Лозап и лозартан: что лучше и в чем разница (отличие составов, отзывы врачей)

Содержание

«Лозартан» или «Лозап»? – meds.is

Сравнение эффективности Лозартана и Лозапа

У Лозапа эффективность больше Лозартана – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Лозапа более выраженный, то у Лозартана даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Лозапа и Лозартана тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Лозартана и Лозапа

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Лозапа она выше, чем у Лозартана. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Лозапа, также как и у Лозартана мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лозапа рисков при применении меньше, чем у Лозартана.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Лозапа и Лозартана.

Сравнение противопоказаний Лозартана и Лозапа

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Лозапа в пределах нормы, но оно больше чем у Лозартаном. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Лозапа или Лозартана может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Лозартана и Лозапа

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Лозартана достаточно схоже со аналогичными значения у Лозапа. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Лозартана значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Лозапа.

Сравнение побочек Лозартана и Лозапа

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Лозартана состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Лозапа. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лозартана схоже с Лозапом: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

<\/ins>

Сравнение эффективности Лозапа и Лозартан-на рихтера

У Лозапа эффективность больше Лозартан-на рихтера – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Лозапа более выраженный, то у Лозартан-на рихтера даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Лозапа и Лозартан-на рихтера тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Лозапа и Лозартан-на рихтера

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Лозапа она достаточно схожа с Лозартан-ном рихтером. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Лозапа, также как и у Лозартан-на рихтера мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лозапа нет никаих рисков при применении, также как и у Лозартан-на рихтера.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Лозапа и Лозартан-на рихтера.

Сравнение противопоказаний Лозапа и Лозартан-на рихтера

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Лозапа достаточно схоже с Лозартан-ном рихтером и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Лозапа и Лозартан-на рихтера может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Лозапа и Лозартан-на рихтера

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Лозапа достаточно схоже со аналогичными значения у Лозартан-на рихтера. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Лозапа значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Лозартан-на рихтера.

Сравнение побочек Лозапа и Лозартан-на рихтера

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Лозапа состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Лозартан-на рихтера. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лозапа схоже с Лозартан-ном рихтером: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Лозапа и Лозартан-на рихтера

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Лозапа примерно одинаковое с Лозартан-ном рихтером. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 06:01:50

«Лозап плюс» или «Лозартан-Н Рихтер»? – meds.is

Сравнение эффективности Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера

У Лозапа плюса эффективность больше Лозартан-на рихтера – это означает, что способность лекарственного вещества оказывать максимально возможное действие разное.

Например, если терапевтический эффект у Лозапа плюса более выраженный, то у Лозартан-на рихтера даже в больших дозах добиться данного эффекта невозможно.

Также скорость терапии – показатель быстроты терапевтического действия у Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера тоже разное, как и биодоступность – количество лекарственного вещества, доходящее до места его действия в организме. Чем выше биодоступность, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом.

Сравнение безопасности Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера

Безопасность препарата включает множество факторов.

При этом у Лозапа плюса она достаточно схожа с Лозартан-ном рихтером. Важно, где метаболизируется препарат: лекарственные вещества выделяются из организма либо в неизмененном виде, либо в виде продуктов их биохимических превращений. Метаболизм протекает спонтанно, но чаще всего задействует основные органы, такие как печень, почки, лёгкие, кожу, мозг и другие. При оценивании метаболизма у Лозапа плюса, также как и у Лозартан-на рихтера мы смотрим, какой орган является метаболизирующим и наколько критично действие на него.

Соотношение риска к пользе – это когда назначение лекарственного препарата нежелательно, но оправдано при определенных условиях и обстоятельствах, с обязательным соблюдением осторожности применения. При этом у Лозапа плюса нет никаих рисков при применении, также как и у Лозартан-на рихтера.

Также при рассчете безопасности учитывается проявляются ли только аллергические реакции или же возможная дисфункция основных органов. В прочем как и обратимость последствий от использования Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера.

Сравнение противопоказаний Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера

Исходя из инструкции. Количество противопоказаний у Лозапа плюса достаточно схоже с Лозартан-ном рихтером и составляет удовлетворительное количество. Это и перечень симптомов с синдромами, и заболевания, различные внешних и внутренние условия, при которых применение Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера может быть нежелательным или недопустимым.

Сравнение привыкания у Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера

Как и безопасность, привыкание тоже включает множество факторов, которые необходимо учитывать при оценивании препарат.

Так совокупность значения таких параметров, как «cиндром отмены» и «развитие резистентности», у Лозапа плюса достаточно схоже со аналогичными значения у Лозартан-на рихтера. Синдром отмены – это патологическое состояние, возникающее после прекращения поступления в организм веществ, вызывающих привыкание или зависимость. А под резистентностью понимают изначальную невосприимчивость к препарату, этим она отличается от привыкания, когда невосприимчивость к препарату развивается в течение определенного периода времени. Наличие резистентности можно констатировать лишь в том случае, если была сделана попытка увеличить дозу препарата до максимально возможной. При этом у Лозапа плюса значения «синдрома отмены» и «резистентности» достотачно малое, впрочем также как и у Лозартан-на рихтера.

