Для чего нужен Мельдоний? | Блог Medical Note о здоровье и цифровой медицине
История создания мельдония
Мельдоний — уникальный препарат, который изначально создавался совсем не для людей. Его синтезировали еще в 70-х годах прошлого столетия в одном научном исследовательском институте Латвии, которая на тот момент входила в состав СССР.
Первоначально планировалось использовать препарат в сельском и домашнем хозяйстве — для ускорения роста растений и улучшения темпа роста скота и птиц.
А если копнуть еще глубже, то оказывается, что мельдоний — это производное переработки ракетного топлива, которое было необходимо куда-то утилизировать с полезными целями.
Удачные эксперименты навели ученых на мысль — а не апробировать ли препарат на людях? Если он ускоряет рост домашнего скота, то может окажется полезным и для человеческого организма.
После того, как в 1976 году он был запатентован как советское лекарство, им заинтересовались в США. Однако этот интерес быстро пропал, так как, по мнению специалистов FDA, мельдоний не показал заслуживающих внимания результатов в проведенных клинических исследованиях.
По этой причине лекарство в течение длительного времени оставалось исключительно советским и выпускалось только на фармацевтических заводах СССР.
После распада Союза его продолжили поставлять на аптечные витрины только в Латвии и России.
Как действует мельдоний
Мельдоний относится к метаболическим средствам, влияющим на обменные процессы во многих тканях и органах человеческого тела.
Производитель объясняет механизм его действия ингибированием гаммабутиробетаингиброксиназы, в результате чего ускоряется рост, регенерация и переносимость гипоксии в критические периоды.
Этим обусловлены широкие показания, которые гипотетически могут быть у мельдония. Однако в инструкции по применению официально их всего два: умственные и физические перегрузки и сниженная работоспособность.
Обнаружить это у себя при желании могут 90% людей. Объективных критериев для определения наличия или отсутствия этих состояний просто не существует.
Мельдоний негласно применяется практически во всех областях медицины: кардиология, неврология, офтальмология и т.д.
Его используют для лечения дисциркуляторной энцефалопатии, остеохондроза, кохлеовестибулярных расстройств, ишемический болезни сердца, ретинопатии, осложнений сахарного диабета и др.
Как проходит лечение мельдонием
Вряд ли найдется хотя бы одна больница в нашей стране, формулярный перечень которой не содержит мельдоний.
Его выпускают в виде раствора для внутривенного введения и капсул, так что теоретически возможна даже преемственность терапии: начало в инфузионной форме в стационаре и продолжение в виде перорального приема.
Есть даже раствор для парабульбарного введения при патологии глаз.
Однако, учитывая довольно прозрачный механизм действия и заявленную производителем универсальность, возникает вопрос, почему этот «чудодейственный» препарат приняли на западе и в США настолько холодно, что сейчас его там попросту нет.
Причем такая ситуация наблюдается не только с мельдонием, но и с большинством препаратов из группы метаболических средств (улучшающих обменные процессы), ведь по большому счету они выпускаются и продаются только в России и странах постсоветского пространства.
О реальной эффективности мельдония говорить трудно: крупных рандомизированных плацебоконтролируемых клинических испытаний с его участием просто не проводилось.
По этой причине он может быть использован как вспомогательное средство, в составе комбинированной терапии различных заболеваний внутренних органов и в неврологической практике, когда необходима борьба с ишемией и улучшение метаболизма.
Но применять данное средство в качестве монотерапии, например, при ишемической болезни сердца не только недопустимо, но и опасно.
Отсутствие препаратов с доказанной эффективностью в перечне рекомендаций может привести к довольно печальным последствиям, например, к прогрессированию стенокардии, аритмии, ишемии миокарда и даже острому инфаркту.
Мельдоний и допинговые скандалы
В последние годы этот препарат все чаще стали упоминать в связи с массовыми нарушениями допинговых правил.
Практически все применявшие его спортсмены были из России и стран СНГ по указанной ранее причине: ни в Европе, ни в США мельдония попросту нет.
На употреблении мельдония «попались» теннисистка Мария Шарапова, пловчиха Юлия Ефимова, керлингист Александр Крушельницкий и многие другие.
За прием этого препарата отстранили от соревнований несколько десятком борцов греко-римского стиля, всю юношескую сборную по хоккею с шайбой, четырех легкоатлетов и многих других спортсменов.
С 1 января 2016 г. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований.
Что такое мельдоний? Действие мельдония на организм человека
События 1 января 2016 года вызвали всплеск интереса к мельдонию (милдронату), продажи выросли в 15-20 раз. Причем, все это произошло буквально за сутки. Мельдонием стали интересоваться даже не связанные со спортом люди. Что такое мельдоний? Где купить мельдоний? Для чего назначают милдронат? Ответим на эти популярные вопросы и расскажем о действии мельдония на организм человека.
Напомним, с 1 января 2016 мельдоний внесен в список запрещенных веществ WADA, а это значит, что применение милдроната в спорте запрещено. Такое решение вызвало много споров, т.к. препарат применяли в основном спортсмены из России и стран СНГ. Препарат, который, по словам его создателя, не улучшит результат на соревнованиях, внесли в список запрещенных. Многие спортсмены из России были дисквалифицированы — все это очень похоже на политику.
Около 17% атлетов из России употребляли мельдоний и всего 2,2% атлетов из всех остальных стран, вместе взятых.
Однако, есть информация, что милдронат запретили из-за его способности прикрывать более серьезные запрещенные препараты. Что им прикрывали и прикрывали ли вообще, мы не узнаем еще долго.
Спортсмены, в крови которых был найден мельдоний
Список самых значимых дисквалификаций из-за мельдония:
- Мария Шарапова (теннис)
- Екатерина Боброва (фигурное катание)
- Семен Елистратов (шорт-трек)
- Павел Кулижников (конькобежный спорт)
- Юлия Ефимова (плавание)
- Весь состав юниорской сборной России по хоккею с шайбой
- Александр Поветкин (бокс)
- Эдуард Варганов (велоспорт)
- Александр Крушельницкий (керлинг)
На Зимних Олимпийских играх 2018 в Южной Корее парой Крушельницкий-Брызгалова была завоевана первая в истории России Олимпийская медаль в керлинге. Позже в пробах Крушельницкого были обнаружены следы мельдония. На данный момент ведется расследование.
Что такое мельдоний?
Мельдоний более известен как милдронат — препарат, улучшающий обмен веществ и энергообмен в тканях.
Мельдоний (милдронат) разработал в 1975 году профессор Ивар Калвиньш, ныне возглавляющий департамент медицинской химии Латвийского института в Риге.
Он искал в организме вещество, ресурсы которого истощаются при систематических перегрузках. Было обнаружено вещество гамма-бутиробетаин. Его преобразовали для удобного хранения и применения, так получился мельдоний.
Для чего назначают милдронат?
Повышение работоспособности, выносливости, снижение симптомов перенапряжения — ради этих эффектов милдронат принимали почти все спортсмены в России и странах СНГ, а спортсмены любители продолжают принимать. В 2016 году препарат стал даже более популярен среди любителей, чем ранее. Логика проста: раз уж запретили, значит работает.
По словам создателя препарата, профессора Ивара Калвиньша, нет клинических исследований, показывающих, что мельдоний увеличит силу, выносливость, скорость и т.д. А это значит, медицинских оснований для запрета нет.
Мельдоний защищает клетки сердца при высокоинтенсивной работе. При работе на высоком пульсе возникает недостаток кислорода и возрастает риск получить ишемическую болезнь сердца.
Благодаря мельдонию, спортсмен не станет быстрее, сильнее и выносливее. Эффект мельдония заключается в улучшении переносимости тренировок, организм воспринимает большие нагрузки без вреда для здоровья и лучше восстанавливается.
