Фенотропил или ноотропил: В продаже появился аналог Фенотропила от «Валенты» – журнал Vademecum

Спектр фармакологических эффектов Фенотропила | Интернет-издание «Новости медицины и фармации»

Введение

Фенотропил^® (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) по своему основному фармакологическому действию относится к ноотропным лекарственным средствам, зарегистрирован и разрешен к промышленному производству Минздравом России в 2003 г.

Основы ноотропной концепции сформировались к 1980-м годам, когда после успешного внедрения в лечебную практику первого лекарственного средства этого класса — пирацетама (2-оксо-1-пирролидон-ацетамид; ноотропил, фирма «UCB», Бельгия, 1977) начали появляться другие препараты пирролидонового ряда. В настоящее время семейство пирролидоновых ноотропов включает более 10 оригинальных препаратов, из которых наиболее известны пирацетам, оксирацетам, анирацетам, этирацетам и прамирацетам. Исходя из химического строения, эти ноотропы часто называют рацетамами. Вслед за ними появились и другие семейства ноотропов, включающие холинергические, ГАМКергические, глутаматергические, пептидергические и другие вещества. Кроме того, ноотропным действием обладают компоненты многих лекарственных растений — женьшеня, элеутерококка, лимонника и т.п.

Тем не менее самым популярным ноотропом остается пирацетам, который выпускается многими фирмами под разными торговыми наименованиями и является эталонным препаратом для всей группы этих лекарственных средств. О чрезвычайной важности препаратов с ноотропным действием свидетельствуют данные о широком спектре их применения: по статистике ВОЗ, треть взрослого населения Европы и Японии принимает ноотропы, и их с полным основанием можно отнести к группе жизненно важных препаратов [1, 4].

Фенотропил, как и пирацетам, является производным пирролидона, т.е. его основу составляет замкнутая в цикл γ-аминомасляная кислота (ГАМК), которая является важнейшим тормозным медиатором и регулятором действия других медиаторов. В отличие от пирацетама у Фенотропила имеется фенильный радикал, что определяет существенное различие в спектрах фармакологической активности этих препаратов.

Таким оборазом, Фенотропил, как и большинство других ноотропов, близок по химическому строению к эндогенным медиаторам.

Общие принципы действия ноотропов

Для пирролидоновых ноотропов, и в частности для Фенотропила и пирацетама, характерна низкая токсичность и отсутствие выраженных побочных эффектов даже в субтоксических дозах. Механизмы реализации эффектов ноотропов близки к естественным и отражают их нейрометаболическое действие. Так, электрофизиологические механизмы действия ноотропов выражаются в облегчении прохождения информации между структурами головного мозга, усилении синаптической передачи, повышении уровня бодрствования, усилении абсолютной и относительной мощности спектра ЭЭГ коры и подкорковых структур, в частности гиппокампа.

Механизм нейрохимических эффектов пирролидоновых ноотропов определяется стимуляцией метаболических, биоэнергетических и пластических процессов в головном мозге, в т.ч. усилением синтеза белка и фосфолипидов, повышением скорости оборота информационных молекул. Пока отсутствуют доказательства существования собственных рецепторов для пирролидоновых ноотропов, и показано, что они не обладают высокой аффинностью к большинству известных рецепторов. Вместе с тем пирролидоновые ноотропы влияют на основные синаптические системы — холинергическую, адренергическую, дофаминергическую, ГАМКергическую и глутаматергическую, причем в том направлении, в котором эти системы имеют отношение к памяти и адаптации организма к экстремальным воздействиям.

Экспериментальные исследования Фенотропила

Фенотропил имеет наиболее широкий по сравнению с другими ноотропами спектр собственно ноотропных эффектов и значительно превосходит пирацетам по активности. Как и пирацетам, Фенотропил оказывает выраженное антиамнестическое действие при разных видах амнезии.

Антиамнестические эффекты Фенотропила изучали на крысах с использованием методики условного рефлекса пассивного избегания (УРПИ) в специальной установке.

Установка состоит из темной («опасной») камеры с электродным полом, соединенной закрывающимся отверстием с ярко освещенной платформой. Для выработки УРПИ (обучение) крысу помещают на платформу хвостом к отверстию в камеру с электродным полом. В течение 180 секунд регистрируют время до первого захода животного в камеру. В момент, когда животное входит в темную камеру, отверстие закрывают и наносят через пол электроболевое раздражение. После этого крысу извлекают из камеры. Сохранность УРПИ проверяли через 24 часа после его выработки, помещая животное на платформу установки таким же образом, как при обучении. В течение 180 секунд регистрировали время до первого захода в камеру. Если крыса не заходила в нее, это время считали равным 180 секундам. Амнезию (угасание УРПИ) вызывали максимальным электрошоком (МЭШ), наносимым через корниальные электроды непосредственно после обучения, или введением холинолитика скополамина за 60 минут до обучения.

Контрольные (интактные) животные, не подвергавшиеся амнезирующему воздействию, при воспроизведении УРПИ через 24 часа после обучения предпочитали находиться, несмотря на неудобство, на освещенной платформе. Напротив, крысы, получившие МЭШ или скополамин, забывали обучение и через короткое время заходили в темную камеру, где они ранее получали болевое раздражение. Это поведение свидетельствует о забывании полученного навыка.

Фенотропил в широком диапазоне доз (от 12,5 до 600 мг/кг) полностью восстанавливал память, нарушенную МЭШ. Кроме того, крысы, получавшие Фенотропил, превосходили контрольных животных по воспроизведению УРПИ. Под влиянием Фенотропила значительно увеличивалось время до захода в темную камеру, что свидетельствует о его антиамнестической активности и способности устранять амнезирующее действие МЭШ. Антиамнестический эффект Фенотропила усиливался с повышением дозы. По антиамнестическому действию Фенотропил значительно превосходил пирацетам. Так, пирацетам оказывал антиамнестический эффект в дозе не менее 300 мг/кг, а Фенотропил — 12,5 мг/кг.

Одинаковые по глубине эффекты были вызваны Фенотропилом в дозе 25 мг/кг и пирацетамом в дозе 600 мг/кг. Таким образом, Фенотропил оказался в 25 раз активнее пирацетама. В дозе 1200 мг/кг пирацетам не обеспечивает антиамнестического эффекта, который вызывает Фенотропил в дозе 50 мг/кг. В указанной дозе Фенотропил увеличивает время до захода в темную камеру в 7,5 раза по сравнению с 0,9% NaCl, а пирацетам в дозе 1200 мг/кг повышает это время только в 3,9 раза (рис. 1).

По влиянию на нарушенную память Фенотропил значительно превосходит пирацетам и при других типах амнезий, например после введения скополамина. В дозе 100 мк/кг Фенотропил значительно ослаблял амнезирующее действие скополамина, более чем в 2 раза увеличивая время до захода в темную камеру. При использовании этой модели пирацетам даже в дозе 1000 мг/кг не оказывал столь выраженного антиамнестического эффекта (рис. 2).

Таким образом, Фенотропил имеет существенные преимущества перед пирацетамом как по дозам, так и по качеству антиамнестического эффекта. Антиамнестическое действие Фенотропила сильнее, пороговая доза ниже, а диапазон эффективных доз шире, чем у пирацетама.

Антигипоксический эффект Фенотропила изучали на разных моделях гипоксии, в т.ч. гипобарической и нормобарической с гиперкапнией.

Влияние Фенотропила на устойчивость к гипобарической гипоксии исследовали на мышах. Животных помещали в стеклянную барокамеру, соединенную с вакуумным насосом, и создавали в камере разрежение, соответствующее 11 тыс. м над уровнем моря. Скорость «подъема» составляла 100 м/с. Защитный эффект препаратов оценивали по продолжительности жизни животных. Фенотропил, пирацетам или 0,9% NaCl вводили внутрибрюшинно за 30–60 минут до «подъема».

Фенотропил достоверно увеличивал продолжительность жизни мышей в барокамере уже в дозе 100 мг/кг, а пирацетам — лишь в дозе 2000 мг/кг (рис. 3). Таким образом, при сопоставлении минимальных эффективных доз Фенотропил превосходил пирацетам в 20 раз. С увеличением дозы Фенотропила до 300 мг/кг продолжительность жизни увеличивалась в 10 раз по сравнению с контролем. Продолжительность жизни в барокамере после введения пирацетама в дозе 2000 мг/кг увеличивалась всего в 2 раза.

С целью изучения влияния Фенотропила на устойчивость организма к нормобарической гипоксии мышей поодиночке помещали в гермокамеру без поглотителя CO₂. Фенотропил, пирацетам или 0,9% NaCl вводили за 30–60 минут до опыта. Фенотропил достоверно увеличивал продолжительность жизни мышей в гермокамере. Пирацетам в данных условиях не проявил антигипоксических свойств ни в дозе 600 мг/кг, ни в дозе 1200 мг/кг. Таким образом, Фенотропил обладает более выраженным антигипоксическим действием, чем пирацетам.

Влияние Фенотропила на двигательную активность исследовали на мышах с помощью многоканального анализатора двигательной активности. В камеру анализатора помещали по 10 мышей, а наблюдение в открытом поле проводили на одиночных животных. Двигательную активность регистрировали в течение 20 минут. Фенотропил, пирацетам или 0,9% NaCl вводили внутрибрюшинно за 5 минут до начала регистрации.

Фенотропил повышал спонтанную двигательную активность за счет учащения горизонтальных и вертикальных движений. При использовании Фенотропила в дозах 50 и 100 мг/кг двигательная активность увеличивалась в среднем на 17 и 18 %. Пирацетам, напротив, вызывал снижение двигательной активности. Повышение двигательной активности под влиянием Фенотропила наблюдали также в тесте на крысах в открытом поле. Умеренное повышение двигательной активности под влиянием Фенотропила свидетельствует о его психостимулирующем действии.

Противонаркотические эффекты Фенотропила. Влияние Фенотропила на длительность наркотического действия этанола изучали на мышах. Фенотропил в дозе 50 мг/кг, пирацетам в дозе 300 мг/кг или 0,9% NaCl вводили за 30 минут до введения этанола. Длительность наркотического сна (обездвиженности) оценивали по времени исчезновения и восстановления рефлекса переворачивания.

Фенотропил ослаблял наркотическое действие этанола. Среди животных, получивших только NaCl, 91 % засыпал после введения этанола, сон продолжался более 10 минут. Среди животных, получивших Фенотропил, засыпали 56 %, и сон был существенно короче. На фоне введения пирацетама доля бодрствующих животных в контрольной и опытной группах достоверно не различалась (рис. 4). Таким образом, Фенотропил обладает выраженным пробуждающим действием и способностью ослаблять токсический эффект этанола.

Противосудорожные эффекты Фенотропила и пирацетама сравнивали в экспериментах на мышах. Для индукции судорог использовали блокатор ГАМК-А-рецепторов бикукулин (через 40 минут после введения исследуемых препаратов), антагонист ГАМК коразол (через 30 минут после Фенотропила или пирацетама) или МЭШ. Регистрировали клонические, тонические и клонико-тонические судороги и летальность.

Фенотропил в дозах 100 и 300 мг/кг полностью блокировал судорожный эффект бикукулина и предупреждал гибель животных в 100 % случаев. Напротив, пирацетам в дозах 300 и 600 мг/кг не блокировал судорожный эффект бикукулина (рис. 5).

В дозе 100 мг/кг Фенотропил частично устранял судороги и на 25 % уменьшал летальность при введении коразола, а в дозе 600 мг/кг полностью предотвращал развитие судорог и гибель мышей. Пирацетам в дозах 300 и 600 мг/кг противосудорожным действием по отношению к коразолу не обладал (рис. 6).

Фенотропил оказывал выраженное защитное действие и в отношении судорог, вызванных МЭШ. В дозе 100 мг/кг он предупреждал судороги и гибель у 75 % мышей, а в дозах 300 и 450 мг/кг — у 100 % животных. Пирацетам в этом тесте не проявлял противосудорожного действия (рис. 7). Полученные данные позволяют утверждать, что Фенотропил в отличие от пирацетама обладает выраженным противосудорожным действием.

Таким образом, результаты фармакологических исследований свидетельствуют о том, что Фенотропил обладает уникальной способностью повышать общий уровень жизнедеятельности и устойчивость организма к экстремальным воздействиям. При этом Фенотропил оказывает восстанавливающий эффект при эмоциональном стрессе, умственной и физической перегрузке, гипоксии, травмах, интоксикации, утомлении, гипокинезии, иммобилизации, нарушениях сна, переохлаждении и судорогах (рис. 8).

Влияние Фенотропила на сердечно-сосудистую систему было изучено в экспериментах на крысах и кроликах обоего пола. Фенотропил вводили внутривенно или внутригастрально с помощью зонда.

Внутривенное введение крысам Фенотропила в дозах 50, 100 и 300 мг/кг оказывало трехфазное влияние на артериальное давление (АД). В течение первых трех минут АД на фоне применения Фенотропила снижалось в среднем на 12, 13 и 18 % соответственно, затем несколько повышалось (в среднем на 7 % по сравнению с контролем) и к 9-й минуте возвращалось к фоновым значениям.

У кроликов через 60 минут после внутригастрального введения Фенотропила в дозах 50 и 100 мг/кг отмечалось понижение АД в среднем на 13,4 % по сравнению с фоновыми значениями. В дозе 300 мг/кг Фенотропил не оказывал достоверного влияния на АД. Через 90 минут АД соответствовало фоновым значениям в пределах арифметической погрешности.

В исследуемых дозах Фенотропил не влиял на ЭКГ кроликов спустя 15, 30 и 60 минут после внутригастрального введения.

Полученные результаты свидетельствуют о том, что при внутривенном введении Фенотропил оказывает трехфазное влияние на АД, а при внутригастральном — двуфазное. При этом действие препарата на АД и сердечную деятельность не было выраженным.

Электроэнцефалографические исследования Фенотропила в дозах 50, 100 и 300 мг/кг при внутривенном введении кроликам обоих полов проводили на каждые 3-и сутки в течение 30 дней с 9 стереотаксически вживленными монополярными электродами. Регистрация биоэлектрической активности мозга осуществлялась на 8–10-е сутки после вживления электродов в условиях свободного поведения кроликов в экспериментальной камере с прозрачной передней стенкой.

