Глюкофаж или метформин: Глюкофаж инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Glucophage таб., покр. пленочной оболочкой, 1000 мг: 30, 45, 50, 60 или 120 шт. (42664)

Российская ассоциация эндокринологов о начале применения препарата Глюкофаж Лонг | Сахарный диабет

Аннотация

Российская ассоциация эндокринологов информирует о начале применения в клинической практике препарата Глимекомб. В настоящее время большинство пациентов с сахарным диабетом 2 типа получают комбинированную сахароснижающую терапию. Согласно новым терапевтическим алгоритмам, уже на старте терапии пациентам с впервые выявленным заболеванием и уровнем гликированного Нb>7,6 % показано назначение комбинации 2 сахароснижающих препаратов. Одной из самых широко применяемых является комбинация гликлазида и метформина.

Российская ассоциация эндокринологов информирует о начале применения в клинической практике препарата метформина пролонгированного действия Глюкофаж® Лонг.

Оригинальный препарат метформина Глюкофаж® на протяжении длительного времени успешно применяется в России и в мире для лечения сахарного диабета 2 типа (СД2).

В качестве исследуемого препарата метформина Глюкофаж® доказал свою эффективность и безопасность в ряде крупнейших международных исследований, в т.ч. в глобальном исследовании UKPDS. Результатом исследования явилось доказанное влияние Глюкофажа на увеличение продолжительности жизни пациентов, а также на снижение риска развития осложнений СД2 [1]. В настоящее время Глюкофаж® (метформин) широко применяется как препарат первой линии в лечении СД2, что отражено в рекомендациях Российской ассоциации эндокринологов и ведущих мировых диабетологических ассоциаций и послужило основанием для включения в стандарты помощи больным с СД2.

Однако при назначении терапии метформином могут возникать определенные препятствия в достижении оптимальных результатов лечения. Фармакокинетические параметры метформина определяют необходимость приема препарата 2–3 раза в сутки. Многократность приема и большое количество таблеток могут приводить к снижению комплаентности пациентов с СД2, особенно в связи с необходимостью одновременно принимать много лекарственных препаратов с несовпадающими режимами приема при наличии сопутствующих заболеваний.

У 20–30% пациентов на фоне применения метформина могут возникать нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, что приводит к снижению приверженности лечению и уменьшению требуемой суточной дозы препарата, а у 5–10% пациентов интенсивность нежелательных явлений является причиной отмены препарата.

Большинство пероральных систем модифицированного высвобождения, обеспечивающих удобную схему приема, выделяют препарат для абсорбции практически на всем протяжении желудочно-кишечного тракта и в течение длительного периода времени. Они не могут быть применены с хорошим результатом для метформина, который ограниченно абсорбируется в верхних отделах ЖКТ.

С целью преодоления этих барьеров и для оптимизации лечения пациентов с СД2 разработана инновационная форма метформина Глюкофаж® Лонг – оригинальный препарат метформина в форме таблеток пролонгированного действия с возможностью применения один раз в день.

Глюкофаж® Лонг создан на основе уникальной технологии GelShield Diffusion System®, имеющей патентную защиту [2]. Таблетка Глюкофаж® Лонг состоит из двойной гидрофильно-полимерной матриксной системы. Гранулы полимера, содержащие метформин (внутренняя фаза), погружены во внешний матрикс, составляющий тело таблетки («гель внутри геля»). Высвобождение метформина происходит в верхних отделах кишечника путем диффузии. Таким образом обеспечивается более медленное, ровное и длительное поступление препарата без начального быстрого подъема концентрации в плазме, замедляется достижение пиковой концентрации [3], достигается значительное снижение выраженности гастроинтестинальных нежелательных явлений и сокращение приема препарата до 1 раза в сутки.

Глюкофаж® Лонг с успехом применяется в Европе и США (Glucophage® XR в Европе и США, Glucophage® SR в Великобритании), прошел испытания в международных многоцентровых исследованиях и доказал свою эффективность и безопасность.

Исследования показали равную антигипергликемическую активность Глюкофажа Лонг и стандартного препарата Глюкофаж®.

Глюкофаж® Лонг отличается лучшей переносимостью: частота гастроинтестинальных побочных эффектов на 50% ниже при применении Глюкофажа Лонг [4], в т. ч. у пациентов с непереносимостью стандартного метформина [5]

Применение препарата Глюкофаж® Лонг способствует повышению приверженности терапии с 62% на обычном метформине до 81% при приеме препарата Глюкофаж® Лонг [6].

Глюкофаж® Лонг входит в стандарты лечения СД2 во многих странах мира.

В России Глюкофаж® Лонг включен в «Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов» и «Список бесплатного и льготного отпуска» под международным непатентованным названием метформин.

Глюкофаж® Лонг представлен в настоящее время в двух дозировках – 500 мг и 750 мг, что обеспечивает удобный подбор дозы.

Применение препарата метформина пролонгированного действия Глюкофаж® Лонг существенно оптимизирует лечение по сравнению с традиционной лекарственной формой метформина, т.к. позволяет значительно снизить выраженность гастроинтестинальных нежелательных явлений и сокращает прием препарата до 1 раза в сутки.

Учитывая доказанные значимые клинические преимущества препарата Глюкофаж® Лонг, рекомендуем широкое внедрение препарата в клиническую практику.

1. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Effect of intensive bloodglucose control with metformin on complications in overweight patients with type 2 diabetes (UKPDS 34)// Lancet. — 1998. — № 352 (9131). — P. 854-865.

2. Патент WO99/47128, срок действия до 10/03/2019.

3. Timmins P., Donahue S., Meeker J., Marathe, P. Steady-State Pharmacokinetics of a Novel Extended-Release Metformin Formulation // Сlinical. Pharmacokinetics. — Volume 44, Number 7. — 2005. — P. 721-729(9).

4. Blonde L., Dailey G.E., Jabbour S.A., Reasner C.A., Mills D.J. Gastrointestinal tolerability of extended-release metformin tablets compared to immediate-release metformin tablets: results of a retrospective cohort study // Сurrr.

Med. Res. Opin. — 2004 Apr. — 20(4). P. 565-72.

5. Feher M.D. Ma’en Al-Mrayat, Brake J., King S. L. Tolerability of prolonged- release metformin (Glucophage® SR) in individuals intolerant to standard metformin — results from four UK centers // British Journal of Diabetes & Vascular Disease. — 2007. — 7. — P. 225-228.

6. Donnelly L.A., Morris A.D., Pearson E.R. Adherence in patients transferred from immediate release metformin to a sustained release formulation: a population-based study // Obesity and Metabolism. — 2009. — 11. — P. 338-342.

Метформин от диабета может спровоцировать рак? — Поиск

06.12.201

Лекарственный препарат, который используется для лечения сахарного диабета, может провоцировать развитие онкологических заболеваний, – сообщает польское издание Dziennik Dziennik Gazeta Prawna. Речь идет о метформине, в составе которого, как утверждается в публикации, может быть ядовитое химическое соединение – именно оно провоцирует развитие онкологии.

На факты “загрязнения” препарата указали два источника – в Азии и Германии, причем независимо друг от друга. Они сообщили: при производстве лекарства используется токсичный химикат N-нитрозодиметиламин (NDMA). Это вещество обладает канцерогенным эффектом, оказывая негативное влияние на печень. К слову, именно его вводят подопытным крысам для ускорения развития рака.

После громкой публикации в Варшаве состоялись консультации с представителями всех заинтересованных организаций. По их окончании министр здравоохранения Польши Лукаш Шумовский заявил: препарат пока не отзывается с рынка.

“Мы должны в настоящее время говорить не о загрязнении, а о выявлении субстанции, которая, вероятно, стала побочным продуктом синтеза, – сказал Шумовский. – Это дает нам тревожный сигнал, но одновременно дает право утверждать, что, несмотря на то, что эта субстанция находилась в лекарстве постоянно, эффекты для пациентов при лечении были положительными”.

Министр отметил: сегодня “ни европейские, ни польские институты не имеют данных, что это лекарство нужно убрать с рынка, перестать его продавать или рекомендовать пациентам его принимать”. Шумовский убежден: прекращение приема лекарства “может грозить более негативными последствиями, нежели продолжение его использования”. В Польше, по данным издания, препарат принимают около 2 млн человек, а во всем мире – 120 млн. 

У метформина есть структурные аналоги, которые часто назначают в России. Их много, один из них – “Сиофор”. Вот что рассказал о препарате “Поиску” доктор медицинских наук, эндокринолог Борис Слонимский:

“Новые сведения – полная фейковая чушь. Привожу официальные данные: “Сиофор” обладает противоопухолевой активностью за счет того, что уменьшает стимулирующее влияние инсулина на опухолевые клетки. Это записано в инструкции к применению”.

Метформин и его аналоги – пероральные гипогликемические препараты. Они не стимулируют секрецию инсулина и не оказывают гипогликемического эффекта у здоровых людей. Также лекарства рекомендуют для восстановления при инсульте и используются как средства для похудения и омолаживания.

Метформин — лекарство от всего? Да, но нет

Мы  очень любим метформин и рассказываем о нём при любом удобном случае. Сегодня он подавляет рост раковых клеток, завтра — борется с воспалением, послезавтра — помогает похудеть, а на следующей неделе и вовсе продлевает жизнь. У читателей могло сложиться впечатление, что это лекарство побеждает любые болезни. К сожалению, это не совсем так и почти к каждой хорошей новости прилагается «да, но». Так что мы решили снова написать про метформин — на этот раз большой текст, который пояснит тем, кто всё пропустил, откуда взялся этот препарат, что им лечат и насколько успешно.

 

История

Всё началось с травы. Козлятник лекарственный, он же козья рута, он же итальянский хорёк, он же, по-научному, Galéga officinális — многолетнее травянистое растение. В средневековой Европе им лечили частое мочеиспускание — один из симптомов диабета — и некоторые другие болезни.

Как давно козлятник используют в народной медицине, сказать сложно, но известно, что знаменитый английский эскулап Николас Калпепер (Nicholas Culpeper) упоминал о нём ещё в 1652 году в книге «Английский врач».

В конце XIX века учёные вплотную занялись козлятником и выяснили, что он содержит большие количества гуанидина (это бесцветное кристаллическое вещество впервые синтезировали в 1861 году). В 1918 году в ходе опытов на кроликах учёные показали, что гуанидин снижает уровень глюкозы в крови. Но соединение оказалось слишком токсичным, и лечить людей им было нельзя, поэтому учёные начали экспериментировать с производными гуанидина. В 1922 году Эмиль Альфонс Вернер (Emil Alphonse Werner) и Джеймс Белл (James Bell) в процессе синтеза N, N-диметилгуанидина получили диметилбигуанидин, известный нам как метформин, а семь лет спустя немецкий учёный Карл Слотта (Karl Slotta) протестировал его на животных. Были и другие препараты на основе гуанидина — галегин (изоамилен-дигуанидин), бигуаниды Синталин A и B.

Синталины даже какое-то время использовали в клиническое практике, но после того, как началось промышленное производство инсулина (в 1923 году компания Eli Lilly and Company начала продавать его под названием «Илетин»), о производных гуанидина подзабыли.

В 1949 году метформин попал в руки филиппинского инфекциониста Эусебио Гарсия (Eusebio Garcia). Он называл вещество «флумамином» (flumamine) и лечил им грипп и малярию. Год спустя в статье Fluamine, a new synthetic analgesic and antiflu drug (Флумамин: новый синтетический обезболивающий и противопростудный препарат) Гарсия рассказал, что одна-единственная инъекция лекарства облегчила головную боль тридцати пациентов и полностью вылечила их за 24 часа. Точного механизма действия врач не знал, и предположил, что флумамин снижает концентрацию сахара в крови, но никаких доказательств не предоставил.

Этих спекуляций хватило, чтобы заинтересовать другого медика — француза Жана Стерна (Jean Sterne), специалиста по диабетологии. Он провёл эксперименты на собаках, крысах и кроликах и обнаружил, что полугодовое лечение не отразилось ни на их развитии, ни на функции печени. Даже при вскрытии не удалось обнаружить никаких аномалий. Стерн провёл клинические испытания на людях, обозвал препарат «глюкофагом» («пожирателем сахара», по аналогии с бактериофагом) и начал лечить им диабетиков.

Французский врач Жан Стерн и госпиталь, в котором он изучал свойства метформина.

У метформина почти сразу появились конкуренты — более мощные феноформин и буформин. Но эти препараты вызывали лактатацидоз — опасное состояние, которое сопровождается угнетением ЦНС, нарушением дыхания, функций сердечно-сосудистой системы и мочевыделения. Поэтому к концу 70-х ими перестали пользоваться в большинстве стран. И вот тогда метформин стал основной альтернативой инсулину. В конце 50-х его продавали во Франции и в Великобритании, в 70-х — в Канаде, а на американский рынок он попал только после одобрения Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration, FDA) в 1994 году. Там он довольно быстро стал «бестселлером»

 

Что мы знаем о метформине

Сейчас метформин считается «препаратом первой линии» для лечения диабета 2 типа. Основное его преимущество в том, что он практически не вызывает гипогликемии, это отличает его от инсулина и другого класса сахароснижающих средств — производных сульфонилмочевины. Метформин снижает концентрацию глюкозы в крови путём угнетения её образования в печени, в то время как препараты сульфонилмочевины увеличивают выделение инсулина из бета-клеток в поджелудочной железе. Кроме того, он не способствует набору веса. Побочные эффекты у него, конечно, тоже есть, неприятные, но не смертельные: самые распространённые — желудочно-кишечные расстройства, в частности — тошнота, рвота, метеоризм и диарея. А снижение аппетита даже полезно.

Многое из того, что нам известно о влиянии метформина на здоровье, мы знаем благодаря клиническим исследованиям. Этот препарат изначально разрабатывали для снижения сахара в крови, и изучали его, конечно, прежде всего, в контексте диабета. Для того чтобы говорить о преимуществах и недостатках метформина, нужно хотя бы немного рассказать о том, как медики добывали эти сведения  — иначе история превратится в «учёные доказали». Вот некоторые из самых значимых клинических испытаний, посвящённых диабету 2 типа:

— The University Group Diabetes Program, UGDP (Диабетическая программа университетской группы)

— United Kingdom Prospective Diabetes Study, UKPDS (Британское проспективное исследование диабета)

— Diabetes Prevention Program, DPP (Программа по профилактике диабета)

 

UGDP было первым рандомизированным клиническим испытанием, посвящённым диабету. В нём приняли участие 1027 человек, исследование длилось 21 год, с 1960 по 1981, а первые результаты были опубликованы в 1970 году. Учёные хотели узнать, какое лекарство эффективнее всего предотвращает развитие сердечно-сосудистых осложнений. Клиническое испытание подверглось ожесточённой критике, в том числе из-за ошибок при рандомизации. Однако FDA не нашло оснований не доверять его выводам. Метформин участники не принимали, но UGDP объявило неэффективным другое лекарство того же класса — фенформин, и в результате лекарство «по аналогии» не одобрили для применения в США. Именно благодаря UGDP выход лекарства на рынок этой страны отложили на много лет.