Есть множество доказанных способов значительно увеличить силу и выносливость при помощи препаратов (в основном запрещенных), но мельдоний к таким не относится. Он, скорее, даст обратный эффект во время соревнований, не давая работать “на износ”.
Как работает мельдоний?
Для производства энергии используется гликоген и жиры. Гликоген – более “выгодное” топливо для организма, потому что его не нужно перерабатывать. Милдронат тормозит использование жира и активирует использование гликогена. Особенно это важно при недостатке кислорода (очень высокой интенсивности нагрузки).
При недостатке кислорода, жиры не успевают полностью окисляться, образуются вредные побочные продукты. Милдронат предотвращает эти процессы. Из гликогена энергии меньше, но и кислорода требуется меньше. Логично, что это не улучшает силу и мощность, но позволяет не отмирать клеткам в момент кислородного голодания. Если проще — это выживание, путем снижения мощности.
Этим и объясняется интерес военных к препарату. Препарат помогает справится с задачей выживания без вреда для сердца.
Действие мельдония на организм человека
- улучшение восприимчивости нагрузок
- защита клеток от недостатка кислорода, в том числе защита клеток сердца от отмирания при частой работе на высоком пульсе
- профилактика ишемии сердца
- повышение устойчивости иммунитета;
- улучшение кровообращения в сетчатке, применяется при нарушениях мозгового крообращения
Мельдоний инструкция по применению для спортсменов
Рекомендуемая дозировка спортсменам — 15-20 мг на каждый кг веса 1 раз в день.
Лучше принимать за 30-40 минут до начала основной трениовки. Курс приема может варьироваться от 1 до 3 мес. После курса лучше сделать перерыв на месяц, чтобы действие препарата на организм сохранилось в последующих курсах.
Как принимать милдронат в капсулах?
Выгоднее покупать милдронат в капсулах по 500 мг (бывает еще по 250). Предположим, что ваш вес 75кг, на каждый кг веса считаем 20 мг препарата. Получается 1500 мг, то есть 3 капсулы 1 раз в день перед тренировкой.
Милдронат побочные действия
Побочные явления крайне редки. Возможна индивидуальная неперносимость препарата в виде скачков давления, тахикардии, кожного зуда, головных болей.
- Не рекомендуется сочетание с нитроглицерином, нифедипином и подобными препаратами.
- При болезнях почек и беременности применять только после консультации врача.
Обязательно читайте инструкцию к препарату перед применением!
Вред милдроната
Помимо крайне редкого проявления побочных действий, милдронат не наносит никакого вреда здоровью. Вред может быть только бюрократический — отстранение от официальных соревнований, т.к. препарат внесен в список запрещенных веществ ВАДА.
Выводы. Стоит ли принимать милдронат?
Милдронат — полезный и безвредный препарат, особенно в любительском спорте. Нагрузки в любительском спорте бывают очень высокими. Многие любители занимаются без плана и контроля врачей, поэтому часто перегружаются. Мельдоний поможет сохранить сердце здоровым и получать удовольствие от занятий спортом.
Где купить мельдоний?
Милдронат продается в любой аптеке. Если предпочитаете купить через интернет, вот несколько вариантов, где можно купить милдронат.
- Интернет-аптека Zdravcity
- Интернет-аптека Eurofarm
Занимайтесь спортом, двигайтесь и путешествуйте! Если нашли ошибку или хотите обсудить статью – пишите в комментариях. Мы всегда рады общению. 🙂
Подписывайтесь на нас в Telegram, ЯндексДзен и Вконтакте.
Где содержится мельдоний?
Добрый день, дорогие читатели. Наверняка, многие из вас, регулярно следят за новостями из мира спорта, и слышали, что недавно, спортивное сообщество потрясла целая череда допинговых скандалов. В крови атлетов был обнаружен запрещенный препарат мельдоний, который можно, совершенно свободно, приобрести в любой аптеке.
Содержание (Скрыть)
Мария Шарапова была уличена в его употреблении, состав молодежной сборной по хоккею пришлось менять, почти в полном составе, из-за наличия в крови остатков мельдония. Боксер Александр Поветкин, также был обвинен в его употреблении.
«Что же это за препарат такой?», спросите вы. Давайте разберемся, где содержится мельдоний, зачем его используют спортсмены, и вообще «что это за зверь, и с чем его едят».
Использование в медицине
Как и большинство препаратов, применяемых в спорте, мельдоний используется в медицине, как лекарство. Если перевести на русский язык, тарабарщину для врачей, написанную в инструкции, станет понятно, что мельдоний улучшает энергетический обмен в клетках, и защищает сами клетки от разрушения, также он нормализует кровообращение.
Если мы вспомним уроки биологии, то из клеток строятся ткани, а из тканей — органы. Улучшив работу клеток, мы улучшим функционирование всего органа, целиком.
Применяют мельдоний, при заболеваниях и состояниях, когда питание клеток и тканей нарушено. Это комплексная терапия инфаркта, ишемической болезни сердца, ишемического инсульта, заболеваний глаз, связанных с нарушением кровообращения. Его назначают, для скорейшего восстановления организма, после долгих тяжелых болезней. Применяется он и для лечения похмельного синдрома.
После всего вышесказанного, может сложиться впечатление, что мельдоний, это настоящая панацея, чудо-лекарство от всех болезней, но здесь есть свои оговорки. Его эффект, можно описать, как умеренный, поэтому он лишь помощник в лечении заболеваний, но неосновной препарат.
Есть у него и свои побочные эффекты, такие как расстройство желудка и кишечника, кожный зуд. У некоторых людей он может вызвать эмоциональное возбуждение, но встречается все это крайне редко, обычно его прием переносится хорошо.
Запрещен прием мельдония беременным женщинам, детям до 12 лет, и людям, страдающим от повышенного внутричерепного давления.
Мы разобрались с его медицинским применением, давайте перейдем к самому интересному.
Использование в спорте
Мы узнали, что мельдоний улучшает процессы энергетического обмена и позволяет нормализовать кровоснабжение тканей и органов. Так почему его так любят спортсмены? Дело в том, что все это, позволяет несколько увеличить выносливость, сделать тренировки более интенсивными, улучшить восстановление. Вот поэтому он прижился почти во всех видах спорта начиная от легкой атлетики и тенниса, заканчивая силовым троеборьем и бодибилдингом.
Еще одно важное преимущество, о котором уже говорилось, мельдоний широко доступен. Его можно абсолютно свободно, купить в любой аптеке, без рецепта. Наиболее часто, его можно встретить под торговыми названиями «Милдронат» и «Кардионат», реже попадаются «Идринол» и «Медатерн». Выпускается он, как в таблетках дозировкой 250 и 500мг, так и в инъекциях.
Если вы занимаетесь спортом «для себя», и решили попробовать мельдоний, для улучшения результата, хочу сразу вас предупредить — не ждите от препарата слишком многого. Он лишь даст немного выносливости, и поможет лучше переносить нагрузки. Мельдоний – своего рода, скромный помощник, и не достигнет результатов за вас.
Допинговый скандал
Небольшое предисловие, чтобы лучше вникнуть в суть происходящего. Мельдоний активно применялся для подготовки спортсменов, практически всех видов спорта, на постсоветском пространстве, в том числе и в России.
На западе он применялся довольно редко, в силу его малой распространенности за рубежом. И вот с 1 января 2016 года, всемирная антидопинговая организация начинает официально дисквалифицировать спортсменов употреблявших мельдоний. Думаю всем понятно, что в списки попали, в большинстве своем, отечественные спортсмены. Все это наводит на мысли, что это был целенаправленный удар по профессиональному спорту, на территории СНГ. А вы как считаете?