Сравнение побочек Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера

Побочки или нежелательные явления – это любое неблагоприятное с медицинской точки зрения событие, возникшее у субъекта, после введения препарата.

У Лозапа плюса состояния нежелательных явлений почти такое же, как и у Лозартан-на рихтера. У них у обоих количество побочных эффектов малое. Это подразумевает, что частота их проявления низкая, то есть показатель сколько случаев проявления нежелательного эффекта от лечения возможно и зарегистрировано – низкий. Нежелательное влияние на организм, сила влияния и токсическое действие у Лозапа плюса схоже с Лозартан-ном рихтером: как быстро организм восстановиться после приема и восстановиться ли вообще.

Сравнение удобства применения Лозапа плюса и Лозартан-на рихтера

Это и подбор дозы с учетом различных условий, и кратность приемов. При этом важно не забывать и про форму выпуска препарата, ее тоже важно учитывать при составлении оценки.

Удобство применения у Лозапа плюса примерно одинаковое с Лозартан-ном рихтером. При этом они не являются достаточно удобными для применения.

Рейтинг препаратов составлен опытными фармацевтами, изучающий международные исследования. Отчет сгенерирован автоматически.

Дата последнего обновления: 2019-09-19 06:01:51

Лозартан или Лозап: отзывы, что лучше, в чем разница

Что лучше и эффективнее – Лозап или Лозартан? Что говорят отзывы врачей и пациентов? Лозап и Лозартан – одно и то же или нет? Какое главное отличие у данных препаратов? Ответы на вышеперечисленные вопросы мы рассмотрим в сегодняшней статье.

При медикаментозной терапии гипертоникам зачастую назначают блокаторы рецепторов ангиотензина II. Благодаря действию главного компонента лекарств удается снизить показатели артериального давления, предотвратить возможные осложнения гипертонической болезни.

Подобные препараты повышают восприимчивость к нагрузкам физического характера, несмотря на хроническую сердечную недостаточность. Многих интересует, Лозап и Лозартан – это одно и то же или нет? Чтобы разобраться в этом, следует изучить инструкцию к лекарствам.

 

Действующим веществом рассматриваемых блокаторов рецепторов ангиотензина II является лозартан калия. Разница между препаратами Лозап и Лозартан заключается во вспомогательных компонентах, ценовой политике и производителе. В остальном можно смело заявить, что Лозартан и Лозап – одно и тоже. Их нельзя применять во время беременности, периода лактации, гипотонии, гиперкалиемии, индивидуальной непереносимости, возрасте до 18 лет.

При артериальной гипертензии таблетка Лозапа или Лозартана в дозировке 50 мг принимается раз в день. Прием пищи на этот процесс не влияет. При необходимости суточную дозу активного вещества повышают до 100 мг (принимают за один или два раза). При приеме диуретиков лозартан калия начинают принимать с 25 мг в сутки, а случае сердечной недостаточности – с 12,5 мг в сутки.  

Препараты показаны при гипертонической болезни, диабетической нефропатии, хронической сердечной недостаточности. Их прием позволяет снизить риски развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Отпускаются лекарства от повышенного давления по рецепту. Наступление гипотензивного эффекта наблюдается через 5-6 часов с момента приема и длится в течение суток. Максимальное антигипертензивное действие происходит на 3-6-й неделе медикаментозного лечения. Отличается Лозап от Лозартана ценой, словацкий препарат стоит в пару раз дороже отечественного аналога.


Если провести сравнение между препаратами Лозартан и Лозап Плюс, то лучше и эффективнее при медикаментозной терапии будет последний. Он является комбинированным лекарством, его активные вещества – гидрохлортиазид (тиазидный диуретик) и лозартан калия. Лозап Плюс показан при артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудка, используется для снижения рисков развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. Отпускается, как и Лозартан, по рецепту. Наступление эффекта при приеме Лозапа Плюс наступает в 2-3 раза быстрее (через 2 часа). Гипотензивное действие, о чем говорят отзывы врачей-кардиологов и принимавших пациентов, может держаться до 36 часов.  

 

К сожалению, не всегда назначенный специалистом препарат способен подойти пациенту. В таком случае необходимо подобрать аналог. Когда речь заходит о лекарствах Лозап и Лозартан, к таковым  относят:

 

Виктория, 43 года

У супруга часто повышается артериальное давление. Временами он очень плохо переносит подобное состояние. Иногда сталкивается с тошнотой и рвотой. Пришлось обратиться к врачу. Обнаружили начальную стадию гипертонической болезни, прописали пить Лозап 1 месяц каждые полгода. Сначала не задумывались о цене лекарства от давления. Но когда применение препарата стало ежедневным, то купили на пробу Лозартан 50 мг, который является более дешевым. На форумах вычитала, что инструкция по применению у Лозартана такая же, как и у Лозапа, поэтому решили перейти на дешевый аналог. На практике выяснилось, что особой разницы между препаратами нет. Никаких побочных эффектов не было. Артериальное давление стабилизировалось. Показатели находятся в норме несколько месяцев.