Адаптационный период нахождения животных в камере до начала исследований составлял 30 минут. Запись ЭЭГ производили с помощью 4-канального электроэнцефалографа. После 3-кратной регистрации фоновой активности кроликам вводили исследуемые вещества. Запись биопотенциалов проводили через 5, 15, 30, 45, 60, 90 и 120 минут. В течение всего периода исследований протоколировали изменения в поведении животных. Каждое 4-е исследование на одном и том же животном было контрольным с введением физиологического раствора.

Проводился анализ ЭЭГ-эффектов Фенотропила с применением физостигмина (0,2–0,3 мг/кг), фенамина (3 мг/кг) и амизила (0,2–0,3 мг/кг). Изучались изменения физостигминовой и фенаминовой десинхронизации и амизиловой синхронизации под влиянием Фенотропила. Фенотропил вводили через 5 минут после инъекции тестируемого вещества. По окончании исследований проводили гистологическое исследование мозга.

Фенотропил в дозах 50 и 100 мг/кг не оказывал влияния на спонтанную ЭЭГ кроликов, а в дозе 300 мг/кг несколько увеличивал амплитуду и удерживал ритм ЭЭГ-активности коры, гиппокампа и ретикулярной формации. Под влиянием Фенотропила не отмечалось существенных изменений в ЭЭГ-эффектах веществ-анализаторов, лишь в дозе 300 мг/кг препарат оказывал некоторое антагонистическое действие на активацию, вызванную фенамином, и десинхронизацию, вызванную физостигмином.

Полученные результаты свидетельствуют о том, что Фенотропил в дозах 50 и 100 мг/кг не влияет на спонтанную ЭЭГ и ЭЭГ-эффекты веществ-анализаторов (фенамин, амизил, физостигмин), а в дозе 300 мг/кг оказывает определенный синхронизирующий эффект и проявляет антагонизм в отношении действия фенамина и физостигмина.

Фармакокинетика и токсичность Фенотропила

Фенотропил быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и легко проникает через гематоэнцефалический барьер. Биодоступность препарата при пероральном приеме составляет 100 %, максимальная концентрация в крови достигается через час. Фенотропил полностью выводится из организма в течение 3 суток; клиренс составляет 6,2 мл/мин/кг. Элиминируется Фенотропил медленнее пирацетама — T1/2 составляет 3–5 и 1,8 часа соответственно. Как и пирацетам, Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Пирацетам полностью выводится почками, тогда как 40 % Фенотропила выводится с мочой и 60 % — с желчью и потом.

Острую токсичность Фенотропила оценивали на мышах. Регистрацию гибели проводили через 24 часа. ЛД50 препарата, рассчитанная по методике Литчфилда и Уилкоксона, составила 800 (0,796 ÷ 0,803) мг/кг. Сравнивая дозы, в которых Фенотропил проявляет ноотропные свойства (25–100 мг/кг), с его ЛД50, можно заключить, что этот препарат имеет достаточно широкий терапевтический диапазон и низкую токсичность. Терапевтический индекс, вычисленный как отношение терапевтической и токсической дозы, составляет 32 единицы.

Заключение

Фенотропил обладает широким спектром фармакологических эффектов и по целому ряду параметров выгодно отличается от пирацетама. Экспериментальные и клинические исследования [1–3] показывают, что Фенотропил улучшает когнитивные функции, процессы обучения и память, оказывает психостимулирующее, антигипоксическое, анксиолитическое, антиагрессивное, противосудорожное, анальгетическое, антидепрессивное, вегетостабилизирующее, анорексигенное действие, улучшает мозговое кровообращение, повышает работоспособность и устойчивость к экстремальным воздействиям (табл. 1).

В сравнении с Фенотропилом у пирацетама значительно меньше противогипоксических эффектов. Он оказывает неустойчивое вегетостабилизирующее действие и незначительный анксиолитический эффект, повышает устойчивость лишь к отдельным экстремальным факторам, не обладает антиастеническим, психостимулирующим, антидепрессивным, противосудорожным, антиагрессивным, анальгетическим и анорексигенным эффектами, не повышает физическую работоспособность.

О существенном преимуществе Фенотропила перед пирацетамом свидетельствуют выявленные как в эксперименте, так и в клинике показатели скорости наступления эффекта и величины действующих доз. Фенотропил действует уже при однократном введении, а курс его применения составляет от 2 недель до 2 месяцев, тогда как эффект пирацетама наступает только после курса лечения продолжительностью 2–6 месяцев. Суточная доза Фенотропила составляет 0,1–0,3 г, а пирацетама — 1,2–12 г.

Механизмы реализации эффектов Фенотропила определяются прежде всего его нейрометаболитным профилем. Являясь производным пирролидона, Фенотропил имеет сходство с пирролидоновыми ноотропами по механизму действия. Наиболее яркими эффектами пирролидонов являются: повышение уровня АТФ, активация аденилатциклазы, уменьшение активности Na, K-АТФазы, усиление активности синопсомальной фосфолипазы А, активация аденилаткиназы, угнетение кортикального выброса пролина, усиление синтеза ядерной РНК в мозге, усиление утилизации глюкозы и др. (табл. 2).

Широкий спектр фармакологической активности и механизм действия Фенотропила служат предпосылками для его клинического применения. Фенотропил показан при нарушениях памяти различного генеза (старение, начальные стадии деменции, ишемия и травмы головного мозга, гипоксия, стресс, интоксикация, утомление, нарушения сна), при церебральной дисфункции у детей с нарушением обучения, при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, в т.ч. в подостром и восстановительном периодах ишемических инсультов. Показаниями для применения Фенотропила также являются: дисциркуляторная энцефалопатия и вегетососудистая дистония, травмы, в т.ч. черепно-мозговая, интоксикации, судорожные состояния, головокружения, синдром гиперактивности с нарушением внимания, неврозы и неврозоподобные состояния, астения, депрессия, алкоголизм (купирование абстинентного синдрома, протрезвляющее действие), ожирение.

Фенотропил могут использовать и здоровые люди для подкрепления умственной и физической активности, повышения устойчивости и уровня жизнедеятельности при экстремальных воздействиях (стресс, гипоксия, интоксикация, нарушения сна, травмы, физические и умственные перегрузки, переутомление, постоянное охлаждение, обездвиженность, болевые синдромы).

Таким образом, Фенотропил является ноотропом нового поколения с уникальным спектром нейропсихотропных эффектов и механизмов действия. Применение Фенотропила в медицинской практике может значительно повысить эффективность лечения и поставить на новый уровень качество жизни пациентов с патологией ЦНС.

Ноотропил или Фенотропил: чем отличаются средства и что лучше?

Ноотропил и Фенотропил относятся к одной фармакологической группе — ноотропам. Но несмотря на это у них имеются как сходства, так и отличия, что нужно учитывать перед началом лечения.

Описание Ноотропила

В качестве терапевтического компонента Ноотропил содержит пирацетам. Выпускается медикамент в нескольких лекарственных формах:

• В растворах для внутривенного введения и орального приема, которые представляют собой прозрачную бесцветную жидкость.
• В белых желатиновых капсулах, на которой имеются надписи «N» и «ucb», внутри них содержится белый порошок.
• В белых продолговатых таблетках, которые разделены риской, на них имеется надпись «N».

Ноотропил оказывает следующие функции:

1. Улучшает метаболизм веществ и циркуляцию крови в ЦНС.
2. Повышает концентрацию внимания.
3. Нормализует когнитивную функцию, после кислородного голодания, отравления или электросудорожной терапии.
4. Блокирует чрезмерную агрегацию тромбоцитов.

Описание Фенотропила

Фенотропил выпускается в плоскоцилиндрических белых таблетках, допускается наличие желтоватого и кремоватого оттенка. В качестве лечебного компонента препарат содержит фонтурацетам.

Кроме него в состав таблеток входят неактивные вещества:

• Молочный сахар.
• Картофельный крахмал.
• Е 470.

Фенотропил оказывает следующие действия:

1. Повышает умственную и физическую работоспособность, порог болевой чувствительности, содержание допамина, норадреналина и серотонина в ЦНС.
2. Улучшает память и настроение.
3. Повышает устойчивость клеток головного мозга к недостатку кислорода и токсическому воздействию различных веществ.
4. Регулирует процессы возбуждения и торможения в коре головного мозга.
5. Положительно воздействует на метаболизм в ЦНС и кровообращение в церебральных сосудах.

Что общего между препаратами

Между Ноотропилом и Фенотропилом имеется немало общего:

• Во время терапии обеими медикаментами стоит прервать грудное вскармливание.
• Из-за приема препаратов может увеличиться потребность в сне, поэтому в период лечения стоит воздержаться от вождения автомашины.

Сравнение и чем они отличаются

Несмотря на то что Ноотропил и Фенотропил принадлежат к одной терапевтической группе между ними имеются различия:

1. У Фенотропила по сравнению с Ноотропилом более широкая область применения. Его прописывают при патологиях ЦНС, при которых наблюдается нарушение кровообращения и метаболизма веществ в головном мозге, ухудшение когнитивной функции, понижение двигательной активности, при невротических состояниях, сопровождающихся вялостью, ослаблением памяти и внимания. Также его назначают при депрессии, шизофрении, судорожных состояниях, ожирении, хроническом алкоголизме, для повышения устойчивости тканей мозга к кислородному голоданию и стрессу. Ноотропил выписывают при кортикальной миоклонии и психоорганическом синдроме, при котором отмечается ослабление памяти, головокружение, расстройство походки и поведения, снижение активности, перепады настроения, а также его назначают для снижения риска развития серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза. В педиатрии его прописывают для лечения дислексии в комбинации с другими препаратами.
2. Препараты имеют разные противопоказания к применению. Ноотропил запрещен при непереносимости состава медикамента и производных пирролидона, синдроме Гентингтона, остром нарушении церебрального кровообращения, психомоторном возбуждении на момент назначения медикамента. Единственным противопоказанием к назначению Фенотропила является непереносимость его состава. С осторожностью его следует прописывать, если у пациента выявлены аллергия на производные пирролидона, тяжелые органические нарушения печени и почек, выраженная артериальная гипертензия, атеросклероз, были в прошлом панические атаки или острые психотические состояния, которые протекали с чрезмерным возбуждением ЦНС, так как у них возможны обострения тревожности, паники, галлюцинаций и бреда.
3. До настоящего времени не было зарегистрировано случаев передозировки Фенотропилом. При превышении рекомендуемых доз Ноотропила он может стать причиной диспепсии, которая проявляется жидким стулом с примесью крови и болями в животе, в этом случае пострадавшему вызывают рвоту и прописывают симптоматическое лечение.
4. Фенотропил обычно хорошо переносится пациентами, лишь иногда он может стать причиной бессонницы, чрезмерного психомоторного возбуждения, покраснения кожи, гипертонии, ощущения тепла. Ноотропил же может спровоцировать геморрагические нарушения, кровотечение, галлюцинации, депрессию, вертиго, цефалгию, увеличение веса, аллергию, обострение эпилепсии, нарушение сознания и равновесия, бессонницу, сонливость, тревожность, тошноту, рвоту, жидкий стул, абдоминальные боли, усиление полового влечения. При внутривенном введении препарата может наблюдаться боль в месте инъекции и лихорадка.
5. Фенотропил в таблетках и Ноотропил в уколах можно хранить при температуре до 30 градусов, в остальных лекарственных формах до 25 градусов. Срок годности капсул и инъекционного раствора Ноотропила, а также таблеток Фенотропила составляет 5 лет. Таблетки и раствор Ноотропила для орального приема можно хранить 4 года.

Что лучше

При использовании обоих препаратов нужно учитывать:

• Когда во время беременности требуется лечение ноотропным средством, то следует отдавать предпочтение Ноотропилу в виде раствора для внутривенного введения. Остальные формы выпуска Ноотропила, как и Фенотропил в таблетках противопоказаны женщинам в положении.
• Фенотропил и Ноотропил в уколах и таблетках запрещены для лечения лиц не достигших 18 лет. В педиатрии применяют Ноотропил в растворе для орального приема (разрешен детям старше 1 года) и капсулах (можно с 3-летнего возраста).

Какой именно препарат лучше в том или ином случае должен решать доктор, так как несмотря на то, что Фенотропил и Ноотропил принадлежат к одной фармакологической группе, они не являются полностью взаимозаменяемыми. Только специалист может подобрать правильную схему лечения в зависимости от диагноза, сопутствующих патологий, возраста больного, ответа его организма на терапию.

«Ноотропил» или «Фенотропил»? – meds.is

Сравнение эффективности Ноотропила и Фенотропила

Эффективность у Ноотропила достотаточно схожа с Фенотропилом – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие схоже.

Например, если терапевтический эффект у Ноотропила более выраженный, то при применении Фенотропила даже в больших дозах не получится добиться данного эффекта.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Ноотропила и Фенотропила примерно одинаковы. А биодоступность, то есть количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме, схожа. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Ноотропила и Фенотропила

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Ноотропила она достаточно схожа с Фенотропилом. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Ноотропила, также как и у Фенотропила мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Ноотропила нет никаих рисков при применении, также как и у Фенотропила.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Ноотропила и Фенотропила.

Сравнение противопоказаний Ноотропила и Фенотропила

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Ноотропила достаточно схоже с Фенотропилом и составляет малое количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Ноотропила и Фенотропила может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Ноотропила и Фенотропила

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Ноотропила достаточно схоже со аналогичными значения у Фенотропила. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Ноотропила значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Фенотропила.

Сравнение побочек Ноотропила и Фенотропила

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Ноотропила состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Фенотропила. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Ноотропила схоже с Фенотропилом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Ноотропила и Фенотропила

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Ноотропила примерно одинаковое с Фенотропилом. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2020-12-04 13:48:03

Фенотропил снят с производства. Решение проблемы

Содержание статьи:

Создание ноотропов — одно из важнейших достижений в терапии неврологических, психических расстройств. Первый препарат «Ноотропил» до сих пор успешно используется в клинической практике. Но его действие избирательно, ограничено при судорожных, тревожных состояниях. Это определяет дальнейший поиск новых лекарственных средств ноотропного действия, влияющих комплексно, без нежелательных эффектов. Фенотропил — популярный отечественный препарат, соответствующий таким критериям. Остановка его производства привела к тому, что пациенты с эффективной схемой лечения оказались в затруднительном положении. Правильный подбор одного из аналогов позволяет решить проблему.