Сам создатель мельдония, заявлял, что подобные действия, со стороны антидопинговой организации, смешны и не имеют под собой никаких оснований. Кто виноват, кто прав — покажет время.
Подводя итоги, можно сказать следующие, да мельдоний эффективен, но не настолько, чтобы запрещать его применение спортсменам. Мы же с вами узнали, зачем он применяется в медицине, где содержится мельдоний, и почему его принимают спортсмены.
Дорогие читатели, прощаясь с вами, хочу поблагодарить вас за внимание. Если вы нашли эту статью интересной — поделитесь ей в социальной сети, и подпишитесь на блог, это будет лучшая благодарность для автора.
- 5
- 4
- 3
- 2
- 1
Подписывайтесь и узнавайте первым о новых статьях на сайте, прямо у себя на почте:
Лекарственный препарат мельдоний. Досье — Биографии и справки
ТАСС-ДОСЬЕ. 9 сентября 2017 г. Федерация гандбола России подтвердила информацию о положительных результатах допинг-тестов трех гандболисток юниорской сборной России (игроки не старше 19 лет), о чем ранее сообщила пресс-служба Европейской федерации гандбола. В пробах спортсменок, взятых во время чемпионата Европы среди молодежных команд в июле-августе 2017 г., обнаружили мельдоний. Редакция ТАСС-ДОСЬЕ подготовила материал об этом веществе.
Мельдоний — метаболический лекарственный препарат. Принципиальная формула: 3-(2,2,2-Триметилгидразиний) пропионат (моногидрат). Представляет собой кристаллический порошок белого цвета со слабым запахом. Легко растворим в воде. Выпускается в виде капсул или раствора для инъекций. Другие названия и производные препараты — милдронат, идринол, кардионат, мельдония дигидрат, мидолат, милдроксин и др. Является рецептурным лекарственным средством.
История
Препарат разработан в середине 1970-х гг. в Институте органического синтеза Академии наук Латвийской ССР (Рига, ныне Институт органического синтеза в Латвии) — одного из ведущих научно-исследовательских институтов в данной области в СССР. Изобретатель препарата — Ивар Калвиньш, который в то время был руководителем научной группы, а в 2003-2014 гг. являлся директором института. По словам Калвиньша, ему было поручено превратить «сырье военного происхождения» в «продукт бытового назначения». Первоначально наиболее распространенным названием препарата было «милдронат». Авторская лицензия на него была зарегистрирована в 1976 г., применение началось в 1984 г. Патент на милдронат был получен Калвиньшем с коллективом авторов в 2002 г. 7 декабря 2011 г. распоряжением Правительства РФ мельдоний был включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.
Показания
Мельдоний упрощает усвоение кислорода организмом, оказывает тонизирующее действие и защищает клетки сердца от различных негативных влияний. Применяется в составе комплексной терапии при стенокардии, инфаркте миокарда, нарушениях кровообращения, в том числе при инсульте. Также препарат повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, в том числе у спортсменов, ускоряет реабилитацию после операций. Помимо перечисленного, используется в офтальмологии, терапии алкогольной зависимости и т.д.
Производство
Основной производитель препарата — латвийская компания Grindeks («Гриндекс», Рига) — бывший экспериментальный завод витаминов и гормонов при Институте органического синтеза. В 2008 г. компания завершила строительство нового производства для выпуска препарата мощностью 250 т в год. Также производство мельдония (под другими торговыми марками) налажено российскими компаниями «Органика», «Московский эндокринный завод», «Макиз-Фарма», «Сотекс» и др. По словам Ивара Калвиньша, ежегодно мельдоний потребляют около 2 млн человек. Наиболее широко препарат применяется в странах СНГ и Прибалтике. В США препарат не зарегистрирован.
Внесение в список WADA
С 1 января 2016 г. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. Агентство отнесло препарат к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. По мнению Ивара Калвиньша, внесение препарата в список WADA могли пролоббировать производители схожего лекарства, левокарнитина (карнитина), который во многих странах, в том числе в США, свободно продается как биоактивная добавка (БАД) и не внесен в список WADA.
В марте 2016 г. стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах ряда российских спортсменов. WADA заявило, что это вещество было найдено в общей сложности в 123 пробах. 31 марта министр спорта РФ Виталий Мутко сообщил, что агентство установило 30 случаев допинга у российских спортсменов. Среди россиян, обвиняемых в употреблении мельдония, фигуристка Екатерина Боброва, теннисистка Мария Шарапова, конькобежец Павел Кулижников, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова и др. Многие из спортсменов утверждали, что в последний раз употребляли милдронат до 1 января 2016 г., когда вещество еще не было запрещено. 21 марта 2016 г. в компании Grindeks сообщили, что вывод мельдония из организма может длиться несколько месяцев.
13 апреля 2016 г. WADA ввело максимально допустимые значения для содержания препарата мельдония в допинг-пробах, поскольку выяснилось, что его следы остаются в организме несколько месяцев после окончания приема. Содержание менее 1 микрограмма (мкг) мельдония на миллилитр (мл) крови в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 г., было признано допустимым показателем. Вследствие этого некоторые российские спортсмены смогли избежать дисквалификации.
30 июня 2016 г. по итогам проведенных исследований WADA обнародовало новые рекомендации по мельдонию. Согласно данным рекомендациям, если атлет сдал пробу с 1 января по 29 февраля 2016 г. и у него была зафиксирована концентрация мельдония менее 5 мкг/мл, он может быть оправдан при отсутствии иных доказательств в применении запрещенного препарата. Кроме этого, если проба была сдана с 1 марта по 30 сентября 2016 г., допустимой концентрацией мельдония считается 1 мкг/мл и менее. Пробы, которые будут взяты после 30 сентября 2016 г. и в которых будет обнаружен мельдоний, приведут к дисквалификации спортсмена.
29 сентября 2016 г. стало известно, что WADA оставило мельдоний в списке запрещенных препаратов на 2017 г.
1 июня 2017 г. в кулуарах Петербургского международного экономического форума замглавы Федерального медико-биологического агентства Юлия Мирошникова сообщила, что для сборных страны использование мельдония заменено на применение 1-карнитина. При этом она отметила аналогичный характер их действия.
как принимать, побочные эффекты, что дает спортсменам
Автор ВладимирВремя чтения 9 мин.Просмотры 480
Приветствую вас, уважаемые читатели и читательницы. Отголоски допингового скандала все не утихают, внимание к этой теме сохраняется, и пришло время поговорить о внезапно оказавшимся под запретом препарате, до этого долгие годы успешно применявшимся многими спортсменами.
Мельдоний в спорте – такова тема моей сегодняшней статьи. Он продолжает назначаться при различных заболеваниях, для борьбы с нервным напряжением и усталостью, и нашел применение в бодибилдинге. Я расскажу о том, каким действием обладает вещество, когда и как его можно использовать и почему оно оказалось в немилости у международных спортивных чиновников.
Что такое Мельдоний
Это лекарственный препарат, впервые синтезированный в 70-х годах прошлого века. Он необходим для поддержания метаболизма внутренних органов человека, в первую очередь, сердца и мозга. Являясь метаболическим средством, Мельдоний способен нормализовать обмен веществ клеток, страдающих от ишемии и гипоксии.
Препарат используется при заболеваниях сердечно сосудистой системы, является составной частью терапии ИБС, используется для поддержания организма в период после операции, может применяться для улучшения работоспособности, борьбы с физическим перенапряжением.
История возникновения
Первый успешный синтез метаболического средства был совершен в 70-х годах прошлого века в одной из лабораторий латвийского Института органического синтеза. На тот момент речь еще не шла об использовании Мельдония для улучшения здоровья человека.
