Что лучше ксеникал или листата: Что лучше КСЕНИКАЛ или ЛИСТАТА

Содержание

«Ксеникал» или «Листата»? – meds.is

Сравнение эффективности Ксеникала и Листаты

У Ксеникала эффективность больше Листаты – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Ксеникала более выраженный, то у Листаты даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ксеникала и Листаты тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Ксеникала и Листаты

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Ксеникала она достаточно схожа с Листатой. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ксеникала, также как и у Листаты мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ксеникала нет никаих рисков при применении, также как и у Листаты.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ксеникала и Листаты.

Сравнение противопоказаний Ксеникала и Листаты

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ксеникала достаточно схоже с Листатой и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ксеникала и Листаты может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Ксеникала и Листаты

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ксеникала достаточно схоже со аналогичными значения у Листаты. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Ксеникала значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Листаты.

Сравнение побочек Ксеникала и Листаты

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Ксеникала больше нежелательных явлений, чем у Листаты. Это подразумевает, что частота их проявления у Ксеникала низкая, а у Листаты низкая. Частота проявления – это показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у препаратов разное: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще. При применении Ксеникала возможность у организма восстановится быстрее выше, чем у Листаты.

Сравнение удобства применения Ксеникала и Листаты

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Ксеникала лучше, чем у Листаты.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2021-01-10 10:02:35

Проблема выбора между оригинальными и дженерическими препаратами в лечении пациентов с избыточной массой тела и ожирением Текст научной статьи по специальности «Фундаментальная медицина»

Проблема выбора между оригинальными и дженерическими препаратами в лечении пациентов с избыточном массой тела и ожирением

Максимов М. Л.*

ГБОУ ВПО Первый МГМУ имени И.М. Сеченова МЗ РФ (ректор - член-корр. РАМН, профессор, д.м.н. П.В. Глыбочко)

Резюме. В обзорной статье рассматриваются сходства и различия в исследовании, производстве и применении в реальной клинической практике оригинальных лекарственных препаратов и их дженерических производных. Воспроизведенные лекарственные препараты (дженерики), присутствующие на российском фармацевтическом рынке и имеющие данные биоэквивалентности, не всегда равны по терапевтической эквивалентности оригинальным препаратам. Представлена доказательная база эффективности и безопасности оригинального лекарственного препарата Ксеникал в комплексном лечении пациентов с избыточной массой тела и ожирением. Подчеркивается, что приведенные данные клинических исследований описывают свойства именно оригинального препарата Ксеникал (ХЕМСАЬ®), а не его дженерических производных. Ключевые слова: ожирение, орлистат, Ксеникал, воспроизведенные препараты, дженерики, избыточная масса тела, биоэквивалентность, терапевтическая эквивалентность.

The problem of choosing between the original and of generic drugs in patients with overweight and obesity Maksimov M.L.*

I.M. Sechenov's First Moscow State Medical University; Ul. Trubetskaya dom 8, building 2, Moscow, Russian Federation 119991

Abstract. This review article discusses the similarities and differences in the research, production and use in clinical practice, original and generic drugs. Reproduced drugs (generics) present on the Russian pharmaceutical market that have the bioequivalence data are not always equal in therapeutic equivalence of the original drug. The article presents evidence base of efficacy and safety of the original drug Xenical in the complex treatment of patients with overweight and obesity. Keywords: obesity, orlistat, Xenical, generic drugs, generic drugs, overweight, bioequivalence, therapeutic equivalence.

* Автор для переписки/Correspondence author - [email protected]

Десятки тысяч лекарственных препаратов продаются сегодня по всему миру. На российском фармацевтическом рынке уже более яч торговых названий лекарств, при этом количество международных непатентованных наименований (МНН) едва достигает 2500 [1, 2]. Непосвященному человеку разобраться с выбором лекарственного препарата очень сложно. Иногда не ясно, почему два препарата с одним общим названием отличаются по цене в несколько раз. И если пациент, проигнорировав рекомендации врача, решает купить самостоятельно препарат подешевле, то, скорее всего, препарат ему либо не поможет, либо поможет, но в более высоких дозах, став причиной иногда весьма тяжелых и не всегда предсказуемых побочных эффектов.

Высокая распространенность ожирения представляет серьезную медико-социальную проблему и обусловлена урбанизацией, снижением физической активности и доступностью калорийной пищи [3, 4].

Данные выборочных исследований, проведенных в России, в настоящее время не менее 30% трудоспособного населения нашей страны имеют избыточную массу тела и 25% — ожирение. Число людей с избыточной массой тела увеличивается на 10% каждые 10 лет. Это позволило ВОЗ определить ожирение как неинфекционную эпидемию ХХ и ХХ1 веков [5—9]. Многочисленные исследования последних лет идентифицировали ожирение как ключевую причину развития сахарного диабета 2 типа (СД2), метаболического синдрома (МС) и сердечно-сосудистых заболеваний, которые относятся к наиболее значимым проблемам здравоохранения большинства стран мира [3, 5, 7, 10]. Сердечно-сосудистая заболеваемость (ССЗ) и смертность у людей с МС существенно выше по сравнению с лицами без него [11, 12]. Очевидно, что комплексное медикаментозное и немедикаментозное лечение метаболических нарушений, ожирения и коррекция избыточной массы тела являются актуальнейшей задачей как для пациента, так и для врача.

1

ОЖИРЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ 3'2013

20

ОЖИРЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ 3'2013

На фармацевтическом рынке существуют оригинальные препараты (бренды) и воспроизведенные препараты (дженерики, или генерики). Обычно оригинальные препараты стоят дороже и производятся известными крупными фармацевтическими компаниями, хотя в России есть много примеров, когда дженерические препараты превосходят по стоимости оригинальные, да и появились в стране по разным причинам раньше.

Как показывают опросы, о существовании оригиналов и дженериков и разнице между ними осведомлены примерно 20% пациентов, более 60% врачей и около 75% фармацевтов/провизоров [13]. При этом современные этические нормы и законы требуют адекватного участия пациента и/или его родственников в выборе способа и метода лечения.

Информированное согласие возможно, когда пациент получает все данные о возможных способах лечения в доступной для него (!) форме [14]. В соответствии с пунктом 4 части 1, 2 статьи 74 Федерального закона РФ от 21.11.2011 N 323-ФЗ «Об основах охраны здоровья граждан в РФ» врачи и фармработники не вправе предоставлять пациенту «...недостоверную, неполную или искаженную информацию об используемых лекарственных препаратах...». Врач должен знать сам и донести до пациента информацию о существовании более качественного, хотя и более дорогого, на первый взгляд, способа лечения. А потому вопрос требует более широкого освещения.

Впервые синтезированное, инновационное лекарственное средство, впервые выпущенное на рынок разработчиком или патентодержателем, является оригинальным препаратом (брендом). Оригинальный препарат проходит полный цикл доклинических и клинических исследований и защищается патентом на срок до 20 лет [15, 16]. На разработку, клинические испытания, производство и внедрение оригинального препарата на рынок тратятся значительные интеллектуальные и материальные ресурсы.

Преимуществами оригинальных лекарственных средств (ЛС) являются: доказанная в крупных рандомизированных клинических исследованиях эффективность и безопасность, инновационность, воспроизводимость эффекта, жесткий контроль качества. Многоцентровые, рандомизированные, плацебоконтролируемые исследования имеют многомесячный, а то и многолетний период наблюдения, объективные критерии контроля и четкие конечные точки. Кроме этого в клинических исследованиях новых оригинальных препаратов участвует достаточно большое количество пациентов. Разработка, синтез, исследование доклинической и клинической эффективности и безопасности, а также продвижение на фармацевтический рынок нового лекарственного средства — очень дорогостоящий, длительный процесс, который впоследствии и определяет цену оригинального препарата [17, 18].

По международным стандартам, воспроизведенный препарат (дженерик, генерик) — это лекарственный продукт, который должен обладать доказанной фармацевтической, биологической и терапевтической эквивалентностью с оригинальным средством.

Однако в Российском законодательстве на сегодняшний день терапевтическая эквивалентность не является обязательным пунктом в регистрации дженерика. По истечении срока патентной защиты оригинала, дженерик, имеющий тот же состав действующих (активных) веществ, может допускаться в обращение на основании сокращенного объема регистрационного досье и данных биоэквивалентности. В то время как биоэквивалентность препаратов еще не свидетельствует об эквивалентности терапевтической [15]. В том, что дженерики отличаются от оригинала составом вспомогательных веществ, можно легко убедиться, изучив данные фармацевтических справочников и ТКФС.

Дженерики в большинстве случаев имеют более низкую стоимость (хотя на Российском рынке встречаются дженерики, которые дороже оригиналов, так как отсутствуют три этапа клинических исследований, а перед регистрацией проводится только исследование биоэквивалентности. На дженерики часто автоматически переносятся достоинства оригинальных препаратов, а на практике основным достоинством остается только цена и вовсе не качество воспроизведенного препарата. Снизить стоимость дженерического препарата удается за счет снижения стоимости исходных материалов, произведенных в странах с низким уровнем контроля за качеством продукции (Индия, Малайзия, Уругвай, Аргентина и пр.), на предприятиях, не удовлетворяющих требованиям современного фармацевтического производства (ОМР и др.). Производители дженериков также могут использовать отличную от оригинальной технологию производства, устаревшее оборудование, низкоквалифицированные рабочие кадры, вспомогательные вещества низкого качества (а это часто 80—90% прописи готового продукта), не отвечающую современным требованиям упаковку [19]. Также источниками низкой стоимости дженерических ЛС могут являться: отсутствие клинических исследований вопроизводимого препарата; отсутствие сравнительных клинических исследований с оригиналом; отсутствие изучения профиля безопасности; отсутствие долгосрочных, многолетних исследований отдаленных последствий терапии [17, 18]. Пациенты с ожирением, метаболическим синдромом одновременно принимают обычно достаточное количество фармакотерапевтических средств и назначение малоэффективных или небезопасных лекарств может повлечь за собой существенное ухудшение здоровья.

Ожирение — это заболевание, связанное с рядом поведенческих, внешнесредовых, а также генетических, гормональных и неврологических факторов,

приводящих к нарушениям пищевого поведения, нарушениям всех видов метаболизма и энергетическому дисбалансу. Оно характеризуется гетерогенностью, хроническим и прогрессирующим течением. Ожирение является основной причиной снижения подвижности и трудоспособности людей. Это обусловлено увеличением нагрузки на опорно-двигательный аппарат, поражением межпозвоночных суставов и суставов нижних конечностей, варикозным расширением вен. Дыхательные движения у пациентов с ожирением становятся малоамплитудными, дыхание становится малопродуктивным, более поверхностным и частым в связи с массивностью грудной стенки и ограничением подвижности диафрагмы из-за большого объема жира в брюшной полости. Таких пациентов беспокоит не только часто выявляемая одышка как при физической нагрузке, так и в относительном покое, особенно лежа, так и плохой сон, с храпом и синдромом обструктивного апноэ во сне, который нередко становится причиной смерти этих больных [3, 5, 7, 8, 10].

Метаболический синдром (МС) — это сочетание гормональных и метаболических нарушений, патогенетически тесно связанных между собой, таких как абдоминально-висцеральное ожирение, нарушение углеводного, пуринового, липидного обменов, инсулинорезистентность и гиперинсу-линемия, нарушение дыхания во время сна и артериальная гипертония (АГ). МС и ожирение многократно повышают риск развития СД2 и атеросклероза — заболеваний, являющихся основными причинами смертности населения [10, 20—22]. МС ассоциируется с субклиническим поражением жизненно важных органов. Основные звенья патогенеза МС: ожирение, инсулинорезистентность, нарушение углеводного обмена, дислипидемия и АГ. Течение МС ассоциируется со снижением фильтрационной функции почек, микроальбуминурией [23], повышается жесткость артерий [24], выявляется диастолическая дисфункция, гипертрофия миокарда левого желудочка (ЛЖ), увеличение размеров полости ЛЖ [25], утолщение стенки сонной артерии [26], причем многие из этих нарушений проявляются независимо от величины АД и наличия АГ [6, 27].

МС — это обратимое состояние, и при соответствующем лечении возможно добиться исчезновения или, по крайней мере, уменьшения выраженности основных его проявлений. В международной практике отмечено, что в 90—95% случаев не удается на длительное время снизить массу тела [28] и пациентам необходимо добавлять к немедикаментозному лечению фармакотерапию. В отчете NIH/NHLBI (National Institutes of Health National Heart, Lung, Blood Institute) эксперты пришли к выводу, что наилучшие результаты дает комбинированное применение лекарственных средств, диеты, поведенческой терапии и физической нагрузки [3, 28, 29].

Выделяют 6 основных целей лечения больных с МС:

1) снижение массы тела;

2) достижение хорошего метаболического контроля;

3) достижение оптимального уровня АД;

4) предупреждение острых и отдаленных сердечнососудистых осложнений;

5) увеличение продолжительности жизни;

6) улучшение гликемического контроля (у пациентов с НТГ и СД 2 типа).

На начальных этапах целью терапии ожирения является снижение массы тела на 5—10% от исходного веса. Более интенсивное снижение массы тела может быть рекомендовано больным с морбидным ожирением (ИМТ>40,0), с синдромом обструктивного апноэ, перед проведением плановых хирургических операций [6, 8, 10].

Список ЛС для безопасного лечения ожирения на сегодняшний день слишком мал. В современных международных и национальных источниках рекомендован единственный достаточно эффективный и безопасный лекарственный препарат для лечения ожирения. Это препарат периферического действия — орлистат [3, 4, 7—10, 30].

Оригинальный препарат орлистат имеет торговое название Ксеникал (ХЕШСАЬ®), разработан в Швейцарии фармацевтической компанией «Ф. Хоффманн-Ля Рош Лтд.» Ксеникал (орлис-тат) много лет применяется в лечении ожирения и прочно зарекомендовал себя как достаточно эффективный препарат с низким количеством нежелательных лекарственных реакций. Орлистат обладает высокой липофильностью и практически нерастворим в воде. Механизм действия орлистата хорошо известен. Орлистат не имеет системного влияния, действует местно в просвете желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) посредством ковалентного связывания с активными сериновыми остатками желудочных и панкреатических липаз, участвующих в гидролизе триглицеридов пищи с высвобождением жирных кислот и моноглицеридов. Принятый с пищей, содержащей жиры, орлистат смешивается с каплями жира в желудке (липофильность) и блокирует активный центр молекул липаз, не позволяя ферментам расщеплять жиры (триглицериды). Нерасщепленные большие молекулы триглицеридов не всасываются в кровь и поэтому в неизмененном виде выводятся с калом. Около 30% триглицеридов пищи не гидролизируется и не всасывается из-за подавления активности желудочно-кишечных липаз. По сравнению с применением только гипокалорий-ной диеты, это позволяет создать дополнительный дефицит калорий, что способствует снижению веса, а также способствует удержанию достигнутого результата. £N008 (р<0,001)) и в открытых сравнительных исследованиях (Х-РЕЯТ (р<0,001)). Более того, в исследовании XEND0S эффективность терапии Ксеникалом сохранялась в течение 4 лет. В исследовании XEND0S было четко показано, что терапия Ксеникалом по 120 мг три раза в день в сочетании с изменением образа жизни привела к статистически более выраженному снижению веса, как в кратковременной, так и в долгосрочной перспективе по сравнению только с изменением образа жизни. Наибольшее снижение массы тела (-12%+5,8%) отмечалось у пациентов, принимавших орлистат 120 мг три раза в день в сочетании с диетотерапией и ограничением суточного калоража, наряду с увеличением физической активности, пациенты, находившиеся только на терапии орлистатом 120 мг три раза в день, тоже достигали клинически значимого снижения массы тела (в среднем -9,4%). Важно отметить, что число пациентов, завершивших исследование, было достоверно выше в группе терапии Ксеникалом, чем в группе терапии плацебо (52% по сравнению с 34%, соответственно) через 4 года терапии [33, 34].