Артур, 49 лет

Последние несколько лет меня стало доставать повышенное давление и сердечная недостаточность. Терапевт назначил мне Лозартан. В аптеке этого препарата не было, пришлось взять более дорогое лекарство под названием Лозап. Принимаю таблетку раз в день. Если запивать небольшим количеством воды, то немного горчит. Побочные эффекты пока не давали о себе знать. Мне рекомендовали начать лечение с малой дозы. Я не поленился, 50 мг таблетку разделил на 4 части. Такая маленькая доза мне подошла. Пью практически в одно и то же время, запиваю теплой водой. Давление стабилизировалось, значительно улучшилось самочувствие, показала улучшение и кардиограмма. Голова стала болеть реже. Иногда может побеспокоить от усталости и на погоду.

Чем нас лечат: Лозап vs гипертония

Два автора обзора проанализировали все работы независимо, а потом сравнили свои результаты. Вот что у них получилось: ни один из девяти блокаторов ангиотензина II, включенных в 46 рассмотренных исследований, которые проводились в сумме на более чем 13 тысячах пациентов, не оказался лучше других. При этом дозы в ¼ и 1/8 от максимально рекомендованных производителем были эффективны на 60-70% от максимальной дозировки, а вот некоторое превышение дозировки понизить давление еще больше не помогло.

Авторы заключили, что, возможно, пациенты могли бы принимать препараты в меньшем количестве, что заодно снизило бы и побочные эффекты. Последних, кстати, почти не наблюдалось. Но здесь может быть замешан конфликт интересов: многие клинические испытания, вошедшие в обзор, были профинансированы производителями лекарств, которым, конечно, положительные результаты более выгодны. Кроме того, исследования проводились в течение пары месяцев, тогда как люди с гипертонией иногда вынуждены принимать лозартан всю свою жизнь, так что выводы этого обзора исчерпывающими назвать нельзя.

Ученые не остановились на этом и выяснили, как лозартан и его антиангиотензиновая братия помогают людям с сердечной недостаточностью, если принимать это лекарство в течение двух лет. В этот обзор вошли исследования на более чем 25 тысяч пациентов – и это только с 2002 по 2010 год. Однако прием таких препаратов не снизил риск стать инвалидами, угодить в больницу или общую смертность пациентов.

Indicator.Ru рекомендует: принимайте для понижения кровяного давления

Лозап и его аналоги с тем же действующим веществом (лозартаном) по относительно несложной схеме вызывают расширение кровеносных сосудов. Наши кровеносные сосуды похожи на оживленную магистраль: если мы расширим дорогу, то «напор» едущих машин станет меньше, и давление крови понизится. Нет ничего странного в том, что Лозап, расширяющий сосуды, помогает от повышенного давления. К тому же он довольно специфичен и делает свою работу, не слишком вторгаясь в распорядок сердечных сокращений и других сложных механизмов, регулирующих ток крови.

ЛОЗАРТАН таблетки - инструкция по применению, дозировки, аналоги, противопоказания

Действующее вещество

- лозартан калия (losartan)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 106.24 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 50.84 мг, крахмал кукурузный - 19.26 мг, магния стеарат - 3.6 мг, кальция карбонат - 66.46 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3.6 мг.

Состав пленочной оболочки: макрогол 400 - 1.224 мг, титана диоксид - 1.455 мг, диметикон 100 - 0.461 мг, гипромеллоза - 6.7 мг, краситель железа оксид жёлтый - 0.16 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Новости по теме

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. Cmax в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.

T1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания

Артериальная гипертензия.

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией - замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Противопоказания

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Дозировка

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Аллергические реакции: ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, повышение активности АЛТ.

Со стороны ЦНС: головная боль.

Дерматологические реакции: зуд.

Прочие: нарушения функции почек, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

При нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение в пожилом возрасте

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Описание препарата ЛОЗАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Лозап (Лосартан) | Купить онлайн

Срок годности: 06/2021

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 12,5, 50 или 100 мг лозартана калия

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, маннит, кроскармеллоза натрия, кремнезем коллоидный безводный. , тальк, стеарат магния

Пленочная обертка: сепифилм 752 (белый) (микрокристаллическая целлюлоза, макрогол стеарат 2000, титана гидроксид), макрогол 6000

Упаковка

Блистерная упаковка по 10 таблеток.Картонная упаковка блистер 3, 6 или 9.

Фармакологическое действие

Лозап - лозартан - специфический антагонист рецептора ангиотензина II (подтип АТ 1). Он подавляет киназу II - фермент, катализирующий реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Снижает периферическое сопротивление сосудов, уровень адреналина и альдостерона в крови, артериальное давление, давление в малом круге кровообращения, снижает постнагрузку, обладает мочегонным действием.Предупреждает развитие гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у больных сердечной недостаточностью.

Лозартан ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) -кининазу, а II, соответственно, не предотвращает разрушение брадикинина, поэтому побочные эффекты, связанные с опосредованным брадикинином (например, ангионевротический отек), возникают нечасто.

