Милдронат отзывы пациентов: Сердечно-сосудистые средства Grindex Милдронат | Отзывы покупателей

Содержание

Сердечно-сосудистые средства Grindex Милдронат — «Таблетки Милдронат при шейном остеохондрозе. Кое-что мне напомнил их вкус.»

Препарат, который только закончила принимать по рекомендации невропатолога. После вторых родов возникли проблемы со здоровьем, которые участковый терапевт долго списывала на прибавившиеся килограммы. Мол, боли в позвоночнике — это из-за нагрузки большого веса. В ногах тоже. В грудной клетке тоже. Не хватает дыхания сделать глубокий вдох – тем более.

Когда закончила ГВ, и немного скинула, проблемы тем не менее, остались. И местами даже усилились. Поэтому слушать свою врачунью больше не стала, и решила обратиться к профильным докторам. Кардиологу (боли были слева преимущественно) и невропатологу (из-за позвоночника).

Вот тогда мне озвучили 2 неприятных диагноза. Выяснилось, что таблетки Милдронат при обоих показаны – и при шейном остеохондрозе, и при НЦД. Поэтому взяла рекомендованную по рецепту дозировку 500 мг, и принимала как положено врачом – 30 дней. Без перерывов. 1 раз в сутки утром.

Цена средства, надо сказать, очень удивила. У нас в Казахстане – 6500 тенге. 17 долларов приблизительно.

Ранее слышала про капсулы этого производителя, но их в аптеке не оказалось, и мне выдали в виде таблеток.

Упаковки такой хватит на лечебных 2 курса. Думаю, что повторю осенью. В качестве профилактики такое сердечно-сосудистое лекарство я бы пить, наверное, не решилась. Может быть, проблема в виде головной боли из других отзывов связана именно с этим – самоназначением при отсутствии каких-либо диагнозов и рекомендаций врача?

В составе тот самый нашумевший мельдоний. Правда, если бы мне его не назначили, я бы и не интересовалась, что это такое.

Никаких побочных эффектов не ощутила. И могу говорить о препарате только хорошее. Мой организм его отлично перенес.

Что больше всего порадовало, через 2 дня от начала приема ушел самый гадкий и назойливый симптом – нехватка дыхания на вдохе.

Именно из-за него и болей в левых ребрах я боялась, что сердце. Наконец-то смогла дышать полной грудью, в прямом смысле. Подъем на 5 этаж стал намного проще, и засыпать стала легче (потому что перестала постоянно думать о нехватке воздуха).

Не могу сказать, что какой-то энергетический эффект был. Только лечебный. Тот, который и ожидался при моих диагнозах.

Кстати, вкус таблеток Милдронат показался знакомым. Они кислят. Как янтарная или ацетилсалициловая кислота. Не противно, но решила для страховки пить после завтрака, а не натощак. На всякий случай. Слизистая у желудка достаточно чувствительная.

Закругляясь, скажу, что средство для своих целей замечательное. Мне хорошо помогло, и побочных не вызвало даже при длительном курсе приема и назначенной дозировке 500 мг.

отзывы пациентов и людей принимающих препарат, инструкция по применению

Преимущества:Быстрый эффект, ускоряет обмен веществ, заряжает энергией, помогает похудеть, дешевле, чем таблетки для похудения

Недостатки:Вызывает бессонницу

В наше время все, что только можно для похудения используют. Вот и я вычитала, что с помощью Милдроната можно якобы реально скинуть вес за короткие сроки. Не поверила, но так оно и оказалось. Весь фокус в том, что препарат усиливает метаболизм и увеличивает энергообеспечение тканей — говоря на человеческом, глюкоза — сахар — быстрее сжигается мышцами, собственно, как и жир.Для начала восхититесь результатом — за месяц 6,9 кг! Принимала я по 1 капсуле каждый день с утра, и ничего страшного в том, что пьешь препарат так долго, нет.  Ну, кроме бессонницы — тут нужно быть готовой, что сон хуже станет, только ты от этого как-то не страдаешь, потому что уже спустя пару дней после начала приема из тебя хлещет энергия, будто Редбулла выпила канистру. Я уже полгода как качаюсь, но жиры у меня очень неохотно уходят — максимум за месяц худела на 3,1 кг, все. И тут устроила эксперимент — нагрузки те же, просто пью Милдронат.

И представьте себе, реально работает! Получается, что твои старания не уходят » в молоко», а попадают точно в цель, и обмен веществ ускоряется, жир интенсивно начинает сжигаться. А главное — ты вообще усталости не чувствуешь, очень тяжело было заниматься в таком же темпе, потому что хочется целыми днями пресс качать — не выдыхаешься нисколько даже после 2 часов тренировок. Не зря его спортсмены использовали, ой не зря.В общем, реально хорошее средство, сейчас пляжный сезон будет скоро, так что девушки — на заметку берите!

Аня Ответить

Без спорта эффекта правда долго ждать придется. Да и вообще считаю Милдронат сомнительным препаратом и на это есть все основания, учитывая мнение антидопинговой комиссии. Я вот для похудения принимала Элькар, он также способствует похудению при физ нагрузках и улучшает метаболизм, так что тоже можно похудеть в более короткие сроки. И при этом в нем кроме л-карнитина ничего нет в составе.

Нейрохакинг #4 — Личный опыт на vc.ru

В этой подборке статей публикуются отчеты людей, которые принимали ноотропные препараты. Все нижеописанное – исключительно субъективный опыт. Оценкой эффективности выступают результаты выполненной работы и субъективный уровень личного счастья. Вы также можете поделиться своей историей, написав в комментариях «Есть история». В этой статье рассказывается о курсе «Мельдоний 750 мг». Текст испытуемого отредактирован.

{«id»:194836,»url»:»https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»title»:»\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»services»:{«facebook»:{«url»:»https:\/\/www. facebook.com\/sharer\/sharer.php?u=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»FB»,»title»:»Facebook»,»width»:600,»height»:450},»vkontakte»:{«url»:»https:\/\/vk.com\/share.php?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&title=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»VK»,»title»:»\u0412\u041a\u043e\u043d\u0442\u0430\u043a\u0442\u0435″,»width»:600,»height»:450},»twitter»:{«url»:»https:\/\/twitter.com\/intent\/tweet?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&text=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»TW»,»title»:»Twitter»,»width»:600,»height»:450},»telegram»:{«url»:»tg:\/\/msg_url?url=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4&text=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4″,»short_name»:»TG»,»title»:»Telegram»,»width»:600,»height»:450},»odnoklassniki»:{«url»:»http:\/\/connect.ok.ru\/dk?st.cmd=WidgetSharePreview&service=odnoklassniki&st.shareUrl=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»OK»,»title»:»\u041e\u0434\u043d\u043e\u043a\u043b\u0430\u0441\u0441\u043d\u0438\u043a\u0438″,»width»:600,»height»:450},»email»:{«url»:»mailto:?subject=\u041d\u0435\u0439\u0440\u043e\u0445\u0430\u043a\u0438\u043d\u0433 #4&body=https:\/\/vc.ru\/life\/194836-neyrohaking-4″,»short_name»:»Email»,»title»:»\u041e\u0442\u043f\u0440\u0430\u0432\u0438\u0442\u044c \u043d\u0430 \u043f\u043e\u0447\u0442\u0443″,»width»:600,»height»:450}},»isFavorited»:false}

8047 просмотров

Нейрохакинг #4 Mr. Clever

Причина курса

Здарова ребята, меня зовут [no name 3]. 23 года, работаю бариста. Кафе принадлежит моему дяде, поэтому еще вечерами помогаю в раскрутке, реклама, то сё, немного СММ, оформление постов в соцсетях, понемногу разного. Но постепенно количество дел росло, а вместе с ними и нагрузка. 2020-тый стал жестким испытанием, пришлось быстро переделывать стратегию и справляться с новыми вызовами. Так выбор пал на Милдронат.

О препарате

Милдронат, он же Мельдоний, самый демонизируемый ноотроп последнего времени. Инцидент со спортсменами превратил название препарата в имя Сатаны, причем абсолютно не оправдано. Мельдоний используется для повышения выносливости. Его основная задача – защищать клетки сердца при высоких нагрузках. Но как это помогает мозгу?

Сам препарат повышает выносливость организма именно при высоких нагрузках, защищая от гипоксии. При этом препарат расширяет кровеносные сосуды, способствуя току крови в мозге. А это обеспечивает как приток кислорода и глюкозы, так и отток продуктов их распада.

В интернете читал отзывы, но все сводится к спорам: «есть доказательный эффект или нет». Ну и тут стало понятно, что если не попробую, то и не узнаю. Собрав волю в кулак, купил в аптеке заветную пачку и начал курс.

Дозировка

Препарат начал принимать по рекомендуемой инструкцией дозировке. В ней указывалось, что следует принимать только в первой половине дня, так как эффект от препарата возбуждающий. Первые 5 дней я так и делал, но потом перестал и перешел на трехразовый прием.

Принимал по 750 мг в день, и дозировку не повышал. В целом эффект оказался очень даже приличным! Скажем так, препарат превзошел мои ожидания, и теперь я периодически устраиваю себе «марафон хардкора» раз в сезон.

Возможно, о таких марафонах еще расскажу/напишу отчеты.

Дневник приема

Препарат принимал регулярно, три раза в сутки. Цель – справиться со стрессом, повысить работоспособность. Кофе уже не помогал, а при повышении дозировок ловил страх, тряслись руки, было очень некомфортно.

Эффект от Милдроната

Первый прем препарата меня буквально поразил. В голове наступила прозрачная ясность, которую не чувствовал даже при супер-крепкой порции эспрессо! И это при полном отсутствии всех побочек от кофе!

Пропив препарат 5 дней я понял, что нашел очень даже хороший стимулятор, который действовал быстро, сознание оставлял «светлым» и позволял работать с невероятной концентрацией. На период курса я полностью забил на кофе, и просто глотал мельдоний, наслаждаясь эффектом.

Оценив мягкость эффекта, я начал принимать мельдоний и во второй половине дня. На сон это не повлияло никак. Я выпахивал на работе в диком угаре, вечером «добивал» дыры в системе продаж и падал в кровать, едва успевая стащить с себя одежду.

Вывод

Препарат стимулирует мягко и постепенно. После приема тебя словно начинают наводить, как фокус на объективе фотоаппарата. Очень медленно и деликатно, твоя продуктивность растет, а процесс работы постепенно поглощает в себя, становясь интересным.Вывод

Побочных эффектов я не почувствовал. Ни на старте, ни в конце курса. Препарат работал просто идеально. Когда раньше я буквально вымучивал и истязал себя рутиной и решением постоянно подкидываемых задач, то с милдронатом я словно превратился в отчаянного воина-рубака, который искал задачи, чтобы решить их и двигаться дальше.

Без паники, без тревог, без кофеина, я вошел в состояние, когда все делается быстро, ровно, эффективно и приносит ожидаемый результат. Это сказалось и на прибыли. Мало того, что я стал зарабатывать столько же, сколько при работе в кафе в нормальное время, так будучи на карантине, смог увеличить свои доходы!

Вот такая история.

Это был отчет одного участника группы Нейрохакеров. Предыдущие отчеты Вы, дорогой друг, можете найти по следующим ссылкам:

Что Вы думаете о таком курсе и результатах? Были ли у Вас подобные эксперименты над собой и к чему они привели? Напишите в комментариях или оставьте метку «Есть история», чтобы поделиться ей с аудиторией и помочь людям более эффективно улучшать свой разум. Больше о ноотропных препаратах и способах разгона мозга, читайте на блоге.

Крепкий нейронных связей, нейрогенеза и да пребудет с Вами успех, друзья!

Милдронат: инструкция, отзывы и описание

Довольно большой интерес у широкой публики вызывают инструкции врачей к «Милдронату», отзывы о приеме этого препарата. Средство получило широкую огласку из-за ряда спортивных скандалов, так как было приравнено к допингу. Впрочем, если его использование в спортивной среде ограничено, то обывателям можно прибегать к этому средству, правда, только при назначении лечащего врача. Отзывы об инструкции по применению аналогов «Милдроната» показывают, что это средство предпочтительнее многих альтернативных вариантов. В чем особенности медикамента?

О чем идет речь?

Как видно из отзывов, инструкции к таблеткам «Милдронат», этот препарат разработан для улучшения работы сердечно-сосудистой системы. Под влиянием активного соединения в крови человека повышается концентрация кислорода. Это позволяет снизить риск ишемического заболевания. Как видно из отзывов, инструкции к уколам «Милдронат», препарат необходим для лечения и профилактики жизненно опасных заболеваний сердца. Средство включено в список препаратов первой необходимости.

В продаже «Милдронат» присутствует в виде ампул, таблеток и капсул. Ампулы содержат специальную жидкость, полностью готовую к применению. Как видно из отзывов об уколах внутривенно, «Милдронат» (инструкция по применению всегда вкладывается производителем в упаковку к медикаменту) в таком виде оказывает наиболее быстрый и сильный эффект. Если человек не может использовать средство в виде инъекций, альтернативный вариант – таблетки или капсулы, заключенные в оболочку из желатина.

Пользоваться с умом

Большой выбор форм «Милдроната» в аптеках в настоящее время позволяет подобрать оптимальный вариант для себя с учетом рекомендованной лечащим врачом дозировки. Как видно из отзывов об уколах, инструкции по применению «Милдроната», нежелательно делать несколько инъекций подряд, поэтому при высокой дозировке оптимальным вариантом становятся капсулы, выпускаемые с содержанием активного компонента в объеме 250, 500 мг. Таблетки, в свою очередь, удобны возможностью разделить одну дозу на несколько приемов. Нужно помнить о том, что раствор для инъекций необходимо использовать полностью за один раз, а вот таблетку можно разделить на несколько порций.

Кроме активного компонента капсулы, таблетки содержат дополнительные специфические вещества. Если известно, что у пациента есть непереносимость какого-либо используемого в фармацевтической промышленности соединения, необходимо внимательно прочитать состав, прежде чем приступать к лечению. Как видно из отзывов врачей об инструкции по применению «Милдроната», производитель полностью указывает состав (по действующему законодательству не обязательно указывать все без исключения компоненты). Благодаря этому использование медикамента довольно безопасно. «Милдронат» содержит крахмал, стеарат кальция, кремний в форме диоксида.

Эффективность на все сто

Как видно из отзывов кардиологов, инструкции по применению, «Милдронат» понижает концентрацию карнитина в крови, благодаря чему карбоновые кислоты с одним основанием из группы алифатических не могут поникать через мембраны клеток. Специалисты отмечают, что при высоком уровне эффективности этому средству свойственны минимальные побочные эффекты, благодаря чему прибегать к нему можно при терапии широких слоев населения.

При накоплении активного действующего вещества алифатические кислоты карбона в тканях организма фиксируются в заметно более низком количестве, нежели до начала терапевтического курса. А эти соединения, как удалось установить медикам, отрицательно влияют на самочувствие человека: появляется ощущение упадка сил.