Результаты исследований XEND0S, Х-РЕЯТ и ХХЬ подтвердили эффективность терапии орлис-татом по 120 мг три раза в день для снижения массы тела по сравнению с исходным весом и с плацебо как в клинических исследованиях , так и при проведении терапии в рутинной клинической практике. В крупномасштабном исследовании ХХЬ, включившем 15 549 пациентов с ожирением и избыточной массой тела, 87% больных удалось снизить массу тела на 5% и более, а у 51% пациентов масса тела снизилась на 10% и более; среднее снижение массы тела составило 10,7% [33—35].

В ряде крупных исследований были также показаны дополнительные терапевтические свойства Ксеникала. По данным исследований XEND0S, Х-РЕЯТ и ХХЬ терапия орлистатом в течение 1 года 120 мг три раза в день достоверно снижает АД. Антигипертензивная эффективность Ксеникала сохранялась в течение 4 лет в сравнении с плацебо [33—35]. Ксеникал достоверно снижает риск сердечно-сосудистых осложнений вдвое [28, 35], замедляет развитие и прогрессирование СД2 у лиц с ожирением, уменьшает потребность в перо-ральных сахароснижающих, антигипертензивных и гиполипидемических препаратах у лиц с ожирением [33—35].

Антилипидемическая эффективность Ксеникала была продемонстрирована в многочисленных клинических и постмаркетинговых исследованиях. В двух крупных постмаркетинговых исследованиях терапия Ксеникалом 120 мг три раза в день приводила к повышению уровня фракции ХС-ЛПВП через 7 месяцев (ХХЬ) и 12 месяцев (X-PERT) терапии [34—35].

В рандомизированном двойном слепом многоцентровом исследовании Muls E. и др. с участием 294 пациентов с ожирением (ИМТ 27—40 кг/м2) и гиперхолестеринемией при назначении Ксеникала 120 мг три раза в день отмечалось достоверное снижение уровня ОХ (р<0,001) через 24 недели терапии (исходный уровень ХС-ЛПНП — 4,1—6,7 ммоль/л), по сравнению с плацебо: -8,37 ммоль/л (LSM различия при сравнении с плацебо). Терапия Ксеникалом также достоверно (р<0,001) улучшала уровень фракции ХС-ЛПНП по сравнению с плацебо (-10,7% по сравнению с -0,7% соответственно), при оценке минимально значимых средних показателей с использованием метода наименьших квадратов (LSM) различия составили -10,0 ммоль/л. Более того, количество пациентов, достигших >10% и >20% снижения уровня ХС-ЛПНП, было выше в группе терапии Ксеникалом по сравнению с плацебо: 54,4% по сравнению с 25,2% и 23,8% по сравнению с 12,6% соответственно. Оценки вышеприведенных данных показывают, что концентрации ОХ и ХС-ЛПНП снижались на 0,05 ммоль/л и 0,02 ммоль/л соответственно на килограмм потери веса. Однако, снижение массы тела и модификация диеты по составу жиров обладали независимыми и дополнительными эффектами на концентрацию ХС-ЛПНП. Независимо от снижения массы тела, у пациентов, находившихся на терапии Ксеникалом, отмечалось более выраженное снижение уровня ХС-ЛПНП по сравнению с группой плацебо [36].

По данным Kelley DE и соавт., чувствительность к инсулину улучшалась у пациентов с СД2 при терапии Ксеникалом 120 мг три раза в день. Терапия орлистатом 120 мг три раза в день в сочетании с гипокалорийной диетой достоверно (р<0,05) улучшала чувствительность к инсулину (при оценке с использованием метода гликеми-ческих клэмпов) через 6 месяцев терапии по сравнению с плацебо: 2,2 мг/мин/кг нежировой массы по сравнению с 1,2 мг/мин/кг нежировой массы соответственно [37].

Некоторые сахароснижающие препараты часто стимулируют увеличение массы тела. Терапевтически индуцированное увеличение веса часто является серьезной проблемой у пациентов с СД2, так как многие пациенты уже имеют избыточный вес или ожирение в начале проведения сахароснижающей терапии. Терапия Ксеникалом 120 мг три раза в день улучшает гликемический контроль в такой степени, которая позволяет снизить дозы сопутствующих сахароснижающих препаратов (препаратов сульфонилмочевины (n=322), метфор-мина (n=516) или инсулина (n=550)) у 17,1—54,9% пациентов в трех отдельных клинических исследованиях у пациентов с СД2 и избыточным весом или ожирением. Только у 8,2—30,9% пациентов, которые принимали плацебо, удалось снизить дозы принимаемых сахароснижающих препаратов [38—40].

Полученные в результате крупных рандомизированных клинических исследований данные позволяют рекомендовать Ксеникал не только в качестве средства для снижения веса, но и как препарат для лечения МС, учитывая возможность снижения сердечно-сосудистого риска, нормализацию артериального давления и метаболических параметров. Следует особенно отметить, что приведенные выше данные клинических и постмаркетинговых исследований получены при использовании только оригинального препарата Ксеникал (XENICAL®) [7, 33—40], а не его дженерических производных, которые имеют только данные биоэквивалентности, но не эквивалентности терапевтической [41—43].

По существующей международной практике воспроизведенные лекарственные средства (дженерики) позволяют снизить стоимость лечения пациента, несущественно при этом теряя в качестве оказания медицинской помощи. В Российской действительности не всегда снижение стоимости джене-рического препарата оставляет сохранным качество ЛС. В состав многих дженериков входят химические субстанции невысокого качества, синтезированные на заводах «третьего мира», и в силу несовершенства технологии возможно снижение в несколько раз концентраций действующего вещества, обнаружение нежелательных или неидентифицированных примесей и продуктов деградации [44]. В законе РФ «О лекарственных средствах» (1998) в определении понятия «воспроизведенные лекарственные средства» не было указано, что они являются копиями или аналогами оригинальных препаратов [41]. Федеральный закон РФ от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ «Об обращении лекарственных средств» гласит: «Ускоренная процедура экспертизы лекарственных средств в целях государственной регистрации лекарственных препаратов применяется в отношении воспроизведенных лекарственных препаратов. При проведении такой процедуры предоставляется информация, полученная при проведении клинических исследований лекарственных препаратов и опубликованная в специализированных печатных изданиях, а также документы, содержащие результаты исследования биоэквивалентности и (или) терапевтической эквивалентности лекарственного препарата для медицинского применения или результаты исследования биоэквивалентности лекарственного препарата для ветеринарного применения» [45]. Но публикации клинических исследований какого препарата будут лежать в регистрационном досье дженерика? [42—43].

Полностью ли эквивалентны оригинальные лекарства и дженерики? Сопоставимость брендовых (оригинальных) и воспроизведенных (дженерико-вых) лекарственных средств нередко подвергается сомнению. С точки зрения химии действующее вещество одно и то же. Хотя дженерики и оригинальные медикаменты должны содержать одни и те же

активные компоненты, иметь одинаковый способ применения, обладать одной и той же силой, качеством, степенью очистки и фармакологической принадлежностью, они могут различаться, например, по составу примесей, которые должны быть инертными, но вовсе необязательно являются таковыми [46—47]. Исследование оригинального препарата и дженерического на биоэквивалентность, представляющее основу для регистрации воспроизведенного препарата, это эквивалентность основных фармакокинетических параметров данных ЛС. Данное исследование проводится с участием 18—24 здоровых добровольцев, которые однократно принимают 1 дозу изучаемого дженерика (для пролонгированного препарата — 5 суток приема), затем после нескольких периодов полувыведения принимают аналогичную дозу оригинального препарата. По концентрации в жидкостях и тканях организма оценивают скорость и степень всасывания (биодоступность) оригинала и дженерика в одинаковых дозах. При сравнении двух графиков фармакокинетики оригинального препарата и дженерика различия не должны превышать 20%. Для всех дженерических препаратов обязательно проводится исследование на биоэквивалентность. Но биоэквивалентность — это не гарантия, а лишь предположение терапевтической эквивалентности и сравнимой безопасности воспроизведенного препарата [43, 48].

В международной практике помимо биоэквивалентности тождественность оригинального препарата с дженериком определяется по фармацевтической и терапевтической эквивалентности, данные по которой на российском фармацевтическом рынке у многих дженерических лекарственных средств отсутствуют. Если по результатам клинических исследований с препаратом сравнения (эффективность и безопасность которого установлены), дженерик обладает такой же эффективностью и безопасностью, то тогда он может считаться терапевтически эквивалентным оригинальному препарату [43, 48].

Экономическая целесообразность применения дженериков также является спорной. Относительно низкая стоимость дженериков, их основное и скорее единственное преимущество перед оригинальными средствами, рассматриваемое в отрыве от их качества (включая эффективность и безопасность), может обернуться на практике более высокой стоимостью лечения. Помимо медицинских последствий, сопряженных с неадекватным контролем симптомов, существуют также финансовые потери, когда в случае ухудшения состояния приходится увеличивать объем медикаментозного и немедикаментозного вмешательства [41].

Ксеникал (XENICAL®) является оригинальным препаратом орлистата, производится в Швейцарии и Италии (странах с известным уровнем норм контроля за качеством производства, в том числе и медицинского), Ксеникал зарегистрирован и ис-

23

ОЖИРЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ 3'2013

24

ОЖИРЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ 3'2013

пользуется более чем в 140 странах мира, уже 15 лет успешно применяется в России. С 1998 г. более 38 миллионов пациентов во всех странах мира прошли курс терапии Ксеникалом. Ксеникал имеет доказанную в масштабных международных клинических исследованиях эффективность, хорошо переносится пациентами, и, в отличие от препаратов, подавляющих чувство голода (таких как сибутра-мин), не имеет существенных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Ксеникал — единственный препарат для длительного лечения ожирения с доказанной безопасностью применения в течение 4 лет [33—35, 49].

В 2008 г. был зарегистрирован в России первый дже-нерический препарат орлистата — Орсотен (КРКА, Словакия). В отличие от Орсотена безопасность Ксеникала доказана более чем в 100 клинических исследованиях. Орсотен биоэквивалентен Ксеникалу, однако имеются существенные различия в производстве данных ЛС. Ксеникал является синтетическим, т.е. химически более чистым препаратом, а орлистат, входящий в состав Орсотена, получают полуфермен-тативным путем, что может определять его нестабильность при хранении, снижение срока годности и большее количество примесей, продуктов окисления, что также может привести к увеличению частоты и тяжести побочных эффектов [50]. Дополнительные ингредиенты и/или химические примеси могут вызвать токсические или аллергические реакции (вплоть до летальных исходов), изменять качество препарата [42, 51]. Анализ опубликованных в медицинских источниках сообщений о нежелательных лекарственных реакциях, связанных с изменениями состава выпускаемого препарата именно за счет вспомогательных веществ, может служить тому подтверждением. Наличие микропримесей в растворах дженериков для инфузионной терапии приводило к поражению легочной артерии, мелких сосудов легких, образованию легочных гранулем у детей [42]. Так, при изучении примесей двух препаратов, содержащих в качестве основного действующего вещества амлодипин, стало известно, что биологическая активность этих примесей не соответствует характеристикам амлодипина. Результаты лигандного и ферментного анализа очищенных (>99%) продуктов деградации (100 нМ) свидетельствуют о широком спектре опосредованных ими молекулярных и тканевых эффектов, в том числе ухудшение сократимости изолированной сердечной мышцы [52]. В результате сравнительного исследования было зарегистрировано 2 примеси в препарате Ксеникал и 13 примесей в препарате Орсотен, что может доказывать различие в производственных процессах или указывать на проблемы, связанные со стабильностью Орсотена, например при хранении [50]. Хотя воспроизведенные и оригинальные препараты должны содержать одни и те же активные компоненты, иметь одина-

ковый способ применения, обладать одной и той же силой, качеством, степенью очистки и фармакологической принадлежностью, они могут различаться, например, по составу примесей, которые должны быть инертными, но вовсе необязательно и далеко не всегда являются таковыми [47]. ЛС, содержащие одно и то же действующее вещество (имеющие одно МНН), могут различаться в зависимости от технологии их производства, лекарственных форм и ряда других факторов, а потому не должны рассматриваться как абсолютно эквивалентные [2].

С участием Орсотена не проводились клинические мультицентровые рандомизированные контролируемые исследования эффективности и безопасности по нормам ОСР, опубликовано одно российское исследование сравнения эффективности этих двух препаратов по снижению массы тела. В результате 12-недельного лечения оригинальным и дженерическим препаратами орлистата было показано, что клинически значимого снижения МТ достигли 47,6% больных в группе Орсотена и 51,2% в группе Ксеникала. По основному терапевтическому эффекту данные препараты хотя и были сравнимы, однако препарат Орсотен не продемонстрировал значимого влияния на снижение АД (+0,6/+1,4 мм рт.ст. -1,8/-3,0 мм рт.ст.), а также

уровень общего холестерина и ХС-ЛПНП [53].

Орсотен — это воспроизведенный препарат ор-листата, состав которого по вспомогательным веществам отличается от оригинала, проверенного на эффективность и безопасность. При сравнении состава препарата по инструкции или по типовой клинико-фармакологической статье отмечается различие как в содержимом и составе капсул оригинального и дженерического препаратов, так и в описании взаимодействия с другими препаратами, наличии ограничений по продолжительности применения у дженерического препарата и возрасту применения [54]. Наличие, качество, химические свойства наполнителей и вспомогательных веществ имеют большое значение. Любое изменение в составе вспомогательных веществ или оболочки могут существенно изменить качество препарата, привести к токсическим или аллергическим явлениям. Недопустимо просто переносить материалы об эффективности и безопасности, полученные на оригинальных препаратах, на воспроизведенные лекарства [42, 47, 48].