После однократного приема внутрь гипотензивный эффект (снижение систолического и диастолического артериального давления) достигает максимума через шесть часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через Z-b недель после начала приема препарата.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г / сут) применение препарата значительно снижает протеинурию, альбумин мочи и иммуноглобулин G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не влияет на длительную концентрацию норадреналина в плазме крови.Лозартан до 150 мг в сутки не влиял на уровень триглицеридов, общего холестерина и липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) в сыворотке крови пациентов с артериальной гипертензией. В той же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).
  • Для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний (включая инсульт) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.
  • Диабетическая нефропатия с гиперкреатининемией и протеинурией (соотношение альбумина в моче и креатинин более 300 мг / сут) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату.
  • Беременность.
  • Лактация.
  • Возраст 18 лет (эффективность и безопасность установлены).

Осторожно:

  • Гипотония.
  • Уменьшение объема крови.
  • Нарушения водно-электролитного баланса.
  • Двусторонний стеноз почечной артерии.
  • Стеноз единственной артерии почки.
  • Почечная недостаточность.
  • Печеночная недостаточность.

Беременность и кормление грудью

Данных по применению Лозапа при беременности нет. Однако известно, что препараты действуют непосредственно на ренин-ангиотензиновую систему, при использовании во II и III триместре беременности могут возникнуть дефекты развития или даже смерть развивающегося плода.Поэтому в случае наступления беременности прием Лозапа следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Кратность приема - 1 раз в сутки.

При гипертонии средняя суточная доза составляет 50 мг. В некоторых случаях для достижения большего терапевтического эффекта дозу увеличивали до 100 мг в один или два приема в сутки.

При сердечной недостаточности начальная доза для пациентов составляет 12,5 мг 1 раз / сут. Обычно дозу увеличивают с недельными интервалами (т.е. 12,5 мг / день, 25 мг / день, 50 мг / день) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз / день, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальная доза должна быть уменьшена до 1–25 мг один раз в день. У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу.

Для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний (включая инсульт) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.Дополнительно гидрохлоротиазид можно добавлять в низких дозах и / или увеличивать дозу до 100 мг в день в один или два приема. Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией: препарат вводят в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки с последующим увеличением дозы до 100 мг / сут (по степени снижения артериального давления) в один или два приема. .

При сахарном диабете 2 типа с протеинурией начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки с последующим увеличением дозы до 100 мг / сут (в зависимости от степени снижения артериального давления) в 1 или 2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени, обезвоживанием в анамнезе, при гемодиализе и пациентам старше 75 лет следует снизить начальную дозу - 25 мг 1 раз в сутки.

Побочные эффекты

Отмеченные (*) побочные эффекты, частота которых сопоставима с плацебо.

Связь побочных эффектов, возникающих с частотой менее 1% случаев, при применении лозартана не доказана.

В большинстве случаев Лозап переносится хорошо, побочные эффекты носят преходящий характер и не требуют отмены терапии.

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более - головокружение, астения, утомляемость, головная боль, бессонница, менее 1% - беспокойство, нарушение сна, сонливость, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия, мигрень, тремор. , атаксия, депрессия, обморок, шум в ушах, нарушение вкуса, изменения зрения, конъюнктивит.

Дыхательная система: 1% и более - заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (лихорадка, ангина, синусопатия *, синусит, фарингит), менее 1% - одышка, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: 1% и более - тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, менее 1% - анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор.

Со стороны костно-мышечной системы: 1% и более - судороги, миалгия *, боли в спине, груди, ногах, менее 1% - артралгия, боли в плече, коленях, артрит, фибромиалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), учащенное сердцебиение, тахия или брадикардия, аритмия, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% - срочные позывы к мочеиспусканию, инфекция мочевыводящих путей, почечная недостаточность, ослабление либидо, импотенция.

Для кожи: менее 1% - сухость кожи, эритема, гиперемия, светочувствительность, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергическая реакция: менее 1% - крапивница, сыпь, кожный зуд, ангионевротический отек, включая лицо, губы, глотку и / или язык.

Прочие: гиперкалиемия (уровень калия в сыворотке> 5,5 ммоль / л).

Особые указания

Необходимо провести коррекцию обезвоживания Лозап по назначению или начать лечение препаратом в меньшей дозе.

Лекарства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки.

Во время лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью.

Пациентам с циррозом печени Концентрация лозартана в плазме крови значительно повышена, поэтому при наличии в анамнезе заболеваний печени следует назначать более низкие дозы.

Лозартан не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Лекарственные взаимодействия

Может применяться с другими антигипертензивными средствами. Синергетический эффект бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. Совместное применение лозартана с диуретиком оказывает аддитивный эффект.

Фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не выявлено.Согласно флуконазолу и рифампицину снижают уровень активного метаболита в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий неизвестно. Как и в случае с другими агентами, которые ингибируют ангиотензин II или его эффекты, комбинированное применение лозартана калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), солей калия и составов, содержащих калий, увеличивает риск гиперкалиемии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе селективная циклооксигеназа-2 (TS0G-2), могут снижать эффект диуретиков или других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно повышение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвесить пользу и риски комбинированного применения лозартана с солями лития. При необходимости применения совместно препаратов необходимо регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, на фоне парасимпатической (вагусной) стимуляции может возникнуть брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия, гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Срок годности

2 года.