Особенности применения

Под влиянием ишемической болезни ткани сердца меняют свою структуру, сильно страдая от нехватки кислорода. Как видно из инструкции, отзывов кардиологов о «Милдронате», активные компоненты препарата положительно влияют на состояние больного. Подача кислорода к клеткам нормализуется, что позволяет тканям нормально регенерировать. Также отзывы кардиологов, инструкция «Милдроната» наглядно объясняют, что под влиянием медикамента меняется механика окислительного процесса, затрагивающего глюкозу, содержащуюся в человеческом организме. Угнетается транспортировка аденозинтрифосфата. При создании препарата учитывался также факт того, что при сокращении концентрации в живых тканях карнитина активизируется продуцирование вазодилататора у-бутиробетаина.

Как видно из опубликованной для таблеток 500, 250 мг инструкции по применению «Милдроната» (отзывы об этом препарате свидетельствуют о его высокой результативности и быстром наступлении первичного эффекта при терапии под контролем врача), препарат быстро всасывается из ЖКТ. Биологическая доступность – порядка 78%. Активное соединение попадает в кровь, и максимально высокий уровень концентрации наблюдается через несколько часов с момента первичного использования. Инструкция по применению таблеток «Милдронат» (отзывы о них не хуже, чем об уколах) свидетельствует, что по мере переработки активного соединения в крови продуцируются глюкоза, сукцинат, кислота 3-гидоксипропион. Все эти компоненты совершенно безопасны для человека и не отравляют живые ткани.

Важные аспекты

Как видно из инструкции по применению, «Милдронат» (отзывы показывают, что препарат эффективен) выводится из организма в среднем за пять часов. Многое зависит от особенностей конкретного пациента, активности функционирования почек и мочевыводящей системы.

Как видно из инструкции по применению «Милдроната» (отзывы свидетельствуют, что этот вариант действительно предпочтительнее), инъекции при попадании в организм более результативны, поскольку активное вещество усваивается полностью. Внутримышечное введение имеет ряд преимуществ, в том числе снижение вероятности возникновения побочных эффектов, поэтому обычно доктора рекомендуют прибегать к этому варианту. Выведение метаболитов производится почками.

«Милдронат»: проблемы с сердцем уходят в прошлое

Как видно из отзывов, инструкции, «Милдронат» позволяет избавиться от ряда неприятностей, связанных с недостаточным функционирование сердечно-сосудистой системы. Медикамент подходит для пациентов в возрасте 16 лет и старше. Производитель рекомендует применять его при ишемии и других сердечных патологиях, при проблематике функционирования периферических артерий. Как видно из инструкции, отзывов, «Милдронат» улучшает состояние столкнувшихся с повышенными нагрузками, напряжением людей, а также эффективен при упадке сил.

«Милдронат» зачастую используют как один из элементов комплексной терапии некоторых разновидностей энцефалопатии. Препарат оказывает хороший эффект во время реабилитационного периода после операции. Как видно из инструкции, отзывов, «Милдронат» стимулирует регенеративные процессы в организме, а также улучшает общее состояние больных. Кроме того, медикамент дает положительный эффект при сердечной недостаточности в хронической форме, приступах сердечной боли и астмы. Как видно из инструкции «Милдроната» (отзывы это подтверждают), препарат применим при инсульте и ряде нарушений психики, спровоцированных алкогольной зависимостью.

Особенные случаи

В настоящий момент нет официальных сведений о побочных эффектах при приеме «Милдроната» в период беременности. В общем случае врачи рекомендуют не прибегать к этому медикаменту в «интересном» периоде, но в отдельно взятой ситуации, взвесив все риски и возможную пользу для матери, доктор может посоветовать пройти курс лечения. При этом будущая мать должна четко осознавать все риски, связанные с лечением. До нашего времени не изучено в полной степени влияние компонентов «Милдроната» на плод, что и провоцирует непредвиденные опасности – есть вероятность, что развитие эмбриона будет аномальным.

Нет точных данных и о том, способны ли активные компоненты препарата проникать в грудное молоко. При прохождении терапевтического курса «Милдроната» рекомендовано временно прекратить грудное вскармливание. Альтернативный вариант – отказаться от этого медикамента в пользу другого, более уместного для кормящей матери.

Командная работа

Известно, что активное вещество, на основе которого построен «Милдронат», может взаимодействовать с рядом соединений, применяемых в фармацевтической промышленности. В то же время ситуаций конфликтного взаимодействия не зафиксировано. Исключением является терапия с применением способных расширять сосуды средств: они с «Милдронатом» категорически не сочетаются, так как растет риск пониженного давления, нарушения ритма сердечной деятельности.

Как видно из медицинской статистики, «Милдронат» зачастую назначают при проблемах со сном. Эффект наблюдается как при бессоннице, так и при излишне, болезненно ярких снах. «Милдронат» эффективен против головных болей и головокружения, устраняет шум в ушах. Нередко этот медикамент используют при предрасположенности к обморочному состоянию. «Милдронат» широко распространён в среде спортсменов, так как активизирует усвоение глюкозы. В то же время нужно помнить, что средство входит в список запрещенных, приравнено к допингу, поэтому прибегать к нему в карьере профессионального спортсмена нельзя.

«Милдронат» и спорт

Существует стереотип, основанный на включении «Милдроната» в список допинга: применение этого медикамента позволяет добиться значительно более высоких результатов, нежели спортсмену доступны без химической поддержки. Подобное заблуждение ошибочно: как показывают исследования, влияние на спортивные результаты относительно низкое, если использовать «Милдронат» в рамках разумного и под контролем доктора. Средство укрепляет организм, помогает лучше справляться с нагрузками. Впрочем, при излишне активном использовании могут возникнуть побочные эффекты. Также применение «Милдроната» может повлиять на результаты состязаний, если использовать очень большие дозы, что сопряжено с высокой опасностью для здоровья.

Как показали многолетние исследования, при разумном, правильном применении «Милдроната» под контролем тренера, доктора, специализирующегося на работе со спортсменами, можно добиться повышения выносливости. Впрочем, положительный эффект оказывается не только на физическую составляющую: способность к успешному перенесению интеллектуальных нагрузок также повышается. Правильное, корректное использование медикамента позволяет нормализовать и активизировать работу сердечной мышцы, а вот усталость уменьшается. Во время отдыха под влиянием компонентов «Милдроната» организм лучше, полнее восстанавливается. При необходимости постоянных физических тренировок прием «Милдроната» позволяет повысить допустимый для спортсмена уровень нагрузок.

Правда и мифы

Среди непрофессионалов бытует ошибочное убеждение, будто бы прием «Милдроната» может спровоцировать прирост мышечной массы. Мнение совершенно неверное, на объемы мышц этот медикамент никакого влияния не оказывает. Спортсмены принимают «Милдронат» только как средство, позволяющее восстановить силы, укрепить организм и повысить стойкость к нагрузкам. Правильное использование медикамента позволяет предупредить переутомление, в том числе хроническое.

А вот утверждение о том, будто бы «Милдронат» помогает тканям регенерировать, совершенно правильное. Действительно, при приеме этого препарата клетки быстрее восстанавливаются, так как активизируется приток кислорода к тканям. Также становится активнее метаболизм.

Особенности препарата

Существует мнение, что прием «Милдроната» может повлиять на активность печени, что со временем может даже спровоцировать хроническую недостаточность. Никакого официального подтверждения этой информации в настоящий момент нет, как и связи в работе печени с физическими нагрузками. «Милдронат» позволяет предупредить проникновение жирных кислот в ткани на клеточном уровне, в силу чего печень защищена от накопления жиров. Фактически «Милдронат» оказывает на нее положительное влияние.

«Милдронат» можно использовать при широком спектре заболеваний как в силу особенностей влияния на человеческий организм, так и по причине минимального взаимодействия с лекарственными препаратами, которые больной использует одновременно. Все это привело к тому, что в последнее время «Милдронат» назначают все чаще – при самых разных диагнозах. В то же время самолечением с его применением баловаться не стоит – это может спровоцировать негативный результат.

Как пользоваться правильно?

В упаковке «Милдроната» всегда присутствует инструкция, подробно описывающая, как применять медикамент. Если это ампулы для уколов, то они готовы к применению. В инструкции описано, как сделать укол правильно, но лучше обратиться к профессиональной медсестре, если ситуация позволяет.

При выборе «Милдроната» в форме таблеток нужно помнить: средство глотают целиком, его нельзя жевать. Это же касается и капсул. Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте, вдали от детей. Обычно капсулы, таблетки рекомендуют принимать, если «Милдронат» назначают как элемент комплексной терапии против сердечно-сосудистых патологий.

Дозы и периоды

В сутки производитель рекомендует принимать не более одного грамма «Милдроната». Рекомендованную лечащим доктором дозу (опять же при наличии к этому показаний, советов врача) можно разделить на несколько приемов. Обычно «Милдронат» используют дважды в сутки. Длительность курса – 30 дней, но иногда требуется большая продолжительность.

«Милдронат» показывает хороший эффект при кардалгии, спровоцированной проблемами с выработкой гормонов. При таком диагнозе «Милдронат» назначают в дозе 500 мг, используют один раз в сутки. При появлении побочных эффектов дозу разбивают на два приема. При профилактике последствий нарушений мозгового кровообращения «Милдронат» используют каждый день в дозировке 500-1000 мг. Суточную дозу можно делить на несколько раз.

Диагнозы и применение

При хронических проблемах кровоснабжения тканей головного мозга «Милдронат» прописывают ежедневно в дозировке 500 мг, длительность курса варьируется около полутора месяцев. В ряде случаев доктор рекомендует пройти повторный курс, но за год – не более трех. При патологиях артерий «Милдронат» используют дважды ежедневно.

При повышенных нагрузках (интеллектуальных, физических) «Милдронат» используют в максимальной суточной дозировке, разделяя ее на несколько приемов. Обычно длительность такого курса – три недели, но возможен повтор под контролем лечащего врача. При использовании «Милдроната» спортсменами необходимо также придерживаться установленного ограничения на сутки в количестве одного грамма. Обычно «Милдронат» применяют две недели во время подготовки к соревнованию, а во время собственно соревнований средство пьют до 15 дней подряд, после чего обязательно нужно сделать перерыв.

«Милдронат» и алкоголь

Как и некоторые аналоги, «Милдронат» (отзывы, инструкция это подтверждают) показывает хорошую результативность при лечении людей, страдающих зависимостью от содержащих алкоголь напитков. При явно выраженном абстинентном синдроме «Милдронат» используют четыре раза в день. Максимальная суточная доза удваивается относительно прочих ситуаций: достигает двух граммов. Длительность курса – полторы недели.

При алкогольной зависимости и сильной интоксикации организма «Милдронат» можно использовать в форме уколов. В продаже препарат представлен подготовленным к применению. При введении в организм нельзя смешивать «Милдронат» и другие средства. Не рекомендовано пользоваться натриевым раствором для разведения медикамента. Введение в вену зачастую рекомендовано при коронарных заболеваниях, причем средство вводят один раз в день в количестве до грамма.

На что заменить?

Как видно из отзывов, аналоги «Милдроната» (инструкция по применению этих препаратов может отличаться) в продаже представлены следующими наименованиями:

  • «Мельдоний»;
  • «Кардионат»;
  • «Идринол».

Первый вариант – наиболее дешевый из указанных. Как видно из отзывов, в большинстве своем пациенты больше довольны медикаментами импортного производства, нежели отечественного, но и цена таких препаратов существенно выше.

«Милдронат»: неприятные аспекты

Известно, что «Милдронат» может спровоцировать ряд негативных побочных явлений. Чтобы предупредить неприятный опыт, необходимо использовать медикамент только под контролем врача. При плохой переносимости нужно сразу же уведомить об этом лечащего доктора для корректировки выбранного курса или замены препарата.

Довольно часто больные при приеме «Милдроната» отмечают пониженное давление. У некоторых развиваются аллергические реакции. Возможно проявление диспепсии – нарушается работа ЖКТ, активизируется газообразование в кишечнике. Возможны нарушения аппетита, когда ощущение сытости сопровождает даже прием незначительного объема пищи. При использовании «Милдроната» есть вероятность развития тахикардии, гипервозбужденности.

Медицинская статистика не содержит упоминаний о случаях передозировки «Милдроната». В то же время побочные эффекты усиливаются при несоблюдении максимальной суточной дозы, установленной для конкретного пациента. «Милдронат» принадлежит к группе достаточно безопасных для человеческой жизни медикаментов.

инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Описание

Белые двояковыпуклые таблетки овальной формы с вдавленной надписью «GX» на одной стороне и «500» на другой стороне.

Состав

Одна таблетка содержит 500 мг мельдония (в виде фосфата).

Вспомогательные вещества: маннит (Е421), повидон К29/32, крахмал картофельный, кремния диоксид гидратированный (Силоид 244 FP), целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.

Код ATX: С01ЕВ22.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить влиянием на биосинтез карнитина.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспорту длинноцепочных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильных детергентов — активированных форм неокисленных жирных кислот, предотвращая повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспорт АТФ от мест биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках увеличивается количество жирных кислот.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки)

Анализ клинических данных курсового применения мельдония при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и экстрасистолами желудочков сердца, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Особое значение имеет способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность

В клинических исследованиях анализировалась роль мельдония при лечении хронической сердечной недостаточности в результате коронарной болезни сердца, и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

В результате применения мельдония 59-78 % пациентов с диагнозом сердечная недостаточность средней степени тяжести (II функциональный класс NYHA) были переведены в группу I функционального класса (легкой степени тяжести). Установлено, что применение мельдония улучшает инотропную функцию миокарда и увеличивает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов. Однако отмечено, что мельдоний может вызвать небольшую гипотензию. В тяжелых случаях сердечной недостаточности мельдоний надо применять в комбинации с другими традиционными средствами лечения сердечной недостаточности.

Влияние на ЦНС

Препарат обладает стимулирующим действием на ЦНС.

Эффективность при неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость мозговых капилляров и артериол, восстанавливает их реактивность.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).

Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.

При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено позитивное действие на восстановительный процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.

Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же препарат устраняет ментальные нарушения.

Для мельдония характерно позитивное влияние на регрессию функции нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления. Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезий, улучшение координации движений и вегетативных функций.

Фармакокинетика

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония

внутривенно и перорально.

Всасывание

После разовой дозы, примененной перорально, максимальная концентрация в плазме крови (Смакс) составляла 0,36-19,08 мкг/мл, в зависимости от примененной дозы, а после применения повторной пероральной дозы — 4,05-5,66 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tмaкc) составляло 1-6 часов. Площадь под кривой концентрация-время (AUC) после применения разовой пероральной дозы в зависимости от примененной дозы составляла 3,15-106,41 мкг/ч/л. Биодоступность при пероральном применении составляла 78 %. При применении повторных доз равновесная концентрация в плазме достигается спустя 72-96 часов после применения первой дозы. При внутривенном применениии AUC после введения разовой и повторных доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови. Пища незначительно задерживает всасывание этого препарата, не влияя на показатели Смакс и AUC.

Распределение

Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Объем распределения составляет 84,10-88,73 литра. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы и составляет 61,7 %. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер.

Биотрансформация

При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

Выведение

В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение почечная экскреция. После применения разовой пероральной дозы 500 мг мельдония фосфата ранний полупериод (t½) выведения по сравнению с мельдонием составляет соответственно 1,75-5,28 часов и 4,0 часа. При применении повторных доз полупериод выведения отличается. Окончательный полупериод выведения мельдония фосфата по сравнению с мельдонием составляет соответственно 50,2 (37,0) часов и 44,7 (50,9) часов.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Нарушения деятельности почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Нарушения деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых повышена кажущаяся биодоступность, следует уменьшать дозу мельдония.