Таким образом, создание идентичного лекарственного препарата представляется достаточно сложной задачей с технологической точки зрения. Очевидно, что оригинальные препараты всегда будут противопоставляться дженерическим, но их конкуренция на фармацевтическом рынке должна базироваться на строгом соблюдении требований к качеству производства как оригинальных, так и воспроизведенных лекарственных средств, на результатах анализов биоэквивалентности, а также данных клинических

исследований. Использование дженерических препаратов в клинической практике должно основываться на доступных практикующим врачам ясных указаниях на их фармацевтическую, фармакокинетическую и терапевтическую эквивалентность оригинальным препаратам. Результаты проводящихся в последние годы исследований по сравнению оригинальных препаратов и дженериков подтверждают, что их составы серьезно различаются.

Можно с уверенностью сказать, что только оригинальный Ксеникал, в отличие от дженериков, обеспечивает пациентам с ожирением ожидаемый эффект снижения и контроля массы тела, а также

гарантирует высокую безопасность применения, доказанную в ходе многочисленных клинических исследований. Ксеникал должен рассматриваться не только в качестве средства для снижения веса, но и как препарат для снижения сердечно-сосудистого риска, нормализации артериального давления и метаболических параметров у пациентов с избыточным весом и ожирением. Дженерический препарат Орсотен отличается от оригинального препарата Ксеникал по физико-химическим свойствам, что может повлечь за собой повышение случаев аллергических реакций, а также может привести к увеличению частоты и выраженности побочных эффектов.

Литература

1. Обращение лекарственных средств. Информация ФГБУ НЦ ЭСМП http://www. regmed.ru/

2. Шашкова Г.В., Лепахин В.К., Бешлиева Е.Д. Справочник синонимов лекарственных средств. - М.: РЦ «Фармединфо», 2012

3. Мкртумян А.М. Ожирение - проблема XXI века. Пути решения. РМЖ 09 апреля 2005 г, том 13, № 7

4. Волкова Н.И., Крыжановская И.О., Лебеденко Е.Ю. Влияние терапии ожирения на основные показатели сердечно-сосудистого риска у женщин пери-менопаузального периода. Артериальная гипертензия, Consilium Medicum, Том 8, N 1, 2002

5. Демидова Т.Ю., Круглова Е.Л. Ожирение, как ключевая и модифицируемая причина развития сахарного диабета 2 типа. РМЖ 06 апреля 2009 г, том 17, №7

6. Александров А.А., Дедов И.И., Кухаренко С.С. Ожирение: кардиальные проблемы. РМЖ 15 июня 2006 г, том 14, № 13

7. Аметов А.С., Демидова Т.Ю., Ройтман А.П., Селиванова А.В. Современные возможности лечения ожирения у больных сахарным диабетом 2 типа. РМЖ 03 марта 2005 г, том 13, № 6

8. Савельева Л.В. Современный взгляд на лечение ожирения. Качество жизни. Медицина. Сахарный диабет, 2003, С.5-57

9. http://www.who.int/features/factfiles/obesity/ru/index.html - дата последнего посещения страницы 07.10.2013

10. Рекомендации экспертов всероссийского научного общества кардиологов по диагностике и лечению метаболического синдрома (Второй пересмотр) Москва 2009

11. Mancia G, Bombelli M, Corrao G, Facchetti R, Madotto F, Giannattasio C, Trevano FQ, Grassi G, Zanchetti A, Sega R. Metabolic syndrome in the Pressioni Arteriose Moni-torate E Loro Associazioni (PAMELA) study: daily life bloodpressure, cardiac damage, and prognosis. Hypertension 2007; 49: 40-47.

12. Lakka HM, Laaksonen DE, Lakka TA, Niskanen LK, Kumpussalo E, Tuomilehto J, Salonen JT. The metabolic syndrome and total and cardiovascular disease mortality in middle-aged men. JAMA 2002; 288: 2709-2716.

13. Толпыгина С.Н., Марцевич С.Ю. Проблема дженерической замены: плюсы и минусы. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2009, том 5, №1. С.63-68

14. Основы законодательства российской федерации об охране здоровья граждан (утв. ВС РФ 22.07.93 N 5487-I) (ред. от 28.09.2010) Статья 31. Право граждан на информацию о состоянии здоровья.

15. The rules governing medicinal products in the European Union. Investigation of Bioavailability and Bioequivalence, v. 3C, 1998, pp. 231-244.

16. FDA, Electronic Orange Book. Approved Drug Products with Therapeutic Equivalence Evaluations, 20th Edition, 2000.

17. Максимов М.Л. Выбор между оригиналом и дженериком в повседневной практике. Лечебное дело. 2012, 1, 44-50

18. Рудык Ю.С. К вопросу о терапевтической эквивалентности лекарственных средств // Рациональная фармакотерапия. - Киев, 2007. - №2. - С. 40-48

19. Generic drugs: the hidden issues of quality and cost WHO Drug Information, volume 14, Number 2, 2000, pp. 77-81

20. Isomaa B, Almgren P, Tuomi T et al. Cardiovascular morbidity and mortality associated with the metabolic syndrome. Diabetes Care 2001; 24: 683-9.

21. McFarlane SI, Banerij M, Sowers JR. Insulin resistance and cardiovascular disease. J Clin Endocrinol Metab 2001; 86: 713-8.

22. Rahmouni K, Correia MLG, Haynes WG et al. Obesety-associated hypertension. New insights into mechanisms. Hypertension 2005; 45: 9-14.

23. Mule G, Nardi E, Cottone S, Cusimano P, Volpe V, Piazza G, Mongiovi R, Mezzatesta G, An-dronico G, Cerasola G. Influence of metabolic syndrome on hypertension-related target organ damage. J Intern Med 2005; 257: 503-513.

24. Schilacci G, Pirro M, Vaudo G, Mannarino MR, Savarese G, Pucci G, Franklin SS, Manna-rino E. Metabolic syndrome is associated with aortic stiffness in untreated essential hypertension. Hypertension 2005; 45: 1978-1982.

25. Cuspidi C, Meani S, Fusi V, Valerio C, Catini E, Sala C, Sampieri L, Magrini F, Zanchetti A. Prevalence and correlates of left atrial enlargement in essential hypertension: role of ventricular geometry and the metabolic syndrome: the Evaluation of Target Organ Damage in Hypertension study. J Hyper-tens 2005; 23: 875-882.

26. Kavamoto R, Tomita H, Oka Y, Kodama A, Kamitani A. Metabolic syndrome amplifi es the LDL-cholesterol associated increases in carotid atherosclerosis. Intern med 2005; 44: 1232-1238.

27. Cuspidi C, Meani S, Fusi V, Valerio C, Catini E, Sala C, Zanchetti A. Ambulatory blood pressure, target organ damage and left atrial size in never-treated essential hypertensive individuals. J Hypertens 2005; 23: 1589-1595.

28. Bray GA. Contemporary diagnosis and management of obesity. MD 1998; 657.

29. Дедов И., Бутрова С., Савельева Л. Обучение больных ожирением. М., 2001; 52 с.

30. Scheen A. Late breaking clinical trials. Program and abstracts of the 65th Scientific Sessions of the American Diabetes Association; June 10-14, 2005; San Diego, California.

31. Инструкция по медицинскому применению препарата Ксеникал

32. Henness S, Perry CM. Orlistat: a review of its use in the management of obesity. Drugs 2006; 66(12): 1625-1656

33. Torgerson JS, Hauptman J, Boldrin MN, et al. XENical in the prevention of diabetes in obese subjects (XENDOS) study: a randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients. Diabetes Care 2004; 27(1): 155-61.

34. Toplak H, Ziegler O, Keller U, et al. X-PERT: weight reduction with orlistat in obese subjects receiving a mildly or moderately reduced-energy diet: early response

to treatment predicts weight maintenance. Diabetes Obes Metab 2005; 7(6): t6o99tr-e7a0tm8.ent predicts weight maintenance. Diabetes Obes Metab 2005; 7(6):

35. Wirth A. Reduction of body weight and co-morbidities by orlistat: The XXL - Primary Health Care Trial. Diabetes Obes Metab 2005; 7(1): 21-7.

36. Muls E, Kolanowski J, Scheen A, et al. The effects of orlistat on weight and on serum lipids in obese patients with hypercholesterolemia: a randomized, doubleblind, placebo-controlled, multicentre study. Int J Obes Relat Metab Disord 2001; 25(11): 1713-21.

37. Kelley DE, Kuller LH, McKolanis TM, et al. Effects of moderate weight loss and orlistat on insulin resistance, regional adiposity, and fatty acids in type 2 diabetes. Diabetes Care 2004; 27(1): 33-40.

38. Hollander PA, Elbein SC, Hirsch IB, et al. Role of orlistat in the treatment of obese patients with type 2 diabetes. A 1-year randomized double-blind study. Diabetes Care 1998; 21(8): 1288-94.

39. Kelley DE, Bray GA, Pi-Sunyer FX, et al. Clinical efficacy of orlistat therapy in overweight and obese patients with insulin-treated type 2 diabetes: A 1-year randomized controlled trial. Diabetes Care 2002; 25(6): 1033-41.

40. Miles JM, Leiter L, Hollander P, et al. Effect of orlistat in overweight and obese patients with type 2 diabetes treated with metformin. Diabetes Care 2002; 25(7): 1123-8.

41. Формулярный комитет РАМН. Доклад о состоянии лекарственного обеспечения населения в Российской Федерации (2008 г.). - М.: НЬЮДИАМЕД, 2009. С. 80.

25

ОЖИРЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ 3'2013

26

ОЖИРЕНИЕ И МЕТАБОЛИЗМ 3'2013

42. Белоусов Ю.Б. Дженерики - мифы и реалии Remedium. 2003, №7-8. С. 4-9

43. Тарловская Е.И. Генерики и оригинальные препараты: взгляд практического врача. РМЖ 07 марта 2008 г, том 16, № 5 http://www.rmj.ru/ articles_5838.htm

44. http://www.ria.ru/authors/20110914/437040465.html#ixzz2hhAVLHl0 РИА Новости - дата последнего посещения страницы 14.10.2013

45. http://www.rg.ru/2010/04/14/lekarstva-dok.html Федеральный закон Российской Федерации от 12 апреля 2010 г. N 61-ФЗ. - дата последнего посещения страницы 07. 10.2013

46. Guberman A, Corman C. Generic substitution for brand name antiepileptic drugs: a survey. Can J Neurol Sci. 2000 Feb;27(1):37-43.

47. Мередит П.А Замена оригинальных медикаментозных препаратов на генерики: биоэквивалентность и терапевтическая эквивалентность различных солей амлодипина. РМЖ 19 августа 2009 г, том 17, № 18

48. Верткин А.Л., О.Б.Талибов О.Б. Генерики и эквивалентность - что стоит за терминами. Неотложная терапия. 2004; 1-2: 16-17.

49. http://www.aboutlawsuits.com/ema-xenical-review-24632/ - дата последнего посещения страницы 07.10.2013

50. Schneider A., Wessjohann L.A. Сравнение профилей примесей в фармацевтических препаратах методом ВЭЖХ-МС/МС. Тезисы I Всероссийской конференции «Современные методы химико-аналитического контроля фармацевтической продукции» - М , 2009, 173-174

51. Mayeno A.N., Lin F., Foote C. S., Loegering D. A., Ames M. M., Hedberg C. W., Gleich G. J. Characterization of "peak E, " a novel amino acid associated with eosinophilia-myalgia syndrome. Science 1990 Dec 21;250(4988):1707-1708

52. Amlodipine Citizen Petition by Pfizer Inc. Available at: http://www.fda.gov/ohrms/ dockets-/dailys/03/Sept03/090303/03p-0408-cp00001-08-Tab-G-vol3.pdf.

53. Мельниченко Г. А., Комшилова К. А., Берковская М. А. Опыт применения препарата Орсотен (орлистат) у больных ожирением. - Ожирение и метаболизм, 2010, №1

54. ТКФС (инструкции) к препаратам Ксеникал и Орсотен http://grls.rosminzdrav. ru/grls.aspx - дата последнего посещения страницы 07.10.2013

Максимов М.Л. д.м.н., профессор кафедры клинической фармакологии и пропедевтики внутренних болезней

ГБОУ ВПО Первый МГМУ имени И. М. Сеченова МЗ РФ E-mail: [email protected]

41 отзыв, инструкция по применению

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа
В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Орлистат (Ксеникал, Орсотен) инструкция, применение, цены, аналоги

Содержание страницы:

Таблица аналогов и цен

Результаты голосования посетителей сайта об эффективности Орлистата

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы

Ксеникал (оригинальный Орлистат) - инструкция по применению (аннотация)

Опросы и голосования по препаратам для похудения

Таблица аналогов и цен

Есть противопоказания. Проконсультируйтесь с врачом.

Препараты, содержащие Орлистат (Orlistat, код АТХ (ATC) A08AB01):

Распространенные формы выпуска
Название Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Ксеникал (Xenical) - оригинал, Италия и Швейцария, Хофман Ля Рош капсулы 120мг 21 770-1.600
42 1.500-1.700
84 3.070-5.000
Орсотен (Orsoten), Россия, КРКА Рус капсулы 120мг 21 535-1.070
42 1.060-3.090
84 1.770-3.450
Орсотен слим (Orsoten Slim), Россия, КРКА Рус капсулы 60мг 42 460-1.540
84 870-2.940
Листата (Listata), Россия, Изварино Фарма таблетки 120мг 30 830-1.470
60 1.610-2.700
90 2.200-3.590
Листата Мини (Listata Mini), Россия, Изварино Фарма таблетки 60мг 30 370-1.100
60 420-1.300
90 585-950
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска
Ксеналтен (Xenalten), Россия, Оболенское капсулы 120мг 21 630-870
42 1.020-1.290
84 1.820-2.100
Орлистат Канон, Россия, Канон капсулы 120мг нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Alli, Cobese, Obitrol, Orlica, Ostotine.

Все препараты для похудения

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения)

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Результаты голосования посетителей сайта об эффективности Орлистата:

Вопрос: помогли ли Вам препараты Орлистата?

Ответ ДА - 27 человек.

Ответ НЕТ - 26 человек.

(Данные по результатам опроса обновлены 19 марта 2017г.)

Ответы автора сайта на типичные запросы посетителей страницы:

Чем отличается Орсотен от Орсотен Слим?

Что лучше - Орсотен или Орсотен Слим?

Орсотен Слим (и Листата Мини) - это попытка компаний-производителей уменьшить выраженность побочных эффектов за счет уменьшения дозы (Орсотен и все остальные аналоги содержат 120мг Орлистата, а Орсотен Слим - 60мг). Из-за достаточно серьезных побочных эффектов часть пациентов прекращает прием препарата (например, неудержимые позывы на дефекацию - представьте такую ситуацию, например, на работе). Для них и предназначен Слим - действует послабее, но и выраженность побочки меньше. Если Вам достаточно эффекта Слим - принимайте его.