.

Лозап AM (амлодипин + лозартан)

Срок годности: 02/2021

Действующее вещество

лозартан, амлодипин

Фармакологическое действие

Препарат Лозап® AM

Результаты двух исследований биоэквивалентности Добровольцы показали, что препарат Лозап® АМ в дозировках 5 мг + 50 мг и 5 мг + 100 мг биоэквивалентен совместному применению соответствующих доз камсилата амлодипина и лозартана калия в виде отдельных таблеток.

Амлодипин

Биоэквивалентность амлодипина и амлодипина безилата камсилата оценивалась в рандомизированном слепом сравнительном исследовании с участием здоровых добровольцев. Эти результаты исследования показали, что таблетки камзилата амлодипина 5 мг таблетки амлодипина биоэквивалентность безилату 5 мг.

Механизм действия

Препарат Лозап® AM

Препарат состоит из двух действующих веществ с дополнительным механизмом действия для улучшения контроля АД у пациентов с артериальной гипертензией: лозартан калия, антагонист рецепторов ангиотензина II (ARA II). и амлодипин, блокатор медленных кальциевых каналов (bmcc).Лозартан блокирует сосудосуживающий эффект ангиотензина II и стимуляцию последнего высвобождения альдостерона путем избирательного ингибирования связывания ангиотензина II с рецепторами AT1 во многих тканях. Амлодипин - вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления.

Лозартан

Ангиотензин II является мощным сосудосуживающим средством, основным активным гормоном РААС, а также решающим патофизиологическим звеном в развитии гипертонии.Ангиотензин II связывается с рецепторами AT1, обнаруженными во многих тканях (гладкие мышцы, ткань надпочечников, почек и сердца), и выполняет несколько важных биологических функций, включая сужение сосудов и высвобождение альдостерона. Кроме того, ангиотензин II стимулирует рост гладкомышечных клеток. Рецепторы AT2 представляют собой второй тип рецепторов, с которыми связывается ангиотензин II, но его роль в регуляции сердечно-сосудистой функции неизвестна.

Лозартан - селективный антагонист рецепторов AT1 ангиотензина II, очень эффективный при приеме внутрь.Лозартан и его фармакологически активный карбоксилированный метаболит (E-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от его источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II, лозартан не обладает свойствами агониста.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами, но не связывает и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы, которые играют важную роль в регуляции сердечно-сосудистой функции.Кроме того, лозартан не подавляет АПФ (кининазу II), ответственного за разрушение брадикинина. Таким образом, эффекты, не связанные напрямую с блокадой AT1-рецепторов, такие как усиление опосредованных брадикинином эффектов или развитие отеков (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не связаны с действием лозартана.

Амлодипин

Амлодипин - дигидропиридиновый антагонист кальция (антагонист ионов кальция или блокатор медленных каналов), который подавляет трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкомышечные клетки кровеносных сосудов и кардиомиоцитов.Экспериментальные данные предполагают, что амлодипин связывается как с дигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми сайтами связывания на рецепторах медленных кальциевых каналов. Процесс сокращения гладких мышц миокарда и сосудов зависит от трансмембранного проникновения внеклеточных ионов кальция в клетку через определенные ионные каналы. Амлодипин избирательно подавляет трансмембранное поступление кальция, больше воздействуя на клетки сосудов гладкой мускулатуры, чем кардиомиотит.

In vitro может быть обнаружен отрицательный инотропный эффект, но в исследованиях на интактных животных с применением амлодипина в терапевтических дозах этот эффект не выявлен.Амлодипин не влияет на содержание кальция в сыворотке крови. В пределах физиологического диапазона pH амлодипин представляет собой ионизированное соединение (pKa = 8,6), и его кинетическое взаимодействие с рецептором кальциевого канала характеризуется постепенной ассоциацией и диссоциацией с сайтом связывания рецептора, что приводит к постепенному развитию эффекта. .

Амлодипин представляет собой вазодилататор периферических артерий, который действует непосредственно на гладкую мускулатуру сосудов, что приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и снижению артериального давления.

Фармакодинамика

Препарат Лозап® АМ

Показано, что препарат эффективно снижает АД. И лозартан, и амлодипин снижают артериальное давление, уменьшая периферическое сопротивление. Блокирование поступления кальция в клетку и снижение сосудосуживающего эффекта, вызванного действием ангиотензина II, являются дополнительными механизмами.

Лозартан

Лозартан подавляет повышение систолического и диастолического ДАВЛЕНИЯ при инфузии ангиотензина II.К моменту достижения C лозартана в плазме крови после приема лозартана в дозе 100 мг вышеупомянутый эффект ангиотензина II подавляется примерно на 85%, а через 24 часа после однократного и многократного приема - на 26-39. %.