 

UKPDS стало самым крупным на тот момент клиническим исследованием  — оно включало 5102 больных диабетом второго типа. Испытание длилось 20 лет, с 1977 по 1997 годы. UKPDS должно было ответить на вопрос: может ли интенсивный контроль уровня глюкозы в крови предотвратить развитие осложнений, и какое лекарство подходит для этого лучше всего? Участники принимали препараты сульфонилмочевины первого поколения, инсулин или соблюдали диету. После публикации результатов, медики стали чаще рекомендовать метформин.

 

В DPP приняли участие 3 234 человек. Целью исследования было найти самый эффективный способ профилактики диабета 2 типа у людей с предиабетом. Для этого одной группе предлагали диету, упражнения и изменение образа жизни, другой — метформин, а третьей — плацебо. После клинического испытания провели ещё одно — Diabetes Prevention Program Outcomes Study, DPPOS или, по-русски, «Программа по профилактике диабета: исследование последствий». Медики изучили состояние здоровья участников DPP спустя 15 лет.

 

В ходе UKPDS метформин получали только пациенты с лишним весом. Результаты показали, что лекарство снижает риск смерти от осложнений диабета на 42% и смертность от всех причин — на 36%. Хороший результат, но он не так впечатляет, если учесть, что лекарство сравнивали с обыкновенной диетой. Риск сердечно-сосудистых осложнений у пациентов на метформине, инсулине и препаратах сульфонилмочевины практически не отличался. В паре с производными мочевины лекарство даже увеличивало смертность. Зато, в отличие от остальных средств, метформин не способствовал набору веса и реже вызывал гипогликемию. Поэтому учёные предложили ни много ни мало назначить метформин препаратом первой линии при лечении больных с ожирением. Это и положило начало его популярности.

 

DPP/DPPOS показали, что приём метформина может снизить риск развития диабета у людей с предиабетом на 31%. Но лучше всё-таки изменить образ жизни — в таком случае заболеваемость снижается на 58%. Старая добрая физкультура и диета оказались почти в 2 раза эффективнее. Зато у лекарства обнаружилось другое преимущество — метформин помогал сбросить вес. Люди с предиабетом, принимавшие препарат, в среднем теряли около двух килограммов. Эффект сохранялся всё время, пока участники исследования пили таблетки, при этом лекарство хорошо переносилось.

 

Конечно, были и другие исследования метформина и даже метаанализы этих исследований. Однако о преимуществах и недостатках этого препарата мы знаем ещё не всё. Например, учёные до сих пор пытаются разобраться, как метформин влияет на развитие сердечно-сосудистых заболеваний и смертность — данные на этот счёт противоречивы. Обзор 30 работ от 2011 года показал, что лекарство от диабета не приносит сердцу ни существенного вреда, ни весомой пользы, и выглядит молодцом только по сравнению с плацебо или полным отсутствием лечения. Статья от 2016 года, в которой анализировали 300 исследований, говорит, что отношении смертности и сердечно-сосудистых заболеваний между девятью классами сахароснижающих средств вообще нет разницы. Однако авторы анализа признают, что в отобранных статьях был высок риск предвзятости — больше, чем в половине публикаций информация подавалась избирательно, а в работе над ними участвовали спонсоры. С другой стороны, свежее исследование на основе 17 публикаций показывает, что у пациентов с хронической болезнью почек, застойной сердечной недостаточностью и хронической печёночной недостаточностью метформин смертность всё-таки снижает.

 

Новое применение

В России и США метформин одобрен только для лечения диабета 2 типа, но им пытаются лечить и другие заболевания. И чем больше становится известно о механизмах действия и влиянии препарата на организм, тем активнее ему ищут новое применение.

О том, что приём метформина сопровождается снижением веса, известно давно. DDP и DDPOS не открыли врачам глаза, а только подтвердили предыдущие наблюдения. Поэтому медики попробовали лечить метформином здоровых людей с ожирением. Одно из первых таких исследований вышло в 1970 году в журнале Lancet. Учёные сравнивали эффективность метформина и фенфлурамина на примере 34 женщин в возрасте 22— 59 лет. После 8 недель терапии они пришли к выводу, что фенфлурамин работает лучше, да и побочных эффектов у него меньше.

 

Работы от 1998 и 2001 года реабилитировали сахароснижающий препарат и показали, что он снижает вес и у недиабетиков, но позже вышел метаанализ, который поставил эти результаты под сомнение. Учёные отобрали 57 исследований и 48 из них исключили, потому что они не соответствовали стандартам проведения клинических испытаний. Осталось всего 9 — и после анализа стало ясно, что данных об эффективности метформина недостаточно. Спустя 3 года вышел ещё один обзор и подтвердил результаты предыдущего. Метформин, вроде бы, снижал вес на 3—9 килограммов, но выборка таких исследований была маленькой, продолжительность — короткой, а дизайн — «слабым». К тому же участники помимо приёма лекарства занимались физкультурой — попробуй разберись, что именно помогло им похудеть. Несколько более длительных испытаний, лишённые этих недостатков, показали только незначительное снижение веса.

 

Четыре года назад опубликовали результаты, пожалуй, самого масштабного клинического исследования, посвящённого лечению ожирения у недиабетиков. Если в предыдущих работах речь шла о трёх-четырёх десятках человек, то теперь добровольцев было 200. 20% вообще не смогли сбросить вес, а 9 человек его набрали. Оставшиеся участники исследования теряли, в среднем, 5% массы тела, и больше всего препарат помогал людям с нарушением восприимчивости к инсулину. Но и в это исследование вкрался методологический подвох: не было рандомизации контрольной группы.

 

Детей и подростков с лишним весом метформином тоже лечат, но не особенно успешно. В 2016 году Кокрейн (Cochrane) — международная НКО, которая изучает эффективность технологий здравоохранения — представила систематический обзор и показала, что не только метформин, но и остальные лекарства у этой категории населения неэффективны. Да и качество доступных данных ожидает желать лучшего. В общем, медики признают, что рекомендовать диабетический препарат для лечения ожирения и детям, и взрослым пока рано. Проблему по-прежнему решают, в основном, диетой и физкультурой.

 

Другое применение метформина — лечение синдрома поликистозных яичников (СПКЯ). СПКЯ — это состояние, при котором у женщин повышается уровень мужских гормонов (андрогенов), нарушается работа яичников и сбивается менструальный цикл. В результате овуляции не происходит, и забеременеть становится сложно (хотя и не всегда невозможно). У многих больных начинается избыточный рост волос на лице и теле, появляется акне, а примерно половина набирает лишний вес. До конца разобраться в причинах СПКЯ не удалось, и вылечить его раз и навсегда не получается. Но уже известно, что болезнь связана с нечувствительностью тканей к инсулину, а у женщин с этим синдромом повышен риск развития диабета 2 типа. Метформин, который борется с инсулинорезистентностью, здесь как будто кстати.

 

Но не всё так просто. В 1994 году препарат хорошо себя зарекомендовал — тогда венесуэльские учёные провели исследование с участием 29 женщин, у 7 из которых восстановился менструальный цикл, а трое спонтанно забеременели. «При помощи метформина можно обратить многие, если не все, метаболические расстройства СПКЯ», — писали авторы. Правда, тут же оговаривались, что не проводили рандомизацию и не использовали плацебо для сравнения. Однако более крупные и продуманные клинические испытания 2006—2007 годов не подтвердили оптимистичные предположения. Метформин стимулировал овуляцию не особенно эффективно и уступал кломифену (торговое наименование — Клостилбегит).

 

Согласно клиническим рекомендациям международного Общества эндокринологов (Endocrine Society), диабетический препарат помогает при нарушениях метаболизма и нерегулярных месячных, но ограниченно эффективен или не эффективен при лечении бесплодия, акне и избыточного роста волос. К аналогичному выводу пришли участники семинара, организованного Американского общества репродуктивной медицины (American Society for Reproductive Medicine). Они рекомендовали метформин только женщинам с нарушением толерантности к глюкозе. А вот кокрейновский обзор от 2014 года говорит, что лекарство эффективнее, чем плацебо и повышает шанс забеременеть. Правда, качество доказательной базы исследований признали низким, а вероятность ошибки — высокой.

 

А ещё метформин, теоретически, может помочь в борьбе с раком. Но насколько эти надежды оправданы, пока неизвестно. Всерьёз присматриваться к лекарству с этой стороны стали только 12 лет назад — ничтожный срок, если вспомнить, сколько времени длилось, к примеру, UKPDS. В 2005 году Джози Эванс (Josie Evans) и её коллеги из Университета Данди (University of Dundee) сообщили, что приём метформина на 23% снижает заболеваемость онкологическими заболеваниями среди диабетиков. К таким выводам они пришли после анализа данных электронной медицинской базы данных DARTS.

 

Публикация вдохновила остальных медиков, и они принялись перепроверять выводы коллег с помощью других медицинских реестров. Постепенно пользу метформина подтверждали всё больше исследований. Появились обзоры научных работ, которые показывали снижение заболеваемости на уровне 31—34%. Затем — эксперименты на клеточных культурах и мышах. Оказалось, что у грызунов под влиянием диабетического препарата рост опухолей замедляется аж на 50% — правда, лекарство им скармливали в дозах, превышающих человеческие.

 

Почему же нельзя порадовать читателей и сказать, что мы наконец нашли новое эффективное средство от рака? По двум причинам. Во-первых, абстрактного «рака» не существует — это совокупность разных онкологических заболеваний. Насколько эффективно метформин борется с каждым из них нужно проверить в ходе клинических испытаний, и этот процесс пока далёк от завершения. Во-вторых, достоверность данных, которые вызвали энтузиазм на раннем этапе, поставили под сомнение. В двух десятках работ нашли ошибки, которые могли исказить результаты. А там где не нашли, не нашли и связи между метформином и заболеваемостью раком. В общем, нужно больше времени, нужно больше исследований.

 

Метформин и старение

Если в СМИ упоминают метформин, речь в статье наверняка идёт о продлении жизни. Геронтологи смотрят на старое лекарство с надеждой, и у них есть для этого серьёзные основания. Во-первых, в последние годы учёные стали активно исследовать молекулярные и генетические механизмы старения. Исследования показывают, что ограничение потребления калорий увеличивает продолжительность жизни мышей и крыс примерно на 30—40%. Если верить статье, опубликованной в этом году, такое «лечебное голодание» продлевает жизнь и приматам. «При чём здесь метформин?», — спросите вы. По мнению некоторых учёных, метформин вызывает в организме приблизительно те же изменения, что и ограничение калорий: повышает чувствительность к инсулину, снижает уровень холестерина, улучшает физическое состояние. Да и экспрессия генов у грызунов, которых кормят метформином, напоминает таковую у животных, сидящих на низкокалорийной диете.

 

Так что учёные взялись проверить действие препарата на модельных организмах. Черви Caenorhabditis elegans, получавшие метформин, жили на 18—36% (в зависимости от дозы) дольше своих родичей из контрольной группы. Мыши — на 5%. Кстати, подобные эксперименты проводили и у нас в России, в НИИ онкологии им. Н. Н. Петрова. Учёные кормили метформином не обычных крыс, а породу, созданную специально для изучения гипертензии и сердечно-сосудистых заболеваний. У таких животных средняя продолжительность жизни увеличивалась на 37,8%. Геронтологи добрались даже до сверчков: у вида Acheta domesticus после лечения антидиабетическим препаратом максимальная продолжительность жизни составила 138% по сравнению с контрольной группой.

 

Следующим логичным шагом было бы проведение испытаний на людях. Результаты одного такого исследования уже опубликованы. Учёные проанализировали данные 180 000 человек: 78 000 болели диабетом и принимали метформин, 12 000 — пили препараты сульфонилмочевины и 90 500 были здоровы. Эти сведения получили не в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого испытания, а из базы медицинской документации Clinical Practice Research Datalink. Результаты показали, что диабетики на метформине живут на 15% дольше здоровых людей. СМИ написали о лекарстве, способном продлевать жизнь, но некоторых учёных работа под названием «Могут ли люди с диабетом 2 типа жить дольше, чем здоровые люди?» совсем не впечатлила. Вот что сказал о ней профессор прикладной статистики британского Открытого университета (The Open University) Кевин Макконуэй (Kevin McConway):

«Заголовок статьи вводит в заблуждение, потому что тот, кто его прочтёт, может неверно его понять — на самом деле, это исследование не может ответить на заданный вопрос по причинам, которые я приведу ниже, и создаётся впечатление, словно у врачей есть основания рекомендовать метформин здоровым людям. Но в исследовании речь идёт вовсе не об этом.

В пресс-релизе Крейг Карри говорит «После того, как у человека развивается диабет, продолжительность его жизни, сокращается, в среднем, на 8 лет» и дальше объясняет, почему. Если жизнь диабетиков настолько короче, чем у здоровых людей, каким образом они могут «жить дольше, чем те, кто не болеет диабетом», как говорится заголовках статьи и пресс-релиза?

Дело в том, что исследование посвящено периоду времени, когда больные диабетом получали метформин в качестве терапии первой линии (эту группу также сравнивают с теми, кто в качестве терапии первой линии получал препараты сульфонилмочевины). В какой-то момент многих пациентов переведут на терапию второй линии из-за того, что диабет или его симптомы ухудшились. Но в этот момент исследование попросту заканчивается.

Так что в цитате о сокращении продолжительности жизни у пациентов с диабетом 2 типа на 8 лет речь идёт обо всей жизни пациента после постановки диагноза, включая тот период, когда он находится на более агрессивной терапии второй линии. Но исследование учитывает только промежуток времени до изменения режима лечения. В ёмкий заголовок это не поместится, но важно отметить, что здесь не всё так просто.

Но если выживаемость диабетиков, принимающих метформин, значительно выше, чем выживаемость здоровых людей, пусть и на протяжении ограниченного периода времени, не означает ли это, что людям, которые не болеют диабетом, следует принимать метформин, чтобы жить дольше? Нет, не означает. Такое явное различие может быть связано не с метформином, а с чем-то другим. […]

Разница в выживаемости между диабетиками на метформине и контрольной группой была статистически значимой, но, в сущности, довольно маленькой и, вероятно, находится в пределах, которые можно объяснить остаточным искажением (влиянием других переменных, которые не учитываются в ходе анализа)».