Ксеникал (оригинальный Орлистат) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат для лечения ожирения - ингибитор желудочно-кишечных липаз

Фармакологическое действие

Ксеникал – мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Эффективность

Больные с ожирением

В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2-х недель после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 месяцев даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2-х лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.

Больные с ожирением и сахарным диабетом 2 типа

В клинических исследованиях длительностью от 6 месяцев до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа,принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.

Уменьшение риска развития сахарного диабета 2 типа у пациентов с ожирением

В 4-х летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета 2-го типа (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течении всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.

Пубертатное ожирение

В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением, при приеме орлистата наблюдалось уменьшение индекса массы тела по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение индекса массы тела. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение диастолического артериального давления по сравнению с группой плацебо.

Доклинические данные по безопасности

Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не было выявлено тератогенного эффекта. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных, маловероятно его выявление у людей.

Фармакокинетика

Всасывание

У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного перорального приема препарата в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.

В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.

Распределение

Vd определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.

Метаболизм

Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Молекулы М1 и М3 имеют открытое b-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.

Выведение

Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% - в виде неизмененного орлистата.

Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3-5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% - при приеме плацебо.

Показания к применению препарата КСЕНИКАЛ®

  • длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

 

Режим дозирования

Длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой у взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производныесульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением: у взрослых рекомендованная доза орлистата составляет одну капсулу в 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через час после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Ксеникал также можно пропустить.

Препарат следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Эффективность и безопасность препарата Ксеникал у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.

Побочное действие

Данные клинических исследований

Для описания частоты побочных реакций используются следующие категории: очень часто (не менее 1/10), часто (не менее 1/100, <1/10), нечасто (не менее 1/1000, <1/100), редко (не менее 1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные случаи.

Побочные реакции на орлистат возникали главным образом со стороны ЖКТ и были обусловлены фармакологическим действием препарата, препятствующего всасыванию жиров пищи. Очень часто отмечались такие явления, как маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Их частота увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Применение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность побочных действий со стороны ЖКТ и тем самым помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жиров.

Как правило, указанные побочные реакции являются слабо выраженными и транзиторными. Они возникали на ранних этапах лечения (в первые 3 месяца), причем у большинства больных было не более одного эпизода таких реакций.

При лечении препаратом Ксеникал часто возникают следующие нежелательные явления со стороны ЖКТ: «мягкий» стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Отмечались также очень часто: головные боли, инфекции верхних дыхательных путей, грипп; часто: инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, тревога, слабость.

У больных с сахарным диабетом 2 типа характер и частота нежелательных явлений были сопоставимы с таковыми у лиц без сахарного диабета с избыточной массой тела и ожирением. Единственными новыми побочными явлениями у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были гипогликемические состояния, возникавшие с частотой >2% и инцидентностью ?1% по сравнению с плацебо (которые могли возникать в результате улучшения компенсации углеводного обмена), и часто - вздутие живота.

В 4-х летнем клиническом исследовании общий профиль безопасности не отличался от такового, полученного в 1- и 2-летних исследованиях. При этом общая частота возникновения нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта ежегодно уменьшалась на протяжении 4-х летнего периода приема препарата.

Постмаркетинговое наблюдение

Описаны редкие случаи аллергических реакций, главными клиническими симптомами которых были зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия.

Описаны очень редкие случаи буллезной сыпи, повышения активности трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также отдельные, возможно серьезные, случаи развития гепатита (причинно-следственная связь с приемом препарата Ксеникал® или патофизиологические механизмы развития не установлены).

При одновременном назначении препарата Ксеникали антикоагулянтов зарегистрированы случаи снижения протромбина, увеличение значений международного нормализованного отношения (МНO) и несбалансированной терапии антикоагулянтами, что приводило к изменению гемостатических параметров.

Зарегистрированы случаи ректального кровотечения, дивертикулита, панкреатита, холелитиаза и оксалатной нефропатии (частота возникновения не известна).

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Противопоказания к применению препарата КСЕНИКАЛ®

  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • повышенная чувствительность к препарату или любым другим компонентам, содержащимся в капсуле.

Применение препарата КСЕНИКАЛ® при беременности и кормлении грудью

Препарат категории В.

В исследованиях репродуктивной токсичности на животных тератогенного и эмбриотоксического эффекта препарата не наблюдалось. В отсутствие тератогенного эффекта у животных ожидать подобного эффекта у человека не следует. Однако из-за отсутствия клинических данных Ксеникал не следует назначать беременным.

Выведение орлистата с грудным молоком не изучалось, поэтому его не следует принимать во время кормления грудью.

Особые указания

Ксеникал эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание на новом уровне, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Ксеникал приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

При использовании в комбинации с такими гипогликемическими препаратами, как метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин у больных сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела (индекс массы тела (ИМТ) ?28 кг/м2) или ожирением (ИМТ ?30 кг/м2), Ксеникал в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой дает дополнительное улучшение компенсации углеводного обмена.

В клинических исследованиях у большинства больных концентрации витаминов A, D, E, К и бетакаротена в ходе четырех лет терапии орлистатом оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного поступления всех питательных веществ можно назначить поливитамины.

Пациент должен получать сбалансированную, умеренно гипокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров. Рекомендуется питание, богатое фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основные приема.

Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может увеличиваться, если Ксеникал принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/ки, из них более 30% в виде жиров, что равняется примерно 67 г жира). Суточное потребление жиров должно быть распределено на три основных приема. Если Ксеникал принимают с пищей, очень богатой жиром, вероятность желудочно-кишечных реакций увеличивается.

У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела при лечении препаратом Ксеникал сопровождается улучшением компенсации углеводного обмена, что может позволить или потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов (например, производных сульфонилмочевины).

Передозировка

В клинических исследованиях у лиц с нормальной массой тела и больных ожирением прием разовых доз 800 мг или многократный прием препарата по 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался появлением существенных нежелательных явлений. Кроме того, у больных ожирением есть опыт применения орлистата по 240 мг 3 раза в сутки в течение 6 мес, что не сопровождалось достоверным увеличением частоты нежелательных явлений.

В случаях передозировки препарата Ксеникал сообщалось либо об отсутствии нежелательных явлений, либо нежелательные явления не отличались от тех, которые наблюдаются при приеме препарата в терапевтических дозах.

В случае выраженной передозировки препарата Ксеникал рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 ч.. По данным исследований у человека и животных, любые системные эффекты, которые можно было бы связать с липазоингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Не выявлено взаимодействия с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействий между лекарственными средствами). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

При одновременном приеме с препаратом Ксеникал отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бетакаротена. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 часа после приема препарата Ксеникал или перед сном.

При одновременном приеме препарата Ксеникал и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и препарата Ксеникал.

При пероральном назначении амиодарона во время терапии препаратом Ксеникал отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25-30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление препарата Ксеникал к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).

Следует избегать одновременного приема препарата Ксеникал и акарбозы, из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.

При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°С в защищенном от влаги, недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к началу страницы

ОРСОТЕН или КСЕНИКАЛ - что лучше и в чем разница?

Сбросить вес, придерживаясь строгой диеты, получается не у всех, могут играть свою роль эндокринные, гормональные проблемы. В целях ускорения процесса потери лишнего веса врачи выписывают пациентам специальные препараты. Одни из наиболее часто используемых – Орсотен и Ксеникал. Препараты помогают сбросить вес, притупляют аппетит, но все-таки между ними есть определенные различия. О том, что лучше – Орсотен или Ксеникал, вы узнаете далее.

Лишний вес – медицинская проблема. Он создает нагрузку на кости, суставы, подкожный жир бывает очень стойким, а ожирением страдают в том числе внутренние органы. Многочасовые тренировки не всегда помогают сбросить вес, а после жестких диет утраченные килограммы быстро возвращаются обратно. Чтобы ускорить процесс и сделать его менее стрессовым для организма, применяются специальные добавки.

Симптомы ожирения

Количество людей, страдающих от ожирения, постоянно увеличивается. Симптомы патологии:

  • Боли в области поясницы,
  • Мигрени,
  • Постоянно меняющееся настроение,
  • Повышенное отделение пота,
  • Одышка,
  • Отечность ног,
  • Перепады артериального давления,
  • Проблемы со сном,
  • Вялость.

Чем раньше вы займетесь решением проблемы лишнего веса, тем лучше. Если ничего не делать, можно довести дело до ожирения внутренних органов, справиться с которым будет намного сложнее.

Зачем нужны БАДы

Орсотен и Ксеникал – биологически активные добавки, которые применяются в целях устранения локальных жировых отложений, снижения аппетита. На территории РФ они одобрены к применению, есть сертификаты качества. В ходе курса происходит активное сжигание жировых запасов, выводятся токсины, шлаки, уходят отеки, нормализуется вес.

Процессы пищеварения нормализуются постепенно, поэтому результаты будут стойкими. В качестве бонуса вы получите улучшение состояния кожи, активизацию процессов клеточного обновления. После завершения курса достигнутые результаты останутся с вами – если не переедать, вес набираться не будет. Так как БАДы синтезируют элемент гликоген, постепенно уменьшается аппетит, и вы не переедите. Со временем потребность в употреблении продуктов с высоким ГИ, поздних приемах пищи, перекусах вообще пропадет, вы сократите стандартные размеры порций и будете насыщаться намного быстрее, чем раньше.

Обязательно читайте: Лучшие слабительные средства для похудения

Таблетированные препараты для похудения рекомендуется использовать, если масса тела превышает оптимальную на 10% и более, образ жизни малоактивный, есть чрезмерная тяга к вредной, сладкой пище. Курса (но нужно соблюдать правила приема) достаточно для избавления от лишнего веса, обретения стройной фигуры, предотвращения развития осложнений ожирения.

Кому показаны препараты

И Орсотен, и Ксеникал используются:

  • Для похудения,
  • При ожирении,
  • В целях снижения аппетита,
  • Для нормализации массы тела при гипертонии, диабете, когда сидеть на диетах и тренироваться можно очень ограниченно.

Особенности приема

Ксеникал с Орсотен употребляется трижды в день по одной капсуле в течение часа после еды. Если съели вы совсем немного, или пища была нейтральная, низкокалорийная, таблетку можно не пить. Диета очень важна – если вы будете есть слишком много, вредные продукты, то практически не похудеете. Отказ от жиров должен быть частичным – если полностью убрать их из рациона, Ксеникалу нечего будет связывать в ЖКТ. Упор делайте на белки, растительную пищу. Первое время организм перестраивается, поэтому отвесы будут не очень значительными, потом вы начнете терять вес активнее.

Противопоказания

Перечень противопоказаний у Орсотена с Ксеникалом стандартный для их группы:

  • Проблемы с мальабсорбцией,
  • Холестаз,
  • Повышенная чувствительность по отношению к определенным компонентам препарата,
  • Лактация, беременность,
  • Детский возраст.

Во время приема таблеток возможно разжижение стула, боли в животе, недержание кала, проблемы кишечником, желудком, нарушения жирового обмена. Многие пациенты жалуются на поражение зубов, десен.

Орсотен и Ксеникал – в чем разница?

Итак, оба препарата используются для похудения, имеют схожее действие и перечень противопоказаний. Чтобы определить, что лучше для похудения – Ксеникал или Ортоксен, нужно определить различия между данными формулами.

Обязательно читайте: Полезные рецепты из полыни для быстрого похудения

Первыми в продажу поступили таблетки Ксеникал. Производятся они в Швейцарии, вплоть до 2007 года аналогов они не имели. Средство является дорогостоящим, особенно если посчитать цену трехмесячного курса. Со временем фармацевтические компании поняли, что спрос на данный препарат высокий, но потребителя отпугивает его высокая стоимость. Первым аналогом Ксеникала стал именно Орсотен. Разница в составе есть, но она незначительная, поскольку препараты входят в одну фармакологическую группу ингибиторов кишечных и желудочных липаз. Главное активное вещество таблеток – орлистат, принципы действия тоже во многом схожи.

Орлистат после приема начинает активно ингибировать липазы в желудке, поэтому принимать его следует строго после приема пищи. В результате липазы утрачивают способность расщеплять жиры, и те практически не всасываются. Соответственно, даже при калорийном рационе энергия в организм поступает в минимальных количествах, потеря веса начинается уже в первые дни приема. Одна капсула Орсотена и Ксеникала содержит 120 мг орлистата. Препараты можно применять при сахарном диабете, но желательно будет сначала проконсультироваться у врача.

Как повысить эффективность похудения

Чтобы процесс потери веса происходил максимально активно, нужны:

  • Регулярные тренировки,
  • Специальная диета.

Количество жиров ограничьте, но присутствовать в рационе они должны обязательно. Естественно, с правильным питанием вы сбросите больше и быстрее – не забывайте об этом, когда захотите съесть что-нибудь вкусненькое. Препараты притупляют аппетит, так что вам будет проще себя ограничивать.

Основные различия

Ксеникал эффективен при сахарном диабете. Первый препарат снижает содержание холестерина, улучшает показатели гликолизированного гемоглобина, понижает гликемию. Второе различие – цена. Ортосен стоит практически в 2 раза дешевле. Если у вас есть сомнения относительно эффективности взаимозамены препаратов, проконсультируйтесь с врачом.

Что лучше – Орсотен или Ксеникал? По принципу действия препараты идентичны, но, поскольку Орсотен стоит дешевле, покупают его чаще. Побочные эффекты примерно одинаковые, по отзывам они практически полностью проходят после уменьшения содержания жиров в суточном рационе. Серьезных нежелательных реакций во время лечения обычно не возникает, но рвота, тошнота, диарея встречаться могут. Похудеть при ограничениях в питании реально – конечно, если продолжать есть все подряд без соблюдения режима, препарат может не дать требуемых отвесов.

Обязательно читайте: Правила приема и эффективность воды с лимоном для похудения

Отзывы

Алла «Пила Ксеникал еще лет 10 назад, курсом, назначал врач на основании анализов. Я осталась довольна результатами – сбросила не 50 кг, конечно, но от лишней десятки избавилась. Ограничения в питании даются довольно легко, так что рекомендую придерживаться не строгой, но все-таки диеты.»

Рита «Хорошие оба препарата – я пила Ксеникал, когда Ортосена не было, потом решила сэкономить. Не очень нравится, что пить долго, ну зато результаты «здоровые» и стойкие. Объемы порций снижала постепенно, вес потом не набирала. Ксеникал принимала до родов, Ортосен после, как по мне, то в плане эффективности препараты одинаковые.»