Педиатрическая популяция

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков (в возрасте до 18 лет), поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Показания для применения

Комплексная терапия в следующих случаях:

заболевания сердечно-сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (I-Ш функциональный класс NYHA), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и кровеносной системы; хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения; пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка; в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Для применения внутрь. Препарат можно применять до или после еды.

Ввиду возможного развития стимулирующего эффекта рекомендуется применять в первой половине дня.

Взрослые

Оптимальная доза для взрослых составляет 1,0 г (2 таблетки) в день. Дозу можно применять всю сразу или разделить на два раза. Максимальная суточная доза составляет 1,0 г.

Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в течение года.

Пожилые пациенты

Для пожилых пациентов с нарушением деятельности печени и/или почек необходима коррекция дозы мельдония (500 мг в день).

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Так как препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек легкой и средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени легкой — средней тяжести следует применять меньшую дозу мельдония (500 мг в день).

Педиатрическая популяция

Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям и подросткам (в возрасте до 18 лет), поэтому этот препарат противопоказан для детей и подростков.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Милдронат при беременности, отзыв врачей

Прием такого лекарственного препарата, как милдронат, при беременности противопоказан. Как свидетельствует инструкция к применению этого препарата, он не проходил клинические исследования, соответственно нет никакой информации по его влиянию на протекание беременности и развитие плода.

При назначении милдроната будущей матери, доктор должен учитывать вероятные негативные воздействия этого лекарственного вещества на организм плода и беременной.

Несмотря на это, указанный препарат иногда назначают при лечении фетоплацентарной недостаточности, когда нарушается процесс кровообращения между материнским организмом, плацентой и плодом. Вследствие такого нарушения, происходит гипоксия (кислородное голодание) плода и уменьшается доставка веществ, питающих плод, от материнского организма. Как следствие, наблюдается замедление роста и развития плода.

Гипоксия становится причиной различных нарушений центральной нервной системы, так как нервные клетки очень сильно реагируют на недостаток кислорода. Результатом развития фетоплацентарной недостаточности может стать не только отставание плода в развитии, но и его смерть. Лечится это заболевание очень трудно. Для его профилактики, если будущая мама состоит в группе риска, врач назначает ей прием витаминов С, Е, препараты хофитол и эссенциале.

Чтобы привести в норму возбужденное состояние нервной системы, беременной женщине назначают глицин и пирацетам. К сожалению, такое лечение фетоплацентарной недостаточности далеко не во всех случаях эффективно. Поэтому милдронат, который помогает справиться с болезнью лучше других препаратов, несмотря на возможные последствия, все же назначается беременным.

Милдронат действует как защита нервных клеток от негативного воздействия извне, а также от недостатка кислорода. Препарат обладает седативным эффектом, способствует нормализации сна, известны также его антиоксидантные свойства. Для беременных пациенток милдронат может быть назначен только в тех случаях, когда другие препараты не оказывают необходимого эффекта.

Есть клиники, где в стационарных условиях проводится экспериментальное лечение милдронатом. Такое лечение допускается только под постоянным контролем медицинских работников. Амбулаторное лечение беременных женщин без постоянного контроля медиков не допускается.

Другие статьи на тему урология и гинекология:

By

Эффективность и безопасность применения Милдроната при постинфекционном астеническом синдроме (клинические примеры) | Эбзеева

1. Дюкова Г. М. Астенический синдром: проблемы диагностики и терапии. «Эф. неврология и психиатрия». 2012; № 1. С. 16–22.

2. Бамдас Б. С. Астенические состояния. 1961; Медгиз. С. 5–15.

3. Александровский Ю. А. Пограничная психиатрия. 2006; РЛС. С. 1280.

4. Аведисова А. С. Антиастенические препараты как терапия первого выбора при астенических расстройствах. РМЖ. 2004; Т. 12. № 22. С. 1290–1292.

5. Немкова С. А. Современные принципы лечения постинфекционных астенических состояний у детей. РМЖ. 2016; № 6. С. 368–372.

6. Котова О. В., Акарачкова Е. С. РМЖ. 2016; № 13. С. 824–829.

7. MКБ-10 / ICD-10. Международная классификация болезней (10-й пересмотр). Классификация психических и поведенческих расстройств. Клинические описания и указания по диагностике. / Всемирная организация здравоохранения. СПб., 1994. С. 303.

8. Голубовская О. А., Гудзенко О. А., Шестакова И. В., Гайнутдинова Т. И., Левчук О. О. Постинфекционный астенический синдром и возможности его коррекции. Клиническая инфектология и паразитология. 2018; том 7, № 1. С. 147.

9. Scott L. V., Dinan T. G. The neuroendocrinology of chronic fatique syndrome: focus on the hypothalamic-pituitary-adrenal axis. Funct. Neurol. 1999. Vol. 14. N 1. P. 3–11.

10. Петрова Н. Н., Григорьева Н. С., Савоськин А. Н. Астенические расстройства и их коррекция у пациентов дерматологического профиля. РМЖ. 2011; № 19. С. 1198.

11. Тесты по психологии личности. Тест-опросник для диагностики астении. Шкала астенического состояния (ШАС) Л. Д. Малковой. https://psycabi.net/testy/129-test-dlya-diagnostiki-astenii-shkala-astenicheskogo-sostoyaniya-shas-l-d-malkovoj_ (дата обращения: 14.04.2020).

12. Арцимович Н. Г., Галушина Т. С. Синдром хронической усталости. М.: Научный мир. 2002; С. 220.

13. Wessely S., Chalder T., Hirsch S. et al. The prevalence and morbidity of chronic fatigue and the chronic fatigue syndrome: a prospective primary care study // Am. J. Public Health. 1997. Vol. 87. N 9. P. 1449–1455.

14. Joseph R. Yancey, Sarah M. Thomas. Chronic Fatigue Syndrome: Diagnosis and Treatment. Am Fam Physician. 2012; 86 (8): 741–746.

15. Sharpe MC, Archard LC, Banatvala JE, et al. A report – chronic fatigue syndrome: guidelines for research. J R Soc Med. 1991; 84 (2): 118–121.

16. Fukuda K, Straus SE, Hickie I, Sharpe MC, Dobbins JG, Komaroff A; International Chronic Fatigue Syndrome Study Group. The chronic fatigue syndrome: a comprehensive approach to its de nition and study. Ann Intern Med. 1994; 121 (12): 953–959.

17. Chronic Fatigue Syndrome. Centers for Disease Control and Prevention, Alanta, USA (доступно от 07.06.2010 по интернет-ссылке: http://www.cdc.gov/cfs/health-careprofessionals.htm) (дата обращения: 16.04.2020).

18. Мухин Н. А., Моисеев В. С. Пропедевтика внутренних болезней: учебник. – 2-е изд., доп. и перераб. – М.: ГЭОТАР-Медиа. 2015; с. 848.

19. Медицинский сайт [https://ilive.com.ua/health/vidy-astenii_109554i15956.html (дата обращения: 16.04.2020).

20. Ларина В. Н., Захарова М. И., Беневская В. Ф., Головко М. Г., Соловьев С. С. Острые респираторные вирусные инфекции и грипп: этиология, диагностика и алгоритм лечения РМЖ «Медицинское обозрение». 2019; № 9 (I). С. 18–23.

21. Молочный В.П, Протасеня И. И., Гладких Р. А. Острые респираторные вирусные и инфекции у детей. Методические рекомендации. 2018; С. 4–5.

22. Ибрагимова О. М., Алексеева Л. А., Бабаченко И. В., Бессонова Т. В. Клинико-лабораторная оценка синдрома интоксикации при острых респираторных вирусных инфекциях у детей. Детские инфекции. 2014; № 2. С. 61–63.

23. Цветков В. В., Голобоков Г. С. Приоритеты ранней патогенетической терапии гриппа и ОРВИ. Медицинский Совет. 2016; № 5. С. 78–82.

24. Fulcher K. Y., White PD. Strength and physiological response to exercise in patients with chronic fatigue syndrome // J. Neurol. Neurosurg. Psychiatry. 2000. Vol. 69. N 3. P. 302–307.

25. Стаценко М. Е., Недогода С. В., Туркина С. В., Тыщенко И. А., Полетаева Л. В., Цома В. В., Ледяева А. А., Чумачок Е.В Астенические расстройства у пациентов пожилого возраста с артериальной гипертензией: возможности коррекции астении мельдонием. Рациональная фармакотерапия в кардиологии. 2013; 9 (1). С. 25–30.

26. Moss-Morris R., Sharon C., Tobin R., Baldi J. C. A randomized controlled graded exercise trial for chronic fatigue syndrome: outcomes and mechanisms of change // J. Health Psychol. 2005. Vol. 10. N 2. Р. 245–25913.

27. Верткин А. Л., Ховасова Н. О., Пшеничникова М. А., Алексеев М. А. Мельдоний: эффективные точки применения. Кардиоваскулярная терапия и профилактика. 2013; № 12 (2). С. 94–95.

28. Kazuhiro Kondo. JMAJ 49 (1): 27–33. 2006. Post-Infection Fatigue.

29. Рубрикатор клинических рекомендаций России. Available at: http://cr.rosminzdrav.ru/ (дата обращения: 14.04.2020).

30. Португалов С. Н., Маслов И. В. Милдронат-средство, повышающее специальную физическую работоспособность при выполнении физических нагрузок с преимущественным проявлением выносливости. Фармакологическая коррекция гипоксических состояний. Материалы 2-й Всесоюзной крнференции (Гродно). 1991; Ч. 2. С. 266–267.

31. Французова С. Б., Яценко В. П., Зотов А. С., Антоненко Л. И., Аршинникова Л. А. Фармакодинамика Милдроната. Журнал АМН Украины.1997; Т. 3. № 4. С. 612–624.

32. Хаитова Р. М., Атауллаханова Р. И., Шульженко А. Е. Иммунотерапия. Руководство для врачей. 2-е издание, переработанное и дополненное. 2018; Глава 6. С. 125–126.

33. Snell CR Vanness JM Strayer DR Stevens SR Physical performance and prediction of 2–5A synthetase / RNase L antiviral pathway activity in patients with chronic fatigue syndrome. In vivo. 2002; 16: 107–109.

34. О. И. Кубарь. Е. А. Брянцева, Т. В. Давыдова, С. М. Фургал, Т. В. Бубенева, Н. В. Колтыгина. Клиническое изучение иммуноадьвантного действия милдроната при вакцинации инактивированной гриппозной вакциной. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия. Ин-т органического синтеза. Латв. Ан 1992, вып. 20 Рига.

35. Сафонова Л. С., Дадалова А. И., Шутурова Н. Ю., Степанова Л. А., Бубенева Т. В., Давыдова Т. В., Оглы Т. И., Кубарь О. И., Фирсов С. Л. Влияние милдроната, используемого в качестве адьюванта, на иммунную систему организма человека. Экспериментальная и клиническая фармакотерапия. Ин-т органического синтеза. Латв. АН. 1992; вып. 20.

36. Buchwald DM. Mystery disiaseat LakeTahoechallenges virologist and clinicians. Scinsce / 1986; 234: 541–542.

37. Старченко А. А., Хилько В. А., Гайдар Б. В., Хлуновский А. Н., Комарец С. А., Ивантеева Е. П., Коваль Ю. Ф. Особенности адаптационных реакций иммунной системы организма после операций по поводу сосудистых аномалий. Ж. «Вопросы нейрохирургии» им. Н. Н. Бурденко. 1995; № 4. С. 13–16.

38. Горетая М. О. Иммуномодулирующая эффективность мексикора и милдроната при эссенциальной артериальной гипертензии (клинико-экспериментальное исследование). Автореферат диссертации на соискание ученой степени кандидата медицинских наук. Курск 2007.

Что было бы, если бы вы приняли мельдоний?

Российская теннисистка Мария Шарапова мгновенно прославила наркотик под названием мельдоний своим недавним провалом теста на наркотики. Более сотни других спортсменов со всего мира также были арестованы за это недавно запрещенное вещество, но звездная репутация Шараповой сделала предполагаемое сердечное лекарство явным. Теперь, когда было названо так много профессионалов, врачи опасаются, что мельдоний попадет к любителям, желающим получить преимущество.«С появлением нового препарата, многие люди собираются его попробовать», — говорит доктор Пол Д. Томпсон, руководитель кардиологического отделения больницы Хартфорд в Коннектикуте. «Мы очень быстро узнаем много нового о побочных эффектах мельдония». Вот почему вам следует дважды подумать, прежде чем стать первой морской свинкой.

Мельдоний, также известный как милдронат, был открыт латвийским химиком в 1970-х годах и предположительно оказывает положительное влияние на сердечно-сосудистую систему. Проблема: очень мало опубликованных исследований, демонстрирующих его эффективность или безопасность.Большинство исследований проводилось на грызунах, и одно заслуживающее внимания испытание на людях было слишком маленьким и коротким, чтобы дать какие-либо окончательные ответы. Из-за недостатка доказательств мельдоний не одобрен FDA или Европейским союзом. Он в основном используется в России, Украине и Восточной Европе, где продается без рецепта.

Хотя о препарате остается много вопросов, кажется, что у него есть четкий механизм действия, который может помочь как сердцу, так и спортивным результатам.По словам Карен Копачек, доцента фармации Университета Висконсин-Мэдисон, мельдоний, по-видимому, подавляет в организме вещество под названием l-карнитин. Обычно l-карнитин переносит жирные кислоты в митохондрии, где они сжигаются для получения энергии. «Но, блокируя доступность l-карнитина, мельдоний заставляет ваши митохондрии вместо этого метаболизировать глюкозу для получения энергии, для чего требуется меньше кислорода», — объясняет она. Это снижает окислительный стресс и повреждение клеток, заставляя ваше тело использовать энергию более эффективно.

По этим причинам Копачек считает возможным, что мельдоний улучшает спортивные результаты и сокращает время восстановления после тренировок. Но опять же, все это почерпнуто из исследований на животных и других некачественных испытаний, поэтому она настаивает на отсутствии гарантий.

Работает он или нет, но врачи практически ничего не знают о его потенциальных побочных эффектах. В нескольких опубликованных исследованиях на людях ни о чем не сообщалось. «Меня настораживает, что испытание может длиться 12 недель, и исследователи не отмечают никаких побочных эффектов», — говорит Копачек.«Означает ли это, что у мельдония его нет?» «Сомнительно, — говорит она, — поскольку почти у каждого лекарства есть побочные эффекты». С мельдонием мы просто не знаем, что это такое.

Еще неизвестно, как мельдоний взаимодействует с другими лекарствами. В опубликованном исследовании также отсутствует информация по этому важному вопросу. «Пациенты с сердечными заболеваниями, которым предназначен этот препарат, часто принимают несколько лекарств, а также лекарства, отпускаемые без рецепта, травы и другие добавки, — говорит Копачек. «Вы всегда должны знать, как взаимодействуют эти множественные методы лечения, а о мельдонии мы понятия не имеем.Еще одна причина, по которой я бы никогда не рекомендовал этот препарат ».