Новое соединение планировали использовать в сельском хозяйстве и ветеринарной медицине. С его помощью ученые хотели стимулировать рост животных, птицы и контролировать рост растений. Быстро выяснилось, что милдронат (так назвали лекарство) в организме животного становится кардиопротектором. После этого начались исследования уже в клинической медицине. С середины 80-х годов препарат получил разрешение для использования в медицинских целях.
Является ли Мельдоний допингом
Исходя из правил и требований WADA (Всемирного антидопингового агентства), Мельдоний является допингом. В список запрещенных препаратов он попал 1 января 2016 года. До этого в течение некоторого времени инспекторы WADA вели наблюдение за его действием на человеческий организм. Если атлет принимает участие в профессиональных соревнованиях, употреблять препарат ему нельзя.
Единого мнения на счет того, можно ли считать Мельдоний допингом, нет. Так, в частности, изобретатель вещества Иварс Калвиньш, считает абсурдной идею включения Милдроната в список запрещенных препаратов. В отличие от стероидов, способных заметно улучшить результаты спортсмена, Мельдоний таким эффектом не обладает. Многие эксперты отмечают, что не было проведено должных клинических исследований, доказывающих эффективность препарата.
Атлеты, принимавшие вещество, заменили его на L-карнитин, свойства которого похожи. Вопрос, чем заменить препарат, был решен очень быстро, однако перед этим разразился допинговый скандал.
В бодибилдинге никаких запретов на использование милдроната нет. Более того, после того, как об этом препарате начали активно говорить СМИ, интерес бодибилдеров к нему заметно увеличился.
Допинговый скандал
С 1 января 2016 года вещество оказалось в списке запрещенных к применению препаратов. На тот момент многие российские атлеты были не в курсе внесения Милдроната в список, продолжая участвовать в международных соревнованиях. Учитывая, что период полного вывода средства из организма может занимать до полугода, в анализах атлетов начали находить остатки Мельдония.
В течение всей весны 2016-го у десятков российских спортсменов (были и иностранные атлеты) обнаруживались остатки запрещенного вещества. Последовали многочисленные дисквалификации и пересмотры результатов соревнований. Многие атлеты были лишены медалей и отстранены от участия в новых спортивных мероприятиях.
Состав и форма выпуска препарата
Препарат Милдронат (оригинальный препарат, в состав которого входит Мельдоний) чаще всего продается в виде капсул или таблеток с дозировкой 250 мг и 500 мг. Также в продаже можно найти растворы для введения внутрь вены и внутрь мышц. Для детей Милдронат выпускается в виде сиропа.
Отметим, что Милдронат производится только в Латвии, однако на рынке доступно множество дженериков, содержащих Мельдоний.
Как Мельдоний действует на организм
Действие вещества на организм сводится к ускорению движения адезинтрифосфорной кислоты (играет важную роль в обмене энергии) и к ускорению синтеза в структурах клетки. Мельдоний оказывает благотворное влияние на работу клеток организма, на их энергетический статус. Фармакология препарата проявляется в:
- Улучшении кровообращения (что особенно важно после инсультов и при ишемической болезни).
- Обогащении клетки кислородом при развитии гипоксии.
- Замедлении некроза сердечных мышц при инфарктах.
Препарат очень быстро всасывается в кровь. Порядка 78% действующего вещества достигает места воздействия. При употреблении Мельдония в виде капсул максимальный уровень концентрации в крови наступает уже через полтора часа.
Зачем Мельдоний спортсменам
В течение долгого времени Мельдоний не вызывал никаких подозрений у WADA, многие спортсмены включали его в рацион питания. Например, как призналась Мария Шарапова, в течение 10 лет она регулярно принимала препарат в качестве витаминов и никаких претензий со стороны антидопингового агентства не поступало.
Тем не менее, популярность среди спортсменов препарат получил не просто так. Его благотворное влияние на энергетический обмен и стимулирующее воздействие на нервную систему оказались очень полезными в условиях напряженных тренировок. Препарат оказывается полезным и для борьбы с психической нагрузкой.
Нельзя сказать, что без Мельдония занятия спортом становятся сложнее. Речь о том, что во время активных тренировок и выступлений организм не успевает восстанавливаться. Так как вещество оказывает стимулирующее воздействие на обменные процессы, клетки получают энергию, затрачивая на это меньшее количество кислорода. Выносливость спортсмена увеличивается.
Препарат нередко используют бодибилдеры. Передача нервного возбуждения ускоряется, что в свою очередь приводит к ускоренной работе мышечной массы. При значительных нагрузках организм активно теряет энергию, концентрация жирных кислот в клетках уменьшается. Мельдоний помогает клеткам приспособиться к недостатку кислоты, не дает им погибнуть и сохраняет их функциональность.
Показания и противопоказания к приему
Милдронат и его дженерики показаны к применению при:
- Инфарктах.
- Инсультах.
- Ишемической болезни.
- Хроническом бронхите.
- Недостаточном кровообращении.
- Офтальмологических заболеваниях.
- Сердечной недостаточности.
- Диабете.
Противопоказаниями к приему являются:
- Заболеваниях почек.
- Рост внутричерепного давления.
- Гиперчувствительность.
Препарат не рекомендован для применения во время беременности, при грудном вскармливании. Детям до 12 лет милдронат может давать только в виде сиропа.
Польза и вред Мельдония
Помимо выявленных клиническими исследованиями и практическим опытом побочных действий, употребление Милдроната не несет каких-либо вредных последствий. Это не означает, что здоровому человеку следует принимать Мельдоний в обычной жизни. Область его применения довольно четко определена и существуют конкретные заболевания и расстройства, с которыми он помогает справиться.
Что касается спортсменов, то для них препарат является скорее витаминным средством, чем веществом, способным сколь-нибудь заметно повлиять на спортивные достижения. По крайней мере, так было до решения WADA. Действительно, это вещество помогает справиться с тяжелыми нагрузками и уменьшить психологическое напряжение. Однако я повторюсь, до сих пор научно не доказана эффективность препарата, нельзя однозначно утверждать, что Мельдоний является допингом в классическом понимании этого слова. Тем не менее, в большом спорте препарат запрещен.
Побочные действия Мельдония
К побочным действиям относятся:
- Возбуждение.
- Тахикардия.
- Диспепсия.
- Кожный зуд.
- Артериальная гипотензия.
Как правильно принимать
Прием препарата осуществляется под надзором лечащего врача или тренера. Очень осторожно следует подходить к комбинации Мельдония с другими лекарствами, в частности, с нитроглицерином, с медикаментами, снижающими давление.
После приема лекарства человек ощущает прилив сил, самочувствие улучшается. Для того, чтобы не испытывать проблем со сном, последний прием следует осуществлять не позднее 5 часов вечера.
Меры предосторожности
Длительное применение способно негативно повлиять на работу почек и печени. Это справедливо при условии, что пациент страдает от болезни почек.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают один-два раза в день за полчаса до еды или за час до тренировки (если речь идет о спортсменах). Доза рассчитывается в индивидуальном порядке: на 1 кг веса приходится 15-20 мг Мельдония.
Курс длится от полутора до трех месяцев, и обязательно нужно делать перерыв в один месяц.
Как долго Мельдоний выводится из организма
Продукты распада вещества могут обнаруживаться в крови в течение полугода после даты последнего применения. Именно этим объясняется тот факт, что в пробах многих атлетов, прекративших принимать Мельдоний в соответствии с рекомендациями WADA, все равно были обнаружены его следы. Период полураспада относительно короткий и составляет до 4-6 часов.
Аналоги Мельдония
После того, как препарат оказался в «черном» списке, ему была найдена замена. Многие атлеты перешли на L-карнитин, обладающий схожим эффектом.