Марина «Раньше пробовала Редуксин, работает он намного быстрее, но безопасным и полезным его не назовешь. Депрессии, проблемы со сном – это далеко не полный список побочных эффектов моего редуксинового похудения. Ксеникал понравился намного больше – да, не быстро, но и самочувствие приличное. Сначала беспокоили диареи, почитала, что нужно жиры снизить – убрала, и помогло. Потеряла 6 кг за 2 месяца, полгода прошло – вес не вернулся.»

Инна «Жаль, но мне Ортосен практически не помог – это 3 кг я могла сбросить итак при соответствующих ограничениях в питании. Кума тоже пила, довольна, говорит, мне нужно было пройти обследование и сдать анализы – возможно, просто Ортосен мне не подходит. Радует, что стоимость все-таки доступная – Ксеникал, я смотрела, чуть ли не вдвое дороже стоит, и это одна упаковка, а надо много.»

Лена «Мама на Ксеникале похудела, раньше вес стоял и ничего не помогало, так что она счастлива. Но у мамы сахарный диабет.»

Лекарства, содержащие Орлистат в Видном

Особые указания

Степень ожирения оценивают по индексу массы тела (ИМТ), который рассчитывают по формуле: ИМТ = M/P2, где M — масса тела, кг. P — рост, м.

Показания к применению

По данным Physician Desk Reference (2009), орлистат показан для лечения ожирения, в т.ч. уменьшения и поддержания массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой. Орлистат также показан для уменьшения риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения. Орлистат показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ, его расчет — см. «Особые указания») &ge.30 кг/м2 или &ge.27 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия).

Фармакологическое действие

ингибирующее желудочно-кишечные липазыДействует в просвете желудка и тонкой кишки путем формирования ковалентной связи с активным радикалом серина желудочной и панкреатической липаз. Инактивированные ферменты не способны гидролизовать триглицериды жиров пищи до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Непереваренные жиры не абсорбируются, создавая дефицит калорий, позитивно влияющий на контроль массы тела. Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.В нескольких исследованиях продолжительностью до 6 нед изучалось влияние терапевтических доз орлистата на желудочно-кишечные и системные физиологические процессы у пациентов с нормальной массой тела и ожирением. По данным двух исследований, постпрандиальная концентрация холецистокинина в плазме уменьшалась при многократном приеме орлистата, в двух других экспериментах — значимо не отличалась от таковой в группе плацебо. Не отмечалось клинически значимых изменений моторики желчного пузыря, состава желчи или ее литогенности, скорости пролиферации клеток кишечника. не зарегистрировано уменьшения времени опорожнения желудка и понижения желудочной кислотности. В ходе этих исследований орлистат не оказывал влияния на уровень триглицеридов плазмы или системные липазы. У 28 здоровых мужчин-добровольцев, получавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки в течение 3 нед, незначительно влиял на баланс кальция, магния, фосфора, цинка, меди и железа. По результатам определения максимального эффекта была построена кривая «доза-ответ», отражающая взаимосвязь между суточной дозой орлистата и экскрецией жиров с калом как репрезентативного показателя ингибирования желудочно-кишечной липазы. Кривая «доза-ответ» показала участок крутого подъема при увеличении дозы орлистата до 400 мг/сут и выход на плато при дальнейшем повышении дозы. В дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, процент увеличения эффекта был минимальным.Для установления связи между ожирением, степенью развития висцерального жира и риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, сахарного диабета типа 2, определенных форм рака, камней желчного пузыря, некоторых нарушений со стороны дыхательной системы и повышения смертности в целом были предприняты эпидемиологические исследования. Эти исследования показали, что достижение и поддержание потери массы тела улучшает показатели здоровья у пациентов с ожирением, подвергавшихся риску развития сопутствующих ожирению коморбидных состояний. Долговременные эффекты орлистата на заболеваемость и смертность, связанные с ожирением, не исследовались.Влияние орлистата на уменьшение, поддержание и повторную прибавку массы тела и на ряд коморбидных показателей (сахарный диабет типа 2, липиды плазмы, АД и др.) исследовалось в семи длительных (1–2 года) мультицентровых, двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В течение первого года терапии отмечались уменьшение массы тела и сохранение ее на достигнутом уровне. На втором году лечения орлистатом, по данным одних исследований, масса тела поддерживалась на уровне, достигнутом в течение первого года терапии либо продолжала снижаться. по данным других исследований, масса тела восстанавливалась. Исследования включали 2800 пациентов, принимавших орлистат, и 1400 пациентов, получавших плацебо. У большинства пациентов имелись связанные с ожирением факторы риска и коморбидные состояния. Во всех семи исследованиях сравнивались группы пациентов, получавших только орлистат или плацебо, и соответственно орлистат или плацебо на фоне диеты. В течение периода уменьшения и поддержания массы тела всем пациентам рекомендовалась хорошо сбалансированная гипокалорийная диета (уменьшение калорийности примерно на 20% и на 30% — снижение калорий, получаемых из жиров). Дополнительно всем пациентам предлагались диетологические рекомендации. Уменьшение массы тела отмечалось спустя 2 нед от начала лечения и продолжалось 6–12 мес. По обобщенным данным пяти клинических испытаний, после рандомизации средняя потеря массы тела в конце 6 мес и 1 года терапии среди приверженных лечению пациентов составила 5,63 и 6,08 кг в группе орлистата, 2,81 и 2,63 кг в группе плацебо соответственно. У 57% пациентов, получавших орлистат по 120 мг 3 раза в сутки, и у 31% пациентов в группе плацебо по окончании 1 года лечения отмечалось уменьшение массы тела по крайней мере на 5% от исходной. По данным пяти исследований, доля пациентов, масса тела которых после 1 года терапии уменьшилась на 5% и более, составила в группе орлистата 35,5–54,8%, в группе плацебо — 16,0–27,4%. Потеря массы тела, равная или превысившая 10% от исходной, в этих исследованиях отмечалась у 16,4–24,8% пациентов, принимавших в течение 1 года орлистат, и у 3,8–11,9% пациентов в группе плацебо.Результаты первого года наблюдений: потеря массы тела, поддержание массы тела, факторы рискаПопуляция в целом. В таблице 1 представлены обобщенные данные пяти клинических испытаний — изменение метаболических, сердечно-сосудистых и антропометрических факторов риска, связанных с ожирением, при приеме орлистата (120 мг 3 раза в сутки) или плацебо на фоне диеты. Рядом с названием показателя указано численное или процентное его изменение (со знаком «плюс» — увеличение, со знаком «минус» — уменьшение).Лечение орлистатом в течение года приводило к положительным изменениям значений некоторых факторов риска.Таблица 1Средние изменения факторов риска при рандомизации после первого года лечения в популяции в целом Факторы риска Орлистат 120 мг 3 раза в сутки Плацебо Метаболические: общий холестерин –2,0% +5,0% ЛПНП –4,0% +5,0% ЛПВП +9,3% +12,8% отношение ЛПНП/ЛПВП –0,37 -0,20 триглицериды +1,34% +2,9% глюкоза натощак, ммоль/л –0,04 +0,0 инсулин натощак, пмоль/л –6,7 +5,2 Сердечно-сосудистые: сАД, мм рт. ст. –1,01 +0,58 дАД, мм рт. ст. –1,19 +0,46 Антропометрические: окружность талии, см –6,45 -4,04 окружность бедер, см –5,31 -2,96 Популяция с различной степенью выраженности факторов риска. В популяции с измененным липидным профилем (ЛПНП &ge.130 мг/дл, ЛПНП/ЛПВП &ge.3,5, ЛПВП более 35 мг/дл) при рандомизации после 1 года лечения орлистатом были более выраженными в сравнении с группой плацебо изменения таких показателей как содержание ЛПНП (-7,83% в группе орлистата, +1,14% в группе плацебо), отношение ЛПНП/ЛПВП (-0,64 и0,46 в группах орлистата и плацебо соответственно). Уровень ЛПВП в группе плацебо повысился на 20,1%, в группе орлистата — на 18,8%. Среди пациентов с исходно повышенным АД (сАД &ge.140 мм рт. ст.) показатели сАД при рандомизации после 1 года терапии орлистатом были лучше (-10,89 мм рт. ст.) в сравнении с группой плацебо (-5,07 мм рт. ст.). У пациентов с исходным дАД &ge.90 мм рт. ст. при приеме орлистата понижение дАД составило7,9 мм рт. ст., при приеме плацебо — 5,5 мм рт. ст. После 1 года лечения при рандомизации пациентов с исходно измененным уровнем инсулина натощак (&ge.120 пмоль/л) понижение этого показателя было большим в группе орлистата в сравнении с плацебо (-39 пмоль/л и16 пмоль/л соответственно). Более выраженное уменьшение окружности талии у пациентов с исходным значением этого показателя &ge.100 см также отмечалось в группе орлистата (-7,29 см против4,53 см в группе плацебо).Влияние на повторную прибавку массы тела. Целью трех исследований было сравнение влияния орлистата и плацебо на уменьшение повторной прибавки массы тела после предшествующего ее уменьшения только на фоне диеты (исследование 14302) или диеты с последующим приемом орлистата (исследования 14119С и 14185). В этих исследованиях использовалась менее строгая диета, направленная на поддержание массы тела, и пациенты получали незначительные диетологические рекомендации (по сравнению с диетой и рекомендациями в исследованиях по уменьшению массы тела). В исследованиях 14119С и 14185 первичная потеря массы тела у пациентов была следствием приема орлистата в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой в течение 1 года. По результатам исследования 14302 оценивалось влияние приема орлистата в течение 1 года на повторную прибавку массы тела пациентов, у которых ее потеря только на фоне соблюдения диеты в течение предшествующих 6 мес составила 8% и более. В исследовании 14119С повторное увеличение массы тела у пациентов, получавших плацебо, составило 52% от предварительно потерянной массы тела, в группе орлистата — 26% (р0,05 Общий холестерин -1,0% +9,0% &le.0,05 ЛПНП -3,0% +10,0% &le.0,05 Отношение ЛПНП/ЛПВП -0,26 –0,02 &le.0,05 Триглицериды +2,54% +16,2%, &le.0,05 ЛПВП +6,49% +8,6% >0,05 сАД, мм рт. ст. +0,61 +4,33 >0,05 дАД, мм рт. ст. -0,47 -0,5 >0,05 Толерантность к глюкозе у пациентов с ожирением исследовалась в ходе двухгодичных испытаний, с использованием перорального глюкозотолерантного теста (ПГТТ), у пациентов с ожирением с ранее не диагностированным сахарным диабетом типа 2 и пациентов, получавших лечение по поводу этого заболевания, у которых результаты исходного ПГТТ при рандомизации были нормальными, пограничными или характерными для сахарного диабета. Изменение результатов ПГТТ от нормальных к нарушенным или характерным для диабета после 2 лет терапии в группе орлистата (n=251) составило 7,2% и 0,0%, в группе плацебо (n=201) — 12,6% и 1,9% соответственно. Среди пациентов с исходно нарушенным ПГТТ были такие, у которых результаты ПГТТ нормализовались или стали характерными для диабета в течение 1-го и 2-го года наблюдения. После 1-го года терапии в группе орлистата доля пациентов с нормализовавшимся ПГТТ составила 73% (в группе плацебо — 45,8%), с ухудшением результатов ОГТТ — 2,6% (в группе плацебо — 10,4%). В конце 2-го года лечения в группе орлистата показатели ПГТТ нормализовались у 71,7% пациентов (в группе плацебо — у 50%) или стали характерными для сахарного диабета — у 1,7% (7,5% в группе плацебо).Поскольку всасывание орлистата минимально, исследования у особых групп пациентов (люди пожилого возраста, дети, пациенты различных рас, больные с нарушением функции печени и почек) не проводились. Клинические испытания орлистата не включали достаточное число пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, имеются ли различия в ответе на терапию между людьми пожилого и более молодого возраста. Безопасность и эффективность орлистата при его приеме более 2 лет в настоящее время не исследовались.ФармакокинетикаСистемная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного 14C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч. концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата. Абсолютная биодоступность неизмененного орлистата изучалась в испытаниях на самцах крыс, получавших его внутрь в дозах 150 и 1000 мг/кг/сут, и на самцах собак, получавших 100 и 1000 мг/кг/сут орлистата внутрь, и составила 0,12%, 0,59% у крыс и 0,7%, 1,9% у собак соответственно. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. По данным исследований на животных, метаболизм орлистата вероятно осуществляется главным образом в стенке желудка и тонкого кишечника. В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-орлистат, на два метаболита — М1 (гидролизованное 4-членное лактоновое кольцо) и М3 (M1 c отщепленным N-формиллейциновым остатком) приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2–4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит М1 имеет короткий Т1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (Т1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением равновесная концентрация метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата.После однократного приема внутрь 360 мг 14C-орлистата пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — в неизмененном виде. Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг 14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, Т1/2 абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1–2 ч.Фармакокинетика у детейПлазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от содержания в пище при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильностьВ исследованиях на крысах и мышах, получавших орлистат в дозах до 1000 и 1500 мг/кг/сут соответственно (превышение суточной дозы для человека при расчете по AUC — в 46 и 38 раз), канцерогенных свойств выявлено не было. Орлистат не проявлял мутагенной и генотоксической активности в тесте Эймса, V79/HPRT-тесте, в исследованиях кластогенеза in vitro на культуре периферических лимфоцитов человека, в тесте внепланового синтеза ДНК на культуре гепатоцитов крыс, в in vivo микроядерном тесте на мышах. У крыс, получавших 400 мг/кг/сут орлистата (12-кратное превышение дневной дозы для человека при расчете на площадь поверхности тела, в мг/м2), признаков его влияния на фертильность и репродукцию не отмечено.В исследованиях на крысах и кроликах, получавших до 800 мг/кг/сут орлистата (превышение дневной дозы для человека при пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2, в 23 и 47 раз для крыс и кроликов соответственно), не было отмечено тератогенных или эмбриотоксических свойств. Учащение случаев расширения желудочков мозга отмечалось в тератологических исследованиях у крыс, получавших орлистат в средних и высоких дозах, превышавших дневную дозу для человека в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2, в 6 и 23 раза соответственно. Эти находки не были воспроизведены в двух дополнительных тератологических исследованиях на крысах, получавших орлистат в аналогичных дозах.

Листата таб по 120мг 30

Состав

Действующее вещество - орлистат - 120 мг в 1 таблетке.

Форма выпуска

Таблетки для приёма внутрь - 30 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Орлистат - мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз.

Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.

Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24-48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48-72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.

Показания к применению

  • длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
  • в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой.

Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой

Взрослые: рекомендуемая доза препарата Листата 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).

Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата Листата также можно пропустить.

Препарат Листата следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.

Увеличение дозы препарата Листата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза/сут) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.

Противопоказания

  • гиперчувствительность чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
  • синдром хронической мальабсорбции;
  • холестаз;
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 12 лет.