Учитывая строгий протокол FDA для оценки и утверждения лекарств для продажи, маловероятно, что мельдоний — лекарство, которое бездействовало в течение десятилетий без особого интереса со стороны врачей или фармацевтических компаний — когда-либо получит зеленый свет в США. , двойные слепые плацебо-контролируемые исследования, которые стоят денег », — говорит Томпсон. «Испытания должны финансироваться государством, а Национальные институты здравоохранения обычно не заинтересованы в том, чтобы помогать спортсменам зарабатывать больше денег.Но это не останавливает растущий спрос на этот препарат в России. Итог: если он незаконно попадает в вашу раздевалку, не пробуйте его первым.

Чтобы получить доступ к эксклюзивным видео о снаряжении, интервью со знаменитостями и многому другому, подпишитесь на YouTube!

Допинг мельдония: действительно ли он вреден?

1 мая 2016 г.

Последние сообщения в новостях об употреблении мельдония возобновили дискуссию о допинге среди профессиональных спортсменов.Спортсменам, уличенным в употреблении запрещенных препаратов, улучшающих спортивные результаты, грозят штрафы, отстранение от соревнований и возможное постоянное исключение из выбранных ими видов спорта.

Подавляющее большинство спортивных организаций считают такое употребление наркотиков неэтичным и противоречащим спортивному духу. Что еще более важно, во многих случаях препараты для повышения производительности также сопряжены со значительными рисками для здоровья и осложнениями для спортсменов.

Что такое мельдоний?

Мельдоний, известный также как кватерин или под торговым названием милдронат, является фармацевтическим препаратом, изобретенным в 1970 году латвийским химиком Иварсом Калвинсом. Препарат производится и распространяется в основном в странах Восточной Европы. Первоначально он задумывался как стимулятор роста животных и птиц, согласно патенту США, выданному в 1984 году.

Однако в России и других странах бывшего Советского Союза мельдоний в основном используется в качестве сердечного лекарства для лечения ишемии, состояния, часто вызываемого сужением или закупоркой коронарных артерий. Это состояние приводит к нехватке крови и кислорода в сердечной мышце, что может постепенно ослабить сердце.

Впервые о клинических испытаниях препарата было сообщено в 2005 году, и был сделан вывод о том, что комбинация мельдония и лизиноприла может улучшить качество жизни, физическую выносливость и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

Дополнительное исследование, в ходе которого оценивалась эффективность и безопасность препарата в сочетании со стандартной терапией толерантностью к физической нагрузке, пришло к выводу, что мельдоний улучшает выносливость и нагрузочную способность у пациентов со стабильной стенокардией.

Некоторые исследования пациентов с болезнью Паркинсона или Альцгеймера также показали, что мельдоний влияет на центральную нервную систему, защищая от нейротоксичности, что улучшает умственные способности к обучению и пониманию.

Почему спортсмены используют мельдоний?

Всемирное антидопинговое агентство добавило мельдоний в свой список запрещенных веществ. После его запрета в январе 2016 года тесты многих спортсменов дали положительный результат на это вещество. Список быстро растет, включая большое количество российских спортсменов, что может быть связано с его более широким использованием и доступностью в этой части мира.

Биатлонисты, велосипедисты, танцоры на льду и дзюдоисты стали последними спортсменами, у которых положительный результат теста на мельдоний. Самой известной спортсменкой, признавшейся в употреблении препарата, была теннисистка Мария Шарапова, которая является самой высокооплачиваемой спортсменкой в ​​мире.

Но почему эти спортсмены мирового класса, предположительно обладающие прекрасным здоровьем, принимают лекарства, предназначенные для людей с проблемами сердца?

Судя по симптомам, мельдоний в основном увеличивает и улучшает кровоток.Снижая потребление кислорода клеточными структурами, он значительно повышает выносливость спортсмена и толерантность к повышенным физическим нагрузкам. Это также сокращает время, необходимое для восстановления после нагрузки, что особенно важно для достижения максимальной производительности.

Каковы риски мельдония?

Вопреки почти восторженным заявлениям о потенциальных преимуществах мельдония, существует значительная неопределенность в отношении фактического улучшения показателей спортсменов.

Марк Стюарт, лондонский фармацевт, входящий в медицинскую и антидопинговую комиссию Европейских олимпийских комитетов, заявил: «Доказательств того, что это препарат, улучшающий спортивные результаты, довольно мало». Фактически, некоторые данные показывают, что при употреблении здоровым человеком он может фактически снизить производительность, вызывая более медленное высвобождение энергии за счет расщепления жира.

Так может ли препарат представлять опасность для здоровья человека, у которого нет состояния, при котором препарат одобрен? Как и почти все лекарства или лекарства, у мельдония есть потенциальные побочные эффекты.Сюда могут входить:

  • Нерегулярное сердцебиение
  • Изменения артериального давления
  • Нестандартные кожные заболевания
  • Аллергическая реакция
  • Расстройство желудка

Некоторые эксперты утверждают, что использование мельдония в качестве усилителя производительности не представляет никакой научно доказанной опасности. Тем не менее, запрет налагает этические и юридические основания для запрета спортсменам использовать это вещество.

Как и все лекарства, нецелесообразное и неконтролируемое использование не рекомендуется. Использование мельдония без законной медицинской необходимости может представлять опасность для вашего здоровья, даже если оно не зарегистрировано или официально не изучалось.


Эксперты говорят, что мало доказательств того, что мельдоний улучшает спортивную результативность

Мария Шарапова сообщает СМИ о неудавшемся допинг-тестировании 7 марта 2016 года. провалила тест на мельдоний на наркотики, но за месяц, прошедший с тех пор, как звезда тенниса рассказала, что она употребляет наркотик, который, как она утверждает, является медицинским, было замешано множество других ведущих спортсменов.

Среди них россияне Юлия Ефимова, четырехкратная чемпионка мира по брассу, и Николай Куксенков, лучший гимнаст страны среди мужчин. По словам представителя Всемирного антидопингового агентства, в общей сложности 140 спортсменов дали положительный результат на мельдоний за три месяца после его запрета 1 января.

Но по мере того, как количество неудачных тестов увеличивается, критики поднимают вопросы о его преимуществах, связанных с повышением эффективности, и о том, как ВАДА могло запретить препарат, имея, по их словам, относительно небольшое количество научных доказательств.

«На самом деле нет никаких доказательств того, что мельдоний улучшает производительность. Ноль, — сказал Дон Кэтлин, давний антидопинговый эксперт и научный руководитель Группы по контролю за запрещенными веществами.

Те, кто поддерживает запрет мельдония, указывают на его потенциал для улучшения показателей и меры его использования спортсменами как до, так и после запрета.

Эти вопросы подчеркивают трудное положение ВАДА. Имея немногочисленные существующие исследования, как можно узнать, что мельдоний повышает производительность? Нужно ли запрещать такой препарат, как мельдоний, прежде чем он поймет его преимущества и потенциальный вред, потому что увидит, что спортсмены используют это лекарство? И если это не способствует повышению производительности, почему большое количество, казалось бы, здоровых спортсменов принимают лекарство, используемое для лечения пациентов с проблемами сердца?

Критерии для запрета наркотиков

Попадание мельдония в список запрещенных веществ ВАДА началось в марте 2014 года, когда U. Агентство S. Anti-Doping получило конфиденциальную информацию о том, что спортсмены из Восточной Европы использовали этот препарат для повышения производительности.

К октябрю того же года мельдоний, также известный под торговой маркой Mildronate, был в списке мониторинга ВАДА. В феврале 2015 года ученые завершили исследование использования этого препарата спортсменами во всем мире.

При рассмотрении 8,320 образцов мочи, исследование, которое финансировалось Партнерством за чистую конкуренцию, обнаружило, что 182 образца содержат мельдоний. На 2.2% выборки, это более чем вдвое превышает показатель для любого другого препарата в списке. Утверждая, что обнаружение мельдония в образцах не ограничивалось конкретным видом спорта, в документе отмечается, что использование препарата в большей степени было обнаружено в силовых видах спорта (67%) и видах спорта на выносливость (25%).

Результаты июньских Европейских игр в Баку, Азербайджан, похоже, подтверждают скрытое употребление наркотиков. Это исследование, опубликованное в Британском журнале спортивной медицины, показало положительные тесты на мельдоний в 66 из 762 проб мочи, но только 23 спортсмена из 662 протестированных спортсменов заявили о своем применении этого препарата.

Из 662 форм допинг-контроля, рассмотренных исследованием, 525 заявили об использовании лекарств или пищевых добавок. Использование мельдония было обнаружено в 15 из 21 вида спорта, а общее количество медалистов составило 13.

Юлия Ефимова из России наблюдает за женским брассом после 50-метрового плавания на XVI чемпионате мира по водным видам спорта на стадионе «Казань» 8 августа 2015 года в Казани, Россия. (Фото: Клайв Роуз, Getty Images)

Признавая наличие «ограниченного» эффекта мельдония на повышение производительности, исследование пришло к выводу, что, поскольку препарат не использовался в первую очередь в терапевтических целях, он «очевидно использовался с намерением либо улучшить восстановление или повысить производительность.

Чтобы быть включенным в список запрещенных ВАДА, вещество должно соответствовать двум из трех критериев: что оно улучшает или имеет потенциал для улучшения результатов, что оно представляет реальный или потенциальный риск для здоровья или что оно нарушает дух спорта.

После того, как он был вынесен на рассмотрение, группа экспертов ВАДА могла рассмотреть, среди прочего, общественное обсуждение препарата, информацию из медицинской литературы, мониторинг, наличие теста на лекарство.

В сентябре ВАДА решило запретить препарат, и это вступило в силу с января.1. В пояснительной записке ВАДА написало, что оно было запрещено из-за доказательств использования с целью повышения производительности.

Доктор Эндрю Пайп, медицинский и научный советник Канадского центра этики в спорте, признал, что мало англоязычной литературы о мельдонии, который был создан в Латвии в 1970-х годах и не одобрен для использования в США и США. многие другие западные страны.

Но Пайп выступил в защиту своего добавления в список, заявив, что, хотя он не выступал от имени ВАДА, комитет действительно следовал процессу ВАДА.В заявлении представитель ВАДА также отметил, что агентство следило за своим процессом запрета мельдония.

«Если у вас есть вещество с предполагаемым механизмом, способным повысить производительность, у вас есть доказательства, что оно используется большим количеством спортсменов, и у вас есть доказательства того, что оно используется большим количеством спортсменов скрыто, тогда я Думаю, вы пришли к выводу, что это вещество должно быть внесено в список запрещенных », — сказал Пайп, который в то время был председателем экспертной группы.

Небольшие научные данные

Катлин и другие задаются вопросом, соответствует ли мельдоний основным критериям, которые должны быть включены в список. По словам Кэтлина, это не значит, что это не улучшает производительность, а в том, что это не доказывает исследования.

«Они должны попытаться показать, что это повышает производительность, но, запретив это, они уже заявили, что это повышает производительность и заставит людей обратиться к нему», — сказал Кэтлин.

«Вы можете обнаружить, что это имеет эффект, но трудно связать его с повышением производительности», — сказал Кэтлин.«Я пытался понять, почему так много спортсменов принимают его».

Препарат, который используется в первую очередь для лечения сердечных и сердечно-сосудистых заболеваний, работает, переключая метаболизм клеток с жирных кислот на углеводы для получения энергии, процесс, который требует меньше кислорода.

В статье, опубликованной в 2002 году исследователями Тбилисского государственного медицинского университета в Грузии, было обнаружено, что препарат положительно влияет на физическую работоспособность дзюдоистов, и делается вывод о том, что он не имеет побочных эффектов.Исследование, представленное в 2012 году на Балтийской конференции по спортивной науке, показало то же самое, отметив, что его не было в списке допинга.

Со своей стороны Grindeks, компания, производящая милдронат, заявляет, что это не улучшающий производительность препарат, потому что он предотвращает гибель ишемических клеток и не увеличивает производительность нормальных клеток.

В руководстве, выпущенном после того, как препарат был запрещен, Финское антидопинговое агентство отметило «мало научных доказательств того, что мельдоний может улучшить спортивные результаты».”

ВАДА не обязано доказывать, что какое-либо вещество влияет на эффективность, и спортсмены не могут оспаривать включение препарата в список запрещенных.

Катлин утверждает, что ВАДА неправильно использовало доказательства использования в качестве критерия. В то время как мало кто сомневается, нарушает ли использование этого препарата дух спорта, самый широкий из трех критериев, некоторые задаются вопросом, насколько он соответствует первым двум.

«Если серьезно отнестись к этим критериям, то можно подумать, что вещества должны быть невиновными, прежде чем их вина будет доказана», — сказал Роджер Пилке-младший., профессор Университета Колорадо, чья книга «Грань: война против мошенничества и коррупции в беспощадном мире элитного спорта» должна выйти в этом году. «Вы можете просто сказать, что это вещество, его принимают спортсмены, поэтому у нас есть подозрения, что оно имеет эффект повышения производительности. Ваш антидопинговый список очень быстро расширился бы, если бы вы просто добавили какое-либо вещество в этот список.

«Если доказательства имеют значение, то запрет на мельдоний был введен до того, как эти доказательства стали легкодоступными», — добавил он.

Получение этих доказательств — часть проблемы, с которой сталкивается ВАДА. Во-первых, это стоимость. Проведение исследования воздействия препарата на профессиональных спортсменов с привлечением достаточно большой группы, чтобы сделать выводы, может оказаться дорогостоящим.

Тогда есть этические соображения. В каких дозах исследование может давать лекарство даже согласившимся участникам? По словам Виктора Конте, основателя BALCO, спортсмены часто приписывают теорию, что если что-то хорошее, то чем больше, тем лучше и может быть удвоение, утроение или даже учетверение дозировки.

Спортсменам потребуется исключение для участия в соревнованиях с препаратом или для удержания вне соревнований на время исследования.

Все это может затруднить реагирование ВАДА на доказательства злоупотребления наркотиками спортсменами.

«(Это) чрезвычайно сложно, учитывая, что ВАДА не только недостаточно финансируется, но и имеет дело с несколькими веществами, многие из которых имеют эффекты, которые ВАДА не может определить из-за отсутствия исследований и литературы», — сказал д-р Грегори Иоаннидис. , спортивный юрист и антидопинговый эксперт из Соединенного Королевства.

Хотя это и возможно, проведение такого исследования для каждого лекарства, которое ВАДА считает запрещенным, представляет собой серьезное препятствие. Без него ВАДА оказывается в трудном положении: запрещает какое-либо вещество, не зная о его последствиях.

«У него действительно есть реальный потенциал для повышения производительности», — сказал доктор Том Бассиндейл, антидопинговый ученый и судебно-токсиколог из Университета Шеффилда Халлама в Соединенном Королевстве. «Просто не было достаточно исследований, чтобы доказать, что он это делает.”

« Безудержное употребление »

Итак, что можно сделать на основании большого числа спортсменов, употребляющих мельдоний?

Катлин нашел мало оснований для объяснений Шараповой, которые включали дефицит магния и семейный анамнез диабета, и предположил, что по количеству неудачных тестов можно было сделать мало выводов, кроме того, что многие спортсмены использовали мельдоний.

Но другие соглашаются с выводом некоторых исследователей и WADA о том, что его использование хотя бы с целью повышения производительности.

«Они должны верить, что это влияет на всех, — сказал Бассиндейл. «Очень трудно поверить, что все они страдают стенокардией или диабетом».