 

Кроме того, было бы нечестно не упомянуть о том, что исследование финансировали фармацевтические компании AstraZeneca и Bristol-Myers Squibb. Сотрудники этих фирм имели доступ к данным исследования, хотя в статье говорится, что они не могли влиять на анализ, рецензирование или процесс публикации. Да и сами учёные довольно близко знакомы с фармацевтической индустрией. Пятеро работали в исследовательской консалтинговой компании Pharmatelligence, которая получает гранты от производителей лекарств. Ещё один был сотрудником Bristol-Myers Squibb. Само по себе это не делает результаты недостоверными, но, согласитесь, несколько настораживает. Особенно учитывая тот факт, что обе компании-спонсора производят метформин.

 

Так что без полноценных клинических испытаний в этом вопросе не разобраться. Одним из первых исследований о связи метформина и старения должно было стать Изучение влияния метформина на продолжительность жизни (Metformin in Longevity Study). Но с момента старта в 2014 году о нём не появилось никакой информации. Предварительные результаты предполагалось получить ещё два года назад, но с тех пор не вышло ни одной публикации.

 

На подходе ещё одно клиническое испытание — Борьба со старением при помощи метформина (Targeting age with Metformin, TAME). Это двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование — золотой стандарт, всё, как мы любим. В нём примут участие 3000 человек в возрасте от 65 до 79 лет. TAME довольно необычно по нескольким причинам. Во-первых, оно направлено на изучение того, чего как бы не существует. Старение, с медицинской точки зрения — не болезнь. Общепризнанного биомаркера, по которому можно было бы понять, замедляется ли этот процесс или нет, тоже нет. Поэтому цель исследования — определить, может ли метформин замедлить развитие возрастных заболеваний: сердечно-сосудистых, неврологических, онкологических, и так далее.

 

Учёные надеются, что им удастся создать прецедент, и в будущем FDA признает старение «показанием», состоянием, которое можно лечить. «Я думаю, что FDA скорее воспримет то, что называется «сопутствующие заболевания», чем нечто под названием «старение», — говорит руководитель научной группы Нир Барзилай (Nir Barzilai). — Даже по нашему… по моему мнению, старость — это не болезнь. Это, знаете ли, человеческая природа! Мы рождаемся, умираем, а в промежутке — стареем… Я имею в виду: „Мне всё равно, как это называть, если я могу это отсрочить“».

 

Ещё одна необычная деталь — исследование не спонсируют ни фармацевтические компании, ни государство. Средства собирает Американская федерация по изучению старения (American Federation for Aging Research), пожертвование может внести любой желающий. По словам Барзилая, проведение клинических испытаний будет стоить «50 миллионов долларов, плюс-минус 20 миллионов». Результаты будут не скоро: какое-то время уйдёт на сбор денег, само исследование продлится 3—4,5 года, плюс время на обработку и публикацию данных. Но когда речь идёт о продлении жизни, можно и подождать.

Источник: https://22century.ru/popular-science-publications/metformin-longread

Как правильно принимать метформин?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств при лечении диабета

---

Препарат метформин был открыт в 1922 году, но широко стал применяться для лечения только в 90-х годах ХХ века. Врачи используют его при терапии сахарного диабета II типа, а также часто применяют при других заболеваниях (ожирении, бесплодии, поликистозе яичников и т.п.).

Как правильно принимать метформин? О чем надо знать при его употреблении?

ВОЗ признал данный препарат одним из самых эффективных средств. При лечении диабета средство воздействует так:

• Снижает высвобождение гликогена из печени.
• Благоприятно воздействует на липиды крови.
• Увеличивает чувствительность рецепторов к инсулину.
• Усиливает потребление мышцами глюкозы крови.
• Замедляет выработку глюкозы из белков и жиров.
• Снижает всасывание глюкозы из кишечника.
• Способствует похудению.

С помощью препарата глюкоза доставляется во все клетки организма, превращается в источник энергии. Снижается ее всасывание в ЖКТ.

Метформин обеспечивает понижение уровня сахара в крови. Его применяют при предиабете для предупреждения возникновения диабета. Действие препарата начинается через 2-2,5 часа после приема. Выводится из организма через 9-12 часов.

Как назначают лекарство?

• Начальная дозировка — 500-850 мг 2-3 раза в сутки. Принимают метформин при употреблении пищи или сразу после еды. Дозу увеличивают в зависимости от результатов анализа.
• Поддерживающая доза — 1500-2000 мг в сутки.
• Максимальная доза – 3000 мг в сутки. Ее делят на 2-3 приема. 

Препарат накапливается в почках, печени или мышцах.

Уникальные свойства лекарства

Исследователи из разных стран часто сообщают о новых особенностях действия метформина. К ним относятся такие:

• Препарат предупреждает развитие заболевания и контролирует состояние организма пациентов с сахарным диабетом II типа.
• Действие препарата начинается через 2,5 часа после приема. Максимальная эффективность наблюдается через 3-14 дней после начала лечения.
• В терапевтических дозах не провоцирует гипогликемию.
• Сочетается с манинилом, инсулином и другими сахаропонижающими препаратами.
• Подавляет гормон голода, снижает риск развития онкозаболеваний.
• Может использоваться при комплексном лечении онкологии и сердечно-сосудистых болезней.
• Препарат способствует росту нейронов спинного и головного мозга.
• При болезни Альцгеймера прием метформина в дозе 1000 мг в сутки повышают способность к появлению новых воспоминаний.
• Защищает сердечно-сосудистую систему от старения.
• Снижает уровень вредного холестерина.
• Используется при лечении алкогольной жировой дистрофии печени у больных сахарным диабетом.
• Снижает риск смерти от сахарного диабета на 30%.

При значительных достоинствах препарат имеет ряд предостережений и побочных эффектов. От состояния организма человека, его физических данных зависит доза и продолжительность приема.

Важные характеристики препарата:

• Лекарство не имеет абсолютных противопоказаний при болезнях печени, почек, сердца. Однако при их наличии проводится коррекция дозы.
• Способен снизить уровень витамина В12. При назначении нужно следить за показателями крови.
• Не сочетается с алкоголем. Может возникнуть смертельно опасное явление – лактоацидоз.
• Во время приема больные могут жаловаться на диарею, вздутие живота, потерю вкуса, аппетита.
• Редко возникает зуд, эритема, сыпь.

Метформин назначается врачом. Бесконтрольное применение приводит к развитию осложнений и побочных действий. Препарат считается одним из основных при лечении диабетаII типа. Он улучшает состояние пациента и качество его жизни.

Глюкофаж лонг таблетки 500мг №60 цена от 269 руб. в аптеках Апрель, инструкция по применению и аналоги

Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным осложнением (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения), которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали в основном у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией. Это может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией.
Лактоацидоз характеризуется сильным недомоганием с общей слабостью, ацидотической одышкой, рвотой, болью в животе, мышечными судорогами и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.

Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.

Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения, и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже 1 раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы. В случае КК менее 45 мл/мин применение препарата противопоказано.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или НПВС.

Сердечная недостаточность
Пациенты с сердечной недостаточностью имеют более высокий риск развития гипоксии и почечной недостаточности. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью следует регулярно проводить мониторинг сердечной функции и функции почек во время приема метформина.
Прием метформина при острой сердечной недостаточности и хронической сердечной недостаточности с нестабильными показателями гемодинамики противопоказан.

Другие меры предосторожности
-Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать гипокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут). Также пациентам следует регулярно выполнять физические упражнения.
-Пациенты должны информировать врача о каком-либо проводимом лечении и любых инфекционных заболеваниях, таких как простуда, инфекции дыхательных путей или инфекции мочевыводящих путей.
-Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
-Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими пероральными гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом и др.). Симптомами гипогликемии являются слабость, головная боль, головокружение, повышенное потоотделение, учащенное сердцебиение, нарушение зрения или нарушение концентрации внимания.
-Необходимо предупредить пациента, что неактивные компоненты препарата Глюкофаж® Лонг могут выделяться в неизмененном виде через кишечник, что не влияет на терапевтическую активность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Монотерапия препаратом Глюкофаж® Лонг не вызывает гипогликемии, и поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, возможно развитие гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.). При появлении симптомов гликемии не следует управлять транспортными средствами и механизмами.

ФАРМАТЕКА » Метформин пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг) в управлении сахарным диабетом 2 типа

Препаратом первой линии в лечении сахарного диабета 2 типа является метформин. Оригинальный метформин Глюкофаж с успехом применяется в практике уже более 50 лет. Однако нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта, развивающиеся на фоне приема метформина, вызывают дискомфорт и в ряде случаев становятся причиной отмены препарата. Инновационная форма метформина с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг®), в основе которой лежит двойной полимерный матрикс (система диффузии через гелевый барьер), позволяет эффективно контролировать гликемию в течение суток при приеме препарата один раз в день и обеспечивает лучшую переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта по сравнению с обычным метформином. Эта новая лекарственная форма может способствовать повышению приверженности пациентов терапии метформином.

Сахарный диабет (СД) является острейшей медико-социальной проблемой, относящейся к приоритетам национальных систем здравоохранения практически всех стран мира.

Первые попытки лечения СД пероральными препаратами относятся к 1926 г., когда Frank, Nothmann и Wagner синтезировали и применили в клинике одно из производных дигуанидина – синталин [1].

Несколько лет препарат применялся в Германии для лечения больных СД, но из-за выраженного гепатотоксического действия был запрещен.

В 1959 г. впервые стал использоваться диметилбигуанид – метформин. С середины 1950-х гг. бигуаниды стали широко применяться и в 1960–1970-е гг. в медицинскую практику вошли фенформин и буформин, однако вскоре был отмечен их существенных недостаток – развитие лактацидоза. В 1977 г. фенформин был запрещен для клинического применения в США, Канаде и ряде других странах. В нашей стране он практически не использовался.

Глюкофаж является оригинальным препаратом метформина [2]. Он при меняется как антигипергликемичский препарат для лечения СД 2 типа (СД2) уже более 50 лет. В противоположность производным сульфонил-мочевины, стимулирующим секрецию инсулина, Глюкофаж усиливает его действие на периферические ткани, уменьшая инсулинорезистентность (в основном печеночной и мышечной периферических тканей) к действию инсулина. Механизм действия Глюкофажа – антигипергликемический, а не гипогликемический, т. к. уровень глюкозы в крови уменьшается только в тех случаях, когда он был исходно повышен.

Метформин повышает захват глюкозы мышцами и жировой тканью путем усиления связывания инсулина с рецепторами и повышения активности транспортеров глюкозы ГЛЮТ-1 и ГЛЮТ-4. Он снижает продукцию глюкозы печенью, уменьшает гликогенолиз и всасывание глюкозы в кишечнике, усиливает ее утилизацию, снижает аппетит. Кроме того, Глюкофаж улучшает клинические показатели у пациентов как с предиабетическим состоянием (Diabetes Prevention Program) [3], так и при установленном СД2 (UK Prospective Diabetes Study) [4]. Имеются данные, что Глюкофаж может способствовать снижению выраженности диабетиче-ских осложнений [4].

В последние годы некоторые авторы отметили ухудшение тканевой чувствительности к инсулину и у больных СД 1 типа (СД1). В ряде исследований указывается на наличие инсулинорезистентности у пациентов с медленнопрогрессирующим вариантом течения СД1 (LADA) [5]. При этом отмечается, что при LADA она выше, чем при впервые выявленном СД1, но меньше, чем при СД2. В настоящее время не существует специальных алгоритмов лечения пациентов с LADA. Однако многие исследователи не рекомендуют таким больным препараты сульфонил-мочевины, т. к. стимулируя секрецию инсулина в условиях аутоиммунного процесса, они способствуют ее быстрому истощению. С учетом наличия при LADA инсулинорезистентности целесообразным считается использование препаратов, направленных на ее преодоление, в первую очередь метформина, что может существенно расширять возможности его применения [6, 7].

Существенным ограничением в отношении применения метформина являются нежелательные явления (НЯ) со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), которые могут наблю­даться, по данным различных авторов, примерно у 20 % больных, в основ­ном при инициации терапии [8]. Эти НЯ часто исчезают при продолжении приема препарата, а также при умень­шении его дозы. Все же считается, что 5 % пациентов полностью прекращают прием метформина из-за НЯ со сто­роны ЖКТ. Следует также отметить, что фармакокинетические параметры метформина делают необходимым прием препарата 2–3 раза в сутки. Для некоторых пациентов это представляет определенные трудности, т. к. при­нимают еще несколько препаратов по поводу сопутствующих заболеваний. Низкая комплаентность при полипраг­мазии сопровождается увеличением смертности [9].

Применение инновационной формы метформина пролонгированного дей­ствия Глюкофажа Лонг (Glucophage XR в Европе и США) может спо­собствовать оптимизации лечения среди многих пациентов, получаю­щих традиционную лекарственную форму.

Всасывание стандартного метформи­на происходит на протяжении ограни­ченного участка верхних отделов ЖКТ и практически отсутствует в нижних его отделах. Степень абсорбции мет­формина из ЖКТ зависит от скорости его эвакуации из желудка.

Новая лекарственная форма метфор­мина пролонгированного действия – Глюкофаж Лонг, создана с исполь­зованием технологии диффузионной системы GelShield, особенностью которой является наличие двойного гелевого гидрофильного матрикса. Внешний плотный аморфный поли­мер, не содержащий метформин, окру­жает расположенные в нем гранулы внутреннего полимера, содержащие метформин [10].

Уникальная система диффузии через гелевый барьер GelShield обе­спечивает контролируемое замедлен­ное высвобождение метформина из таблетки и замедленный пассаж самой таблетки по ЖКТ. При проглатыва­нии таблетка Глюкофажа Лонг набу­хает и превращается в гелеобразную массу. Высвобождаясь из внутреннего полимера, метформин диффундирует через внешний полимерный матрикс, поступая в ЖКТ для абсорбции. Если при применении стандартной формы 90 % метформина высвобождают­ся в течение 30 минут, то при лече­нии Глюкофажем Лонг аналогичная его доля высвобождается за 10 часов. Скорость поступления метформина в ЖКТ не зависит от выраженности перистальтики или от изменения pH, что помогает свести к минимуму вари­абельность высвобождения препарата как у одного пациента, так и в попу­ляции.