Особые указания

Препарат Листата эффективен в плане длительного контроля массы тела (снижение массы тела и ее поддержание, предотвращение повторной прибавки массы тела). Лечение препаратом Листата приводит к улучшению профиля факторов риска и заболеваний, сопутствующих ожирению, включая гиперхолестеринемию, сахарный диабет 2 типа, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, и к уменьшению количества висцерального жира.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. 

Орлистат против Ксеникала против Алли

Все мы знаем, что лишний вес вреден для здоровья, но для многих людей похудание может стать настоящей проблемой. Даже при наличии правильной диеты и плана физических упражнений похудание до здорового размера может быть медленным и деморализующим процессом. Вот почему многие люди, которые хотят поправиться и стать здоровее, обращаются к безопасным таблеткам для похудения, таким как Орлистат, Ксеникал или Алли.

Если вы взрослый человек старше 18 лет с ИМТ 28 или выше, LloydsPharmacy Online Doctor может смело выписать или порекомендовать одну из этих таблеток для похудания.Читайте дальше, чтобы узнать, какой тип лучше всего подойдет вам.

Как действуют таблетки для похудания

Первое, что нужно знать, это то, что орлистат, ксеникал и алли содержат одно и то же действующее вещество - орлистат. Это означает, что все они работают одинаково.

Орлистат предотвращает переваривание потребляемого вами жира. Он делает это, присоединяясь к ферментам в вашей пищеварительной системе, которые расщепляют жир, что мешает им работать должным образом. В результате неперевариваемый жир выводится из организма с калом.Это поможет вам похудеть.

Хотя все три планшета работают таким образом, между ними есть некоторые ключевые различия, которые мы подробно описываем ниже.

Орлистат

Орлистат - это и название активного препарата в этих таблетках для похудания, и, следовательно, общая этикетка этого лекарства. Общая этикетка используется вместо названия бренда и обычно указывает более низкую цену. Например, генерическая версия Нурофена известна как ибупрофен (потому что он содержит активный ингредиент ибупрофен) и обычно дешевле, чем Нурофен.

Орлистат - это лекарство, отпускаемое по рецепту для людей с ожирением. Он выпускается в таблетках по 120 мг и при правильном приеме предотвращает переваривание около 1/3 потребляемого вами жира. Следует принимать по одной таблетке с каждым приемом пищи (т.е. вы должны принимать по три таблетки в день). Таблетку можно принимать непосредственно перед едой, во время еды или в течение часа после еды.

Помните, что капсулы Орлистата действуют, влияя на способ переваривания жира; Если вы пропускаете прием пищи, вам не нужно принимать таблетку, а если вы едите пищу, не содержащую жиров, вам также не нужно принимать таблетку.

Обычно Орлистат принимают в течение 12 недель; за это время следует ожидать потери около 5% веса тела, однако это будет зависеть от других факторов образа жизни. Если вы прилагаете усилия, чтобы есть здоровую пищу с разумными размерами порций и заниматься спортом, пока принимаете Орлистат, вы должны увидеть лучшие результаты.

Думаете о лечении для похудания?

Посмотреть варианты

Ксеникал

Ксеникал работает точно так же, как орлистат.Он содержит орлистат в качестве активного ингредиента, выпускается в таблетках по 120 мг и предотвращает переваривание 1/3 потребляемых жиров.

Разница между орлистатом и ксеникалом заключается в том, что орлистат является общей версией лекарства, а ксеникал - брендированным. Это означает, что Ксеникал дороже Орлистата и более известен как таблетка для похудания. Ксеникал следует принимать точно так же, как орлистат.

Alli

Третьим лекарством для похудания, содержащим орлистат, является Alli, который продается без рецепта в аптеках на главной улице.Он не требует рецепта, поскольку содержит половину дозы орлистата или ксеникала (т.е. 60 мг).

Алли действует так же, как орлистат и ксеникал, не позволяя вашему телу переваривать часть потребляемого вами жира. Однако, поскольку дозировка меньше, она обычно предотвращает переваривание только 1/4 диетического жира.

Одну таблетку Алли следует принимать три раза в день во время еды, как орлистат и ксеникал. Считается, что в рамках режима здорового питания и фитнеса Алли помогает вам терять один лишний фунт на каждые два фунта, которые вы теряете естественным путем.

Вкратце…

  • Орлистат (120 мг) - это лекарство, отпускаемое по рецепту, которое предотвращает переваривание 1/3 диетического жира. Он дешевле Ксеникала, но дороже Алли.
  • Ксеникал (120 мг) - это рецептурное лекарство под торговой маркой, которое предотвращает переваривание 1/3 пищевых жиров. Это самая известная таблетка для похудения, но также и самая дорогая.
  • Alli (60 мг) - это лекарство, отпускаемое без рецепта, которое предотвращает переваривание 1/4 диетического жира.Он не так силен, как ксеникал или орлистат, но в целом является самым дешевым таблеткой.

Предупреждения и побочные эффекты

Ни одну из этих таблеток не следует принимать, если вы:

  • Беременны или кормите грудью
  • Моложе 18 лет
  • ИМТ меньше 28

Побочные эффекты всех трех таблеток похожий, наиболее распространенный:

  • Метеоризм
  • Внезапное испражнение
  • Жирный стул

Некоторые люди также испытывают боли в животе, диарею, беспокойство и недержание мочи.Если вы испытываете длительные или вызывающие беспокойство побочные эффекты, обратитесь к фармацевту или врачу.

Как купить Орлистат, Ксеникал или Алли

Интернет-врач LloydsPharmacy может назначить Орлистат и Ксеникал людям с ИМТ более 28 при условии, что они заполнили конфиденциальную анкету с подробным описанием их истории болезни и всех принимаемых в настоящее время лекарств. В нашей клинике по снижению веса и Орлистат, и Ксеникал выпускаются курсами на 28 или 84 дня (по три таблетки в день).

Орлистат доступен в Национальной службе здравоохранения, но обычно назначается только людям с ИМТ более 28, которые исчерпали другие методы похудания.

Для получения дополнительной информации о похудании посетите нашу страницу о таблетках для похудения.

На сайте LloydsPharmacy Alli доступен в виде одно-, двух- или трехместных 84-дневных курсов. Кликните сюда, чтобы узнать больше.

LloydsPharmacy также предлагает услуги по снижению веса с лекарствами. Эта услуга включает в себя постоянные консультации и поддержку, а также прописанные лекарства, которые представляют собой ежедневные инъекции.Узнать больше.

Вы также можете узнать больше о здоровом похудении здесь.

Что лучше для вас?

Если вы пытаетесь похудеть, вы можете подумать о таблетках для похудения, таких как Ксеникал или Алли. Оба средства для похудения содержат одно и то же лекарство под названием орлистат, но в разных количествах. Прежде чем принять решение о сравнении ксеникала и алли, узнайте как можно больше о плюсах и минусах каждого лекарства. Затем обязательно поговорите со своим врачом, прежде чем сделать окончательный выбор.

Что такое ксеникал?

Ксеникал - это рецептурная доза (120 мг) орлистата. Ксеникал одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами и предназначен для использования людьми с индексом массы тела (ИМТ) 30 или более или ИМТ 27 или более вместе с состоянием, связанным с весом, таким как диабет 2 типа или гипертония. Ксеникал также можно использовать для людей, которые похудели и хотят предотвратить его восстановление.

Ксеникал разработан для использования вместе с низкокалорийной диетой с низким содержанием жиров.Те, кто худеет с помощью лекарств, с большей вероятностью добьются успеха в долгосрочной перспективе и сохранят вес навсегда, если будут придерживаться здорового образа жизни. Поскольку это лекарство отпускается по рецепту, вам необходимо получить разрешение врача, прежде чем вы сможете его использовать.

Этот тип лекарств называется ингибитором липазы, потому что он заставляет ваш организм усваивать меньше жира из пищи, которую вы едите. Непереваренный жир выводится из организма с калом.

Что такое Алли?

Таблетки для похудения alli содержат меньшую дозу орлистата (60 мг).Таблетки продаются без рецепта (OTC). Это означает, что для их покупки не нужен рецепт. Но то, что продукт доступен без рецепта, не означает, что вы должны принимать его, не посоветовавшись предварительно с врачом.

Некоторым людям следует избегать орлистата даже в более низких дозах. Например, беременным женщинам и людям с терминальной почечной недостаточностью (ESRD) или хроническим заболеванием почек (CKD) не следует принимать alli. Потребители, которые принимают сердечное лекарство амиодарон, должны проконсультироваться со своим врачом, прежде чем принимать алли.

alli легко найти в аптеках, аптеках и других местах. Более низкая доза действует так же, как и более высокая доза, поэтому люди, принимающие алли, должны соблюдать низкокалорийную диету с низким содержанием жиров и могут испытывать те же побочные эффекты, что и пациенты, принимающие более высокую дозу. Как и в случае с Ксеникалом, люди, принимающие алли, с большей вероятностью сохранят потерю веса, если будут придерживаться здорового образа жизни.

Ксеникал против алли: побочные эффекты

Для большинства людей наиболее заметным побочным эффектом от приема Ксеникала или алли является изменение привычек стула и кишечника.Поскольку жир удаляется со стулом, стул может стать жидким и жирным. Если вы едите слишком много жира во время приема лекарства, побочные эффекты могут стать более серьезными и могут помешать обычной повседневной деятельности.

Поскольку содержание жира важно, люди, принимающие лекарства, должны быть особенно осторожны при равномерном распределении количества потребляемых жиров и калорий в течение дня. Ни одна еда, которую вы едите, не должна содержать более 30% калорий из жиров. Кроме того, поскольку это лекарство влияет на всасывание пищи и питательных веществ, FDA рекомендует пользователям принимать поливитамины во время приема любого из этих препаратов.Взаимодействие с другими людьми

Ксеникал против алли: Стоимость

Пакет из 120 таблеток стоит от 60 до 70 долларов. Вы принимаете одну таблетку с каждым приемом пищи, но не более трех таблеток в день. Купоны на 5 долларов на менее дорогой стартовый пакет можно найти на веб-сайте alli.

Если вы решите купить безрецептурное лекарство, обязательно приобретите его у надежного продавца. В 2014 году имели место случаи фальсификации продукции, и таблетки пришлось изъять с рынка на короткий период времени.

Рецепт Ксеникала из 30 таблеток может стоить значительно дороже, примерно от 170 долларов. Пациентам обычно рекомендуют принимать по одной таблетке с каждым основным приемом пищи. В некоторых случаях страховые компании могут оплатить лечение, если ваш вес является причиной сопутствующего заболевания. Но все политики различаются, поэтому обязательно уточните у своей страховой компании, покрывается ли вам лекарство.

Ксеникал против алли: лучший выбор для вас

Было доказано, что орлистат эффективен для того, чтобы помочь некоторым людям сбросить вес и сохранить его.Но без значительных изменений образа жизни последствия могут быть неприятными и неприятными.

Кроме того, некоторые врачи выражают обеспокоенность по поводу необоснованных ожиданий. Можно легко поверить, что таблетки для похудания (отпускаемые по рецепту или без рецепта) могут решить ваши проблемы с весом.

Но даже в клинических исследованиях, где пациентам уделяют строгий уход и внимание, почти 40% пациентов выбывают. Суть в том, что лекарство может работать для некоторых людей, если они будут следовать протоколу, включая здоровую диету и физическую активность. , на длительный срок.

Подумайте об изменениях, которые вы готовы внести, прежде чем поговорить со своим врачом. Затем обсудите с врачом возможные побочные эффекты и медицинские соображения, прежде чем принимать окончательное решение.

Что лучше для похудения?

Как мы установили в нашей предыдущей статье, Оценка орлистата: снижает ли он вес? , Орлистат - это лекарство, препятствующее всасыванию жира в организм.Он используется для лечения ожирения, и в настоящее время это единственный клинически доказанный препарат, способствующий снижению веса.

При поиске Орлистата вы также можете встретить Ксеникал и обнаружить, что эти два препарата кажутся неразличимыми, при этом Орлистат часто продается как общая форма фирменного лечения Ксеникал. Ниже мы поможем вам определить разницу, чтобы вы могли решить, какой из вариантов поможет вам в вашем путешествии по снижению веса .

Обзор Orlistat

Орлистат - это фактически название активного ингредиента в как Ксеникал, так и Орлистат. Точно так же, как Нурофен - это торговая марка лекарства ибупрофена, Орлистат - это лекарство, а Ксеникал - это фирменная версия лекарства.

Вот почему генерическая версия препарата для похудания Ксеникал продается как Орлистат. Статус «дженерик» орлистата позволяет продавать его по более низкой цене, чем ксеникал.

Вот как работает Орлистат и для чего он сейчас используется:

  • Он разработан, чтобы помочь людям с избыточным весом или ожирением похудеть.
  • Доступно только следующим людям:
    • Пациенты с ИМТ 30 и более (с клиническим ожирением).
    • Пациенты с ИМТ 28 и более и дополнительным весом, например, диабетом 2 типа и высоким кровяным давлением.
  • Он снижает вес, предотвращая усвоение организмом примерно трети жира, содержащегося в пище, которую вы едите.Он не сжигает жир, и людям, принимающим орлистат, необходимо соблюдать диету с низким содержанием жиров.
  • Ксеникал выпускается в форме капсул, а обычная дозировка составляет 120 мг.

Орлистат отпускается только по рецепту врача в Великобритании.

Обзор Xenical

Ксеникал - это фирменная рецептурная версия Орлистата. Он работает точно так же, но его купить дороже. Xenical - торговая марка компании Roche.

Ксеникал используется для лечения тех же проблем, что и Орлистат, и доступен в той же дозировке - между ними нет никакой разницы (кроме цены).

Побочные эффекты Орлистата и Ксеникала

Оба препарата для похудания имеют некоторые потенциальные побочные эффекты:

  • Метеоризм с маслянистыми выделениями.
  • Масляные выделения из прямой кишки.
  • Жирные или масляные фекалии.
  • Более частая дефекация.
  • Требуется срочная дефекация.
  • Неспособность контролировать дефекацию.

Успех в лечении похудания

Для того чтобы Ксеникал или Орлистат были успешными, вам необходимо сочетать курс приема лекарств с разумной и низкокалорийной диетой, а также регулярно заниматься спортом. Если вы сделаете это, то через год можно потерять в среднем 10% вашего веса.

Ксеникал или Орлистат?

В качестве фирменной версии Орлистата нет химической разницы между Ксеникалом и Орлистатом; оба предназначены для одного и того же, имеют одинаковые побочные эффекты и одинаковую вероятность успеха.

Оба препарата можно купить по рецепту, а также в традиционной аптеке, у терапевта или в интернет-аптеке.

Ксеникал дороже, Орлистат дешевле, поэтому вы можете выбрать общий Орлистат, если вам важен бюджет.

Вопрос, который нужно задать себе при принятии решения о покупке Ксеникала или Орлистата, заключается в следующем: желаете ли вы приобрести фирменную версию препарата Орлистат или предпочитаете покупать небрендированную версию препарата?