Со своей стороны, Конте, который работал над антидопинговыми усилиями после отбытия тюремного заключения, связанного с делом BALCO, сказал, что использование спортсменами мельдония является одобрением его эффектов повышения производительности.

«Они знают, когда это работает. Когда вы принимаете наркотики, вы знаете, когда становитесь сильнее, быстрее, выносливее », — сказал он.

«Конечно, работает.Существует ли двойное слепое плацебо-контролируемое перекрестное клиническое исследование с достаточным количеством вовлеченных субъектов для публикации в авторитетном научном журнале? Нет. Но широко ли это используется в олимпийских видах спорта? Да.»

Дженерик мельдония (милдронат) 500 мг, 250 мг. Купите онлайн Мельдоний.

2018, Государственный университет Уэйна, обзор Альтуса: «Дженерик мельдония (милдронат) 500 мг, 250 мг. Купить мельдоний онлайн».

Влияние местного назального флутиказона на объективные тесты сна и симптомы ринита. Мелдоний 250 мг без рецепта, сон 250 мг онлайн и дневная сонливость при хроническом аллергическом рините.Дневная сонливость и когнитивные способности улучшаются при сезонном аллергическом рините, полученном интраназальным введением флутиказона пропионата. Влияние интраназального стероида будесонида на нарушение сна, связанное с застойными явлениями, и дневную сонливость у пациентов с хроническим аллергическим ринитом. Спрей для носа на водной основе флутиказона пропионата при рините при беременности. Клиническая отоларингология и смежные науки 2001; 26 (5): 394-400. Обзор исходов беременности после перорального ингаляционного или интраназального введения будесонида.NCS Страница 55 из 71 Обновление окончательного отчета 1 Проект обзора эффективности лекарств Приложение A. Стратегии поиска Исходный поиск База данных: EBM Reviews — Кокрановский центральный регистр контролируемых исследований Стратегия поиска: —————- ————————————————— ————— 1 мометазон. Критерии качества Качество исследования объективно оценивается с использованием заранее определенных критериев внутренней валидности, основанных на сочетании Целевой группы профилактических услуг США и Центра обзоров NNS, а также критериев 10, 11 распространения.Все включенные исследования, независимо от дизайна, оцениваются на предмет качества и получают оценку «хорошо», «удовлетворительно» или «плохо». Исследования, содержащие фатальную ошибку, оцениваются как низкое. Фатальный недостаток проявляется в невыполнении комбинации критериев, которые могут быть связаны с указанием наличия систематической ошибки. Примером может быть неудача или неадекватные процедуры рандомизации и / или сокрытия распределения в сочетании с важными различиями в прогностических факторах на исходном уровне. Исследования, отвечающие всем критериям, оцениваются как хорошее, а остальные — как удовлетворительные.Поскольку категория «удовлетворительного» качества является широкой, исследования с этим рейтингом различаются по своим сильным и слабым сторонам: результаты одних исследований удовлетворительного качества, вероятно, будут действительными, тогда как результаты других будут достоверными. Исследование «низкого качества» недействительно — результаты отражают недостатки в дизайне исследования с такой же вероятностью, как и истинное различие между сравниваемыми препаратами. Сообщается ли четкий вопрос обзора и критерии включения / исключения в отношении первичных исследований? Обзор хорошего качества должен быть сосредоточен на четко сформулированном вопросе или наборе вопросов, которые в идеале будут относиться к критериям включения / исключения, по которым принимаются решения о том, включать или исключать первичные исследования.Критерии должны относиться к 4 компонентам дизайна исследования, показаниям (популяции пациентов), вмешательствам (лекарственные препараты) и интересующим результатам. Кроме того, следует сообщить подробности, касающиеся процесса принятия решений, т.е. Есть ли свидетельства значительных усилий по поиску всех соответствующих исследований? Обычно это происходит, если приводятся подробные сведения о поиске в электронной базе данных и других стратегиях идентификации. В идеале должны быть представлены подробные сведения об используемых поисковых запросах, датах и ​​языковых ограничениях.Кроме того, должны быть предоставлены описания ручного поиска, попыток идентифицировать неопубликованные материалы и любые контакты с авторами, отраслью и исследовательскими институтами. Следует также учитывать уместность базы данных (ов), в которых (ах) ведется поиск авторами, например. Адекватно ли оценена валидность включенных исследований? Систематическая оценка качества первичных исследований должна включать объяснение используемых критериев (д. Авторы могут использовать либо опубликованный контрольный список или шкалу, либо ту, которую они разработали специально для своего обзора.Опять же, процесс проекта обзора эффективности лекарственных средств NCS Страница 61 из 71, обновленный 1, должен быть объяснен (i. Достаточно ли подробностей представленных отдельных исследований? Если документ включает таблицу с информацией о дизайне и результатах отдельных исследований или включает в себя повествовательное описание исследований в тексте, этот критерий обычно выполняется. Если уместно, таблицы или текст должны включать информацию о дизайне исследования, размере выборки в каждой исследовательской группе, характеристиках пациентов, описании вмешательств, параметры, показатели результатов, последующее наблюдение, процент выбывания (прекращения), результаты эффективности и нежелательные явления. Авторы должны попытаться обобщить результаты отдельных исследований. Во всех случаях должно быть краткое изложение результатов, которое может сопровождаться или не сопровождаться количественным отчетом (метаанализ).

B-клетки, как полагают, играют роль в аутоиммунных и воспалительных процессах со скидкой на бесплатную доставку 500 мг мельдония, например, тех, которые используются при ревматоидном артрите, общий мельдоний 250 мг с Mastercard. Тоцилизумаб представляет собой рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело против рецептора интерлейкина-6.Интерлейкин-6 представляет собой провоспалительный цитокин, продуцируемый различными типами клеток, включая Т- и В-клетки, лимфоциты, моноциты и фибробласты, и, как было показано, играет роль в иммунном ответе, например, при аутоиммунных заболеваниях. Наконец, устекинумаб представляет собой человеческое моноклональное антитело, которое связывается с субъединицей белка p40, используемой цитокинами интерлейкина-12 и интерлейкина-23. Интерлейкин-12 и целевые иммуномодуляторы 12 из 195 Final Update 3 Report Проект обзора эффективности лекарств Интерлейкин-23 — это природные цитокины, которые участвуют в воспалительных и иммунных ответах.В этом отчете мы рассматриваем сравнительную эффективность, безопасность и переносимость таргетных иммуномодуляторов. В нашем обзоре рассматривается использование этих препаратов у взрослых пациентов с ревматоидным артритом, анкилозирующим спондилитом, псориатическим артритом, болезнью Крона, язвенным колитом, бляшечным псориазом, а также у детей с ювенильным идиопатическим артритом, псориатическим артритом, болезнью Крона, язвенным колитом и язвенным колитом. . Хотя эти препараты могут использоваться при других состояниях, таких как системная красная волчанка или васкулит, организации, участвующие в проекте обзора эффективности лекарственных средств, решили сосредоточить внимание на этих показаниях в качестве основных применений в настоящее время.В следующем разделе кратко описываются эпидемиология и патофизиология этих состояний, а также клинические особенности, методы оценки, цели ведения и стратегии лечения. Кроме того, мы рассматриваем роль нацеленных иммуномодуляторов в лечении пациентов с этими заболеваниями. Ревматоидный артрит Ревматоидный артрит — это аутоиммунное заболевание, которым страдает около 1% населения во всем мире. Точная этиология ревматоидного артрита до конца не изучена, но в некоторых популяциях описаны факторы генетической предрасположенности.Признаками заболевания являются воспаление синовиальных тканей с прогрессирующей эрозией кости, что в большинстве случаев приводит к смещению сустава и инвалидности. Исследования показали важность CD4 + Т-клеток, В-клеток и цитокинов в патогенезе ревматоидного артрита. Фактор некроза опухоли альфа играет центральную роль в патобиологии ревматоидного артрита. Он является важным регулятором других провоспалительных молекул и стимулирует секрецию матриксных металлопротеиназ.Он также оказывает прямое влияние на множество тканей внутри сустава, включая хондроциты, макрофаги, синовиальные фибробласты и остеокласты. Вместе его действие приводит к воспалению 1 и образованию паннуса, локализованной массы ткани, которая вызывает локальное разрушение суставов. Диагноз ревматоидного артрита ставится в первую очередь на основании клинических данных. Конституциональные симптомы, такие как утомляемость и субфебрильная температура, распространены до появления отека и боли в суставах. Скованность в суставах присутствует почти всегда и часто становится наиболее сильной после периодов длительного отдыха.Болезнь имеет тенденцию поражать сначала мелкие суставы рук и ног симметрично, но часто наблюдаются и другие суставы. У некоторых пациентов ревматоидный артрит может быть тяжелым заболеванием с многочисленными внесуставными проявлениями. Тяжелое заболевание может осложняться поражением глаз, легких, нервов и сердечно-сосудистой системы. Ревматоидный фактор в сыворотке крови присутствует почти у 80% пациентов с ревматоидным артритом, но часто оказывается отрицательным на ранних стадиях заболевания. Более специфичный маркер, антициклическое цитруллинированное 2-пептидное антитело, может быть полезным маркером у пациентов с ранним заболеванием. В таблице 2 представлены недавно адаптированные критерии классификации ревматоидного артрита, модифицированные Американским колледжем ревматологии 3 и Европейской лигой против ревматизма в 2010 году. Предыдущие критерии 4 (критерии Американского колледжа ревматологии с 1987 года) были разработаны для использования в клинических испытаниях, и считались относительно нечувствительными на ранних стадиях болезни. Лечение направлено на контроль боли и воспаления и, в конечном итоге, на достижение жесткого контроля над заболеванием, чтобы замедлить или остановить прогрессирование разрушения суставов.Ключом к успешному лечению ревматоидного артрита является раннее выявление болезни и быстрое введение эффективных методов лечения. Метотрексат является краеугольным камнем большинства ревматоидных иммуномодуляторов. Целевые иммуномодуляторы. Однако токсичность метотрексата может ограничивать использование метотрексата, и многие пациенты не реагируют должным образом на монотерапию метотрексатом.У пациентов со стойким заболеванием, несмотря на агрессивное лечение пероральными препаратами, биологические препараты, часто в сочетании с метотрексатом, теперь 6 считаются стандартом лечения. Американский колледж ревматологии — Европейская лига против ревматизма критерии классификации ревматоидного артрита (пересмотрено в 2010 г.) A. Поражение суставов Оценка 1 большой сустав 0 2-10 крупных суставов 1 1-3 мелкие суставы 2 4-10 мелких суставов 3> 10 суставов 5 B. Серология Отрицательный RF и отрицательный ACPA 0 Низкоположительный RF или низкоположительный ACPA 2 Высокоположительный RF или высоко положительный ACPA 3 C.

Направленные иммуномодуляторы 32 из 195 Final Update 3 Report Проект обзора эффективности лекарств Таблица 6 500 мг мельдония с амексом. Резюме прямых исследований у взрослых пациентов с ревматоидным артритом Первичное Вторичное качество Автор приобретает 250 мг мельдония с визой, год Дизайн исследования N Продолжительность Результаты сравнения Результаты Оценка населения Оценка результатов Абатацепт по сравнению с инфликсимабом Активный РА в течение не менее 1 года; ACR Schiff et al. EULAR, ответ на лечение, подобный для 45 969 ACR 70, начался с биологической; среднее Удовлетворительное 2010 (DANBIO месяцев этанерцепт DAS28 адалимумаб и продолжительность болезни этанерцепта: 8.EULAR, 45 1452 ACR 70 начал биологическую; средние показатели по ACR и EULAR для ярмарки 2010 (DANBIO месяцев инфликсимабом, продолжительность заболевания DAS28: 8. ACR 50/70, неэффективность метотрексата 41, рандомизированный 32 ACR 20 для этанерцепта, чем для инфликсимаба, через 12 месяцев, 2006 месяцев, лечение инфликсимабом HAQ; среднее заболевание Продолжительность контролируемого исследования в месяцах: NR Fernandez — Активный РА; неэффективность проспективного этанерцепта по сравнению с DAS 28, DAS 28 был статистически значимо Nebro et al. ACR потерпел неудачу как минимум на 1 DMARD, значительно больше для этанерцепта, чем 40 301 DAS28 Справедливый месяц испытаний 2002 года инфликсимаб 20 / 50 лечения; среднее заболевание для инфликсимаба через 3 месяца и 6 месяцев: 14.EULAR, 45 1333 ACR 70 начал биологическую; средние показатели по ACR и EULAR для Fair 2010 (DANBIO месяцев инфликсимаба, продолжительность заболевания DAS28: 8. RA; пациенты, которым потребовалось 42 когортных исследования (US ACR 20 HAQ больше для этанерцепта, чем для Fair 2006, изменение схемы лечения инфликсимабом; регистр) инфликсимаб в Средняя продолжительность заболевания 12 месяцев: Комбинированные стратегии NR Нет дополнительной пользы от этанерцепта-этанерцепта +> 6 месяцев в анамнезе активной комбинированной терапии анакинрой; Adverse Genovese et 24 vs.ACR 20/70, РА; стабильный метотрексат 50 РКИ 242 ACR 50 частота событий статистически значимо Удовлетворительно al. Направленные иммуномодуляторы 34 из 195 Окончательное обновление 3 отчета Проект обзора эффективности лекарств Подробная оценка: косвенные доказательства сравнительной эффективности Из-за отсутствия прямых прямых доказательств для большинства сравнений мы провели косвенные сравнения, основанные на метарегрессиях плацебо-контролируемых испытания для сравнения лечебных эффектов отдельных таргетных иммуномодуляторов. Мы включили данные из опубликованных исследований или с веб-сайта Центра исследований по оценке лекарственных средств Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США. Для всех анализов мы использовали только данные, полученные из исследуемых групп, в рекомендованной дозировке или около нее. Мы ограничились сравнением таргетных иммуномодуляторов в комбинации с метотрексатом и монотерапией метотрексатом. Мы исключили группы лечения таргетными иммуномодуляторами без сопутствующего приема метотрексата. В нашей популяции, представлявшей интерес для косвенного сравнения, были пациенты, у которых был активный артрит, несмотря на лечение модифицирующими болезнь противоревматическими препаратами.Мы исключили исследования из непрямых сравнений, в которых участвовали пациенты, которые не принимали антиревматические препараты, модифицирующие заболевание, или которые не прошли испытание с препаратом фактора некроза опухоли. Мы также исключили исследования, которые переводили пациентов из группы плацебо на активное лечение, если у них был неудовлетворительный ответ в определенный момент времени во время исследования. Мы выбрали American College of Rheumatology 50 в качестве критерия оценки результатов, потому что улучшение на 50%, вероятно, приведет к клинически значимому улучшению качества жизни, связанного со здоровьем.Например, у пациента с 12 опухшими и восемью болезненными суставами на исходном уровне должно быть менее шести опухших и четырех болезненных суставов в конечной точке исследования. Это будет сопровождаться улучшением как минимум на 50% по крайней мере трех из следующих пяти показателей: оценка пациентом боли, оценка пациентом глобальной активности болезни, оценка врачом глобальной активности болезни, индекс инвалидности по опроснику для оценки здоровья, и либо С-реактивный белок, либо скорость оседания (скорость оседания эритроцитов Вестергрена).Основополагающее предположение для обоснованности косвенных сравнений состоит в том, что относительная эффективность вмешательства одинакова во всех включенных исследованиях. Включенные исследования целевых иммуномодуляторов в первую очередь различаются по продолжительности исследования, продолжительности заболевания, сопутствующему лечению и некоторым другим исходным характеристикам. Различия в продолжительности исследований, по-видимому, не были фактором, влияющим на величину эффекта. Мы включили исследования продолжительностью от 3 до 12 месяцев. Анализ чувствительности, основанный на разной продолжительности исследования, существенно не изменил точечные оценки эффекта лечения.Результаты непрямых сравнений представлены на рисунке 2. Полученные данные свидетельствуют об отсутствии существенных различий в эффективности между абатацептом, адалимумабом, анакинрой и инфликсимабом. Однако, учитывая широкие доверительные интервалы, нельзя с уверенностью исключить клинически значимые различия. Результаты косвенных сравнений также предполагают, что этанерцепт статистически значимо более эффективен, чем абатацепт, адалимумаб, анакинра и инфликсимаб (Рисунок 2; диапазон относительных рисков, 2.Для этих анализов мы исключили знаковое исследование этанерцепта, а именно исследование ТЕМПО (исследование этанерцепта и метотрексата с рентгенографическими результатами для пациентов) 53,54. Мы исключили исследование TEMPO, потому что оно включало смешанную популяцию пациентов, ранее не получавших метотрексат (около 57%), и пациентов, которые ранее получали лечение метотрексатом. Пациенты, у которых ранее не было эффекта от лечения метотрексатом, или у которых наблюдались токсические эффекты, также были исключены из этого исследования. Вследствие большой доли пациентов, ранее не получавших метотрексат, более 40% пациентов в контрольной группе с метотрексатом достигли уровня ответа 50 Американского колледжа ревматологии.Этот процент был существенно выше, чем в других исследованиях этанерцепта (ответ Американского колледжа ревматологии 50 в группе монотерапии метотрексатом колеблется от 3% до 10%). Направленные иммуномодуляторы 35 из 195 Окончательный отчет 3 отчета по обзору эффективности лекарств. В анализе чувствительности, включающем исследование ТЕМПО, этанерцепт не имел статистически значимого преимущества в показателях ответа Американского колледжа ревматологии 50 по сравнению с другими целевыми иммуномодуляторами (рис. 3).Доказательства в отношении цертолизумаба пегола, голимумаба и ритуксимаба были недостаточными или слишком разнородными, чтобы их можно было включить для косвенных сравнений.