Что из себя представляет фенотропил

Уникальность фенотропила — всестороннее, сбалансированное воздействие на ослабленные функции нервной системы.

Лечебные эффекты препарата определяются следующими механизмами:

• ноотропным — улучшает способность к обучению, корково-подкорковые взаимодействия;
• нейрометаболическим — повышает энергетический потенциал, окислительно-восстановительные процессы;
• антиастеническим — восстанавливает работоспособность;
• противосудорожным;
• анксиолитическим и тимолептическим — устраняет тревогу, поднимает настроение;
• адаптогенным.

В экстремальных условиях его действие проявляется быстро, даже при однократной дозе вещества.

Назначается препарат при органических нарушений ЦНС различного происхождения, невротических, депрессивных состояниях, для профилактики стресса.

Почему фенотропил снят с производства?

Фармацевтичекая компания «Валента Фарм», много лет занимающаяся производством популярного ноотропа, сообщила о закрытии проекта «Фенотропил». Патенты, лицензионные соглашения на товарные знаки аннулированы по требованию правообладателей, в числе которых и создатели препарата — российские ученые Роман Ахапкин и Валентина Ахапкина. Валентина Ахапкина прокомментировала ситуацию: «Препарат не был внедрен в детскую практику, не были разработаны и внедрены новые лекарственные формы. Менеджмент компании устраивала только эксплуатация продукта, но никак не его развитие.»

Чем заменить фенотропил?

Наиболее подходящим вариантом замены можно считать Фенилпирацетам.

Фенилпирацетам — препарат, полностью аналогичный по составу «Фенотропила» от Валента Фарм. Это качественное ноотропное средство семейства рацетама и, как свидетельствует его название, фенил-производную пирацетама. Обладает более сильным нейропротективным действием, чем пирацетам, но также обладает психостимулирующими свойствами и повышает физическую работоспособность.

Фенилпирацетам

нет в продаже

Фенилпирацетам принимается в дозе 100-200 мг за один раз 2-3 раза в день (общая ежедневная доза составляет 200-600 мг). Более низкий диапазон дозировки неэффективен, но оптимальная доза все еще не известна.

Частичная замена фенотропила

Фенибут

Сочетает ноотропный, психостимулирующий и успокаивающий эффекты. Назначается при:

• тревожно-невротических состояниях;
• экстремальных ситуациях;
• головокружениях;
• тиках, логоневрозах;
• расстройствах сна.

Учитывая транквилизирующее действие, продается только по рецепту врача.

Глицин

Регулирует обменные процессы в ЦНС. Быстро проникает в ткани, так как является аминокислотой. Применяется при:

• стрессах;
• нарушении засыпания;
• отклоняющем поведении у детей;
• восстановлении после инсульта.
• С осторожностью используется при склонности к гипотонии.

Таким образом, ноотропная группа препаратов имеет индивидуальный спектр лечебной активности. Эффект во многом зависит от дозы действующего вещества. Подбор аналога лучше доверить специалисту — неврологу, психиатру.

По Петербургу бродит армия «супергероев» | | moika78.ru

Толпы «наркоманов» в Петербурге каждый день выходят из домов, садятся в автобусы, спускаются в подземку и, как роботы, пашут отмеренное работодателем время. Многие постоянно улыбаются, но каждый из них не знает усталости.

Эта армия год от года становится все многочисленнее. Немалую роль в этом играют инвесторы и подрядные компании, реализующие в городе крупные строительные объекты.

Последняя «подгрузка» произошла после завершения строительства Западного скоростного диаметра, когда пустили машины по центральному участку трассы.

Новую партию ждут, как только сдадут башню «Лахта-центра». Возбужденные, но безработные мигранты будут шастать по улицам не у дел.

Один из бизнесменов, занимающийся строительством в городе, проговорился, рассказав, как ему удается поддерживать работоспособность «наемников»: «Мельдонием кормлю». Многие подсыпают подопечным в еду разрешенную «химию», чтобы не уставали, выполняли план, думали, что могут горы свернуть. Происходит это тайно. Как правило, без последствий.

Большинство препаратов можно купить в обычной аптеке без рецепта. Это лекарства, которые тонизируют нервную систему, насыщают мозг кровью и кислородом, улучшают настроение – превращают человека в «супергероя».

Если намешать коктейль из таблеток, то можно создать почти «супервоина».

Любой участковый терапевт из районной поликлиники назначает эти лекарства пришедшему пациенту по одной только жалобе на усталость и плохое настроение.

Сейчас в моду у врачей вошло лекарство «Мексидол». Его основное предназначение – не давать клетке умирать, сохранять его внешнюю оболочку в целостном состоянии. Если говорить проще, то не давать организму стареть. Препарат повышает устойчивость к стрессам, делает человека более сговорчивым и неконфликтным — понимающим, что работодателю нужно помочь.

«Фенотропил» — как розетка для разряженной батареи в смартфоне. Если принять нужное количество препарата утром, то целый день человек бегает как электровеник. И никакой усталости. Приятный бонус – улучшает настроение. Беспричинная улыбка обеспечена.

Мельдоний («Милдронат»), набивший оскомину из-за допингового скандала у спортсменов, успешно используется в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Он восстанавливает кровообращение в мозгу, улучшает состояние артерий и вен, насыщает клетки тела кислородом. Иными словами тот, кто принимает это лекарство, постоянно ощущает прилив сил.

«Ноотропил» и «Пирацетам» улучшают концентрацию внимания и умственную работоспособность. Рассеянный человек становится собранным и способным выполнять несколько задач одновременно.

Если добавить таблетки с янтарной кислотой, то можно еще помочь работнику сбросить лишний вес. Эта кислота активно расщепляет сахара и жир. Вес уходит, сил прибавляется. Известно же, что при «сжигании» глюкозы и жира высвобождается много энергии.

«Химию» можно заменять на сиропы и настойки женьшеня, лимонника, элеутерококка и пантокрина. Они повышают тонус скелетных мышц и общую двигательную активность.

«Глицин» поможет перевозбужденным от тонизирующих лекарств успокоиться и заснуть блаженным сном.

Как и любой препарат, эти лекарства имеют побочные эффекты, но одного в них точно нет – эффекта привыкания, как у наркотиков. «Слезть» с них легко.

Правда, врачи не советуют злоупотреблять этими «энергетиками». Если уставшее тело постоянно подпитывать и не давать ему отдыхать, то «крышеснос» человеку гарантирован. Сошедшая с катушек армия может натворить много неприятностей на городских улицах.

Фенотропил в терапии когнитивных расстройств у подростков с астеническим синдромом Текст научной статьи по специальности «Клиническая медицина»

Клинический опыт

__________________ V

Фенотропил в терапии когнитивных расстройств у подростков с астеническим синдромом

Е.В. Звонарева

В современном обществе многие из наиболее распространенных заболеваний начинаются в детстве и уже в этом возрасте приобретают хроническое течение в силу целого ряда субъективных и объективных причин, одной из которых является хронический стресс. Известно, что стресс нередко служит пусковым моментом в развитии расстройств настроения и повышенной утомляемости — астении. Астения по утрам при пробуждении, сменяемая периодами переутомления, характерна для функциональной патологии в подростковый период жизни. Среди значительного количества лекарственных препаратов, имеющихся в арсенале детского невролога для лечения астенических синдромов у подростков, особое место занимает Фенотропил. Препарат обладает дозозависимым ноотропным, нейропро-тективным и психоактивирующим эффектами.

Целью настоящей работы явилось изучение влияния Фенотропила на когнитивные функции и показатели церебрального кровотока у подростков с астеническим синдромом.

Материал и методы исследования

Обследовано 39 подростков (22 девочки, 17 мальчиков) с жалобами на утомляемость, раздражительность, подавленность настроения, эмоциональную лабильность, снижение внимания, трудности запоминания, головные боли диффузного ха-

рактера, тяжесть в голове. Среди локальных неврологических симптомов наблюдались нистагмоид, легкая слабость нижней порции лицевой мускулатуры, оживление сухожильных рефлексов.

Возраст обследованных пациентов варьировал от 14 до 17 лет, средний возраст составил 15 ± 1,5 года.

Все пациенты прошли общее клиническое обследование, психологическое тестирование и функциональнодинамическое исследование церебрального кровотока методом реоэн-цефалографии (РЭГ).

Для исследования памяти использовали методики запоминания 10 и 16 слов и 16 картинок. Внимание и умственная работоспособность изучались при помощи методики расстановки арифметических знаков. Контроль за мыслительными функциями осуществлялся с помощью методики решения арифметических задач, методики включения четвертого лишнего и простых аналогий.

Обследованные подростки были разделены на две группы: первая (группа сравнения) — 19 больных, получавших симптоматическое лечение, в состав которого входил ноотропил, и вторая — 20 больных, получавших монотерапию Фенотропилом. Группы больных формировались методом случайной выборки и были сопоставимы по полу, возрасту и форме заболевания.

Первая группа больных получала симптоматическую терапию в следующем составе: ноотропил (400 мг), кратность приема 2 раза в день, время приема — 7 ч и 20 ч (после еды), курс 30 дней; макровит, кратность приема 2 раза в день, время приема —

10 ч, 16 ч; электрофорез с бромистым натрием на шейный отдел позвоночника, курс 10 процедур, в 19 ч. Вторая группа получала монотерапию Фено-тропилом (100 мг) в суточной дозе 50 мг однократно, утром, после еды, в течение 30 дней.

Оценку клинической эффективности терапии проводили на 30-й день от момента начала лечения с оценкой когнитивных функций, психологического статуса и основных показателей РЭГ Результаты проводимой терапии оценивали путем сопоставления общего состояния каждого больного до и после лечения, по изменению клинической симптоматики и данных функционального обследования. Хороший результат лечения соответствовал полному регрессу клинической симптоматики астении, восстановлению психологического статуса и основных показателей РЭГ, удовлетворительный — уменьшению выраженности ее проявлений с улучшением психологического статуса и тенденцией к нормализации показателей РЭГ, неудовлетворительный — отсутствию положительной динамики в клинике, психологическом статусе и показателях РЭГ

Статистическая обработка полученных результатов проводилась с использованием пакета программы “81айзйк-1999”.

Результаты и обсуждение

В первой группе результат лечения как хороший был оценен у 9 больных, удовлетворительный — у 7 и неудовлетворительный — у 3 пациентов. У больных второй группы хороший результат терапии отмечался у 15 больных и удовлетворительный — у 5.

Елена Васильевна Звонарева —

канд. мед. наук, детский невролог, клиническая поликлиника № 28, ММУ, г. Волгоград.

Атмосфер А. Нервные болезни 27

www.atmosphere-ph.ru

Клинический опыт

у ___________________

Таблица 1. Динамика результатов психологического контроля у подростков с астеническим синдромом (п = 39; в скобках указаны %)

Первая группа (п = 19) Вторая группа (п = 20)

Тесты до лечения после лечения до лечения после лечения

Исследование памяти

первая попытка 2 (10,5) 3 (15,8) 2 (10,0) 5(25,0)

вторая попытка 3 (15,8) 5 (26,3) 2 (10,0) 8 (40,0)

три попытки и более 14 (73,7) 11 (57,9) 16 (80,0) 7 (35,0)

Внимание

первая попытка 2 (10,5) 3 (15,8) 2 (10,0) 4(20,0)

вторая попытка 2 (10,5) 5 (26,31) 3 (15,0) 8 (40,0)

три попытки и более 15 (78,9) 11 (57,89) 15 (75,0) 8 (40,0)

Мыслительные функции

первая попытка 2 (10,5) 4 (21,05) 3 (15,0) 5(25,0)

вторая попытка 4(21,05) 6 (31,57) 4 (20,0) 8 (40,0)

три попытки и более 13 (68,42) 9 (47,36) 13 (65,0) 7 (35,0)

Таблица 2. Динамика основных показателей (М ± т) церебрального кровотока у подростков с астеническим синдромом (п = 39)

Показатели Должные значения* До лечения (п = 39) Терапия ноотропилом (п = 19) Терапия Фенотропилом** (п = 20)

РИ, Ом 0,11 ± 0,01 3,42 ± 0,61 83,04 ± 0,12 1,35 ± 0,02

ДКИ, % 62,72 ± 3,52 89 ± 0,65 85 ± 1,23 74 ± 1,73

ДАИ, % 36,62 ± 2,09 91 ± 0,28 89 ± 0,31 72 ± 2,32

* По Ф.Г. Хайбуллиной (1984).

** р < 0,05.

Обозначения: РИ — реографический индекс, ДКИ — дикротический индекс, ДАИ — диастолический индекс.

вторили 8 (40,0%) пациентов уже по-

У обследованных больных в обеих группах после проведенного лечения отмечалось субъективное улучшение психологического самочувствия (табл. 1).

Как видно из таблицы, до лечения уровень психологического состояния большинства обследованных пациентов был одинаково низким. После проведенного лечения в первой группе у

11 (57,9%) обследованных отмечалось улучшение запоминания после третьей попытки, тогда как во второй группе у 8 (40,0%) подростков эта функция улучшалась на второй попытке повторения теста.

Тест на расстановку арифметических знаков выявил повышение внимания и умственной работоспособности у 11 (57,89%) пациентов первой группы после третьей попытки повторения, тогда как во второй группе его по-

сле второй попытки.

Тест на мышление лучше был выполнен 8 (40,0%) подростками второй группы со второй попытки, тогда как для выполнения теста 9 (47,36%) пациентам первой группы потребовалось три попытки и более. Ограничения когнитивных функций у обследованных больных первой группы определялись недостаточной выраженностью зрительно-пространственных навыков, нарушением понимания, абстрагирования, суждения, трудностями программирования и контроля. Эти менее лабильные аспекты мозговой деятельности не претерпевали существенных изменений после проведенной комплексной терапии. В то же время у больных, получавших Фенотропил, психологический статус на фоне лечения существенно улучшился.