Если вы хотите использовать небрендированную версию, то ответ - Орлистат.Если вы хотите использовать фирменную версию, то ответ - Xenical. Просто помните, что, как и следовало ожидать, фирменная версия имеет надбавку, поэтому вы заплатите за Ксеникал больше, чем за Орлистат.

Алли таблетки для похудения: работает ли она?

Алли таблетки для похудения: работает ли она?

Является ли Alli - безрецептурная таблетка для похудения - решением ваших проблем с потерей веса?

Персонал клиники Мэйо

Alli (произносится как AL-глаз) - безрецептурный препарат, предназначенный для взрослых с избыточным весом, которые пытаются сбросить лишние килограммы.Является ли Alli вашим ответом на похудение с его легким доступом и обещаниями по снижению веса?

Что такое Алли?

Alli - это отпускаемый без рецепта орлистат (Ксеникал), который продается по рецепту на 120 мг. И Алли, и Ксеникал предназначены для использования в рамках плана похудания, который включает низкокалорийную диету с низким содержанием жиров и регулярную физическую активность.

Alli одобрен для использования у взрослых в возрасте 18 лет и старше, имеющих индекс массы тела (ИМТ) 25 и более. Ксеникал одобрен для использования у взрослых с ИМТ 30 и более (ожирение), а также у людей с ИМТ от 27 до 29 (избыточный вес), у которых есть другие факторы риска для здоровья, такие как высокое кровяное давление или диабет.

Есть ли опасения по поводу орлистата?

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) опубликовало обзор безопасности орлистата в 2010 году из-за редких сообщений о серьезных повреждениях печени у людей, употребляющих его. FDA не нашло доказательств того, что орлистат был причиной зарегистрированных повреждений печени.

Однако лейблы Alli и Xenical были пересмотрены из-за отчетов. Немедленно обратитесь к врачу, если у вас есть признаки или симптомы, которые могут указывать на повреждение печени:

  • Зуд
  • Потеря аппетита
  • Желтые глаза или кожа
  • Стул светлый
  • Коричневая моча

Как работает Алли?

Орлистат (активный ингредиент Alli) способствует похуданию, уменьшая количество жиров, всасываемых в кишечнике.

Липаза, фермент, обнаруженный в пищеварительном тракте, помогает расщеплять диетический жир на более мелкие компоненты, поэтому его можно использовать или хранить для получения энергии. Орлистат угнетает работу липазы. Когда вы принимаете препарат во время еды, около 25 процентов потребляемого жира не расщепляется и выводится через дефекацию.

Сколько веса можно сбросить с помощью Alli?

Alli может помочь вам похудеть, но потеря веса, скорее всего, будет скромной - возможно, всего на несколько фунтов больше, чем вы бы сбросили с помощью диеты и физических упражнений.

Более 40 процентов людей, принимающих Алли, соблюдая диету с ограничением калорий и увеличивая физическую активность, теряли 5 или более процентов веса своего тела в течение года. Клинически значимая потеря веса - потеря веса, достаточная для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний, диабета и других заболеваний, - обычно определяется как 5 или более процентов веса тела.

Люди, которые придерживались диеты с ограничением калорий, регулярно тренировались и принимали Алли, потеряли в среднем 5,7 фунта (2.На 6 кг) больше за год, чем люди, которые только сидели на диете и занимались спортом.

Как берется Алли?

Одна 60-миллиграммовая таблетка Алли принимается в течение часа после приема пищи, содержащей жир, до трех раз в день. Ежедневное потребление жиров должно распределяться на три основных приема пищи и составлять не более 30 процентов от общего количества калорий. Производитель рекомендует потреблять около 15 граммов жиров во время еды.

Если вы едите пищу, не содержащую жиров, то вам не нужна доза Алли.Если вы принимаете Алли с пищей с высоким содержанием жиров, вы, вероятно, испытаете более серьезные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Alli может снизить всасывание жирорастворимых питательных веществ, включая бета-каротин и витамины A, D, E и K. Принимайте поливитамины перед сном и как минимум через два часа после последней дозы Alli.

Есть ли у Алли побочные эффекты?

Активный ингредиент алли, орлистат, вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, связанные с прохождением непереваренных жиров через пищеварительную систему.Обычно они проходят со временем и при правильном применении лекарств. Эти побочные эффекты включают:

  • Боль или дискомфорт в животе
  • Масляные выделения из заднего прохода
  • Газ с маслянистыми анальными выделениями
  • Табуреты жирные
  • Более частое опорожнение кишечника
  • Срочные или трудноизлечимые испражнения

Другие возможные побочные эффекты включают:

  • Головная боль
  • Боль в спине
  • Инфекция верхних дыхательных путей

Когда нельзя принимать Алли?

Прежде чем принимать Алли, поговорите со своим врачом о возможных взаимодействиях с другими лекарствами, особенно если вы принимаете лекарства от любого из следующих состояний:

  • Диабет
  • Заболевание щитовидной железы
  • Нерегулярное сердцебиение
  • Сердечно-сосудистые заболевания
  • Изъятия
  • ВИЧ

Также важно проконсультироваться с врачом, если у вас были:

  • Проблемы с желчным пузырем
  • Камни в почках
  • Панкреатит
  • Синдром раздраженного кишечника

Алли не рекомендуется, если вы:

  • При нормальном весе
  • Пересадка органов
  • Принимаете циклоспорин (Неорал, Сандиммун и др.)
  • Проблемы с усвоением пищи
  • Беременны или кормите грудью

Как долго мне нужно принимать Алли?

План похудания с диетой, физическими упражнениями и лекарственной терапией обычно считается успешным, если вы сбросили около 1 фунта (0,9 кг).5 кг) в неделю в течение первого месяца и потеряли 5 или более процентов от веса тела до лечения в течение одного года.

Если лечение будет успешным, у вас будет больше шансов сбросить вес или еще больше похудеть, если вы продолжите диету, упражнения и лечение от наркозависимости.

Большая часть потери веса с помощью лекарства происходит в течение первых нескольких месяцев. Если вы придерживались диеты и плана упражнений и не потеряли по крайней мере 5 процентов от первоначальной массы тела в течение нескольких месяцев, продолжение приема лекарства может принести мало пользы.

Если вы не потеряли 5 процентов своей массы тела в течение года, указанного в плане, прекращение приема препарата будет разумным выбором. Риски, побочные эффекты и стоимость, связанные с приемом лекарства, вероятно, перевешивают любую потенциальную пользу.

Как Алли вписывается в план здорового похудения?

Алли - нелегкий способ похудеть. Чтобы похудеть и поддерживать его, необходимо придерживаться здоровой диеты и регулярно заниматься физическими упражнениями.

Проконсультируйтесь со своим врачом, чтобы оценить потенциальные преимущества и риски Alli или любых других препаратов для похудания.Как команда, вы и ваш врач можете составить для вас правильный план похудания.

19 марта 2021 г. Показать ссылки
  1. Часто задаваемые вопросы Alli. MyAlli.com. https://www.myalli.com/alli-faq/. По состоянию на 6 сентября 2017 г.
  2. Орлистат (Ксеникал) информация о назначении. Hoffmann-La Roche, Inc., Южный Сан-Франциско, Калифорния. https://www.gene.com/download/pdf/xenical_prescribing.pdf. 2016.
  3. Орлистат (Алли) информация о назначении. GSK Consumer Healthcare, Уоррен, Н.J. https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2017/021887Orig1s009lbl.pdf. 2017.
  4. Орлистат. Факты и сравнения. http://www.wolterskluwercdi.com/facts-comparisons-online/. По состоянию на 14 сентября 2017 г.
  5. Khera R, et al. Связь фармакологического лечения ожирения с потерей веса и побочными эффектами: систематический обзор и метаанализ. ДЖАМА. 2016; 315: 2424.
  6. Орлистат. Micromedex 2.0 Healthcare Series. http: //www.micromedexsolutions.com. По состоянию на 14 сентября 2017 г.
  7. Bray GA. Ожирение у взрослых: медикаментозная терапия. https://www.uptodate.com/contents/search. По состоянию на 23 декабря 2017 г.
  8. Позиция Академии питания и диетологии: меры по лечению избыточного веса и ожирения у взрослых. Журнал Академии питания и диетологии. 2016; 116: 129.
  9. Сообщение FDA по безопасности лекарственных средств: завершен обзор безопасности препарата Ксеникал / Алли (орлистат) и тяжелых повреждений печени. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США.https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/ucm213038.htm. Доступ 25 января 2018 г.
Узнать больше Подробно

Продукты и услуги

  1. The Mayo Clinic Diet Online
  2. Книга: The Mayo Clinic Diet

.

Препараты для похудания: Алли и Ксеникал (Орлистат)

Показания и риски. Орлистат - мощное лекарство, предназначенное для людей с избыточным весом или ожирением. И Алли, и Ксеникал специально одобрены для приема только при соблюдении низкокалорийной диеты и программы упражнений. Безрецептурная версия Alli содержит вдвое меньше орлистата, чем прописанный врачом Ксеникал.

Орлистат блокирует ферменты в кишечнике, которые обычно переваривают жир, тем самым предотвращая его всасывание. (Во время нашего обзора последней информации один из наших медицинских консультантов прокомментировал, что «мальабсорбция жира», как известно это состояние, на самом деле является заболеванием.) Но это отсутствие всасывания может привести к ряду побочных эффектов. В клинических испытаниях Ксеникала в течение первого года использования 27 процентов людей испытали жирное окрашивание нижнего белья, 24 процента имели газы с непроизвольным выделением стула, 22 процента испытали позывы к фекалиям, 11 процентов имели увеличенное количество испражнений и 8 процентов страдали недержанием кала. Практически каждый, кто принимает орлистат, хотя бы время от времени испытывает диарею.

Большинство людей могут снизить частоту и тяжесть этих неприятных побочных эффектов, сократив количество жира в своем рационе до 30 процентов или меньше.Но даже в этом случае они должны внести другие коррективы в питание, поскольку орлистат также препятствует усвоению жирорастворимых витаминов, особенно бета-каротина (витамин A), витамина D, витамина E и витамина K.

Кроме того, версия, отпускаемая по рецепту (Ксеникал), включает предупреждения на этикетке о возможности панкреатита (воспаления поджелудочной железы).


Преимущества. Даже когда орлистат сочетается с физическими упражнениями и изменениями в питании, он вызывает лишь умеренное снижение массы тела на 5-10 процентов.В трех исследованиях, проведенных до утверждения орлистата, измерялась потеря веса за годичный период у пациентов с ожирением с диабетом 2 типа и без него. У них был ИМТ (индекс массы тела) более 28, и они придерживались низкокалорийной диеты. В начале испытаний пациенты весили в среднем 220 фунтов. Объединенные данные показывают, что средняя потеря веса при приеме орлистата составила около 19 фунтов против 12 фунтов при приеме плацебо. В других испытаниях были обнаружены аналогичные доказательства ограниченной эффективности.
Но самый важный вопрос: показывают ли доказательства, что орлистат снижает преждевременную смерть и инвалидность? Ответ - нет.Даже производитель отмечает это в маркировке препаратов Ксеникала. Систематический обзор данных об орлистате и двух других препаратах для похудания, опубликованных в British Medical Journal, также обнаружил, что не было никаких доказательств того, что он снижает смертность или риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Это правда: американцы толстеют. За последние два десятилетия процент страдающих ожирением людей в США увеличился вдвое - с 15 до 32 процентов. Чтобы избавиться от лишних килограммов, потребители тратят миллиарды долларов в год на продукты для похудения.Хотя очевидно, что потеря веса в целом может улучшить здоровье, согласно медицинским консультантам Consumer Reports, орлистат - не ответ.


Итог. Риски орлистата значительно перевешивают преимущества. Миллионам американцев, которым необходимо похудеть на законных основаниях, гораздо лучше избегать орлистата и уловок для похудания. Вместо этого они должны сосредоточиться на том, что, как было показано, работает без риска: регулярно заниматься спортом, есть меньше калорий и придерживаться того и другого.

В чем разница между Орлистатом, Ксеникалом и Алли?

Нам все время говорят, может быть, друзья и семья или натиск средств массовой информации о том, как опасно иметь лишний вес или, что еще хуже, ЖИРЬ!

Конечно, это плохо для нас, и это серьезная проблема в Великобритании, которая с каждым днем ​​становится все хуже. В настоящее время считается, что четверть всех взрослых и пятая часть всех детей в возрасте 10–11 лет страдают ожирением.

Ожирение - это термин, используемый для описания человека с избыточным весом, но с большой долей жира в организме, в отличие от человека, который может весить столько же, но иметь большую долю мышечной ткани.

Есть, конечно, некоторые состояния здоровья, которые могут способствовать этой проблеме, например, недостаточная активность щитовидной железы. Это успешно лечится лекарством

.
Заказать эффективное лечение для похудения
Посмотреть все процедуры

Проблемы со здоровьем, связанные с ожирением

Их много, но мы перечислим некоторые из них:

  • Сахарный диабет 2 типа
  • Гипертония или высокое кровяное давление
  • Высокий холестерин
  • Атеросклероз или сужение артерий
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Штрихи
  • Астма
  • Метаболический синдром, состоящий из комбинации диабета, высокого кровяного давления и ожирения
  • Некоторые виды рака, включая рак груди, рак кишечника и рак матки (матки)
  • Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), при которой желудочная кислота просачивается из желудка в пищевод
  • Камни в желчном пузыре
  • Пониженная фертильность
  • Артроз
  • Апноэ во сне - состояние, вызывающее прерывание дыхания во время сна
  • Неалкогольная жировая болезнь печени
  • Осложнения беременности, например гестационный диабет.

Лечение ожирения

Диета и образ жизни

Все мы знаем, что лучший способ похудеть - это придерживаться сбалансированной, здоровой, калорийной диеты наряду с регулярными физическими упражнениями. Прежде чем приступить к этому, рекомендуется проконсультироваться с врачом или диетологом.

В качестве альтернативы вы можете принять решение посетить группу по снижению веса; есть несколько авторитетных организаций на выбор.

Перспективы такого подхода заключаются в том, что это не быстрое решение.Это требует времени, преданности делу и приверженности, и в конечном итоге результаты могут быть достигнуты только путем полного изменения образа жизни, включающего сбалансированное и здоровое питание наряду с хорошим режимом физических упражнений

Психологическая поддержка

В некоторых случаях склонность пациента к избыточному весу может иметь глубоко укоренившиеся причины, и профессиональные консультации могут помочь в решении этих проблем.

Лекарства

Несмотря на клинические испытания многих форм лекарств для похудания, единственный препарат, который оказался безопасным и эффективным на момент получения лицензии, - это орлистат.Это активный ингредиент всех трех препаратов: Орлистата, Ксеникала и Алли.