Что касается Мельдония, как лекарственного вещества, то тут никаких изменений не случилось. Он все также доступен в продаже.
Отзывы о Мельдонии
До грянувшего допингового скандала о милдронате было мало что известно широкой общественности. Его назначали при некоторых заболеваниях, и отзывы пациентов оставались в основном благожелательными. Собственно, в этом отношении ничего не изменилось.
В мире спорта о препарате знали, но широко использовался он в основном российскими атлетами. За рубежом основным препятствием для распространения было отсутствие информации о нем, не хватало и клинических исследований, доказывающих эффективность.
При этом воспринимался препарат, как я уже сказал, не как мощный стимулятор, а в качестве витаминов. Для начинающих спортсменов его рекомендовали редко.
Мнение врачей и кардиологов
Со стороны врачей никаких препятствий (за исключением противопоказаний) к применению милдроната нет. Препарат доказал свою эффективность при лечении заболеваний сердца, при борьбе с нервным напряжением, усталостью, истощением. Многие спортивные врачи также не видят явных причин для того, чтобы запрещать вещество в профессиональном спорте.
Заключение
Очень похоже на то, что Мельдоний стал жертвой неких игр, заодно бросив тень на целую плеяду талантливых спортсменов. Защитники препарата указывают на отсутствие значимых доказательств его влияния на спортивные результаты и форму атлетов. Однако факт остается фактом – в соревнованиях, проводимых под надзором WADA, места Милдронату не осталось. Это, к счастью, не касается бодибилдинга.
На этом пока все, ну а в следующих статьях я обязательно расскажу вам что-то важное, полезное и интересное.
что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)
Мельдоний и Милдронат применяют при нарушениях мозгового кровообращения и коррекции метаболических процессов. Препараты повышают выносливость, работоспособность и улучшают мыслительные процессы.
Мельдоний и Милдронат применяют при нарушениях мозгового кровообращения и коррекции метаболических процессов.
Характеристика препаратов
Данные медикаменты назначают при повышенных физических нагрузках, интенсивных занятиях спортом и ухудшении памяти и концентрации внимания.
Мельдоний
При болезнях сердца и ишемии восстанавливает доставку кислорода в клетки. Повышает умственную и физическую работоспособность, устраняет последствия психического напряжения, оказывает кардиопротекторное действие. Препарат применяют при сердечной недостаточности и в комплексной терапии хронического алкоголизма. Форма выпуска — капсулы и раствор для инъекций. Лекарство также повышает иммунитет и сопротивляемость организма нагрузкам.
Препарат укорачивает период восстановления после ишемического инсульта, способствует уменьшению зоны некроза.
Милдронат
Препарат способствует снижению частоты возникновения приступов стенокардии. Применяется для повышения выносливости у спортсменов. Может дать положительную реакцию на допинг-пробе. Медикамент способствует усилению притока крови в участок ишемии, что ускоряет восстановление пораженной зоны.
Милдронат способствует снижению частоты возникновения приступов стенокардии.
Препарат назначают при патологических процессах, протекающих в глазном дне. Лекарство оказывает тонизирующее действие, поэтому его рекомендуется применять в первой половине дня. Медикамент назначают при сахарном диабете в качестве вспомогательного средства.
Сравнение Мельдония и Милдроната
Препараты имеют похожий состав и одинаковое действующее вещество — мельдония дигидрат. Показания к применению обоих лекарств:
- заболевания сердечно-сосудистой системы;
- нарушения кровообращения в головном мозге;
- синдром абстиненции у пациентов с хроническим алкоголизмом;
- тяжелые умственные и физические нагрузки;
- патологии сетчатки глаза;
- восстановительный период после операции.
Противопоказания также идентичны для обоих медикаментов:
- повышенное АД;
- период грудного вскармливания и беременности;
- детский возраст до 18 лет;
- повышенное внутричерепное давление.
Побочные эффекты для препаратов одинаковые:
- диспептические явления;
- повышение АД;
- учащение сердечного ритма;
- аллергия.
Производитель обоих лекарств — Vidal. Медикаменты не следует совмещать с альфа-адреноблокаторами и нитроглицерином. В ином случае возможно появление тахикардии. Оба медикамента с осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях почек и печени.
Сходство
В чем сходство препаратов:
- одно и то же активное вещество;
- одинаковое фармакологическое действие;
- схожий список противопоказаний и побочных эффектов;
- одна и та же фирма.
Чем отличаются
Отличие — в количестве действующего вещества. Милдронат выпускается в капсулах по 500 мг, в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения и сиропа. Мельдоний можно приобрести в дозировке 250 мг.
Что дешевле
Цена Милдроната выше, чем у аналога, хотя действие препаратов одинаковое.
Что лучше Мельдоний или Милдронат
Препараты практическим ничем не различаются и могут заменять друг друга в случае необходимости. Капсулы и раствор нельзя принимать детям и подросткам до 18 лет, а сироп можно назначать с 12 лет, что расширяет область применения Милдроната.
Капсулы и раствор Мельдония или Милдроната нельзя принимать детям и подросткам до 18 лет.
Отзывы пациентов
Максим, 32 года, Волгоград
Принимал оба препарата в разное время. Действие у них одинаковое, только упаковка различается. Никаких побочных эффектов не было. Прошли головные боли, появилось больше сил для повседневных дел. Заметил, что исчезла слабость, которая присутствовала постоянно.
Лидия, 57 лет, Москва
Принимала таблетки Ноотропила, но потом кардиолог порекомендовал Милдронат или его более дешевый аналог — Мельдоний. Оба лекарства переносятся хорошо. Стала лучше справляться с умственными нагрузками. Память теперь не подводит.
Александр, 22 года, Пенза
Тренер рекомендовал прием перечисленных препаратов. Сказал, что можно выбрать любой из них, так как эти средства являются аналогами. Из всех представленных лекарственных форм подошли капсулы. Их удобно принимать, они легко проглатываются. Курс лечения составлял месяц. Почувствовал, что могу тренироваться намного дольше.
Соня, 34 года, Санкт-Петербург
Принимала Милдронат во время тренировок в спортзале. Заметила, что стала меньше уставать и больше заниматься. Продуктивность увеличилась в несколько раз. Потом приобрела аналог — Мельдоний. Он дешевле, а эффект тот же. Единственное, чего не следует делать, так это превышать дозу. Может появиться тахикардия. Без консультации с врачом медикаменты лучше не принимать.
Милдронат может дать положительную реакцию на допинг-пробе.
Отзывы врачей о Мельдонии и Милдронате
Анастасия Игоревна, 58 лет, Витебск
Назначаю препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Эти лекарства в редких случаях вызывают побочные эффекты. Действующее вещество улучшает кровообращение, отчего проходят головные боли. Медикаменты особенно эффективны лицам с пониженным давлением, так как оказывают тонизирующее действие.
Валерий Васильевич, 45 лет, Сызрань
Препараты являются аналогами, поэтому назначаю любой из них. Мельдоний подешевле, его покупают чаще. Если принимать препараты, не прерывая курс, то улучшается самочувствие. Усталость наступает все реже. Благодаря кардиопротекторному действию улучшается состояние миокарда, снижается риск возникновения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Однако людям с тахикардией нужно принимать такие лекарства с осторожностью и в минимальных терапевтических дозировках.
Ольга Владимировна, 51 год, Владимир
Медикаменты эффективны при нарушениях мозгового кровообращения и в период после ишемического инсульта. Препараты улучшают состояние сердца и сосудов, влияют на метаболизм. Активное вещество усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов и диуретиков, что следует учитывать перед началом лечения.