Во время приема лозартана устранение отрицательной обратной связи, заключающейся в подавлении секреции ангиотензином II ренина, приводит к повышению активности ренина плазмы крови (АРП). Повышение ARP приводит к увеличению концентрации ангиотензина II в плазме крови.При длительном (6-недельном) лечении пациентов с артериальной гипертензией лозартаном в дозе 100 мг / сут наблюдается 2-3-кратное повышение концентрации ангиотензина II в плазме крови к моменту достижения C лозартана. У некоторых пациентов наблюдалось даже большее повышение концентрации ангиотензина II, особенно при короткой продолжительности лечения (2 недели). Несмотря на это, в процессе лечения антигипертензивный эффект и снижение концентрации альдостерона в плазме крови проявилось через 2 и 6 недель лечения, что свидетельствует об эффективной блокаде рецептора ангиотензина II.После отмены лозартана концентрации АРП и ангиотензина II снизились в течение 3 дней до значений, наблюдавшихся до начала приема лозартана.

Поскольку лозартан является специфическим антагонистом AT1-рецепторов ангиотензина II, он не ингибирует АПФ (кининазу II) - фермент, инактивирующий брадикинин. Исследование, сравнивающее эффекты лозартана в дозах 20 мг и 100 мг с влиянием ингибитора АПФ на эффекты ангиотензина I, ангиотензина II и брадикинина, показало, что лозартан блокирует эффекты ангиотензина I и ангиотензина II, не влияя на эффекты брадикинина. .Это связано со специфическим механизмом действия лозартана. Ингибитор АПФ блокировал ответ на ангиотензин I и увеличивал выраженность эффектов, вызванных действием брадикинина, не влияя на выраженность ответа на ангиотензин II, что демонстрирует фармакодиамическое различие между лозартаном и ингибиторами АПФ.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови, а также гипотензивный эффект лозартана возрастают с увеличением дозы.Поскольку лозартан и его активный метаболит являются антагонистами рецепторов ангиотензина II, они оба способствуют антигипертензивному эффекту.

В исследовании с однократной дозой лозартана в дозе 100 мг, в котором участвовали здоровые добровольцы (мужчины), прием пищи с высоким и низким содержанием соли не повлиял на СКФ, эффективный почечный плазменный поток и фракцию фильтрации. Лозартан обладал натрийуретическим действием, которое было более выражено при низкосолевой диете и, по-видимому, не было связано с подавлением ранней реабсорбции натрия в проксимальных почечных канальцах.Лозартан также вызывал временное увеличение выведения мочевой кислоты почками.

У пациентов с артериальной гипертензией, протеинурией (не менее 2 г / 24 ч), без диабета и принимающих лозартан в течение 8 недель в дозе 50 мг с постепенным увеличением до 100 мг наблюдалось достоверное снижение протеинурии (на 42 %), фракционное выведение альбумина и иммуноглобулинов (IgG). У этих пациентов лозартан стабилизировал СКФ и снизил фракцию фильтрации.

У женщин в постменопаузе с артериальной гипертензией, принимавших лозартан в дозе 50 мг в течение 4 недель, не наблюдалось влияния терапии на почечный и системный уровень простагландинов.

Лозартан не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного влияния на концентрацию норадреналина в плазме крови.

У пациентов с артериальной гипертензией лозартан в дозах до 150 мг / сут не вызывал клинически значимых изменений концентрации триглицеридов натощак, общего холестерина и липопротеидов высокой плотности. В тех же дозах лозартан не влиял на концентрацию глюкозы в крови натощак.

В целом лозартан вызывал снижение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови (обычно менее 0.4 мг / дл), которые остались при длительном лечении. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией не было зарегистрировано случаев отмены препарата из-за повышения концентрации креатинина или содержания калия в сыворотке крови.

В 12-недельном параллельном исследовании, в которое были включены пациенты с левожелудочковой недостаточностью (функциональный класс II-IV по классификации NYHA), большинство из которых принимали диуретики и / или сердечные гликозиды, сравнивали эффекты лозартана в дозах 2 .5, 10, 25 и 50 мг / день с плацебо. В дозах 25 и 50 мг / сут препарат показал положительный гемодинамический и нейрогормональный эффекты, которые сохранялись на протяжении всего исследования. Гемодинамические эффекты включали увеличение частоты сердечных сокращений и снижение давления заклинивания в легочных капиллярах, а также снижение ОПСС, среднего системного артериального давления и частоты сердечных сокращений. Частота артериальной гипотензии у этих пациентов зависела от дозы. Нейрогормональные эффекты включали снижение концентрации альдостерона и норадреналина в крови.

Амлодипин

Гемодинамика. У пациентов с артериальной гипертензией после приема терапевтических доз амлодипин вызывает расширение сосудов, что приводит к снижению АД в положении лежа на спине и стоя. Это снижение артериального давления НЕ сопровождается значительными изменениями частоты сердечных сокращений или концентрации катехоламинов в плазме при длительном применении. Несмотря на то, что в исследованиях по оценке параметров гемодинамики у пациентов со стабильной стенокардией напряжения при однократном в / в введении амлодипина наблюдалось снижение АД и учащение пульса, в клинических исследованиях многократный прием амлодипина не приводил к клиническим проявлениям. значительные изменения частоты сердечных сокращений или артериального давления у нормотензивных пациентов со стенокардией.

