints.

Что такое Вольтарен и что он лечит?

Как и другие НПВП, Вольтарен (диклофенак) снижает воспаление в организме. При пероральном приеме он используется для лечения боли, связанной с такими формами артрита, как остеоартрит, ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит.Пероральный вариант этого препарата по-прежнему доступен только по рецепту.

Вольтарен гель, форма, которая наносится местно (на кожу), наиболее полезна при остеоартрозе коленей и рук. Он доступен по рецепту с 2007 года, но FDA только что дало производителю зеленый свет на продажу его (под названием Voltaren Arthritis Pain) без рецепта.

Почему Вольтарен вдруг стал продаваться без рецепта?

Это изменение в статусе Voltaten произошло благодаря процессу перехода FDA с рецепта на безрецептурный, который происходит, когда агентство решает, что лекарство, отпускаемое только по рецепту, безопасно и достаточно легко для потребителей, чтобы использовать его самостоятельно.Многие другие лекарства, которые раньше отпускались только по рецепту - от никотиновых пластырей для прекращения курения до лекарств от аллергии, таких как лоратадин (Кларитин), - за эти годы сделали аналогичный переход.

Согласно FDA, «для того, чтобы лекарство перешло в безрецептурный статус, предоставленные данные должны демонстрировать, что препарат безопасен и эффективен для самолечения, как указано в предлагаемой маркировке. Производитель должен показать, что потребители могут понимать, как использовать лекарство безопасно и эффективно без надзора со стороны медицинского работника.”

Есть ли разница между версией Voltaren, отпускаемой по рецепту, и версией, отпускаемой без рецепта?

Нет. Новая безрецептурная версия геля Вольтарен будет содержать 1% активного ингредиента, диклофенака, обладающего той же силой, которая ранее требовалась по рецепту.

Чем местная форма отличается от приема таблеток НПВП, например ибупрофена?

Когда вы глотаете таблетку, она должна пройти через пищеварительный тракт и кровоток, прежде чем достигнет намеченной цели, например, болезненного сустава.На кожу рядом с областью, вызывающей такие симптомы артрита, как боль и скованность, наносится средство для местного применения, например гель Вольтарен.

«Гель Вольтарен действует локально, а не системно, что помогает уменьшить иногда проблемные побочные эффекты, связанные с пероральными НПВП, включая проблемы с желудочно-кишечным трактом и / или почек», - говорит Рэйчел Франк, доктор медицины, врач ортопедической спортивной медицины из UCHealth и директор отделения Совместная программа сохранения в медицинском кампусе Аншутц Университета Колорадо.

Действительно ли работает?

«Гель Вольтарен

так же хорош, если не лучше, чем другие безрецептурные местные обезболивающие при артрите», - говорит Джонатан М. Грир, доктор медицины, президент ассоциации артрита и ревматологии Палм-Бич и клинический профессор биомедицинских наук Атлантического университета Флориды. «Есть хорошие клинические исследования этого продукта, которые демонстрируют эффективность», - говорит он. Однако он отмечает, что это «мягкий агент» и что он «не так эффективен, как пероральные НПВП».

Кому может быть полезен гель Вольтарен?

Любой человек с остеоартритом, особенно в суставах, которые не покрыты большим количеством мышц, потенциально может извлечь выгоду из геля Вольтарен.К ним относятся руки, запястья, локти, колени, лодыжки или ступни.

«Его можно использовать в сочетании с другими видами лечения, включая физиотерапию, изменение активности, фиксацию, обледенение и т.д.», - говорит доктор Франк. «Он также может быть очень полезен для пациентов, которые не могут переносить пероральные НПВП из-за побочных эффектов, в частности побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку гель применяется местно, а не системно», поэтому меньшее его количество повлияет на другие системы организма.

Это безопасно?

Вольтарен безопасен для большинства людей.Тем не менее, всегда полезно проконсультироваться с врачом, особенно если у вас есть проблемы с сердцем, желудочно-кишечным трактом или почками, или если ваш врач ранее советовал вам избегать НПВП по какой-либо причине.

«Профиль побочных эффектов геля Вольтарен относительно невелик, особенно по сравнению с пероральными НПВП, но есть некоторые потенциальные побочные эффекты», - говорит д-р Франк. «Если лекарство абсорбируется, оно может вызвать те же побочные эффекты, что и другие НПВП, включая сердечно-сосудистые, желудочно-кишечные и / или почечные проблемы.Кроме того, были сообщения о раздражении кожи в месте нанесения ».

Вам также следует проконсультироваться с врачом перед использованием геля Вольтарен одновременно с любым пероральным НПВП, поскольку их сочетание может повысить вероятность возникновения побочных эффектов.