Мельдоний раствор для инъекций 100 мг мл 5мл: инструкция, отзывы, аналоги, цена в аптеках
Состав
действующее вещество: meldonium ;
1 мл мельдонию (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) 100 мг
5 мл раствора (1 ампула) содержат мельдонию (3- (2,2,2-триметилгидразиний) пропионата дигидрат) 500 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Кардиологические препараты. Код АТХ С01Е В22.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
1. Влияние на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом предотвращая накопление в клетках сильного детергента — активированных форм недоокисленных жирных кислот. Итак, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисления глюкозы и восстанавливается транспортировки АТФ от мест его биосинтеза (митохондрии) к местам потребления (цитозоль). По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активизируется NO-синтетазы, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдонию биосинтез карнитина снова усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что основой эффективности действия мельдонию является повышение толерантности к клеточного нагрузки (при изменении количества жирных кислот).
2. Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргическую системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов — ГББ-эргическую система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками.
Медиатором этой системы является последний предшественник карнитина — ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает клетке электрон, таким образом перенося электрический импульс, превращается в гидролизованный форму ГББ, активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала. При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего увеличивается концентрация эфира ГББ.Мельдоний, как указано ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому, ГББ-гидроксилазы «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний, заменяя «медиатор» и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате растет общая метаболическая активность также в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС).
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
В исследованиях на животных установлено, что мельдоний положительно влияет на сократительную активность миокарда, ему присуща миокардиопротекторна действие (в т.ч. против катехоламинов и алкоголя), он способен предупредить нарушения ритма сердца, уменьшить зону инфаркта миокарда.
Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузки).
Анализ данных исследований курсовое применение мельдонию при лечении стабильной стенокардии нагрузки показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество глицерилтринитрату, что применяется. Препарат оказывает выраженное антиаритмическое действие у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) и желудочковыми экстрасистолами, меньше действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами.
Особенно важна способность препарата уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, считается эффективным критерием антиангинальной терапии ИБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке крови и индекс атерогенности.
Хроническая сердечная недостаточность.
Установлено, что применение мельдонию улучшает инотропное функцию миокарда и повышает толерантность к физической нагрузке, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая тяжелых побочных эффектов.
В случае тяжелой сердечной недостаточности мельдоний необходимо применять в сочетании с другими традиционными средствами терапии.Влияние на ЦНС.
В экспериментах на животных установлено антигипоксическое действие мельдонию и действие на мозговое кровообращение. Препарат улучшает перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Препарат присуща стимулирующее действие на ЦНС — повышение двигательной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессовое действие — стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Доказано, что мельдоний является эффективным средством в комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол головного мозга, восстанавливает их реактивность. Изучено влияние мельдонию на процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдонию свидетельствуют о его дозозависимое положительное воздействие на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное действие на восстанавливаемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентного качество жизни (главным образом за счет обновления физической функции организма), к тому же он устраняет психологические нарушения.
Мельдонию присущ положительное влияние на функцию нервной системы уменьшать нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается общее неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшения координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика.
Фармакокинетику изучали у здоровых добровольцев при применении мельдонию внутривенно и перорально.
всасывания
Биодоступность составляет 100%. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах ) достигается сразу же после введения. После введения многократных доз С m ах достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл. При внутривенном введении площадь под кривой концентрация-время (АИЛС) после разового и повторного введения доз мельдонию отличается, что свидетельствует о возможном накопления мельдонию в плазме крови.
распределение
Мельдоний с кровотока быстро распределяется в тканях с высокой сердечной аффинностью. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных установлено, что мельдоний проникает в грудное молоко.
Метаболизм
В исследованиях метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
вывод
В выводе мельдонию и его метаболитов из организма важно почечная экскреция. После однократного применения доз мельдонию 250 мг, 500 мг и 1000 мг полувыведения мельдонию составляет 5,56-6,55 часа, конечный период выведения составляет 15,34 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшать дозу мельдонию.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдонию или его метаболитов (например 3-гидроксимельдонию) и карнитина, в результате которой увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое воздействие мельдонию, ГББ и комбинации мельдонию / ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени, в которых повышается биодоступность, необходимо уменьшить дозу мельдонию. При исследованиях токсичности на крысах при применении мельдонию в дозе 100 мг / кг установлено окраски печени в желтый цвет и денатурацию жиров. При гистопатологичних исследованиях на животных после применения больших доз мельдонию (400 мг / кг и 1600 мг / кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения функции печени у человека после применения больших доз (400-800 мг) не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдонию детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение препарата такой категории пациентов противопоказано.
Показания
В комплексной терапии заболеваний:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA, I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения
- снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мельдонию и / или любой из вспомогательных веществ препарата
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях)
- тяжелая печеночная и / или почечная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения)
- период беременности и кормления грудью
- детский возраст (до 18 лет).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечных гликозидов и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность).
Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдонию у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшалось состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдонию в комбинации с Оротовая кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, которые приводят к дисфункции митохондрий. Применение мельдонию в комбинации с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа имеет положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).
В тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судом, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдонию. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием альфа 2 -адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг / кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N- (G) -нитро-L-аргинина в дозе 10 мг / кг, полностью блокируется противосудорожное действие мельдонию.
Передозировка мельдонию может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, который образуется при применении мельдонию, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие при кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксическое действие, вызванное эфавирензом.
Не применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, поскольку может увеличиться риск возникновения побочных реакций.
Особенности применения
Пациентам с нарушениями функции печени и / или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата необходимо соблюдать осторожность (следует проводить контроль функции печени и / или почек). Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность.
Для оценки влияния мельдонию на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому мельдоний в период беременности противопоказан.
Кормления грудью.
Доступные данные исследования на животных свидетельствуют о проникновении мельдонию в грудное молоко. Неизвестно, проникает мельдоний в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому в период кормления грудью мельдоний противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследований влияния на способность управлять транспортом и обслуживать другие механизмы не проводили.
Способ применения и дозы
Применять в. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
взрослые
Заболевания сердца и сосудистой системы; нарушение мозгового кровообращения
Доза 500 мг — 1000 мг (5-10 мл) в сутки, дозу вводить за один раз или распределяя ее на 2 введения. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.
Снижена работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение и период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита
Доза 500 мг (5 мл) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения — 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени и / или почек можно уменьшить дозы мельдонию.
Пациентам с нарушениями функции почек
Поскольку препарат выводится почками, пациентам с нарушениями функции почек легкой и средней степени следует применять меньшую дозу мельдонию.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени следует применять меньшую дозу мельдонию.
дети
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдонию детям (в возрасте до 18 лет), поэтому применение мельдонию этой категории пациентов противопоказано.
Передозировка
Не сообщалось о случаях передозировки мельдонию. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном артериальном давлении возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдонию в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Побочные реакции
Побочные эффекты классифицированы в соответствии с систем органов и частоты MedDRA: часто (> 1/100 до <1/10), редко (> 1/10000 до <1/1000).
Со стороны иммунной системы | ||
часто | аллергические реакции | |
редко | Повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока | |
Со стороны психики | ||
редко | Возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушения сна | |
Со стороны нервной | системы | |
часто | головные боли | |
редко | Парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок | |
Со стороны сердца | ||
редко | Изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия / синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди / боли в груди | |
Со стороны кровеносной системы | ||
редко | Повышение / понижение артериального давления, гипертонический криз, гиперемия, бледность | |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | ||
часто | Инфекции дыхательных путей | |
редко | Воспаление в горле, кашель, одышка, апноэ | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | ||
часто | диспепсия | |
редко | Дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация | |
Со стороны кожи и подкожной ткани | ||
редко | Высыпания, общие / макулезно / папулезные высыпания, зуд | |
Со стороны костно-мышечной и соединительной системы | ||
редко | Боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы | |
Со стороны почек и мочевыделительной системы | ||
редко | полакиурия | |
Общие нарушения и реакции в месте введения | ||
редко | Общая слабость, озноб, астения, отек, отек лица, отек ног, ощущение жара, ощущение холода, холодный пот, реакции в месте введения, включая боль в месте введения | |
исследование | ||
часто редко | Дислипидемия, повышение уровня С-реактивного белка Отклонение на электрокардиограмме (ЭКГ), ускорение работы сердца, эозинофилия |
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные упаковки в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Юрия-Фарм».