Высокая эффективность и лучшая переносимость препарата Глюкофаж Лонг были подтверждены в ряде кли­нических исследований с участием большого числа пациентов с СД2.

Целью двойного слепого исследова­ния, проведенного S. Schwartz и соавт. [11], было изучение эффективности, переносимости и безопасности новой пероральной формы метформина с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) по сравнению с мет­формином обычного высвобождения при применении пациентами с СД2 на протяжении 24 недель.

Взрослые больные СД2 (впервые выявленным; получающие немедика­ментозное лечение или терапию перо­ральными сахароснижающими препа­ратам) рандомизировались к одному из трех режимов терапии метформи­ном пролонгированного действия (Глюкофаж Лонг 1500 мг/сут в 1 прием, 1500 мг/сут в 2 приема, 2000 мг/сут в 2 приема) или стандартному метфор­мину (1500 мг/сут в 2 приема).

Во всех группах через 12 недель отмечено статистически значимое (p < 0,001) снижение среднего уровня HbA1c. При этом в двух группах, полу­чавших Глюкофаж Лонг по 1500 мг/ сут, среднее снижение концентрации HbA1c (-0,73 и -0,74 %) не отлича­лось достоверно от такового в группе стандартного метформина (-0,70 %), при том что у пациентов, получав­ших терапию метформином пролон­гированного действия в дозе 2000 мг/ сут, наблюдалось более выраженное снижение уровня HbA1c (-1,06 %). Быстрое снижение уровня глюкозы плазмы натощак начиналось на пер­вой недели, продолжаясь до восьмой недели, а затем поддерживалось на достигнутом уровне до конца иссле­дования. В целом частота НЯ была сходной во всех группах, но в груп­пах, получавших метформин с про­лонгированным высвобождением, число пациентов, досрочно прекра­тивших лечение из-за возникновения тошноты в начальном периоде, было меньшим, чем в группе метформина с быстрым высвобождением. Таким образом, терапия метформином про­лонгированного действия Глюкофаж Лонг 1 или 2 раза в день была так же безопасна и эффективна, как и терапия стандартным метформином 2 раза в день, обеспечивая снижение уровня гликемии на протяжении 24 недель лечения.

K. Fujioka и соавт. провели два двой­ных слепых рандомизированных кли­нических исследования по изучению метформина пролонгированного дей­ствия Глюкофаж Лонг по сравнению с плацебо [12]. В одном исследовании 240 пациентов с CД2, декомпенсиро­ванным на фоне диеты и физических нагрузок, были рандомизированы в соотношении 2 : 1 в группы терапии метформином пролонгированного действия в дозе 1000 мг или плацебо 1 раз в день. Пациентам с уровнем HbA1c ≥ 7 % и < 8 % после 12 недель терапии метформин с замедленным высвобождением (суммарная суточ­ная доза составила 1500 мг) назначал­ся еще на 12 недель. Второе исследова­ние проводилось с целью определения оптимальной дозы метформина про­лонгированного действия Глюкофаж Лонг, в него входили 742 пациента с СД2, декомпенсированным на фоне диеты, рандомизированных в группы плацебо или метформина пролон­гированного действия в дозах 500, 1000, 1500 или 2000 мг 1 раз в день или 1000 мг 2 раза в день в течение 16 недель.

Частота возникновения диареи или тошноты/рвоты по данным этих двух исследований была примерно на 50 % ниже, чем в другом 14-недельном плацебо-контролируемом исследова­нии (n = 451), проведенном с целью определения оптимальной дозы мет­формина с быстрым высвобождением для пациентов с СД2, декомпенси­рованным на фоне диете [13]. Доля пациентов, досрочно прекративших участие в исследовании из-за НЯ со стороны ЖКТ, на фоне терапии пре­паратом Глюкофаж Лонг была суще­ственно ниже, чем при применении стандартного метформина (1,8 про­тив 5,9 %). При изучении различных дозировок метформина пролонгиро­ванного действия показана дозозави­симость эффектов этой формы пре­парата при приеме 1 раз день, причем максимальное действие было достиг­нуто при применении доз 1500 и 2000 мг/сут.

Динамика снижения уровня HbA1c в группе больных, получавших мет­формин пролонгированного действия по 1000 мг дважды в день (-1,2 %), была сходной с таковой в груп­пе пациентов, получавших 2000 мг препарата за 1 прием (-1,0 %). Не было отмечено снижения эффектив­ности при переводе пациента со стан­дартного метформина на его форму с пролонгированным высвобожде­нием.

Полученные результаты подтверж­дают данные, согласно которым сахароснижающий эффект метфор­мина пролонгированного действия Глюкофаж Лонг при приеме 1 раз в день сравним с таковым стандартного метформина, назначаемого в несколь­ко приемов на протяжении дня. Не было установлено четкой дозозависи­мости в отношении возникновения НЯ со стороны ЖКТ при назначе­нии метформина с пролонгированным высвобождением в дозах от 1000 до 2000 мг [14].

В дальнейшем K. Fujioka и соавт. провели двойное слепое рандомизи­рованное исследование, в котором изучалась эффективность перевода больных СД2 с обычного метформина на терапию метформином пролонги­рованного действия [15]. Пациенты получали стандартный метформин по 500 мг 2 раза в день на протяжении двух недель вводного периода, а затем 217 были рандомизированы к продол­жению терапии этим препаратом или переводу на метформин пролонгиро­ванного действия Глюкофаж Лонг в дозе 1000–1500 мг 1 раз в день. В зада­чи данного исследования не входило сравнение переносимости препаратов, однако было показано, что на фоне применения метформина пролонги­рованного действия частота возник­новения НЯ со стороны ЖКТ была на 10 % ниже по сравнению с приемом аналогичной дозы стандартного мет­формина.

Глюкофаж Лонг выпускается в таблетках по 500 и 750 мг, в упаковках по 30 или 60 штук. Рекомендуется начи­нать прием Глюкофажа Лонг с одной таблетки по 500 мг в сутки, постепен­но увеличивать дозу до 2 таблеток по 750 мг в сутки с вечерним приемом пищи. Максимальная дозировка: 4 таблетки по 500 мг или 3 таблетки по 750 мг однократно.

Таким образом, лучшая переноси­мость метформина с пролонгирован­ным высвобождением обеспечивается оригинальной структурой таблетки. Всасывание метформина из таблетки с пролонгированным высвобождением (Глюкофаж Лонг) более медленное и длительное по сравнению с обычной формой, что позволяет избегать появ­ления НЯ со стороны ЖКТ, обеспечи­вает лучшую переносимость препарата и способствует повышению привер­женности пациентов с СД2 терапии метформином.

1. Старостина Е.Г., Древаль А.В. Бигуаниды в лечении сахарного диабета 2 типа. М., 2000. 104 с.

2. Lefebvre P. Metformin. The gold standard. A scientific Handbook. Ed. Bailey CJ, Campbell JW, Chan JC. Wiley 2007.

3. Knowler WC, Barrett-Connor E, Fowler SE, et al. Reduction in the incidence of type 2 diabetes with lifestyle intervention or metformin. N Engl J Med 2002; 346(6):393–403.

4. UK Prospective Diabetes Study (UKPDS) Group. Effect of intensive blood-glucose control with metformin on complications in overweight patients with type 2 diabetes (UKPDS 34). Lancet 1998; 352:854–65.

5. Insulin resistance, the metabolic syndrome, and complication risk in type 1 diabetes: “double dia­betes” in the Diabetes Control and Complication Trial. Diabetes Care 2007; 30(3):707–12.

6. Hamilton J, Cummings E, Zdravkovic V. Metformin as an adjunct therapy in adolescents with type 1 diabetes and insulin resistance: a randomized controlled trial. Diabetes Care 2003; 26(1):138–43.

7. Abdelghaffar S, Attia A. Metformin added to insulin therapy for type 1 diabetes mellitus in adolescents. Cochrane Database Syst Rev 2009; 21(1):CD006691.

8. Scarpello JHB. Optimal dosing strategies for maximising the clinical response to metformin in type 2 diabetes. Br J Vasc Dis 2001; 1:28–36.

9. Paes AHP, Bakker A, Soe-Agnie S-J. Impact of dosage frequency on patient compliance. Diabetes Care 1997; 20:1512–17.

10. Timmins P, Donahue S, Meeker J, Marathe P. Steady-state pharmacokinetics of a novel extended-release metformin formulation. Clin Pharmacokinet 2005; 44:721–29.

11. Schwartz S, Fonseca V, Berner B, et al. Efficacy, tolerability, and safety of a novel once-dai­ly extended-release metformin in patients with type 2 diabetes. Diabetes Care 2006; 29(4):759–64.

12. Fujioka K, Brazg RL, Raz I, et al. Efficacy, dose­response relationship and safety of once-daily extendedrelease metformin (Glucophage XR) in type 2 diabetic patients with inadequate glycaemic control despite prior treatment with diet and exercise: results from two double-blind, placebo-controlled studies. Diabetes Obes Metab 2005 ;7:28–39.

13. Garber AJ, Duncan TG, Goodman AM, Mills DJ, Rohlf JL. Efficacy of metformin in type II diabetes: results of a double-blind, placebo-controlled, dose-response trial. Am J Med 1997; 103:491–97.

14. Howlett H, Davidson J. New prolonged-release metformin improves gastrointesti­nal tolerability. Br J Diabetes Vasc Dis 2004; 4:273–77.

15. Fujioka K, Joyal S, Bruce S. Type 2 diabetes patients switched from immediate-release met­formin bid to an extended-release qd formula­tion in a randomized, controlled trial main­tain comparable glycemic control. Clin Ther 2003; 25:515–29.

Никонова Татьяна Васильевна – ведущий научный сотрудник ФГБУ ЭНЦ.
E-mail: [email protected]

Предиабет – новое показание к назначению препарата Глюкофаж®

Препарат для лечения сахарного диабета Глюкофаж® – единственный метформин в России, который рекомендован для профилактики СД 2 типа у пациентов с предиабетом Предиабет, состояние, предшествующее сахарному диабету 2 типа, охватывает от 10 до 16% населения развитых стран1 Многочисленные клинические исследования подтвердили эффективность метформина в качестве средства для профилактики СД 2 типа и его осложнений в дополнение к изменению образа жизни  Москва, Россия, 30 августа 2016 г. – «Мерк», ведущая научно-технологическая компания, объявила о регистрации нового показания к применению препарата Глюкофаж® (метформин). Он стал единственным метформином в России, рекомендованным для профилактики СД 2 типа у пациентов с предиабетом с дополнительными факторами риска развития СД 2 типа, у которых изменения образа жизни не позволили достичь адекватного гликемического контроля. Это большой шаг вперед в борьбе с эпидемией сахарного диабета 2 типа в стране.  Роджер Янссенс, Директор подразделения «Мерк Биофарма» в России и СНГ, сказал: «Регистрация нового показания для применения препарата Глюкофаж® позволит предотвратить развитие СД 2 типа у пациентов с предиабетом. Это впоследствии приведет к сохранению человеческих жизней и снижению затрат государства на лечение осложнений заболевания. Россия не первая страна, где зарегистрировано данное показание для применения препарата Глюкофаж®. Ранее показание было внесено в инструкцию препарата в Венгрии, Мексике, Польше и Турции. Работая на благо пациентов и с целью сохранить здоровье нации, мы рады, что россияне смогут воспользоваться всеми преимуществами нового вида терапии».  В 2015 году компания «Мерк» локализовала производство препарата Глюкофаж® в России на заводе НАНОЛЕК в Кировской области. К настоящему времени выпущено уже 2 200 000 упаковок жизненно важного лекарственного средства. Переход на полный цикл производства запланирован во втором полугодии 2016 года. Предполагаемый объем выпуска препарата Глюкофаж® составит около 400 млн таблеток, что сможет полностью удовлетворить потребности в нем всех российских пациентов. Производство препарата осуществляется в полном соответствии с требованиями GMP, качество идентично производству в Европе и постоянно контролируется компанией «Мерк».  По оценкам Международной федерации диабета (IDF), к 2040 г. численность пациентов с сахарным диабетом (СД) достигнет 642 млн человек2. Термин «предиабет» описывает изменения углеводного обмена, которые предшествуют СД 2. Это определение используют, чтобы подчеркнуть высокий риск развития заболевания в будущем, а также повышенный риск развития микро- и макрососудистых осложнений. Предиабет характеризуется наличием одного из состояний: нарушение гликемии (уровень глюкозы в крови) натощак или нарушение толерантности к глюкозе (повышение гликированного гемоглобина). Своевременная диагностика и коррекция этого состояния позволяют избежать или отсрочить развитие СД 2 типа и его осложнений3.  По данным различных эпидемиологических исследований, распространённость предиабета в развитых странах составляет от 10 до 16% населения1. Часто предиабет протекает бессимптомно и выявляется случайно. Ежегодно у 4–9% людей с предиабетом развивается СД 2 типа1. Для изучения распространенности СД в 63 субъектах РФ было проведено первое национальное эпидемиологическое исследование NATION4. Согласно результатам исследования, 19,3% из 26 620 обследованных человек имеют пограничный уровень гликированного гемоглобина. При экстраполяции этих данных на взрослое население России ~20,7 млн человек в стране находятся в состоянии предиабета. Это свидетельствует о высокой распространенности предиабета и серьезности проблемы.  Ключевую роль в лечении предиабета играет коррекция образа жизни: «здоровое» питание, увеличение физической активности, отказ от вредных привычек, соблюдение режима сна и бодрствования, при ожирении – снижение массы тела. Однако в ряде случаев этих мер оказывается недостаточно, и тогда необходимо подобрать медикаментозную терапию.  Результаты клинических исследований5,6 подтвердили эффективность применения препарата Глюкофаж® на стадии предиабета. Так, в исследовании DPP (Diabetes Prevention Program) отмечено достоверное снижение риска развития СД 2 на 31% на фоне терапии препаратом Глюкофаж® (1700 мг/сут.) по сравнению с плацебо7. Наиболее эффективным препарат оказался у молодых пациентов с выраженным ожирением.  Литература:  Ванюков Д.А. Предиабет: диагностика и лечение. Трудный пациент. Февраль 2007. IDF Atlas 20153 Калашникова М.Ф. и др. Предиабет: современные критерии диагностики и лечения. «Вестник репродуктивного здоровья», март 2009. Калашникова М.Ф. и др. Предиабет: современные критерии диагностики и лечения. «Вестник репродуктивного здоровья», март 2009. Дедов И.И. и др. Распространенность сахарного диабета 2 типа у взрослого населения России (исследование NATION). «Сахарный диабет», DPP Research Group. N Engl J Med 2002;346:393–403 2. DPPOS. Lancet Diabetes Endocrinol, published online September 14, 2015. http://dx.doi.org/10.1016/S2213-8587(15)00291-0 DPP Research Group. Lancet 2009;374:1677–1686; 2. Perreault L, et al. Lancet 2012;379(9833):2243–2251. Body size and shape changes and the risk of diabetes in the Diabetes Prevention Program (DPP). Fujimoto W.Y., Jablonski K.A., Bray G.A., Kriska A., Barrett-Connor E., Haffner S., Hanson R., Hill J.O., Hubbard V., Stamm E. and Pi-Sunyer F.X. Diabetes. 0: db07-0009v1-0 (2007). Пресс-релиз

Глюкофаг (метформин) и диабет

Глюкофаг и метформин часто упоминаются в связи с лечением диабета. Но что такое глюкофаж и как глюкофаг помогает контролировать диабет 2 типа?