Joom 9202
Сравнительные цены на мельдоний
# Розничный продавец Средняя цена
1 Burger King Holdings 992
2
Menard 882
4 Raley’s768
5 IKEA North America 272
6 Office Depot Office Depot : Номер Chembox E Шаблон: Внешний вид Chembox Шаблон: Chembox SolubilityInWater

Главный редактор: C.Майкл Гибсон, магистр медицины, доктор медицины [1]

Обзор

Мельдоний (также известный как милдронат, THP, MET-88, Mildronāts или Quaterine [1] ) — это клинически используемый противоишемический препарат, который в настоящее время производится и продается фармацевтической компанией Grindeks, расположенной в Латвии. [2] Он используется в Литве и Российской Федерации, [3] , но не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах.

Медицинское использование

Мельдоний клинически используется для лечения стенокардии и инфаркта миокарда. [4] [5] [6] В 2005 году было сообщено о первом клиническом испытании эффективности использования комбинации мельдония и лизиноприла, ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, для лечения хронической сердечной недостаточности. 7] Отчет продемонстрировал, что комбинированное лечение мельдонием и лизиноприлом может улучшить качество жизни, физическую выносливость и механизмы периферического кровообращения у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. [7] Более поздний отчет в 2008 году дополнительно продемонстрировал эффективность комбинированного лечения мельдонием и лизиноприлом, продемонстрировав улучшение рефлекса каротидных барорецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. [8] В феврале 2010 года было успешно завершено клиническое испытание эффективности и безопасности лечения мельдонием в сочетании со стандартной терапией толерантностью к физической нагрузке у пациентов со стенокардией. [9] Исследования показали, что лечение мельдонием значительно улучшает переносимость физической нагрузки у пациентов со стабильной стенокардией. [10] [11] Клинические испытания фазы II эффективности и безопасности мельдония при остром ишемическом инсульте были завершены в августе 2013 года, и исследования показали, что мельдоний так же эффективен и безопасен, как инъекции цинепазида. [12] [13]

Помимо клинических испытаний, был также проведен ряд научно-исследовательских проектов для повышения эффективности мельдония и его применимости при других заболеваниях. Например, отчет, опубликованный Vilskersts et al. предположил, что эффект лечения милдронатом может быть усилен совместным лечением другими соединениями, такими как оротовая кислота. [14]

На животных моделях применение мельдония, иногда в тандеме с другими лекарствами, такими как метформин, показало благотворное влияние на неврологическое расстройство [15] [16] и диабет. [17]

Мельдоний также может быть полезен при лечении судорог и алкогольной интоксикации. [18]

Недавние сообщения также предполагают, что мельдоний может улучшить способность к обучению и памяти, поскольку препарат изменяет экспрессию белков гиппокампа, связанных с синаптической пластичностью, с использованием модели крысы. [19]

Сообщалось, что мельдоний повышает концентрацию γ-бутиробетаингидроксилазы в тканях семенников; [5] Кроме того, сообщалось, что длительный (90 дней) прием мельдония улучшает сексуальную активность, подвижность сперматозоидов и концентрацию тестостерона у хряков, хотя необходимы дальнейшие исследования, чтобы подтвердить потенциал использования мельдония в качестве подвижности сперматозоидов и агент, улучшающий качество спермы. [20]

На сегодняшний день мельдоний является одним из наиболее экспортируемых из Латвии продуктов, и его можно легко получить в странах, включая Россию, Украину, Молдову, Беларусь, Азербайджан и Армению. [21] [22] [23]

Механизм действия

Химическое название мельдония — 3- (2,2,2-триметилгидразиниумил) пропионат, [24] [25] структурный аналог γ-бутиробетаина с группой NH, заменяющей CH 2 на С-4 положение γ-бутиробетаина.γ-Бутиробетаин является предшественником биосинтеза карнитина. [26]

Механизм действия мельдония заключается в том, чтобы действовать как ингибитор окисления жирных кислот, предположительно путем ингибирования ферментов пути биосинтеза карнитина, таких как γ-бутиробетаингидроксилаза. [27] γ-Бутиробетаингидроксилаза — это фермент, который принадлежит к суперсемейству 2-оксоглутарат (2OG) оксигеназ и катализирует образование L-карнитина из γ-бутиробетаина. [28] [29] Рентгеновские кристаллографические и in vitro биохимические исследования показывают, что мельдоний связывается с субстратным карманом γ-бутиробетаингидроксилазы и действует как конкурентный субстрат / ингибитор с образованием полуальдегида малоновой кислоты, диметиламина, формальдегида. , 3-амино-4- (метиамино) бутановая кислота и (1-метилимидазолидин-4-ил) уксусная кислота, [30] [31] , вероятно, через механизм перегруппировки типа Стивена. [32] Милдронат является сильнодействующим ингибитором γ-бутиробетаингидроксилазы со значением половины максимальной ингибирующей концентрации (IC 50 ) 62 мкМ. [33] Мельдоний является примером непептидильного имитатора субстрата для оксигеназы 2OG человека. [34]

ЯМР также показал, что мельдоний связывается с карнитинацетилтрансферазой. [35] Карнитинацетилтрансфераза принадлежит к семейству широко распространенных ферментов, которые играют ключевую роль в метаболизме клеточной энергии. [36] Таким образом, мельдоний может действовать как регулятор энергетического обмена. Мельдоний является относительно слабым ингибитором карнитинацетилтрансферазы (по сравнению с γ-бутиробетаингидроксилазой) с константой ингибирования ( K I ) 1,6 мМ.

Формы

  • Капсулы 250 мг N60
  • капсулы 500 мг N60
  • Для инъекций 10% 5 мл N10

См. Также

Список литературы

  1. ↑ Номер патента: 1429753.http://www.surechem.org/index.php?Action=document&docId=679316&db=EPB&tab=desc&lang=EN&db_query=2%3A0%3A&markupType=all (по состоянию на 16 августа 2012 г.).
  2. ↑ АО Гриндекс. http://www.grindeks.lv (дата обращения 17 мая 2012 г.).
  3. «Милдронат». наркотики.com.
  4. Сести С., Симхович Б.З., Калвиньш И., Клонер Р.А. (март 2006 г.). «Милдронат, новый ингибитор окисления жирных кислот и антиангинальное средство, уменьшает размер инфаркта миокарда, не влияя на гемодинамику». J. Cardiovasc. Pharmacol . 47 (3): 493–9. DOI: 10.1097 / 01.fjc.0000211732.76668.d2. PMID 16633095.
  5. 5,0 5,1 Лиепиньш Э., Вилскерстс Р., Лока Д., Кирьянова О., Пугович О., Калвиньш И., Дамброва М. (декабрь 2006 г.). «Милдронат, ингибитор биосинтеза карнитина, вызывает увеличение содержания гамма-бутиробетаина и кардиопротекцию при изолированном инфаркте сердца крысы». J. Cardiovasc. Pharmacol . 48 (6): 314–9.DOI: 10.1097 / 01.fjc.0000250077.07702.23. PMID 17204911.
  6. Хаяси Ю., Киримото Т., Асака Н., Накано М., Тадзима К., Мияке Х., Мацуура Н. (май 2000 г.). «Благоприятные эффекты MET-88, ингибитора гамма-бутиробетаингидроксилазы у крыс с сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда». Eur. J. Pharmacol . 395 (3): 217–24. DOI: 10.1016 / S0014-2999 (00) 00098-4. PMID 10812052.
  7. 7.0 7.1 Дзерве В., Матисоне Д., Кукулис И., Романова Дж., Путане Л., Грабаускенеев, Скарда И., Берзина Д., Страутманис Дж. (2005).«Милдронат улучшает периферическое кровообращение у пациентов с хронической сердечной недостаточностью: результаты клинического исследования (первое сообщение)» (PDF). Семин Кардиол . 11 (2): 56–64. ISSN 1648-7966.
  8. Витолс А, Войта Д, Дзерве В (2008). «Милдронат улучшает рефлексивную функцию каротидных барорецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью» (PDF). Семин Кардиоваск Мед . 13 : 6.
  9. ↑ АО Гриндекс. http://www.grindeks.lv/en/for-investors/stock-news/mildronate_clinical_trial (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  10. Дзерве В, Матисоне Д, Поздняков Ю, Оганов Р (2010). «Милдронат улучшает переносимость физической нагрузки у пациентов со стабильной стенокардией: результаты длительного клинического исследования» (PDF). Семин Кардиоваск Мед . 16 : 3.
  11. Дзерве В., Исследовательская группа MILSS I (2011). «Дозозависимое улучшение переносимости упражнений у пациентов со стабильной стенокардией, получавших милдронат: клиническое испытание« MILSS I »» (PDF). Medicina (Каунас) . 47 (10): 544–51. PMID 22186118.
  12. Чжу Й, Чжан Г, Чжао Дж, Ли Д, Янь Х, Лю Дж, Лю Х, Чжао Х, Ся Дж, Чжан Х, Ли З, Чжан Б, Го З, Фэн Л, Чжан З, Цюй Ф , Чжао, Г. (2013). «Эффективность и безопасность милдроната при остром ишемическом инсульте: рандомизированное двойное слепое многоцентровое исследование фазы II с активным контролем». Клинические исследования лекарственных средств . DOI: 10.1007 / s40261-013-0121-х.
  13. ↑ ClinicalTrials.gov Служба Национальных институтов здравоохранения США.http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01831011?rcv_d=14&lup_s=03%2F16%2F2013&lup_d=30 (по состоянию на 21 августа 2012 г.).
  14. Vilskersts R, Liepinsh E, Kuka J, Cirule H, Veveris M, Kalvinsh I, Dambrova M (2009). «Ограничение размера инфаркта миокарда и антиаритмические эффекты милдроната оротата в сердце крысы». Cardiovasc. Наркотики . 23 (4): 281–8. DOI: 10.1007 / s10557-009-6179-2.
  15. Sjakste N, Gutcaits A, Kalvinsh I (2005).«Милдронат: противоишемический препарат по неврологическим показаниям». Препарат для ЦНС Ред. . 11 (2): 151–68. DOI: 10.1111 / j.1527-3458.2005.tb00267.x. PMID 16007237.
  16. Pupure J, Isajevs S, Skapare E, Rumaks J, Svirskis S, Svirina D, Kalvinsh I., Klusa V (февраль 2010 г.). «Нейропротекторные свойства милдроната, небольшой молекулы, нацеленной на митохондрии». Neurosci. Lett . 470 (2): 100–5. DOI: 10.1016 / j.neulet.2009.12.055. PMID 20036318.
  17. Лиепиньш Э, Скапаре Э, Свальбе Б, Макрецка М, Цируле Х, Дамброва М (май 2011). «Антидиабетические эффекты милдроната отдельно или в комбинации с метформином у тучных крыс Zucker». Eur. J. Pharmacol . 658 (2–3): 277–83. DOI: 10.1016 / j.ejphar.2011.02.019. PMID 21371472.
  18. Звейниеце Л., Свальбе Б., Макрецка М., Лиепиньш Э., Калвиньш И., Дамброва М. (сентябрь 2010 г.). «Милдронат оказывает острое противосудорожное и антигипнотическое действие». Behav Pharmacol . 21 (5–6): 548–55. DOI: 10.1097 / FBP.0b013e32833d5a59. PMID 20661137.
  19. Клуса В., Муцениеце Р., Исаев С., Исаева Д., Бейтнере Ю., Мандрика И., Пупуре Дж., Румакс Дж., Янсоне Б., Калвинш И., Винтерс Х.В. (май 2013 г.). «Милдронат улучшает обучение / память и изменяет экспрессию белка в гиппокампе у обученных крыс». Pharmacol Biochem Behav . 106 : 68–76. DOI: 10.1016 / j.pbb.2013.03.012. PMID 23537732.
  20. Bruveris Z, Antane V, Misane I, Rimeicans J, Lusis I, Auzans A, Mangale M, Mednis A, Stonans I (январь 2013 г.).«Влияние мельдония на половую активность, подвижность сперматозоидов, морфологию семенников и биохимические маркеры крови у хряков». Anim. Репродукция. Sci . 136 (4): 303–9. DOI: 10.1016 / j.anireprosci.2012.11.007. PMID 23238051.
  21. ↑ Biotech Intelligence. http://www.biotech-intelligence.com/html/html/pool_7/91cc83b0e3f8b4edbbda2a42ae43e1b1.html (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  22. ↑ PMR. Фармацевтический сектор, здравоохранение и медицинский сектор в Центральной и Восточной Европе: новости отрасли, анализы и рыночные данные.http://www.ceepharma.com/63359/Grindex-names-Russian-manufacturing-partner-for-Mildronate.shtml (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  23. ↑ Evaluate Pharma. https://www.evaluatepharma.com/Universal/View.aspx?type=Story&id=137196 (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  24. ↑ Сигма Олдрич. http://www.sigmaaldrich.com/catalog/product/sigma/m5199 (по состоянию на 17 мая 2012 г.).
  25. Симхович Б.З., Шутенко З.В., Мейрена Д.В., Хаги К.Б., Межапуже Р.Ж., Молодчина Т.Н., Кальвиц И.Ю., Лукевичс Э. (январь 1988 г.).«3- (2,2,2-Триметилгидразиниум) пропионат (THP) — новый ингибитор гамма-бутиробетаингидроксилазы с кардиозащитными свойствами». Biochem. Pharmacol . 37 (2): 195–202. DOI: 10.1016 / 0006-2952 (88) -4. PMID 3342076.
  26. Френкель Г., Фридман С. (1957). «Карнитин». Vitam. Horm . 15 : 73–118. DOI: 10.1016 / s0083-6729 (08) 60508-7. PMID 13530702.
  27. Vaz FM, Wanders RJA (2002). «Биосинтез карнитина у млекопитающих». Biochem. J . 361 : 417–29. DOI: 10.1042 / 0264-6021: 3610417.
  28. Vaz FM, van Gool S, Ofman R, IJlst L, Wanders RJ (ноябрь 1998 г.). «Биосинтез карнитина: идентификация кДНК, кодирующей гамма-бутиробетаингидроксилазу человека». Biochem Biophys Res Commun . 250 (2): 506–10. DOI: 10.1006 / bbrc.1998.9343. PMID 9753662.
  29. «Ген Энтреза: бутиробетаин BBOX1 (гамма), 2-оксоглутаратдиоксигеназа (гамма-бутиробетаингидроксилаза) 1».
  30. Леунг И.К., Кройер Т.Дж., Кочан Г.Т., Генри Л., фон Делфт Ф., Кларидж Т.Д., Опперманн Ю., Макдонау Массачусетс, Скофилд С.Дж. (декабрь 2010 г.). «Структурные и механистические исследования γ-бутиробетаингидроксилазы». Chem. Биол . 17 (12): 1316–24. DOI: 10.1016 / j.chembiol.2010.09.016. PMID 21168767.
  31. Spaniol M, Brooks H, Auer L, Zimmermann A, Solioz M, Stieger B, Krähenbühl S (март 2001). «Разработка и характеристика животной модели дефицита карнитина». Eur. J. Biochem . 268 (6): 1876–87. DOI: 10.1046 / j.1432-1327.2001.02065.x. PMID 11248709.
  32. Генри Л., Люнг IKH, Claridge TDW, Скофилд CJ (август 2012 г.). «γ-Бутиробетаингидроксилаза катализирует перегруппировку типа Стивенса». Bioorg. Med. Chem. Lett . 22 (15): 4975 & ndash, 4978. DOI: 10.1016 / j.bmcl.2012.06.024. PMID 22765904.
  33. Тарс К., Румниекс Дж., Зелтинс А., Казакс А., Котеловица С., Леонцикс А., Шарипо Дж., Виксна А., Кука Дж., Лиепиньш Е., Дамброва М. (август 2010 г.).«Кристаллическая структура гамма-бутиробетаингидроксилазы человека». Biochem. Биофиз. Res. Коммуна . 398 (4): 634–9. DOI: 10.1016 / j.bbrc.2010.06.121. PMID 20599753.
  34. Rose NR, McDonough MA, King ON, Kawamura A, Schofield CJ (август 2011). «Ингибирование 2-оксоглутарат зависимых оксигеназ». Chem Soc Rev . 40 (8): 4364–97. DOI: 10.1039 / c0cs00203h. PMID 213.
  35. Яудземс К., Кука Дж., Гуцаиц А., Зиновьев К., Калвиньш И., Лиепиньш Е., Лиепиньш Е., Дамброва М. (декабрь 2009 г.).«Ингибирование карнитинацетилтрансферазы милдронатом, регулятором энергетического обмена». J. Enzyme Inhib. Med. Chem . 24 : 1269–75. DOI: 10.3109 / 147563609527. PMID 19912061.
  36. Wu D, Govindasamy L, Lian W, Gu Y, Kukar T., Agbandje-McKenna M, McKenna R (апрель 2003 г.). «Структура человеческого карнитинацетилтрансферазы молекулярной основы для переноса жирных ацилов». J. Biol. Chem . 278 : 13159–65. DOI: 10.1074 / jbc.M212356200.PMID 12562770.