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Украина, 18030, м. Черкаси, ул. Вербовецкого, 108. Тел. (044) 281-01-01
Что такое мельдоний / милдронат? | Jakegshelley
Абебе Арегави, чемпионка мира 2013 года на 1500 м среди женщин, временно отстранена от занятий после того, как в ее образце А был обнаружен мельдоний. Несколько дней спустя Endeshaw Negesse, токийский марафон 2015 года с личным рекордом 2: 04.52, также был запрещен после того, как, как сообщается, дал положительный результат на то же вещество. Эта новость появилась на той же неделе, когда Соломон Меаза, генеральный секретарь антидопингового агентства Эфиопии, сообщил Associated Press, что девять бегунов страны, пятеро из которых являются «ведущими спортсменами», находятся под следствием на предмет допинга.Арегави представляет Швецию, но родился и проживает в Эфиопии, и Негессе также является эфиопом.
Чемпион мира 2013 года на 1500 м, Абебе Арегави, дал положительный результат (образец А) на мельдоний
Мельдоний — противоишемический препарат, используемый в клинических условиях для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Он производится в Латвии под торговым наименованием Mildronate и является одним из крупнейших экспортных товаров страны с товарооборотом в 65 миллионов евро в 2013 году.Он еще не одобрен FDA для использования в США.
Мельдоний был добавлен в список запрещенных веществ ВАДА 1 января st , 2016 из-за «свидетельств его использования спортсменами с целью повышения производительности». Таким образом, ни один из спортсменов, которым запрещен прием этого вещества, не будет иметь выступления до этой даты, снятые с рекордов, и Арегави сохранит за собой титул чемпиона мира 2013 года.
Процесс, с помощью которого ВАДА добавляет вещество в список запрещенных, включает в себя включение этого вещества в программу мониторинга ВАДА.Добавление вещества в программу мониторинга обычно происходит в результате заявлений спортсменов и любых других доказательств, которые собирает ВАДА. «Другим доказательством» в этом случае было то, что ВАДА неоднократно обнаруживало мельдоний в образцах мочи во время валидации своего нового многоцелевого скринингового анализа с высоким разрешением / высокой точностью масс-спектрометрии. Пик при 147,1128 появился в спектрах МС многих, но не всех образцов мочи во время процесса проверки, указывая на то, что пик представляет собой экзогенное вещество.ВАДА определило, что этот пик указывает на присутствие мельдония. Это свидетельство в сочетании с заявлениями спортсменов о формах контроля использования образцов, в которых сообщается об использовании мельдония, привело к добавлению мельдония в программу мониторинга ВАДА за год до его запрета, 1 января st , 2015.
Все вещества, включенные в программу мониторинга, оцениваются, чтобы определить, обладают ли они эффектом повышения производительности, и, если это считается необходимым, разрабатываются антидопинговые тесты для этих веществ.
В мониторинг мельдония ВАДА вовлечено:
- Литературный обзор исследований, посвященных механизму действия Мелодония и его влиянию на физиологию спорта.
- Разработка легко воспроизводимого, точного и надежного теста для мельдония
- Анализ 8320 произвольных проб мочи на предмет допинг-контроля на присутствие мельдония.
Обзор литературы показал, что мельдоний является эффективным противоишемическим препаратом, который в дальнейшем используется для иммуномодуляции и лечения нейродегенеративных заболеваний и бронхолегочных заболеваний.
Мельдоний является структурным аналогом предшественника карнитина, гамма-бутиробетаина. Карнитин является ключевым регулятором метаболизма жиров, поскольку он необходим для транспортировки жирных кислот в митохондрии для расщепления жирных кислот посредством бета-окисления. Мельдоний влияет на метаболизм карнитина, подавляя его биосинтез и транспорт, что защищает митохондрии от перегрузки метаболитов жирных кислот. Мельдоний также увеличивает экспрессию генов, связанных с метаболизмом глюкозы, и тем самым стимулирует аэробное окисление глюкозы (2).
Мельдоний снижает бета-окисление жирных кислот и сдвигает клеточный метаболизм в сторону окисления углеводов, что требует гораздо меньше кислорода на молекулу АТФ, чем бета-окисление жирных кислот. Такая экономия кислорода может принести огромную пользу в условиях гипоксии. Наиболее очевидные преимущества были замечены при лечении ишемической болезни сердца, но есть данные, позволяющие предположить, что мельдоний может быть столь же полезен в условиях низкого содержания кислорода, вызванных интенсивными упражнениями на выносливость (3).
В одном обзоре (4) влияния мельдония на работоспособность перечислялись следующие преимущества:
- Пониженное содержание лактата и мочевины в крови
- Улучшение экономии гликогена: уровень гликогена в клетках увеличился во время длительных упражнений
- Повышение выносливости и аэробных возможностей спортсменов
- Улучшение функциональных показателей сердечной деятельности
- Повышенная физическая работоспособность
- Повышение скорости восстановления после максимальных и субмаксимальных нагрузок
- Активирует функции ЦНС и защищает от стресса
В опубликованном исследовании на людях (5) о влиянии мельдония на спортивные результаты использовались российские дзюдоисты в дозе 0.5-1,0 г 2 раза в день перед тренировкой, курсом 14-21 день во время тренировочного периода за 10-14 дней до соревнований. Некоторые из вышеперечисленных эффектов, опубликованных в обзорной статье, были получены в результате этого исследования. К сожалению, довольно много исследований по этой теме публикуется только на русском языке (6). Другое российское исследование, переведенное на английский язык, показало значительное улучшение плавания крыс после приема мельдония (1).
ВАДА решило, что существует достаточно доказательств для дальнейшего исследования, поскольку они разработали два отдельных теста для мельдония, который имеет химическое название дигидрат 3- (2,2,2-триметилгидразин) пропионата.Оба теста используют образец мочи — первый легко совместим с текущими тестами, проводимыми для других веществ в антидопинговых лабораториях, и может использоваться для проверки большого количества образцов, в то время как второй более специфичен для мельдония и может однозначно определить его присутствие. в образце (4).
Используя эти два теста в сочетании, в общей сложности 8320 произвольных образцов мочи допинг-контроля, охватывающих различные классы спорта, как во время, так и вне соревнований, были проанализированы на наличие мельдония.182 положительных результата на мельдоний (2,2%) в диапазоне концентраций от 0,1 до 1428 мкг / мл были обнаружены и подтверждены с помощью более чувствительного анализа (4). Это показано на графике ниже.
Рис. 1. Результаты исследования милдроната в официальных пробах допинг-контроля (n = 8320) и распределение между пробами во время и вне соревнований (IC / OOC), пол (f = женский; m = мужской) и вид спорта (командные виды спорта, виды спорта на выносливость, силовые виды спорта и др.) (4)
Эти данные, наряду с несколькими запретами, которые возникли после того, как мельдоний был помещен в список запрещенных 1 января st , указывают на то, что использование мельдония довольно широко распространено, и я ожидаю увидеть еще несколько случаев в ближайшие недели и месяцы. .Помимо легкой атлетики, также был подтвержден положительный случай в велоспорте Эдуарда Ворганова, бывшего чемпиона России по шоссейным дорогам «Катюша», занявшего 19 -е -е место на Тур де Франс, который был важным гонщиком Хоакима Родригеса на его 2 гонках. место в прошлом году заняла Вуэльта Испания. Также было 2 позитива для достаточно известных украинских биатлонистов. Учитывая, что препарат производится и распространяется в основном в Восточной Европе, я ожидаю, что больше всего положительных случаев будет от спортсменов из этого региона.Сообщается, что украинский врач мог быть причастен к транспортировке вещества в Эфиопию (7), поэтому мы можем увидеть больше положительных отзывов и от эфиопских спортсменов.