Следующее руководство по Glucophage должно помочь вам больше узнать об этом лекарстве, его побочных эффектах и ​​его ценности.

Что такое глюкофаг?

Таблетки Glucophage (и таблетки Glucophage SR) содержат активный ингредиент, называемый гидрохлоридом метформина.

Метформин широко используется для контроля уровня глюкозы в крови у людей с диабетом 2 типа.

Как Глюкофаж помогает людям с диабетом 2 типа?

У людей с диабетом 2 типа поджелудочная железа не может вырабатывать достаточный уровень инсулина

Более того, клетки организма могут быть устойчивыми к любому инсулину, который присутствует. Обычно инсулин заставляет клетки удалять сахар из крови, но у людей с диабетом уровень сахара в крови может подниматься слишком высоко.

Как мы уже говорили, Глюкофаж содержит ингредиент метформин. Метформин (гидрохлорид метформина) — это лекарство, известное как бигуанид. Это помогает снизить уровень сахара в крови у людей с диабетом.

Это достигается за счет снижения количества сахара, производимого в печени, а также повышения чувствительности мышечных клеток к инсулину.

Таким образом, клетки лучше выводят сахар из крови. Метформин также замедляет всасывание сахаров из кишечника.Метформин снижает уровень сахара в крови между приемами пищи и после них.

Кому прописан Глюкофаж?

Глюкофаг обычно назначают в качестве лечения людям с диабетом 2 типа, страдающим избыточным весом или ожирением. Когда диета и физические упражнения не позволяют адекватно контролировать уровень глюкозы в крови, назначают глюкофаг.

Иногда это лекарство используется вместе с другими антидиабетическими препаратами.

Как часто люди с диабетом 2 типа принимают Глюкофаж?

Как правило, Глюкофаж таблетки стандартного выпуска.Их следует принимать два или три раза в день во время еды или сразу после еды.

Таблетки Glucophage SR — это таблетки с пролонгированным высвобождением, разработанные для более медленного высвобождения метформина, для обеспечения стабильного уровня в крови и стабилизации глюкозы в крови. Как и в случае со всеми лекарствами и проблемами со здоровьем, людям с диабетом следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать какие-либо лекарства или вносить какие-либо изменения в свой рацион или режим упражнений.

Будет ли глюкофаг (метформин) понижать уровень сахара в крови?

Используемый в изоляции, Glucophage не приводит к автоматическому снижению уровня глюкозы в крови.Однако низкого уровня сахара в крови часто можно добиться, сочетая метформин с диетой, упражнениями и, возможно, другими противодиабетическими препаратами.

Что я должен знать при приеме Глюкофага?

Люди с диабетом, принимающие метформин, должны знать уровень глюкозы в крови. Они должны понимать, что такое гипогликемия, симптомы гипогликемии и что делать, если у вас возникла гипогликемия. Обратитесь за дополнительной информацией о гипогликемии к своему лечащему врачу.

Что-нибудь может пойти не так с Glucophage?

Прием метформина иногда может вызвать редкое состояние, известное как лактоацидоз. Это происходит, когда в крови накапливается молочная кислота. Врачи контролируют пациентов с метформином на предмет такого побочного эффекта.

При приеме Глюкофага следует регулярно контролировать функцию почек, по крайней мере, один или два раза в год. Для некоторых людей с диабетом проверки будут более регулярными.

Пациентам, которым сделана рентгенография определенных типов, следует посоветовать своему врачу и не прекращать прием лекарств.Точно так же, если вам предстоит операция под общим наркозом, вам следует проконсультироваться с врачом.

Когда не рекомендуется принимать метформин людям с диабетом?

Люди со следующими осложнениями / состояниями не должны принимать метформин / глюкофаг:

• Диабетический кетоацидоз
• Диабетическая прекома (из-за кетоацидоза).
• Снижение функции почек.
• Почечная недостаточность.
• Снижение функции печени.
• Обезвоживание.
• Тяжелые инфекции или травмы.
• Снижение кровотока к жизненно важным внутренним органам (шок).
• Люди, у которых остановилось дыхание (дыхательная недостаточность).
• Сердечная недостаточность.
• Люди, недавно перенесшие сердечный приступ.
• Алкогольное опьянение.
• Алкоголизм.
• Дети до десяти лет.
• Это лекарство не следует использовать, если у вас аллергия на его ингредиенты.

Побочные эффекты глюкофага, глюкофага XR (метформин Hcl), предупреждения, применение

000876060_PB

круглый, белый, отпечатанный BMS 6060, 500

000876063_PB

продолговатый, белый, отпечатанный BMS 6063, 500

000876064_PB

овал, красный, отпечатанный BMS 6064, 750

000876070_PB

круглый, белый, отпечатанный BMS 6070, 850

000876071_PB

продолговатый, белый, отпечатанный 10 00, BMS 6071

000931048_PB

овал, белый, отпечатанный 93, 48

000931049_PB

овал, белый, отпечатанный 93, 49

000937212_PB

овал, красный, отпечатанный 7212, 93

000937214_PB

овал, белый, отпечатанный 9 3, 72 14

000937267_PB

овал, белый, отпечатанный 7267, 9 3

231550102_PB

круглый, белый, с надписью H 102

231550103_PB

круглый, белый, отпечатанный H 103

231550104_PB

овал, белый, отпечатанный H 104

422

5_PB

круглый, белый, с маркировкой IP 218, 500

422

6_PB

круглый, белый, с маркировкой IP 219, 850

422

7_PB

овал, белый, отпечатанный IP 220, 10 00

422

0_PB

капсула, белая, с маркировкой IP 178

422

1_PB

капсула, белая, с маркировкой IP 179

433530340_PB

круглый, белый, отпечатанный GP 124

433530349_PB

овал, белый, отпечатанный GP 128

435470248_PB

круглый, белый, отпечатанный I45

435470249_PB

овал, белый, отпечатанный I46

435470250_PB

овал, белый, отпечатанный I 47

502680531_PB

капсула, белая, с маркировкой IP 178

537460178_PB

капсула, белая, с маркировкой IP 178

537460179_PB

овал, белый, с маркировкой IP 179

537460220_PB

овал, белый, отпечатанный IP 220, 10 00

576640397_PB

круглый, белый, отпечатанный 397

576640435_PB

круглый, белый, отпечатанный 435

576640474_PB

овал, белый, отпечатанный C474

596300574_PB

круглый, белый, с логотипом 574

596300575_PB

круглый, белый, с логотипом 575

6042

_PB

круглый, белый, ягодный, с тиснением SG, 105

6042

_PB

круглый, белый, ягодный, с тиснением SG, 106

6042

_PB

овал, белый, ягодный, с тиснением S G, 1 07

6042

_PB

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 571, 500

605050190_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO500, MET

605050191_PB

Капсула, белая, с тиснением APO 850

605050192_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO1000

605050260_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO, XR500

605051329_PB

продолговатый, белый, отпечатанный APO, XR750

620370571_PB

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 571, 500

620370577_PB

овал, желтый, с логотипом 577, 750

627560142_PB

капсула, белая, с тиснением 142

627560143_PB

Капсула, красная, с тиснением 143

651620218_PB

круглый, белый, ягодный, отпечатанный IP 218, 500

658620008_PB

круглый, белый, с надписью A, 12

658620010_PB

овал, белый, с тиснением 1 4, A

680120002_PB

овал, синий, с тиснением GMZ, 500

681800337_PB

овал, белый, отпечатанный Q22, LU

684620159_PB

круглый, белый, отпечатанный G45, 500

684620160_PB

круглый, белый, отпечатанный G45, 850

Фортамет 500 мг

круглый, белый, с логотипом 574

Глюкофаг 1000 мг

продолговатый, белый, отпечатанный 10 00, BMS 6071

Глюкофаг 500 мг

круглый, белый, отпечатанный BMS 6060, 500

Глюкофаг 850 мг

круглый, белый, отпечатанный BMS 6070, 850

Глюкофаж XR 500 мг

продолговатый, белый, отпечатанный BMS 6063, 500

Метформин 00

91

овал, белый, отпечатанный H 104

Метформин 1000 мг 683820760

овал, белый, отпечатанный Z 71

Метформин 1000 мг-АМН

овал, белый, с маркировкой IP 177, 10 00

Метформин 1000 мг-БАР

овал, белый, отпечатанный b 387, 10 00

Метформин 1000 мг-IVA

овал, белый, отпечатанный логотипом песочных часов 4432, 10 00

Метформин 1000 мг-MUT

овал, белый, отпечатанный MP 753

Метформин 1000 мг-MYL

овал, белый, отпечатанный M 244

Метформин 1000 мг-ВАТ

продолговатый, персиковый, отпечатанный WPI WPI, 2455

Метформин 500 мг 683820758

круглый, белый, с тиснением 70, Z

Метформин 500 мг-АМН

круглый, белый, с маркировкой IP 175, 500

Метформин 500 мг-БАР

овал, белый, отпечатанный b385, 500

Метформин 500 мг-IVA

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 4331, 500

Метформин 500 мг-МАЛ

круглый, белый, с надписью Z, 70

Метформин 500 мг-MUT

круглый, белый, отпечатанный MP 751

Метформин 500 мг-TEV

овал, белый, отпечатанный 93, 48

Метформин 500 мг-ВАТ

продолговатый, персиковый, отпечатанный 2713, WPI

Метформин 500 мг-УДЛ

круглый, белый, с надписью M, 234

Метформин 750 мг ER-BAR

продолговатый, синий, тисненый 107, b

Метформин 850 мг-АМН

круглый, белый, с печатью IP 176, 850

Метформин 850 мг-БАР

овал, белый, отпечатанный b386, 850

Метформин 850 мг-IVA

овал, белый, отпечатанный ЛОГОТИП 4330, 850

Метформин 850 мг-МУТ

круглый, белый, отпечатанный MP 752

Метформин 850 мг-MYL

круглый, белый, с надписью M, 240

Метформин 850 мг-ВАТ

продолговатый, персиковый, отпечатанный WPI, 2775

Метформин ER 1000 мг 005

2

круглый, белый, отпечатанный WPI 1000

Метформин ЭР 1000 мг 473350306

круглый, белый, с тиснением 306

Метформин ER 500 мг 001854416

овал, белый, отпечатанный E4416

Метформин ER 500 мг 005

1

круглый, синий, отпечатанный WPI 500

Метформин ЭР 500 мг 473350305

круглый, белый, с тиснением 305

Метформин ЭР 500 мг 494830623

капсула, белая, с отпечатком 101

Метформин ЭР 500 мг 651620178

капсула, белая, с маркировкой IP 178

Метформин ЭР 500 мг 678770159

капсула, белая, с маркировкой 001

Метформин ER 500 мг-АМН

капсула, белая, с маркировкой IP 178

Метформин ER 500 мг-MYL

овал, персик, отпечатанный M 352

Метформин ER 500 мг-PAR

продолговатый, белый, отпечатанный 500, 6065

Метформин ЭР 750 мг 494830624

продолговатый, белый, отпечатанный 102

Метформин ER 750 мг-АМН

овал, белый, с маркировкой IP 179

Метформин ER 750 мг-MYL

продолговатый, белый, отпечатанный M350

Побочные эффекты, дозировка, использование и многое другое.

1. Таблетки для приема внутрь метформина доступны как дженерики и как фирменные препараты. Торговые марки: Glucophage, Glucophage XR, Fortamet и Glumetza .
2. Метформин выпускается в двух формах: таблетка и раствор. Обе формы принимаются внутрь.
3. Таблетка для приема внутрь метформина используется для лечения высокого уровня сахара в крови, вызванного диабетом 2 типа.

Метформин отпускается по рецепту. Он выпускается в виде таблеток для перорального приема и раствора для приема внутрь.

Таблетки для приема внутрь метформина выпускаются в двух формах: с немедленным высвобождением и пролонгированным высвобождением. Таблетка с немедленным высвобождением доступна как фирменный препарат Glucophage .Таблетки с пролонгированным высвобождением доступны как фирменные препараты Glucophage XR, Fortamet и Glumetza .

Обе формы таблеток также доступны в виде генериков. Дженерики обычно стоят меньше, чем фирменные версии. В некоторых случаях они могут быть доступны не во всех дозировках или формах в качестве фирменных препаратов.

Почему это используется

Таблетки для приема внутрь метформина используются для лечения повышенного уровня сахара в крови, вызванного диабетом 2 типа. Их используют в сочетании с диетой и физическими упражнениями.

Этот препарат можно использовать в составе комбинированной терапии. Это означает, что вам может потребоваться принимать его вместе с другими лекарствами.

Как это работает

Метформин относится к классу препаратов, называемых бигуанидами. Класс лекарств — это группа лекарств, которые действуют аналогичным образом. Эти препараты часто используются для лечения схожих состояний.

Метформин действует:

• уменьшая количество глюкозы (сахара), производимой вашей печенью
• уменьшая количество глюкозы, поглощаемой вашим телом
• увеличивая действие инсулина на ваше тело

Инсулин — это гормон, который помогает ваше тело удаляет лишний сахар из крови.Это снижает уровень сахара в крови.

Таблетка для приема внутрь метформина может вызывать легкие или серьезные побочные эффекты. В следующем списке перечислены некоторые ключевые побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме метформина. В этот список не включены все возможные побочные эффекты.