Изменения основных показателей церебрального кровотока на фоне лечения в группах в динамике по результатам РЭГ представлены в табл. 2.

Как видно из таблицы, у больных первой группы основные, качественные показатели церебрального кровотока после проведенного лечения достоверно не изменялись. Во второй группе больных после проведенной терапии Фенотропилом выявлено достоверное снижение исходно повышенных показателей реографическо-го, дикротического и диастолического индексов, что свидетельствует о нормализации указанных показателей.

Выводы

1. Астенический синдром в подростковом возрасте сопровождается снижением когнитивных функций, изменением качественных показателей церебрального кровотока, что требует соответствующей медикаментозной коррекции.

2. Монотерапия Фенотропилом сопровождалась хорошим и удовлетворительным эффектом и удовлетворительно переносилась всеми больными.

3. Психометрические тесты выявили более значимое восстановление когнитивных функций у подростков с астеническим синдромом на фоне терапии Фенотропилом по сравнению с аналогичной динамикой при проведении симптоматической терапии ноо-тропилом.

4. На фоне лечения Фенотропилом выявлена статистически значимая положительная динамика изменений качественных показателей церебрального кровотока.

5. Фенотропил может быть использован как препарат выбора при лечении астенического синдрома у подростков.

С рекомендуемой литературой вы можете ознакомиться на нашем сайте www.atmosphere-ph.ru

28 АтмлсферА. Нервные болезни 2*2006 www.atmosphere-ph.ru

— Ноотропы. Плюсы и минусы

«Таблетки для ума», так называют ноотропы, чаще всего назначаются людям преклонного возраста, детям,  отстающим в развитии, с умственными отклонениями, либо пациентам после серьезных сердечных проблем. 

То, что можно принимать их с целью «разогнать мозг» и стать гениальным и работоспособным за час — такое раньше не культивировалось в массы, но с падением железного занавеса, с приходом всеобщей известности про «волшебные таблетки»,  и волной «риталинового успеха»  из США,  ситуация изменилась.

С начала 90-х постепенно и наши поколения студентов и загруженных офисных работников стало все больше и больше захаживать в аптеки за допингом для серых клеток.  Попробуем рассмотреть самые доступные и известные российские препараты, описать их плюсы и минусы, и выяснить,  стоит ли их принимать или лучше полагаться на старый добрый кофе и здоровый длительный сон.

1. Фенотропил

Номер один в нашем своеобразном хит-параде. Сейчас он является самым популярным ноотропом и палочкой-выручалочкой для студентов в сессию.  Позиционируется и как антидепрессант и как психоэнергетик, который повышает умственную активность и продлевает сроки работоспособности. 

Разумеется,  Энштейном вы не станете, но свою лень уложите на лопатки в два счета,  ибо желание работать, работать и еще раз работать будет просто переть изнутри. В минусах довольно дорогая цена и длительный курс приема — в описание к препарату написано,  что эффект может наступить только через 3-4 недели приема и урон почкам от этого может быть нанесен весьма значительный.

Также данные таблетки известны еще одной побочкой — резкой раздражительностью, так что за своими словами и поступками придется следить с удвоенной осторожностью.

2. Фенибут

Улучшенный фенотропил , по заверениям фармакологов исключает тот самый длительный курс приема 3-4 эффекта и действует, накапливаясь в организме,  гораздо быстрее. Эффекты по разгону умственных способностей те же, а вдобавок, заявлено, что раздражительности не будет — препарат даже успокаивает и помогает сосредотачиваться. 

Минус — ощутимый вред желудку, который цепляется за второй минус — быстрое привыкание, и как следствие увеличение дозировки. Как это часто бывает, с такими серьезными лекарствами, да особенно в погоне за результатом вполне легко переборщить — так что тремор и учащенное сердцебиение будет меньшим из ваших зол.

3. Пирацетам

Предтеча и практически самый первый ноотроп в России. Стоит практически дешевле всех и довольно сильно распространен в аптечной сети. Из-за дешивизны обладает и соответствующим эффектом, то есть будет не сильно лучше обычной чашки кофе. 

А вот минусы у него довольно сильные — плохой аппетит и сон могут вызвать большое истощение, и так же сильно бьет по почкам. Бедные студенты однако,  все же чаще принимают именно его, однако вместе с такими же дешевыми лекарствами стимулирующими пищеварение и сон.

4. Циннаризин

Именно этот препарат — рекордсмен по лечению старческого слабоумия и забывчивости в назначениях российских врачей.  По сравнению с пирацетамом у него убран вред для пищеварительной системы, однако вместо этого добавлена отдышка, тремор конечностей и остается плохой сон.  Запоминать длинные лекции и выучивать весь курс за одну ночь вы будете гораздо легче, однако согласитесь ли вы заплатить вышеозначенную цену —  решать вам.

5. Пикамилон

Таблеточки для рассасывания под языком являются, по сути,  улучшенным аналогом глицина, который дешево стоит и не приносит практически никакого эффекта.   В основном используется для прилива крови к мозгу и назначается больным с сотрясениями и против сужения сосудов. 

Очень популярен после бурных студенческих попоек и корпоративов, дабы не ходить целый день как зомби, а сразу с утра прояснить голову и поражать неопохмелившихся коллег поразительной работоспособностью.  В минусах довольно частое шелушение кожи,  чувство тревоги и гипервозбудимость, так что опять же следите за языком и старайтесь не наговорить лишнего.

Фенилпирацетам: что мы знаем до сих пор (потенциальные эффекты, механизмы и побочные эффекты)

Фенилпирацетам — относительно новый препарат, который, как широко утверждается, обладает «ноотропным» («улучшающим когнитивные») действием. Он тесно связан с пирацетамом , другим относительно популярным ноотропным препаратом. Утверждается, что фенилпирацетам обладает многими интересными потенциальными эффектами, связанными с когнитивными функциями и физической работоспособностью, но что современная наука может сказать об этом? Читайте дальше, чтобы узнать больше о потенциальных механизмах и побочных эффектах этого препарата.

Заявление об отказе от ответственности: Этот пост не является рекомендацией или одобрением использования фенилпирацетама. FDA не одобрило этот препарат для какого-либо конкретного медицинского или другого использования, и доступные исследования по нему все еще находятся на очень ранней стадии, без достаточных данных, чтобы сделать какие-либо выводы о его общей эффективности или безопасности для людей. Мы написали этот пост только для информационных целей, и наша цель — исключительно информировать людей о том, что в настоящее время наука говорит о механизмах фенилпирацетама, потенциальных эффектах и ​​возможных побочных эффектах.

Что такое фенилпирацетам?

Фенилпирацетам — это ноотропный препарат, который недавно был добавлен к семейству рацетамов.

Утверждается, что, как и его родительская молекула пирацетам , улучшается память, когнитивные функции и даже физическая сила. Кроме того, сообщалось, что он в 30–60 раз более эффективен, чем пирацетам [1].

По этим причинам фенилпирацетам становится все более популярным среди пользователей «ноотропов» или «улучшающих когнитивные способности» препаратов.Интересно, что олимпийский комитет недавно запретил использовать фенилпирацетам из-за опасений, что спортсмены могут злоупотреблять им в качестве средства повышения производительности.

Фенилпирацетам по существу представляет собой молекулу пирацетама с присоединенной к ней фенильной группой . Это добавление увеличивает его биодоступность и способность проходить через гематоэнцефалический барьер по сравнению с обычным пирацетамом (поскольку эта новая молекула теперь жирорастворима) [2].

Считается также, что добавление фенильной группы увеличивает сродство соединения к различным переносчикам нейромедиаторов, которые могут участвовать в некоторых из его предполагаемых эффектов на различные типы активности мозга [3].

Хотя большая часть популярности фенилпирацетама основана на утверждениях о том, что он может улучшить функцию мозга и физическую силу, существуют некоторые предварительные данные, которые предполагают, что фенилпирацетам также может быть полезен для уменьшения некоторых симптомов депрессии и тревоги [4].

Однако неясно, какая именно популярность фенилпирацетама основана на шумихе, поскольку фактическая наука, стоящая за этими предполагаемыми эффектами, в лучшем случае относительно скромна.

Фенилпирацетам продается в России только по рецепту врача под названием Фенотропил .Хотя это лекарство не прописано в Соединенных Штатах, это неконтролируемое и внеплановое вещество, что означает, что оно технически законно и не требует рецепта для покупки или владения.

Однако это также означает, что FDA не одобрило его для какого-либо конкретного медицинского использования .

Кроме того, тот факт, что это относительно новое вещество, означает, что оно не было тщательно изучено, и поэтому невозможно сделать какие-либо твердые выводы о том, насколько эффективным или безопасным оно может быть. — по крайней мере, не без дополнительных исследований, включая клинические испытания на людях.

В этом посте мы рассмотрим некоторые из текущих данных о механизмах и предполагаемых эффектах фенилпирацетама. Тем не менее, по мере того, как вы читаете, важно помнить, что все эти доказательства все еще находятся на очень ранней стадии, и поэтому любые заявления о эффектах этого соединения следует воспринимать с недоверием!

Механизм действия

Хотя точные механизмы действия фенилпирацетама в настоящее время неясны, некоторые возможные механизмы были идентифицированы в некоторых ранних исследованиях.Некоторые из этих потенциальных механизмов включают:

• Увеличение количества серотонина , дофаминовых и рецепторов ГАМК в головном мозге , что теоретически может сделать его полезным для улучшения настроение и снижение тревожности [5].
• Ингибирование транспортеров обратного захвата дофамина , которые могут повышать уровень дофамина по всему мозгу, тем самым теоретически улучшая настроение и мотивацию [6, 7].
• Активирует и увеличивает количество никотиновых , ацетилхолиновых и NMDA рецепторов в головном мозге , каждый из которых, как полагают, участвует в когнитивных функциях, таких как обучение и память [4, 3, 8, 9].
• Повышение уровней нейротрофического фактора головного мозга ( BDNF ) , белка роста, который способствует созданию и развитию клеток мозга ( нейрогенез ) — особенно в определенных областях, связанных с памятью: мозг, такой как гиппокамп [10].
• Выборочное снижение активации клеток мозга, контролирующих движение (моторные корковые нейроны), что гипотетически могло бы помочь уменьшить судороги [11].
• Повышение активности альфа- и бета-волн в головном мозге . Эти паттерны нейронной активности были связаны с когнитивными процессами, такими как умственная координация, спокойствие, бдительность, обучение и сосредоточенность [12].

Однако, согласно нескольким исследованиям на животных, высокие дозы фенилпирацетама (> 20 мг / кг массы тела) на самом деле снижали уровни нескольких основных нейротрансмиттеров в мозге крыс и мышей, что приводило к снижению возбуждения или стимуляция [13].Другими словами, даже некоторые из ранних свидетельств о механизмах фенилпирацетама до сих пор уже неоднозначны и не всегда легко интерпретировать.

Фенилпирацетам существует в виде «R-» и «S-» энантиомеров — пары молекул, которые структурно идентичны, но являются зеркальным отображением друг друга (подобно левой и правой парам перчаток).

Некоторые ранние исследования на животных показали, что как «R», так и «S» формы фенилпирацетама могут играть роль в улучшении координации движений и настроения.Хотя сообщалось, что энантиомерная форма «S» является более сильнодействующей (биологически активной), только форма «R» оказывала заметное влияние на улучшение памяти — по крайней мере, согласно этому исследованию на мышах. Однако у людей сам препарат обычно используется в виде их смеси. Хотя некоторые формы могут иметь только один энантиомер, это редко, потому что процесс выделения каждой формы молекулы очень дорог, и поэтому дешевле просто произвести неразделенную смесь двух [4].

Сообщенные эффекты фенилпирацетама

Ниже перечислены некоторые потенциальные эффекты фенилпирацетама, о которых было сообщено в предварительных исследованиях.

Хотя некоторые из этих ранних результатов могут показаться многообещающими, доказательства в целом слишком слабы, чтобы делать какие-либо окончательные выводы о влиянии фенилпирацетама на мозг или когнитивные способности.

Другими словами, это предполагаемое использование фенилпирацетама должно рассматриваться как имеющее в настоящее время недостаточное доказательство, подтверждающее их — и еще предстоит провести гораздо больше исследований, чтобы выяснить, какие именно эффекты это вещество может иметь на здоровых людях.

1) Может помочь в восстановлении мозга

Некоторые предварительные данные свидетельствуют о том, что фенилпирацетам может иметь потенциал для помощи мозгу в восстановлении после повреждения или болезни, хотя это исследование все еще находится на очень ранней стадии, и гораздо больше работы проводится на людях. все равно понадобится.

Согласно одному двойному слепому рандомизированному контролируемому исследованию с участием 400 пациентов с инсультом, нормальная мозговая активность улучшилась после одного года лечения фенилпирацетамом [14].

Кроме того, согласно одному проспективному когортному исследованию 99 пациентов с заболеваниями головного мозга ( энцефалопатия, после глиом или острых поражений органического происхождения), фенилпирацетам улучшал когнитивные функции и память после одного месяца лечения [12].

В одном исследовании на животных сообщается, что фенилпирацетам улучшает восстановление и выживаемость крыс после ишемии головного мозга (недостаточность притока крови к мозгу) [15].

2) Может улучшить память

Несколько исследований сообщили о доказательствах, которые могут предполагать, что фенилпирацетам может влиять на когнитивные функции — хотя, опять же, это исследование все еще находится на очень ранней стадии и не должно считаться окончательным.

Согласно одному исследованию, фенилпирацетам улучшил результаты тестов на память у 55 пациентов с астенией (аномальный недостаток энергии) и 59 пациентов с синдромом хронической усталости (CFS) [16, 1].

Одно исследование на животных показало, что фенилпирацетам увеличивает количество дофаминовых рецепторов у крыс с потерей памяти, что может улучшить память и способность вспоминать [3, 17].

Хотя эти предварительные результаты несколько обнадеживают, исследования потенциальных когнитивных эффектов фенилпирацетама у здоровых людей еще не проводились, поэтому еще слишком рано делать какие-либо твердые выводы о потенциальных ноотропных эффектах этого вещества.

3) Может уменьшить тревогу и депрессию

Согласно одному проспективному когортному исследованию, фенилпирацетам уменьшал симптомы тревоги и депрессии у 99 пациентов с повреждением головного мозга (в результате хирургического вмешательства или инсульта) после одного месяца лечения [12] .

В другом (открытом, неслепом) исследовании 35 пациентов с сердечными заболеваниями с тревожными и депрессивными расстройствами сообщалось, что лечение фенилпирацетамом в течение 12 недель снижает тревожность. Однако через 4–8 недель он не был столь эффективным, что позволяет предположить, что этот эффект может быть слабым и / или кратковременным [18].

Несколько исследований на животных сообщили о сходных эффектах. Например, сообщалось, что фенилпирацетам снижает тревожное поведение у мышей и увеличивает частоту исследовательского поведения, которое они проявляют при помещении в незнакомую среду [19].

Сообщалось также о том, что фенилпирацетам снижает тревожность и депрессию у крыс и мышей с психозом, вызванным лекарственными препаратами [20].

Некоторые исследователи предположили, что влияние фенилпирацетама на тревожность и настроение может быть результатом увеличения количества рецепторов ГАМК. Это предположение в значительной степени основано на убеждении, что это те же самые рецепторы, на которые в первую очередь воздействуют бензодиазепины (семейство препаратов, применяемых для лечения тревожности) [21].

4) Может помочь в лечении эпилепсии

У 31 пациента комбинация фенилпирацетама с противосудорожными препаратами (принимаемая ежедневно в течение 2 месяцев) была связана со значительным уменьшением приступов по сравнению с одним только противосудорожным препаратом [ 22].

Аналогичным образом, одно двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование с участием 90 пациентов с приступами показало, что комбинация фенилпирацетама и более типичных противосудорожных препаратов уменьшала судороги и улучшала когнитивные функции [23].

Некоторые предположили, что потенциальные противосудорожные эффекты фенилпирацетама могут быть объяснены его способностью избирательно снижать активацию клеток мозга, контролирующих движение (моторные корковые нейроны) [13].

5) Может увеличить энергию

Одно исследование с участием 1170 пациентов с хроническим низким кровотоком в головном мозге ( ишемия ) и синдромом хронической усталости (СХУ) показало, что один месяц лечения фенилпирацетамом уменьшил чувство усталости у многих людей. этих пациентов [24].

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам увеличивал подвижность и физическую активность у мышей [19].

Аналогичным образом сообщалось, что фенилпирацетам увеличивает скорость и расстояние, пройденное крысами во время теста в открытом поле [25].

В совокупности эти предварительные результаты могут указывать на своего рода общий «возбуждающий» эффект — хотя он в основном основан на исследованиях на животных или клинических пациентах, и для того, чтобы знать наверняка, необходимо провести последующие исследования на здоровых людях. .

6) Может снизить прибавку в весе

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам значительно снижает прибавку веса и увеличение жировой массы у крыс с ожирением. Сообщалось также, что препарат снижает уровень сахара в крови у этих животных [26].

Это одно свидетельство, которое может указывать на некоторые общие метаболические эффекты этого вещества — но поскольку оно получено только в результате исследования на животных, пока невозможно сказать наверняка, будут ли эти эффекты проявляться и у людей.

7) Может влиять на иммунную систему

Согласно одному исследованию на животных, фенилпирацетам нормализовал иммунный ответ мышей с гиперактивной иммунной системой [27].

Несколько других исследований на животных показали, что фенилпирацетам восстанавливает уровни провоспалительных цитокинов IL-1, IL-4 и IL-6 у крыс с подавленной иммунной системой [28, 29].

Тем не менее, необходимы дальнейшие исследования на людях, чтобы узнать, как это вещество может взаимодействовать с иммунной системой у людей, употребляющих его.

8) Может противодействовать гипертиреозу

Согласно единственному исследованию на животной модели гипертиреоза, 14-дневное лечение фенилпирацетамом улучшало функцию иммунной системы и могло иметь некоторое влияние на настроение животных, так как хорошо [30].

Опять же, это отдельное исследование на животных не следует рассматривать как доказательство аналогичных преимуществ у людей, принимающих его, — это всего лишь одно свидетельство, которое может указать путь к дополнительным будущим исследованиям на животных и людях.

Побочные эффекты

Как и любое лекарство, фенилпирацетам может вызывать побочные эффекты.

Важно отметить, что, поскольку это соединение относительно новое, нет достаточных доказательств того, насколько оно безопасно для людей, употребляющих его, или как часто оно может приводить к негативным побочным эффектам.

По этой причине мы настоятельно не рекомендуем экспериментировать с этим соединением, пока не будут получены дополнительные данные о его безопасности.

Некоторые из побочных эффектов, о которых сообщалось до сих пор, включают:

• Головные боли : Как и другие рацетамы , фенилпирацетам, как известно, иногда вызывает головные боли [31].
• Бессонница: стимулирующие свойства фенилпирацетама могут помешать потребителям, принимающим препарат в конце дня, получить качественный сон [1].
• Раздражительность : Фенилпирацетам, как и пирацетам, также может вызывать побочные эффекты, подобные «сенсорной перегрузке», такие как раздражительность. Снижение дозировки потенциально может уменьшить эти побочные эффекты, хотя в некоторых случаях все же может потребоваться полный отказ от вещества [1].
• Повышенный гнев / возможные суицидальные мысли : некоторые пользователи испытывали повышенный гнев, агрессивность и суицидальные мысли при использовании фенилпирацетама.Людям с предрасположенностью к такому поведению особенно рекомендуется не экспериментировать с этим препаратом [32].

Если вы решили «поэкспериментировать» с относительно неизвестным веществом, таким как фенилпирацетам, немедленно обратитесь за соответствующей медицинской помощью, если вы считаете, что можете испытывать какие-либо серьезные побочные эффекты.

Взаимодействие с другими лекарствами

Так же, как данных о безопасности фенилпирацетама относительно мало, точных данных о том, как он может взаимодействовать с другими лекарствами и веществами, нет, поэтому рекомендуется проявлять осторожность.

Как всегда, чрезвычайно важно информировать вашего врача о любых добавках или других веществах, которые вы принимаете, чтобы еще больше снизить риск возникновения каких-либо неблагоприятных взаимодействий.

Имея это в виду, есть по крайней мере некоторые ранние данные о нескольких потенциальных взаимодействиях, которые фенилпирацетам может иметь с другими веществами и соединениями.

Среди людей, которые экспериментируют с «ноотропными» (улучшающими когнитивные функции) препаратами, соединения семейства « рацетам » (включая фенилпирацетам и пирацетам ) часто дополняются вместе с холином для повышения их активности.Теоретически это связано с тем, что рацематы имеют тенденцию разрушать белки, которые блокируют связывание холина с его рецепторами, тем самым обеспечивая большее поглощение холина в организме [33].

Есть некоторые ранние данные, свидетельствующие о том, что ацетилхолин может частично снижать вероятность побочных эффектов фенилпирацетама, таких как головные боли, раздражительность, тошнота и бессонница [34, 35, 36, 37].

В некоторых предварительных сообщениях утверждается, что фенилпирацетам при использовании в сочетании с кофеином, рыбьим жиром, витаминами или другими ноотропами (такими как сульбутиамин ) может повысить концентрацию внимания, выносливость, энергию и снизить потребность во сне [38, 39 , 40].

Формы и дозировка

Примечание: Информация в этом разделе содержит информацию о дозировках, обычно используемых в некоторых из ранних исследований фенилпирацетама, или «типичных» дозах, которые, как сообщается, использовались люди, которые экспериментируют с личным использованием этого соединения. Приведенная ниже информация не предназначена в качестве руководства для личного использования фенилпирацетама, так как в настоящее время отсутствуют адекватные данные о его эффективности, безопасности или общих эффектах для здоровых человеческих популяций.

Фенилпирацетам обычно выпускается в виде горького на вкус порошка и капсул. И порошковая, и капсульная формы предназначены для перорального приема и иногда «складываются» с другими ежедневными добавками, такими как холин [5].

«Типичная» дозировка составляет от 100 до 200 мг, которую принимают до 3 раз в день. Поскольку некоторые ранние данные свидетельствуют о том, что этот препарат может быть значительно более сильнодействующим, чем пирацетам, некоторые исследователи рекомендовали сначала принимать меньшую дозу, а при необходимости наращивать ее дозу [41, 12].

«Период полувыведения» фенилпирацетама оценивается примерно в 3-5 часов, что означает, что организм выводит примерно половину препарата из кровотока каждые 3-5 часов [1].

Пользователи сообщают о довольно быстром развитии толерантности к этому препарату, в результате чего некоторые рекомендуют принимать его только изредка, а не в качестве ежедневной добавки [1].

Ограничения и предостережения

Как мы подчеркивали в этом посте, доступная научная информация об этом соединении все еще находится на очень ранней стадии — и поэтому все утверждения или выводы о нем следует рассматривать как предварительные, пока не будет проведено еще больше исследований. в человеческих популяциях.

Кроме того, клинические исследования эффектов фенилпирацетама ограничены, и лишь в нескольких исследованиях изучалась его безопасность или его потенциальное взаимодействие с другими лекарствами и добавками.

Также важно отметить, что не все клинические исследования фенилпирацетама доступны для широкой публики, поскольку большинство из них доступно только на русском языке. В результате большая часть информации об этом препарате на английском языке поступает «из вторых рук» из ненаучных источников (таких как блоги или обзоры пользователей).Это неизбежно снижает общую «достоверность» доступной информации об этом веществе и должно рассматриваться как еще одна причина для обоснованного скептицизма по поводу его предполагаемых эффектов и относительной безопасности.

Peak Nootropics LLC, также известная как Advanced Nootropics — 557887 — 05.02.2019

ПРЕДУПРЕЖДАЮЩЕЕ ПИСЬМО

ЧЕРЕЗ НОЧНУЮ ДОСТАВКУ

ЗАПРОС НА ВОЗВРАТ

4 февраля 2019 г.

ООО «Пик Ноотропикс» (также известное как «Продвинутые ноотропы»)

Деннис Б.Butts, Владелец

13507 Saint Mary’s Ln.

Хьюстон, Техас 77079

Уважаемый мистер Баттс:

Сообщаем вам, что Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) проверило ваш веб-сайт по адресу www.peaknootropics.com в сентябре 2018 года и определило, что вы принимаете там заказы на свои продукты Adrafinil, Aniracetam, Bacopa Monnieri, L. -Допа, L-теанин, ноопепт, оксирацетам, фенибут, фенилпирацетам, пирацетам, [1] родиола розовая и уридин.Заявления на ваших веб-сайтах подтверждают, что эти продукты являются лекарствами в соответствии с разделом 201 (g) (1) (B) и / или (g) (1) (C) Федерального закона о пищевых продуктах, лекарствах и косметических средствах (Закон) [ 21 USC § 321 (g) (1) (B) и / или (g) (1) (C)], потому что они предназначены для использования в лечении, смягчении, лечении или профилактике заболеваний и / или потому, что они предназначены для влияют на структуру или любую функцию тела. [2] Как поясняется ниже, внедрение или поставка этих продуктов для внедрения в межгосударственную торговлю для таких целей нарушает Закон. Вы можете найти Закон и постановления FDA по ссылкам на домашней странице FDA по адресу www.fda.gov. Прамирацетам,

Примеры некоторых заявлений на веб-сайтах, подтверждающих, что ваши продукты предназначены для использования в качестве лекарств, включают следующее:

На странице «Адрафинил» вашего сайта:

• «Люди, которые принимали Адрафинил, предположили, что он значительно улучшает познавательные способности и память. Его можно использовать во время высокой умственной нагрузки, чтобы способствовать сосредоточению внимания и умственной активности.Есть доказательства того, что Адрафинил может помочь сосредоточиться и даже помочь с симптомами СДВГ. Его ни в коем случае нельзя назначать самостоятельно или использовать без консультации врача ».

На странице «Анирацетам» вашего сайта:

• «Улучшение памяти»
• «Еще одно интересное действие анирацетама — наблюдаемые эффекты снижения тревожности».
• «В настоящее время он одобрен для лечения общих расстройств памяти и внимания и обычно назначается пожилым людям, чтобы помочь уменьшить симптомы дегенеративных когнитивных расстройств.”

На странице «Bacopa Monnieri» вашего сайта:

• «… используется для лечения желудочных расстройств»
• «… использовать для… предотвращения таких болезней, как болезнь Альцгеймера»
• «… помогает защитить младенцев от неонатальной гипогликемии, также известной как низкий уровень сахара»
• «… снижает риск гипогликемии у младенцев»
• «… используется для контроля артериального давления»

На странице « L-Dopa» вашего сайта:

• «L-допа часто рекомендуется пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку она помогает контролировать непроизвольные движения, возникающие в скелетных мышцах.”
• «Известно, что [L-допа] снижает последствия болезни Паркинсона…. Хотя вы, возможно, не сможете увидеть радикальных изменений в течение короткого периода времени, вы сможете воспользоваться положительными преимуществами с течением времени ».

На странице «L-Theanine» вашего сайта:

• «… это может быть жизненно важным компонентом в лечении болезни Альцгеймера».
• «… это может быть помощь в борьбе с шизофренией или шизоаффективным расстройством.”
• «… L-теанин может быть полезен для предотвращения ишемического повреждения нейронов, которое может произойти из-за инсульта».
• «… может использоваться для… снижения липидов в кровотоке и борьбы с ожирением».

На странице «Ноопепт» вашего сайта:

• «Ноопепт исследуется как возможное лекарство от болезни Альцгеймера».
• «Некоторые врачи также назначают [Ноопепт] для облегчения симптомов у пациентов с неврологическими заболеваниями.”

На странице « Оксирацетам» вашего веб-сайта:

• «[Оксирацетам] упоминается в области медицины как обладающий такими преимуществами, как улучшение когнитивных функций и обработки информации».
• «В целом [оксирацетам] улучшает познавательные способности и память и может улучшить сенсорное восприятие или рефлексы у некоторых пользователей».

На странице «Фенибут» вашего сайта:

• «Преимущества, о которых заявляют многие [от фенибута], часто связаны с… уменьшением тревожности.”

На странице «Фенилпирацетам» вашего сайта:

• «Фенилпирацетам может быть альтернативой для людей с СДВГ, не желающих прибегать к обычным лекарствам от СДВГ».
• «Фенилпирацетам также увеличивает уровень дофамина и норадреналина в мозге, что может объяснить его стимулирующие и улучшающие настроение свойства».
• «ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА ФЕНИЛПИРАЦЕТАМА»

o «Помогает консолидировать память»

o «Повышает внимательность и концентрацию внимания»

На странице «Пирацетам» вашего сайта:

• «[Пирацетам] в основном используется в медицине в качестве нейрозащитного агента до или после инсульта. Считается, что это вещество снижает риск ишемического инсульта, а также минимизирует постинсультные повреждения мозга. Это также антикоагулянтное и антитромботическое средство, которое часто безопасно [sic] используется в сочетании с другими методами лечения ».
• «Например, в исследованиях были получены доказательства эффективности [пирацетама] в улучшении симптомов у пациентов с болезнью Альцгеймера и деменцией».
• «[Пирацетам] показал свою эффективность в увеличении: познания и памяти, обучения, концентрации внимания и времени реакции, но эти результаты, похоже, различаются.”

На странице «Прамирацетам» вашего сайта:

• «ПОТЕНЦИАЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА ПРАМИРАЦЕТАМА»
  • «ОБЫЧНО ЗАЯВЛЯЕМЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА»
    • «Общее улучшение познания».
    • «Высшее сенсорное восприятие».
    • «Улучшение рабочей / долговременной памяти».

На странице «Родиола розовая» вашего сайта:

• «… Говорят, что родиола увеличивает высвобождение дофамина, что делает ее идеальным лекарством для естественного подъема.”
• «Добавки родиолы должны помочь в уменьшении количества раковых клеток. Ранние исследования препарата утверждают, что это хорошая добавка, которую следует учитывать для снижения риска развития рака мочевого пузыря ».
• «Те, кто страдает высоким уровнем холестерина, могут рассмотреть возможность употребления этой натуральной травы, чтобы снизить риск развития сердечных заболеваний. Это химическое вещество помогает снизить уровень плохого холестерина … »

На странице « Уридин» вашего веб-сайта:

• «Уридин помогает… предотвращать [] начало таких заболеваний, как болезнь Альцгеймера или деменция.”
• «Одним из наиболее значительных эффектов препарата является улучшение познавательной способности. Это помогает улучшить когнитивное поведение человека. Если человек перенес травму головного мозга, то лекарство может быть использовано для лечения указанной травмы до определенной степени… »
• «Уридин используется для уменьшения внутреннего воспаления…»
• «… лекарство [уридин], как говорят, излечивает сердечные заболевания…»
• «Считается, что уридинтрифосфат снижает риск сердечного приступа …»
• «Считается, что препарат [уридин] эффективен при лечении остеопороза…»
• «Уридин используется для лечения фиброза…»

Ваши продукты Адрафинил, Анирацетам, Bacopa Monnieri, L-Допа, L-теанин, Ноопепт, Оксирацетам, Фенибут, Фенилпирацетам, Пирацетам, Прамирацетам, Родиола Розовая и Уридин обычно не считаются безопасными и эффективными. следовательно, эти продукты являются «новыми лекарствами» в соответствии с разделом 201 (p) Закона [21 U.S.C. § 321 (p)]. Новые лекарства не могут быть законно введены или доставлены для внедрения в межгосударственную торговлю без предварительного разрешения FDA, как описано в разделах 301 (d) и 505 (a) Закона [21 U.S.C. §§ 331 (d), 355 (a)]. FDA одобряет новый препарат на основе научных данных и информации, демонстрирующих, что препарат безопасен и эффективен.

В соответствии с разделом 502 (f) (1) Закона [21 U.S.C. § 352 (f) (1)], если лекарство не соответствует указаниям по его предполагаемому применению.«Адекватные инструкции по применению» означают инструкции, согласно которым неспециалист может использовать лекарство безопасно и для целей, для которых оно предназначено (21 C.F.R. § 201.5). Лекарства, отпускаемые по рецепту, как определено в разделе 503 (b) (1) (A) Закона [21 U.S.C. § 353 (b) (1) (A)], можно безопасно использовать только по указанию и под наблюдением лицензированного практикующего специалиста.

Ваши продукты Адрафинил, Анирацетам, Бакопа Монниери, L-Допа, L-Теанин, Ноопепт, Фенилпирацетам, Пирацетам, Родиола Розовая и Уридин предназначены для лечения одного или нескольких заболеваний, которые не поддаются самодиагностике или лечению без кураторство лицензированного практикующего специалиста. Поэтому невозможно составить адекватные инструкции для непрофессионала по безопасному использованию ваших продуктов по назначению. Соответственно, Adrafinil, Aniracetam, Bacopa Monnieri, L-Dopa, L-Theanine, Noopept, Phenylpiracetam, Piracetam, Rhodiola Rosea и Uridine не имеют надлежащих указаний для их предполагаемого использования, и, следовательно, продукты имеют неправильную марку в соответствии с разделом 502 (f ) (1) Закона [21 USC § 352 (f) (1)]. Внедрение или поставка для ввоза в торговлю между штатами этих незаконно маркированных лекарств нарушает раздел 301 (а) Закона [21 U.S.C. § 331 (а)].

Нарушения, указанные в этом письме, не являются исчерпывающим списком нарушений, которые существуют в отношении ваших продуктов. Вы несете ответственность за расследование и определение причин нарушений, указанных выше, а также за предотвращение их повторения или возникновения других нарушений. Вы несете ответственность за то, чтобы вся продукция, продаваемая вашей фирмой, соответствовала Закону и его подзаконным актам.

Вы должны незамедлительно принять меры для исправления нарушений, указанных в этом письме.Неспособность исправить эти нарушения может привести к судебному иску без дальнейшего уведомления, включая, помимо прочего, конфискацию и судебный запрет.

В течение пятнадцати рабочих дней с момента получения этого письма, пожалуйста, уведомите этот офис в письменной форме о конкретных шагах, которые вы предприняли для исправления нарушений. Включите объяснение каждого шага, предпринимаемого для предотвращения повторения нарушений, а также копии соответствующей документации. Если вы считаете, что ваши продукты не нарушают Закон, укажите свои аргументы и любую подтверждающую информацию для нашего рассмотрения.Если вы не можете выполнить корректирующее действие в течение пятнадцати рабочих дней, укажите причину задержки и время, в течение которого вы завершите коррекцию.

Ваш письменный ответ следует направить Шону Голдману, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США, Центр безопасности пищевых продуктов и прикладного питания, 5001 Campus Drive, Office of Compliance (HFS-608), Division of Enforcement, College Park, Maryland 20740-3835 . Если у вас есть какие-либо вопросы, свяжитесь с г-ном Голдманом по адресу [email protected].

С уважением,

/ с /

Уильям А. Коррелл-младший
Директор
Управление соответствия
Центр безопасности пищевых продуктов и прикладного питания

CC: г-н Грег Уилберн

Руководитель инспекционного отдела

Отделение инспекции пищевых продуктов и медикаментов

1100 Западная 49 ^{-я улица}

Остин, Техас 78756

---

[1] Обратите внимание, что ваш продукт с пирацетамом не маркирован как пищевая добавка.Таким образом, в этом письме не рассматривается вопрос о том, могут ли продукты, содержащие пирацетам, продаваться на законных основаниях в качестве пищевых добавок.

[2] Определение «лекарство» в разделе 201 (g) (1) (C) Закона содержит исключение для пищевых продуктов, которые влияют на структуру и функции организма, обеспечивая питание для поддержания жизни и здоровья. . Определение лекарственного средства в разделе 201 (g) (1) также явно исключает диетические добавки, для которых сделаны определенные правдивые и не вводящие в заблуждение заявления о влиянии продукта на структуру или функцию организма в соответствии с разделом 403 (r ) (6) Закона.Ваши Адрафинил, Анирацетам, Ноопепт, Оксирацетам, Фенибут, Фенилпирацетам, Пирацетам и Прамирацетам не являются диетическими добавками или обычными продуктами питания и не подпадают под это исключение из определения «лекарство» в разделе 201 (g) (1) (C) Закона.

Некоторые пищевые добавки, стимулирующие мозг, содержат большое количество неразрешенных лекарств

Согласно новому исследованию, некоторые добавки, предназначенные для улучшения памяти и развития мозга, содержат чрезвычайно высокие уровни неутвержденного препарата.

Исследователи обнаружили неутвержденный препарат под названием пирацетам, скрывающийся в нескольких добавках, улучшающих работу мозга, также известных как «ноотропы». Согласно новому исследованию, опубликованному сегодня (25 ноября), пирацетам одобрен в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту в Европе. ) в журнале JAMA Internal Medicine .

Результаты показали, что некоторые бренды добавок содержат примерно на 20% больше пирацетама, чем указано на этикетке продуктов.В некоторых случаях, если потребители будут следовать указаниям по дозировке на этикетке, они будут подвергаться риску употребления более 11000 миллиграммов препарата каждый день — намного больше, чем может содержать любое лекарство, отпускаемое без рецепта.

«Как только мы перейдем к дозировкам, которые намного превышают предписания, все ставки на то, как эти добавки могут повлиять на мозг , исчезнут», — сказал соавтор исследования доктор Питер Коэн, терапевт из Cambridge Health. Альянс и доцент медицины Гарвардской медицинской школы.

Связано: 9 отвратительных вещей, которые FDA допускает в вашу пищу

В отличие от фармацевтических препаратов, ноотропы и другие пищевые добавки не проходят сложный процесс утверждения перед выпуском на рынок, согласно Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA). FDA классифицирует добавки как продукты питания, а не лекарства, что позволяет производителям добавок продавать свои товары без предварительного доказательства их безопасности и эффективности.Хотя FDA запрещает использование неутвержденных препаратов в составе ноотропов, без надзора со стороны регулирующих органов производители по-прежнему подсовывают потенциально опасные фармацевтические препараты в «стимулирующие мозг» добавки.

«FDA совершенно ясно заявило, что пирацетам не следует продавать в качестве пищевой добавки», — добавил Коэн. Еще в 2004 году FDA прямо запретило производителям пищевых добавок использовать пирацетам в своих продуктах. Организация заявила, что пирацетам «не является диетическим ингредиентом» и не может продаваться как таковой. Кроме того, любая добавка, содержащая пирацетам, будет классифицирована как новое лекарство и не будет «признана безопасной и эффективной для использования в условиях, предписанных, рекомендованных или предложенных в их маркировке», согласно FDA.

Несмотря на четкую позицию FDA, Коэн и его соавторы легко обнаружили ноотропы, содержащие пирацетам, с помощью простого поиска в Google.

Команда обнаружила 14 добавок, улучшающих работу мозга, которые, как сообщается, содержат пирацетам. Два бренда были недоступны для покупки, а семь других не имели четкого обозначения слова «пищевая добавка» на этикетке, поэтому авторы ограничили свой анализ пятью оставшимися брендами.Авторы купили по два образца каждой марки и проанализировали их ингредиенты.

Они обнаружили, что одна добавка вообще не содержала пирацетама, а остальные четыре марки содержали разные количества препарата в зависимости от партии. Среди этих четырех брендов фактическое количество пирацетама колеблется от 85% до 118% от количества, указанного на этикетке. В зависимости от того, какой бренд они купили, потребители могли получать от 830 мг до 11300 мг пирацетама в день, если они следовали инструкциям по дозировке.

«Это больше, чем максимальная сумма, которая обычно назначается при когнитивных расстройствах» в Европе, — сказал Коэн. Более того, люди с плохой функцией почек не могут хорошо усваивать пирацетам и могут плохо реагировать на большие дозы, добавил он. По его словам, поскольку функция почек часто снижается с возрастом, а пожилые люди представляют собой основной рынок ноотропов, многие потребители могут столкнуться с серьезным риском для здоровья от приема этих продуктов.

Пирацетам впервые появился на европейском рынке лекарств в 1971 году, рекламируется как первый ноотропный препарат, улучшающий когнитивные функции без седативного или стимулирующего воздействия, согласно U.С. Национальная медицинская библиотека . В настоящее время врачи в Европе в основном назначают препарат для лечения непроизвольных мышечных спазмов, но также назначают его не по назначению, чтобы облегчить трудности в обучении у детей. У пожилых людей пирацетам используется для улучшения функции памяти и уменьшения симптомов деменции. Несмотря на давнюю репутацию пирацетама как стимулятора мозга, небольшое количество исследований на самом деле предполагает, что этот препарат вообще улучшает когнитивные функции, согласно отчету 2001 года в журнале Cochrane Systematic Review .

Итак, как ингредиент добавок в США пирацетам не работает по двум причинам: сам препарат не одобрен, а его предполагаемые преимущества в лучшем случае анекдотичны. FDA недавно озвучило предупреждение о потенциальной опасности ноотропов в целом, но Коэн сказал, что никаких реальных действий не было предпринято против компаний, производящих пищевые добавки, которые открыто используют пирацетам.

«Они не изымали продукты, содержащие пирацетам. Они не предупреждали потребителей», — сказал Коэн.Тем не менее, FDA стремится улучшить свои регулирующие полномочия в отношении пищевых добавок. Был предложен новый процесс регистрации , предложенный , который потребует от компаний представления этикеток с добавками в FDA для их размещения в общедоступной базе данных. Затем FDA может проверять этикетки на наличие неутвержденных ингредиентов, при необходимости выпускать предупреждения и предоставлять общедоступную информацию о безопасности и эффективности каждого продукта.

Хотя это «маленький шаг» в правильном направлении, до тех пор, пока закон, регулирующий пищевые добавки, не подвергнется серьезной реформе, потребители и врачи должны осознавать ложные обещания и скрытые опасности ноотропов, сказал Коэн.

«Они вряд ли сработают», — сказал он. «И они могут содержать лекарства, указанные на этикетке или не указанные на этикетке».

Первоначально опубликовано на Live Science .

Hermitage Company и ее владелец признали себя виновными в незаконном импорте и продаже «препаратов для мозга», не одобренных для продажи FDA | USAO-WDPA

PITTSBURGH — Житель Hermitage, штат Пенсильвания, и корпорация, также принадлежащая Hermitage, признали себя виновными в федеральном суде по обвинению в заговоре, прокурор США Скотт У. Брэди объявил сегодня.

Эмиль Коледин, он же Бутч, и Коледин Энтерпрайзис, Инк. Признали себя виновными по одному пункту обвинения в сговоре с целью обмана агентств Соединенных Штатов перед старшим окружным судьей Соединенных Штатов Донеттой У. Амброуз.

В связи с признанием вины суду сообщили, что Коледин управлял бизнесом из своего дома в Hermitage под названием Koledin Enterpsises, Inc., который продавал различные незаконные наркотики, произведенные в основном в России и Китае, через веб-сайт awakebrain.com. Коледин продавал эти препараты как «ноотрипики», которые он описал как «умные препараты, усилители памяти, нейрообменники и средства повышения интеллекта». Он ложно представил эти наркотики как законные для продажи в Соединенных Штатах. Фактически, это препараты, которые были незаконно ввезены в Соединенные Штаты и запрещены для продажи в Соединенных Штатах, поскольку они не одобрены для продажи Управлением по контролю за продуктами и лекарствами, продукты не содержат надлежащей маркировки, инструкций по применению и предупреждений. , и потому что они были изготовлены на неутвержденных предприятиях.Некоторые из незаконных наркотиков, которые продавал Коледин, включают следующие: Адрафинил, он же Ноофон; Бромантан; Колурацетам; Этифоксин, он же Стрезам; Ноопепт; Пирацетам, а / к / а Ноотропил; Фенилпирацетам, он же Фенотропил; Сунифирам; Теанин; и тианетин,

Судья Эмброуз назначил приговор на 7 октября 2019 года. По обвинению в заговоре, касающемуся Эмиля Коледина, закон предусматривает наказание в виде лишения свободы на срок не более пяти лет, штрафа в размере 250 000 долларов или и того, и другого. По обвинению Koledin Enterprises, Inc., закон предусматривает наказание в виде штрафа в размере 500 000 долларов. Согласно Федеральным руководящим принципам вынесения приговоров, фактический приговор зависит от серьезности правонарушения и предшествующей криминальной истории, если таковая имеется, подсудимого.

Помощник прокурора США Брендан Т. Конвей ведет дело от имени правительства.

Управление уголовных расследований Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов провело расследование, которое привело к судебному преследованию компании Koledin and Koledin Enterprises, Inc.

пирацетам | The Healthy Gamer

Предприниматели, честолюбивые руководители, те из вас, кто стоит на вершине тотемного столба и хочет подняться по лестнице … вам нужно преимущество.

Нельзя недооценивать важность здорового питания, физических упражнений и хорошего ночного сна. Но если вы уже делаете все это, вы можете пойти еще быстрее, чтобы сделать больше за день — если это похоже на вас, ноотропы — это ответ.

Но не только какие-то ноотропы — есть определенные, которые продвинут вас дальше, чем другие.Они внизу. Есть четыре. Взгляните, выберите тот, который вам больше всего нравится, и доберитесь до вершины хитрости.

Начнем с факта: фенилпирацетам запрещен бесчисленными спортивными комитетами (включая Олимпийские игры) из-за того, насколько он эффективен.

На самом деле, считается самым сильнодействующим рацетамом. Вы получаете экстремальных единиц концентрации (намного больше, чем у обычного пирацетама), лучшую емкость памяти (всегда полезно для отслеживания задач) и повышенную способность воспринимать и усваивать новую информацию и концепции (которые, как кто-то пытается чтобы подняться выше, надо делать постоянно).

Многие пользователи также сообщают о повышении настроения. Одно из самых больших препятствий, которое нужно преодолеть при попытке заработать деньги, — это мотивационный аспект. Иногда кажется, что ничего не работает, и в результате вы на грани отказа. Фенилпирацетам может помочь в этом застойном, токсичном мышлении.

Эффект фенилпирацетама немедленный и очень заметный. Если вы ищете это, попробуйте фенилпирацетам. Если вы ищете что-то более тонкое, продолжайте читать.

Дозировка фенилпирацетама: от 100 мг до 200 мг 2-3 раза в день

Подробнее о фенилпирацетаме можно узнать здесь.

Сульбутиамин — производное витамина B1. Первоначально он был разработан в Японии, чтобы восполнить недостаток B1 в культурной диете, но после того, как были замечены положительные эффекты, он быстро распространился на западный мир.

Ноотроп интересен тем, что в лучшем случае он — идеальный для тех, кто хочет получить финансовую выгоду. Вы получаете массу внимания и энергии (но не такое безумное, как с фенилпирацетамом), и многие пользователи сообщают о повышении настроения.

Только будьте осторожны, не переборщите.Идеальная доза — 500 мг в день, разделенная на 2-3 приема. Если вы перейдете, вы можете получить слишком стимулированных (и у вас будут проблемы с засыпанием), и ваш подъем настроения может превратиться в периодические колебания настроения, которые не способствуют развитию бизнеса или продвижению по служебной лестнице.

Фенилпирацетам является производным пирацетама. С пирацетамом вы можете ожидать эффекта фенилпирацетама, только с немного большей когнитивной функцией и гораздо меньшим количеством энергии.

Эффекты повышения когнитивных способностей довольно разнообразны — вы получите повышенную концентрацию внимания, улучшенные возможности памяти, большую словесную артикуляцию и меньше «мозгового тумана».Все эти эффекты хороши для работы и зарабатывания денег.

Пирацетам, вероятно, не лучший вариант, если вы рабочий, которому нужно двигаться со скоростью света. В то время как некоторые пользователи сообщают о небольшом приливе энергии сразу после приема препарата, в целом, о стимулирующих эффектах не сообщается.

Если фенилпирацетам кажется вам слишком сильным, но вы хотите большего, чем предлагает пирацетам, стоит изучить набор с пирацетамом, кофеином и L-теанином. Пирацетам подарит вам когнитивные эффекты, кофеин будет поддерживать вас, а L-теанин «выровняет вас», чтобы вы не нервничали и не отлетали от стен.

Дозировка пирацетама: 1,6 г 3 раза в день, до 10 г в день

Пользователи Ноопепта сообщают о сходных эффектах пирацетама… но не идентичных.

Наиболее заметное различие заключается в том, что ноопепт находится «на переднем крае», а пирацетам — «на втором плане». Когда вы находитесь на ноопепте, вы активно это замечаете. В то время как с пирацетамом вы испытываете эффект, даже не осознавая этого — некоторые говорят, что это почти подсознательный импульс.

Еще одно отличие — дозировка.Вы должны принимать тонны пирацетама в день, и, честно говоря, его вкус совершенно отвратительный, если вы не принимаете его в капсулах. Ноопепт отличается — рекомендуемая доза составляет всего 10-40 мг в день, и при таком небольшом количестве вы едва можете почувствовать его при смешивании с водой, даже если у вас очень чувствительные вкусовые рецепторы.

Ноопепт и пирацетам похожи — если оба эффекта вам нравятся, но один не заставляет вас чувствовать себя «правильным», попробуйте другой.

Хотите узнать больше о ноопепте? Тогда прочтите эту статью, которая идет более подробно.

• Фенилпирацетам — один из самых мощных ноотропов — используйте его, если вы ищете невероятно интенсивный всплеск мотивации, внимания и энергии.
• Сульбутиамин также довольно интенсивен, но в меньшей степени, чем фенилпирацетам. Это производное витамина B1, поэтому, если вы хотите придерживаться естественной составляющей, выберите сульбутиамин.
• Пирацетам — наиболее популярное ноотропное средство, обеспечивающее широкий спектр преимуществ, улучшающих когнитивные способности.Но лишней энергии это не дает.
• Ноопепт похож на пирацетам, но в меньшей дозировке и более выраженном эффекте. Попробуйте и пирацетам, и ноопепт (конечно, в разное время), чтобы узнать, какой из них вам больше нравится.

Связанное чтение: Узнайте больше обо всех этих ноотропах и многом другом на NootropicsTopics.com

Канадская аптека: Купить Ноотропил онлайн

Описание продукта

---

Ноотропил (пирацетам) положительно влияет на процессы метаболизма и кровообращения головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, увеличивает утилизацию глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных областях мозга, увеличивает энергетический потенциал организма с участием АТФ и аденилатциклаза. Оптимизация энергетических процессов способствует повышению устойчивости центральной нервной системы к гипоксии и различным токсическим факторам. Пирацетам улучшает интегративную деятельность мозга, способствует консолидации памяти, улучшает процессы обучения.

Информация о безопасности

---

Показания и применение

Лекарство назначают при церебральном атеросклерозе, сосудистом паркинсонизме, других патологических процессах с хронической церебральной сосудистой недостаточностью с памятью, вниманием, речью, головокружением, изменениями мозгового кровообращения, коматозными и субкоматозными состояния в результате травм головного мозга и интоксикаций.Применяются при заболеваниях нервной системы со снижением интеллектуальных функций и нарушениях эмоционально-волевой сферы. В психиатрической практике используются при невротических и астеноадамических депрессивных состояниях с преимуществом признаков адинамии, астенических, сенесто-ипохондрических расстройств. идеаторного торможения, при слабоапатических дефектных состояниях, при шизофрении, при психоорганических синдромах различной этиологии, старческих и атрофических процессах, в комплексной терапии психических заболеваний.Назначают в комплексной терапии старческого слабоумия, в том числе болезни Альцгеймера. В педиатрии пирацетам применяют при церебростенических, энцефалопатических нарушениях.
Пирацетам применяют для неотложной помощи при абстинентных, преддилерических и делириозных состояниях при алкоголизме, наркомании. При хроническом алкоголизме Пирацетам назначают для купирования явлений астении, интеллектуально-мнестических и других нарушений психической деятельности. используется при вирусных нейроинфекциях для уменьшения ишемии и гипоксии головного мозга.Антигипоксический эффект препарата следует учитывать в комплексной терапии инфаркта миокарда.

Способ применения

Прием пищи, во время еды или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 — 4,8 г в день в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 — 4,8 г в день в 2-3 приема.

Лечение коркового миоклонуса: начинать с дозы 7,2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивать на 4.От 8 г в сутки до максимальной дозы 24 г в сутки за 2-3 приема. Лечение продолжают в течение всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшить дозу или отменить препарат, постепенно уменьшая дозу на 1,2 г в сутки каждые 2 дня.

Лечение серповидноклеточной анемии: профилактическая суточная доза 160 мг / кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей: Рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3.2 г, разделенных на 2 приема.

Противопоказания

Применение пирацетама противопоказано при острой почечной недостаточности у детей с сахарным диабетом и наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции, связанные с употреблением фруктовых соков, эссенций и др. 1 год.

Побочные эффекты

---

Психическое раздражение, двигательное растормаживание, раздражительность, дисбаланс, снижение способности концентрироваться, беспокойство, нарушения сна, гастралгия, тошнота, рвота, запор или диарея, снижение аппетита, головокружение, головная боль, экстрапирамидные расстройства, судороги , тремор, повышение половой активности, ухудшение течения стенокардии.Побочные эффекты чаще всего наблюдаются при дозах выше 5 г в сутки.

Фенилпирацетам — эксперт по ноотропам

Было доказано, что фенилпирацетам повышает бдительность, познавательную способность, ясность, сосредоточенность, обучение и память, оказывает стимулирующее действие и уменьшает симптомы депрессии и тревоги

Фенилпирацетам ((R, S) -2- (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил) ацетамид, Фенотропил, Фенотропил, Карфедон, Фонтурацетам) растворимый ноотроп в соединениях класса рацетам.

Фенилпирацетам был создан российскими учеными путем добавления фенильной группы к пирацетаму в 1983 году. Он был разработан как ноотропное средство для улучшения познания и повышения физической выносливости.

Оказалось, что фенилпирацетам очень эффективен в повышении спортивных результатов. Он оказывает значительное стимулирующее действие и помогает противостоять холоду. Это привело к запрету Всемирным антидопинговым агентством на использование спортсменами на Олимпийских играх и в других профессиональных видах спорта.[i]

Российский велосипедист Антон Решетников был отстранен в 2007 году на 2 года от Международного союза велосипедистов за использование Carphedon . [Ii] Годом ранее (2006 г.) российская олимпийская спортсменка Ольга Пылелева потеряла свой серебряный металл из-за использования карфедона. [Iii]

Карфедон — торговая марка фенилпирацетама . Добавление фенильной группы к пирацетаму повышает биодоступность фенилпирацетама. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и считается в 20-60 раз более мощным, чем Пирацетам .[iv]

Нейрохакеры сообщают, что фенилпирацетам повышает внимательность, концентрацию внимания, память и обучаемость. Уменьшает мозговой туман. И он обеспечивает физическую выносливость и устойчивость к холоду, борясь с физической и умственной усталостью.

Фенилпирацетам помогает:

• Предотвратить тревогу и страх: Фенилпирацетам помогает уменьшить симптомы тревоги и страха. В отличие от популярных рецептурных успокаивающих и антидепрессантов, фенилпирацетам не оказывает седативного действия или других побочных эффектов, связанных с этими лекарствами.[v]
• Нейрорецепторы : фенилпирацетам увеличивает плотность рецепторов ацетилхолина (ACh) , NMDA , GABA и дофамина в головном мозге. [Vi] [vii] Чем больше рецепторов, тем больше сайтов связывания для нейротрансмиттеров, влияющих на память. формирование, познание, сон и настроение.
• Церебральное кровообращение : Фенилпирацетам увеличивает кровоток в головном мозге. Как производное пирацетама, этот ноотроп имеет тот же механизм действия, когда дело касается кровотока.Он подавляет сужение кровеносных сосудов, обеспечивая более свободный кровоток. Больше кислорода и питательных веществ попадает в клетки мозга, повышая бдительность, познавательные способности, концентрацию внимания и настроение. [Viii]

Обзор

Фенилпирацетам (((R, S) -2- (2-оксо-4-фенилпирролидин-1-ил) ацетамид) был создан путем добавления фенильной группы к исходному ноотропному пирацетаму.

Фенилпирацетам

В 1983 году российские химики синтезировали фенилпирацетам для улучшения физических и умственных способностей космонавтов во время космических полетов.В настоящее время он используется российскими космонавтами на Международной космической станции. [Ix]

Фенилпирацетам борется с физической и умственной усталостью . Он увеличивает памяти , настроение и фокус . Он способствует обучению и удержанию , уменьшает мозговой туман , увеличивает бдительность и повышает физическую выносливость и устойчивость к холоду .

Фенилпирацетам также является эффективным средством лечения эпилепсии .Это изнурительное состояние вызвано внезапными скачками электрической активности в головном мозге. Это временное нарушение обмена сообщениями между клетками мозга может вызвать судороги. Нормальная работа мозга нарушается или нарушается. Вот где появляется фенилпирацетам.

В клинических исследованиях было показано, что

фенилпирацетам влияет на мозговые волны Alpha и Beta . [X] Ученые не совсем поняли, почему он работает, но фенилпирацетам оказывает «противосудорожное» действие на мозг. Они действительно пришли к выводу после одного клинического испытания: « Фенотропил снижает частоту приступов и улучшает когнитивные функции при отсутствии эпилептиформных аномалий на ЭЭГ » [xi]

.

Фенилпирацетам отпускается по рецепту в России и некоторых странах Восточной Европы. В Соединенных Штатах фенилпирацетам продается как нерегулируемое исследовательское соединение OTC .

Как фенилпирацетам работает в головном мозге?

Фенилпирацетам улучшает здоровье и работу мозга несколькими способами.Но особенно выделяются два.

1. Фенилпирацетам как стимулятор . Фенилпирацетам увеличивает плотность нейрорецепторов . Исследования показали, что он увеличивает плотность рецепторов ацетилхолина (ACh), дофамина, ГАМК и NMDA . Это приводит к появлению большего количества рецепторов для каждого из этих важных нейромедиаторов, с которыми они связываются и повышают их эффективность.

Увеличение плотности нейрорецепторов, вероятно, объясняет стимулирующие свойства фенилпирацетама.Подобно риталину или аддералу, этот ноотроп увеличивает эффективность дофамина в вашем мозгу. Повышение бдительности, способности принимать решения и познания.

Но в отличие от стимуляторов, таких как риталин и аддералл, фенилпирацетам не имеет побочных эффектов, подобных стимуляторам. Вы не должны испытывать усталости, учащенного сердцебиения, снижения аппетита или раздражительности. Скорее вы почувствуете повышенную выносливость, большую физическую выносливость и станете умнее.

Только не пытайтесь использовать фенилпирацетам, если вы планируете стать олимпийским спортсменом.Он был запрещен несколько лет назад, потому что он слишком эффективен для использования в профессиональном спорте. Мы же не хотим сейчас несправедливого преимущества, не так ли?

2. Фенилпирацетам снижает тревожность и депрессию . По тем же причинам, что и фенилпирацетам в качестве стимулятора, он также может ослаблять симптомы тревоги и депрессии. Он увеличивает плотность рецепторов ацетилхолина (ACh), ГАМК и NMDA рецепторов . [Xii]

Это увеличение рецепторных участков для ГАМК , холина и глутамата влияет на уровни успокаивающих нейротрансмиттеров ГАМК и серотонина в вашем мозгу.Фенилпирацетам наполняет ваш мозг нейрохимическими веществами, необходимыми для охлаждения. [Xiii]

Как дела идут плохо

С возрастом меняется химический состав мозга и метаболизм. И похоже, что эти изменения затрагивают все более молодых людей.

↓ Напоминание, время реакции и способность к обучению снижаются

↓ Снижение уровня нейротрансмиттеров

↓ Плотность рецепторов ACh, дофамина, ГАМК и NMDA снижается

↓ Снижение уровня ацетилхолина

↓ Церебральный кровоток снижается

↓ Снижение выносливости и выносливости

Все эти изменения способствуют возрастному снижению когнитивных функций.Ранние признаки этих эффектов можно увидеть в неправильном принятии решений, трудностях в обучении и даже в припоминании таких простых вещей, как важная встреча.

Но даже если вас не беспокоят признаки старения, фенилпирацетам может помочь.

Фенилпирацетам спешит на помощь

Фенилпирацетам имеет высокую биодоступность при использовании в качестве ноотропа. После переваривания он быстро всасывается и преодолевает гематоэнцефалический барьер .

Фенилпирацетам модулирует нейрорецепторов .Было показано, что плотность рецепторов увеличивает GABA , NMDA , дофамин и ацетилхолин .

Чем больше нейрорецепторов, тем больше каждый нейромедиатор может связываться с нейронами. И влияют на бдительность, познание, память, вспоминание и настроение.

Фенилпирацетам положительно влияет на физическую работоспособность, повышая выносливость и снижая физическую и умственную усталость. Фактически, эти эффекты настолько сильны, что фенилпирацетам был запрещен в профессиональном спорте Всемирным антидопинговым агентством .

Было показано, что фенилпирацетам действует как стимулятор. Но, в отличие от фармацевтических препаратов, он не влияет на сердечно-сосудистую или дыхательную систему. И не имеет побочных эффектов нервозности, беспокойства или раздражительности, как обычные стимуляторы.

Фенилпирацетам также известен тем, что повышает порог толерантности к холоду.

Как фенилпирацетам чувствует себя ?

Многие нейрохакеры говорят, что фенилпирацетам — самое сильное ноотропное средство, которое они когда-либо испытывали.Он очень биодоступен, и вы почувствуете эффект уже через 30 минут после его приема.

Фенилпирацетам повышает концентрацию внимания, мотивацию, память, физическую выносливость и устойчивость к холоду. Обучение происходит быстрее, а стресс снижается.

С фенилпирацетамом становится проще изучать и обрабатывать информацию. Вы не перечитываете предложения и абзацы, пытаясь их понять.

Улучшается кратковременная и долговременная память. Улучшаются моторные навыки, поэтому вы печатаете быстрее и точнее.

Те, кто имеет дело с депрессией, сообщают об уменьшении депрессивных симптомов. Больше уверенности помогает в социальных ситуациях, и разговоры становятся проще.

Производительность повышается, и вы предполагаете, что «сделай дело». Промедление осталось в прошлом.

Фенилпирацетам — популярная добавка перед тренировкой. Это увеличивает вашу выносливость и снижает как физическую, так и умственную усталость. И если вы один из тех несчастных, кто живет в холодном климате, вы обнаружите, что ваша переносимость холода лучше.

Исследования

Фенилпирацетам был разработан в России в 1983 году. И большая часть исследований, проведенных с этим ноотропом, проводилась в России. Публикуется в российских медицинских журналах на русском языке.

Итак, у нас есть ограниченные данные о клинических испытаниях, на которые можно опираться. И, как и многие ноотропы, мы полагаемся на отзывы пользователей о ноотропах. Ниже приведены два образца клинических испытаний, которые мы смогли найти, которые были переведены на английский язык. И опубликовано в западных медицинских базах данных.

Фенилпирацетам улучшает познание

Исследование, проведенное российскими учеными, изучило влияние фенилпирацетама на когнитивные функции. В этом исследовании приняли участие 99 взрослых в возрасте от 40 до 60 лет, страдающих когнитивным дефицитом в результате хирургического вмешательства или травмы головного мозга.

Добровольцам давали 200 мг фенилпирацетама ежедневно в течение 30 дней. Исследователи обнаружили, что те, кто использовал ноотропы, показали значительное улучшение координации движений, более высокую функцию мозга, память, внимание и счет.И снижение тревожности и депрессии. [Xiv]

Фенилпирацетам усиливает мозговое кровообращение

Исследователи из Москвы набрали 400 пациентов, страдающих ишемическим инсультом. Это наиболее распространенный тип инсульта, при котором кровеносные сосуды, по которым кровь поступает в мозг, блокируются сгустком крови.

Половина группы получала 400 мг фенилпирацетама ежедневно в течение года. Контрольная группа получала плацебо.

Исследовательская группа обнаружила, что группа, получавшая фенилпирацетам, испытала значительное восстановление когнитивных функций и возобновила повседневную деятельность.Намного лучше, чем контрольная группа, принимавшая плацебо. [Xv]

Примечания к дозировке

Рекомендуемая доза фенилпирацетама составляет 100 мг два раза в день. Одна доза фенилпирацетама утром и одна днем.

Не принимайте фенилпирацетам днем, потому что его стимулирующий эффект может вызвать бессонницу.

У вас может развиться толерантность к фенилпирацетаму, поэтому принимайте его только в те дни, когда вам нужно дополнительное внимание. Или попробуйте ездить на велосипеде одну неделю и одну неделю отдыхать.

Побочные эффекты

Фенилпирацетам нетоксичен. Считается хорошо переносимым и безопасным.

Как и многие рацетамы, фенилпирацетам может вызывать головные боли, потому что он увеличивает использование ацетилхолина в вашем мозгу. Добавки холина, такие как Alpha GPC или CDP-Choline , могут помочь вам избежать этого побочного эффекта.

Толерантность — проблема с фенилпирацетамом, и она растет довольно быстро. При чрезмерном использовании он скоро потеряет свои свойства.Поэтому попробуйте использовать фенилпирацетам только тогда, когда вам нужны дополнительные когнитивные способности, или перед тренировкой. Или попробуйте использовать его одну неделю на велосипеде и одну неделю отдыха, чтобы избежать толерантности.

Многие нейрохакеры считают, что сочетание фенилпирацетама с добавкой холина усиливает эффект еще больше за счет улучшения памяти и познания. И это подтверждается несколькими исследованиями.

Доступные формы

Фенилпирацетам продается в форме таблеток, капсул и порошка. Таблетки и капсулы обычно по 100 мг.

Лучшее место для покупки фенилпирацетама в виде порошка — Science.bio . Компания предоставляет Сертификат анализа (CofA) и лабораторные отчеты для каждого из своих продуктов, чтобы гарантировать качество.

Рекомендации экспертов по ноотропам

Фенилпирацетам 100 мг 2 раза в день

Мы рекомендуем использовать фенилпирацетам в качестве ноотропной добавки.

Ваше тело не производит фенилпирацетам самостоятельно.Поэтому, чтобы получить его преимущества, вы должны принимать его в качестве добавки.

Фенилпирацетам особенно полезен для тех, кто страдает СДВГ или мозговым туманом . Этот ноотроп оказывает стимулирующее действие, подобное действию фармацевтических стимуляторов. Но без побочных эффектов в виде учащения пульса, раздражительности и беспокойства.

Фенилпирацетам может улучшить спортивные результаты. Было показано, что он улучшает физическую работоспособность, увеличивает выносливость и выносливость. И даже обеспечивает устойчивость к холоду.

Фенилпирацетам также особенно полезен для студентов и руководителей, которые хотят повысить бдительность , познание , ясность , фокус , обучение и память . Этот ноотроп также обладает антидепрессантом и успокаивающим действием .

Исследования показали, что фенилпирацетам может быть эффективным средством снижения частоты эпилептических припадков у людей, страдающих эпилепсией. Он даже дополняет некоторые лекарства от эпилепсии.

Вам следует использовать фенилпирацетам с хорошей добавкой холина, например Alpha GPC или CDP-Choline . Он помогает повысить эффективность нервного ацетилхолина , поэтому требует наличия большего количества холина в вашем мозгу.

Вы можете безопасно увеличить суточную дозу фенилпирацетама до 400 мг. Но имейте в виду, что толерантность к эффектам этого ноотропного средства быстро растет. Поэтому мы рекомендуем использовать фенилпирацетам только в те дни, когда вам нужны дополнительные когнитивные способности.Или цикл использования этого ноотропа одну неделю и одну неделю перерыв.

Лучшее место для покупки фенилпирацетама в виде порошка — это Science.bio .

ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА

[i] Запрещенные списки Январь 2016 г. Всемирное антидопинговое руководство (источник)

[ii] «Два российских спортсмена U23 положительны» Новости велоспорта cyclingnews.com 18 октября 2007 г. извлечено 30 июня 2016 г. (источник)

[iii] Пайпер Э. «Пылева говорит, что приняла наркотики по ошибке» redOrbit redorbit.com 17 февраля 2006 г. Дата обращения 30 июня 2016 г. (источник)

[iv] Малых А.Г., Садаи М.Р. «Пирацетам и пирацетамоподобные препараты» Наркотики февраль 2010 г., том 70, выпуск 3, стр. 287-312 (источник)

[в] Ахапкина В.И., Ахапкин Р.В. на русском «[Выявление и оценка нейролептической активности фенотропила]». Ж Неврол Психиатр Им С С Корсакова . 2013; 113 (7): 42-6. (источник)

[vi] Фирстова Ю.Ю., Абаимов Д.А., Капица И.Г., Воронина Т.А., Ковалев Г.I. «Влияние скополамина и ноотропного препарата фенотропила на рецепторы нейромедиаторов головного мозга крысы во время тестирования задачи условного пассивного избегания» Neurochemical Journal июнь 2011 г., том 5, выпуск 2, стр. 115-125 (источник)

[vii] Звейниеце Л. и др. Al. «Исследование стереоселективной фармакологической активности фенотропила» Базовая и клиническая фармакология и токсикология Том 109, выпуск 5, страницы 407–412, ноябрь 2011 г. (источник)

[viii] Мирзоян Р.С., Ганьшина Т.С. на русском «[Механизм цереброваскулярного действия пирацетама]». Биулл Эксп Биол Мед . 1985 Янв; 99 (1): 64-6. (источник)

[ix] Звейниеце Л. и др. Al. «Исследование стереоселективной фармакологической активности фенотропила» Базовая и клиническая фармакология и токсикология Том 109, выпуск 5, страницы 407–412, ноябрь 2011 г. (источник)

[x] Гауэр А.Дж., Нойер М., Верлоэс Р., Гоберт Дж., Вюльферт Э. «ucb L059, новый противосудорожный препарат: фармакологический профиль у животных.” Европейский журнал фармакологии . 1992 10 ноября; 222 (2-3): 193-203. (источник)

[xi] Гребенюк О.В., Жукова Н.Г., Алифирова В.М. на русском «[Эффективность дополнительного лечения фенотропилом у взрослых пациентов с местно-индуцированной эпилепсией.