Препараты, улучшающие спортивные результаты — Обзор злоупотребления нестероидными препаратами EMRA

Препараты, повышающие спортивную результативность (PED), обычно используются соревнующимися, профессиональными и олимпийскими спортсменами. Было подсчитано, что в Америке насчитывается не менее 3 миллионов пользователей PED, что ставит использование PED по шкале, аналогичной широко распространенным заболеваниям, таким как диабет 1 типа и ВИЧ. 1 Существует несколько широких категорий PED, включая стероидные и нестероидные.У пациента, поступающего в отделение неотложной помощи со злоупотреблением PED, анамнез и физический осмотр имеют решающее значение для определения этиологии болезни пациента, потому что большинство результатов тестов PED не будут доступны для руководства отделением неотложной помощи. Хотя это бывает редко, врач отделения неотложной помощи должен быть готов к выявлению и лечению этих необычных токсидромов. Анамнез пациента может быть особенно сложным для этой группы пациентов, поскольку они могут неохотно признавать свое использование PED. В этом обзоре рассматриваются некоторые нестероидные варианты, которые обычно используются спортсменами и штангистами как любительского, так и профессионального статуса.

СТИМУЛЯТОРЫ
Спортсмены используют стимуляторы из-за предполагаемых преимуществ, таких как повышение энергии, выносливости, мышечной силы и потеря жира. Один из стимуляторов, эфедрин, действует на центральную нервную систему, увеличивая высвобождение норадреналина, а также стимулируя альфа- и бета-рецепторы. Благодаря этим эффектам он увеличивает периферическую вазоконстрикцию, что приводит к повышению артериального давления. Он также увеличивает частоту сердечных сокращений и сердечный выброс. Эфедрин может улучшить когнитивные и физические способности, 2 , а также вызвать у людей чувство тревоги, возбуждения или возбуждения. 3 Эфедрин используется в медицине для лечения астмы и аллергии из-за его противоотечных свойств и действия в качестве расслабляющего средства для гладких мышц бронхов. К другим стимуляторам злоупотребления относятся синефрин и кофеин.

Презентация . Эфедрин аналогичен по структуре метамфетамину и может проявляться симпатомиметическим токсидромом. Однако эффекты эфедрина гораздо менее сильны и действуют дольше, чем амфетамины. Побочные эффекты эфедрина включают беспокойство, тремор, психоз, раздражительность, головную боль и головокружение.Передозировка также может вызвать спутанность сознания, галлюцинации, судороги и затруднение дыхания. Наиболее серьезные потенциальные признаки и симптомы передозировки включают учащенное, нерегулярное сердцебиение и значительно повышенное артериальное давление. Имеется по крайней мере один документально подтвержденный случай острого инфаркта миокарда у молодого пациента без факторов сердечного риска, который принимал эфедрин. 4 В другом исследовании сообщалось о пациенте, который хронически употреблял эфедрин, у которого развился отек легких, застойная сердечная недостаточность и некроз миокарда.Через пять лет после прекращения приема эфедрина у пациента не было симптомов с улучшением ранее сниженной фракции выброса левого желудочка. 5 Побочные реакции были зарегистрированы при приеме эфедры в дозах более 32 мг / день. 6

Синефрин увеличивает метаболизм и расход энергии, 7 , но не приводит к потере веса. 8 Изучение побочных эффектов у людей показало, что синефрин не оказывал значительного влияния на химический состав сыворотки, анализ мочи, количество клеток крови, артериальное давление, частоту сердечных сокращений или данные ЭКГ. 7 В одном исследовании сообщалось о пациенте, принимавшем травяную добавку, состоящую из синефрина, кофеина и гуараны, который обратился в отделение неотложной помощи с головными болями и артериальным давлением 234/130. Авторы использовали шкалу вероятности побочных реакций Наранхо, чтобы предположить, что побочная реакция на лекарства была вероятной причиной. 9

Кофеин — это метилксантин, который относится к фармацевтическому классу с мягким стимулирующим и бронхолитическим действием, а гуарана — это трава, содержащая кофеин.Одно важное различие, связанное с кофеином, заключается в том, что он не является адренергическим стимулятором, а, скорее, действует на аденозиновые рецепторы, подавляя сонливость. С точки зрения врача отделения неотложной помощи, кофеин по-прежнему похож на другие стимуляторы и регулируется аналогичным образом.

Диагностика . Диагноз в первую очередь клинический. И эфедрин, и синефрин могут вызывать положительный результат анализа мочи на содержание амфетамина из-за схожей химической структуры. 10 Тестирование на эфедрин и синефрин обычно не проводится в отделении неотложной помощи.

Лечение . Как правило, пациенты, получающие стимулятор или симпатомиметический токсидром, должны получать бензодиазепины. У пациентов с судорогами бензодиазепины остаются препаратом выбора. Как правило, прием бензодиазепинов следует титровать для стабилизации показателей жизненно важных функций и психического статуса. В редких, критических случаях следует рассмотреть возможность назначения 5 мг фентоламина сульфата внутривенно или 100 мг перорально и дексаметазон можно назначать при угрожающей жизни гиперпирексии.При ведении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

БЕТА-2-АГОНИСТЫ
Хотя бета-2-агонисты хорошо документированы при лечении астмы и ХОБЛ, существует также возможность злоупотребления этими агентами. Бета-агонисты показали преимущества для спортсменов, такие как увеличение белкового обмена в скелетных мышцах после тренировки с отягощениями 11 и увеличение безжировой массы тела. 12

Презентация .Побочные эффекты бета-2-агонистов включают тремор, беспокойство и сердцебиение. Тремор коррелирует с гипокалиемией, поэтому рекомендуется оценка и коррекция калия. 13

Диагностика . Диагноз в первую очередь клинический. Эти вещества обнаруживаются в моче с помощью ELISA, хотя тестирование на бета-агонисты не всегда доступно в большинстве отделений неотложной помощи.

Лечение . Бензодиазепины и бета-блокаторы могут использоваться для лечения симптомов передозировки в острых условиях, если частота сердечных сокращений и артериальное давление могут переноситься ими.При ведении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

МЕЛДОНИЙ
Мельдоний — это вещество, используемое спортсменами, поскольку было доказано, что оно улучшает переносимость упражнений 14 и улучшает реабилитацию после физических упражнений. 15 Мельдоний действует, вмешиваясь в метаболизм L-карнитина, ингибируя гидроксилазу GBB. Это приводит к увеличению выработки АТФ, увеличению потребления глюкозы и защищает митохондрии от перегрузки свободными жирными кислотами.Мельдоний также благотворно влияет на память и нейровоспаление. Исследования на крысах показали, что он снижает уровень гликированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе и защищает от ишемии сердца. Мельдоний одобрен для использования в некоторых европейских странах при стабильной стенокардии, а в других — при бронхите или астме.

Презентация . Побочные эффекты мельдония недостаточно хорошо описаны, и нет четкого клинического токсидрома. Два побочных эффекта, перечисленных на этикетке препарата, включают тахикардию и снижение уровня глюкозы в крови. 16

Диагностика . Диагноз основывается в первую очередь на анамнезе настоящего заболевания, поскольку нет четких клинических или лабораторных показателей. Тестирование на мельдоний недоступно в большинстве отделений неотложной помощи.

Лечение . Противоядия от мельдония не существует. Тахикардию можно лечить с помощью бензодиазепинов и средств, контролирующих частоту сердечных сокращений, в то время как уровень глюкозы в крови можно контролировать с помощью глюкагона или пищи и напитков, богатых углеводами. При ведении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

CREATINE
Креатин уже давно используется спортсменами и штангистами, поскольку он увеличивает силу и мощность в упражнениях высокой интенсивности за короткий промежуток времени, а также увеличивает мышечную массу тела. 17 Креатин продается без рецепта и является разрешенным веществом, но им злоупотребляют спортсмены, которые принимают дозы, превышающие рекомендованные, или в течение продолжительных периодов времени. Кратковременный прием креатина увеличивает уровень фосфокреатина в крови, который используется для увеличения выработки АТФ клетками с высокими энергетическими потребностями. 18

Презентация . Некоторые побочные эффекты креатина связаны с его осмотическим действием, которое уменьшает объем мочи и вызывает задержку мочи. Это может привести к повышенному риску мышечных судорог, тепловых заболеваний и обезвоживания. 19 Одним из наиболее серьезных побочных эффектов является повышенный риск компартмент-синдрома из-за его осмотических эффектов. Также был зарегистрирован случай острой гепатотоксичности у пациента, который принимал креатин выше рекомендованной дозы.Стандартной дозы креатина не существует, но в литературе предлагается 0,07 г / кг массы тела. 20

Диагностика . Диагноз в первую очередь клинический. Врач должен быть особенно внимательным к почечной функции, функции печени, а также нарушений электролитного и должен выполнить тщательное обследование опорно-двигательного аппарата. Тесты на креатин обычно не доступны в отделениях неотложной помощи.

Лечение . Противоядия от передозировки креатина нет.Побочные действия вещества можно лечить симптоматически. Если есть опасения по поводу задержки мочи, следует выполнить сканирование мочевого пузыря и прямую катетеризацию в соответствии с показаниями. У пациентов с подозрением на передозировку креатина следует контролировать электролиты и профиль печени. Если есть гепатотоксичность, основным лечением является прекращение использования креатина. Также следует соблюдать осторожность при приеме лекарств, которые метаболизируются через печень. При ведении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

ГАММА-ГИДРОКСИБУТИРАТ (GHB)
GHB можно использовать для повышения производительности, поскольку считается, что он улучшает физическую работоспособность и мышечную массу. Есть данные, подтверждающие, что ГОМК увеличивает концентрацию гормона роста без сна. 21 GHB действует путем связывания с рецептором GABA-B, вызывая угнетение ЦНС. 22

Презентация . Пациенты с передозировкой или злоупотреблением ГОМК обычно обращаются в отделение неотложной помощи с угнетением ЦНС и респираторной недостаточностью.Другие побочные эффекты ГОМК могут включать судороги, гипотонию, амнезию, агрессивность, гипотонию, галлюцинации и головокружение.

Диагностика . ГОМК можно обнаружить в волосах в течение нескольких месяцев после использования, но в отделениях неотложной помощи он может быть обнаружен в моче в течение 12 часов после приема внутрь. 23

Лечение . Для GHB нет агента отмены. Пациенты с токсичностью ГОМК должны находиться под пристальным наблюдением и лечиться симптоматически.Некоторым пациентам, находящимся в состоянии интоксикации ГОМК, может потребоваться искусственная вентиляция легких или вазопрессоры в зависимости от степени угнетения дыхания и сердечно-сосудистой системы. Пациенты могут выздороветь в течение 4-6 часов, еще находясь в отделении неотложной помощи. При ведении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

БЛОКАТОРЫ КАЛЬЦИЕВЫХ КАНАЛОВ и БЕТА-БЛОКЕРЫ
Блокаторы кальциевых каналов (БКК) и бета-блокаторы (ВВ) могут использоваться спортсменами, занимающимися видами спорта, где медленное сердцебиение благоприятно, например, стрельбой из лука.