Обратите внимание, что эти препараты должны использоваться в сочетании с диетой с ограничением калорий и режимом физических упражнений.

Различия между тремя препаратами для похудания

Орлистат

Орлистат известен как генерическая форма препарата; он блокирует примерно треть жиров, содержащихся в вашем рационе, от всасывания через кишечник; он проходит через тело и выходит из него с фекалиями.

Он доступен только по рецепту в дозе 120 мг

Ксеникал

Как упоминалось выше. Орлистат является активным ингредиентом Ксеникала. Он доступен по рецепту только в дозе 120 мг, но, поскольку этот препарат широко (и за большие деньги) продается, это более известные и более дорогие таблетки.

Алли

Как и в случае с Ксеникалом, орлистат является активным ингредиентом в Alli, однако

Alli не отпускается по рецепту.Он доступен без рецепта под наблюдением фармацевта, и это потому, что он входит в половину дозы, составляющей 60 мг. В результате он блокирует попадание меньшего количества диетических жиров в кровоток, то есть только четверть по сравнению с третью

Источники

  1. Обзор - ожирение https://www.nhs.uk/conditions/obesity/
  2. Лечение - ожирение https://www.nhs.uk/conditions/obesity/treatment/
  3. Рецептурные препараты для похудания https: // www.webmd.com/diet/obesity/weight-loss-prescription-weight-loss-medicine#1
  4. Обзор 12 популярных таблеток и добавок для похудения https://www.healthline.com/nutrition/12-weight-loss-pills-reviewed
  5. Таблетки для похудения для похудения https://www.diabetes.co.uk/weight/weight-loss-pills.html
Купите безопасное средство для похудения в интернет-аптеке Dr Felix, которой доверяют

Мы являемся полностью регулируемой аптекой Великобритании, имеющей квалификацию
Британские врачи и довольные клиенты.

Сравните таблетки для похудания - что подходит именно вам и наиболее эффективно

Какая таблетка для похудения наиболее эффективна?

Выяснить, какой препарат для похудения подходит именно вам, может быть настоящей проблемой, поскольку каждая торговая марка заявляет, что имеет самое эффективное лекарство для похудания, может быть трудно понять, какой из них выбрать. Вот почему мы провели беспристрастное сравнение 7 ведущих продуктов для похудения, чтобы предоставить вам необходимую информацию, прежде чем решить, какое лечение лучше для вас.

В этой статье мы сравниваем некоторые из самых популярных препаратов для похудания: Алли, Диэтилпропион, Мизимба, Орлистат (Ксеникал), Фентермин, Саксенда и Ксеникал (Орлистат). Мы обсуждаем сходства и различия между этими типами лекарств для похудания, чтобы помочь вам найти лучшее лекарство для похудения, которое вам подходит.

В таблицах ниже представлена ​​основная информация о каждом лекарстве для похудания, включая его формы, активные ингредиенты, принцип действия, общие побочные эффекты, цены, наличие в NHS и рекомендуемых пользователей.

Алли Диэтилпропион Мисимба Орлистат (Ксеникал)
Форма Капсула Таблетка и капсула Планшет Капсула
Действующее вещество Орлистат Диэтилпропион гидрохлорид BP Налтрексон гидрохлорид и бупропион гидрохлорид Орлистат
Как это работает Останавливает усвоение организмом примерно четверти жира из пищи Подавляет аппетит и помогает дольше чувствовать сытость Изменяет чувства к еде и избавляет от еды Помешает усвоению трети жира из пищи в организме
Общие побочные эффекты Ветер (метеоризм) с масляными пятнами или без них, резкие движения кишечника, жирный или масляный стул Тошнота, рвота, диарея, расстройство желудка, запор;

головная боль, нечеткое зрение;

проблемы со сном,

головокружение, сонливость,

подавленное настроение,

сухость во рту, неприятный привкус во рту,

снижение полового влечения, покраснение, синяки или сыпь.

Плохое самочувствие (тошнота), тошнота (рвота), боль в животе, запор, головная боль, трудности со сном (не принимайте Мизимбу перед сном), беспокойство, возбуждение, боли в суставах и мышцах Головная боль, боль / дискомфорт в животе, острая или повышенная потребность открыть кишечник, метеоризм (ветер) с выделениями или без них, масляные выделения, масляный или жирный стул, жидкий стул, низкий уровень сахара в крови (испытывают некоторые люди с диабетом 2 типа ), инфекции верхних дыхательных путей, грипп (грипп)
Стоимость месячного курса

(31 день)

£ 38.74 £ 124,46 £ 35.98
Доступно в NHS
Предполагаемый пользователь Люди с ИМТ ≥28 Люди с ИМТ ≥30, которые не ответили только на диету и упражнения Люди с ИМТ> 30 Люди с ИМТ> 30

фентермин Саксенда Ксеникал (Орлистат
Форма Капсула Впрыск Капсула
Действующее вещество фентермин Лираглутид Орлистат
Как это работает Подавляет аппетит и помогает дольше чувствовать сытость Подавляет аппетит и помогает дольше чувствовать сытость Помешает усвоению трети жира из пищи в организме
Общие побочные эффекты Зуд,
головокружение,
головная боль,
сухость во рту,
неприятный привкус во рту,
диарея,
запор,
боль в желудке,
повышенный или пониженный интерес к сексу.
Чувство тошноты (тошнота),
тошнота (рвота),
диарея,
запор
Головная боль,
Боль / дискомфорт в животе,
срочная или повышенная потребность открыть кишечник,
метеоризм (ветер) с выделениями,
масляные выделения,
масляный или жирный стул,
жидкий стул,
низкий уровень сахара в крови (испытываемый некоторыми люди с сахарным диабетом 2 типа)
£ 217,21 *

* цена основана на сделке 3x3мг

£ 55.35
Доступно на NHS
Предполагаемый пользователь Люди с ИМТ ≥30 Люди с ИМТ> 27 Люди с ИМТ> 30

Эффективность - одно из наиболее важных соображений, которые следует учитывать при попытке решить, какое лекарство для похудания подходит вам. В таблице ниже представлены результаты научных исследований, которые были проведены для каждого из этих продуктов для похудения, чтобы помочь вам определить, какие таблетки для похудания наиболее эффективны.

Лекарство Эффективность
Али Исследование показало, что орлистат (активный ингредиент Alli) является эффективным лекарством от ожирения. Участники, принимавшие орлистат в течение 24 недель, потеряли в среднем 4,65 кг, что значительно больше, чем участники, принимавшие плацебо, которые потеряли в среднем 2,5 кг.
Диэтилпропион Исследование , проведенное среди 50 пациентов частной практики, показало, что в течение 12-недельного периода участники, принимавшие диэтилпропион, теряли в среднем 14 баллов.8 фунтов, что в среднем на 5,8 фунта больше, чем у тех, кто принимал плацебо
Мисимба Мета-анализ испытаний Mysimba показал, что в 3 исследованиях вес участников был снижен на 3,7% до 5,7%, что намного больше, чем у плацебо, которое уменьшило массу тела пациентов только на 1,3% до 1,9%.
Орлистат (Ксеникал) Исследование доказало, что Орлистат является эффективным лекарством от ожирения.Участники, которые принимали орлистат в течение 24 недель, потеряли в среднем 4,65 кг. Это было намного больше, чем средняя потеря веса, наблюдаемая у участников, принимавших плацебо, которая составляла в среднем 2,5 кг.
фентермин Метаанализ из 6 исследований показал, что пациенты с ожирением, принимавшие фентермин, потеряли в среднем 6,3 кг, что на 3,6 кг больше, чем те, кто принимал плацебо.
Саксенда После 56-недельного испытания участники, принимавшие Saxenda, потеряли в среднем 17 баллов.3 фунта, что в два раза больше, чем у тех, кто принимал плацебо, которые потеряли в среднем 7 фунтов.
Ксеникал (Орлистат) Исследование показало, что орлистат (активный ингредиент ксеникала) является эффективным лекарством от ожирения. Участники, принимавшие Орлистат в течение 24 недель, потеряли в среднем 4,65 кг. За тот же период времени участники, принимавшие плацебо, потеряли всего 2,5 кг, что значительно меньше, чем у участников, принимавших орлистат.

* Эти отчеты основаны на результатах исследований, в которых лекарства для снижения веса принимались в соответствии с указаниями.Участникам, участвовавшим во многих из этих исследований, было рекомендовано снизить ежедневное потребление калорий, ограничить количество жира в своем рационе, заниматься физическими упражнениями и, в некоторых случаях, принимать участие в консультировании наряду с приемом лекарств.

Алли

Alli - это одобренная FDA добавка для похудания, широко используемая в Великобритании, чтобы помочь пациентам сбросить вес и снизить их ИМТ. Активным веществом Alli является орлистат, который помогает лечить ожирение за счет уменьшения количества жира, который может усвоить ваше тело.Препарат предотвращает всасывание в организм примерно четверти жира из потребляемых продуктов.

Alli выпускается в форме капсул, и их следует проглатывать целиком, запивая водой. Некоторые из наиболее распространенных побочных эффектов Alli включают ветер (метеоризм) с масляными пятнами или без них, резкие движения кишечника и жирный или масляный стул. Полный список побочных эффектов можно найти в информационном буклете для пациентов Alli .

Стоимость месячного курса Alli составляет всего 38,74 фунта стерлингов, что делает его одной из самых доступных таблеток для похудения в этом сравнении.Средняя оценка пользователей для этого лекарства на фармацевтической онлайн-энциклопедии Drugs.com составляет 6,1 из 10.

Диэтилпропион

Диэтилпропион - это средство для подавления аппетита, рекомендованное для краткосрочного использования, чтобы помочь пациентам справиться с ожирением. Он содержит активный ингредиент Diethylpropion Hydrochloride BP, который стимулирует вашу центральную нервную систему, вызывая повышение артериального давления и частоты сердечных сокращений, что, в свою очередь, снижает аппетит.

Препарат выпускается в форме таблеток и капсул, и его следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Общие побочные эффекты Diethylpropion: тошнота, рвота, диарея, расстройство желудка, запор, головная боль, помутнение зрения, проблемы со сном, головокружение, сонливость, подавленное настроение, сухость во рту, неприятный привкус во рту, снижение полового влечения, покраснение, синяки или сыпь.

Диэтилпропион - контролируемое вещество. Он имеет некоторое химическое и фармакологическое сходство со стимуляторами, такими как амфетамины, которые, как известно, используются не по назначению.Чтобы получить диэтилпропион по рецепту, часто требуется личная консультация.

Мисимба

Mysimba одобрен для использования в ЕС Комитетом по лекарственным средствам для человека (CHMP) в качестве эффективного лекарства для похудания. Точный способ действия мизимбы еще полностью не изучен, однако считается, что комбинация двух активных ингредиентов работает вместе, чтобы изменить то, как мы думаем и чувствуем о еде.

Это лекарство выпускается в форме таблеток, которые следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Побочные эффекты Мизимбы включают плохое самочувствие (тошноту), тошноту (рвоту), боль в животе, запор, головную боль, трудности со сном (не принимайте Мизимбу перед сном), беспокойство, возбуждение, боли в суставах и мышцах. Полный список побочных эффектов можно найти в информационном буклете для пациентов Mysimba .

Месячный курс Mysimba стоит 124,46 фунтов стерлингов, с отзывами пользователей, о лекарствах.com оценивает его эффективность на уровне 6,9 из 10.

Орлистат (Ксеникал)

Орлистат - ингибитор желудочно-кишечной липазы. При приеме он уменьшает количество жира, которое ваше тело способно усвоить, и, следовательно, снижает потребление калорий, позволяя пользователям похудеть.

Орлистат выпускается в форме капсул, и его следует проглатывать целиком, запивая водой. У пациентов, принимающих это лекарство, часто наблюдаются следующие побочные эффекты: головная боль, боль / дискомфорт в животе, настоятельная или повышенная потребность открыть кишечник, метеоризм (ветер) с выделениями или без них, масляные выделения, маслянистый или жирный стул, жидкий стул, низкий уровень сахара в крови (наблюдается у некоторых людей с диабетом 2 типа), инфекции верхних дыхательных путей и грипп.Полный список побочных эффектов можно найти в информационном буклете для пациентов Орлистат .

Месячный курс этого лекарства стоит 35,98 фунтов стерлингов, что делает его наиболее доступным методом похудания в этом сравнении. Средний пользователь оценка Орлистата составляет 7,5 из 10.

фентермин

Этот препарат содержит активное вещество фентермин, которое помогает пользователям похудеть, подавляя их аппетит, помогая им дольше чувствовать сытость.Точный способ действия этих лекарств до конца не изучен. Однако есть теория, что фентермин работает за счет увеличения уровня нейротрансмиттеров в мозге, что, в свою очередь, останавливает сигнал голода, заставляя мозг думать, что тело не так голодно.

Фентермин выпускается в капсулах, которые следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды. Общие побочные эффекты, связанные с этим препаратом, включают зуд, головокружение, головную боль, сухость во рту, неприятный привкус во рту, диарею, запор, боль в желудке, повышенный или пониженный интерес к сексу.

Саксенда

Saxenda - это средство для подавления аппетита, содержащее активный ингредиент лираглутид. Он работает, имитируя гормон GLP-1, который сообщает мозгу, когда тело наполнено. Этот процесс помогает пользователям дольше ощущать сытость, а это означает, что мы едим меньше и, следовательно, со временем теряем вес.

Это лекарство выпускается в форме инъекции, которую пациенты должны вводить самостоятельно. Полные инструкции, включая то, как и когда вводить это лекарство, можно найти в информационном буклете для пациентов Saxenda .Полный список побочных эффектов, связанных с этим лекарством, также можно найти в информационном буклете для пациентов с некоторыми из наиболее распространенных явлений: тошнота (тошнота), тошнота (рвота), диарея и запор.

Месячный курс Saxenda стоит 217,21 фунтов стерлингов *. У лекарства есть пользовательских оценок на сайте Drugs.com из 7,8 из 10.

Ксеникал (Орлистат)

Ксеникал - это фирменная версия дженерика Орлистата. Он содержит активный ингредиент орлистат, который является ингибитором липазы желудочно-кишечного тракта.Лекарство работает за счет уменьшения количества жира, который может усвоить организм, и, следовательно, помогает пациентам похудеть.

Этот препарат выпускается в форме капсул, и его следует проглатывать целиком, запивая водой. Общие побочные эффекты Ксеникала включают головную боль, боль / дискомфорт в животе, острую или повышенную потребность открыть кишечник, метеоризм (ветер) с выделениями, масляные выделения, маслянистый или жирный стул, жидкий стул и низкий уровень сахара в крови (испытываемый некоторыми людьми с сахарный диабет 2 типа).Информационная брошюра для пациента Xenical содержит полный список побочных эффектов.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

© 2021 ООО Агентство Лидер