Всегда спрашивайте своего врача о добавлении любых безрецептурных лекарств или добавок к своему режиму, чтобы убедиться, что они безопасны для вас и не будут отрицательно взаимодействовать с другими вашими лекарствами.

Как мне использовать гель Вольтарен?

Вольтарен гель обычно применяется четыре раза в день.Вы можете получить некоторое облегчение быстро (в течение получаса), но если часто требуется несколько дней использования, чтобы получить все преимущества, убедитесь, что вы мойте руки до и после использования продукта, - говорит доктор Франк. Вы также должны избегать попадания прямых солнечных лучей на пораженный участок, иначе у вас может развиться кожная реакция, добавляет она.

Будет ли гель Вольтарен, продаваемый без рецепта, для меня теперь более или менее дорогим?

Это непростой вопрос, поскольку на самом деле он зависит от вашего конкретного страхового покрытия.Вы сэкономите время и деньги на посещениях врача, поскольку вам больше не нужно будет обращаться к поставщику, чтобы получить рецепт. Но если ваша страховка позволяла вам получать Voltaren бесплатно или за минимальную доплату, вы могли бы в конечном итоге выложить больше за внебиржевой продукт.

«Пациенты, которые полагались на это лекарство и получали его как часть льготы в аптеке через свою страховку, вероятно, потеряют это пособие и будут вынуждены платить за него из своего кармана», - говорит Сет Гинзберг, президент и соучредитель компании CreakyJoints.«Пациентам, которые в настоящее время используют страховку для доступа к этому продукту, мы рекомендуем проконсультироваться со своим менеджером по страхованию относительно использования таких инструментов, как медицинские сберегательные счета, гибкие счета расходов и / или для поиска купонов или предложений скидок от аптек и производителей».

Не уверен, что причиняет вам боль?

Оцените PainSpot, наш локатор боли. Ответьте на несколько простых вопросов о том, что болит, и выясните возможные условия, которые могут его вызывать. Начните свою викторину PainSpot.

Продолжайте читать

Вольтарен для местного применения: применение, побочные эффекты, взаимодействия, изображения, предупреждения и дозировка

Прочтите руководство по лекарствам и инструкции для пациента, предоставленные вашим фармацевтом, прежде чем начинать использовать диклофенак и каждый раз, когда вы будете получать его повторно. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Это лекарство предназначено только для кожи. Чтобы отмерить правильную дозу, используйте карты дозирования, прилагаемые к лекарству. Положите карту дозирования на ровную поверхность, чтобы можно было прочитать отпечаток на карте.Выдавите ровную полоску лекарства из тюбика на карту дозирования, используя отметки на карте, чтобы отмерить предписанную дозу. Аккуратно втирайте лекарство в пораженный сустав, обычно 4 раза в день или по указанию врача. Вы можете использовать дозировочную карту для применения лекарства. Не наносите лекарство на кожу с порезами, инфекциями или сыпью.

Если в инструкции на упаковке содержится указание повторно использовать карту дозирования, то после каждого использования держите карту кончиками пальцев, промойте и высушите.Когда вы будете готовы выбросить карту дозирования, сложите карту пополам стороной с лекарством внутрь и выбросьте в недоступном для детей и домашних животных месте. Мойте руки после приема лекарства, если вы не используете его для лечения рук. Не принимайте душ, не купайтесь и не мойте обработанные участки в течение как минимум часа после применения лекарства. Подождите не менее 10 минут, прежде чем накрыть обработанный участок перчатками или одеждой. Не оборачивайте, не перевязывайте и не прикладывайте тепло (например, грелку) к обрабатываемому участку.

Дозировка зависит от вашего состояния здоровья и реакции на лечение. Не наносите более 16 граммов диклофенака в день на какой-либо сустав нижней части тела (например, на колено, лодыжку, стопу). Не наносите более 8 граммов диклофенака в день на любой сустав верхней части тела (например, на руку, запястье, локоть). Независимо от того, сколько суставов вы лечите, не принимайте более 32 граммов диклофенака в день.

Обсудите риски и преимущества использования этого препарата со своим врачом или фармацевтом.Чтобы снизить риск побочных эффектов, используйте это лекарство в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого времени. Не увеличивайте дозу, не используйте ее чаще, чем предписано, и не наносите лекарство в любую область, не назначенную врачом.

Не допускайте попадания лекарства в глаза, нос или рот. Если вы все-таки получили лекарство в этих областях, промойте их большим количеством воды. Если раздражение не проходит, немедленно обратитесь к врачу.

При определенных состояниях (например, артрите) может потребоваться до 2 недель регулярного использования этого препарата, прежде чем вы получите полную пользу.

Если вы принимаете этот препарат «по мере необходимости» (не по регулярному графику), помните, что обезболивающие лучше всего работают, если они используются при первых признаках боли. Если вы подождете, пока боль не усилится, лекарство может не подействовать.