При длительном приеме внутрь 1 раз / сут антигипертензивный эффект сохраняется не менее 24 ч. Концентрация амлодипина в плазме крови коррелирует с антигипертензивным действием как у молодых, так и у пожилых пациентов. Величина снижения артериального давления при приеме амлодипина также коррелирует с выраженностью повышения артериального давления до лечения. Так, у пациентов с умеренной артериальной гипертензией (диастолическое давление 105-114 мм рт. Ст.) Антигипертензивный эффект был примерно на 50% выше, чем у пациентов с легкой артериальной гипертензией (диастолическое давление 90-104 мм рт.). В.). У пациентов с нормальным АД не было клинически значимых изменений АД (+ 1 / -2 мм рт. Ст.).

У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек амлодипин в терапевтических дозах снижал почечное сосудистое сопротивление, увеличивал СКФ и эффективный почечный плазмоток без изменения фракции фильтрации или протеинурии.

Как и при использовании других ОМК, гемодинамические параметры сердечной функции в покое и при нагрузке (или кардиостимуляции) у пациентов с нормальной функцией желудочков, принимающих амлодипин, в целом показали небольшое увеличение сердечного индекса без значительного изменения частоты сердечных сокращений. повышения давления в полости левого желудочка в начале периода изгнания (dP / dt) или конечного диастолического давления или объема левого желудочка.В исследованиях по оценке гемодинамических параметров амлодипин не оказывал отрицательного инотропного эффекта при применении в терапевтических дозах у здоровых добровольцев даже при использовании бета-адреноблокаторов. Однако аналогичные результаты наблюдались у здоровых добровольцев или у пациентов с сердечной недостаточностью в стадии компенсации при применении препаратов с выраженным отрицательным инотропным действием.

Электрофизиологические эффекты. Амлодипин не влиял на функцию синоатриального узла или AV-проводимость у здоровых добровольцев.У пациентов с хронической стабильной стенокардией 10 мг амлодипина существенно не влияли на проводимость a-N и H-V и время восстановления синусового узла после кардиостимуляции. Аналогичные результаты были получены у пациентов, принимавших амлодипин и бета-адреноблокаторы. В клинических исследованиях, в которых пациенты с артериальной гипертензией или стенокардией принимали амлодипин одновременно с бета-адреноблокаторами, нежелательного влияния на электрокардиографические параметры не было. В клинических исследованиях с участием только пациентов со стенокардией терапия амлодипином не влияла на электрокардиографические интервалы и не вызывала в большей степени AV блокаду.

Фармакокинетика

Лозартан

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень с образованием активного карбоксилированного метаболита и неактивных метаболитов. Системная биодоступность лозартана в таблетированной форме составляет около 33%. Средняя C лозартана и его активного метаболита достигается через 1 ч и более 3-4 ч соответственно. При приеме лозартана в процессе обычного приема пищи клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови не выявлено.

Распространение

Лозартан и его активный метаболит связываются с белками плазмы (в основном с альбумином) не менее чем на 99%. Вд лозартана 34 л. Исследования на крысах показали, что лозартан практически не проникает через ГЭБ.

При дозировке препарата 100 мг 1 раз / сут не происходит значительного накопления в плазме крови ни лозартана, ни его активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при приеме лозартана в дозах до 200 мг.

Метаболизм

Около 14% дозы лозартана при в / в введении или приеме внутрь превращается в его активный метаболит. После приема внутрь или в / в введения лозартана, меченного радиоактивным углеродом (14C лозартан), радиоактивность циркулирующей плазмы крови, прежде всего, обусловлена ​​наличием лозартана и его активного метаболита. Низкая эффективность превращения лозартана в его активный метаболит наблюдалась примерно у 1% пациентов, участвовавших в исследовании.Помимо активного метаболита образуются биологически неактивные метаболиты, в том числе два основных, образующихся в результате гидроксилирования боковой бутильной цепи, и один вторичный - N-2-тетразол-глюкуронид.

Разведение

Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл / мин и 50 мл / мин соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл / мин и 26 мл / мин соответственно. При приеме лозартана внутрь около 4% дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% дозы выводится почками в виде активного метаболита.

После перорального приема плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита полиэкспоненциально снижаются с конечной фазой T1 / 2 около 2 часов и 6-9 часов соответственно.

Выведение лозартана и его метаболитов осуществляется почками и через кишечник с желчью. После приема внутрь лозартана 14С у мужчин около 35% радиоактивности обнаруживается в моче и 58% - в кале. После в / в введения 14С лозартана мужчинам примерно 43% радиоактивности обнаруживается в моче и 50% - в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией существенно не отличаются от таковых у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с артериальной гипертензией были в 2 раза выше, чем у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различались. Это явное фармакокинетическое различие, однако не имеет клинического значения.

При назначении пациентам с легким и умеренным алкогольным циррозом печени концентрация лозартана и его активного метаболита в плазме крови была соответственно в 5 и 1,7 раза выше, чем у молодых здоровых добровольцев мужского пола.