Катюша Райдер, Эдуард Ворганов, забанен за Мелодониум
Я надеюсь, что эта статья каким-то образом покажет, как вещество может быть добавлено в список запрещенных веществ ВАДА. Для меня очевидно, что ВАДА не получает достаточного финансирования и в настоящее время ведет проигрышную битву. Им нужна лучшая интеллектуальная сеть, чтобы они могли быстрее определять новые вещества, которые спортсмены используют / злоупотребляют.Должны быть лучшие каналы для анонимных информаторов спортсменов. Затем им потребуется больше сотрудников в лабораториях, чтобы можно было быстрее разрабатывать тесты. Вносить вещества в список запрещенных только один раз в год, 1 января st , недостаточно. Их следует добавлять, как только появляется хотя бы указание на эффект повышения производительности, иначе читы с наркотиками всегда будут на шаг впереди в своей постоянно меняющейся, постоянно расширяющейся «серой зоне».
Список литературы
- Баулин С.И., Рогачева С.М., Афанасьева С.В., Забанова Е.В., Карагайчева Ю.В.Фармацевтический состав для повышения физической работоспособности. Bull Exp Biol Med. 2015 ноя; 160 (1): 45-8.
- Дамброва М., Макрецка-Кука М., Вильскерстс Р., Макарова Е., Кука Дж., Лиепиньш Е. Фармакологические эффекты мельдония: биохимические механизмы и биомаркеры кардиометаболической активности. Pharmacol Res. 2016 г. 2 февраля. Pii: S1043-6618 (15) 30171-7.
- Дзинтаре М., Кальвинс И. Милдронат увеличивает аэробные возможности спортсменов за счет карнитинснижающего действия.Curr. Выпускает новые идеи Sport Sci. 2012, 5, 59.
- Görgens C, Guddat S, Dib J, Geyer H, Schänzer W., Thevis M. Милдронат (мельдоний) в профессиональном спорте — мониторинг образцов мочи для допинг-контроля с использованием жидкостной хроматографии гидрофильного взаимодействия — масс-спектрометрия с высоким разрешением / высокой точностью. Анальный тест на наркотики. 2015 декабрь; 7 (11-12): 973-9.
- Кахабришвили З., Чабашвили Н., Ахалкаци В., Схиртладзе Т., Чуткерашвили Т. Влияние милдроната на физическую работоспособность высококвалифицированных дзюдоистов.Аня. Биомед. Res. Эду. 2002, 2, 551.
- Петрова В.В., Петров А.А., Рукавишников И.В. Цитопротекторы и их применение в спортивной медицине. Мед Тр Пром Экол. 2013; (9): 22-6 .
- http://www.insidethegames.biz/articles/1034922/ethiopian-tokyo-marathon-winner-negesse-reportedly-fails-drugs-test-for-meldonium.),
Нравится:
Нравится Загрузка…
.Что такое мельдоний? — Вещество, из-за которого Мария Шарапова не прошла тест на наркотики — Hollywood Life
Теперь, когда Мария Шарапова произвела впечатление, что у нее положительный результат теста на прием улучшающего лекарства, вот все, что вам нужно знать о мельдонии, обнаруженном в ее организме.
Мария Шарапова , 28 лет, шокировала мир, рассказав, что принимает мельдоний с 2006 года, несмотря на то, что он был запрещен Всемирным антидопинговым агентством 1 января 2016 года.
1.) Что лечит мельдоний?
Что ж, это определенно не просто случайное усиливающее средство, это точно. Мельдоний используется в первую очередь для лечения стенокардии, инфаркта миокарда и хронической сердечной недостаточности. Его также можно использовать при нейродегенеративных заболеваниях и бронхолегочных заболеваниях.
2.) Мельдоний не был одобрен FDA
Хотя он используется в Европе и Австралии, FDA еще не одобрило мельдоний, поэтому он недоступен в США.
3.) Почему мельдоний был запрещен ВАДА?
Мельдоний был добавлен в список запрещенных ВАДА с 1 января 2016 года после того, как агентство раскрыло информацию о том, что спортсмены могут использовать его в целях улучшения здоровья. Из-за даты его запрета ни у одного спортсмена с положительным результатом теста на препарат в предыдущие годы не будут отменены титулы. Для тех из вас, кто не знает, что такое ВАДА, оно означает Всемирное антидопинговое агентство. Посмотрите эмоциональное признание Марии в тесте на наркотики здесь.
4.) Что делает мельдоний?
Мельдоний используется в медицине для лечения ишемии (недостаточного кровоснабжения), но также может использоваться в качестве усилителя метаболизма для повышения выносливости человека с усилением кровотока. Мария утверждает, что принимает препарат с 2006 года из-за дефицита магния, нерегулярной ЭКГ и наличия у ее семьи диабета.
5.) Мария — не единственная спортсменка, которая принимала этот препарат
Поскольку мельдоний не входил в список запрещенных ВАДА до 2016 года, есть несколько других спортсменов, у которых в прошлом был положительный результат теста на него.В феврале 2016 года Абебе Арегави , чемпионка мира 2013 года на 1500 м, была дисквалифицирована после того, как в ее организме был обнаружен мельдоний. Всего несколько дней спустя Endeshaw Negesse , победитель Токийского марафона 2015 года, был заблокирован после того, как у него положительный результат на мельдоний.
Скажите нам, HollywoodLifers — Вы разочарованы в Марии из-за ее неудачного теста на наркотики, или вы думаете, что это была честная ошибка? Прокомментируйте ниже свои мысли.
.Мария Шарапова: что нужно знать о мельдонии
Российская звезда тенниса Мария Шарапова в понедельник объявила, что не прошла тест на допинг на Открытом чемпионате Австралии по теннису, потому что у нее положительный результат на мельдоний, малоизвестный препарат, запрещенный 1 января.
Препарат используется в Латвии и других странах Восточной Европы для лечения серьезных сердечных заболеваний и улучшения циркуляции кислорода, как сообщила BBC в прошлом месяце, когда российский профессиональный велосипедист Эдуард Ворганов дал положительный результат на то же лекарство.
Мельдоний, также известный как милдронат, был разработан в Латвийском институте органического синтеза для предотвращения ишемии — сосудистого заболевания, которое, по данным Национальной медицинской библиотеки США, может привести к гибели тканей. Он также используется для лечения нарушений мозгового кровообращения.
По данным Национальной медицинской библиотеки, препарат улучшает настроение пользователей и позволяет им стать более активными. «Они становятся более активными, их двигательная дисфункция уменьшается, а астения, головокружение и тошнота становятся менее выраженными», — говорится в сообщении.Шарапова сказала, что уже 10 лет принимает мельдоний по проблемам со здоровьем.
Получите наш информационный бюллетень о здоровье. Подпишитесь, чтобы получать последние новости о здоровье и науке, а также ответы на вопросы о здоровье и советы экспертов.
Спасибо!
В целях вашей безопасности мы отправили электронное письмо с подтверждением на указанный вами адрес.Щелкните ссылку, чтобы подтвердить подписку и начать получать наши информационные бюллетени. Если вы не получите подтверждение в течение 10 минут, проверьте папку со спамом.Свяжитесь с нами по [email protected].
.