Презентация . Как CCB, так и BB могут вызывать изменения ЭКГ, такие как удлинение интервала QT, АВ-блокада первой степени и блокада ножек пучка Гиса. Легкие побочные эффекты CCB включают периферические отеки и повышенный уровень сахара в крови. Передозировка может привести к шоку, острому повреждению почек, и были сообщения о редких случаях смерти из-за передозировки CCB. 24, 25 Общие побочные эффекты BB включают бронхоспазм, одышку, диарею, тошноту, брадикардию, гипотензию, сексуальную дисфункцию, гипогликемию и гипокалиемию.Судороги — еще один, более серьезный побочный эффект отравления бета-блокаторами.

Диагностика . Диагноз в первую очередь клинический. Тестирование на CCB и BB обычно не доступно в ED.

Лечение . При лечении руководствуются предполагаемой степенью токсичности. При подозрении на токсичность CCB или BB необходимо контролировать уровень глюкозы в крови, электролиты сыворотки и серийные ЭКГ. Если пациент обращается в отделение неотложной помощи в течение 1 часа после приема передозировки, активированный уголь рекомендуется как для CCB, так и для BB, если нет опасений по поводу аспирации. 26 Многодозный активированный уголь — разумный вариант для пациентов, принимающих препараты с замедленным высвобождением, если дыхательные пути стабильны или защищены, а их желудочно-кишечный тракт не поврежден. В случае составов с пролонгированным высвобождением может быть полезным отсроченное введение активированного угля и / или орошение всего кишечника, если нет противопоказаний. Промывание орогастрия может быть рассмотрено у пациентов со значительной токсичностью и защищенными дыхательными путями. Как для БКК, так и для ВВ рекомендуется начинать с атропина (при необходимости), а затем переходить к внутривенному введению глюкагона (в идеале он должен вводиться с противорвотным средством), внутривенному введению глюконата кальция, внутривенному введению высокодозного инсулина с глюкозой (терапия гиперинсулинемии-эугликемии). ) и изотонические жидкости.Вазопрессоры катехоламинов и ингибиторы фосфодиэстеразы также могут быть использованы, если первоначальное лечение не помогло. В тяжелых рефрактерных случаях может быть вариантом лечения липидной эмульсией. Другие соображения по ведению BBs включают бикарбонат натрия, если у пациента расширение QRS, или сульфат магния, если есть удлинение QTc. Большинству пациентов с передозировкой BB или CCB, кроме случаев легкой степени тяжести, требуется госпитализация. При ведении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

КАННАБИНОИДЫ

Каннабис имеет хорошо документированное использование в рекреационных целях, но спортсмены также могут использовать это вещество в качестве усилителя производительности, чтобы уменьшить боль и беспокойство. Кроме того, каннабис увеличивает концентрацию внимания и склонность к риску, что может принести пользу в некоторых видах спорта. Однако один обзор 15 исследований показал, что он не улучшает силу или переносимость аэробных упражнений. 27 Каннабиноиды действуют как агонисты рецепторов CB1 и CB2, которые обнаруживаются в головном мозге и периферической ткани соответственно. 28

Презентация . Побочные эффекты каннабиноидов включают угнетение сердечной деятельности и дыхания, а также нарушение внимания, беспокойство, панику и нарушение памяти. Одно из распространенных проявлений — синдром циклической рвоты или синдром гиперемезиса каннабиса. У пациентов с этим заболеванием наблюдаются острые эпизоды рвоты менее 1 недели. Еще один побочный эффект каннабиса — острый психоз. Другие серьезные побочные эффекты могут наблюдаться при смешивании марихуаны с другими более опасными наркотиками.

Диагностика . Диагноз часто ставится клинически, и в лабораторных исследованиях нет необходимости. ТГК, активный ингредиент каннабиноидов, можно определить несколькими способами — его можно измерить в поте, моче, крови, волосах и ротовой жидкости. В отделении неотложной помощи можно проверить каннабис в моче. Важно, чтобы врач скорой помощи рассмотрел синтетические каннабиноиды или каннабиноиды с примесью других наркотиков, вызывающих злоупотребление.

Лечение . Лечение отравления каннабисом — поддерживающее.Если у пациентов была рвота, их можно лечить с помощью внутривенного введения жидкостей, замены электролитов по показаниям и противорвотных средств. Для пациентов, страдающих синдромом гиперемезии каннабиса, горячие ванны показали терапевтическую пользу и имеют больше подтверждающих доказательств, чем фармацевтические противорвотные средства. Противоядия от интоксикации каннабисом не существует.

ДИУРЕТИКИ (МАСКИРУЮЩИЕ АГЕНТЫ)
Маскирующие вещества могут использоваться спортсменами в попытке избежать обнаружения использования PED. Самым распространенным маскирующим средством является мочегонное средство.Существуют различные механизмы в зависимости от типа диуретика, но все диуретики разжижают мочу, увеличивая потерю воды с мочой. Это полезно для спортсменов, использующих PED, потому что разбавленная моча приводит к снижению концентрации запрещенного вещества. В идеале для спортсмена концентрация запрещенного вещества не будет обнаружена или будет ниже допустимого предела в результате разбавления. В некоторых видах спорта диурез может быть полезен для похудания, например, в борьбе или смешанных единоборствах.

Презентация . Злоупотребление диуретиками может привести к гипотонии и электролитному дисбалансу, таким как гипомагниемия, гипокалиемия, гипергликемия и гиперурикемия, что может привести к подагре.

В наиболее тяжелых случаях злоупотребление диуретиками может привести к тяжелой гипонатриемии, миелинолизу центрального моста и повреждению почек. 29

Диагностика . Диагноз в первую очередь клинический. Диуретики можно тестировать с мочой, хотя этот тест обычно не доступен в отделениях неотложной помощи.

Лечение . Противоядия нет, и отравление мочегонными средствами следует лечить симптоматически. Если пациенты обращаются с беспокойством по поводу токсического действия диуретиков, необходимо тщательно контролировать артериальное давление, электролиты сыворотки и ЭКГ. Если уровень натрия не соответствует норме, его следует корректировать медленно с целевым изменением уровня натрия не более чем на 6-8 мэкв за 24 часа.

Заключение
Существует широкий спектр вариантов PED для спортсменов, помимо классически рассматриваемых андрогенных гормонов.Частота обращения этих пациентов в отделение неотложной помощи недостаточно изучена, но, вероятно, встречается редко. Однако пациенты могут не предлагать свои наркотики, вызывающие злоупотребление, а клинические токсидромы могут быть сложными для диагностики и лечения у отказывающихся от сотрудничества пациентов. Во многих случаях врач неотложной медицинской помощи может не знать лекарств, которыми он злоупотребляет, во время обращения. Этот обзор служит для описания некоторых нестероидных препаратов, повышающих производительность, злоупотребления, которые могут представлять для отделения неотложной помощи, а также потенциальных проблем в диагностике и лечении.Как правило, при лечении таких пациентов рекомендуется ранняя консультация врача-токсиколога и / или токсиколога (1-800-222-1222).

Ссылки
1. Папа Х.Г., Вуд Р.И., Рогол А., Ниберг Ф., Бауэрс Л., Бхасин С. Неблагоприятные последствия для здоровья от лекарств, повышающих эффективность: научное заявление эндокринного общества. Endocr Ред. . 2014; 35 (3): 341-375.
2. Уильямс А.Д., Крибб П.Дж., Кук М.Б., Хейс А. Влияние эфедры и кофеина на максимальную силу и мощность у спортсменов, тренирующихся с отягощениями. J Strength Cond Res . 2008; 22 (2): 464-470.
3. Chait LD. Факторы, влияющие на усиливающие и субъективные эффекты эфедрина у человека. Психофармакология (Берл) . 1994; 113 (3-4): 381-387.
4. Forte RY, Precoma-Neto D, Chiminacio Neto N, Maia F, Faria-Neto JR. Инфаркт миокарда, связанный с употреблением у молодого спортсмена пищевой добавки, богатой эфедрином. Arq Brassileiro Cardiol . 2006; 87 (5): e179-e181.
5. Мартинес-Кинтана Э., Родригес-Гонсалес Ф., Куба-Эррера Х.Некроз миокарда и тяжелая двухжелудочковая дисфункция в контексте хронического злоупотребления эфедрином. [Статья на испанском языке.] Adicciones . 2010; 22 (1): 25-28.
6. Андравс Р., Чавла П., Браун Д.Л. Сердечно-сосудистые эффекты алкалоидов эфедры: всесторонний обзор. Программа Cardiovasc Dis . 2005; 47 (4): 217-225.
7. Stohs SJ, Preuss HG, Shara M. Обзор клинических исследований на людях с участием экстракта Citrus aurantium (горького апельсина) и его первичного протоалкалоида p-синефрина. Int J Med Sci . 2012; 9 (7): 527-538.
8. Manore MM. Пищевые добавки для улучшения состава тела и снижения массы тела: где доказательства? Int J Sport Nutr Тренажер Metab . 2012; 22 (2): 139-154.
9. Моаддеб Дж., Тофаде Т.С., Бевинс МБ. Гипертонические позывы, связанные с использованием Xenadrine EFX. Дж Фарм Практик . 2011. [Epub перед печатью.]
10. Левиски Д.А., Карч С.Б., Бауэрман Д.Л., Дженкинс В.В., Джонсон Д.Г., Дэвис Д. Ложноположительный РИА на метамфетамин после приема растительного продукта, полученного из эфедры. Дж Анальный токсикол . 2003; 27 (2): 123-124.
11. Hostrup M, Reitelseder S, Jessen S, et al. Бета 2 агонист -адренорецепторов сальбутамол увеличивает скорость обмена белка и изменяет передачу сигналов в скелетных мышцах после упражнений с отягощениями у молодых мужчин. Дж. Физиология . 2018; 596 (17): 4121-4139.
12. Джессен С., Онслев Дж., Леммингер А., Бэкер В., Бангсбо Дж., Хоструп М. Гипертрофический эффект вдыхаемого бета 2 -агониста с одновременной тренировкой и без нее: рандомизированное контролируемое исследование. Scand J Med Sci Sport . 2018; 28 (10): 2114-2122.
13. Cazzola M, Matera MG. Тремор и β (2) -адренергические агенты: это настоящая клиническая проблема? Пульм Фармакол Тер . 2012; 25 (1): 4-10.
14. Иванова С., Иванов К., Иванов В., Петева Г. Мельдоний, «новый» допинг в профессиональном спорте. Оксид Коммунал . 2017; 40 (2): 986-992.
15. Кахабришвили З., Чабашвили Н., Ахалкаци В., Схиртладзе Т., Чуткерашвили Т. Влияние милдроната на физическую работоспособность высококвалифицированных дзюдоистов. Энн Биомед Рес Эду . 2002, 2, 551.
16. Knych HK, Stanley SD, McKemie DS, et al. Фармакокинетика и фармакодинамика мельдония у тренированных породистых лошадей. Анальный тест на наркотики . 2017; 9 (9): 1392-1399.
17. Greydanus DE, Patel DR. Спортивный допинг у подростков: фаустовская головоломка Hors De Combat. Педиатрическая клиника North Am . 2010; 57 (3): 729-750.
18. Хавенетидис К. Применение креатиновых добавок в армии. J R Армейский медицинский корпус .2016; 162 (4): 242-248.
19. Ким Дж., Ли Дж., Ким С., Юн Ди, Ким Дж., Сон Диджей. Роль добавок креатина в повреждении мышц, вызванном физической нагрузкой: мини-обзор. J Exerc Rehabil . 2015; 11 (5): 244-250.
20. Баттс Дж., Джейкобс Б., Сильвис М. Использование креатина в спорте. Спорт Здоровье . 2018; 10 (1): 31-34.
21. Брейлсфорд А.Д., Бартлетт С., Кичман А.Т., Коуэн Д.А. Повышение концентрации гормона роста в сыворотке, связанное с введением ГОМК. Дж Анальный токсикол . 2017; 41 (1): 54-59.
22. Busardo FP, Jones AW. GHB Фармакология и токсикология: острая интоксикация, концентрации в крови и моче в судебно-медицинских случаях и лечение абстинентного синдрома. Курр Нейрофармакол . 2015; 13 (1): 47-70.
23. Капур П., Дешмук Р., Кукреджа И. ГОМК кислота: ярость или повторение. Дж Адвен Фарм Технол Рес . 2013; 4 (4): 173-178.
24. Кумар С., Такур Д., Гупта Р.К., Шарма А. Отсутствие реакции на шок из-за передозировки амлодипина: неожиданная причина. J Cardiovasc Thorac Res .2018; 10 (4): 246-247.
25. Склеров Дж. Х., Левин Б., Ингверсен К. М., Ароника-Поллак П. А., Фаулер Д. Два случая смертельной передозировки амлодипина. Дж Анальный токсикол . 2006; 30 (5): 346-351.
26. Палатник В., Джелич Т. Ведение отделения неотложной помощи блокатора кальциевых каналов, b
27. Kennedy MC. Каннабис: выполнение упражнений
28. Кабрал Г.А., Гриффин-Томас Л. Возникающая роль каннабиноидного рецептора CB2 в иммунной регуляции: терапевтические перспективы нейровоспаления. Эксперт Рев Мол Мед .2009; 11: e3.
29. Коупленд П.М. Злоупотребление диуретиками и центральный миелинолиз моста. В: Психотерапия Психосоматика. 1989; 52 (103) 101-105.

Что такое мельдоний и почему Мария Шарапова его приняла? | Мария Шарапова

В среду Марии Шараповой запретили заниматься теннисом на два года после провала теста на наркотики на Открытом чемпионате Австралии в этом году, что снова привлекло внимание к мельдонию.

Мельдоний также известен как милдронат, под этим названием Шарапова знала этот препарат, принимая его с 2006 года.

Но что мы знаем о веществе, почему россияне приняли его и почему запретили только в этом году?

Мельдоний используется для лечения ишемии: недостаточного притока крови к частям тела, особенно при стенокардии или сердечной недостаточности.

Производится в Латвии и распространяется только в странах Балтии и России. Он не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для использования в Соединенных Штатах и ​​не разрешен в остальной Европе.

Увеличивает кровоток, что улучшает работоспособность спортсменов.

Вада обнаружила «доказательства его использования спортсменами с целью повышения производительности» за счет переноса большего количества кислорода в мышечные ткани.

Решение о добавлении мельдония в запрещенный список было одобрено 16 сентября 2015 года и вступило в силу 1 января 2016 года. В прошлом году компания Wada провела мониторинг препарата, прежде чем добавить его в запрещенный список.

Имя препарата было проверено в последнем документальном расследовании российских допинговых реформ немцем Хайо Сеппельтом в воскресенье.Документальный фильм ссылается на исследование 2015 года, в котором у 17% российских спортсменов (724 из 4316) обнаружен мельдоний в организме. Глобальное исследование показало, что у 2,2% спортсменов он присутствует в организме.

L’Equipe сообщает, что научный советник Французского агентства по борьбе с допингом (AFLD) профессор Ксавье Бигард сказал в интервью спортсменам на прошлогодних Европейских играх в Баку, что значительная часть спортсменов признала, что принимала мельдоний.

Классифицируется как вещество S4 в соответствии с кодом Wada, который касается гормонов и модуляторов метаболизма.

Стандартный запрет по Всемирному антидопинговому кодексу составляет четыре года.

Российское антидопинговое агентство в сентябре прошлого года разослало спортсменам памятную записку, информирующую их о решении запретить ее использование.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

© 2024 ООО Агентство Лидер