Концентрации лозартана в плазме у пациентов с КК выше 10 мл / мин не отличались от таковых у пациентов с неизмененной функцией почек. Значение AUC лозартана у пациентов, находящихся на гемодиализе, было примерно в 2 раза выше, чем значение AUC лозартана у пациентов с нормальной функцией почек.Концентрации активного метаболита в плазме крови не менялись у пациентов с нарушением функции почек или пациентов, находящихся на гемодиализе. Лозартан и его активный метаболит не удаляются при гемодиализе.

Амлодипин

Всасывание

После приема терапевтических доз Cmax амлодипина в плазме достигается через 6-12 ч. Абсолютная биодоступность амлодипина составляет 64% -90% от дозы. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распространение

Исследования показали, что у пациентов с артериальной гипертензией примерно 93% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.

Css амлодипина в плазме достигается через 7-8 дней при ежедневном приеме.

Метаболизм и выведение

Амлодипин интенсивно (около 90%) метаболизируется в неактивные метаболиты в печени. Почки выводят 10% дозы в виде неизмененного амлодипина и 60% в виде метаболитов.

Выведение амлодипина из плазмы крови происходит в две фазы, конечная фаза T1 / 2 составляет около 30-50 часов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Почечная дисфункция не оказывает существенного влияния на фармакокинетические параметры амлодипина, поэтому пациентам с почечной недостаточностью может быть назначена нормальная начальная доза амлодипина.

У пожилых пациентов и пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижается, что приводит к увеличению AUC примерно на 40-60%. Таким пациентам может потребоваться более низкая начальная доза амлодипина. Подобное увеличение AUC наблюдалось у пациентов с умеренной или тяжелой сердечной недостаточностью.

Фармакокинетические исследования с участием пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет, принимавших амлодипин в дозе от 1,25 мг до 20 мг, показали, что клиренс амлодипина с поправкой на массу тела и Vd амлодипина были сопоставимы с таковыми у взрослых пациентов.

Препарат Лозап® АМ

Препарат не исследовался в каких-либо особых группах пациентов в связи с хорошей изученностью действующих веществ препарата, лозартана и амлодипина. Лозартан следует с осторожностью применять при нарушении функции почек и печени. Противопоказан при беременности и кормлении грудью. Отдельных исследований с участием детей и пациентов пожилого возраста не проводилось. Амлодипин следует с осторожностью применять при нарушении функции печени. Противопоказан при нестабильном течении сердечно-сосудистых заболеваний, а также при беременности и кормлении грудью.

Показания

  • артериальная гипертензия (у пациентов, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

Препарат Лозап® АМ принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.

Препарат Лазап® АМ можно принимать в сочетании с другими гипотензивными средствами. Пациенты, не достигшие адекватного контроля АД при применении лозартана или амлодипина в монотерапии, могут перейти на комбинированную терапию с Lapp® AM.

Рекомендуемая доза - 1 таб. 1 раз / сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг + 100 мг 1 раз / сут.

Препарат Лозап ® АМ в дозе 5 мг + 50 мг назначают пациентам, не достигшим адекватного контроля АД при применении амлодипина в дозе 5 мг или лозартана в дозе 50 мг в монотерапии.

Препарат Лозап ® АМ в лозе 5 мг + 100 мг назначают пациентам, не достигшим адекватного контроля АД при применении лозартана в дозе 100 мг или препарата Лозап ® АМ в дозе 5 мг + 50 мг.

Пациенты, получающие комбинированную терапию амлодипином и лозартаном в виде отдельных препаратов, могут перейти на комбинированный препарат Лозап ® АМ (комбинация фиксированных доз, содержащая одинаковую дозу амлодипина и лозартана) для повышения приверженности терапии.

У пациентов с нарушением функции почек (КК 20-50 мл / мин) коррекция дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью применять препарат не рекомендуется. Применение препарата Лозап® АМ противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или пациентам, находящимся на гемодиализе.

В случае терапевтической необходимости применения препарата Лозап ® АМ пациентам со сниженным ОЦК, пациентам с нарушением функции печени или пациентам пожилого возраста перед применением необходимо провести индивидуальный подбор доз действующих веществ (амлодипина и лозартана). комбинированного препарата с фиксированными дозами действующих веществ.

У пациентов со сниженным ОЦК (например, принимающих диуретики в высоких дозах) рекомендуемая начальная доза лозартана составляет 25 мг 1 раз / сут. Поскольку у препарата Лозап ® АМ нет дозировки, содержащего лозартан 25 мг, в монотерапии следует назначать лозартан.

Применение препарата Лозап ® АМ не рекомендуется пациентам с нарушением функции печени в анамнезе, что требует назначения лозартана в низких дозах (т.е. 25 мг 1 раз / сут). Не изучалась рекомендуемая доза амлодипина у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести. Противопоказано применение препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

У пожилых пациентов из-за снижения клиренса терапию амлодипином обычно рекомендуется начинать с дозы 2.5 мг 1 раз / сут. Поскольку у препарата Лозап ® АМ нет дозировки, содержащего амлодипин 2,5 мг, следует назначить монотерапию амлодипином.

Поскольку эффективность и безопасность препарата Лозап® АМ у пациентов в возрасте до 18 лет не изучались, применение препарата этой группе пациентов противопоказано.

.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *