Брилинта отзывы: Брилинта — отзывы покупателей и опыт применения

БРИЛИНТА инструкция по применению, цена, аналоги, показания, совместимость, отзывы

пр-кт Героев, д. 26 (1) пр-кт Ленина, д. 2, пом. П11Б (1) пр-т.

Бусыгина, д.19 (2) пр-т. Бусыгина, д.45А (1) пр-т. Гагарина, д.107 (2) пр-т. Гагарина, д.184 (1) пр-т. Гагарина, д.222 (1) пр-т. Гагарина, д.4 (1) пр-т. Гагарина, д.84 (1) пр-т. Кораблестроителей, д.22 (1) пр-т. Кораблестроителей, д.4 (1) пр-т. Ленина, д.16 (1) пр-т. Ленина, д.41 (2) пр. Гагарина, д. 48 (1) ул.

40 лет Победы, д. 4 (1) ул. Адмирала Васюнина, д.1, к.1 (1) ул. Академика Сахарова, д. 109 (1) ул. Баранова, д. 9 (1) ул. Бекетова, д. 18 (2) ул. Бекетова, д. 66 (1) ул. Белинского, д.118/29 (4) ул. Березовская, д. 111 (1) ул. Богородского, д.5, к.1 (1) ул. Большая Покровская, д.63 (1) ул. Бориса Панина, д.10 (1) ул. Бориса Панина, д.4 (1) ул. Верхне-Печерская, д. 14 (3) ул. Верхне-Печерская, д.5 (1) ул. Волжская Набережная, д.25 (1) ул. Гаугеля, д.1 (1) ул. Генерала Ивлиева, д. 39 (1) ул. Генерала Ивлиева, д.33 (1) ул. Героя Прыгунова, д. 10 (1) ул. Движенцев, д.14 (1) ул. Дьяконова, д.20 (1) ул. Дьяконова, д.24А (1) ул. Зайцева, д.17 (1) ул. Звездинка, д.3А (1) ул. Иванова Василия, д.14, к.1 (2) ул. Карла Маркса, д. 16 (1) ул. Карла Маркса, д. 20 (1) ул. Касьянова, д.1 (1) ул. Коминтерна, д.172 (2) ул. Космическая, д. 34, корп. 2 (1) ул. Краснодонцев, д.23 (1) ул. Краснодонцев, д.9 (2) ул. Краснозвездная, д.31 (1) ул. Куйбышева, д.1 (1) ул. Культуры, д. 13 (1) ул. Культуры, д.14 (1) ул. Культуры, д.3 (1) ул. Львовская, д.7 (1) ул. Маршала Рокоссовского, д.4 (1) ул. Мончегорская, д.15а (1) ул. Политбойцов, д.8 (1) ул. Полтавская, д.16 (2) ул. Республиканская, д.25 (1) ул. Родионова, д. 5 (2) ул. Родионова, д.189/24 (1) ул. Родионова, д.195 (1) ул. Романтиков, д. 5 (2) ул. Светлоярская, д.24 (1) ул. Светлоярская, д.32 (1) ул. Семашко, д.33/58 (1) ул. Сергея Есенина, д. 32 (2) ул. Снежная, д. 25А (1) ул. Телеграфная, д.3 (1) ул. Фруктовая, д.5 (2) ул. Южное шоссе, д.44 (1) ул. Южное шоссе, д.28, к.1 (1) ул. Ярошенко, д.1 (1) ш. Казанское, д.5 (3) ш. Московское, д. 9 (3) ш. Московское, д.179 (1) ш. Южное, д. 21в (с ул.Старых производственников) (1) шоссе Казанское, д. 10, корп. 3 (1)

РазвернутьСвернуть

Длительная терапия препаратом Брилинта снижает риск сердечно-сосудистой смерти на 29% у пациентов с инфарктом миокарда в анамнезе

На конгрессе Европейского общества кардиологов (ESC, European Society of Cardiology) представлены новые результаты подгруппового анализа, демонстрирующие дополнительные сердечно-сосудистые преимущества длительного применения препарата Брилинта. 

Компания «АстраЗенека» объявила результаты подгруппового анализа данных клинического исследования III фазы PEGASUS-TIMI 54, которые демонстрируют снижение риска развития сердечно-сосудистой (СС) смерти на 29% (р=0,0041) при лечении препаратом Брилинта® (тикагрелор) в дозе 60 мг два раза в сутки (в сравнении с плацебо) и ацетилсалициловой кислотой (АСК) в низкой дозе у пациентов с высоким риском повторных атеротромботических событий, которые являются основной причиной развития острого коронарного синдрома и сердечно-сосудистой смертности.  

Полученные результаты относятся к пациентам, которые начали получать терапию  препаратом Брилинта® 60 мг не позднее двух лет с момента перенесенного инфаркта миокарда (ИМ) или не позднее года с момента прекращения приема антиагрегантной терапии ингибитором рецептора аденозиндифосфата (АДФ). Результаты данного подгруппового анализа подчеркивают потенциальные протективные сердечно-сосудистые преимущества, связанные с более длительным использованием препарата Брилинта® в дозе 60 мг по сравнению со стандартной, 12-месячной терапией, после индексного события. В полном объеме эти результаты представлены на конгрессе ESC 2017 в Барселоне, Испания. 

Благоприятное соотношение польза-риск при продлении двойной антиагрегантной терапии с препаратом Брилинта в дозе 60 мг было продемонстрировано в исследовании PEGASUS, на основании результатов которого препарат Брилинта® был одобрен Европейским агентством по оценке лекарственных средств (European Medicines Agency) для применения у пациентов, перенесших ИМ более года назад.  

Майкл Деллборг (Mikael Dellborg), профессор кардиологии Университета Гётеборга и член Координационной Комиссии исследования PEGASUS-TIMI 54: «Мне представляется очевидным вывод как для клиницистов, так и для пациентов, перенесших ИМ и имеющих высокий риск СС смерти: лечение препаратом Брилинта в дозе 60 мг либо в качестве продолжения терапии по завершении исходных 12 месяцев после индексного события, либо, по возможности, с наименьшим временным перерывом, связано с очевидным благоприятным соотношением польза-риск именно для указанной популяции пациентов. Полученные данные и вытекающие из них выводы могут в принципе изменить клиническую практику, ведь по всему миру ежегодно более семи миллионов людей переносят инфаркт миокарда, и мы знаем, что менее половины из них получают надлежащую долгосрочную терапию для снижения риска последующих СС событий». 

Субанализ данных исследования PEGASUS-TIMI 54 также показал снижение на 20% риска смерти от любой причины и снижение на 20% риска развития событий комбинированной конечной точки, включающей сердечно-сосудистую смерть, ИМ и инсульт. Как и ожидалось, частота развития больших кровотечений соответствовала известному профилю безопасности препарата Брилинта®. 

Элизабет Бьорк (Elisabeth Björk), Вице-президент, Руководитель направления сердечно-сосудистых заболеваний и метаболических расстройств, Глобальное подразделение разработки лекарственных препаратов, «АстраЗенека»: «Исследование III фазы PEGASUS-TIMI 54 продолжает предоставлять ценные данные и выводы, с потенциальной пользой как для специалистов здравоохранения, так и для пациентов. Результаты подтверждают важность наших постоянных инвестиций в науку, помогая лучше понять уникальные СС преимущества и влияние на показатели смертности, которые наши препараты, такие как Брилинта, могут предоставить миллионам пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, являющимися  ведущей причиной смертности по всему миру»1.

Ссылки на литературные источники 

Всемирная организация здравоохранения. Информационный бюллетень по сердечно-сосудистым заболеваниям (ССЗ). По состоянию на 17 августа2017 г. http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs317/en

Пресс-релиз

Описание препарата Брилинта: инструкция по применению, побочные эффекты, противопоказания

Препарат Брилинта относится к группе антикоагулянтов. Международное название — тикагрелор.

Состав

Активное вещество препарата Брилинта — тикагрелор. В одной таблетке содержится 60 или 90 г действующего компонента. 

Состав плёночной оболочки:

• гипромеллоза;
• макрогол;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• тальк.

Вспомогательные вещества: маннитол, гидрофосфат кальция, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, гипролоза.

Форма выпуска

Препарат Брилинта выпускается в виде двояковыпуклых таблеток. На одной стороне — гравировка 90 или 60, вторая сторона гладкая. Таблетки покрыты жёлтой пленочной оболочкой.

Фармакологическое действие

Тикгрелор относится к классу циклопентилтриазолопиримидинов, входит в группу обратимых антагонистов P2Y12-рецепторов. Действует на АДФ-опосредованую активацию тромбоцитов. Связывание АДФ Брилинтой не прекращается, однако, за счёт воздействия на рецепторы P2Y12 становится невозможной трансдукция сигналов. Таким образом, препарат оказывает ингибирующее действие на функцию тромбоцитов, снижает риск развития инсультов, инфарктов, а также синдрома внезапной смерти. 

Второй механизм действия тикагрелора — повышение концентраций ангиотензина. Основные эффекты:

• Кардиопротекция.
• Вазодилатация.
• Модуляция воспаления.
• Снижение агрегации тромбоцитов.

Это влияет на клинический профиль Брилинты. Согласно исследованиям, у больных с проявлениями острого коронароного синдрома отмечалось усиление вазодилатации и снижения функции тромбоцитов. Но связь этих состояний с ангиотензином не доказана.

Брилинта проявляет линейную фармакокинетику, быстро всасывается. Время достижения максимальной концентрации вещества — 2 часа. Образование активных метаболитов происходит не позднее, чем через 3 часа. После приёма на голодный желудок отмечаю следующие показатели:

• Максимальная концентрация вещества — 530 нг/мл. 
• Площадь кривой «концентрация-время» — 3450 нг*ч/мл.

Показатель биологической доступности лекарственного средства — 36%. На показатели концентрации оказывает влияние жирная пища. В этом случае максимальная концентрация уменьшится на 23%.

Тикагрелор, как и его метаболиты, отлично связываются с белками плазмы. Главный путь выведения продуктов распада — обменные процессы в печени. С мочой выделяется не более 1% вещества. Другие компоненты выводятся с желчью.

Фармакодинамика препарата

При стабильном течении ИБС действие препарата Брилинта — быстрое. Ингибирование агрегации тромбоцитов через 30 минут после приёма нагрузочной дозы, достигает 40%. Максимальное значение — 90%. Такие показатели появляются через 3 часа после приёма. 

Продолжительность действия препарата Брилинта — 5—7 часов. Снижение концентрации препарата в крови уменьшает значение ингибирования агрегации тромбоцитов.  

Показания к применению

Брилинта используется для профилактики следующих состояний:

• инсульт;
• инфаркт;
• сердечно-сосудистые заболевания.

Также рекомендуют использовать тикагрелор после аортокоронарного шунтирования.

Противопоказания

Инструкция предписывает относительные и аболютные противопоказания к применению препарата. В случае относительных противопоказаний применение препарата допускается, но с осторожностью. К ним относят сопутствующее применение с верапамилом и хинидилом. Отсутствуют клинические данные о взаимодействии препаратов с Брилинтой.

Предрасположенность к кровотечениям. Такое состояние развивается на фоне заболеваний свертываемости, при кровотечениях в желудочно-кишечном тракте и после оперативных вмешательств.

Прием дигоксина. При совместном применении с сердечными гликозидами мониторят показатели ЭКГ и концентрацию дигоксина в плазме.

Совместный приём с препаратами, повышающими риск развития кровотечений. К таким лекарствам относят фибринолитики, антикоагулянты, нестероидные противовоспалительные препараты.

Подагра. На фоне этого заболевания развивается гиперурикемическая нефропатия, при которой не рекомендуется применение Брилинты.

Совместное применение с препаратами, замедляющими сердечный ритм. С осторожностью препарат назначают при состояниях, сопровождающихся брадикардией. К ним относят синдром слабости синусового узла, блокады.

При бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких Брилинта может вызывать астматический приступ или усилить одышку. В этом случае пациента обследуют и прекращают приём препарата.

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• возраст до 18 лет;
• беременность или период лактации;
• активная фаза патологических кровотечений;
• печёночная недостаточность любой степени;
• проведение гемодиализа;
• кровоизлияние в мозг;
• Совместное применение с ингибиторами CYP3A4. К ним относятся ритонавир, кларитромицин, кетоконазол.

Также не рекомендуют использовать с дозами ацетилсалициловой кислоты выше 300 мг. Больным с почечной недостаточностью проводят частую оценку функции почек, поскольку Брилинта усиливает концентрацию креатинина в крови. Препарат крайне осторожно используют в комплексе с антагонистами ангиотензиновых рецепторов.

Побочные эффекты

Применению препарата сопутствуют побочные эффекты. Частые: одышка, повышение частоты носовых кровотечений, а также синяки.

Редко (у одного пациента из 10000) возможны:

• повышение концентрации мочевой кислоты в плазме;
• геморрагический инсульт;
• вертиго;
• гемартроз;
• повышение уровня креатинина;
• травматические кровотечения.

Нечасто (у одного пациента из 1000) встречаются:

• язвенные, вагинальные и ректальные кровотечения;
• кровотечения в ротовой полости;
• рвота;
• запор;
• гематурия.

При правильном применении препарата риск развития побочных эффектов снижается.

Совместимость с другими препаратами

Индукторы и ингибиторы CYP3A4. При комплексном применении Брилинты и рифампицина снижается концентрация тикагрелора в крови на 73%. 

Применение тикагрелора с цикломпорином повышает концентрацию Брилинты в 2 раза. Но при этом снижаются показатели активного метаболита тикагрелора. 

По данным последних исследований, использование гепарина, десмопрессина или энкосапарина на фоне терапии тикагрелором не влияет на фармокинетику препарата. Но при использовании средств соблюдают осторожность.

Тикагрелор влияет на следующие лекарственные средства:

• Симвастин и аторвастин. Повышается максимальная концентрация лекарств. При комплексном применении возможны побочные эффекты (в случаях, когда доза симвастина превышает 40 мг).
• Оральные контрацептивы. Действует на этинилэстрадиол, повышая его экспозицию.

Применение препарата

Таблетки Брилинта предназначены для приёма внутрь. Не зависят от приёма пищи. Если больному трудно проглотить таблетку, допускается измельчение до порошкового состояния и растворение в 100 мл воды. 

В тяжёлых случаях допускается введение препарата через зонд в виде суспензии. 

Если больной год назад или более перенёс острый инфаркт миокарда не применяют нагрузочную дозу. Рекомендуют 2 раза в день принимать по 60 мг. Терапия начинается вне зависимости от применения антиагрегантов до этого случая.

Инструкция предполагает длительное применение препарата. Исключение — пациенты с абсолютными противопоказаниями к использованию Брилинты. При лечении острого коронарного синдрома начинают терапию с нагрузочной дозы в 180 мг. После этого переходят на двухразовый приём 90 мг с использованием 75 мг ацетилсалициловой кислоты. Досрочная отмена препарата повышает риск нового эпизода острого коронарного синдрома. Рекомендуемый курс лечения — 1 год. Пациенты, принимающие клопидогрел, переходят на Брилинту без риска развития побочных эффектов.

Передозировка

Применение препарата Брилинта не по инструкции приводит к передозировке. 

Симптомы:

• одышка;
• нарушение работы ЖКТ%;
• желудочковые паузы;
• повышение времени кровотечения.

Для выявления реакций на высокую дозу препарата Брилинта проводят мониторинг кардиограммы. При кровотечении рекомендуют поддерживающую терапию и симптоматическое лечение.

Антидот к препарату отсутствует. Данные о выводе трикагрелора из организма через гемодиализ отсутствуют. 

Условия продажи

Препарат Брилинта продается в аптеках только по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат хранят в месте, недоступном для детей при температуре до 30 ◦С. Срок годности — 2 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

В период гестации и кормления грудью запрещено применение препарата. Женщинам фертильного возраста при лечении препаратом Брилинта прописывают контрацептивы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Брилинта на концентрацию внимания не изучалось. При лечении коронарного синдрома возможны нарушение сознания, а также головокружение. При возникновении реакций не рекомендуют совершать работы, требующие быстроты реакции.

Особые указания

Назначение препарата Брилинта допускается после изучения целесообразности профилактики атеротромбических событий с риском развития кровотечений. Брилинта ингибирует трансфузионные тромбоциты. Поэтому при кровотечении необходимо его обнаружить и остановить. Только после полного купирования допускается продолжение лечения.

Пациент информирует лечащего врача о приёме тикагрелора перед использованием новых лекарств и перед операциями. Терапию препаратом Брилинта отменяют за неделю до оперативного вмешательства. 

Аналоги препарата

Прямые аналоги у препарата Брилинта отсутствуют. Схожее действие проявляют средства:

• зилт;
• кардогрель;
• депатт-75;
• детромб;
• доменан;
• монафарм.

Аналоги препарата Брилинта — средства на основе клопидогрела.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Согласно отзывам, препарат Брилинта — эффективное средство, которое редко проявляет побочные действия. Единственный недостаток средства — высокая стоимость и необходимость длительного применения.

Эффективность препарата подтверждается рядом исследований:

PLATO. В исследовании участвовали пациенты, у которых развивались симптомы инфаркта или нестабильной стенокардии. При ежедневном применении ацетилсалициловой кислоты больным также назначали препарат Брилинта 2 раза в день по 90 мг. Через 30 дней отмечали терапевтический эффект. Относительный риск снижался на 12%.

PEGASUS. Согласно результатам исследования, применение препарата Брилинта два раза в сутки в комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает атеротромбические события и снижает относительный и абсолютный риск смерти в 16 и 1,27 процентах случаев.

Брилинта таб ппо 90мг N56

Состав и форма выпуска

Брилинта таблетки, покрытые оболочкой

1 табл. содержит тикагрелор 90 мг,

вспомогательные вещества: маннитол 126 мг, кальция гидрофосфат 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 9 мг, гипролоза 9 мг, магния стеарат 3 мг.

состав плёночной оболочки: гипромеллоза 2910 5,6 мг, титана диоксид Е 171 1,7 мг, тальк 1,0 мг, макрогол 400 0,6 мг, краситель железа оксид жёлтый Е 172 0,1 мг.

в упаковке 56 шт.

Фармокологическое действие

Препарат Брилинта содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y 12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y 12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y 12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов. У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2-4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2-8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании АКШ, риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры.

Показания

Брилинта, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом:

—

Нестабильной стенокардией.

—

Инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧKB) или аортокоронарному шунтированию (АКШ)).

Противопоказания

—

Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата.

—

Активное патологическое кровотечение.

—

Внутричерепное кровоизлияние в анамнезе.

—

Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность.

—

Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром).

—

Детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата Брилинта у беременных женщин отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных тикагрелор вызывал незначительное снижение прибавки массы тела у матери, снижение жизнеспособности новорожденного и его массы тела, замедление роста. Брилинта не рекомендована во время беременности. Доступные фармакодинамические, токсикологические данные у животных показали, что тикагрелор и его активные метаболиты выделяются с молоком. Не может быть исключен риск для новорожденного/младенца. Не рекомендуется применять препарат Брилинта в период кормления ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Для приёма внутрь. Препарат Брилинта можно принимать вне зависимости от приёма пищи. Применение препарата Брилинта следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки. Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Побочные действия

Одышка, носовое кровотечение, желудочно-кишечные кровотечения, подкожные или кожные геморрагии, синяки, кровотечение на месте проведения процедуры, кровоизлияния (интраокулярные, конъюнктивальные, ретинальные), кровохарканье, рвота с кровью, кровотечения из язвы ЖКТ, геморроидальные кровотечения, гастрит, кровотечения в ротовой полости (включая гингивальные кровотечения), рвота, тошнота, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, сыпь, зуд, кровотечение из мочевыводящих путей, вагинальные кровотечения (включая метроррагии), кровотечение после процедуры, кровоизлияние в ухо, вертиго, ретроперитониальное кровотечение, запор, гемартроз, увеличение концентрации креатинина в крови, кровотечение из раны, травматическое кровотечение.

Особые указания

У пациентов с острым коронарным синдромом, получавших терапию препаратом Брилинта и ацетилсалициловой кислотой, отмечался повышенный риск несвязанных с АКШ больших кровотечений и кровотечений, требующих повышенного медицинского внимания, таких как большие + малые кровотечения по определению PLATO, но не увеличился риск летальных/угрожающих жизни кровотечений. При назначении препарата Брилинта следует оценить соотношение пользы от профилактики атеротромботических событий и риска у пациентов с повышенным риском развития кровотечений.

Передозировка

Симптомы: в единственном исследовании с увеличением дозы неблагоприятное воздействие на желудочно-кишечный тракт было дозолимитирующим. Другими клинически значимыми нежелательными явлениями, которые могли наблюдаться при передозировке, были одышка и желудочковые паузы. В случае передозировки рекомендуется осуществлять наблюдение на предмет этих нежелательных явлений и проводить мониторирование ЭКГ.

Лечение: Брилинта не выводится при гемодиализе, антидот не известен. При передозировке следует проводить симптоматическую терапию, в соответствии с локальными стандартами. В связи с ингибированием тромбоцитов увеличение продолжительности кровотечения является предполагаемым фармакологическим действием передозировки препаратом Брилинта, поэтому при развитии кровотечения необходимо проводить соответствующие поддерживающие мероприятия.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30ºС.

Срок годности — 2 года.

Брилинта таблетки 90мг №168 цена от 12134 руб. в аптеках Апрель, инструкция по применению и аналоги

Воздействие других лекарственных препаратов на препарат Брилинта®
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4
Ингибиторы CYP3A4
• Мощные ингибиторы CYP3A4: совместное применение кетоконазола с тикагрелором увеличивает Cmax и AUC тикагрелора в 2,4 и 7,3 раза, соответственно. Cmax и AUC активного метаболита понижается на 89% и 56%, соответственно. Другие мощные ингибиторы CYP3A4 (кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) будут оказывать такие же эффекты, поэтому их совместное применение с препаратом Брилинта® противопоказано (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).
• Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.
Индукторы CYP3A4
Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.
Другие
По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов. В случае наличия клинических показаний к назначению препаратов, влияющих на гемостаз, они должны использоваться с осторожностью в комбинации с препаратом Брилинта® (см. раздел «С осторожностью»).
Нет данных о совместном применении препарата Брилинта® с мощными ингибиторами гликопротеина P (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые могут повысить экспозицию тикагрелора. Если нельзя избежать их совместного применения, оно должно осуществляться с осторожностью (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Влияние препарата Брилинта® на другие лекарственные средства
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментом CYP3A4
• Симвастатин: сопутствующее применение тикагрелора и симвастатина повышает Cmax и AUC симвастатина на 81% и 56%, соответственно, и увеличивает Cmax и AUC симвастатиновой кислоты на 64% и 52%, соответственно, при этом, в некоторых случаях эти показатели повышаются в 2-3 раза. Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут. с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина, и необходимо оценить соотношение потенциального риска и пользы. Не • Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает Сmax тикагрелора на 69%, а AUC в 2,7 раз, и снижает Сmax активного метаболита на 38%, а AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с препаратом Брилинта®.
Индукторы CYP3A4
Совместное применение рифампицина с тикагрелором снижает Cmax и AUC тикагрелора на 73% и 86%, соответственно. Cmax активного метаболита не меняется, а AUC понижается на 46%. Другие индукторы CYP3A4 (например, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал), по-видимому, будут снижать экспозицию препарата Брилинта®. Мощные индукторы CYP3A4 могут уменьшать экспозицию и эффективность препарата Брилинта®.

Memorial Sloan Kettering Cancer Center

Этот документ, предоставленный Lexicomp^®, содержит всю необходимую информацию о препарате, включая показания, способ применения, побочные эффекты и случаи, при которых необходимо связаться с вашим поставщиком медицинских услуг.

Торговые наименования: США

Brilinta

Торговые наименования: Канада

Brilinta

Предупреждение

• Данный лекарственный препарат может вызывать очень тяжелые, иногда смертельно опасные кровотечения. Не принимайте данный лекарственный препарат, если у Вас кровотечения (в том числе кровоточащая язва) или если у Вас когда-либо было кровоизлияние в головной мозг. Нельзя прекращать прием данного лекарственного препарата без консультации с лечащим врачом. Прекращение приема данного лекарственного препарата без предписания врача может привести к увеличению риска инфаркта миокарда, инсульта и летального исхода. Применяйте в соответствии с указаниями.
• Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи. Возможно, потребуется приостановить прием данного лекарственного препарата перед проведением определенных типов хирургических вмешательств в соответствии с указаниями Вашего врача. В случае приостановки лечения данным лекарственным препаратом Ваш врач сообщит Вам, когда можно будет возобновить прием данного препарата после проведения Вам хирургического вмешательства или процедуры.
• Этот препарат принимают с аспирином. Возможно, Вам придется избегать приема более 100 мг аспирина в день, поскольку это может повлиять на эффективность этого препарата. Убедитесь, что Вы знаете, сколько аспирина принимать вместе с этим препаратом. При наличии вопросов проконсультируйтесь с врачом.

Для чего используется этот лекарственный препарат?

• Применяется для снижения риска инфаркта миокарда, инсульта и летального исхода у некоторых людей.
• Применяется для снижения риска закупорки стента после его установки в сердце.
• Данный лекарственный препарат можно применять и по другим показаниям. Проконсультируйтесь с врачом.

Что необходимо сообщить врачу ПЕРЕД приемом данного препарата?

• Если у вас аллергия на данный препарат, любые его составляющие, другие препараты, продукты питания или вещества. Сообщите врачу о вашей аллергии и о том, как она проявлялась.
• Если вы принимаете какие-либо препараты (рецептурные или отпускаемые без рецепта, натуральные препараты и витамины), которые нельзя принимать одновременно с данным препаратом — к примеру, некоторые лекарства для лечения ВИЧ, других инфекций или судорог. Существует большое количество лекарств, которые нельзя принимать одновременно с данным препаратом.
• Если у Вас заболевание печени.
• Если вы кормите ребенка грудью. Не кормите грудью во время приема данного препарата.

Данный список лекарств и заболеваний, которые могут неблагоприятно сочетаться с приемом данного препарата, не является исчерпывающим.

Расскажите своему врачу и фармацевту о всех лекарственных препаратах, которые вы принимаете (как рецептурных, так и безрецептурных, натуральных препаратах и витаминах), а также о своих проблемах со здоровьем. Вам необходимо удостовериться, что прием данного препарата безопасен при ваших заболеваниях и в сочетании с другими лекарственными препаратами, которые вы уже принимаете. Не начинайте и не прекращайте прием какого-либо лекарственного препарата, а также не меняйте дозировку без согласования с врачом.

Что мне необходимо знать или делать, пока я принимаю данный препарат?

• Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам о том, что Вы принимаете этот препарат. Это врачи, медсестры, фармацевты и стоматологи.
• Существует повышенная вероятность кровотечений. Будьте осторожны и избегайте травм. Пользуйтесь мягкой зубной щеткой и электробритвой.
• Если Вы упали, получили травму или ударились головой, немедленно свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом, даже если Вы нормально себя чувствуете.
• Этот лекарственный препарат может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов. Сообщите всем обслуживающим Вас медицинским работникам и сотрудникам лабораторий о том, что Вы принимаете этот препарат.
• Некоторые лекарственные препараты могут выглядеть также как данный препарат или иметь похожие названия. Всегда проверяйте, чтобы убедиться, что Вы получили нужный Вам препарат. Если Вы заметили какое-либо изменение внешнего вида данного лекарственного препарата, например изменение формы, цвета, размера или текста, с целью проверки обратитесь к фармацевту.
• Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Необходимо будет обсудить преимущества и риски приема данного препарата во время беременности.

О каких побочных эффектах мне следует немедленно сообщать лечащему врачу?

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ. В редких случаях у некоторых пациентов прием данного препарата может повлечь серьезные, а иногда и смертельно опасные побочные эффекты. Немедленно свяжитесь с лечащим врачом или обратитесь за медицинской помощью, если у вас присутствуют следующие признаки или симптомы, которые могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

• Признаки аллергической реакции, такие как сыпь, крапивница, зуд, покрасневшая и отечная кожа с волдырями или шелушением, возможно в сочетании с лихорадкой, свистящее или хрипящее дыхание, стеснение в груди или горле, затрудненное дыхание, глотание или речь, необычная хриплость, отечность в области рта, лица, губ, языка или горла.
• Признаки кровотечения, такие как рвота или кашель с кровью; рвота вида кофейной гущи; кровь в моче; черный, красный или дегтеобразный стул; кровотечение из десен; нецикличное вагинальное кровотечение; синяки, возникающие или увеличивающиеся беспричинно; кровотечение, которое вы не можете остановить.
• Слабость на 1 стороне тела, затрудненная речь или мышление, проблемы с сохранением равновесия, обвисание одной стороны лица или нечеткость зрения.
• Сильная головная боль.
• Одышка.
• Брадикардия.
• Ощущение ненормального сердцебиения.

Каковы некоторые другие побочные эффекты данного лекарственного препарата?

Любой лекарственный препарат может иметь побочные эффекты. Однако у многих людей побочные эффекты либо незначительные, либо вообще отсутствуют. Свяжитесь с врачом или обратитесь за медицинской помощью, если Вас беспокоят любые побочные эффекты, или если побочные эффекты имеют стойкий характер.

Данный список возможных побочных эффектов не является исчерпывающим. Если у вас возникли вопросы касательно побочных эффектов, свяжитесь со своим врачом. Проконсультируйтесь с врачом относительно побочных эффектов.

Вы можете сообщить о развитии побочных эффектов в национальное управление здравоохранения.

Вы можете сообщить о побочных эффектах в FDA по номеру 1-800-332-1088. Вы также можете сообщить о побочных эффектах на сайте https://www.fda.gov/medwatch.

Как лучше всего принимать этот лекарственный препарат?

Применяйте данный препарат в соответствии с предписаниями врача. Прочитайте всю предоставленную Вам информацию. Строго следуйте всем инструкциям.

• Принимайте данный препарат приблизительно в одно и то же время дня.
• Принимайте этот препарат вместе с пищей или независимо от приема пищи.
• Если Вы не можете проглотить таблетку целиком, ее можно измельчить и смешать с водой. Выпейте сразу после смешивания. Заново наполните стакан водой, перемешайте и выпейте.
• Пациенты с питательными трубками могут принимать таблетки. Размельчите таблетку и смешайте с водой. Промойте питательную трубку после применения данного препарата.
• Продолжайте принимать этот лекарственный препарат в соответствии с указаниями Вашего врача или другого медицинского работника, даже если у Вас хорошее самочувствие.

Что делать в случае пропуска приема дозы лекарственного препарата?

• Пропустите забытую дозу и вернитесь к своему обычному графику.
• Не следует принимать одновременно 2 дозы или дополнительную дозу.

Как мне хранить и (или) выбросить этот лекарственный препарат?

• Хранить при комнатной температуре в сухом месте. Не хранить в ванной.
• Храните все лекарственные препараты в безопасном месте. Храните все лекарственные препараты в месте, недоступном для детей и домашних животных.
• Утилизируйте неиспользованные лекарственные препараты или препараты с истекшим сроком годности. Не выливайте в туалет или канализацию без соответствующих указаний. Если у вас есть вопросы относительно утилизации лекарственных препаратов, проконсультируйтесь с фармацевтом. В вашем регионе могут действовать программы утилизации лекарственных препаратов.

Общие сведения о лекарственных препаратах

• Если состояние вашего здоровья не улучшается или даже ухудшается, обратитесь к врачу.
• Не следует давать кому-либо свое лекарство и принимать чужие лекарства.
• К некоторым лекарственным препаратам могут прилагаться другие информационные листки для пациента. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, медсестрой, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• К препарату прилагается отдельная инструкция для пациентов. Внимательно прочитайте эту информацию. Перечитывайте ее каждый раз при пополнении запаса препарата. Если у Вас есть вопросы, касающиеся данного лекарственного препарата, проконсультируйтесь с врачом, фармацевтом или другим работником здравоохранения.
• Если вы считаете, что произошла передозировка препарата, немедленно позвоните в токсикологический центр или обратитесь за медицинской помощью. Будьте готовы сообщить или показать, какой препарат вы приняли, в каком количестве и когда это произошло.

Использование информации потребителем и ограничение ответственности

Эту информацию не следует использовать для принятия решения о приеме этого или любого другого препарата. Только лечащий врач обладает необходимыми знаниями и опытом, чтобы принимать решения о том, какие препараты подходят для конкретного пациента. Данная информация не является гарантией того, что препарат безопасен, эффективен или одобрен для лечения каких-либо заболеваний или конкретных пациентов. Здесь приведены лишь краткие сведения общего характера об этом препарате. Здесь НЕ приводится вся имеющаяся информация о возможном использовании препарата с инструкциями по применению, предупреждениями, мерами предосторожности, сведениями о взаимодействии, нежелательных эффектах и рисках, которые могут быть связаны с данным препаратом. Эта информация не должна рассматриваться в качестве руководства по лечению и не заменяет собой информацию, предоставляемую вам лечащим врачом. Для получения полной информации о возможных рисках и преимуществах приема этого препарата обратитесь к лечащему врачу.

Авторское право

© UpToDate, Inc. и ее аффилированные компании и/или лицензиары, 2021. Все права защищены.

Брилинта табл. 90мг №56 — цена, инструкция, аналоги и отзывы

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

Склад:

діюча речовина: тикагрелор;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 60 мг тикагрелору;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), кальцію гідрофосфат, натрію крохмальгліколят, гідроксипропілцелюлоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь 400, заліза оксид чорний (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: рожеві, круглі, двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою таблетки з гравіруванням на одному боці та гладкі на зворотному.

Фармакотерапевтична група.

Антитромботичний засіб. Інгібітори агрегації тромбоцитів, окрім гепарину.

Код ATХ B01A C24.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії

Брилінта містить тикагрелор, який належить до хімічного класу циклопентилтриазолопіримідинів (ЦПТП) і є пероральним, селективним і зворотно зв’язуючим антагоністом рецепторів P2Y₁₂ прямої дії, що запобігає аденозиндифосфат (АДФ)-опосередкованим P2Y₁₂-залежним активації та агрегації тромбоцитів. Тикагрелор не запобігає зв’язуванню АДФ, але будучи зв’язаним з рецептором P2Y₁₂, перешкоджає АДФ-індукованій передачі сигналів. Оскільки тромбоцити беруть участь в ініціації та/або розвитку тромботичних ускладнень атеросклерозу, пригнічення функції тромбоцитів, як було показано, зменшує ризик серцево-судинних подій, таких як смерть, інфаркт міокарда (ІМ) або інсульт.

Тикагрелор також підвищує місцеві рівні ендогенного аденозину, пригнічуючи врівноважуючий нуклеозидний транспортер підтипу 1 (ENT-1).

Тикагрелор посилює такі індуковані аденозином ефекти у здорових осіб та у пацієнтів з гострим коронарним синдромом (ГКС): вазодилатацію (що визначається за посиленням коронарного кровотоку у здорових добровольців та пацієнтів з ГКС; головний біль), пригнічення функції тромбоцитів (у цільній крові людини in vitro) і задишку. Однак зв’язок між спостережуваним підвищенням рівнів аденозину та клінічними результатами (наприклад, захворюваність-смертність) чітко не встановлений.

Фармакодинамічні ефекти

Початок дії

У пацієнтів зі стабільною ішемічною хворобою серця (ІХС), які отримували ацетилсаліцилову кислоту (АСК), фармакологічний ефект тикагрелору проявлявся швидко, про що свідчив середній показник пригнічення агрегації тромбоцитів (ПАТ) тикагрелором через 0,5 години після застосування навантажувальної дози 180 мг на рівні приблизно 41%, з максимальним ефектом ПАТ на рівні 89% через 2–4 години після застосування дози, який зберігався протягом 2–8 годин. У 90% пацієнтів остаточний показник ПАТ через 2 години після застосування дози становив > 70%.

Кінець дії

Якщо планується процедура аортокоронарного шунтування (АКШ), ризик кровотечі у пацієнтів, які застосовують тикагрелор, є підвищеним у порівнянні з тими, хто отримує клопідогрель, у разі припинення терапії менш ніж за 96 годин до процедури.

Дані щодо переходу з одного препарату на інший

Перехід з прийому клопідогрелю у дозі 75 мг на тикагрелор у дозі 90 мг двічі на добу призводить до абсолютного збільшення ПАТ на 26,4%, а перехід з тикагрелору на клопідогрель призводить до абсолютного зниження ПАТ на 24,5%. Пацієнти можуть бути переведені з клопідогрелю на тикагрелор без переривання антитромбоцитарного ефекту (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Клінічна ефективність та безпека

Клінічні докази ефективності та безпеки тикагрелору були отримані у двох дослідженнях 3-ї фази:

Дослідження PLATO [PLATelet Inhibition and Patient Outcomes — пригнічення тромбоцитів і наслідки для пацієнтів], в якому порівнювали тикагрелор і клопідогрель при застосуванні їх у комбінації з АСК та іншою стандартною терапією.

Дослідження PEGASUS TIMI-54 [PrEvention with TicaGrelor of SecondAry Thrombotic Events in High-RiSk AcUte Coronary Syndrome Patients — Профілактика вторинних тромботичних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом із групи високого ризику за допомогою тикагрелору], в якому порівнювали тикагрелор у комбінації з АСК та лікування тільки АСК.

Дослідження PLATO (гострий коронарний синдром)

У дослідженні PLATO брали участь 18 624 пацієнти, у яких за останні 24 години були відмічені симптоми нестабільної стенокардії, інфаркту міокарда без підйому сегмента ST або інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST, і яких спочатку лікували медикаментозно або за допомогою ПКВ (перкутанне коронарне втручання), АКШ (аортокоронарне шунтування).

Клінічна ефективність

На фоні щоденного прийому АСК застосування тикагрелору по 90 мг двічі на добу було більш ефективним, ніж клопідогрелю в дозі 75 мг на добу, у запобіганні первинної комбінованої кінцевої точки, що включала серцево-судинну смерть, інфаркт міокарда (ІМ) або інсульт, за рахунок різниці у показниках серцево-судинної смерті та ІМ. Пацієнти отримували навантажувальну дозу 300 мг клопідогрелю (у випадку ПКВ — можливо 600 мг) або 180 мг тикагрелору.

Ефект досягався швидко та зберігався протягом усього 12-місячного періоду лікування, що забезпечувало зниження абсолютного ризику (АЗР) на 1,9% на рік і зниження відносного ризику (ВЗР) на 16%. Лікування 54 пацієнтів з ГКС тикагрелором замість клопідогрелю дало змогу запобігти 1 атеротромботичній події; лікування тикагрелором 91 пацієнта дозволило запобігти 1 серцево-судинній смерті.

Більша ефективність лікування тикагрелором у порівнянні з клопідогрелем стабільно спостерігалася у багатьох підгрупах, незалежно від маси тіла, статі, наявності в анамнезі цукрового діабету, транзиторної ішемічної атаки або негеморагічного інсульту, або реваскуляризації, супутньої терапії лікарськими засобами, включаючи гепарини, інгібітори GpIIb/IIIa та інгібітори протонної помпи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Ефективність не залежала від способу лікування, обраного на момент рандомізації (інвазивне чи медикаментозне), як у пацієнтів із нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підвищення сегмента ST, так і у пацієнтів із інфарктом міокарда з підвищенням сегмента ST.

Спостерігалася слабо достовірна взаємодія лікарських засобів у регіоні, в результаті чого відношення ризиків (ВР) для первинної кінцевої точки свідчить на користь тикагрелору в інших країнах світу, однак на користь клопідогрелю — у Північній Америці, яка складала приблизно 10% від усієї популяції дослідження (р-значення взаємодії дорівнює 0,045). Пошуковий аналіз свідчить про можливу взаємодію з дозою АСК, оскільки зі збільшенням дози АСК спостерігалося зменшення ефективності тикагрелору. Дози АСК для постійного щоденного застосування одночасно з препаратом Брилінта повинні становити 75–150 мг (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Особливості застосування»).

Лікування препаратом Брилінта зменшувало частоту первинної комбінованої кінцевої точки порівняно із клопідогрелем як у пацієнтів з нестабільною стенокардією, ІМ без підйому сегмента ST, так і у пацієнтів з ІМ з підйомом сегмента ST. Отже, препарат Брилінта у дозі 90 мг двічі на добу у комбінації з низькими дозами АСК може бути призначений пацієнтам з ГКС (нестабільною стенокардією, інфарктом міокарда без підйому сегмента ST або інфарктом міокарда з підйомом сегмента ST), у тому числі пацієнтам, яким проводиться медикаментозне лікування, перкутанне коронарне втручання (ПКВ) або аортокоронарне шунтування (АКШ).

Генетичне піддослідження PLATO

Генотипування 10285 пацієнтів за CYP2C19 та ABCB1 у дослідженні PLATO дало змогу встановити зв’язок між групами за генотипом і результатами дослідження PLATO. Переваги тикагрелору над клопідогрелем у зниженні частоти серйозних серцево-судинних подій не залежали значною мірою від генотипу CYP2C19 або ABCB1 пацієнтів. Загальна частота великих кровотеч у дослідженні PLATO не відрізнялася між групами тикагрелору та клопідогрелю, незалежно від генотипу CYP2C19 або ABCB1. Частота не пов’язаних з АКШ великих кровотеч за визначенням дослідження PLATO була підвищеною при застосуванні тикагрелору в порівнянні із клопідогрелем у пацієнтів з відсутністю одного або кількох функціональних алелів CYP2C19, але подібною такій при застосуванні клопідогрелю у пацієнтів без втрати функціональних алелів.

Комплексна складова ефективності та безпеки

Комплексна складова ефективності та безпеки (серцево-судинна смерть, інфаркт міокарда, інсульт або загальна кількість великих кровотеч за визначенням дослідження PLATO) вказує на те, що переваги ефективності тикагрелору порівняно із клопідогрелем не нівелюються випадками великих кровотеч (АЗР — 1,4%, ВЗР — 8%, ВР 0,92; p = 0,0257) протягом 12 місяців після ГКС.

Клінічна безпека

Холтерівське додаткове дослідження

За даними холтерівського моніторингу у рамках дослідження PLATO, пацієнтів, у яких спостерігалися епізоди шлуночкової асистолії ≥ 3 секунд у гострій фазі гострого коронарного синдрому, було більше у групі тикагрелору, ніж у групі клопідогрелю; такі епізоди частіше спостерігалися у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН) порівняно із загальною популяцією; однак статистично значущої різниці між групами тикагрелору та клопідогрелю через один місяць не відзначалося. Небажаних клінічних наслідків (у тому числі синкопе або необхідність встановлення кардіостимулятора), зумовлених такою розбіжністю, у цій популяції пацієнтів не спостерігалося.

Дослідження PEGASUS (інфаркт міокарда в анамнезі)

Дослідження PEGASUS TIMI-54 було рандомізованим, подвійним сліпим, плацебо-контрольованим, у паралельних групах, міжнародним багатоцентровим дослідженням типу «випадок-контроль» за участю 21162 пацієнтів, що проводилося з метою оцінювання профілактики атеротромботичних подій за допомогою застосування тикагрелору у 2 дозах (90 мг двічі на добу або 60 мг двічі на добу) у комбінації з низькими дозами АСК (75–150 мг) порівняно з терапією тільки АСК у пацієнтів з ІМ в анамнезі та наявністю додаткових факторів ризику атеротромбозу.

Пацієнти підходили для участі у дослідженні, якщо їхній вік становив 50 років або більше, вони перенесли ІМ (за 1–3 роки до рандомізації), а також мали принаймні один з перелічених нижче факторів ризику атеротромбозу: вік ≥ 65 років, цукровий діабет з необхідністю медикаментозного лікування, другий раніше перенесений ІМ, ознаки ІХС з множинним ураженням судин або хронічна ниркова недостатність не у термінальній стадії.

Пацієнти не підходили для участі у дослідженні, якщо у них планувалося застосування антагоніста рецепторів P2Y₁₂, дипіридамолу, цилостазолу або антикоагулянтної терапії протягом періоду дослідження; якщо у них були порушення згортання крові або ішемічний інсульт чи внутрішньочерепний крововилив в анамнезі, пухлина центральної нервової системи або аномалія внутрішньочерепних судин; якщо у них мала місце шлунково-кишкова кровотеча протягом попередніх 6 місяців або якщо вони перенесли велике хірургічне втручання протягом попередніх 30 днів.

Клінічна ефективність

Схеми застосування тикагрелору у дозах 60 мг двічі на добу та 90 мг двічі на добу у комбінації з АСК були більш ефективними для профілактики атеротромботичних подій порівняно із застосуванням тільки АСК (комплексна кінцева точка: серцево-судинна смерть, ІМ та інсульт) зі стабільним ефектом лікування протягом усього періоду дослідження, що зумовлював зниження відносного ризику на 16% та зниження абсолютного ризику на 1,27% у разі застосування тикагрелору у дозі 60 мг і на 15% та 1,19% відповідно у разі застосування тикагрелору у дозі 90 мг.

Незважаючи на подібність профілів ефективності доз 90 мг та 60 мг, існують докази, що нижча доза краще переноситься і має кращий профіль безпеки стосовно ризику кровотечі та задишки. Тому тільки Брилінта у дозі 60 мг двічі на добу з одночасним застосуванням АСК рекомендується для профілактики атеротромботичних подій (серцево-судинної смерті, ІМ та інсульту) у пацієнтів з ІМ в анамнезі та високим ризиком розвитку атеротромботичних подій.

Відносно тільки АСК, тикагрелор у дозі 60 мг двічі на добу спричиняв значуще зниження частоти первинної комплексної кінцевої точки, що включала серцево-судинну смерть, ІМ та інсульт. Зниження частоти первинної комплексної кінцевої точки було зумовлене зниженням частоти кожного з компонентів (ВЗР серцево-судинної смерті на 17%, ВЗР ІМ на 16% та ВЗР інсульту на 25%).

ВЗР комплексної кінцевої точки з 1-го по 360-й день (ВЗР на 17%) та з 361-го дня і далі (ВЗР на 16%) був практично однаковим. Дані щодо ефективності та безпеки тикагрелору у разі продовження лікування понад 3 роки обмежені.

Не було отримано доказів переваги (відсутність зниження частоти первинної комплексної кінцевої точки, що включала серцево-судинну смерть, ІМ та інсульт, але зростання частоти великих кровотеч) застосування тикагрелору у дозі 60 мг двічі на добу у клінічно стабільних пацієнтів більш як через 2 роки після перенесеного інфаркту міокарда або більш як через 1 рік після припинення попереднього лікування інгібітором рецепторів АДФ (див. також розділ «Спосіб застосування та дози»).

Клінічна безпека

Частота передчасного припинення застосування тикагрелору у дозі 60 мг у зв’язку із кровотечею та задишкою була вищою у пацієнтів віком > 75 років (42%) порівняно з пацієнтами молодшого віку (діапазон: 23–31%) з різницею у порівнянні з плацебо понад 10% (42% проти 29%) у пацієнтів віком > 75 років.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика тикагрелору носить лінійний характер, а експозиція тикагрелору та його активного метаболіту (AR-C124910XX) приблизно пропорційні дозі до 1260 мг.

Абсорбція

Тикагрелор всмоктується швидко з медіаною t_max приблизно 1,5 години. Утворення основного циркулюючого метаболіту тикагрелору AR-C124910XX (також активного) відбувається швидко з медіаною t_max приблизно 2,5 години. Після перорального застосування разової дози 90 мг тикагрелору натще здоровими добровольцями C_max становила 529 нг/мл, а AUC — 3451 нг*год/мл. Співвідношення метаболіту та вихідної сполуки дорівнює 0,28 для C_max і 0,42 для AUC. Фармакокінетика тикагрелору і AR-C124910XX у пацієнтів з ІМ в анамнезі була загалом подібна до такої, що спостерігалася у популяції пацієнтів з ГКС. За результатами популяційного фармакокінетичного аналізу дослідження PEGASUS, медіана C_max тикагрелору становила 391 нг/мл, а AUC — 3801 нг*год/мл у рівноважному стані при застосуванні у дозі 60 мг. Для тикагрелору у дозі 90 мг C_max становила 627 нг/мл, а AUC — 6255 нг*год/мл у рівноважному стані.

Розраховано, що середня абсолютна біодоступність тикагрелору становить 36%. Споживання багатої на жири їжі призводило до зростання AUC тикагрелору на 21% та зниження C_max активного метаболіту на 22%, але не впливало на C_max тикагрелору або AUC активного метаболіту. Вважається, що ці незначні зміни мають мінімальне клінічне значення; тому тикагрелор можна застосовувати незалежно від прийому їжі. Тикагрелор, як і його активний метаболіт, є субстратами P-gp.

Тикагрелор у вигляді подрібнених таблеток, змішаних з водою, у разі його перорального застосування або введення через назогастральний зонд у шлунок, має порівнянну до цілих таблеток біодоступність щодо AUC та C_max тикагрелору та його активного метаболіту. Початкова експозиція (через 0,5 та 1 годину після застосування дози) подрібнених і змішаних з водою таблеток тикагрелору була вище, ніж початкова експозиція цілих таблеток, з, як правило, однаковим профілем концентрацій надалі (через 2–48 годин).

Розподіл

Рівноважний об’єм розподілу тикагрелору становить 87,5 л. Тикагрелор та його активний метаболіт значним чином зв’язуються з білками плазми крові людини (> 99,0%).

Біотрансформація

CYP3A4 є основним ферментом, що відповідає за метаболізм тикагрелору та утворення активного метаболіту, а їх взаємодія з іншими субстратами CYP3A коливається від активації до пригнічення.

Основним метаболітом тикагрелору є AR-C124910XX, який також є активним, про що свідчить зв’язування in vitro із тромбоцитарними АДФ-рецепторами P2Y₁₂. Системна експозиція активного метаболіту становить близько 30–40% від системної експозиції тикагрелору.

Виведення

Основним шляхом виведення тикагрелору є печінковий метаболізм. При застосуванні міченого радіоактивним ізотопом тикагрелору середній рівень виведеної радіоактивної мітки становить приблизно 84% (57,8% у калі та 26,5% у сечі). Вміст тикагрелору та активного метаболіту у сечі становив менше 1% від дози. Основним шляхом виведення активного метаболіту, найбільш імовірно, є секреція з жовчю. Середній t_1/2 тикагрелору становив приблизно 7 годин, активного метаболіту — 8,5 години.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

За даними популяційного фармакокінетичного аналізу, у пацієнтів літнього віку (віком ≥ 75 років) із ГКС спостерігалися вищі показники експозиції тикагрелору (приблизно на 25% як для C_max, так і для AUC) та активного метаболіту, ніж у пацієнтів молодшого віку. Ці відмінності не вважаються клінічно значущими (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Діти

Застосування тикагрелору дітям не вивчали (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Фармакодинаміка»).

Стать

У жінок відзначалися вищі експозиції тикагрелору та активного метаболіту, ніж у чоловіків. Ці відмінності не вважаються клінічно значущими.

Порушення функції нирок

Експозиція тикагрелору була приблизно на 20% нижчою, а експозиція активного метаболіту — приблизно на 17% вищою у пацієнтів з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну

У пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які проходять гемодіаліз, значення AUC та C_max тикагрелору 90 мг, у разі застосування лікарського засобу у день, коли гемодіаліз не проводився, були на 38% та 51% вище, у порівнянні з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Подібне збільшення експозиції спостерігалося при застосуванні тикагрелору безпосередньо перед діалізом (49% та 61%, відповідно), що свідчить про те, що тикагрелор не виводиться з організму за допомогою діалізу. Експозиція активного метаболіту збільшувалася у меншій мірі (AUC 13–14% та C_max 17–36%). Інгібування агрегації тромбоцитів (ІАГ) тикагрелором не залежало від діалізу у пацієнтів із термінальною стадією ниркової хвороби та була подібною у пацієнтів із нормальною функцією нирок (див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Порушення функції печінки

C_max та AUC тикагрелору були відповідно на 12% і 23% вищими у пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня порівняно із відповідними показниками у здорових добровольців, однак ефект ПАТ тикагрелору був подібним для обох груп. Корекція дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки легкого ступеня не потрібна. Застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не вивчалося; інформації щодо фармакокінетики у пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня немає. У пацієнтів з помірним або вираженим підвищенням одного або декількох лабораторних показників функції печінки на вихідному рівні плазмові концентрації тикагрелору у середньому були такими ж або дещо вищими у порівнянні з такими у пацієнтів без відхилень на вихідному рівні. Корекція дозування для пацієнтів з порушенням функції печінки помірного ступеня не потрібна (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»).

Етнічна належність

У пацієнтів азійського походження середня біодоступність на 39% вища, ніж у пацієнтів європеоїдної раси. У пацієнтів негроїдної раси біодоступність тикагрелору була на 18% нижчою, ніж у пацієнтів європеоїдної раси; у ході дослідження клінічної фармакології експозиція (C_max та AUC) тикагрелору у японців була приблизно на 40% (на 20% після поправки на масу тіла) вищою, ніж у представників європеоїдної раси. Експозиція препарату у пацієнтів іспанського або латиноамериканського походження, була подібною до такої у пацієнтів європеоїдної раси.

Клінічні характеристики.

Показання.

Застосування препарату Брилінта одночасно з ацетилсаліциловою кислотою (АСК) показано для попередження атеротромботичних подій у дорослих пацієнтів з

• гострим коронарним синдромом (ГКС) або
• інфарктом міокарда (ІМ) в анамнезі та високим ризиком розвитку атеротромботичних подій (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Фармакодинаміка»).

Протипоказання.

• Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин (див. розділ «Побічні реакції»).
• Активна патологічна кровотеча.
• Внутрішньочерепний крововилив в анамнезі (див. розділ «Побічні реакції»).
• Порушення функції печінки тяжкого ступеня (див. розділи «Спосіб застосування та дози», «Особливості застосування» та «Фармакокінетика»).
• Одночасне застосування тикагрелору з потужними інгібіторами CYP3А4 (наприклад кетоконазолом, кларитроміцином, нефазодоном, ритонавіром та атазанавіром) протипоказане, оскільки їх одночасне застосування може призвести до значного збільшення експозиції тикагрелору (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тикагрелор переважно є субстратом CYP3A4 і помірним інгібітором CYP3A4. Тикагрелор також є субстратом P-глікопротеїну (P-gp) та слабким інгібітором P-gp і може підвищувати експозицію субстратів P-gp.

Вплив лікарських засобів та інших засобів на тикагрелор

Інгібітори CYP3A4

• Потужні інгібітори CYP3A4 — одночасне застосування кетоконазолу і тикагрелору призводило до підвищення C_max та AUC тикагрелору у 2,4 та 7,3 раза відповідно. C_max та AUC активного метаболіту знижувалися на 89% та 56% відповідно. Очікується, що інші потужні інгібітори CYP3A4 (кларитроміцин, нефазодон, ритонавір та атазанавір) чинитимуть такий же вплив, а тому одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 з тикагрелором протипоказане (див. розділ «Протипоказання»).
• Помірні інгібітори CYP3A4 — одночасне застосування дилтіазему з тикагрелором призводило до збільшення C_max тикагрелору на 69% і AUC у 2,7 раза, а також до зниження C_max активного метаболіту на 38%, при цьому його AUC залишалася незмінною. Впливу тикагрелору на плазмові рівні дилтіазему не спостерігалося. Очікується, що інші помірні інгібітори CYP3A4 (наприклад ампренавір, апрепітант, еритроміцин та флуконазол) чинитимуть такий же вплив, а тому їх можна застосовувати одночасно з тикагрелором.
• Після щоденного споживання грейпфрутового соку у великих кількостях (3 × 200 мл) спостерігалося збільшення експозиції тикагрелору у 2 рази. Не очікується, що таке збільшення експозиції матиме клінічне значення для більшості пацієнтів.

Індуктори CYP3A4

Одночасне застосування рифампіцину з тикагрелором призводило до зниження C_max та AUC тикагрелору на 73% та 86% відповідно. C_max активного метаболіту залишалася незмінною, тоді як AUC знижувалася на 46%. Очікується, що інші індуктори CYP3A (наприклад фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал) також будуть призводити до зниження експозиції тикагрелору. Одночасне застосування тикагрелору з потужними індукторами CYP3A може призводити до зниження експозиції та ефективності тикагрелору, а тому їх одночасне застосування з тикагрелором не рекомендується.

Циклоспорин (інгібітор P-gp та CYP3A)

Одночасне застосування циклоспорину (600 мг) і тикагрелору призводило до підвищення C_max та AUC тикагрелору у 2,3 та 2,8 раза відповідно. У присутності циклоспорину AUC активного метаболіту зростала на 32%, а C_max знижувалася на 15%.

Дані щодо одночасного застосування тикагрелору з іншими діючими речовинами, що також є потужними інгібіторами P-gp та помірними інгібіторами CYP3А4 (наприклад з верапамілом, хінідином) і можуть зумовлювати зростання експозиції тикагрелору, відсутні. Якщо комбінації неможливо уникнути, одночасне застосування цих лікарських засобів слід здійснювати з обережністю.

Інші

Дослідження клінічної фармакологічної взаємодії показали, що одночасне застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином та АСК чи десмопресином не впливає на фармакокінетику тикагрелору або його активного метаболіту, або на АДФ-індуковану агрегацію тромбоцитів порівняно із застосуванням тільки тикагрелору. За наявності клінічних показань лікарські засоби, що впливають на гемостаз, слід з обережністю застосовувати у комбінації з тикагрелором.

У пацієнтів з ГКС, які отримували морфій, спостерігалася затримка і зменшення експозиції пероральних інгібіторів P2Y12, у тому числі тикагрелору та його активних метаболітів (зменшення впливу тикагрелору на 35%). Ця взаємодія може бути пов’язана зі зниженою моторикою шлунково-кишкового тракту та застосовуватися до інших опіоїдних засобів. Клінічна значимість такої взаємодії невідома, але дані вказують на можливе зниження ефективності тикагрелору у пацієнтів, які отримують тикагрелор і морфій одночасно. У пацієнтів з ГКС, застосування морфію у яких не можна відкласти, а швидке інгібування P2Y12 вважається життєво важливим, може бути розглянуто можливість застосування інгібітора P2Y12 із парентеральним введенням.

Вплив тикагрелору на інші лікарські засоби

Лікарські засоби, що метаболізуються CYP3A4

• Симвастатин — одночасне застосування тикагрелору із симвастатином збільшувало C_max симвастатину на 81% і AUC на 56%, а також збільшувало C_max симвастатинової кислоти на 64% та AUC на 52% (в окремих випадках відзначалося збільшення у 2–3 рази). Одночасне застосування тикагрелору із симвастатином у дозах понад 40 мг на добу може спричинити побічні ефекти симвастатину, що слід зважувати з можливою користю. Впливу симвастатину на плазмові рівні тикагрелору не спостерігалося. Тикагрелор може мати подібний вплив на ловастатин. Одночасне застосування тикагрелору із симвастатином або ловастатином у дозах понад 40 мг не рекомендується.
• Аторвастатин — одночасне застосування аторвастатину та тикагрелору збільшувало C_max аторвастатинової кислоти на 23% і AUC на 36%. Подібне збільшення AUC та C_max було відзначено у всіх метаболітів аторвастатинової кислоти. Таке збільшення не вважають клінічно значущим.
• Не можна виключити подібний вплив на інші статини, що метаболізуються CYP3A4. Учасники дослідження PLATO, які отримували тикагрелор, приймали різні статини, і у 93% таких пацієнтів жодних проблем з безпекою статинів не виникало.

Тикагрелор є слабким інгібітором CYP3A4. Одночасне застосування тикагрелору і субстратів CYP3A4 з вузьким терапевтичним індексом (наприклад цизаприду або алкалоїдів ріжків) не рекомендується, оскільки тикагрелор може збільшувати експозицію цих лікарських засобів.

Субстрати P-gp (у тому числі дигоксин та циклоспорин)

Одночасне застосування тикагрелору збільшувало C_max дигоксину на 75%, а AUC — на 28%. Середні мінімальні рівні дигоксину збільшувалися приблизно на 30% при одночасному застосуванні тикагрелору, а у деяких випадках спостерігалося максимальне збільшення у 2 рази. У присутності дигоксину C_max та AUC тикагрелору та його активного метаболіту залишалися незмінними. Тому у разі одночасного застосування P-gp-залежних лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, таких як дигоксин, і тикагрелор рекомендується належний клінічний та/або лабораторний моніторинг.

Впливу тикагрелору на концентрацію циклоспорину у крові не спостерігалося. Вплив тикагрелору на інші субстрати P-gp не вивчали.

Лікарські засоби, що метаболізуються CYP2С9

Одночасне застосування тикагрелору з толбутамідом не змінювало плазмових рівнів обох лікарських засобів, що свідчить про те, що тикагрелор не є інгібітором CYP2C9, а тому малоймовірно, що препарат впливатиме на CYP2C9-опосередкований метаболізм таких лікарських засобів, як варфарин і толбутамід.

Пероральні контрацептиви

Одночасне застосування тикагрелору і левоноргестрелу та етинілестрадіолу збільшувало експозиції етинілестрадіолу приблизно на 20%, але не змінювало фармакокінетики левоноргестрелу. Не очікується клінічно значущого впливу на ефективність перорального контрацептиву у разі одночасного застосування левоноргестрелу та етинілестрадіолу з тикагрелором.

Лікарські засоби, здатні спричиняти брадикардію

Оскільки спостерігалися випадки переважно безсимптомної асистолії шлуночків і брадикардії, слід з обережністю застосовувати тикагрелор одночасно з лікарськими засобами, що здатні спричиняти брадикардію (див. розділ «Особливості застосування»). Однак у дослідженні PLATO не спостерігалося клінічно значущих побічних реакцій після одночасного застосування одного чи більше лікарських засобів, здатних спричиняти брадикардію (наприклад, 96% пацієнтів одночасно отримували бета-блокатори, 33% — блокатори кальцієвих каналів дилтіазем і верапаміл та 4% — дигоксин).

Інша супутня терапія

У ході клінічних досліджень тикагрелор часто застосовували разом з АСК, інгібіторами протонної помпи, статинами, бета-блокаторами, інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) та блокаторами рецепторів ангіотензину протягом тривалого часу, як того потребували супутні стани пацієнтів; а також з гепарином, низькомолекулярним гепарином і внутрішньовенним введенням інгібіторів GpIIb/IIIa протягом нетривалого періоду (див. розділ «Фармакодинаміка»). Ознак клінічно значущих небажаних взаємодій з цими лікарськими засобами не спостерігалося.

Одночасне застосування тикагрелору з гепарином, еноксапарином або десмопресином не впливало на активований частковий тромбопластиновий час (аЧТЧ), активований час згортання (АЧЗ) або на результати кількісного визначення фактора Ха. Однак через можливі фармакодинамічні взаємодії слід з обережністю застосовувати тикагрелор одночасно з лікарськими засобами, здатними впливати на гемостаз.

У зв’язку з повідомленнями про патологічні шкірні кровотечі на фоні застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) (наприклад пароксетину, сертраліну та циталопраму) рекомендується з обережністю застосовувати СІЗЗС з тикагрелором, оскільки це може підвищити ризик кровотечі.

Особливості застосування.

Ризик кровотечі

Застосування тикагрелору пацієнтам з відомим підвищеним ризиком кровотечі слід зважувати, враховуючи користь від препарату у профілактиці атеротромботичних подій (див. розділи «Побічні реакції» та «Фармакодинаміка»). За наявності клінічних показань тикагрелор слід з обережністю застосовувати таким групам пацієнтів:

• Пацієнтам зі схильністю до кровотечі (наприклад, у зв’язку з нещодавніми травмами чи нещодавніми хірургічними втручаннями, розладами згортання крові, активною або нещодавно перенесеною шлунково-кишковою кровотечею). Застосування тикагрелору протипоказане пацієнтам з активною патологічною кровотечею, із внутрішньочерепним крововиливом в анамнезі та пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (див. розділ «Протипоказання»).
• Пацієнтам, які одночасно (впродовж 24 годин після застосування тикагрелору) застосовують лікарські засоби, здатні підвищувати ризик кровотечі (наприклад нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), пероральні антикоагулянти та/або фібринолітичні засоби).

Переливання тромбоцитарної маси не нівелювало антитромбоцитарний ефект тикагрелору у здорових добровольців і, ймовірно, не буде ефективним для лікування пацієнтів із кровотечею. Оскільки одночасне застосування тикагрелору з десмопресином не призводило до зменшення часу кровотечі за методом шаблону, малоймовірно, що десмопресин буде ефективним для лікування клінічної кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування антифібринолітичних засобів (амінокапронової кислоти або транексамової кислоти) та/або рекомбінантного фактора VIIа може підвищити гемостаз. Застосування тикагрелору можна поновити після того, як причина кровотечі буде встановлена та контрольована.

Хірургічне втручання

Пацієнтам необхідно порадити, щоб вони повідомляли лікарям і стоматологам, що приймають тикагрелор, до планування будь-якого хірургічного втручання та перед застосуванням будь-якого нового лікарського засобу.

У дослідженні PLATO у пацієнтів, яким проводилося аортокоронарне шунтування (АКШ), у групі тикагрелору випадків кровотечі було більше, ніж у групі клопідогрелю, у разі припинення терапії за 1 добу до операції, але великі кровотечі спостерігалися з такою ж частотою, як і в групі клопідогрелю, у разі припинення терапії за 2 або більше діб до оперативного втручання (див. розділ «Побічні реакції»). Якщо пацієнт потребує планового хірургічного втручання, і антитромбоцитарний ефект є небажаним, застосування тикагрелору слід припинити за 5 днів до операції (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»).

Пацієнти, які перенесли ішемічний інсульт

Пацієнтів з ГКС, які перенесли ішемічний інсульт, можна лікувати тикагрелором до 12 місяців (дослідження PLATO).

У дослідження PEGASUS не включали пацієнтів з ІМ в анамнезі, які перенесли ішемічний інсульт. Тому, через відсутність даних, лікування тривалістю понад один рік таким пацієнтам не рекомендується.

Порушення функції печінки

Застосування тикагрелору протипоказане пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня (див. розділи «Спосіб застосування та дози» і «Протипоказання»). Досвід застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня обмежений, а тому рекомендується з обережністю застосовувати препарат таким пацієнтам (див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетичні властивості»).

Пацієнти з ризиком брадикардії

За результатами холтерівського моніторування ЕКГ виявлено підвищення частоти епізодів переважно безсимптомної асистолії шлуночків під час лікування тикагрелором у порівнянні з клопідогрелем. Пацієнтів з підвищеним ризиком брадикардії (наприклад пацієнтів без кардіостимулятора із синдромом слабкості синусового вузла, атріовентрикулярною блокадою 2-го чи 3-го ступеня або синкопе, зумовленим брадикардією) не включали в основні дослідження, в яких оцінювали безпеку та ефективність тикагрелору. Тому, у зв’язку з обмеженим клінічним досвідом, тикагрелор слід з обережністю застосовувати таким пацієнтам (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Крім цього, необхідно дотримуватися обережності у разі одночасного застосування тикагрелору з лікарськими засобами, здатними спричиняти брадикардію. Однак у дослідженні PLATO не спостерігалося ознак клінічно значущих побічних реакцій після одночасного застосування одного чи більше лікарських засобів, здатних спричиняти брадикардію (наприклад, 96% пацієнтів приймали бета-блокатори, 33% — блокатори кальцієвих каналів дилтіазем і верапаміл та 4% — дигоксин) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Під час холтерівського піддослідження у рамках дослідження PLATO епізоди асистолії шлуночків тривалістю ≥ 3 секунд протягом гострої фази ГКС частіше спостерігалися при застосуванні тикагрелору, ніж клопідогрелю. Збільшення частоти виявлених за допомогою холтерівського моніторингу епізодів шлуночкової асистолії при застосуванні тикагрелору було більш вираженим у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю (ХСН), ніж у загальній популяції дослідження під час гострої фази ГКС, але цієї різниці вже через один місяць лікування тикагрелором або порівняно з клопідогрелем не спостерігалося. Небажаних клінічних наслідків, пов’язаних з такою розбіжністю (у тому числі синкопе або виникнення необхідності встановлення кардіостимулятора), у цій популяції пацієнтів не спостерігалося (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Задишка

У пацієнтів, які отримували тикагрелор, спостерігали задишку. Задишка зазвичай була легкою або помірно вираженою і часто минала без необхідності припинення лікування. У пацієнтів з бронхіальною астмою/хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) абсолютний ризик розвитку задишки при застосуванні тикагрелору може бути підвищеним. Слід з обережністю застосовувати тикагрелор пацієнтам з бронхіальною астмою та/або ХОЗЛ в анамнезі. Механізм розвитку цього явища не з’ясований. Якщо пацієнт повідомляє про появу, більшу тривалість або посилення задишки, слід провести повне обстеження та, за наявності непереносимості препарату, слід припинити лікування тикагрелором. Детальну інформацію див. у розділі «Побічні реакції».

Підвищення рівня креатиніну

Під час лікування тикагрелором може підвищуватися рівень креатиніну. Механізм розвитку цього явища не з’ясований. Слід перевіряти функцію нирок згідно зі стандартами медичної практики. У пацієнтів з ГКС рекомендується також перевірити функцію нирок через місяць після початку лікування тикагрелором, приділяючи особливу увагу пацієнтам віком ≥ 75 років, пацієнтам з порушенням функції нирок помірного/тяжкого ступеня, а також тим, хто одночасно застосовує блокатори рецепторів ангіотензину (БРА).

Підвищення рівня сечової кислоти

Під час лікування тикагрелором може виникати гіперурикемія (див. розділ «Побічні реакції»). При лікуванні пацієнтів з гіперурикемією або подагричним артритом в анамнезі слід дотримуватися обережності. Застосування тикагрелору пацієнтам із сечокислою нефропатією не рекомендується.

Інше

Враховуючи залежність між підтримувальною дозою АСК та відносною ефективністю тикагрелору порівняно з клопідогрелем, що спостерігалася у дослідженні PLATO, одночасне застосування тикагрелору та високих підтримувальних доз АСК (> 300 мг) не рекомендується (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Лікарський засіб Брилінта містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Передчасне припинення лікування

Передчасне припинення застосування будь-якого антитромбоцитарного засобу, в тому числі препарату Брилінта, може призвести до підвищення ризику серцево-судинної смерті, ІМ або інсульту внаслідок основного захворювання пацієнта. Тому передчасної відміни лікування слід уникати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку

Жінкам репродуктивного віку слід застосовувати відповідні засоби контрацепції, щоб уникнути вагітності під час лікування тикагрелором.

Вагітність

Дані щодо застосування тикагрелору вагітним жінкам відсутні або обмежені. У ході досліджень на тваринах було відзначено репродуктивну токсичність. Тикагрелор не рекомендується для застосування під час вагітності.

Годування груддю

Дані досліджень фармакодинаміки/токсикології у тварин свідчать, що тикагрелор та його активний метаболіт виділяються у грудне молоко. Неможливо виключити ризик для новонародженої/грудної дитини. Рішення щодо припинення годування груддю або припинення/відмови від лікування тикагрелором необхідно приймати, враховуючи користь грудного годування для дитини та користь терапії для жінки.

Репродуктивна функція

Тикагрелор не впливав на фертильність самців та самок тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Тикагрелор не впливає або впливає незначною мірою на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. Повідомляли про випадки запаморочення та сплутаності свідомості під час лікування тикагрелором. Тому пацієнтам, в яких з’являються ці симптоми, слід бути обережними під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Пацієнтам, які приймають препарат Брилінта, слід також щодня приймати АСК у підтримуючій дозі 75–150 мг, якщо для цього немає особливих протипоказань.

Гострий коронарний синдром

Лікування препаратом Брилінта необхідно починати з разової навантажувальної дози 180 мг (дві таблетки по 90 мг) та надалі приймати по 90 мг двічі на добу. Рекомендована тривалість лікування препаратом Брилінта у дозі 90 мг у пацієнтів з ГКС становить 12 місяців за відсутності клінічних показань для передчасного припинення лікування (див. розділ «Фармакодинаміка»). За наявності клінічних показань, лікування Брилінтою може продовжуватись понад 12 місяців (див. інформацію нижче «Інфаркт міокарда в анамнезі»).

Інфаркт міокарда в анамнезі

Рекомендована доза препарату Брилінта для пацієнтів з ІМ в анамнезі, перенесеним не менш як рік тому, та високим ризиком розвитку атеротромботичних подій за необхідності тривалого лікування становить 60 мг двічі на добу (див. розділ «Фармакодинаміка»). Для пацієнтів з ГКС з високим ризиком атеротромботичних подій лікування можна починати без перерви — як продовження терапії після первинного лікування препаратом Брилінта у дозі 90 мг або іншим інгібітором рецепторів аденозиндифосфату (АДФ), яке тривало один рік. Лікування також можна починати протягом періоду до 2 років після перенесеного ІМ або протягом одного року після закінчення попереднього курсу лікування інгібітором АДФ-рецепторів. Дані щодо ефективності та безпеки тикагрелору при продовженні лікування понад 3 роки обмежені.

При необхідності переходу з іншого лікарського засобу на препарат Брилінта першу дозу препарату Брилінта слід прийняти через 24 години після застосування останньої дози іншого антитромбоцитарного препарату.

Пропуск дози

Слід також уникати пропусків прийому препарату. Якщо пацієнт пропустив дозу препарату Брилінта, йому слід прийняти лише одну таблетку (наступну дозу) у призначений час.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Корекція дози пацієнтам літнього віку не потрібна (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Порушення функції нирок

Корекція дози пацієнтам з порушенням функції нирок не потрібна (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Порушення функції печінки

Застосування тикагрелору пацієнтам з порушенням функції печінки тяжкого ступеня не досліджували, а тому застосування препарату таким пацієнтам протипоказане (див. розділ «Протипоказання»). Інформація стосовно застосування препарату пацієнтам з порушенням функції печінки середнього ступеня обмежена. Корекція дози не рекомендується, але застосовувати тикагрелор слід з обережністю (див. розділи «Побічні реакції» та «Фармакокінетика»). Корекція дози пацієнтам з порушенням функції печінки легкого ступеня не потрібна (див. розділ «Фармакокінетика»).

Спосіб застосування

Для перорального застосування.

Препарат Брилінта можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Для пацієнтів, які не можуть проковтнути таблетку цілою, таблетку можна подрібнити в порошок, змішати з половиною склянки води і відразу випити. Склянку необхідно промити, використавши ще півсклянки води, і випити вміст склянки. Суміш також можна вводити через назогастральний зонд (СН8 або більше). Важливо промити назогастральний зонд водою після введення суміші.

Діти.

Безпека та ефективність застосування тикагрелору дітям (віком до 18 років) не встановлені. Дані відсутні.

Передозування.

Тикагрелор добре переноситься в разових дозах до 900 мг. Шлунково-кишкова токсичність була дозолімітуючою у дослідженні з наростаючими разовими дозами. Іншими клінічно значущими побічними реакціями, що можуть виникати у разі передозування, є задишка та епізоди шлуночкової асистолії (див. розділ «Побічні реакції»).

У разі передозування можуть виникати вищезазначені потенційні побічні реакції, тому слід розглянути можливість ЕКГ-моніторингу.

На сьогоднішній день антидот для тикагрелору невідомий; тикагрелор не виводиться за допомогою діалізу (див. розділ «Фармакокінетика»). Лікування передозування слід проводити згідно з місцевими стандартами медичної практики. Очікуваним наслідком надмірного дозування тикагрелору є подовження тривалості ризику кровотечі у зв’язку з пригніченням тромбоцитів. Малоймовірно, що переливання тромбоцитарної маси буде ефективним методом лікування пацієнтів із кровотечею (див. розділ «Особливості застосування»). У разі виникнення кровотечі слід вжити інших відповідних підтримувальних заходів.

Побічні реакції

Профіль безпеки тикагрелору оцінювали у ході двох великомасштабних клінічних досліджень 3-ї фази, що проводилися з метою вивчення результатів лікування (дослідження PLATO та PEGASUS), у яких брали участь понад 39000 пацієнтів (див. розділ «Фармакодинаміка»).

У дослідженні PLATO у пацієнтів, які отримували тикагрелор, частота передчасного припинення лікування через побічні явища була вищою, ніж у пацієнтів, які отримували клопідогрель (7,4% проти 5,4%). У дослідженні PEGASUS частота передчасного припинення лікування через побічні явища була вищою серед пацієнтів, які отримували тикагрелор, порівняно з пацієнтами, які отримували тільки АСК (16,1% при застосуванні тикагрелору в дозі 60 мг з АСК проти 8,5% при застосуванні тільки АСК). Найбільш частими побічними реакціями у пацієнтів, які отримували лікування тикагрелором, були кровотеча і задишка (див. розділ «Особливості застосування»).

Наведені нижче побічні реакції були виявлені у ході клінічних досліджень або про них повідомляли під час постмаркетингового застосування тикагрелору (таблиця 1).

Побічні реакції наведені за класами систем органів Медичного словника нормативно-правової діяльності (MedDRA). В межах кожного класу системи органів побічні реакції класифіковані за частотою. Групи за частотою визначаються за такими критеріями: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до

Таблиця 1. Побічні реакції за частотою та класами систем органів

Класи систем органів	Дуже часті	Часті	Нечасті
Доброякісні, злоякісні та неуточнені новоутворення (у тому числі кісти та поліпи)			Кровотечі з пухлиниa
З боку крові та лімфатичної системи	Кровотечі на фоні порушення згортання кровіб
З боку імунної системи			Гіперчутливість, у тому числі ангіоневротичний набрякв
Порушення обміну речовин і харчування	Гіперурикеміяг	Подагра/подагричний артрит
Психічні розлади			Сплутаність свідомості
З боку нервової системи		Запаморочення, синкопе, головний біль	Внутрішньочерепний крововилив
З боку органів зору			Крововилив в окод
З боку органів слуху та рівноваги		Вертиго	Вушний крововилив
З боку судинної системи		Артеріальна гіпотензія
Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення	Задишка	Кровотечі з органів диханняе
Порушення з боку шлунково-кишкового тракту		Шлунково-кишкова кровотечає, діарея, нудота, диспепсія, запор	Ретроперитонеальний крововилив
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини		Крововиливи у підшкірну клітковину або у шкіруж, висипання, свербіж
Порушення з боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини			Крововиливи у м’язиз
Порушення з боку нирок і сечовидільної системи		Кровотечі із сечовивідних шляхіви
Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз			Кровотечі зі статевих органіві
Відхилення від норми, виявлені у результаті лабораторних досліджень		Підвищений рівень креатиніну в кровіг
Травми, отруєння та ускладнення процедур		Кровотеча після проведення процедури, травматичні кровотечії

^a Наприклад, кровотеча зі злоякісної пухлини сечового міхура, шлунка, товстої кишки.

^б Наприклад, підвищена схильність до утворення синців, спонтанна гематома, геморагічний діатез.

^в Виявлено у постмаркетинговому періоді.

^г Частота встановлена на основі лабораторних даних (підвищення рівня сечової кислоти > верхньої межі норми від вихідного рівня, що був нижчим від нормального діапазону або відповідав йому. Підвищення рівня креатиніну > 50% від вихідного рівня) і не відображає частоту повідомлень про побічне явище.

^д Наприклад, крововилив у кон’юнктиву, сітківку, в око.

^е Наприклад, носова кровотеча, кровохаркання.

^є Наприклад, кровотеча з ясен, ректальна кровотеча, кровотеча з виразки шлунка.

^ж Наприклад, екхімоз, крововилив у шкіру, петехії.

^з Наприклад, гемартроз, крововилив у м’яз.

^и Наприклад, гематурія, геморагічний цистит.

^і Наприклад, вагінальна кровотеча, гематоспермія, постменопаузна кровотеча.

^ї Наприклад, забиття, травматична гематома, травматична кровотеча.

Опис окремих побічних реакцій

Кровотечі

Випадки кровотеч у дослідженні PLATO

Тикагрелор і клопідогрель не відрізнялися за критеріями PLATO частотою великих фатальних/загрозливих для життя кровотеч, загальною кількістю великих кровотеч частотою великих кровотеч за критеріями TIMI або частотою малих кровотеч за критеріями TIMI. Однак частота комбінованих PLATO великих і малих кровотеч була вищою в групі тикагрелору порівняно із групою клопідогрелю. Декілька пацієнтів у дослідженні PLATO мали фатальні кровотечі: 20 (0,2%) у групі тикагрелору та 23 (0,3%) у групі клопідогрелю (див. розділ «Особливості застосування»).

Вік, стать, маса тіла, расова належність, географічний регіон, супутні стани, одночасне лікування та медичний анамнез, у тому числі перенесені інсульт або транзиторна ішемічна атака, не були прогностичними факторами для загальної частоти кровотеч або частоти великих кровотеч у дослідженні PLATO, не пов’язаних з процедурами. Отже, жодна група не була визначена як група підвищеного ризику кровотечі якогось типу.

Кровотечі, пов’язані з АКШ: частота великих фатальних/загрозливих для життя кровотеч за критеріями PLATO у пацієнтів, яким було проведено аортокоронарне шунтування (АКШ), була подібною у групах лікування тикагрелором і клопідогрелем.

Кровотечі, не пов’язані з АКШ, і кровотечі, не пов’язані з процедурами: тикагрелор і клопідогрель не відрізнялися за частотою не пов’язаних з АКШ фатальних/загрозливих для життя великих кровотеч за критеріями PLATO, але загальна частота великих кровотеч за критеріями PLATO, частота великих кровотеч за критеріями ТІМІ та загальна частота великих і малих кровотеч за критеріями TIMI були вищими у групі лікування тикагрелором. Аналогічно, якщо вилучити усі пов’язані з процедурами кровотечі, то частота кровотеч була вищою у групі тикагрелору порівняно з групою клопідогрелю.

Внутрішньочерепний крововилив: при застосуванні тикагрелору було більше внутрішньочерепних крововиливів, не пов’язаних з процедурами (0,3%), ніж при застосуванні клопідогрелю (0,2%). Різниці у загальній частоті фатальних кровотеч не було.

Випадки кровотеч у дослідженні PEGASUS

У дослідженні PEGASUS великі кровотечі (TIMI) частіше спостерігалися у групі лікування тикагрелором у дозі 60 мг двічі на добу, ніж у групі лікування тільки АСК. Підвищення ризику фатальних кровотеч не спостерігалося; крім цього, спостерігалося лише незначне підвищення частоти внутрішньочерепних крововиливів у порівнянні з лікуванням тільки АСК. Відзначалося декілька випадків фатальних кровотеч у дослідженні: 11 (0,3%) при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг та 12 (0,3%) при застосуванні тільки АСК. Спостережуване підвищення ризику великих кровотеч (ТІМІ) при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг було зумовлене, головним чином, вищою частотою інших великих кровотеч (ТІМІ), серед яких переважали випадки, віднесені до порушень з боку шлунково-кишкового тракту.

Тенденція до збільшення частоти кровотеч, подібна до такої для великих кровотеч за критеріями ТІМІ, спостерігалася також для великих або малих кровотеч за критеріями ТІМІ та великих кровотеч за критеріями PLATO, а також для великих або малих кровотеч за критеріями PLATO. Передчасне припинення лікування у зв’язку з кровотечами частіше спостерігалося при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг, ніж при застосуванні тільки АСК (6,2% та 1,5% відповідно). Більшість цих кровотеч були менш серйозними (класифікованими згідно з ТІМІ як такі, що вимагають медичної допомоги), наприклад: носова кровотеча, утворення синців та гематоми.

Профіль кровотеч при застосуванні тикагрелору в дозі 60 мг був відповідним в усіх попередньо визначених підгрупах (наприклад, за віком, статтю, масою тіла, расовою належністю, географічним регіоном, супутніми станами, одночасним лікуванням іншими препаратами та медичним анамнезом) відносно випадків великих за критеріями ТІМІ, великих або малих за критеріями ТІМІ та великих за критеріями PLATO кровотеч.

Внутрішньочерепний крововилив: спонтанні ВЧК при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг та при застосуванні тільки АСК спостерігалися з подібною частотою (n = 13, 0,2% в обох групах лікування). Травматичні та пов’язані з процедурами ВЧК виникали дещо частіше при застосуванні тикагрелору у дозі 60 мг (n = 15, 0,2%), ніж при лікуванні тільки АСК (n = 10, 0,1%). Спостерігалося 6 фатальних ВЧК при застосуванні тикагрелору в дозі 60 мг та 5 фатальних ВЧК при лікуванні тільки АСК. Частота внутрішньочерепних крововиливів була низькою в обох групах лікування, враховуючи значну супутню захворюваність та фактори ризику серцево-судинних захворювань у досліджуваній популяції.

Задишка

Пацієнти, яких лікували препаратом Брилінта, повідомляли про задишку, відчуття нестачі повітря. У дослідженні PLATO таке побічне явище як задишка (задишка, задишка у спокої, задишка при фізичному навантаженні, пароксизмальна нічна задишка та нічна задишка) загалом спостерігалося у 13,8% пацієнтів, яких лікували тикагрелором, та у 7,8% пацієнтів, яких лікували клопідогрелем. У дослідженні PLATO у 2,2% пацієнтів, які отримували тикагрелор, та у 0,6% пацієнтів, які отримували клопідогрель, дослідники вважали задишку пов’язаною з лікуванням, деякі з цих випадків були серйозними (0,14% у групі тикагрелору; 0,02% у групі клопідогрелю) (див. розділ «Особливості застосування»). Найчастіше симптоми задишки були легкими або помірними; у більшості випадків повідомлялося про разовий напад, який мав місце невдовзі після початку лікування.

У порівнянні із пацієнтами, яким застосовують клопідогрель, пацієнти з бронхіальною астмою/ХОЗЛ, які отримують тикагрелор, можуть мати підвищений ризик виникнення несерйозних випадків задишки (3,29% при застосуванні тикагрелору та 0,53% при застосуванні клопідогрелю) та серйозних випадків задишки (0,38% при лікуванні тикагрелором та 0,00% при лікуванні клопідогрелем). В абсолютному вираженні цей ризик був вищим, ніж у загальній популяції дослідження PLATO. Тикагрелор слід з обережністю застосовувати пацієнтам з бронхіальною астмою та/або ХОЗЛ в анамнезі (див. розділ «Особливості застосування»).

Приблизно 30% епізодів задишки минули протягом 7 днів. У дослідження PLATO включали пацієнтів з такими захворюванням на вихідному рівні, як застійна серцева недостатність, ХОЗЛ або бронхіальна астма; ці пацієнти, а також пацієнти літнього віку мали більшу схильність до розвитку задишки. 0,9% пацієнтів, які отримували препарат Брилінта, передчасно припинили лікування досліджуваним препаратом через появу задишки, у порівнянні з 0,1% пацієнтів, які отримували клопідогрель. Вища частота задишки при застосуванні препарату Брилінта не пов’язана з розвитком нової або погіршенням перебігу наявної хвороби серця або легень (див. розділ «Особливості застосування»). Брилінта не впливає на результати дослідження легеневої функції.

У дослідженні PEGASUS задишка спостерігалася у 14,2% пацієнтів, які отримували тикагрелор у дозі 60 мг двічі на добу, та у 5,5% пацієнтів, які отримували тільки АСК. Як і в дослідженні PLATO, у більшості випадків задишка була легкою або помірною (див. розділ «Особливості застосування»). Пацієнти, у яких спостерігалася задишка, як правило, були літнього віку і мали задишку, ХОЗЛ або бронхіальну астму на вихідному рівні.

Дані лабораторних досліджень

Підвищення рівня сечової кислоти: у дослідженні PLATO концентрація сечової кислоти підвищилась більше верхньої межі норми у 22% пацієнтів, які отримували тикагрелор, у порівнянні з 13% пацієнтів, які отримували клопідогрель. Відповідні показники у дослідженні PEGASUS становили 9,1%, 8,8% і 5,5% при застосуванні тикагрелору у дозі 90 мг, 60 мг і плацебо відповідно. Середній рівень сечової кислоти у сироватці підвищився приблизно на 15% при застосуванні тикагрелору у порівнянні з приблизно 7,5% при застосуванні клопідогрелю, а після припинення лікування знизився приблизно на 7% при застосуванні тикагрелору, але не знизився при застосуванні клопідогрелю. У дослідженні PEGASUS зворотне підвищення середнього рівня сечової кислоти у сироватці на 6,3% та 5,6% спостерігалося при застосуванні тикагрелору у дозі 90 мг та 60 мг відповідно, у порівнянні зі зниженням на 1,5% у групі плацебо. У дослідженні PLATO частота подагричного артриту становила 0,2% при застосуванні тикагрелору та 0,1% при застосуванні клопідогрелю. Відповідні показники для подагри/подагричного артриту у дослідженні PEGASUS становили 1,6%, 1,5% та 1,1% у групі тикагрелору у дозі 90 мг, 60 мг і групі плацебо відповідно.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливим. Це дозволяє продовжувати контроль за співвідношенням користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері.

По 4 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АстраЗенека АБ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Гертуневеген, Содертал’є, 151 85, Швеція.

Отзывы пользователей

Brilinta об остром коронарном синдроме на Drugs.com

Brilinta имеет средний рейтинг 3,7 из 10 из 27 оценок по лечению острого коронарного синдрома. 11% пользователей, просмотревших Brilinta, сообщили о положительном эффекте, а 56% сообщили об отрицательном эффекте.

Фильтр по условию Все условия Острый коронарный синдром (31) Снижение сердечно-сосудистого риска Заболевание коронарной артерии (6) Сердечный приступ (15) Ишемический инсульт, профилактикаИнфаркт миокарда, профилактика (2) Профилактика атеротромботических событий (11) Профилактика тромбоэмболического инсульта

Brilinta Обзор рейтингов

3.7/10 Средний рейтинг

оценок: 27 из 31 отзыва пользователей

Сравните все 14 препаратов, используемых для лечения острого коронарного синдрома.

10		11%	3
9		0%	0
8		0%	0
7		7%	2
6		0%	0
5		22%	6
4		4%	1
3		15%	4
2		0%	0
1		41%	11

Часто задаваемые вопросы

Дополнительные вопросы и ответы

Эта информация НЕ предназначена для поддержки какого-либо конкретного лекарства.Хотя эти обзоры могут быть полезны, они не заменяют опыт, знания и суждения практикующих врачей.

Подробнее об остром коронарном синдроме

IBM Watson Micromedex

Средство проверки симптомов

Центр здоровья Drugs.com

Справочник клиники Мэйо

Подробнее о Брилинта (тикагрелор)

Потребительские ресурсы

Профессиональные ресурсы

Соответствующие лечебные руководства

Побочные эффекты, дозировка, использование и многое другое

Брилинта — это фирменный рецептурный препарат, который используется у некоторых взрослых для снижения риска:

• серьезных сердечно-сосудистых событий. Эти события включают сердечный приступ, инсульт и смерть от сердечных заболеваний. Для этого применения Брилинта назначают людям с острым коронарным синдромом (ОКС) или людям, у которых в прошлом был сердечный приступ. (С ACS у вас есть определенные условия, которые уменьшают приток крови к вашему сердцу.)
• Тромбы. Для этого применения Брилинта прописан людям с ОКС, у которых стент был установлен в один или несколько кровеносных сосудов сердца. (Стенты — это небольшие металлические устройства, которые держат ваши кровеносные сосуды открытыми, позволяя крови течь через них.)
• Инфаркт и инсульт. Для этого применения Брилинта назначается людям с ишемической болезнью сердца (ИБС), которые имеют повышенный риск сердечного приступа или инсульта. Но у этих людей в прошлом не было сердечного приступа или инсульта. (При ИБС кровеносные сосуды в сердечной мышце сужены.)
• Инсульт. Для этого применения Брилинта назначается людям, перенесшим инсульт, вызванный закупоркой кровеносного сосуда, или преходящей ишемической атакой (ТИА).(При ТИА у вас возникают временные симптомы, похожие на инсульт.)

Класс препаратов и форма

Брилинта содержит активный препарат тикагрелор. Он принадлежит к классу антиагрегантов.

Брилинта выпускается в виде таблеток, которые принимают внутрь два раза в день. Он доступен в двух дозах: 60 мг и 90 мг. И его следует использовать в сочетании с аспирином.

Эффективность

Брилинта оказалась эффективной в предотвращении сердечного приступа, инсульта и смерти, вызванных сердечными заболеваниями у некоторых людей.Для получения информации об эффективности Brilinta, см. Раздел «Brilinta использует» ниже.

Brilinta выпускается только как фирменное лекарство. В настоящее время он недоступен в общей форме.

Брилинта содержит активный препарат тикагрелор.

Brilinta может вызывать легкие или серьезные побочные эффекты. Следующие ниже списки содержат некоторые ключевые побочные эффекты, которые наблюдались в клинических исследованиях людей, принимавших Брилинта. (Большинство людей, принимавших Брилинту, также принимали аспирин).Эти списки не включают все возможные побочные эффекты.

Для получения дополнительной информации о возможных побочных эффектах Brilinta проконсультируйтесь со своим врачом или фармацевтом. Они могут дать вам советы о том, как бороться с любыми побочными эффектами, которые могут вызывать беспокойство.

Примечание: Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) отслеживает побочные эффекты одобренных им лекарств. Если вы хотите сообщить в FDA о побочном эффекте, возникшем у вас с Brilinta, вы можете сделать это через MedWatch.

Более частые побочные эффекты

Более частые побочные эффекты Brilinta могут включать:

Эти побочные эффекты могут исчезнуть в течение нескольких дней или пары недель.Если они более серьезны или не проходят, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом.

Серьезные побочные эффекты

Серьезные побочные эффекты от Brilinta встречаются нечасто, но могут возникнуть. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть серьезные побочные эффекты. Позвоните в службу 911, если симптомы кажутся опасными для жизни или если вы думаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь.

Серьезные побочные эффекты и их симптомы могут включать следующее:

• Обильное кровотечение, которое может потребовать лечения.* Симптомы могут включать:
  • моча красного, розового или коричневого цвета
  • стул красного или черного цвета
  • кровотечение, которое вы не можете остановить, из любой точки тела
• Аномальная брадикардия (медленное сердцебиение). †
• Тяжелая аллергическая реакция. †

* У Брилинты есть предупреждение FDA относительно риска большого кровотечения в рамке. Предупреждение в рамке — это самое серьезное предупреждение, которое требует FDA.Он предупреждает врачей и пациентов об опасном воздействии лекарств. Дополнительные сведения см. В разделе «Предупреждения FDA» в начале этой статьи.
† Дополнительные сведения об этом побочном эффекте см. В разделе «Сведения о побочном эффекте» ниже.

Подробные сведения о побочных эффектах

Вы можете задаться вопросом, как часто возникают определенные побочные эффекты при приеме этого препарата , и относятся ли к нему определенные побочные эффекты. Вот некоторые подробности о некоторых побочных эффектах, которые это лекарство может вызывать или не вызывать.

Аллергическая реакция

Как и в случае с большинством лекарств, у некоторых людей после приема Брилинта может возникнуть аллергическая реакция.

В клинических исследованиях Brilinta сообщалось о серьезных аллергических реакциях. Однако точно неизвестно, у скольких людей, принимающих Брилинту, была аллергическая реакция на препарат.

Симптомы легкой аллергической реакции могут включать:

• кожная сыпь
• зуд
• покраснение (тепло и покраснение кожи)

Более тяжелая аллергическая реакция встречается редко, но возможна.Симптомы тяжелой аллергической реакции могут включать:

• отек под кожей, обычно в области век, губ, рук или ног
• отек языка, рта или горла
• проблемы с дыханием или речью

Позвоните в свой Немедленно обратитесь к врачу при сильной аллергической реакции на Брилинта. Позвоните в службу 911, если симптомы кажутся опасными для жизни или если вы думаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь.

Одышка

Одышка — один из наиболее частых побочных эффектов Брилинты.В клинических исследованиях от 14% до 21% людей, принимавших Брилинту, испытывали одышку. Для сравнения, этот побочный эффект наблюдался у 8% людей, принимавших клопидогрель. (Большинство людей, принимавших Брилинта или клопидогрель, также принимали аспирин.) Из людей, принимавших только аспирин, у 6% была одышка.

В этих исследованиях одышка у людей была обычно легкой.

Однако некоторые люди перестали принимать Брилинту, потому что их одышка беспокоила.В отдельных клинических исследованиях процент людей, прекративших лечение из-за этого побочного эффекта, составлял:

• 0,9% людей, принимавших Брилинту, по сравнению с 0,1% людей, принимавших клопидогрель
• , 1,0% людей, принимавших Брилинту, по сравнению с 0,2%. людей, принимающих только аспирин
• 6,9% людей, принимающих Брилинта, по сравнению с 0,8% людей, принимающих только аспирин

Кроме того, в одном клиническом исследовании проверялась функция легких людей на долгосрочные проблемы, вызванные лечением Брилинтой.Исследование не обнаружило долгосрочных проблем с легкими, связанных с использованием Брилинты, независимо от того, была ли у людей одышка во время лечения.

Одышка обычно проходит после того, как вы в течение некоторого времени принимали Брилинту. Однако, если у вас возникают проблемы с дыханием во время приема Брилинты, поговорите со своим врачом. Они выяснят, что вызывает у вас проблемы с дыханием. Они также могут определить, следует ли вам прекратить лечение Брилинтой.

Если у вас сильная одышка или вы думаете, что вам требуется неотложная медицинская помощь, немедленно звоните 911.В некоторых случаях одышка может указывать на серьезные проблемы с сердцем или легкими.

Если вам нужно прекратить прием Брилинты из-за одышки, ваш врач, скорее всего, пропишет вам другой антиагрегантный препарат.

Сыпь

Во время клинических исследований сыпь не была отмечена как побочный эффект Brilinta. Однако в постмаркетинговых отчетах Брилинты отмечалась сыпь.

В постмаркетинговых отчетах поставщики медицинских услуг или люди, принимающие лекарство, сообщают о побочных эффектах либо производителю лекарства, либо FDA.Эти отчеты являются добровольными. Из-за этого невозможно узнать, насколько распространен побочный эффект и вызвало ли его лекарство.

В некоторых случаях сыпь может быть симптомом аллергической реакции на Брилинта. Если у вас есть сыпь наряду с другими серьезными симптомами аллергической реакции (например, затрудненное дыхание), или вы чувствуете, что вам нужна неотложная медицинская помощь, немедленно позвоните по номеру 911.

Если при приеме Брилинты у вас появилась легкая сыпь, сообщите об этом своему врачу. Они выяснят, что вызывает у вас сыпь, и при необходимости порекомендуют способы ее лечения.

Синяки

Синяки могут возникнуть во время лечения Brilinta. Это потому, что Brilinta не дает вашей крови образовывать сгустки, как это обычно бывает. Поскольку в вашей крови не образуются сгустки, как обычно, во время лечения легче возникают кровотечения и синяки (которые возникают под кожей).

Если у вас больше синяков или кровотечений, чем обычно, сообщите об этом врачу. Если у вас появились синяки с кровотечением, которое не прекращается, немедленно позвоните своему врачу или позвоните по номеру 911. Ваш врач определит, безопасно ли вам продолжать прием Брилинты.

Диарея

Диарея не была частым побочным эффектом Brilinta во время клинических испытаний. Однако в одном клиническом исследовании людей, которые принимали Брилинта с аспирином, у 3,3% людей была диарея. Для сравнения, у 2,5% людей, которые принимали только аспирин, была диарея.

Если во время приема Брилинты у вас возникла диарея, сообщите об этом своему врачу. Они выяснят, что вызывает у вас диарею, и порекомендуют вам лечение.

Если у вас диарея красного или черного цвета или в ней есть кровь, немедленно сообщите об этом врачу.Если у вас кровотечение в стуле, которое кажется неотложной медицинской помощью, позвоните по телефону 911.

Аномальная брадикардия

У людей, принимающих Брилинту, возникла брадикардия (медленное сердцебиение). В некоторых случаях медленное сердцебиение приводило к обмороку, пропуску или остановке сердцебиения.

В ходе клинического исследования 6% людей, принимавших Брилинту, имели брадикардию в течение первых нескольких дней лечения. Для сравнения, у 3,5% людей, принимавших клопидогрель, был такой же результат. (Большинство людей, принимавших Брилинта или клопидогрель, также принимали аспирин.)

Однако процент людей, у которых брадикардия сохранялась после 1 месяца лечения, уменьшилось. Через 1 месяц у 2,2% людей, принимавших Брилинту, была брадикардия, по сравнению с 1,6% людей, принимавших клопидогрель.

Симптомы брадикардии включают:

Если у вас появились симптомы брадикардии во время приема Брилинты, сообщите об этом своему врачу. Они определят, есть ли у вас брадикардия. Они также порекомендуют, если вам безопасно, принимать Брилинту.

Кашель (не побочный эффект)

Кашель не был зарегистрирован как побочный эффект во время клинических исследований Brilinta.

Но если во время приема Брилинты у вас возник кашель, сообщите об этом своему врачу. Они могут выяснить, что вызывает у вас кашель, и порекомендовать способы его облегчения.

В редких случаях кашель может быть связан с кровотечением в желудке. Если вы кашляете кровью или мокротой, похожей на кофейную гущу, немедленно сообщите об этом врачу.

Вы можете задаться вопросом, чем отличается Брилинта от других лекарств, которые назначаются для аналогичных целей. Здесь мы посмотрим, чем Брилинта и Плавикс похожи и чем отличаются.

Состав

Брилинта содержит лекарственное средство тикагрелор, а Плавикс — лекарственное средство клопидогрель. Оба препарата относятся к классу антиагрегантов.

Применение

Брилинта и Плавикс одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для снижения риска сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ и инсульт. Для этого применения Брилинта и Плавикс назначают людям с острым коронарным синдромом (ОКС) или людям, перенесшим сердечный приступ в прошлом.(ACS включает определенные состояния, которые уменьшают приток крови к вашему сердцу.)

Brilinta также используется для предотвращения:

• тромбов у людей с ACS, которым был установлен стент в один или несколько кровеносных сосудов в сердце. (Стенты — это небольшие металлические устройства, которые удерживают ваши кровеносные сосуды открытыми, позволяя крови течь через них.)
• Сердечный приступ и инсульт у людей с ишемической болезнью сердца (ИБС), которые имеют повышенный риск сердечного приступа или инсульта. Но у этих людей в прошлом не было сердечного приступа или инсульта.(При ИБС кровеносные сосуды в сердечной мышце сужены.)
• Инсульт у людей, перенесших инсульт, вызванный закупоркой кровеносного сосуда или транзиторной ишемической атакой (ТИА). (При ТИА у вас возникают временные симптомы, похожие на инсульт.)

Плавикс также одобрен для предотвращения сердечно-сосудистых событий у людей, перенесших инсульт или заболевших периферическими артериями (ЗПА).

Лекарственные формы и способ применения

Брилинта и Плавикс выпускаются в виде таблеток, которые принимают внутрь.Брилинта принимают два раза в день, а Плавикс — один раз в день.

Оба препарата следует принимать в сочетании с аспирином каждый день.

Побочные эффекты и риски

Брилинта и Плавикс содержат антитромбоциты. Следовательно, оба препарата могут вызывать очень похожие побочные эффекты. Ниже приведены примеры этих побочных эффектов.

Более частые побочные эффекты

Эти списки содержат примеры более общих побочных эффектов, которые могут возникать при приеме Брилинты, Плавикса или обоих препаратов (при индивидуальном приеме).

• Может возникнуть с Brilinta:
• Может произойти с Plavix:
  • несколько уникальных общих побочных эффектов
• Может возникнуть и с Brilinta, и с Plavix чаще, чем с кровотечением или bruix:
  • обычный

Серьезные побочные эффекты

Эти списки содержат примеры серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме Брилинта, Плавикса или обоих препаратов (при индивидуальном приеме).

• Может возникнуть с Brilinta:
• Может возникнуть с Plavix:
• Может возникнуть как с Brilinta, так и с Plavix:
  • сильное кровотечение, которое может потребовать лечения *

53 9 У Брилинты есть предупреждение FDA относительно риска сильного кровотечения. Предупреждение в рамке — это самое серьезное предупреждение, которое требует FDA. Он предупреждает врачей и пациентов об опасном воздействии лекарств.Дополнительные сведения см. В разделе «Предупреждения FDA» в начале этой статьи.

Эффективность

Брилинта и Плавикс используются для снижения риска сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ и инсульт. Эти лекарства назначают людям с острым коронарным синдромом (ОКС) или тем, кто перенес сердечный приступ в прошлом.

Использование Brilinta и Plavix для этой цели напрямую сравнивалось в нескольких клинических исследованиях.

В одном клиническом исследовании изучались люди с ОКС, у которых были симптомы сердечного приступа в течение последних 24 часов.Люди принимали аспирин с Брилинтой или клопидогрелом (Плавикс). В течение 1 года у людей, принимавших комбинацию Брилинта, риск сердечного приступа, инсульта и смерти от сердечных заболеваний был на 16% ниже, чем у людей, принимавших комбинацию клопидогреля.

Однако объединенный анализ нескольких клинических исследований показал, что Брилинта и Плавикс были одинаково эффективны для снижения риска сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ и инсульт. Этот анализ также показал, что риск кровотечения был одинаковым для обоих этих препаратов.

Стоимость

Брилинта и Плавикс являются фирменными препаратами. В настоящее время нет общих форм Брилинты, но есть общая форма Плавикса, которая называется клопидогрел. Дженерики обычно стоят меньше, чем фирменные.

По оценкам GoodRx.com, Brilinta может стоить больше, чем Plavix. Общая форма Плавикса стоит меньше, чем любой другой фирменный препарат.

Фактическая цена, которую вы заплатите за любой из препаратов, зависит от вашего страхового плана, вашего местоположения и аптеки, которой вы пользуетесь.

Дозировка Brilinta, назначенная вашим врачом, будет зависеть от того, как долго вы принимаете Brilinta.

Следующая информация описывает обычно используемые или рекомендуемые дозировки. Однако не забудьте принять дозу, которую прописал вам врач. Ваш врач определит наилучшую дозировку, соответствующую вашим потребностям.

Лекарственные формы и сила действия: 60 мг и 90 мг

Брилинта содержит активное лекарственное средство тикагрелор. Он выпускается в виде таблеток по 60 и 90 мг, которые принимают внутрь.

Дозировка для предотвращения сердечно-сосудистых событий

Обычная дозировка Брилинты для предотвращения сердечно-сосудистых событий у людей с острым коронарным синдромом (ОКС) или сердечным приступом в анамнезе составляет:

• В первый день лечения вы Приму одноразовую ударную дозу 180 мг. (Ударная доза — это доза, превышающая обычную, которая вводится для того, чтобы в вашем организме было достаточно лекарства, чтобы сразу начать работать.)
• Затем вы будете принимать 90 мг два раза в день в течение 1 года.
• Начиная со второго года лечения, вы будете принимать 60 мг два раза в день. Вы будете продолжать принимать эту дозу столько, сколько рекомендует врач.

Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день. Рекомендуемая суточная доза аспирина для этого применения составляет от 75 до 100 мг.

Дозировка для предотвращения образования тромбов после установки стента

Обычная дозировка Brilinta для предотвращения образования тромбов у людей с ОКС, которым был установлен стент, составляет:

• В первый день лечения вы примете одноразовая ударная доза 180 мг.(Ударная доза — это доза, превышающая обычную, которая вводится для того, чтобы в вашем организме было достаточно лекарства, чтобы сразу начать работать.)
• Затем вы будете принимать 90 мг два раза в день в течение 1 года.
• Начиная со второго года, вы будете принимать 60 мг два раза в день. Вы будете продолжать принимать эту дозу столько, сколько рекомендует врач.

Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день. Рекомендуемая суточная доза аспирина для этого применения составляет от 75 до 100 мг.

Дозировка для предотвращения сердечного приступа и инсульта

Обычная доза Брилинты для предотвращения сердечного приступа и инсульта у людей с ишемической болезнью сердца (ИБС), которые имеют повышенный риск сердечного приступа или инсульта, но не имели его в прошлом выглядит следующим образом:

• Вы будете принимать 60 мг Brilinta два раза в день столько, сколько рекомендует ваш врач.

Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день. Рекомендуемая суточная доза аспирина для этого применения составляет от 75 до 100 мг.

Примечание: Если у вас есть ACS, который является особым типом ИБС, см. Раздел о дозировках выше под названием «Дозировка для предотвращения сердечно-сосудистых событий».

Дозировка для предотвращения инсульта

Обычная дозировка Брилинты для предотвращения инсульта у людей, перенесших инсульт, вызванный закупоркой кровеносного сосуда или транзиторной ишемической атакой (ТИА), составляет:

• В первый день лечения, вы примете одноразовую нагрузочную дозу 180 мг. (Ударная доза — это более высокая, чем обычно, доза, которую вводят для того, чтобы в вашем организме было достаточно лекарства, чтобы сразу начать действовать.)
• Затем вы будете принимать 90 мг два раза в день в течение 30 дней.

Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день. Рекомендуемая ударная доза аспирина для этого применения составляет от 300 до 325 мг. Затем вы примете суточную дозу от 75 до 100 мг аспирина в будущем.

Что делать, если я пропущу дозу?

Если вы пропустите прием Brilinta, просто подождите и примите следующую запланированную дозу в обычное время. Не принимайте дополнительную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу.Это увеличит риск серьезного кровотечения.

Чтобы не пропустить дозу, попробуйте установить напоминание на свой телефон. Также может быть полезен таймер приема лекарств.

Нужно ли мне использовать этот препарат в течение длительного времени?

Брилинта предназначена для длительного лечения. Текущие рекомендации по лечению рекомендуют, чтобы большинство людей, принимающих Брилинту, принимали препарат не менее 6–12 месяцев.

Если вы и ваш врач определите, что Брилинта безопасна и эффективна для вас, вы, скорее всего, примете ее надолго.

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) утверждает лекарства, отпускаемые по рецепту, такие как Brilinta, для лечения определенных заболеваний.

Brilinta для предотвращения сердечно-сосудистых событий

Brilinta одобрена FDA для снижения риска серьезных сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ, инсульт и смерть от сердечных заболеваний. Для этого он назначается взрослым с острым коронарным синдромом (ОКС) и взрослым, у которых в прошлом был сердечный приступ. (ACS включает определенные состояния, которые снижают приток крови к сердцу.)

Для этой цели Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день.

Эффективность для предотвращения сердечно-сосудистых событий

В одном клиническом исследовании изучались люди с ОКС, у которых были симптомы сердечного приступа в течение последних 24 часов. Люди принимали аспирин с Брилинтой или клопидогрелом (Плавикс). В течение 1 года у людей, принимавших комбинацию Брилинта, риск сердечного приступа, инсульта и смерти от сердечных заболеваний был на 16% ниже, чем у людей, принимавших комбинацию клопидогреля.

В другом клиническом исследовании изучались люди с факторами риска сердечно-сосудистых событий. К этим факторам риска относятся возраст старше 65 лет, наличие определенных проблем с функцией почек или диабет, требующий лечения.

Люди, включенные в это исследование, перенесли сердечный приступ за 1–3 года до начала исследования. Они принимали либо Брилинту с аспирином, либо только аспирин. В течение 1 года у людей, которые принимали Брилинта с аспирином, риск сердечного приступа, инсульта или смерти от сердечных заболеваний был на 17% ниже, чем у людей, принимавших только аспирин.

Brilinta для предотвращения образования тромбов после установки стента.

Brilinta также одобрена FDA для снижения риска образования тромбов у взрослых с ОКС, которым стент был установлен в один или несколько кровеносных сосудов сердца. (Стенты — это небольшие металлические устройства, которые удерживают кровеносные сосуды открытыми, чтобы кровь могла течь через них.)

С этой целью Brilinta следует использовать в сочетании с аспирином каждый день.

Эффективность для предотвращения образования тромбов

В одном клиническом исследовании люди с ОКС и стентом принимали аспирин вместе с Брилинтой или клопидогрелом.В течение 1 года у людей, принимавших комбинацию Брилинта, риск образования тромбов на стентах был на 33% ниже, чем у людей, принимавших комбинацию клопидогреля.

Brilinta для предотвращения сердечного приступа и инсульта

Brilinta также одобрена FDA для снижения риска сердечного приступа и инсульта у людей с ишемической болезнью сердца (CAD), которые имеют повышенный риск сердечного приступа или инсульта. Но у этих людей в прошлом не было сердечного приступа или инсульта. (При ИБС кровеносные сосуды в сердечной мышце сужены.)

Для этой цели Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день.

Эффективность для предотвращения сердечного приступа и инсульта

В одном клиническом исследовании изучались люди с ИБС и диабетом, у которых был повышенный риск сердечного приступа и инсульта. Но в прошлом у них не было сердечного приступа или инсульта. Некоторые люди принимали Брилинту, а другие принимали плацебо (лечение без активного препарата). Обе группы людей также ежедневно принимали аспирин.

В этом исследовании сообщается о риске сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с инсультом, сердечным приступом или смертью.Половина участников исследования лечилась не менее 33 месяцев. Самый длительный курс лечения среди всех участников исследования составил 58 месяцев.

У людей, принимавших Брилинту, риск инсульта, сердечного приступа или смерти от сердечно-сосудистых заболеваний был на 10% ниже, чем у людей, принимавших плацебо.

Brilinta для предотвращения инсульта

Brilinta также одобрена FDA для снижения риска инсульта у людей, перенесших инсульт, вызванный закупоркой кровеносных сосудов или преходящей ишемической атакой (ТИА).(При ТИА возникают временные симптомы, похожие на симптомы инсульта.)

Для этой цели Брилинта следует принимать в сочетании с аспирином каждый день.

Эффективность для предотвращения инсульта

В клиническом исследовании изучались люди с ТИА или инсультом, вызванным закупоркой кровеносного сосуда. Некоторые люди принимали Брилинту, а другие принимали плацебо (лечение без активного препарата). Все также принимали аспирин. Лечение было начато в течение 24 часов после ТИА или инсульта.

У людей, принимавших Брилинту, риск инсульта или смерти был на 17% ниже, чем у людей, принимавших плацебо.

Brilinta следует использовать в сочетании с аспирином для предотвращения:

• определенных событий, таких как сердечный приступ или инсульт, которые вызваны проблемами сердца или кровеносных сосудов
• сгустки крови у людей, у которых есть стенты

При использовании для Для этих целей рекомендуемая дозировка аспирина составляет от 75 до 100 мг один раз в день. Но в некоторых случаях ваш врач может посоветовать вам начать с приема ударной дозы аспирина. Ударная доза — это доза, превышающая обычную, которая дается для того, чтобы в вашем организме было достаточно лекарства, чтобы сразу начать действовать.

Доступны и другие лекарства, которые могут снизить риск образования тромбов или сердечно-сосудистых событий, таких как сердечный приступ или инсульт.

Если вы хотите найти альтернативу Брилинте, поговорите со своим врачом. Они могут рассказать вам о других лекарствах, которые могут вам помочь.

Другие препараты, которые используются для снижения риска образования тромбов или сердечно-сосудистых событий, включают:

• клопидогрель (Плавикс)
• пасугрел (Эффиент)
• дипиридамол (персантин)
• дипиридамол / аспирин
• дипиридамол / аспирин тиклопидин
• эптифибатид (интегрилин)
• варфарин (кумадин, янтовен)
• гепарин
• ривароксабан (ксарелто)
• апиксабан (эликивис) 9013 (Eliquis) 9013 (эвеноксан)
• дарабигатран фондапаринукс (Arixtra)

Примечание: Некоторые из перечисленных выше препаратов используются не по назначению для лечения этих конкретных состояний.Использование не по назначению — это когда лекарство, одобренное для лечения одного заболевания, используется для лечения другого состояния.

Вы можете задаться вопросом, чем отличается Брилинта от других лекарств, которые назначаются для аналогичных целей. Здесь мы посмотрим, чем Брилинта и Эффиент похожи и отличаются друг от друга.

Состав

Брилинта содержит препарат тикагрелор, а Эффиент — прасугрель. Оба препарата относятся к классу антиагрегантов.

Использование

Brilinta и Effient одобрены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для снижения риска серьезных сердечно-сосудистых событий у людей с острым коронарным синдромом (ACS).(ACS включает определенные состояния, которые снижают приток крови к сердцу.) Эти сердечно-сосудистые события включают сердечный приступ и инсульт.

Для этого применения Брилинта и Эффиент назначаются в несколько иных ситуациях:

• Брилинта назначается людям с ОКС или людям, у которых в прошлом был сердечный приступ. Его можно использовать у людей со стентом, установленным в сердце, или без него. (Стенты — это небольшие металлические устройства, которые держат ваши кровеносные сосуды открытыми, позволяя крови течь через них.)
• Effient назначается людям с ОКС, которым будет или уже был установлен стент в сердце.

Brilinta также одобрена для снижения риска:

Лекарственные формы и способ применения

Brilinta выпускается в виде таблеток, которые принимают дважды в день, а Effient — в виде таблеток, которые принимают один раз в день.

И Брилинта, и Эффиент следует принимать с ежедневным приемом аспирина.

Побочные эффекты и риски

Брилинта и Эффиент содержат антиагрегантные препараты.Следовательно, оба препарата могут вызывать очень похожие побочные эффекты. Ниже приведены примеры этих побочных эффектов.

Более частые побочные эффекты

Эти списки содержат примеры более распространенных побочных эффектов, которые могут возникать при приеме Брилинты, Эффиента или обоих препаратов (при индивидуальном приеме).

• Может возникнуть с Brilinta:
  • несколько уникальных общих побочных эффектов
• Может возникнуть с помощью Effient:
  • Изменения артериального давления
  • головная боль
• Effient:

Серьезные побочные эффекты

Эти списки содержат примеры серьезных побочных эффектов, которые могут возникнуть при приеме Brilinta, Effient или обоих препаратов (при индивидуальном приеме).

• Может возникнуть с Brilinta:
• Может произойти с Effient:
• Может возникнуть как с Brilinta, так и с Effient:
  • сильное кровотечение, которое может потребовать лечения *

53 9 У Брилинты и Эффиент есть предупреждение от FDA относительно риска сильного кровотечения. Предупреждение в рамке — это самое серьезное предупреждение, которое требует FDA. Он предупреждает врачей и пациентов об опасном воздействии лекарств.Для получения дополнительной информации о предупреждении Брилинты в рамке см. Раздел «Предупреждения FDA» в начале этой статьи.

Эффективность

Брилинта и Эффиент используются для предотвращения сердечно-сосудистых событий у людей с ОКС. В то время как Brilinta может использоваться для людей со стентом или без него, Effient используется для людей, которым установлен или будет установлен стент.

Использование Brilinta и Effient для этой цели напрямую сравнивалось в нескольких клинических исследованиях.

Объединенный анализ нескольких исследований показал, что Brilinta и Effient одинаково эффективны для предотвращения сердечно-сосудистых событий, таких как инфаркт и инсульт. Этот анализ также показал, что риск кровотечения был одинаковым для обоих этих препаратов.

Costs

Brilinta и Effient являются фирменными препаратами. В настоящее время нет универсальных форм Brilinta, но есть общая форма Effient, которая называется прасугрел. Дженерики обычно стоят меньше, чем фирменные.

По оценкам GoodRx.com, фирменные формы Brilinta и Effient обычно стоят примерно одинаково. Дженерики Effient стоят меньше, чем патентованные лекарства.

Фактическая цена, которую вы заплатите за любой из препаратов, зависит от вашего страхового плана, вашего местоположения и аптеки, которой вы пользуетесь.

Вам следует избегать чрезмерного употребления алкоголя, пока вы принимаете Brilinta. Это связано с тем, что и Brilinta, и алкоголь могут увеличить риск кровотечения при использовании отдельно.Если вы используете их вместе, вы можете подвергнуться большему риску серьезного кровотечения.

Поговорите со своим врачом о том, сколько алкоголя безопасно для вас во время лечения Брилинтой.

Brilinta может взаимодействовать с несколькими другими лекарствами. Он также может взаимодействовать с некоторыми продуктами.

Различные взаимодействия могут вызывать разные эффекты. Например, некоторые взаимодействия могут повлиять на эффективность действия лекарства. Другие взаимодействия могут усилить побочные эффекты или сделать их более серьезными.

Brilinta и другие лекарства

Ниже приведены списки лекарств, которые могут взаимодействовать с Brilinta. Эти списки не содержат всех препаратов, которые могут взаимодействовать с Брилинтой.

Перед приемом Брилинта проконсультируйтесь с врачом и фармацевтом. Расскажите им обо всех рецептурных, безрецептурных и других лекарствах, которые вы принимаете. Также расскажите им о любых витаминах, травах и добавках, которые вы используете. Обмен этой информацией может помочь вам избежать потенциальных взаимодействий.

Если у вас есть вопросы о лекарственных взаимодействиях, которые могут повлиять на вас, спросите своего врача или фармацевта.

Брилинта и ибупрофен

Прием Брилинты с ибупрофеном (Адвил, Мотрин) может увеличить риск кровотечения, особенно желудочного. Это связано с тем, что ибупрофен может вызвать кровотечение в желудке при самостоятельном применении, а Брилинта также увеличивает риск кровотечения в целом.

Поговорите со своим врачом, чтобы узнать, безопасно ли вам принимать ибупрофен во время лечения Брилинтой.

Брилинта и дигоксин

Прием Брилинты с дигоксином (ланоксином), лекарством от сердечного ритма, может увеличить риск серьезных побочных эффектов от дигоксина.Это связано с тем, что Brilinta предотвращает расщепление дигоксина в организме, что увеличивает уровень дигоксина в крови.

Если вам необходимо принимать дигоксин вместе с Брилинтой, ваш врач будет внимательно следить за уровнем дигоксина в анализах крови. Это поможет вашему врачу определить наиболее безопасную для вас дозировку дигоксина.

Brilinta и некоторые противогрибковые препараты

Прием Brilinta с некоторыми противогрибковыми препаратами (лекарствами, применяемыми для лечения грибковых инфекций) может увеличить риск побочных эффектов Brilinta, таких как кровотечение.Это связано с тем, что некоторые противогрибковые препараты предотвращают расщепление брилинта в вашем организме, что увеличивает уровень брилинта в крови.

Примеры противогрибковых препаратов, которые могут увеличить риск побочных эффектов при приеме с Брилинтой, включают:

• итраконазол (Омнель, Споранокс, Толсура)
• кетоконазол (Экстина, Низорал, Ксолегеликон)
• позаконазол
137 позаконазол (Ноксафазол137) (Вифенд)

Если вам необходимо принять противогрибковый препарат вместе с Брилинтой, ваш врач будет внимательно следить за вами на предмет признаков и симптомов кровотечения.Ваш врач может порекомендовать вам принять уменьшенную дозу Брилинты или противогрибкового препарата.

Brilinta и некоторые противовирусные препараты

Прием Brilinta с некоторыми противовирусными препаратами (препаратами, применяемыми для лечения вирусных инфекций) может увеличить риск побочных эффектов Brilinta, таких как кровотечение. Это связано с тем, что некоторые противовирусные препараты предотвращают расщепление брилинты в организме, что увеличивает уровень брилинты в крови.

Примеры противовирусных препаратов, которые могут увеличить риск побочных эффектов при приеме с Брилинтой, включают:

• ритонавир (норвир)
• нефазодон
• саквинавир (инвираза)
• нельфинавир (Вирасептрикс)
7 атазанавир (Рейатаз)

Многие из этих лекарств являются частью комбинированных лекарств (лекарств, изготовленных из более чем одного лекарственного средства).Обязательно сообщите своему врачу или фармацевту обо всех противовирусных препаратах, которые вы принимаете. Это поможет вам избежать опасных побочных эффектов.

Если вам необходимо принять один из этих противовирусных препаратов вместе с Brilinta, ваш врач будет внимательно следить за вами на предмет увеличения кровотечения.

Brilinta и некоторые противосудорожные препараты

Прием Brilinta с некоторыми лекарствами, используемыми для лечения припадков, может снизить эффективность Brilinta. Это связано с тем, что некоторые противосудорожные препараты заставляют ваше тело расщеплять Brilinta быстрее, чем обычно.Это снижает уровень Brilinta в крови.

Примеры противосудорожных препаратов, которые могут снизить эффективность Брилинты, если их принимать вместе, включают:

• карбамазепин (Карбатрол, Экветро, ​​Тегретол)
• фенитоин (Дилантин, Фенитек)
• фенобарбитал

, примите лекарство 9000 Ваш врач может назначить противосудорожное лекарство, отличное от перечисленных выше. Смена лекарства поможет вам избежать этого лекарственного взаимодействия.

Брилинта и некоторые препараты для лечения холестерина

Прием Брилинта с некоторыми препаратами для лечения холестерина, такими как симвастатин (Зокор) и ловастатин (Альтопрев), может увеличить риск серьезных побочных эффектов от препарата холестерина.Это связано с тем, что Brilinta предотвращает распад симвастатина и ловастатина в организме, что приводит к повышению уровня этих препаратов в крови.

Если вам нужно принимать симвастатин или ловастатин во время приема Брилинты, ваш врач назначит дозу симвастатина или ловастатина, не превышающую 40 мг в день.

Брилинта и опиоидные болеутоляющие

Прием Брилинты с опиоидами (сильные обезболивающие) может замедлить и уменьшить всасывание Брилинты из желудка в кровоток.Это может сделать Брилинта менее эффективной для вас.

Примеры опиоидов, которые могут сделать Brilinta менее эффективным, включают:

• морфин (MS Contin, Kadian)
• гидрокодон (Zohydro ER)
• оксикодон (Roxicodone, Xtampza ER)
• гидроморфон 901
37 код 90137 гидроморфон 90137 фентанил (Abstral, Actiq, Fentora)
• метадон (Dolophine, Methadose)
• оксиморфон (Opana)

Если вам необходимо принять опиоид с Brilinta, ваш врач может порекомендовать форму опиоида, которая вводится в ваше тело, а не принимается внутрь.Ваш врач также порекомендует вам принимать опиоид в течение кратчайшего времени, необходимого для лечения.

Brilinta и травы и добавки

Нет каких-либо трав или добавок, которые, как сообщалось, взаимодействовали бы с Brilinta. Тем не менее, вам все равно следует проконсультироваться с врачом или фармацевтом, прежде чем использовать любой из этих продуктов во время приема Брилинты.

Брилинта и грейпфрут

Употребление грейпфрута или питье грейпфрутового сока при использовании Брилинты может увеличить риск побочных эффектов Брилинты, таких как кровотечение.Это связано с тем, что грейпфрут предотвращает расщепление брилинты в вашем теле, что приводит к повышению уровня брилинты в крови.

Поговорите со своим врачом о том, безопасно ли вам есть грейпфрут или пить грейпфрутовый сок во время лечения Брилинтой.

Вот ответы на некоторые часто задаваемые вопросы о Брилинте.

Брилинта разжижает кровь?

Да, Брилинта считается разбавителем крови. Это антиагрегантный препарат, который останавливает активацию тромбоцитов.Тромбоциты — это клетки, которые слипаются и образуют сгустки. Таким образом, не позволяя клеткам активироваться, Brilinta помогает сохранить кровь тонкой и свободной от сгустков.

Если вы хотите узнать больше о том, как работает Брилинта, см. Раздел «Как работает Брилинта» ниже.

Помогает ли кофеин облегчить одышку, вызванную Brilinta?

Точно неизвестно, поможет ли кофеин облегчить одышку, вызванную Brilinta. Одно клиническое исследование показало, что употребление кофеина не влияет на одышку у людей, принимающих Брилинту.Тем не менее, исследование показало, что употребление кофеина было безопасным для большинства людей, принимающих Брилинту.

Если во время приема Брилинты у вас возникла одышка, поговорите со своим врачом. Они могут порекомендовать способы уменьшить этот побочный эффект.

Нужно ли мне избегать определенных продуктов, пока я принимаю Брилинту?

Да, употребление грейпфрута или питье грейпфрутового сока при использовании Brilinta может увеличить риск побочных эффектов Brilinta, таких как кровотечение. Это связано с тем, что грейпфрут предотвращает расщепление брилинты в вашем теле, что приводит к повышению уровня брилинты в крови.

С другой стороны, на эффективность Брилинты не влияет ваша диета. Брилинта — это антиагрегантный препарат, который отличается от антикоагулянта, такого как варфарин.

На эффективность антикоагулянтов может повлиять употребление в пищу продуктов с высоким содержанием витамина К. Это может включать такие продукты, как листовая зелень. Но это не относится к антиагрегантным препаратам, включая Брилинта.

Для получения информации о соблюдении здорового питания во время приема Брилинты проконсультируйтесь с врачом.

Мне предстоит операция, мне нужно прекратить прием Брилинты?

Возможно, но это зависит от типа операции, которую вам предстоит перенести.

Если вам предстоит операция, связанная с высоким риском кровотечения (например, операция на желудке), вам, вероятно, придется прекратить прием Брилинты за 5 дней до операции. Это позволяет вашим тромбоцитам начать работать так же, как без лечения Брилинтой. Тромбоциты будут контролировать кровотечение и предотвращать серьезные кровотечения во время и после операции.После операции ваш врач посоветует, когда вам будет безопасно начать прием Брилинты снова.

Если вам предстоит операция, при которой нет большого риска кровотечения, вы можете продолжать принимать Брилинта без перерыва.

Убедитесь, что все члены вашей медицинской бригады знают, что вы принимаете Брилинту, если вам предстоит операция. При необходимости ваш лечащий врач порекомендует вам, в какой период времени следует прекратить прием препарата.

Если вы хотите узнать больше о приеме Брилинты во время операции, поговорите со своим врачом.

Можно ли принимать Тайленол с Брилинтой?

Большинство людей могут принимать Тайленол (ацетаминофен) с Брилинтой. Однако, если вам необходимо принять безрецептурное обезболивающее, такое как тайленол, проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом. Они могут сообщить вам, безопасно ли вам принимать лекарство.

Если я перестану принимать Брилинта, появятся ли у меня симптомы отмены?

Нет никаких известных симптомов отмены, связанных с использованием Брилинты.

После того, как вы перестанете принимать Брилинта, вашим тромбоцитам (клеткам крови, которые способствуют свертыванию крови) потребуется несколько дней, чтобы они начали работать так, как они делали до лечения.Однако никаких симптомов, связанных с этим процессом, нет.

Если после прекращения приема Брилинты у вас возникнут какие-либо необычные симптомы, сообщите об этом своему врачу. Они выяснят, что вызывает у вас симптомы, и при необходимости порекомендуют лечение.

Могу ли я принимать лекарство от кислотного рефлюкса, такое как омепразол, при использовании Brilinta?

Да, наверное. Омепразол (Prilosec OTC), который принадлежит к классу препаратов, называемых ингибиторами протонной помпы, используется для лечения кислотного рефлюкса.

Пока вы принимаете Brilinta, безопасно принимать омепразол для лечения кислотного рефлюкса.Фактически, нет никаких известных взаимодействий между Brilinta и какими-либо ингибиторами протонной помпы.

Если у вас кислотный рефлюкс, проконсультируйтесь с врачом. Они порекомендуют вам лучший вариант лечения.

Использование более рекомендованной дозировки Brilinta может привести к серьезным побочным эффектам.

Симптомы передозировки

Симптомы передозировки могут включать:

• сильное кровотечение, которое не останавливает
• тошнота
• рвота
• диарея
• аномальная брадикардия (медленное сердцебиение)

  40

40

overdose

Если вы считаете, что приняли слишком много этого препарата, позвоните своему врачу.Вы также можете позвонить в Американскую ассоциацию центров по борьбе с отравлениями по телефону 800-222-1222 или воспользоваться их онлайн-инструментом. Но если у вас серьезные симптомы, позвоните 911 или сразу же обратитесь в ближайшее отделение неотложной помощи.

Как и все лекарства, стоимость Брилинты может варьироваться. Чтобы узнать текущие цены на Brilinta в вашем районе, посетите GoodRx.com:

Стоимость, которую вы найдете на GoodRx.com, — это то, что вы можете заплатить без страховки. Фактическая цена, которую вы заплатите, зависит от вашего страхового плана, вашего местоположения и аптеки, которой вы пользуетесь.

Финансовая и страховая помощь

Если вам нужна финансовая поддержка для оплаты Brilinta, или если вам нужна помощь в понимании вашего страхового покрытия, вам могут помочь.

AstraZeneca, производитель Brilinta, предлагает сберегательную карту, которая может помочь снизить стоимость препарата. Чтобы получить дополнительную информацию и узнать, имеете ли вы право на поддержку, позвоните по телефону 800-422-5604 или посетите веб-сайт программы.

Вы должны принимать Brilinta в соответствии с инструкциями вашего врача или поставщика медицинских услуг.

Когда принимать

Брилинта следует принимать два раза в день с интервалом около 12 часов.

Чтобы не пропустить дозу, попробуйте установить напоминание на свой телефон. Также может быть полезен таймер приема лекарств.

Прием Брилинты с пищей

Брилинта можно принимать с пищей или без нее.

Можно ли измельчить, расколоть или жевать Brilinta?

Да. Если у вас есть проблемы с глотанием таблеток Брилинта, вы можете измельчить их и смешать порошок с водой.Вам следует сразу же пить воду. Затем снова наполните стакан водой, хорошо перемешайте и выпейте второй стакан воды. Это поможет вам получить полную дозу Brilinta.

Brilinta используется для снижения риска:

• определенных событий, таких как сердечный приступ и инсульт, которые вызваны проблемами сердца или кровеносных сосудов
• тромбов у людей, у которых есть стенты

Для получения дополнительной информации о Brilinta’s разрешенное использование, см. раздел «Использование Brilinta» выше.

Что происходит при сердечном приступе, инсульте и сгустках крови?

Сердечный приступ, инсульт и образование тромбов могут возникать, когда на внутренней части кровеносных сосудов накапливается бляшка. Зубной налет состоит из холестерина, жира и других веществ, которые прилипают к слизистой оболочке кровеносных сосудов. Зубной налет также может накапливаться на стенках стентов (небольших металлических устройств, которые помещаются в кровеносные сосуды, чтобы кровь могла течь по сосудам).

Накопление бляшек может блокировать кровоток по кровеносным сосудам или стентам, что препятствует попаданию крови в сердечную мышцу.Бляшки также могут вызывать воспаление в области бляшки и вокруг нее. Это воспаление привлекает определенный тип клеток крови, называемых тромбоцитами.

Тромбоциты слипаются и образуют сгустки. Обычно они образуют сгустки при повреждении кровеносных сосудов. Это занятие необходимо для заживления поврежденных сосудов и предотвращения кровотечения.

Однако тромбоциты также могут образовывать сгустки, которые вредны для вашего организма. Например, некоторые сгустки могут образоваться и оторваться от стенок кровеносных сосудов.Затем они могут перемещаться в другие части вашего тела и оседать в других кровеносных сосудах. Это может привести к серьезным заболеваниям, таким как сердечный приступ или инсульт.

Чем занимается Брилинта?

Брилинта содержит препарат тикагрелор. Он принадлежит к классу антиагрегантов, которые блокируют активность тромбоцитов.

Brilinta прикрепляется к белку (называемому АДФ-рецептором P2Y12) на поверхности тромбоцитов. Когда он прикрепляется к этому рецептору, он предотвращает активацию тромбоцитов.Это предотвращает слипание ваших тромбоцитов с другими тромбоцитами, что снижает риск образования тромба. Это также может снизить риск серьезных сердечно-сосудистых событий, таких как сердечные приступы и инсульты.

Сколько времени нужно на работу?

Brilinta начинает предотвращать образование тромбов в первый день лечения. Однако бывает трудно сказать, когда Брилинта начнет работать, поскольку она используется для предотвращения серьезных событий. Это может не вызвать заметных изменений.

В одном клиническом исследовании Брилинта сравнивали с клопидогрелом. Это исследование показало, что, начиная с первого месяца лечения, Брилинта снижал риск сердечно-сосудистых событий больше, чем клопидогрель.

Точно неизвестно, насколько безопасна Брилинта при использовании во время беременности. В исследованиях на животных был замечен вред для плода, когда беременным самкам давали Brilinta. Однако исследования на животных не всегда предсказывают, что произойдет с людьми.

Если вы беременны или собираетесь забеременеть, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем начинать прием Брилинты.Они обсудят с вами риски и преимущества лечения.

Неизвестно, безопасно ли использовать Брилинта во время беременности. Если вы или ваш сексуальный партнер можете забеременеть, поговорите со своим врачом о ваших потребностях в контроле над рождаемостью, пока вы используете Brilinta.

Во время лечения Брилинтой не рекомендуется грудное вскармливание. Исследования на животных показали, что Brilinta проникает в грудное молоко кормящих самок. Но имейте в виду, что исследования на животных не всегда предсказывают, что произойдет с людьми.

Если вы кормите грудью, перед приемом Брилинты проконсультируйтесь с врачом. Они порекомендуют безопасные и здоровые способы кормления вашего ребенка.

При приеме этого препарата необходимо соблюдать несколько мер предосторожности.

Предупреждения FDA

Предупреждения для этого препарата заключены в рамку. Предупреждение в рамке — самое серьезное предупреждение Управления по контролю за продуктами и лекарствами (FDA). Он предупреждает врачей и пациентов об опасном воздействии лекарств.

• Риск кровотечения. Brilinta может вызвать серьезное кровотечение, которое иногда может быть фатальным.Brilinta не следует использовать людям с серьезным активным кровотечением в теле или с кровотечением в голове в анамнезе. Брилинта также не следует начинать у людей, которым предстоит экстренная операция по аортокоронарному шунтированию (АКШ). Если у вас возникло кровотечение во время приема Брилинты, кровотечение следует лечить, не прекращая терапию Брилинтой. Прекращение терапии Brilinta увеличивает риск будущих проблем с сердцем.
• Использование аспирина с Brilinta . Людям, принимающим Брилинта, следует избегать суточных доз аспирина более 100 мг.Ежедневные дозы аспирина, превышающие 100 мг, снизят эффективность Брилинты.

Другие меры предосторожности

Перед приемом Брилинты поговорите со своим врачом об истории вашего здоровья. Брилинта может не подойти вам, если у вас есть определенные заболевания или другие факторы, влияющие на ваше здоровье. К ним относятся:

• История кровотечения в вашей голове. Не следует принимать Брилинта, если в прошлом у вас было кровотечение в голове. Это потому, что Brilinta может увеличить риск повторного кровотечения.Поговорите со своим врачом, чтобы определить, безопасна ли Брилинта для вас.
• Активный выпуск под обрез. Не следует принимать Брилинта, если у вас серьезное активное кровотечение, такое как кровотечение из язвы или кровотечение внутри головы. Brilinta предотвратит остановку кровотечения. Поговорите со своим врачом, чтобы определить, есть ли у вас активное кровотечение, которое сделает Брилинта небезопасной для вас.
• Тяжелая аллергическая реакция. Не следует принимать Брилинта, если в прошлом у вас была тяжелая аллергическая реакция на Брилинту.Поговорите со своим врачом, если вы не уверены, была ли у вас тяжелая аллергическая реакция на Brilinta.
• Низкая частота пульса или другие проблемы с частотой пульса. Brilinta может вызвать замедление сердечного ритма, что может привести к другим проблемам, таким как обморок. Если у вас есть сердечное заболевание, которое вызывает проблемы с сердечным ритмом, Brilinta может ухудшить вашу частоту сердечных сокращений. Поговорите со своим врачом, чтобы определить, безопасна ли Брилинта для вас.
• Серьезные проблемы с печенью. Brilinta не рекомендуется людям с тяжелыми заболеваниями печени.Серьезные проблемы с печенью могут увеличить риск серьезных побочных эффектов Брилинты, таких как кровотечение. Если у вас проблемы с печенью, поговорите со своим врачом, чтобы определить, безопасна ли для вас Брилинта.
• Проблемы с дыханием. Brilinta может вызывать у некоторых людей одышку и затрудненное дыхание. Если у вас проблемы с дыханием, такие как хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) или астма, этот побочный эффект может быть хуже для вас. Поговорите со своим врачом, чтобы определить, безопасна ли Брилинта для вас.
• Беременность. Неизвестно, насколько безопасна Брилинта при использовании во время беременности. Дополнительную информацию см. В разделе «Брилинта и беременность» выше.
• Грудное вскармливание. Кормление грудью во время лечения Брилинтой не рекомендуется. Дополнительную информацию см. В разделе «Брилинта и грудное вскармливание» выше.

Примечание: Для получения дополнительной информации о потенциальных негативных эффектах Brilinta см. Раздел «Побочные эффекты Brilinta» выше.

Когда вы купите Brilinta в аптеке, фармацевт добавит срок годности на этикетку флакона. Эта дата обычно составляет 1 год с даты выдачи лекарства.

Срок годности помогает гарантировать эффективность лекарства в течение этого времени. Текущая позиция Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) заключается в том, чтобы избегать использования лекарств с истекшим сроком годности. Если у вас есть неиспользованное лекарство, срок годности которого истек, поговорите со своим фармацевтом о том, сможете ли вы его использовать.

Хранение

Срок годности лекарства может зависеть от многих факторов, в том числе от того, как и где вы храните лекарство.

Таблетки Brilinta следует хранить при комнатной температуре (от 59 ° F до 86 ° F / от 15 ° C до 30 ° C) в плотно закрытом контейнере вдали от света. Избегайте хранения этого лекарства в местах, где он может намокнуть, например в ванных комнатах.

Утилизация

Если вам больше не нужно принимать Brilinta и у вас остались оставшиеся лекарства, важно утилизировать его безопасно.Это помогает предотвратить случайный прием препарата другими людьми, включая детей и домашних животных. Это также помогает предотвратить вредное воздействие препарата на окружающую среду.

На веб-сайте FDA есть несколько полезных советов по утилизации лекарств. Вы также можете попросить своего фармацевта предоставить информацию о том, как избавиться от лекарства.

Следующая информация предназначена для врачей и других медицинских работников.

Показания

Брилинта (тикагрелор) одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) для снижения частоты:

• инсульта, инфаркта миокарда (ИМ) и смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у людей с острым коронарным синдромом (ОКС) или история тромбоза стента MI
• у людей, которым имплантировали стент для ACS
• первого сердечного приступа или инсульта у людей с высоким риском этих состояний и у которых есть болезнь коронарной артерии
• инсульт у людей с транзиторной ишемической атакой или острый ишемический инсульт

Механизм действия

Брилинта подавляет активацию тромбоцитов путем связывания с АДФ-рецептором P2Y12 на тромбоцитах.Это предотвращает передачу сигнала и активацию тромбоцитов, которые необходимы для образования сгустка.

Фармакокинетика и метаболизм

Абсолютная биодоступность Брилинта составляет примерно 36%, а максимальная концентрация достигается через 1,5 часа. Брилинта и его активный метаболит на 99% связываются с белками плазмы.

Метаболизм происходит в основном через CYP3A4. Период полувыведения составляет примерно 7 часов для исходного препарата и 9 часов для активного метаболита. Выведение происходит в основном за счет метаболизма в печени и экскреции с желчью.

Противопоказания

Брилинта противопоказана:

• людям с внутричерепным кровоизлиянием в анамнезе
• активное патологическое кровотечение, такое как язвенная болезнь или ICH
• гиперчувствительность к любому компоненту Брилинта

Таблетки

Brilinta следует хранить при комнатной температуре (от 59 ° F до 86 ° F / от 15 ° C до 30 ° C).

Заявление об отказе от ответственности: Медицинские новости Сегодня приложил все усилия, чтобы убедиться, что вся информация является фактически верной, исчерпывающей и актуальной.Однако эту статью не следует использовать вместо знаний и опыта лицензированного специалиста в области здравоохранения. Перед приемом каких-либо лекарств всегда следует проконсультироваться с врачом или другим медицинским работником. Информация о лекарствах, содержащаяся в данном документе, может быть изменена и не предназначена для охвата всех возможных применений, указаний, мер предосторожности, предупреждений, лекарственных взаимодействий, аллергических реакций или побочных эффектов. Отсутствие предупреждений или другой информации о конкретном лекарстве не означает, что лекарство или комбинация лекарств безопасны, эффективны или подходят для всех пациентов или всех конкретных применений.

Отличия, сходства и что лучше для вас

Обзор лекарств и основные отличия | Условия лечения | Эффективность | Страхование и сравнение стоимости | Побочные эффекты | Лекарственные взаимодействия | Предупреждения | FAQ

Брилинта (тикагрелор) и Плавикс (клопидогрель) — это два варианта лечения, предотвращающие образование тромбов. У людей с острым коронарным синдромом (ОКС) или инфарктом миокарда (ИМ или сердечным приступом) в анамнезе сгустки крови могут слипаться и блокировать коронарный кровоток.Такие лекарства, как Брилинта или Плавикс, могут обеспечить адекватный кровоток вокруг сердца, чтобы предотвратить сердечный приступ или инсульт.

Брилинта и Плавикс являются частью группы лекарств, называемых антиагрегантами, разжижителями крови или ингибиторами P2Y12. Оба препарата действуют как антагонисты рецепторов, что означает, что они блокируют рецептор P2Y12, ответственный за развитие тромбоцитов и тромбов. Эти препараты обычно принимают ежедневно в течение как минимум года после события ОКС.

Хотя известно, что в большинстве случаев Брилинта является более эффективным лекарством, оба препарата имеют важные различия в побочных эффектах и ​​дозировках.

В чем основные отличия между Брилинтой и Плавиксом?

Брилинта

Брилинта (что такое Брилинта?) — торговая марка тикагрелора. Хотя общая версия была одобрена, она еще не поступила в продажу. Следовательно, этот препарат может быть дороже, чем Плавикс или другие подобные препараты, такие как Эффиент (прасугрел).

По данным Американской кардиологической ассоциации (AHA) и Американского колледжа кардиологов (ACC), Brilinta является предпочтительным методом лечения для людей с ACS.Брилинта работает быстрее и имеет обратимый режим действия. Он также лучше подавляет тромбоциты и улучшает результаты лечения пациентов по сравнению с Плавиксом.

Брилинта принимают в виде таблеток два раза в день вместе с ежедневным приемом аспирина.

Плавикс

Плавикс (что такое плавикс?) — торговая марка клопидогреля. В отличие от Брилинты, Плавикс в настоящее время доступен как дженерик. Дженерик Плавикс — обычно более дешевый вариант в качестве разжижителя крови.

Плавикс принимают один раз в день. Его также принимают с аспирином, чтобы еще больше снизить риск развития ОКС.

Некоторые люди могут считаться плохими метаболизаторами Плавикса из-за генетических различий в определенных ферментах печени. Те, кто плохо метаболизирует CYP2C19, не могут эффективно перерабатывать Плавикс и, возможно, нуждаются в другом лечении.

Основные отличия Brilinta от Plavix
Класс лекарств	Антиагрегант Ингибитор P2Y12	Антиагрегант Ингибитор P2Y12
Бренд / общий статус	Только фирменное наименование	Доступна марка и общая версия
Какое общее название?	Тикагрелор	Клопидогрель
В какой форме находится препарат?	Таблетка для перорального применения	Таблетка для перорального применения
Какая стандартная дозировка?	Острый коронарный синдром (ОКС): Начальная ударная доза 180 мг.Затем 90 мг два раза в день в течение первого года после события ОКС. Затем по 60 мг два раза в день.	Острый коронарный синдром (ОКС): Начальная ударная доза 300 мг. Затем 75 мг один раз в день.
Как долго длится стандартное лечение?	12 месяцев и более	12 месяцев и более
Кто обычно принимает это лекарство?	Взрослые 18 лет и старше	Взрослые 18 лет и старше

Хотите лучшую цену на Брилинта?

Подпишитесь на оповещения о ценах на Brilinta и узнавайте, когда цены изменятся!

Получить оповещения о ценах

Заболевания, которые лечили Брилинта и Плавикс

Оба препарата одобрены FDA для снижения частоты сердечно-сосудистых событий у людей с ОКС.Эти события могут включать сердечные приступы, инсульт, нестабильную стенокардию (боль в груди, вызванную факторами, которые могут привести к сердечному приступу) и другие сердечные заболевания.

Оба препарата помогают предотвратить два типа сердечных приступов: инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST (STEMI) и инфаркт миокарда без подъема сегмента ST (NSTEMI). ИМпST возникает, когда артерия сердца полностью заблокирована. ИМбпST вызван частичной закупоркой или сужением сердечной артерии.

Хотя обе формы сердечных приступов серьезны, ИМпST часто требует реваскуляризации или установки стента для открытия артерии.ИМбпST часто можно лечить разжижающими кровь агентами, хотя в тяжелых случаях также требуется стент.

Существует высокий риск тромбоза стента или образования тромбов после установки стента, также известного как чрескожное коронарное вмешательство. Чтобы предотвратить тромбоз, можно использовать Брилинта или Плавикс для уменьшения агрегации тромбоцитов и предотвращения образования тромбов вокруг стента.

Если вам прописали Брилинта или Плавикс, вам почти всегда будет прописан ежедневный аспирин.Аспирин принимают в сочетании с этими препаратами для предотвращения образования тромбов. Комбинация аспирина и ингибитора P2Y12 называется двойной антитромбоцитарной терапией (DAPT).

Острый коронарный синдром (ОКС)	Есть	Есть
Инфаркт и инсульт (профилактика)	Есть	Есть

Что более эффективно: Брилинта или Плавикс?

Brilinta и Plavix показали свою эффективность для снижения риска сердечных заболеваний после сердечного приступа, инсульта или других событий, связанных с сердечными заболеваниями.Однако клинические испытания показали, что Брилинта более эффективен, чем Плавикс.

На основании двойного слепого рандомизированного клинического исследования, названного испытанием PLATO, было обнаружено, что Brilinta снижает уровень смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению с Plavix. После 12 месяцев лечения смерть от сосудистых причин, сердечного приступа или инсульта наступила у 9,8% субъектов, получавших тикагрелор, по сравнению с 11,7% пациентов, получавших клопидогрель. Однако после анализа конечных точек исследования исследователи PLATO обнаружили, что частота некоторых кровотечений в группе тикагрелора была выше, чем в группе клопидогрела.

Метаанализ, объединивший более 10 клинических исследований, показал, что тикагрелор и клопидогрель были схожи по эффективности и безопасности. Между двумя препаратами не было обнаружено значительных различий. Было обнаружено, что те, кто принимал тикагрелор, чаще испытывали одышку по сравнению с клопидогрелом.

Проконсультируйтесь с врачом, чтобы узнать, подходит ли вам Брилинта или Плавикс.

Рецептурная дисконтная карта

Хотите лучшую цену на Plavix?

Подпишитесь на уведомления о ценах на Plavix и узнавайте, когда цена изменится!

Получить оповещения о ценах

Покрытие и сравнение стоимости Брилинты и Брилинты.Плавикс

Для пациентов, являющихся пациентами Medicare Part D, Brilinta обычно покрывается страховкой. Большинство страховых планов также покрывают Брилинта. По состоянию на 2018 год универсальная версия Brilinta была одобрена FDA. Однако в продаже он пока отсутствует. Средняя стоимость Брилинты составляет более 500 долларов за 60 таблеток по 90 мг. Использование дисконтной карты SingleCare может снизить стоимость до 350 долларов США.

Поскольку Плавикс выпускается как дженерик, его часто можно найти по более низкой цене. Этот препарат покрывается большинством программ Medicare и страховых планов.Тем не менее, средняя розничная стоимость торговой марки Плавикса превышает 200 долларов за тридцать таблеток по 75 мг. Дисконтная карта Plavix SingleCare может снизить стоимость генерика до 15 долларов в зависимости от аптеки, которую вы используете.

Обычно покрывается страховкой?	Есть	Есть
Обычно покрывается Medicare?	Есть	Есть
Стандартная дозировка	Таблетки по 90 мг (60 шт.)	Таблетки по 75 мг (30 шт.)
Стандартная доплата Medicare	19–423 доллара	0–19 долларов США
Стоимость SingleCare	350–390 долл. США	$ 15 +

Общие побочные эффекты Brilinta vs.Плавикс

Наиболее частым побочным действием Брилинта и Плавикса является кровотечение. Незначительное кровотечение может включать легкие синяки, кровотечение из десен или носовое кровотечение. Основные кровотечения включают внутреннее кровотечение, кровь в моче или стуле и рвоту кровью. При сильном кровотечении требуется немедленная медицинская помощь.

Другие побочные эффекты Brilinta и Plavix включают одышку (одышку), головокружение, тошноту и диарею.

Побочные эффекты кровотечения и одышки часто больше ассоциируются с Брилинтой, чем с Плавиксом.Согласно некоторым сравнительным исследованиям, Брилинта вызывал большее кровотечение — как незначительное, так и большое — чем Плавикс.

К счастью, было разработано противоядие, позволяющее обратить действие Брилинты в тяжелых случаях кровотечения. Поскольку Плавикс является необратимым ингибитором, у него нет специального антидота, чтобы обратить его действие.

Побочный эффект	Применимо?	Частота	Применимо?	Частота
Кровотечение	Есть	7.7%	Есть	6,2%
Одышка	Есть	13,8%	Есть	7,8%
Головокружение	Есть	4,5%	Есть	3,9%
Тошнота	Есть	4,3%	Есть	3,8%
Диарея	Есть	3,3%	Есть	2,5%

Это не полный список.Проконсультируйтесь с врачом или фармацевтом о возможных побочных эффектах.
Источник: DailyMed (Брилинта), DailyMed (Плавикс)

Лекарственное взаимодействие Брилинта и Плавикса

Опиоиды и индукторы CYP3A4 снижают метаболизм или переработку Brilinta или Plavix в организме. Это взаимодействие может привести к снижению уровня Брилинты или Плавикса, что может снизить их эффективность.

Ингибиторы CYP3A4 и индукторы CYP3A4 могут изменять уровни Брилинты или Плавикса в крови. Ингибиторы CYP3A4 включают противогрибковые средства, такие как кетоконазол, и антибиотики, такие как кларитромицин.К индукторам CYP3A4 относятся такие препараты, как рифампицин, фенитоин и карбамазепин.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и антикоагулянты, такие как варфарин, разжижают кровь. Их совместный прием может увеличить риск кровотечения.

Brilinta может взаимодействовать со статинами и усиливать их побочные эффекты. Хотя Плавикс может взаимодействовать со статинами, нет убедительных доказательств того, что Плавикс влияет на терапию статинами. Фактически, исследования показали, что статины могут быть полезны для дальнейшего снижения риска смерти у людей с ОКС.

Морфин Оксикодон Гидрокодон	Опиоиды	Есть	Есть
Кетоконазол Итраконазол Кларитромицин Ритонавир	Индукторы CYP3A4	Есть	Есть
Рифампицин Фенитоин Карбамазепин Фенобарбитал	Ингибиторы CYP3A4	Есть	Есть
Целекоксиб Диклофенак Ибупрофен	НПВП	Есть	Есть
Варфарин	Антикоагулянты	Есть	Есть
Симвастатин Ловастатин	Статины	Есть	Нет
Дигоксин	Сердечный гликозид	Есть	Нет
Омепразол Эзомепразол	Ингибиторы CYP2C19	Нет	Есть
Репаглинид	Противодиабетические	Нет	Есть

Возможно, это не полный список всех возможных взаимодействий с лекарствами.Проконсультируйтесь с врачом по поводу всех принимаемых вами лекарств.

Предупреждения о Брилинте и Плавиксе

И Brilinta, и Plavix имеют более высокий риск кровотечения, связанный с их использованием. Брилинта или Плавикс, особенно в сочетании с другими разжижающими кровь препаратами, могут увеличить риск внутреннего кровотечения, такого как внутричерепное или желудочно-кишечное кровотечение. Использование антиагрегантов, таких как Брилинта и Плавикс, рекомендуется, если у вас в анамнезе есть кровотечения или язвы.

Брилинта не следует начинать у пациентов, перенесших операцию по аортокоронарному шунтированию (АКШ). Однако, если во время этой процедуры удается остановить кровотечение, можно рекомендовать продолжить лечение Брилинтой.

Brilinta не следует принимать с дозами аспирина более 100 мг. Более высокие дозы аспирина могут снизить эффективность Брилинта.

У людей с генетической дисфункцией ферментов печени CYP2C19 эффективность Плавикса снижается.Это связано с тем, что Плавикс в основном обрабатывается ферментом CYP2C19. Если вы подозреваете, что у вас плохой метаболизм CYP2C19, вы можете пройти тест, чтобы выяснить это. Вам могут порекомендовать другой препарат, если ваш организм недостаточно хорошо перерабатывает Плавикс.

Часто задаваемые вопросы о Brilinta и Plavix

Что такое Брилинта?

Брилинта — это рецептурный антиагрегантный препарат, который используется для лечения людей с острым коронарным синдромом (ОКС). Также известная под общим названием тикагрелор, Брилинта принимается дважды в день, чтобы предотвратить образование тромбов.Brilinta производится компанией AstraZeneca.

Что такое Плавикс?

Плавикс — это антиагрегантный препарат, который принимают в виде таблетки один раз в день людям с ОКС. Плавикс доступен в виде фирменной и общей версии. Как и Брилинта и другие ингибиторы P2Y12, Плавикс принимают с ежедневным приемом аспирина. Плавикс производится компаниями Bristol-Myers Squibb и Sanofi Pharmaceuticals.

Брилинта и Плавикс — одно и то же?

Нет. Брилинта и Плавикс — это не одно и то же. Их вводят по-разному и имеют некоторые различия в побочных эффектах и ​​взаимодействии с лекарствами.

Что лучше: Брилинта или Плавикс?

Брилинта был продан и изучен как более эффективное лекарство, чем Плавикс. Было показано, что это лучший препарат для снижения показателей смертности от сердечно-сосудистых заболеваний и предотвращения сердечного приступа или инсульта. Однако более вероятно, что это вызовет побочные эффекты, такие как кровотечение и одышка. Согласно рекомендациям AHA и ACC, Brilinta предпочтительнее, чем Plavix.

Могу ли я использовать Брилинта или Плавикс во время беременности?

Недостаточно данных, чтобы показать, что Брилинта и Плавикс полностью безопасны во время беременности.Эти препараты обычно не рекомендуются, если их польза не перевешивает риски. Поговорите со своим врачом о доступных вариантах лечения во время беременности.

Могу ли я использовать Брилинта или Плавикс с алкоголем?

Лучше избегать употребления алкоголя во время приема антикоагулянтов, таких как Брилинта или Плавикс. Это связано с тем, что алкоголь также разжижает кровь. Употребление алкоголя может усугубить действие этих препаратов и увеличить риск серьезного кровотечения.

Как долго нужно принимать Брилинта после стента?

Брилинта принимают в течение как минимум 12 месяцев после установки стента, также известного как чрескожное коронарное вмешательство.После первых 12 месяцев Brilinta следует принимать еще 12 месяцев в более низкой дозе. Ваш врач оценит ваше состояние во время последующих посещений, чтобы определить, как долго вам следует принимать Брилинта.

Можете ли вы когда-нибудь прекратить прием Брилинты?

Лечение Брилинтой обычно считается долгосрочным. Ваш врач может захотеть прекратить прием Брилинты, если вы плохо переносите его или испытываете побочные эффекты. Слишком раннее прекращение приема Брилинты может увеличить риск сердечного приступа или инсульта, если у вас есть ОКС или ишемическая болезнь сердца.

Что безопаснее: Брилинта или Плавикс?

Брилинта и Плавикс в целом сопоставимы по безопасности и эффективности. Однако было показано, что Брилинта вызывает большее кровотечение и одышку по сравнению с Плавиксом. Оба препарата следует избегать вместе с другими разбавителями крови, чтобы снизить риск побочных эффектов.

побочных эффектов заставляют некоторых прекратить принимать разжижитель крови Brilinta — Новости здоровья потребителей

ВТОРНИК, 10 ноября 2015 г. (Новости HealthDay) — Побочные эффекты, такие как кровотечение или одышка, заставляют некоторых выживших после сердечного приступа перестать принимать потенциально жизненно важную пищу. исследователи сообщают, что во время клинических испытаний разбавитель крови

Около одного из пяти человек, которым была назначена самая высокая доза разбавителя крови Brilinta (тикагрелор) во время клинических испытаний, прекратили прием препарата из-за побочных эффектов, как показало новое исследование.

Даже меньшая доза Brilinta заставила каждого шестого пациента прекратить прием препарата из-за побочных эффектов.

Исследователи классифицировали большинство побочных эффектов как незначительные и призвали врачей посоветовать пациентам продолжать прием лекарства.

«Вы можете сказать пациенту, что этот побочный эффект не вреден, и если вы сможете его перенести, вы получите пользу от этого препарата», — сказал ведущий исследователь д-р.Марк Бонака, специалист по сердечно-сосудистой медицине в Бригаме и женской больнице в Бостоне.

Однако Бонака признал, что пациентам может быть трудно воспринимать эти побочные эффекты как незначительные, даже если они не опасны для жизни.

«Как врачи, мы должны осознавать, что синяки и носовые кровотечения могут быть серьезной проблемой для пациентов, и нам нужно приложить усилия, чтобы объяснить преимущества этого препарата», — сказал он.

Клиническое испытание и последующие исследования были частично профинансированы производителем Brilinta, AstraZeneca.

В ходе исследования исследователи обнаружили, что у выживших после сердечного приступа, которые продолжали принимать Брилинта вместе с аспирином в течение трех лет, риск второго сердечного приступа, инсульта или сердечной смерти снизился на 15 процентов.

Но исследователи также обнаружили, что значительное количество пациентов выбыли во время испытания из-за побочных эффектов — 19 процентов из тех, кто принимал 90 миллиграммов (мг) Brilinta, и 16 процентов из тех, кто принимал 60 мг препарата, по сравнению с 9. процент тех, кому было назначено плацебо.

Исследование было направлено на более тщательное изучение причин, по которым люди бросают учебу, сказал Бонака.

Исследователи обнаружили, что большинство пациентов, которые прекратили прием Брилинты, сделали это в течение первого года лечения. Те, кто закончил первый год, бросали учебу с меньшей вероятностью.

Исследование показало, что около 8 процентов пациентов, принимавших высокие дозы, выбыли из испытания из-за кровотечения и 6,5 процента из-за одышки.

Среди пациентов с низкими дозами 6% прекратили прием препарата из-за кровотечения и 4%.Исследование показало, что у 6% — одышка.

Исследователи пришли к выводу, что около 85 процентов случаев одышки не были серьезными. По словам Бонаки, большинство случаев кровотечения были минимальными или побуждали человека обращаться к своему врачу за советом, но не требовали медицинской помощи.

Поскольку препарат эффективен в предотвращении будущих проблем с сердцем, Бонака и его коллеги рекомендуют консультирование и обучение, чтобы помочь пациентам понять преимущества Brilinta и преодолеть побочные эффекты.

Это может оказаться непростой задачей для некоторых пациентов, — сказал доктор Марко Коста, директор Центра интервенционных сердечно-сосудистых заболеваний в Медицинском центре Case при университетских больницах в Кливленде.

«Если у вас кровотечение из носа каждое утро, это серьезное событие для пациента, даже если мы сочтем это не опасным для жизни», — сказал Коста.

Если пациент непреклонен в отношении отказа от Брилинты, Бонака сказал, что он, вероятно, порекомендует им перейти на другой разжижитель крови, такой как Плавикс (клопидогрель).

Коста призвал в будущих исследованиях более внимательно изучить причины, по которым пациенты прекращают прием лекарств, чтобы врачи могли лучше решить проблему и помочь людям продолжать принимать лекарства.

«Нам нужно понимать человеческое поведение, и это не просто консультирование пациентов, это понимание того, почему пациенты прекращают терапию», — сказал Коста.

Коста также поднял вопрос о том, прекратится ли кровотечение, если люди перестанут принимать аспирин, назначенный им вместе с Брилинтой.Бонака назвал это «критическим вопросом» и сказал, что он изучается.

Ученые должны были представить результаты исследования во вторник на ежегодном собрании Американской кардиологической ассоциации в Орландо, штат Флорида. Данные и выводы, представленные на встречах, обычно рассматриваются как предварительные, пока они не будут опубликованы в рецензируемом журнале.

Дополнительная информация

Для получения дополнительной информации о разбавителях крови посетите Национальный институт здравоохранения США.

Понимание побочных эффектов тикагрелора на практике | Нежелательные явления, связанные с приемом лекарств | JAMA Cardiology

Вопрос о том, следует ли и когда продлевать двойную антитромбоцитарную терапию после 1 года после острого коронарного синдрома, остается спорным. ¹ Продолжение двойной антитромбоцитарной терапии после 1 года снижает риск инфаркта миокарда и тромбоза стента за счет увеличения кровотечения. ² Однако, как и все эффективные методы лечения, потенциальные преимущества зависят от способности придерживаться терапии.