Сообщите своему врачу, если ваша боль не проходит или усиливается.

НПВП местного действия обеспечивают обезболивание суставов

Если у вас артрит всего в нескольких суставах, возможно, вам не нужно подвергать себя риску приема пероральных нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), чтобы получить некоторое облегчение.Местные НПВП можно втирать в кожу над больными суставами, чтобы облегчить боль, без расстройства желудка или сердечно-сосудистых рисков, связанных с пероральными препаратами.

Что такое актуальные НПВП?
Формулировки диклофенака для местного применения, впервые одобренные в США в 2007 г., теперь доступны в виде гелей, жидкостей и пластырей. Для разных целей доступны разные сильные стороны. Все требуют рецепта.
Авторы обзора 2016 г., опубликованного в журнале Seminars in Arthritis & Rheumatism , пришли к выводу: «Местные НПВП оказывают умеренное влияние на обезболивание, с эффективностью, аналогичной эффективности пероральных НПВП, но с преимуществом лучшего соотношения риск: польза.

Тем не менее, в Кокрановском обзоре 2016 года было изучено 39 исследований с 10 631 участником и было обнаружено, что местный диклофенак «может обеспечить хороший уровень обезболивания при остеоартрите, но только для примерно 10% большего числа людей, чем получают этот результат при местном применении плацебо».

Так что актуальные НПВП не для всех, но для людей, которые не могут или не хотят принимать пероральные НПВП, они могут быть хорошим вариантом.

Что есть в наличии?

  • Диклофенак натрия 1% гель ( Voltaren Arthritis Pain, теперь продается без рецепта).При использовании при остеоартрите боли в руках, локтях или запястьях наносите по 2 грамма на каждую пораженную область четыре раза в день (всего 8 граммов в день). При использовании на коленях, лодыжках или ступнях наносите по 4 грамма на каждую пораженную область четыре раза в день (всего 16 граммов в день). Однако общее количество, используемое на вашем теле, не должно превышать 32 грамма в день. Карта дозирования поставляется с гелем, поэтому вы можете отмерить нужное количество.
  • Диклофенак эполамин 1,3% пластырь ( Flector ).Наносите один пластырь на наиболее болезненный сустав два раза в день.
  • Диклофенак натрия 1,5% жидкий ( Pennsaid ). При остеоартрозе при боли в коленях наносите по 40 капель на колено 4 раза в день. Распределяйте по 10 капель, чтобы не пролить.
  • Диклофенак натрия 2% жидкий ( Pennsaid ). При использовании для лечения боли в коленях при остеоартрите наносите 40 мг (2 насоса) на каждое болезненное колено 2 раза в день.
  • Диклофенак натрия 3% гель ( Solaraze ).Этот укрепляющий гель одобрен для использования при лечении актинического кератоза, состояния кожи. Он не был одобрен для использования при артрите.
  • Специальные опции. Другие НПВП, такие как ибупрофен, кетопрофен, индометацин и пироксикам, могут быть приготовлены в виде растворов для местного применения в аптеке-рецептуре. Это может поднять цену, и страховка может не возместить вам стоимость лекарства.

Подходят ли мне НПВП для местного применения ?
Эти гели, жидкости или пластыри могут вам помочь, если:
  • У вас артрит мелких суставов .Актуальные НПВП проникают через кожу и помогают локально уменьшить боль. Они лучше всего воздействуют на суставы, расположенные ближе к поверхности, такие как руки, колени, локти и лодыжки.
  • Вы старше 65 лет. «Многие пожилые пациенты не могут принимать пероральные НПВП, потому что у них есть факторы риска для желудка или сердца, и они не могут принимать наркотические анальгетики, потому что они могут стать настолько сонными, что могут упасть и сломаться. кость, - говорит Рой Д. Альтман, доктор медицинских наук, профессор медицины отделения ревматологии и иммунологии Калифорнийского университета в Лос-Анджелесе.
  • Ваш желудок чувствителен к НПВП. Использование местных НПВП может помочь вам избежать боли в животе. Но если у вас в анамнезе были язвы или желудочно-кишечные кровотечения, лекарство, содержащееся в препарате, проходит через вашу кровь и все равно может подвергнуть вас риску.
  • У вас есть факторы риска сердца. Активные ингредиенты геля все еще попадают в кровоток и могут влиять на сердечно-сосудистую систему. Но поглощенное количество намного меньше, что снижает риск сердечного приступа по сравнению с пероральными НПВП.

Актуальные НПВП могут быть , а не , если:
  • Вы также принимаете пероральные НПВП. Диклофенак для местного применения не следует использовать в сочетании с пероральными НПВП или аспирином из-за возможности побочных эффектов.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

© 2021 ООО Агентство Лидер