Для получения дополнительной информации о возможных побочных эффектах метформина или советов о том, как бороться с тревожным побочным эффектом, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Более частые побочные эффекты

Более частые побочные эффекты, которые могут возникнуть при приеме метформина, включают:

Если эти эффекты легкие, они могут исчезнуть в течение нескольких дней или пары недель.Если они более серьезны или не проходят, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

Серьезные побочные эффекты

Немедленно обратитесь к врачу, если у вас возникнут серьезные побочные эффекты. Позвоните в службу 911, если симптомы кажутся опасными для жизни или если вы думаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь. Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее:

• Лактоацидоз. Симптомы могут включать:
  • усталость
  • слабость
  • необычная мышечная боль
  • затрудненное дыхание
  • необычная сонливость
  • боли в животе, тошнота или рвота
  • головокружение или дурноту
  • медленное или нерегулярное сердцебиение
• гипогликемия ( низкий уровень сахара в крови).Симптомы могут включать:
  • головную боль
  • слабость
  • спутанность сознания
  • дрожь или чувство нервозности
  • сонливость
  • головокружение
  • раздражительность
  • потливость
  • голод
  • учащенное сердцебиение

Метформин может вызвать снижение уровня крови сахарная реакция. Если у вас реакция на низкий уровень сахара в крови, вам необходимо ее лечить.

При легкой гипогликемии (55–70 мг / дл) лечение составляет 15–20 граммов глюкозы (разновидность сахара).Вам необходимо съесть или выпить одно из следующего:

• 3–4 таблетки глюкозы
• тюбик с гелем глюкозы
• 1/2 стакана сока или обычной, не диетической газированной воды
• 1 стакан обезжиренного или 1% коровьего молока
• 1 столовая ложка сахара, меда или кукурузного сиропа
• 8–10 леденцов, например, спасателей

Проверьте уровень сахара в крови через 15 минут после лечения реакции с низким содержанием сахара. Если уровень сахара в крови по-прежнему низкий, повторите вышеуказанное лечение.Как только ваш уровень сахара в крови вернется в норму, съешьте небольшую закуску, если следующий запланированный прием пищи или перекуса состоится более чем через час.

Если не лечить низкий уровень сахара в крови, у вас может случиться припадок, потерять сознание и, возможно, развиться повреждение мозга. Низкий уровень сахара в крови может быть даже фатальным. Если вы потеряли сознание из-за реакции с низким содержанием сахара или не можете глотать, кто-то должен будет сделать вам инъекцию глюкагона для лечения реакции с низким содержанием сахара. Возможно, вам придется обратиться в отделение неотложной помощи.

Таблетка для приема внутрь метформина может взаимодействовать с некоторыми другими лекарствами.Разные взаимодействия могут вызывать разные эффекты. Например, некоторые из них могут влиять на эффективность действия лекарства, а другие могут вызывать усиление побочных эффектов.

Ниже приведен список лекарств, которые могут взаимодействовать с метформином. Этот список не содержит всех препаратов, которые могут взаимодействовать с метформином.

Перед приемом метформина обязательно сообщите своему врачу и фармацевту обо всех рецептурных, безрецептурных и других лекарствах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых витаминах, травах и добавках, которые вы используете.Обмен этой информацией может помочь вам избежать потенциальных взаимодействий.

Если у вас есть вопросы о лекарственных взаимодействиях, которые могут повлиять на вас, спросите своего врача или фармацевта.

Лекарства от диабета

Использование некоторых диабетических препаратов с метформином может вызвать низкий уровень сахара в крови. Если вы начнете принимать метформин, ваш врач может уменьшить дозировку других лекарств от диабета. Примеры этих препаратов включают:

• инсулин
• лекарства, которые выделяют инсулин, например глибурид

Лекарства от кровяного давления

Диуретики используются для снижения артериального давления и могут повышать уровень сахара в крови.Прием этих препаратов с метформином может влиять на эффективность метформина. Примеры этих препаратов включают:

• фуросемид
• гидрохлоротиазид

Нифедипин — блокатор кальциевых каналов, используемый для снижения артериального давления. Он увеличивает количество метформина в организме, что может увеличить риск побочных эффектов от метформина.

Препарат для холестерина

Прием никотиновой кислоты с метформином может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.

Лекарства от глаукомы

Прием метформина вместе с лекарствами, используемыми для лечения глаукомы, может увеличить риск лактоацидоза. Примеры этих препаратов включают:

• ацетазоламид
• бринзоламид
• дорзоламид
• метазоламид

Топирамат

Прием метформина с топираматом, который используется для лечения нервной боли и судорог, может увеличить риск молочного ацидоза. Вы не должны принимать эти лекарства вместе.

Фенитоин

Прием метформина с фенитоином, который используется для лечения судорог, может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.

Лекарства от проблем с желудком

Прием метформина с циметидином , который используется для лечения изжоги и других проблем с желудком, может увеличить риск лактоацидоза. Если вы принимаете метформин, ваш врач может выбрать для вас другое лекарство вместо циметидина.

Фенотиазины

Прием метформина с фенотиазинами, которые являются антипсихотическими препаратами, может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови. Примеры этих препаратов:

• хлорпромазин
• флуфеназин
• прохлорперазин

Гормональные препараты

Прием метформина с некоторыми гормональными препаратами может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови.Примеры этих препаратов включают:

• кортикостероиды (ингаляционные и пероральные), такие как:
  • будесонид
  • флутиказон
  • преднизон
  • бетаметазон
• эстрогены, такие как:
  • гормональные противозачаточные, включая противозачаточные таблетки или пластыри
  • конъюгированные эстрогены
  • эстрадиол

Противотуберкулезное средство

Прием изониазида с метформином может сделать метформин менее эффективным в снижении уровня сахара в крови.

Препараты для лечения щитовидной железы

Прием метформина с некоторыми препаратами для лечения щитовидной железы может снизить эффективность метформина в снижении уровня сахара в крови. Примеры этих препаратов:

• иссушенная щитовидная железа
• левотироксин
• лиотиронин
• лиотрикс

Дозировка метформина, назначенная вашим врачом, будет зависеть от нескольких факторов. К ним относятся:

• тип и тяжесть состояния, которое вы используете для лечения метформина
• ваш возраст
• форма метформина, которую вы принимаете
• другие медицинские состояния, которые могут быть у вас

Как правило, вас назначит врач на низкой дозировке и со временем скорректируйте ее, чтобы достичь нужной вам дозировки.В конечном итоге они пропишут наименьшую дозировку, обеспечивающую желаемый эффект.

Следующая информация описывает обычно используемые или рекомендуемые дозировки. Однако не забудьте принять дозу, которую прописал вам врач. Ваш врач определит наилучшую дозировку, соответствующую вашим потребностям.

Формы и преимущества

Универсальный: Метформин

• Форма: пероральная таблетка с немедленным высвобождением
• Сильные стороны: 500 мг, 850 мг, 1000 мг
• Форма: пероральная таблетка с пролонгированным высвобождением
• Сильные стороны: 500 мг, 750 мг, 1000 мг

Бренд: Glucophage

• Форма: пероральная таблетка с немедленным высвобождением
• Сильные стороны: 500 мг, 850 мг, 1000 мг

Бренд: Glucophage XR

• Форма: пероральная таблетка с расширенным высвобождением
• Сильные стороны: 500 мг, 750 мг

Бренд: Fortamet

• Форма: пероральная таблетка с расширенным высвобождением
• Сильные стороны: 500 мг, 1000 мг

Бренд: Glumetza

• Форма: таблетка для приема внутрь с пролонгированным высвобождением
9 0057 Сильные стороны: 500 мг, 1000 мг

Дозировка для диабета 2 типа

Дозировка для взрослых (возраст 18–79 лет)

• Таблетки с немедленным высвобождением
  • Типичная начальная доза: 500 мг два раза в день или 850 мг один раз в день.Принимайте дозы во время еды.
  • Изменения дозировки:
    • Ваш врач может увеличить дозировку на 500 мг еженедельно или 850 мг каждые 2 недели, в общей сложности до 2550 мг, принимаемых в день в разделенных дозах.
    • Если ваш врач назначит вам дозу более 2000 мг в день, возможно, вам придется принимать лекарство три раза в день.
  • Максимальная дозировка: 2550 мг в день.
• Таблетки с пролонгированным высвобождением
  • Типичная начальная доза : 500 мг один раз в день во время ужина.Это касается всех таблеток ER, кроме Fortamet. Типичная начальная доза фортамета составляет 500–1000 мг один раз в день с ужином.
  • Изменения дозировки :
    • Ваш врач будет увеличивать дозу на 500 мг каждую неделю.
    • Если контроль уровня глюкозы не достигается с помощью дозирования один раз в день, ваш врач может разделить вашу общую суточную дозу и попросить вас принимать ее дважды в день.
  • Максимальная дозировка: 2000 мг в день.(Максимальная доза Фортамета составляет 2000 мг в день.)

Дозировка для детей (возраст 10-17 лет)

• Таблетки с немедленным высвобождением
  • Типичная начальная доза : 500 мг принимать два раза в день.
  • Изменения дозировки : Ваш врач будет увеличивать дозу на 500 мг каждую неделю в несколько приемов.
  • Максимальная дозировка: 2000 мг в день.
• Таблетки с расширенным высвобождением
  • Этот препарат не изучался у детей младше 18 лет.

Дозировка для детей (возраст 0–9 лет)

Этот препарат не изучался у детей младше 10 лет и не должен использоваться.

Дозировка для пожилых людей (в возрасте 80 лет и старше): Людям в возрасте 80 лет и старше не следует начинать прием метформина, если у них нет нормальной функции почек. Люди в этом возрасте имеют более высокий риск лактоацидоза. Если вам 80 лет и больше и вы принимаете метформин, вам не следует принимать максимальную дозу.

Предупреждение FDA: лактоацидоз

• Этот препарат имеет предупреждение в виде черного ящика. Это самое серьезное предупреждение от Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA). Предупреждение в виде черного ящика предупреждает врачей и пациентов об опасном воздействии лекарств.
• Лактоацидоз — редкое, но серьезное побочное действие этого препарата. При этом состоянии в крови накапливается молочная кислота. Это неотложная медицинская помощь, требующая лечения в больнице. Лактоацидоз приводит к летальному исходу примерно у половины людей, у которых он развивается.Вам следует прекратить прием этого препарата и немедленно позвонить своему врачу или обратиться в отделение неотложной помощи, если у вас есть симптомы лактоацидоза.
• Симптомы включают слабость, необычную мышечную боль, затрудненное дыхание, необычную сонливость и боли в животе. Они также включают тошноту или рвоту, головокружение или дурноту, а также медленное или нерегулярное сердцебиение.

Предупреждение об употреблении алкоголя

Вы не должны употреблять алкоголь во время приема этого препарата. Алкоголь может увеличить риск лактоацидоза из-за метформина.Алкоголь также может повышать или понижать уровень сахара в крови.

Предупреждение о проблемах с почками

Если у вас есть проблемы с почками от умеренной до тяжелой, у вас повышен риск лактоацидоза. Вам не следует принимать этот препарат.

Предупреждение о проблемах с печенью

Заболевание печени является фактором риска развития лактоацидоза. Вы не должны принимать этот препарат, если у вас проблемы с печенью.

Предупреждение об аллергии

Этот препарат может вызвать тяжелую аллергическую реакцию. Симптомы включают:

• затрудненное дыхание
• отек горла или языка
• крапивница

Позвоните 911 или обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи, если у вас появятся эти симптомы.

Не принимайте этот препарат повторно, если у вас раньше когда-либо наблюдалась аллергическая реакция на него. Повторный прием может привести к летальному исходу (смерть).

Предупреждения для людей с определенными заболеваниями

Для людей с проблемами почек: Если у вас есть проблемы с почками от умеренных до тяжелых, у вас повышен риск лактоацидоза. Вам не следует принимать этот препарат.

Для людей с проблемами печени: Заболевание печени является фактором риска развития лактоацидоза.Вы не должны принимать этот препарат, если у вас проблемы с печенью.

Для людей, которые планируют процедуру визуализации: Вам необходимо на короткое время прекратить прием этого препарата, если вы планируете сделать инъекцию красителя или контрастного вещества для процедуры визуализации. Это может повлиять на работу почек и подвергнуть вас риску лактоацидоза.

Для людей, которые болеют или планируют операцию: Сообщите своему врачу, если у вас жар или инфекция, вы получили травму или планируете операцию или другую медицинскую процедуру.Возможно, им потребуется изменить дозировку этого препарата.

Для людей с диабетическим кетоацидозом: Вы не должны использовать этот препарат для лечения диабетического кетоацидоза.

Для людей с проблемами сердца: Если у вас есть состояние, при котором кислород в сердце снижается, например, недавний инфаркт или сердечная недостаточность, ваш риск лактоацидоза выше. Вам не следует принимать этот препарат.

Предупреждения для определенных групп

Для беременных женщин: Не было проведено достаточных исследований на беременных людях, чтобы быть уверенным, как это лекарство может повлиять на плод.Исследования на животных не показали отрицательного воздействия на плод при приеме препарата матерью. Однако исследования на животных не всегда предсказывают реакцию людей.

Поговорите со своим врачом, если вы беременны или планируете забеременеть. Этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Женщинам с диабетом 2 типа важно лечить свое заболевание даже во время беременности. Беременные женщины обычно принимают инсулин для контроля уровня сахара в крови, а не метформин.

Для кормящих женщин: Этот препарат может проникать в грудное молоко и вызывать побочные эффекты у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Поговорите со своим врачом, если вы кормите ребенка грудью. Возможно, вам придется решить, прекратить ли кормление грудью или прекратить прием этого лекарства.

Для пожилых людей: Людям 80 лет и старше не следует начинать прием метформина, если у них нет нормальной функции почек. Люди в этом возрасте имеют более высокий риск лактоацидоза. Если вам 80 лет или больше и вы принимаете метформин, вам не следует принимать максимальную дозу.

Для детей: Форма с немедленным высвобождением этого препарата не признана безопасной и эффективной для детей младше 10 лет.

Форма с пролонгированным высвобождением этого препарата не признана безопасной и эффективной для детей младше 18 лет.

Таблетка для приема внутрь метформина используется для длительного лечения. Это сопряжено с серьезным риском, если вы не примете его, как предписано.

Если вы прекратите прием препарата или совсем не принимаете его: Если ваше состояние улучшилось при регулярном приеме этого лекарства и вы прекратили его принимать, симптомы диабета 2 типа могут вернуться.

Если вы вообще не принимаете этот препарат, симптомы диабета 2 типа могут не улучшиться или даже ухудшиться со временем.

Если вы пропустите дозы или не примете лекарство по расписанию: Ваше лекарство может не подействовать или полностью перестать действовать. Чтобы этот препарат работал хорошо, в вашем организме должно постоянно находиться определенное количество.