Пациенты прекращают лечение по разным причинам. К ним относятся ощущение, что лечение не работает, расходы, побочные эффекты и просто забвение лекарства. Некоторые побочные эффекты недопустимы (например, постоянный кашель при приеме ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента) или настолько опасны (например, ангионевротический отек), что риск продолжения лечения перевешивает потенциальную пользу. Другие побочные эффекты являются самоограничивающимися, незначительными или даже благоприятными (например, лечение пациентов с гипертонией ингибиторами фосфодиэстеразы и обнаружение того, что этот тип лечения улучшает эректильную дисфункцию, или обнаружение того, что лечение миноксидилом имеет побочный эффект роста волос, то есть полезно для лечения облысения по мужскому типу).Но для неприятных или даже умеренно вредных побочных эффектов уравновешивание потенциальной пользы терапии с этими побочными эффектами является клинической проблемой, на которую сильно влияют восприятие и предпочтения пациента. Еще больше усложняет ситуацию то, что побочные эффекты обычно приписываются лечению, даже если симптомы на самом деле, скорее всего, не связаны с лечением, как в случае с мышечными симптомами со статинами. ^{3 , 4}

Наблюдательные когортные исследования показывают, что сложный набор медицинских, психосоциальных, экономических и поведенческих проблем приводит к тому, что только около половины пациентов продолжают принимать научно обоснованные препараты через год после их начала. ⁵ Было доказано, что 15% пациентов даже при серьезном заболевании, таком как диабет, не получают даже своего первого рецепта. ⁶

В этом выпуске JAMA Cardiology Бонака и его коллеги ⁷ сообщают подробности о причинах и сроках прекращения лечения тикагрелором или плацебо в PEGASUS-TIMI 54 (Профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с предшествующим сердечным приступом, использующих Тикагрелор по сравнению с плацебо на фоне аспирина – тромболизиса при инфаркте миокарда 54) испытание.В этом рандомизированном клиническом исследовании пациенты, перенесшие инфаркт миокарда от 1 до 3 лет назад, были случайным образом распределены для приема тикагрелора или плацебо на средний период лечения 33 месяца. Почти треть пациентов прекратили лечение тикагрелором в течение этого периода времени; возможно, еще более интересным было то, что 21% пациентов прекратили лечение плацебо.

Компаратор плацебо позволяет получить представление о причинах прекращения приема тикагрелора.Частота прекращения терапии в исследовании PEGASUS-TIMI 54 была намного выше, чем в исследовании PLATO (ингибирование тромбоцитов и исходы для пациентов), ⁸ , предположительно из-за того, что незначительные симптомы лучше переносятся и их можно не заметить на ранней стадии острого коронарного синдрома. Кровотечение и одышка были примерно в 5 раз чаще как причина для прекращения лечения тикагрелором, чем плацебо, причем абсолютные показатели прекращения лечения были примерно на 5% выше у пациентов, получавших тикагрелор, чем у пациентов, получавших плацебо, из-за каждого из этих двух неблагоприятных факторов. последствия.Большая часть превышения числа случаев прекращения лечения тикагрелором по сравнению с плацебо было связано с этими двумя побочными эффектами. Одышка возникла раньше, со средним сроком до прекращения приема из-за одышки около 10 дней. В большинстве случаев одышка была легкой или средней степени тяжести. Этот хорошо описанный побочный эффект тикагрелора не проявляется в виде отклонений в результатах исследования функции легких и быстро обратим после прекращения приема. Однако это требует обстоятельного разговора, потому что пациент и другие медицинские работники должны знать, что развитие одышки не должно приводить к тревоге, прекращению терапии без назначения другого ингибитора P2Y ₁₂ или дорогостоящему обследованию пациентов. у которых развиваются такие симптомы в течение 1-2 недель после начала терапии.

Кровотечение, другая основная причина прекращения приема тикагрелора, считалось «незначительным» в 86% случаев, когда оно было причиной прекращения приема тикагрелора. Но кровотечение было классифицировано как незначительное при снижении уровня гемоглобина менее чем на 5 г / дл (чтобы перевести в граммы на литр, умножить на 10,0), определение, которое может быть немалым с точки зрения пациента, тем более, что оно было достаточно неприятным. чтобы привести пациента к прекращению терапии, которая может спасти жизнь.И кровотечение 1 типа (определенное Консорциумом академических исследований кровотечений как «незначительное» кровотечение, которое не заставляет пациента обращаться за внеплановым исследованием или лечением), как было показано, связано с худшим качеством жизни, даже после поправки на другие клинические проявления. факторы. ⁹

Bonaca et al. ⁷ выполнили знаковый анализ, оценив частоту прекращения лечения после первого года лечения, после которого показатели прекращения лечения были низкими и сопоставимыми между пациентами, получавшими тикагрелор, и пациентами, получавшими плацебо.Это может быть особенно полезно для принятия клинических решений, потому что результаты исследования PEGASUS-TIMI 54, скорее всего, приведут к продолжению лечения тикагрелором более года для пациентов, которым тикагрелор вводили в течение первого года после инфаркта. (Повторная инициация антагонистов рецепторов P2Y ₁₂ более чем через год после инфаркта миокарда для пациентов, у которых они были прекращены, по нашей оценке, менее вероятно). Умеренно более низкая частота прекращения приема (и более низкая частота кровотечений) для более низкой (60 мг два раза в день) дозы тикагрелора поддерживает выбор этой дозы, если тикагрелор используется в течение длительного времени.

Bonaca et al. ⁷ также сообщают об анализе «во время лечения», чтобы получить более полное представление о потенциальном влиянии дифференцированного прекращения лечения на оценку эффекта лечения. Они предполагают, что анализ намерения лечить может недооценивать истинный эффект лечения, который наблюдается у пациентов, продолжающих лечение. В то время как анализ чувствительности, показывающий устойчивый или более значительный эффект, обнадеживает, анализы во время лечения ошибочны и могут вводить в заблуждение, потому что контрольная группа больше не является идеальной контрольной группой из-за дифференциального исключения.Анализ предрасположенности является неудовлетворительным или, по крайней мере, неполным подходом к устранению этого противоречия, потому что никакой метод корректировки не может учесть существующие неизмеряемые искажающие факторы.

Насколько актуально изучение популяции для клинических испытаний для понимания приверженности в неотобранных популяциях? Пациенты, которые добровольно участвуют в испытаниях, более привержены исследуемым лекарствам, чем невыбранные пациенты, представляющие население в целом. Например, пациентам, включенным в исследование СТАБИЛЬНОСТЬ (стабилизация атеросклеротической бляшки путем начала терапии дарапладибом) (в котором дарапладиб оценивался в дополнение к оптимальной медикаментозной терапии), было рекомендовано продолжить терапию статинами, и 96% сделали это в течение 3 лет.7 лет. ¹⁰ Напротив, данные регистров показывают, что половина невыбранных пациентов прекращает прием статинов к 1 году. Яркий пример несоответствия между приверженностью в клинических испытаниях и приверженностью в клиническом опыте в отношении мышечных болей, которые, как считается, связаны со статинами, которые возникают не чаще у статинов, чем у плацебо в крупных рандомизированных исследованиях ^{3 , 11} , но могут привести к прекращению терапии у 15-20% пациентов на практике. ¹² Строгое плацебо-контролируемое рандомизированное клиническое исследование ⁴ , сфокусированное на мышечных симптомах, показало, что высокая доза аторвастатина удвоила частоту воспроизводимых мышечных жалоб с 4.От 6% до 9,4% участников по сравнению с плацебо. Недавние исследования, показывающие, что большинство пациентов переносят повторную терапию статинами ¹³ , предоставляют дополнительные доказательства того, что в большинстве случаев мышечные боли, испытываемые пациентами, получающими статины, не связаны со статинами.

В исследование TRANSLATE-ACS (Лечение ингибиторами аденозиндифосфатных рецепторов: продольная оценка схем лечения и событий после острого коронарного синдрома) ¹⁴ зарегистрировали согласившихся пациентов из США, выписываемых из больницы после острого коронарного синдрома, для оценки использования и устойчивости с вторичным профилактическим лечением, и было обнаружено, что 92% пациентов продолжали принимать антагонисты рецепторов P2Y ₁₂ в течение 6 месяцев.Тем не менее, исследования неотобранных популяций показывают, что 14% пациентов, перенесших острый инфаркт миокарда, леченных коронарными стентами, прекратили прием клопидогреля в течение 30 дней после выписки из группы больниц США, ¹⁵ и только половина пациентов в Немецкая когорта продолжила прием клопидогрела в течение 1 года. ¹⁶ Таким образом, чтобы лучше понять приверженность к лечению и побочные эффекты от них, необходима комбинация плацебо-контролируемых данных и данных реестра от неотобранной когорты пациентов.Высокая частота прекращения приема тикагрелора в исследовании PEGASUS-TIMI 54 могла быть даже выше, если бы тикагрелор назначался пациентам, аналогичным пациентам, встречающимся в обычной клинической практике, что подчеркивает важность принятия мер для обеспечения приверженности.

Таким образом, разработка систем для улучшения постоянного использования методов вторичной профилактики должна стать приоритетом. Обучение пациентов и взаимодействие с поведенческими инструментами будет иметь важное значение при попытке максимизировать приверженность лечению, особенно к лечению, которое не улучшает самочувствие пациентов во время их приема, например, антитромбоцитарной терапии.Улучшение приверженности требует способности надежно ее измерять. Инструменты для организации приема лекарств, напоминания пациентам и обучения медицинских работников (включая фармацевтов) и пациентов — это проверенные способы улучшения приверженности ¹⁷ , которые были особенно эффективны после острых коронарных синдромов. ¹⁸ Знание об ожидаемых побочных эффектах лечения и о том, как с ними бороться, важно для разработки оптимальных образовательных подходов.

Таким образом, Бонака и его коллеги ⁷ пролили свет на типы и частоту побочных эффектов, приводящих к прекращению лечения тикагрелором (и плацебо) в годы после острого коронарного синдрома.Эта информация должна быть особенно полезной для врачей, поскольку они применяют результаты исследования PEGASUS-TIMI 54 на благо своих пациентов.

Автор для переписки: Кристофер Б. Грейнджер, доктор медицинских наук, Институт клинических исследований Дьюка, 2400 Pratt St, комната 7035, Дарем, Северная Каролина 27705 ([email protected]).

Опубликовано в Интернете: 15 июня 2016 г. doi: 10.1001 / jamacardio.2016.1018

Раскрытие информации о конфликте интересов: Все авторы заполнили и отправили ICMJE форму для раскрытия информации о потенциальных конфликтах интересов.Д-р Грейнджер сообщает о получении грантов и личных гонораров от компаний AstraZeneca, Bristol-Myers Squibb, Daiichi Sankyo и Eli Lilly во время проведения исследования; гранты от Armetheon, Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США и Medtronic Foundation помимо представленных работ; гранты и личные гонорары от Bayer, Boehringer Ingelheim, GlaxoSmithKline, Janssen Pharmaceuticals, The Medicines Company, Novartis, Pfizer, Sanofi и Takeda помимо представленных работ; личные гонорары от компаний Gilead, Hoffmann-La Roche, Medtronic Inc и Национальных институтов здравоохранения помимо представленных работ.Д-р Бергер сообщает, что в течение последних 3 лет он был главным исследователем исследований, для которых Northwell Health получило финансирование от AstraZeneca, The Medicines Company, Bristol-Myers Squibb, Sanofi и Lilly / Daiichi Sankyo (все на сумму> 10 долларов США). 000) за пределами представленной работы. О других раскрытиях информации не сообщалось.

1.Левин Г. Н., Бейтс ER, Bittl JA, и другие; Специализированная группа по написанию обновлений. Обновленные рекомендации ACC / AHA 2016 года о продолжительности двойной антитромбоцитарной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца: отчет Американского колледжа кардиологов / Американской кардиологической ассоциации по клиническим рекомендациям [опубликовано в Интернете 23 марта 2016 г.]. Дж. Ам Колл Кардиол . DOI: 10.1016 / j.jacc.2016.03.513.Google Scholar2.Bittl JA, Бабер U, Брэдли SM, Видейсундера DN. Продолжительность двойной антитромбоцитарной терапии: систематический обзор обновленных рекомендаций ACC / AHA 2016 года о продолжительности двойной антитромбоцитарной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца: отчет Американской коллегии кардиологов / Американской кардиологической ассоциации по клиническим рекомендациям [ опубликовано в сети 22 марта 2016 г.]. Дж. Ам Колл Кардиол . DOI: 10.1016 / j.jacc.2016.03.512.Google Scholar3.Совместная группа по изучению защиты сердца. MRC / BHF Heart Protection Study по снижению холестерина с помощью симвастатина у 20 536 человек из группы высокого риска: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование. Ланцет . 2002; 360 (9326): 7-22. PubMedGoogle ScholarCrossref 4.Parker BA, Capizzi JA, Гримальди В КАЧЕСТВЕ, и другие. Влияние статинов на функцию скелетных мышц. Тираж . 2013; 127 (1): 96-103.PubMedGoogle ScholarCrossref 5, Босворт HB, Грейнджер BB, Mendys П, и другие. Приверженность к лечению: призыв к действию. Am Heart J . 2011; 162 (3): 412-424.PubMedGoogle ScholarCrossref 6.Шах NR, Hirsch AG, Закер C, Тейлор S, дерево GC, Стюарт WF. Факторы, связанные с показателями приверженности лечению диабета при первом приеме: когортное исследование. J Gen Intern Med . 2009; 24 (2): 233-237.PubMedGoogle ScholarCrossref 7.Bonaca Депутат, Бхатт DL, Oude Ophuis Т, и другие. Долгосрочная переносимость тикагрелора для вторичной профилактики серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий: вторичный анализ исследования PEGASUS-TIMI 54 [опубликовано в Интернете 15 июня 2016 г.]. JAMA Cardiol . DOI: 10.1001 / jamacardio.2016.1017.Google Scholar8.Storey РФ, Беккер RC, Харрингтон РА, и другие. Характеристика одышки у пациентов из исследования PLATO, получавших тикагрелор или клопидогрель, и ее связь с клиническими исходами. Eur Heart J . 2011; 32 (23): 2945-2953.PubMedGoogle ScholarCrossref 9. Амин. AP, Ван TY, Маккой L, и другие. Влияние кровотечения на качество жизни пациентов, получающих ДАТТ: выводы из TRANSLATE-ACS. Дж. Ам Колл Кардиол . 2016; 67 (1): 59-65.PubMedGoogle ScholarCrossref 10.White HD, состоится C, Стюарт Р, и другие; СТАБИЛЬНОСТЬ Следователи. Дарапладиб для предотвращения ишемических событий при стабильной ишемической болезни сердца. N Engl J Med .2014; 370 (18): 1702-1711.PubMedGoogle ScholarCrossref 11. Пфеффер MA, Кич А, Мешки FM, и другие. Безопасность и переносимость правастатина в долгосрочных клинических испытаниях: проспективный проект Pravastatin Pooling (PPP). Тираж . 2002; 105 (20): 2341-2346.PubMedGoogle ScholarCrossref 12.Zhang H, Plutzky Дж., Скенцос S, и другие. Прекращение приема статинов в условиях обычного ухода: когортное исследование. Энн Интерн Мед. . 2013; 158 (7): 526-534.PubMedGoogle ScholarCrossref 13.Moriarty PM, Томпсон PD, Пушка CP, и другие; ОДИССЕЯ АЛЬТЕРНАТИВА Следователи. Эффективность и безопасность алирокумаба по сравнению с эзетимибом у пациентов с непереносимостью статинов в группе повторного приема статинов: рандомизированное исследование ODYSSEY ALTERNATIVE. Дж. Клин Липидол . 2015; 9 (6): 758-769.PubMedGoogle ScholarCrossref 14. Мэтьюз Р, Ван TY, Honeycutt E, и другие; TRANSLATE-ACS Study Investigators. Устойчивость к препаратам вторичной профилактики после острого инфаркта миокарда: выводы исследования TRANSLATE-ACS. Am Heart J . 2015; 170 (1): 62-69.PubMedGoogle ScholarCrossref 15.Spertus JA, Кеттелькамп R, Вэнс C, и другие. Распространенность, предикторы и исходы преждевременного прекращения терапии тиенопиридином после установки стента с лекарственным покрытием: результаты из реестра PREMIER. Тираж . 2006; 113 (24): 2803-2809.PubMedGoogle ScholarCrossref 16.Boggon Р., ван Стаа ТП, Тиммис А, и другие. Прекращение приема клопидогреля после острых коронарных синдромов: частота, предикторы и связи со смертью и инфарктом миокарда — когорта, связанная с регистрацией больницы и первичной медико-санитарной помощью (MINAP-GPRD). Eur Heart J . 2011; 32 (19): 2376-2386.PubMedGoogle ScholarCrossref 17.Lee JK, Грейс КА, Тейлор AJ. Влияние программы аптечного обслуживания на приверженность и стойкость к лечению, артериальное давление и уровень холестерина липопротеинов низкой плотности: рандомизированное контролируемое исследование. JAMA . 2006; 296 (21): 2563-2571.PubMedGoogle ScholarCrossref 18.Ho PM, Ламберт-Керцнер А, Кэри EP, и другие. Многостороннее вмешательство для улучшения приверженности к лечению и меры вторичной профилактики после выписки из больницы с острым коронарным синдромом: рандомизированное клиническое исследование. JAMA Intern Med . 2014; 174 (2): 186-193. PubMedGoogle ScholarCrossref

Компания Brilinta компании AstraZeneca стремится к повышению качества этикеток благодаря победе в испытаниях и приоритетному рассмотрению пациентов с инсультом

Британский производитель лекарств AstraZeneca вложил много веры и денег в свою широкомасштабную программу исследований и разработок для стареющего разбавителя крови Brilinta в надежде на расширение ассортимента. Пока что эти результаты были неоднозначными, но препарат АстраЗенека может иметь преимущество у пациентов с инсультом.

Комбинация Brilinta и аспирина снижает риск повторного инсульта у пациентов с инсультом или смерти после 30 дней лечения, согласно данным третьего этапа исследования Thales, опубликованным в четверг.

Комбинация Брилинта-аспирин снижала риск этих событий на 17% по сравнению с одним аспирином у пациентов, у которых ранее был инсульт или мини-инсульт, вызванный свертыванием кровеносных сосудов, идущих к мозгу. Комбинация была особенно важна для предотвращения инсульта, поскольку она снизила риск на 21% по сравнению с аспирином, сообщает AstraZeneca.

Полный выпуск данных происходит через несколько дней после того, как FDA одобрило Brilinta для приоритетного рассмотрения, чтобы снизить риск инсульта или смерти у пациентов, перенесших инсульт.По данным AstraZeneca, инсульт является второй по значимости причиной смерти во всем мире: около 2,7 миллиона смертей в год связаны с инсультами, связанными с мозгом.

Исследование Thales — это последняя попытка AstraZeneca укрепить бренд Brilinta посредством обширных исследований и разработок, которые в последние годы дали неоднозначные результаты.

СВЯЗАННЫЙ: AstraZeneca вложила миллиарды в исследования и разработки Brilinta, но окупится ли это когда-нибудь?

По состоянию на январь AstraZeneca потратила около 5 долларов.По прогнозам Evaluate Pharma, 4 миллиарда на НИОКР для Brilinta, несмотря на маловероятную вероятность того, что препарат когда-либо окупится на эти инвестиции с генериками на подходе в 2024 году.

Большая часть этих расходов на НИОКР была связана с программой AstraZeneca Parthenon, сообщает Evaluate, которая собрала набор данных испытаний, включая новейшие результаты исследования Thales фазы 3.

Parthenon — и шесть испытаний его результатов для Брилинты — уже поглотили 3,7 миллиарда долларов на НИОКР с дополнительным 1 долларом.По данным Evaluate, 7 миллиардов задействованы в более чем 80 исследованиях, спонсируемых исследователями. Из шести исследований Парфенона три привели к обновлению этикеток, а еще два были названы Evaluate «явными неудачами».

В июне FDA одобрило Brilinta для снижения риска первого сердечного приступа или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца и диабетом 2 типа, сообщила AstraZeneca. Утверждение было основано на исследовании Фемиды 3 фазы.

СВЯЗАННЫЙ: Brilinta от AstraZeneca отражает повторные удары лучше, чем сольный аспирин, испытание показывает

Отчет

Evaluate появился всего через несколько дней после того, как AstraZeneca сообщила о главных результатах исследования Thales, и аналитики назвали уровень кровотечений от комбинации препаратов еще одним слабым местом в послужном списке Brilinta.

Комбинация Brilinta-аспирин показала сильное кровотечение у 0,5% пациентов в исследовании Thales по сравнению с 0,1% пациентов, принимавших только аспирин, сообщает AstraZeneca.

Эти результаты соответствуют предыдущим исследованиям Brilinta, заявила компания, но Evaluate отметила, что врачам, вероятно, придется искать компромисс между эффективностью комбинации и проблемами безопасности, если Brilinta получит расширенный лейбл.

Тикагрелор получил приоритетную проверку для снижения последующего инсульта

Мене Пангалос

Компания AstraZeneca объявила, что FDA приняло дополнительную заявку на новый лекарственный препарат (sNDA) и предоставило статус приоритетной проверки для тикагрелора (Brilinta) для снижения последующих инсульт у пациентов, перенесших острый ишемический инсульт (AIS) или транзиторную ишемическую атаку (TIA). ¹ Дата принятия Закона о сборах с потребителей рецептурных лекарств (PDUFA) для этого дополнительного заявления назначена на четвертый квартал 2020 года.

Основанием для решения послужили результаты исследования THALES фазы 3 (NCT03354429), в котором лечение достигла своей основной конечной точки, что снизило риск сочетания инсульта и смерти после AIS или TIA. Результаты исследования соответствовали известному профилю безопасности тикагрелора. ²

«Сегодняшний приоритетный обзор отражает потенциал Брилинты как столь необходимого варианта лечения для снижения частоты последующих инсультов у этих пациентов, и мы надеемся на сотрудничество с FDA, чтобы сделать Брилинта доступной как можно скорее», — Мене Пангалос », — говорится в заявлении AstraZeneca, исполнительного вице-президента по исследованиям и разработкам в области биофармацевтики.

THALES было двойным слепым плацебо-контролируемым рандомизированным клиническим испытанием, в котором изучали тикагрелор в сочетании с аспирином у 11000 пациентов, у которых были незначительные AIS или TIA за 24 часа до начала лечения. Пациенты получали 180 мг тикагрелора в первый день, затем по 90 мг дважды в день или соответствующее плацебо в дни со 2 по 30. В начале лечения пациенты получали от 300 до 325 мг аспирина, а затем от 75 до 1000. -мг доза один раз в день со 2-го по 30-й день.

Тикагрелор был впервые одобрен FDA как разжижающий кровь агент в 2011 году, а затем в сентябре 2015 года в виде пероральной таблетки 60 мг для расширенных показаний для снижения сердечно-сосудистого риска у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе.Как агонист рецептора P2Y ₁₂ прямого действия, тикагрелор действует путем ингибирования агрегации тромбоцитов у пациентов с ОКС или подъемом сегмента ST. ³

Затем лечение было одобрено FDA в дозах 60 и 90 мг для снижения риска сердечного приступа или смерти от сердечного приступа или инсульта у пациентов с острым коронарным синдромом (ОКС) в сентябре 2018 г., но не показан пациентам с незначительным AIS или TIA высокого риска. Основанием для принятия решения послужили результаты 3 фазы исследования PEGASUS-TIMI 54, объявленные в августе 2017 г., после того, как было показано, что прием 60 мг два раза в день снижает риск смерти от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов на 29% ( P знак равно0041) по сравнению с плацебо.

В июне препарат был снова одобрен FDA для снижения риска первого сердечного приступа или инсульта у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС). Это стало первым официальным одобрением двойной антитромбоцитарной терапии аспирином и тикагрелором у пациентов с высоким риском, но не страдающих сердечным приступом или инсультом.

AstraZeneca отметила, что дополнительные данные исследования THALES будут опубликованы в рецензируемом журнале и представлены на предстоящем медицинском конгрессе.

СПРАВОЧНЫЕ МАТЕРИАЛЫ

1. Brilinta предоставила FDA приоритетное рассмотрение для снижения последующего инсульта у пациентов, перенесших острый ишемический инсульт или транзиторную ишемическую атаку [выпуск новостей]. AstraZenica. 9 июля 2020 г. astrazeneca-us.com/content/az-us/media/press-releases/2020/brilinta-granted-fda-priority-review-for-the-reduction-of-subsequent-stroke-in-patients -кто-перенес-острый-ишемический-инсульт или транзиторная-ишемическая-атака-07082020.