Если вы приняли слишком много: В вашем организме может быть опасный уровень препарата. У вас могут быть следующие симптомы:

• боль в животе
• тошнота
• рвота
• диарея
• сонливость
• головная боль
• лактоацидоз

Если вы считаете, что приняли слишком много этого препарата, обратитесь к врачу или обратитесь за советом в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями по телефону 800-222-1222 или через их онлайн-инструмент. Но если у вас серьезные симптомы, позвоните 911 или сразу же обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

Что делать, если вы пропустите дозу: Если вы забыли принять дозу, примите ее, как только вспомните. Если до следующей дозы осталось всего несколько часов, тогда примите только одну дозу. Никогда не пытайтесь наверстать упущенное, принимая сразу две дозы. Это может вызвать опасные побочные эффекты.

Как определить, подействует ли препарат: Уровень сахара в крови должен быть близким к целевому диапазону, как определил врач.Ваши симптомы диабета также должны улучшиться.

Помните об этих соображениях, если ваш врач прописывает вам пероральные таблетки метформина.

Общие

• Этот препарат следует принимать во время еды.
• Таблетки с расширенным высвобождением нельзя измельчать или резать. Однако обычные пероральные таблетки могут быть раздавлены или порезаны.

Хранение

• Храните этот препарат при температуре от 68 ° F до 77 ° F (от 20 ° C до 25 ° C). Его можно кратковременно хранить при температуре от 59 ° F до 86 ° F (от 15 ° C до 30 ° C).
• Держите этот препарат вдали от света и высоких температур.
• Не храните это лекарство во влажных или сырых местах, например в ванных комнатах.

Путешествие

Если вы путешествуете с лекарствами:

• Всегда носите лекарства с собой. Во время полета никогда не кладите его в зарегистрированный багаж. Держите его в ручной клади.
• Не беспокойтесь о рентгеновских аппаратах в аэропортах. Они не повредят твоему лекарству.
• Возможно, вам потребуется показать персоналу аэропорта этикетку аптеки для ваших лекарств.Всегда носите с собой оригинальную упаковку с рецептурной этикеткой.
• Не кладите это лекарство в бардачок вашего автомобиля и не оставляйте его в машине. Избегайте этого в очень жаркую или очень холодную погоду.

Самостоятельное ведение

Ваш врач может попросить вас регулярно проверять уровень сахара в крови дома. Если ваш врач решит, что вам нужно это сделать, вам понадобится следующее:

• стерильные спиртовые салфетки
• устройство для прокалывания и ланцеты (иглы, используемые для взятия капель крови из пальца для проверки уровня сахара в крови)
• кровь тест-полоски на сахар
• Аппарат для контроля уровня глюкозы в крови
• Контейнер для игл для безопасной утилизации ланцетов

Спросите своего врача или фармацевта, как пользоваться аппаратом для контроля глюкозы в крови.

Клинический мониторинг

Перед началом и во время лечения этим препаратом ваш врач может проверить ваши:

• уровень сахара в крови
• уровни гликозилированного гемоглобина (A1C). Этот тест измеряет ваш уровень сахара в крови за последние 2–3 месяца.
• холестерин
• уровни витамина B-12
• функция почек

Ваша диета

При использовании в сочетании с изменениями образа жизни, такими как улучшенная диета, повышенные физические нагрузки и отказ от курения, этот препарат может помочь снизить уровень сахара в крови .Следуйте плану питания, который рекомендует ваш врач, диетолог или инструктор по диабету.

Скрытые расходы

Если ваш врач решит, что вам нужно проверить уровень сахара в крови дома, вам необходимо приобрести следующее:

• стерильные спиртовые салфетки
• устройство для прокалывания и ланцеты (иглы, используемые для капель крови от пальца, чтобы проверить уровень сахара в крови)
• тест-полоски для измерения уровня сахара в крови
• прибор для измерения уровня глюкозы в крови
• контейнер для игл для безопасной утилизации ланцетов

Некоторые из этих предметов, например устройства для мониторинга и тест-полоски, могут быть покрыты медицинская страховка.Проверьте свой индивидуальный план для получения подробной информации.

Существуют и другие лекарства для лечения вашего состояния. Некоторые из них могут подойти вам лучше, чем другие. Поговорите со своим врачом о других вариантах лекарств, которые могут вам помочь.

Заявление об отказе от ответственности: Медицинские новости Сегодня приложил все усилия, чтобы убедиться, что вся информация является фактически правильной, исчерпывающей и актуальной. Однако эту статью не следует использовать вместо знаний и опыта лицензированного специалиста в области здравоохранения.Перед приемом каких-либо лекарств всегда следует проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником. Информация о лекарствах, содержащаяся в данном документе, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, предупреждений, лекарственных взаимодействий, аллергических реакций или побочных эффектов. Отсутствие предупреждений или другой информации о конкретном лекарстве не означает, что лекарство или комбинация лекарств безопасны, эффективны или подходят для всех пациентов или всех конкретных применений.

Метформин и потеря веса: что вы должны знать

Отзыв метформина с расширенным высвобождением

В мае 2020 года Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) рекомендовало некоторым производителям метформина с расширенным высвобождением удалить некоторые из своих таблеток из США.С. рынок. Это связано с тем, что в некоторых таблетках метформина с пролонгированным высвобождением был обнаружен неприемлемый уровень вероятного канцерогена (вызывающего рак) агента. Если вы в настоящее время принимаете этот препарат, позвоните своему врачу. Они посоветуют, следует ли вам продолжать принимать лекарства или вам нужен новый рецепт.

Метформин — это лекарство, назначаемое для контроля уровня сахара в крови у людей с диабетом 2 типа. Возможно, вы слышали, что метформин также помогает похудеть. Но правда ли это?

Ответ — возможно, громкий.Вот что вам следует знать о том, что метформин может сделать для похудания, а также почему ваш врач может прописать его вам.

Согласно исследованиям, метформин может помочь некоторым людям похудеть. Однако неясно, почему метформин может вызывать потерю веса. Одна из теорий заключается в том, что это может побудить вас есть меньше за счет снижения аппетита. Это также может изменить то, как ваше тело использует и хранит жир.

Хотя исследования показали, что метформин может помочь при похудании, этот препарат не является быстрым решением.Согласно одному долгосрочному исследованию, потеря веса от метформина обычно происходит постепенно в течение одного-двух лет. Количество потерянного веса также варьируется от человека к человеку. Согласно исследованию, средняя потеря веса за два или более лет составила от четырех до семи фунтов.

Прием препарата без соблюдения других здоровых привычек может не привести к потере веса. Люди, соблюдающие здоровую диету и занимающиеся физическими упражнениями, одновременно с приемом метформина, как правило, теряют больше всего веса. Это может быть связано с тем, что считается, что метформин увеличивает количество сжигаемых калорий во время тренировки.Если вы не занимаетесь спортом, у вас, скорее всего, не будет этого преимущества.

Кроме того, любая потеря веса может продолжаться только до тех пор, пока вы принимаете лекарства. Это означает, что если вы перестанете принимать метформин, есть большая вероятность, что вы вернетесь к своему первоначальному весу. И даже пока вы все еще принимаете препарат, вы можете постепенно вернуть потерянный вес.

Другими словами, метформин не может быть волшебной таблеткой для похудения, которую многие люди ждали. Было показано, что у одних он снижает вес, а у других нет.Одно из преимуществ метформина заключается в том, что, даже если он не вызывает похудания, он не вызывает увеличения веса. Это не относится к некоторым лекарствам, используемым для лечения диабета 2 типа.

Если у вас диабет 2 типа или предиабет, у вас избыточный вес или ожирение, ваш врач может назначить метформин, чтобы помочь вам контролировать диабет или снизить риск диабета, а также посмотреть, поможет ли он сбросить вес. Фактически, ваш врач может назначить метформин для похудания, даже если у вас нет диабета или преддиабета.

Такое использование метформина называется использованием не по назначению. Это означает, что FDA не одобрило метформин в качестве средства для похудания. В результате информации о том, насколько она эффективна для этой цели, меньше.

Если ваш врач прописывает вам метформин, он или она выберет дозировку, которая вам подходит. Скорее всего, вы начнете принимать метформин с низкой дозировки и постепенно увеличивать ее в течение нескольких недель. Это может помочь свести к минимуму любые побочные эффекты.

Если вы худеете во время приема метформина, это может быть или не быть результатом приема лекарства.Потеря веса может быть вызвана и другими факторами. Например, некоторые состояния здоровья могут вызвать потерю аппетита, что может привести к потере веса. Эти условия включают:

Другие лекарства также могут вызвать потерю веса. Химиотерапевтические препараты могут сделать это за счет снижения аппетита. Некоторые препараты для щитовидной железы ускоряют метаболизм, что может вызвать потерю веса. Эти препараты включают левотироксин, лиотиронин и лиотрикс. Другие препараты, которые могут стимулировать потерю веса, включают некоторые лекарства от СДВГ, такие как амфетамин / декстроамфетамин (Adderall) и метилфенидат (Concerta).

Проблемы с пищеварительной системой также могут вызывать потерю веса. Эти проблемы включают:

Имейте в виду, что метформин — относительно безопасный препарат с побочными эффектами, которые обычно проходят со временем. Любая потеря веса во время приема препарата должна быть постепенной и минимальной и не вызывать тревоги. Но если вас беспокоит, сколько веса вы потеряли при приеме метформина, поговорите со своим врачом. Он или она может помочь определить, что вызывает вашу потерю веса, и нужно ли что-то с этим делать.

Независимо от того, принимаете ли вы метформин, вам следует позвонить своему врачу, если вы быстро худеете и у вас нет энергии или аппетита. Вам также следует позвонить своему врачу, если вы потеряли более 10 фунтов за последние 6–12 месяцев и не знаете, почему. В общем, вы можете звонить в любое время, когда у вас есть вопросы или опасения по поводу вашего здоровья или веса.

Путь к снижению веса варьируется от человека к человеку. Тем не менее, наиболее рекомендуемый врачами метод похудания — это сочетание здорового питания и физических упражнений.Для получения дополнительной информации прочтите о безопасных для диабета диетах и ​​советах по упражнениям для людей с диабетом.

Чтобы узнать больше о метформине и потере веса, поговорите со своим врачом. Они ответят на ваши вопросы и помогут найти план похудения, который подходит именно вам. Вот некоторые вопросы, которые вы можете задать:

• Можете ли вы порекомендовать диету и программу упражнений, которые помогут мне похудеть?
• Действительно ли мне нужно лекарство, чтобы похудеть?
• Какая для меня разумная цель по снижению веса?
• Следует ли мне работать с диетологом, чтобы помочь мне с диетой?
• Если я похудею, могу ли я прекратить прием некоторых лекарств от диабета, высокого холестерина или высокого кровяного давления?

Определение того, что пероральные таблетки GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид), 500 миллиграммов, 850 миллиграммов и 1 грамм, и GLUCOPHAGE XR (метформина гидрохлорид) пероральные таблетки с расширенной высвобождением, 500 миллиграммов и 750 миллиграммов, не были изъяты из продажи по причинам: Безопасность или эффективность

Начать преамбулу

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, HHS.

Уведомление.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA, Агентство или мы) установило, что пероральные таблетки GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид), 500 миллиграммов (мг), 850 мг и 1 грамм (г), и GLUCOPHAGE XR (метформина гидрохлорид) пероральные Таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг и 750 мг, не были сняты с продажи по соображениям безопасности или эффективности. Это решение означает, что FDA не будет начинать процедуры по отмене одобрения сокращенных заявок на новые лекарственные препараты (ANDA), которые относятся к этим лекарственным продуктам, и позволит FDA продолжать утверждать ANDA, которые относятся к этим продуктам, до тех пор, пока они соответствуют требованиям соответствующих юридических и нормативные требования.

Начать дополнительную информацию

Carlarease Hunter, Центр оценки и исследований лекарственных средств, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, 10903 New Hampshire Ave., Bldg. 51, Ком. 6213, Сильвер-Спринг, Мэриленд 20993-0002, 301-796-3702, [email protected].

Конец Дополнительная информация Конец преамбулы Начать дополнительную информацию

В 1984 году Конгресс принял Закон о конкуренции цен на лекарства и восстановлении срока действия патентов 1984 года (Pub.L. 98-417) (поправки 1984 г.), которые разрешали утверждение дублирующих версий лекарственных препаратов в соответствии с процедурой ANDA. Заявители ANDA должны, за некоторыми исключениями, показать, что лекарство, для которого они запрашивают разрешение, содержит тот же активный ингредиент в той же дозировке и дозировке, что и «указанный лекарственный препарат», который является версией ранее одобренного лекарственного средства. Кандидатам в ANDA не нужно повторять обширные клинические испытания, которые в противном случае необходимы для получения одобрения новой заявки на лекарство (NDA).

Поправки 1984 года включают то, что сейчас является разделом 505 (j) (7) Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах (21 U.S.C.355 (j) (7)), который требует от FDA публиковать список всех одобренных лекарств. FDA публикует этот список как часть «Утвержденных лекарственных препаратов с оценками терапевтической эквивалентности», которые обычно называют «Оранжевой книгой». Согласно правилам FDA, лекарства исключаются из списка, если Агентство отменяет или приостанавливает одобрение NDA или ANDA лекарства по причинам безопасности или эффективности или если FDA определяет, что перечисленный препарат был снят с продажи по причинам безопасности или эффективности (21 CFR 314.162).

Лицо может обратиться в Агентство с просьбой определить, или Агентство может определить по своей собственной инициативе, было ли изъято из продажи перечисленное лекарство по причинам безопасности или эффективности. Это решение может быть принято в любое время после того, как лекарство было снято с продажи, но должно быть сделано до утверждения ANDA, который относится к перечисленному лекарству (§ 314.161 (21 CFR 314.161)). FDA может не одобрить ANDA, который не относится к перечисленным лекарствам.

ГЛЮКОФАГ (гидрохлорид метформина) пероральные таблетки, 500 мг, 850 мг и 1 г, являются предметом NDA 020357, зарегистрированного EMD Serono Inc.и первоначально одобрено 3 марта 1995 г. ГЛЮКОФАГ показан как дополнение к диете и упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых и педиатрических пациентов в возрасте 10 лет и старше с сахарным диабетом 2 типа. Пероральные таблетки GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид), 500 мг, 850 мг и 1 г, в настоящее время перечислены в разделе «Список лекарств, снятых с производства» оранжевой книги.

GLUCOPHAGE XR (метформина гидрохлорид) пероральные таблетки пролонгированного действия, 500 мг и 750 мг, являются предметом NDA 021202, принадлежащего EMD Serono Inc.и первоначально одобрено 13 октября 2000 г. GLUCOPHAGE XR показан в качестве дополнения к диете и упражнениям для улучшения гликемического контроля у взрослых с сахарным диабетом 2 типа. Пероральные таблетки с пролонгированным высвобождением GLUCOPHAGE XR (метформина гидрохлорид), 500 мг и 750 мг, в настоящее время перечислены в разделе «Список лекарств, снятых с производства» оранжевой книги.

Harman Finochem Ltd. подала гражданское ходатайство от 17 августа 2019 г. (дело № FDA-2019-P-3877) в соответствии с 21 CFR 10.30, с просьбой к FDA подтвердить, что пероральные таблетки GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид) не были сняты с продажи для соображения безопасности или эффективности.Хотя гражданская петиция не касалась пероральных таблеток пролонгированного действия GLUCOPHAGE XR (метформина гидрохлорид), 500 мг и 750 мг, эти продукты также были прекращены. По нашей собственной инициативе мы также определили, были ли эти продукты отозваны по соображениям безопасности или эффективности.

После рассмотрения петиции гражданина и проверки записей Агентства и на основании информации, которая у нас есть на данный момент, FDA определило в соответствии с § 314.161, что пероральные таблетки GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид), 500 мг, 850 мг и 1 г, и GLUCOPHAGE XR ( метформина гидрохлорид) пероральные таблетки с пролонгированным высвобождением, 500 мг и 750 мг, не были отменены по причинам безопасности или эффективности.Заявитель не привел никаких данных или другой информации, свидетельствующих о том, что пероральные таблетки GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид) были отменены по соображениям безопасности или эффективности. Мы внимательно изучили наши файлы на предмет записей, касающихся изъятия пероральных таблеток GLUCOPHAGE (метформина гидрохлорид), 500 мг, 850 мг и 1 г, и пероральных таблеток пролонгированного действия GLUCOPHAGE XR (метформина гидрохлорид), 500 мг и 750 мг, из продажа. Мы также провели независимую оценку соответствующей литературы и данных на предмет возможных постмаркетинговых побочных эффектов.Мы изучили имеющиеся доказательства и определили, что эти лекарственные препараты не были сняты с продажи по причинам безопасности или эффективности.

Соответственно, Агентство продолжит перечисление пероральных таблеток GLUCOPHAGE (гидрохлорид метформина), 500 мг, 850 мг и 1 г, и пероральных таблеток пролонгированного действия GLUCOPHAGE XR (гидрохлорида метформина), 500 мг и 750 мг, в разделе «Снят с производства. Список лекарств »в Оранжевой книге. «Список лекарств, снятых с производства», среди прочего, определяет лекарственные препараты, которые были сняты с продажи по причинам, не связанным с безопасностью или эффективностью.FDA не будет начинать процедуры по отзыву одобренных ANDA, которые относятся к этим лекарственным препаратам. Дополнительные ANDA для этих лекарственных препаратов также могут быть одобрены Агентством при условии, что они соответствуют всем другим законодательным и нормативным требованиям для утверждения ANDA. Если FDA решит, что маркировка этих лекарственных препаратов должна быть пересмотрена для соответствия действующим стандартам, Агентство посоветует заявителям ANDA предоставить такую ​​маркировку.

Начать подпись

Дата: 26 декабря 2019 г.

Лоуэлл Дж. Шиллер,

Главный помощник комиссара по политике.

Конец Подпись Конец дополнительной информации

[FR Док. 2019-28270 Подана 30.12.19; 8:45]

КОД СЧЕТА 4164-01-P

Merck Serono запускает порошок глюкофага (R) (метформина гидрохлорид) в первых европейских странах

Merck Serono запускает порошок глюкофага (R) (метформина гидрохлорид) в первых европейских странах

— Инновационная порошковая формула метформина, разработанная для облегчения приверженности за счет увеличения выбора пациентом при лечении диабета 2 типа, теперь доступна во Франции и Великобритании

FELTHAM, Англия, 5 мая / PRNewswire / — Merck Serono, подразделение Merck KGaA, Дармштадт, Германия, объявила сегодня о выпуске порошка Glucophage® Powder для перорального раствора в пакетиках (гидрохлорид метформина в дозировке 500, 850 и 1000 мг) показан для лечения сахарного диабета 2 типа в качестве первой линии, в настоящее время лицензирован во Франции и Соединенном Королевстве (1), первых европейских странах, которые запустили эту новую формулу глюкофага (R).Ожидается, что запуск в других европейских странах состоится в ближайшие месяцы после получения индивидуальных регистрационных свидетельств.

Биоэквивалент существующим таблеткам Glucophage® (2), новый порошковый состав расфасован в индивидуальные саше по 500, 850 и 1000 мг (1). Порошок глюкофага (R) легко растворяется в воде для получения прозрачного или слегка опалесцирующего раствора. (2)

«Приверженность к терапии все чаще признается врачами в качестве ключевого условия для достижения гликемического контроля у пациентов с диабетом», — сказал Роберто Градник, исполнительный вице-президент Merck Serono по продажам в Европе.«Мы рады предоставить эту инновационную порошковую формулу Glucophage® пациентам, ищущим удобную альтернативу таблеткам, которая может облегчить их приверженность к лечению».

По оценкам Международной диабетической федерации (IDF), диабетом в настоящее время страдают 246 миллионов человек во всем мире, что составляет примерно 6% взрослого населения; ожидается, что к 2025 году это число вырастет до 380 миллионов. Диабет 2 типа составляет от 85% до 95% всех случаев диабета в развитых странах и еще более высокий процент в развивающихся странах.IDF рекомендует, чтобы метформин оставался препаратом выбора для терапии первой линии диабета 2 типа. (3)

Американская диабетическая ассоциация (ADA) и Европейская ассоциация по изучению диабета (EASD) рекомендуют начинать терапию метформином одновременно с изменением образа жизни при диагностике диабета 2 типа. (4) Однако текущее терапевтическое показание для глюкофага (R ) остается средством лечения сахарного диабета 2 типа, особенно у пациентов с избыточным весом, когда диета и физические упражнения сами по себе не приводят к адекватному контролю гликемии.(5)

Список литературы

1. В Соединенном Королевстве порошок глюкофага для перорального раствора в пакетиках доступен только в дозировке 500 мг и 1000 мг.

2. Краткое описание характеристик продукта (SmPC) порошок глюкофага 500 и 1000 мг 12 марта 2009 г.

3. Международная федерация диабета, Глобальное руководство по диабету 2 типа, http://www.idf.org/webdata/docs/IDF%20GGT2D.pdf

4. Натан Д.М. и др., Медицинское лечение гипергликемии при диабете 2 типа: согласованный алгоритм для начала и корректировки терапии, Diabetes Care 2009, 32: 193-203

5.Национальный институт клинического совершенства (NICE). Сахарный диабет 2 типа. Ведение диабета 2 типа (обновленная информация). Клиническое руководство NICE 66, исправленное в декабре 2008 г. Доступно по адресу http://www.nice.org.uk/nicemedia/pdf/CG066NICEGuidelineCorrectedDec08.pdf

О глюкофаге (R) (метформина гидрохлорид)

Glucophage® был одобрен во всем мире в качестве препарата первой линии для лечения диабета 2 типа. Он принадлежит к классу молекул бигуанидов, которые снижают выработку глюкозы печенью.Основная цель лечения диабета 2 типа — исправить двойные эффекты невосприимчивости тканей к инсулину (инсулинорезистентность) и дефицит инсулина, возникающие из-за нарушения функционирования бета-клеток поджелудочной железы, вырабатывающих инсулин. Метформин корректирует инсулинорезистентность, заставляя ткани, такие как печень и мышцы, реагировать на инсулин. Таким образом, пациенты получают меньше «внутренней» глюкозы в печени и лучше усваивают глюкозу в мышцах, где она хранится в виде гликогена или сжигается для производства энергии.Конечный результат — восстановление нормального уровня глюкозы.

Обилие доказательств, задокументированных примерно в 5600 научных публикациях с 1957 года, когда метформин был введен в клиническую практику, побудил Международную федерацию диабета (IDF) рекомендовать метформин в качестве терапии первой линии выбора для лечения диабета 2 типа в своей глобальные рекомендации, выпущенные в 2005 г. Важное исследование, Проспективное исследование диабета в Соединенном Королевстве (UKPDS), показало, что метформин эффективен для снижения уровня глюкозы в крови и снижения риска долгосрочных осложнений (например, сердечных приступов и инсультов).

Merck Serono — мировой лидер в производстве пероральных препаратов для лечения диабета. Более шести миллионов пациентов в более чем 100 странах мира в настоящее время получают пользу от различных продуктов семейства Glucophage®.

Порошок глюкофага (R) для перорального раствора в саше — это новый состав, производимый по лицензии компанией Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. Осака, Япония.

О компании Merck Serono

Merck Serono — это подразделение инновационных рецептурных лекарственных средств глобальной фармацевтической и химической группы Merck.Компания Merck Serono со штаб-квартирой в Женеве, Швейцария, открывает, разрабатывает, производит и продает инновационные малые молекулы и биофармацевтические препараты, чтобы помочь пациентам с неудовлетворенными медицинскими потребностями. Его североамериканский бизнес работает в Соединенных Штатах и ​​Канаде как EMD Serono.

Merck Serono имеет ведущие бренды, обслуживающие пациентов с онкологическими заболеваниями (Erbitux®, цетуксимаб), рассеянным склерозом (Rebif®, интерферон бета-1a), бесплодием (Gonal-f (R), фоллитропин альфа), эндокринными и метаболическими нарушениями. (Сайзен (R) и Серостим (R), соматропин), (Куван (R), сапроптерин гидрохлорид), а также кардиометаболические заболевания (глюкофаг (R), метформин), (Emcor (R) и Concor (R), бисопролол) , (Эутирокс®, левотироксин).Не все продукты доступны на всех рынках.

При ежегодных расходах на исследования и разработки в размере около 1 млрд евро Merck Serono стремится к развитию своего бизнеса в специализированных терапевтических областях, включая нейродегенеративные заболевания, онкологию, фертильность и эндокринологию, а также в новых областях, потенциально возникающих в результате исследований и разработок в области аутоиммунных и других заболеваний. воспалительные заболевания.

О компании Merck

Merck — глобальная фармацевтическая и химическая компания с общей выручкой 7 евро.6 миллиардов в 2008 году, история началась в 1668 году и будущее, сформированное 32 700 сотрудниками в 60 странах. Его успех характеризуется инновациями от предприимчивых сотрудников. Операционная деятельность Merck осуществляется под эгидой Merck KGaA, в которой семье Merck принадлежит примерно 70% акций, а оставшиеся примерно 30% принадлежат свободным акционерам. В 1917 году дочерняя компания Merck & Co. в США была экспроприирована и с тех пор является независимой компанией.

21 декабря 2016 г. Продукты метформина, включая Glucophage®, одобренные для пациентов с диабетом 2 типа

• Решение Европейской комиссии подтверждает, что метформин может использоваться для лечения пациентов с диабетом 2 типа с умеренной почечной недостаточностью, что приведет к расширенному доступу к лечению
• Расширенное лечение пациентов с диабетом 2 типа, у которых развиваются серьезные проблемы с почками, что отражено в изменении этикеток на метформинсодержащих продуктах, включая Glucophage® и Glucovance®
• Компания Merck поддержала направление с почти 60-летним опытом постмаркетинговой безопасности и эффективности

Merck, ведущая научно-техническая компания, объявила сегодня о том, что Европейская комиссия (ЕК) санкционировала расширение этикетки для всех продуктов, содержащих метформин, включая портфель продуктов Glucophage® и Glucovance®, для лечения типа 2. больные сахарным диабетом.Изменение этикетки снимает противопоказание для стабильной умеренной почечной недостаточности, ХБП (хроническое заболевание почек) стадии 3, но добавляет некоторые ограничения по дозировке. Это изменение позволяет большой дополнительной группе пациентов с сахарным диабетом 2 типа с пониженной функцией почек получить пользу от лечения: согласно недавнему анализу в CPRD, базе данных медицинских карт Великобритании, 32,7% всех пациентов с диабетом имели 3 стадию ХБП, а 23,2% — ХБП стадии 3а и 9,5% при ХБП стадии 3b1.

«Мы рады видеть, что решение Европейской комиссии теперь подтверждает, что метформин может быть безопасно использован у пациентов с диабетом 2 типа с умеренной почечной недостаточностью», — сказал Лучано Россетти, исполнительный вице-президент, руководитель отдела исследований и разработок компании biopharma. бизнес Merck.«С тех пор, как мы выпустили на рынок Glucophage®, мы и другие продолжили исследования метформина, который в настоящее время входит в число наиболее изученных пероральных препаратов для лечения диабета 2 типа. Устранение противопоказаний, по крайней мере, частично, также является результатом наших исследований, и оно также поддерживает безопасное и эффективное использование метформина в качестве лечения первой линии у пациентов с диабетом 2 типа ».

После рутинной оценки безопасности препаратов метформина было обнаружено, что пациенты с умеренной почечной недостаточностью могут выиграть от лечения метформином на основании научных данных и клинических рекомендаций, и что противопоказания, следовательно, больше не могут быть оправданы.Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) выдало направление по статье 31 с просьбой провести кумулятивный анализ преимуществ и рисков для этой группы пациентов по всем компаниям, продающим метформин в Европейском союзе. Используя около 60 лет опыта работы на рынке в качестве оригинального метформина, компания Merck поддержала запрос EMA, предоставив всесторонний анализ всех доступных клинических и постмаркетинговых данных об эффективности и безопасности метформина у пациентов с ХБП 3 стадии. Данные, представленные Все компании были рассмотрены EMA, и в результате в октябре CHMP вынесла положительное заключение об отмене противопоказаний для лечения пациентов с сахарным диабетом 2 типа с почечной недостаточностью 3 стадии.

После решения ЕС краткое изложение характеристик продукта (SmPC) будет обновлено, чтобы включить подробную информацию об использовании метформина у пациентов с диабетом 2 типа с умеренной почечной недостаточностью во всех продуктах Merck, содержащих метформин, таких как Glucophage®, Glucophage® XR, Stagid® и Glucovance®. Glucophage® уже сейчас прописан на этикетках для пациентов с ХБП 3а стадии в Европе и ХБП 3а и b стадии в Швейцарии.

Список литературы

1) McDonald HI, Thomas SL, Millett ERC, Nitsch D.ХБП и риск острых внебольничных инфекций среди пожилых людей с сахарным диабетом: ретроспективное когортное исследование с использованием электронных медицинских карт. Американский журнал болезней почек 2015: 66: 60-8

.